FARMACOLOGIE

AMG I
Prof farm Caraban Iuliana

Curs 7

Medicaţia aparatului cardio-vascular

I. Antianginoase

Sunt medicamente capabile să oprească sau să împiedice apariţia crizelor de

angină pectorală.
Angina pectorală reprezintă durerea toracică severă care apare atunci când
fluxul sanguin coronarian este insuficient pentru asigurarea consumului de oxigen
al miocardului .
Medicamentele antianginoase sunt cuprinse in trei grupe majore:
- Nitraţi organici;
- Blocantele beta-adrenergice;
- Blocantele canalelor de calciu.

Nitraţii organici :
Nitroglicerina – este considerată prototipul acestei grupe.
Nitraţii sunt medicamente eficace în tratamentul anginei pectorale. Administraţi pe
termen lung scad frecvenţa de apariţie a crizelor anginoase.
Au un efect vasodilatator.
Din punct de vedere farmacocinetic sunt substanţe liposolubile, se absorb bine,
se administrează oral, sublingual, transdermic, se elimină prin metabolizare
hepatică. Dozele mici sunt complet metabolizate la prima trecere prin ficat(de
aceea dozele mici se administrează sublingual ).
Se pot administra şi injectabil (i.v ).
Se pot administra oral, dar nu în doze mai mari fiind utile în tratamentul de
fond al anginei pectorale.
Reacţii adverse:
Datorită vasodilataţiei poate apărea cefaleea, înroşirea tegumentelor,
tahicardie , palpitaţii, scăderea tensiunii arteriale.

1
 Exemple de substanţe medicamentoase:
Nitroglicerina (nitroglicerina, trinitrosan ) - se poate administra sublingual
fiind utilă în crizele de angină pectorală.
Comprimatele se păstrează în flacoane bine închise, au termen de valabilitate
limitat pentru că nitroglicerina este volatilă.
Spray-ul sublingual este mai sigur.
Se poate administra şi intern în doză mai mare .
Pentru uz transdermic se folosesc unguente, plasturi sau discuri autoadezive.
- Nitroglicerina se poate administra în perfuzie, în tratamentul infarctului
miocardic acut şi al insuficienţei cardiace acute .
- Izosorbid dinitrat (Maycor, Isoket, Isodinit şi Izosorbid monohidrat) sunt
preparate retard, administrate oral în tratamentul de fond .
- Pentaenitril tetronitrat(pentalong, nitropector), se administrază oral, sunt
preparate retard.

Blocantele beta-adrenergice:
Sunt utile ăn terapia tuturor tipurilor de angină pectorală . Ele provoacă bradicardie
şi deprimă forţa de contracţie a miocardului, scăzând consecutiv consumul de
oxigen. Întreruperea bruscă a tratamentului prelungit poate fi cauza de declanşare a
infarctului acut de miocard.
Reacţii adverse:
- Bradicardie,
- Insuficienţă cardiacă,
- Agravarea astmului,
- Controlul mai dificil al glicemiei,
- Blocaj atrioventricular.
Exemple de substanţe medicamentoase:
- Propanolol (Propanolol si inderal ) este cel mai vechi beta adrenergic utilizat in
practica medicală.
Se administrază oral.
- Atenolol (atenolol şi vascoten )se adminitrează oral , avantajos la vârstnici şi
depresivi .
- Metoprolol ( metoprorol, betaloc si egilok ). Se administrează oral.

Blocantele canalelor de calciu:

Aceste substanţe deprimă inima , micşorând consumul de oxigen al miocardului ,
provoacă vasodilataţie , relaxează diferiţi muşchi netezi .
De aceea sunt utile ca antianginoase , antiaritmice si antihipertensive .

2
Sunt utile in tratamentul tuturor formelor de angina , dar se vor evita la bolnavii cu
insuficienta cardiaca , la cei cu blocaj atrioventricular. Nu se asociaza B blocante ,
mai ales cu verapanil .
Exemple de substante medicamentoase :
Nifedipina, amlodipina (norvasc).
Dibtiazen – din grupa benzodiazepinei
Verapamil (Verapamil – isoptin )
Alte antianginoase :
Amiodarona – se administreaza in cazuri de angine pectorale rezistente la alte
tratamente.
Digiridamol (persantil) este putin eficace, este un bun antiagregant plachetar.

