FARMACOLOGIE GENERALA

Notiuni generale:

Farmacologia, reprezinta stiinta care studiaza interactiunile dintre organism si

medicamente.

Din punct de vedere etimologic, denumirea deriva de la doua cuvinte grecesti:

PHARMAKOLOGIE medicament si LOBOS care inseamna stiinta. 1

Farmacologia, prezinta urmatoarele ramuri:

1. Farmacocinetica, studiaza transformarile suferite de medicament in cadrul

organismului, de la administrare si pana la embinare.
2. Farmacodinamica, studiaza actiunile si mecanismele de actiune ale
medicamentelor asupra organismului normal si patologic si stabileste locul
de actiune.
3. Farmacotoxicologia, studiaza efectele adverse ale medicamentelor, precum
si intoxicatiile acute si cronice determinate de acestea. Prevenirea si
tratamentul lor .
4. Farmacografia, studiaza modul de prescriere al medicamentelor, legat de
tipul formelor farmaceutice, caile de administrare, modul de administrare si
posologia lor (dozele prescrise)
5. Farmacoepitemiologia, studiaza contra indicatiile si precautiile legate de
administrarea medicamentelor, precum si bolile etiologice (de origine)
medicamentoase.
6. Farmacoterapia, studiaza indicatiile terapeutice ale medicamentelor.

1
18.10.2013

Medicamentul

Medicamentul, este o substanta sau un preparat farmaceutic administrat

organismului bolnav sau normal in scopul preveniri, diagnosticari, ameliorari şi a
tratari unei suferinte. In general, medicamentul este pus din punct de vedere
chimic, alteori este reprezentat de o substanta de natura vegetala sau animala in
care sunt integrate mai multe substante active, denumite principi active, cu rol
de a determina un efect terapeutic. Medicamentele, sunt desemnate de mai
multe denumiri:
 denumire chimica: reda structura chimica completa a substantelor active
din medicament
 denumirea comuna internationala, (DCN) sugereaza structura substantei.
Este figurata obligatoriu pe eticheta produsului farmaceutic şi in prospect
precum şi in prescriiptile medicale.
 Denumirea comerciala sau numele depus, difera in functie de limba de
circulatie a tari producatoare.

Clasificarea medicamentelor
 Dupa modul de formulare avem :
 Medicamente oficinale, preparate in farmacie pe baza unor
formule existente in Farmacopie editia X.
 Medicamentele magistrale, preparate in farmacie pe baza
prescriptiilor medicale destinate unui singur individ.
 Medicamente tipizate industriale, produse in industria
farmaceutica pe baza unor formule standardizate. Au termen de
valabilitate intre 3-5 ani.
 Dupa modul de administrare avem:
 Medicamente de uz intern, administrate oral, etichetate cu
eticheta alba prevazuta cu chenar albastru şi specificatia “intern”
 Medicamente de uz extern, administrate pe tegument şi mucoase
prevazute cu eticheta cu chenar rosu şi specificatia “extern”

2
  Medicamente parenterale, (injectabile, perfuzabile) administrate
direct in mediu intern de catre personalul calificat , etichetate pe
fond alb cu chenar galben.
 In functie de toxicitate:
 Medicamente anodine sau obisnuite administrate in cantitati
maxime de ordinul gramelor
 Medicamente puternic active sau eroice administrate in cantitati
maxime de ordinul centigramelor
 Medicamente toxice şi stupefiante admise in cantitati maxime de
ordinul miligramelor.

