FARMACOLOGIE

AMG I

Prof. Farm Caraban Iuliana

CURS 3

1.5. Doza terapeuticã

Acţiunea medicamentelor în organism este condiţionatã de o serie de factori, între care se

numãrã: doza terapeuticã, proprietãţile fizico-chimice ale substanţelor medicamentoase, forma
farmaceuticã, biodisponibilitatea, reactivitatea individualã. Dintre aceşti factori, doza terapeuticã, deţine
un rol primordial în terapie.

Cantitatea de medicament care se administreazã bolnavului pentru obţinerea efectului

terapeutic urmãrit, constituie doza terapeuticã. Aceasta variazã de la substanţã la substanţã, fiind
determinatã pe cale experimentalã, in vitro, asupra unor organe izolate şi apoi in vivo, asupra animalelor
de laborator.

Formele farmaceutice au apãrut şi din necesitatea utilizãrii unor doze determinate cu exactitate,
care sã permitã folosirea substanţei medicamentoase în mãsura în care este necesarã pentru obţinerea
efectului urmãrit.

Orice substanţã medicamentoasã folositã în cantitate mai mare decât doza terapeuticã prescrisã
poate deveni toxicã. Toxicitatea unei substanţe nu este absolutã, ci relativã, ea fiind strâns legatã de
condiţiile particulare de acţiune, care depind atât de substanţa însãşi, cât şi de organismul asupra cãruia
acţioneazã. Aproape întotdeauna, o substanţã care este vãtãmãtoare pentru un microorganism, agent
patogen, este mai mult sau mai puţin toxicã şi pentru celulele organismului gazdã. Un medicament este
cu atât mai eficient, cu cât are o toxicitate mai mare faţã de agentul patogen şi mai micã faţã de
organismul gazdã.

Cantitatea minimã dintr-un medicament care produce dispariţia din organism a agentului
patogen sau a simptomelor unei anumite boli poartã numele de dozã minimã curativã, iar cantitatea
maximã de medicament pe care o poate suporta organismul fãrã a apãrea fenomene toxice poartã
numele de dozã maximã toleratã.

Toxicitatea medicamentelor se determinã pe animale şi se exprimã prin doza ce provoacã

moartea a 50% dintr-un numãr mare de animale testate ( DL50).
 1.6. Clasificarea medicamentelor

În general, clasificarea medicamentelor se face din necesităţi practice, după mai multe criterii. Printre
cele mai des folosite criterii de clasificare a medicamentelor se numără: modul de formulare, concepţia
terapeutică, calea de administrare, locul de acţiune şi modul de eliberare

a) Modul de formulare

În funcţie de acest criteriu, se disting trei categorii de medicamente:

- medicamente oficinale;

- medicamente magistrale;

- medicamente industriale.

Medicamentele oficinale sunt cele care sunt formulate farmaceutic după formule fixe, prevăzute
în farmacopeele actuale. Formulele oficinale sunt introduse în farmacopee după o folosire îndelungată
care a confirmat valoare lor şi reprezintă preparate de largă utilitate. Aceste medicamente se găsesc de
obicei gata preparate în farmacie (ex. soluţia de Rivanol), ele putând fi păstrate o durată corespunzoare
perioadei lor de valabilitate.

Medicamente megistrale sunt preparatele a cor formulare este stabilită de medic sub formă de
reţetă (prescripţie).

Formulele magistrale se prepară în farmacie la cerere, numai pe baza prescripţiei medicale.

Modul de preparare a acestora şi condiţiile de calitate respectîn principiu normele indicate în
farmacopee pentru grupa de preparate din care fac parte (soluţii, unguente, supozitoare,etc). De obicei
aceste medicamente au o perioad valabilitate restrânsă şi se elibereazîn cantităţi mici, pentru folodire
imediată.

Medicamentele industriale (specialităţi farmaceutice) sunt medicamentele preparate în industrie

sau în laboratoare farmaceutice după formule aprobate de M.S.F sau care provin din import. Aceste
medicamente au o compoziţie fixă şi acţiune bine determinată, fiind introduse în terapeutică sub
denumirea generică (D.C.I.); ele pot avea şi o denumire convenţională, înregistrată şi folosită în
exclusivitate de producător (nume depus). Aceste medicamente sunt stabile, putând fi păstrate şi
folosite mult timp după fabricare.