II. Antiaritmice
Sunt medicamente utile pentru profilaxia si tratamentul aritmiilor cardiace .

Clasificare:
Clasa I - blocheaza canalele de sodiu
Clasa II - blocheaza receptorii beta adrenergici.
Clasa III - care cresc durata potentialului de actiune.
Clasa IV - care blocheaza canalele de calciu.

- Antiaritmice blocante ale canalelor de sodiu - au proprietati antiaritmice si

se impart in trei mari subclase :1A, 1B, 1C.
Subclasa 1A are ca reprezentant chinidina – un alcaloid din scoarta arborelui
Cinchona.
Are propriatati antiaritmice datorită acţionarii directe asupra miocardului, se
administreaza oral, este un antiaritmic cu spectru larg.
Provoacă frecvent reacţii adverse: aritmii ventriculare şi blocaj atrioventricular,
greaţa, vomă, diaree, reactii alergice.
Tot din subclasa 1A este Procainamida – se administreaza parenteral , in urgente
cardiace (i.v)tratamentul fiind de scurta durată.
Subclasa 1B are ca reprezentant lidocaina folosita ca anestezic local dar si ca
antiaritmic. Actioneaza direct asupra miocardului, este inactiva pe cale orala, se
administreaza in injectii i.v
Este utila in aritmii ventriculare, nu vor folosi doze mari (cauza de colaps,
convulsii).
Este contraindicata la bolnavii cu blocaj atrioventricular, bolnavii hepatici.
Fenitoina utilizat in tratamentul aritmiilor digitalice .
Mexiletina se administreaza oral si i.v, utila in aritmii ventriculare .
Subclasa 1C - este reprezentata de:

3
- Encainida utilizata in aritmii ventriculare
- Flecainida – aritmii ventriculare, se administreaza oral .

III. Propranololul si alte blocante beta adrenergice ,

Sunt utile in aritmii inclusiv cele digitalice, efort, hipertiroidie, emotie.
Reactii adverse:
- bradicardie;
- deprimarea contractiei miocardice;
- contraindicat in astmul bronsic.
Exemple: Propranolol, Atenolol, Metoprolol .
III. Antiaritmice care prelungesc durata potentialului de actiune.
Amiodazona – preparate antiaritmice si antianginoase, indicat in aritmii diverse,
rebele la alte tratamente, se administrare oral.
Bretilul – se foloseste in aritmiile ventriculare, fibrilatie ventriculara – se
introduce in perfuzii i.v.
Sotalol – (Sotalol, Sotalesc ) este antiaritmic cu spectru larg, indicat in aritmii
ventriculare periculoase.
Verapamil si alti antagonisti ai calciului.
Verapanilul – medicament antiaritmic foarte activ, indicat aritmii ventriculare ,
tahicardie , se administreaza si la nevoie i.v
Reactii adverse :-blocaj atrioventricular si de compensare .
- bradicardie
Nu se asociaza cu propanololul si cu digitalice. Atentie la asocierea cu alte
hipertensive.
Diltiazem – preparat asemamnator verapamilului, este utilizat ca antiarimic si
antiaanginos.

IV. Digitalicele si alte medicamente care stimuleaza contractia miocardului.

1). Digitalice (tonicardice ) - de origine vegetala, stimuleaza contractia

miocardica si deprima conducerea atriventriculara utile in insuficienta cardiaca,
respectiv in tahiaritmiile supraventriculare, principalele medicamente:
- Digitoxina obtinuta din frunzele de Digitalis Purpureea;
- Digoxina, Lanatozida C si deblanozida. obtinute din frunzele de Digitalis
Lavata.
- Strofantina G.
In conditiile inimiii normale, digitalicele provoaca cresterea contractiei miocardice,
usoara bradicardie uneori vasocontrictie .
Principala actiuna a lor este cresterea vitezei si fortei de contractie a fifrei
miocardice. Efect inotrop pozitiv