 Dupa gradul de dispersie al substantelor active avem:

 Medicamente omogene, (soluti,colire,ingecti, perfuzi) compuse
din doua faze miscibile
 Medicamente eterogene ,(emulti, unguente şi suspensi) compuse
din doua faze nemiscibile
 Dupa locul de actiune:
 Medicamente topice, (locale, de uz extern)
 Medicamente sustenice sau generale- administrate oral şi
parenteral.
 Dupa modul de conditionare :
 Medicamente unidoze şi multidoze
 Dupa modul de eliberare a substantei:
 Cu efect obisnuit ( comprimate, jeleuri)
 Cu efect pront (injectabiile, perfuzile)
 Cu efect prelungit (antiinflamatori)
 Cu efect tinta (actiune asupra unui organ)
 Dupa conceptia terapeutica:
 Medicamente alopate, care functioneaza in mod contrar sau
antagonic asupra sintomelor boli respective (cele mai multe sunt
de sinteza)

3
  Medicamente honeopate, rezultate prin diluti succesive repetate ,
obtinand cantitati infinit zecimale de substanta activa care vor
trata boala respectiva.
 Dupa modul de eliberare din farmacie, avem:
 Medicamente etice, eliberate pe baza de prescriptie şi otciul
eliberate la cerere.
Compozitia medicamentelor

 Substante active: sunt active chimic şi farmacologic avand rolul de a actiona

asupra receptorilor celulari ş a determina un efect terapeutic (farmaco-
dinamic).
 Substante auxiliare sunt inerte chimic şi farmacologic şi au rolul de a facilita
transportul substantelor la locul de actiune. De asemenea substantele
auxiliare, marcheaza gustul şi mirosul substantelor active şi o ajuta sa se
transforme prin intermediul tehnologiei farmaceutice. Sunt raportate la
caile şi modul de administrare şi influenteaza in mod direct etapele
farmaco-cinetice ( absortia, transportul, distributia, metabolizarea şi
eliminarea )

Tipuri de forme farmaceutice

Comprimatele sunt preparate farmaceutice solide, care contin uni-doze sau

doze unitare, din una sau mai multe substante active asociate cu substante
auxiliare şi supuse unui proces de comprimare sau compresie. Ele pot fi,
neacoperite şi se numesc tabelete sau acoperite şi se numesc drajeuri.
Capsulele ,sunt preparate farmaceutice formate di cilindri din gelatina sau
amidon care inchid la interior substante active. ( pulverulente, granulate sau
uleoase).
Granulele sunt pe baza farmaceutice solide, constituite di particule de forma
neregulata administrate, fie incapsulate fie sub forma de suspensi.
Supozitoarele sunt preparate farmaceutice solide, de forma cilindrica (rectale)
cilindr ascutit la un capat şi subtire (uretrade). De forma sferica sau ovoidala
denumite ovule cu administrare vaginala.

4
 Fazele de evolutie a medicamentelor in organism

1. Faza farmacologica – consta in cedarea substantei active de faza

farmaceutica şi in dizolvarea acesteia in lichidele ecxistente la locul
administrari.
2. Faza farmaco-cinetica cuprinde absortia, transportul, distributia,
metabolizarea şi eliminarea substantelor medicamentoase.
3. Faza farmaco-dinamica consta in actiunea metabolitatilor farmacologici
activi sau inactivi asupra receptorilor celulari determinand aparitia efectului
terapeutic .

Faza farmacologica este strans legata de notiunea de biodisponibilitate, care

reprezinta parametrul referitor la cantitatea de substanta activa, cedata de forma
farmaceutica raportata la timpul şi viteza de cedare. Cu cat cantitatea de
substanta creste, creste şi biodisponibilitatea şi invers. O biodisponibilitatea
excesiva, indica efecte toxice in organisme, pe cand o biodisponibilitate redusa
intarzie aparitia efectului farmaco-dinamic.
Factori care influenteaza biodisponibilitatea sunt :
 Factori dependenti de organism
 Factori dependenti de medicament
 Factori dependenti de diferite interactiuni intre medicamente.