Medicamentele industriale trebuie să corespundă exigenţelor impuse de Framacopee, de

normele interne sau de standarde (fişe tehnice) şi sunt verificate după normele elaborate sau aprobate
de Agenţia Naţională a Medicamentului.

b) Concepţia terapeuticã

Pe baza acestui criteriu tmedicamentele se împart în alopate şI homeopate.

Alopatia (Contraria contrariis curantur), este o concepţie terapeuticã bazatã pe cunoaşterea

proprietãţilor substanţelor medicamentoase, a modului lor de acţiune, chiar la nivel celular sau
molecular. Medicamentele alopate acţioneazã ca un antidot, fie combãtând agentul patogen, fie
neutralizând tulburãrile din organism cauzate de acesta. Alopatia foloseşte medicamentele atât în scop
profilactic, cât şI curativ. Medicamentele alopate sunt administrate în doze începând de la fracţiuni de
miligram, pânã la zeci de grame, în funcţie de toxicitatea medicamentului; în acelaşi timp, dozele variazã
dupã bolnav, nefiind fixe, ca în homeopatie, ci în conformitate cu principiul cã "nu existã boli, ci bolnavi"
şI cu reactivitatea organismului.

Medicamentele homeopate au la bazã principiul "similitudinii", Similia similibus curantur

conform cãruia, un medicament este folosit în combaterea unei boli, dacă el provoacă omului sănătos
aceleaşi simptome ca maladia respectivă. Cu alte cuvinte, conform acestui principiu, o maladie va fi
vindecatã de acele medicamente care ar da reacţii fiziologice similare cu cele ale maladiei respectice, în
cazul în care ar fi administrate unui organism sãnãtos; de exemplu, în tratarea unei stãri febrile se
administreazã un medicament capabil sã provoace o stare febrilã la un om sãnãtos, însã în doze extrem
de mici. În cazul acestor medicamente este deci necesar să se cunoască perfect acţiunea lor asupra
omului sănătos. Alegerea medicamentelor se face în funcţie de simptomele prezentate de bolnav, iar
tratamentul este individualizat, un rol important avându-l tipul constituţional, temperamentul şi alte
caracteristici particulare ale bolnavului.

Specific pentru medicamentele homeopate este faptul că ele se folosesc în doze extrem de mici,
aceasta deoarece prin administrarea unei doze corespunzoare medicaţiei alopate, substanţele
respective ar avea efecte inverse. De exemplu, chinina: în doze mici este antifebrilă, în doze mari
provoacă creşterea temperaturiisau opiumul: în doze mici este excitant, în doze mari este narcotic, etc.

Medicamentele homeopate se prepartă după metode şi reguli speciale. Se folosesc anumite

materii prime de bază: substanţe anorganice naturale sau substanţe organice naturale de origină
vegetală sau animală. Pentru substanţele de origină vegetală se recoltează, în condiţii determinate,
produse vegetale de preferinţă proaspete, din flora spontană. Din regnul animal se folosesc insecte,
organe de animale sau secreţii biologice, în special veninuri.

Materiile prime se prelucrează după tehnici speciale, sub formă de soluţii, uz extern, tincturi,
ganule, comprimate, soluţii buvabile, pulberi, utilizând apă, alcool sau lactoză ca solvent sau diluant.

Este necesar un loc de preparare special amenajat, iar materiile prime trebuie să fie de o
puritate avansată (conform unor criterii specifice). Este foarte important modul în care se face diluarea,
considerându-se că agitarea prelungită favorizează acţiunea homeopată prin transfer de energie şi că
principiul dinamizării are o importanţă deosebită în realizarea medicamentelor homeopate. Una din
limitele medicamentului homeopat constă în dificultăţile legate de controlul de calitate.

În realitate, legea sau principiul similitudinii nu poate fi generalizat. El este valabil pentru
vaccinuri, antimetaboliţi, antihistaminice, dar nu poate fi valabil pentru toate medicamentele. Unul din
aspectele pozitive ale homeopatiei, care a evoluat şI ea de-a lungul timpului, constã în faptul cã, datoritã
dozelor de medicamente extrem de mici, este permisã experimentarea lor direct pe oameni sãnãtoşi,
fapt absolut interzis în alopatie. Folositã raţional, pe baza unor cercetãri ştiinţifice, homeopatia nu
exclude alopatia, ci o poate completa, în unele cazuri şI în anumite domenii.