4
Sunt utoile in insuficienta cardiaca, tratamentul fibrilatiei si flutterului atrial.
Toxicitatea este relativ mare:
- anorexie;
- greată;
- varsaturi;
- dureri musculare;
- tulburari psihice;
- aritmii.
Intoxicaţia digitalică se tratează: - opriea tratamentului;
- lipokalemie.
Se tratează ărin administrarea în perfuzie i.v a potasiului, administrarea de
fenitoină sau lidocaină.
Digitoxina (digitalina) – este o glicozidă simplă din Digitalis purpurea, are
efect lent şi durabil, se administrează oral.
Este de ales pentru tratamentul de durată al insuficienţei cardiace.
Este de evitat la bolnavii cu funcţia hepatică afectată.
Digoxina – se administrează oral şi injectabil, în priză unică, eventual seara, este
tonicardicul de ales în situaţii de urgenţă (edem pulmonar acut), în insuficienţă
cardiacă cronică.
2) Alte medicamente stimulante ale inimii:
2.1 Simpatominetice – sunt eficiente în tratamentul insuficienţei cardiace acute, se
adimistrează i.v.
Dobitamina, Dopaemina – introduc în perfuzie intravenoasă.
Adrenalina şi Izoprenalina au efect inotrop pozitiv.
2.2 Aminofilina (Miofilin) – acţiune stimulantă miocardică slabă, administrează
oral ca medicaţie adjuvanţă în insuficienţă cardiacă cronică.

V Antihipertensive:

Hipertensiunea arterială reprezintă afecţiunea cardiovasculară cea mai

răspândită şi una dintre cele mai importante probleme de sănătate publică, factor de
risc major pentru ateroscleroză.
Valorile normale ale tensiunii arteriale sunt situate între 110 – 130 mmHg TA
sistolică şi 65 – 85 mmHg pentru TA diastolică.
Valorile depăşite sunt peste 140/90 mmHg.
Efectul antihipertensiv se poate obţine prin:
1. Sompatolice;
2. vasodilatatoare directe;
3. blocante ale canalelor de calciu;
4. medicamente care blochează producerea sau acţiunea angio-tensiunii II;

5
 5. diuretice.
1. Sompatolice – inhibă sistemul nervos simpatic:
- inhibatoare simpatice prin acţiune centrală: Clonidina şi Metildopa;
- ganglioplegice: Trimetafanul
- blocantele terminaţiilor simpatice: Guanetidina,. Rezerpina;
- blocantele alfa adrenergice: Prazosin;
- blocantele beta adrenergice: Propranolol, Atenolol, Metroprolol.
2. Vasodilatatoare directe sunt musculotrope, printre primele medicamente
utilizate în tratamentul HTA:
- Hidralazina şi Dihidralazina (Hipopresol);
- Minoxidil;
- Diazoxidul;
- Nitropusiat de sodiu.
3. Blocantele canalelor de calciu:
- Nifedipina;
- Anlodipina;
- Felodipina;
- Verapanilul;
- Diltiazem.
Trebuie evitate la bolnavii cu insuficienţă cardiacă, la cei cu bradicardie marcată şi
în cazul tulburărilor de conducere atrioventriculară.
4. Antiangiotensivele cuprin inhibitori ai enzimei de conversie şi antagonişti ai
angiotensiunei II:
- Captopril;
- Enelapril;
- Salarazina;
- Losartan.
5. diuretice: au efect hipotensiv slab şi de scurtă durată, sunt larg folosite în
forme uşoare de HTA şi în asociaţie cu celelalte antihipertensive în formele
moderate şi severe. Beneficiul Leupeşe de datorează atât efectului propriu de
cădere de a presiunii arteriale cât şi combaterii retenţiei hidrosolice
determinate de alte medicamente hipertensive.
Sunt bine suportabile:
- Hidroclorotiazida;
- Furosemid;
- Indapamid;
- Spironolactoza.