Dupã modul de administrare, medicamentele se împart în medicamente pentru uz intern şi

medicamente pentru uz extern.

Medicamentele pentru uz intern sunt socotite acele medicamente care se introduc în organism
pe cale oralã (bucalã, enteralã sau digestivă) şI care sunt preluate în circuitul fluidelor biologice din tubul
digestiv, mai ales din intestin (absorbţie enteralã).
 Medicamente pentru uz extern sunt toate cele care nu se administreazã pe cale oralã, adicã
acelea care administrează:

- pe căi parenterale (medicamente injectabile)

- pe cale cutanată (se aplicã pe tegumente);

- pe căi transmucozale;

Acest criteriu de clasificare este foarte des utilizat, deşi nu este cel mai logic. De fapt, ar trebui
considerat medicament intern acel medicament care se resoarbe rapid şI ajunge integral în circuitul
sanguin; dupã acst criteriu, medicamentele injectabile se situeazã pe primul loc, urmate fiind de
medicamentele administrate pe cale oralã şI apoi de cele administrate pe calea mucoaselor, iar ca
medicamente externe ar trebui socotite numai acelea care se aplicã pe tegumente.

c) Locul de acţiune şi modul de eliberare a substanţei active

Acest criteriu conduce la clasificarea medicamentelor în:

- medicamente cu acţiune locală (topică), care sunt acele medicamente de uz extern ce se aplică
pe piele sau mucoase şi sunt utilizate pentru acţiunea lor locală; aceste medicamente nu au în general o
posologie strictă.

- medicamente cu acţiune generală sau sistemică (sistematică), în care sunt incluse

medicamentele administrate pe cale enterală (orală), şi cele administrate parenteral, precum şi unele
supozitoare sau alte sisteme terapeutice care, indiferent de locul de aplicare, permit prunderea
substanţei active în circuitul sangvin.

Medicamentele cu acţiune generală se pot împărţi la rândul lor în funcţie de modul şi viteza de
eliberare a substanţei active în următoarele două categorii:

- medicamente convenţionale (clasice sau cu eliberare imediată), din care substanţa activă se
eliberează de obicei după o cinetic ordinul I, care depinde mai ales de proprietăţile fizico-chimice ale
substanţei active;

- medicamente cu eliberare modificată, din care substanţa activă se eliberează cu o viteză

modificată voit, în funcţie de modul de formulare; în cadrul acestei categorii se disting mai multe tipuri:

- forme farmaceutice cu eliberare accelerată;

- forme farmaceutice cu eliberare încetinită (care la rândul lor pot fi: cu cedare repetată, cu cedare
prelungită, cu cedare controlată, respectiv programată)

- medicamente cu eliberare la ţintă (sisteme medicamentoase de transport şi cedare la ţintă denumite şi

sisteme vectorizate, care sunt forme farmaceutice cu un grad de dispersie foarte avansat, realizate prin
asocierea substanţei active cu substanţe de natură variabilă, care au capacitatea de a transporta în
organism substanţele active, modulându-le absorbţia.

În prezent, se considerã cã, din punct de vedere farmaco-terapeutic, cea mai utilã clasificare a
medicamentelor este clasificarea "ATC" (anatomicã, terapeuticã şI în funcţie de structura chimicã). În
cadrul acestei clasificãri, medicamentele se grupeazã în funcţie de urmãtoarele criterii: aparatul sau
sistemul anatomo-fiziologic asupra cãruia acţioneazã, acţiunea terapeuticã şI structura chimicã.

Agenţia Naţională a Medicamentului şi Direcţia Farmaceutică din M.S.F redactează

Nomenclatorul de medicamente autorizate în România folosind clasificarea ATC.

În sistemul ATC, medicamentul este definit printr-un cod care arată în acelaşi timp locul de
acţiune, grupa terapeutică şi grupa chimică.

Clasificarea ATC cuprinde 5 nivele.

1. Primul nivel este nivelul anatomic, se referă la locul de acţiune al medicamentului şi se

notează cu o literă mare, de exemplu litera A pentru tractul alimentar.

2. Al doilea nivel se referă la grupa terapeutică principală, de exemplu antiulceroase, antiacide,

antiflatulente şi se notează cu o cifră.

3. Al treilea nivel se referă la subgrupa terapeutică, de exemplu antiacide gastrice şi se notează

cu o literă mare.

4. al patrulea nivel se referă la subgrupa chimico-terapeutică – de exemplu compuşi de

magneziu şi se notează cu o literă mare.

5. Al cincilea nivel se referă la o anumită substanţă chinică, respectiv la un medicament sub

denumirea generică şi se notează cu o cifră.

1.7. Nomenclatura medicamentelor

Există mai multe posibilităţi de a denumi un medicament. Acestea sunt:

Denumirea chimicã sistemicã care redã structura chimicã a substanţei medicamentoase şi este
de obicei prea complicatã pentru a fi utilizatã practic; în mod uzual, denumirile chimice se folosesc
numai pentru unele medicamente cu structurã simplã sau relativ simplã.

Denumirea genericã sau comunã, de regulã o prescurtare a denumirii chimice, este

recomandatã pentru evitarea confuziilor şI are caracter oficial. Denumirea genericã poate fi
internaţionalã sau oficinalã.

Denumirea internaţionalã (DCI – denominatio communis internationalis) este propusã sau

recomandatã de Organizaţia Mondialã a Sãnãtãţii (Naţiunile Unite), are drept scop internaţionalizarea
numelor substanţelor medicamentoase şI se foloseşte în literatura ştiinţificã. Astfel, s-a propus ca pentru
medicamentele din aceeaşi grupã terapeuticã sã fie folosite, în componenţa denumirii, aceleaşi silabe
sau grupe de silabe, care se gãsesc de cele mai multe ori la sfârşitul cuvântului.
Silabe sau grupe de silabe Grupa de medicamente Exemple

- bamat Tranchilizante minore Meprobamat

-barb Barbiturice Fenobarbital

-caina Anestezice locale Procaina. Lidocaina

-cef Antibiotice cefalosporanice Cefalotina. Cefalexina

-china Derivati chinolinici Clorochina

-ciclina Antibiotice tetraciclinice Tetraciclina.Metaciclina

-cilina Peniciline Ampicilina. Amoxicilina

-cort Hormoni corticosteroizi Hidrocortizona

-formin Hipoglicemice Metformin. Buformin

-micina Antibiotice produse de Streptomicina.

Streptomyces Kanamicina

-stihmina Anticolinesterazice Piridostigmina.

Neostigmina

-sulfa Sulfamide antimicrobiene Sulfadiazina

-toina Anticonvulsivanti Fenitoina

Denumirea oficinalã este cea prevãzutã în farmacopee, în cazul ţãrii noastre, în Farmacopeea
Românã (ultima ediţie, a X-a) şI reprezintã denumirea oficialã în ţara respectivã, fiind folositã în farmacii
şI pentru prescripţia magistralã. În Farmacopeea Romãnã multe denumiri corespund celor
internaţionale.

Denumirea comercialã sau înregistratã (se noteazã cu indicativul ®) este stabilitã de firma sau
fabrica ce a produs medicamentul şI este consideratã ca o garanţie a calitãţii acestuia. Ea se referã la
medicament în forma lui finalã, care cuprinde substanţa sau substanţele active, prezentate într-o
anumitã formã farmaceuticã. Denumirile comerciale sunt larg rãspândite şI se întrebuinţeazã curent în
prescripîia medicamentelor. Ele sunt de regulã simple şI uşor de memorat, dar nu întotdeauna adecvate,
putând crea confuzii şI chiar greşeli terapeutice.

Denumirea comercialã sau înregistratã (se noteazã cu indicativul ®) este stabilitã de firma sau
fabrica ce a produs medicamentul şI este consideratã ca o garanţie a calitãţii acestuia. Ea se referã la
medicament în forma lui finalã, care cuprinde substanţa sau substanţele active, prezentate într-o
anumitã formã farmaceuticã. Denumirile comerciale sunt larg rãspândite şI se întrbuinţeazã curent în
prescripîia medicamentelor. Ele sunt de regulã simple şI uşor de memorat, dar nu întotdeauna adecvate,
putând crea confuzii şI chiar greşeli terapeutice.