1. Factori dependenti de organism sunt reprezentate de factori fiziologici (ph

lichidelor biologic, tipiri de membrane biologice ) bioritmul, vrasta, starea
de sanatate a organismului.
2. Factori dependenti de medicament sunt tehnologia de preparare a formei
farmaceutice (acelasi medicament preparat in doua industri diferite poate
da un efect terapeutic datorita auxiliarelor. Unele forme, sunt formulate fie
in scopul obtineri unui efect retard sau prelungit printr-o cedare lenta a
substantei active, sau un efect tinta, datorat compozitiei chimice capabile
de a dirija substanta numai spre anumiti receptori celulari), calea de
administrare ş copozitia fizico-chimica a substantei active (chimica-acid,

5
 baza, sare, eser complex structural, fizica, marimea moleculei ş forma
acesteea).
3. Factori dependenti de diferite interactiuni intre medicamente .
Medicamentele interctioneaza pozitiv facilitand aparitia efectului
terapeutic sau negativ, determinand reacti toxice prin cresterea
concentratiei metabolitilor sau efecte intarziate prin activarea sau
distrugerea complexului activ.

Farmaco-cinetica medicamentelor
Absortia este influentata de tipul formei farmaceutice ş in special de calea de
administrare.
Tipuri de absortie:
1. Absortia digestiva:
 Absortia digestiva: (bucala, gastrica, intestinala, rectala).absortia
bucala, sublinguala se realizeaza rapid evitand inactivarea
gastrica, intestinala şi gastrica. Dejavantajul este ca doza
administrata, este mica avand un efect de scurta durata.
 Absortia gastrica este facilitata pentru medicamentele destinate
afectiunilor gastrice, insa deseori prin actiunea acidului colhidric,
la acest nivel pot aparea efecte secundare ca iritarea mucoasei,
greata, varsaturi. Trecerea din stomac in duoden (15min-4 ore )
influenteaza aparitia efectului terapeutic (sunt racomandate
forme enterosolubile atunci cand se doreste o absortie intestinala
şi nu gastrica.
 Absortia intestinala se face rapid fiind influentata de prezenta
chimului gastric şi a diferitilor ioni de calciu, fier, aluminiu sau
magneziu.
 Absortia rectala este mai lenta şi uneori inegala, dar prezinta
avantajul ca evita pasajul hepatic.
2. Absortia respiratorie:
Are loc cel mai rapid la nivelul mucoasei nazale şi mai lent la nivelul
mucoasei nazale şi traheo-bronhice.
1.11.2013

6
 3. Absortia la nivelul mucoaselor:anumite forme farmaceutice (solutii,
suspensi, pulberi si unguente pot fi aplicate pe mucoaasele: conjunctivala,
nazala, orala sau bucala, farangiana rectala, uretrala, vezicala şi vaginala
pentru obtinerea unor efecte locale (topice ). Mai rar se urmaresc efecte
sistemice. La nivelul mucoasei absortia este facilitata de prezenta secretiilor
biologice care reduc timpul de contact şi de absenta stratului cheratinizat.
4. Absortia cutanat. Absortia cutanata este mai lenta datorita stratului
cheratenizant şi unume vascularizari mai reduse, dar poate creste in cazul
leziunilor tegumentare .
5. Absortia dupa administrarea parenterala. In cazul administrari
intramusculare, absortia este mai rapida comparativ cu administrarea
subcutanata. Celelalte tipuri de administrari parenterale determina
patrunderea substantelor active direct in mediu intern fara a mai necesita
traversarea unor membrane biologice. Administrarea intravenoasa trebuie
sa se faca lent in cel putin un minut pentru a evita declansarea unor reactii
adverse (cresterea tensiuni arterialedatorita unor cantitati mari de solutie,
soc inafilactic, reacti hemolitice, distrugerea eritrocitelor, emboli datorita
administrari gresite al unor emulsi şi suspensi intravenoase ......etc.
determina frisonul, febra determinata de substante firogene. Administrarea
prin perfuzie.

TRANSPORTUL

Transportul medicamentelor in sange se face sub forma libera (dizolvate in

plasma) şi sub forma legata de proteinele plasmatice denumite albumine.
Formele libere sunt active farmacologic şi capabile sa treaca in diferite
compartimente lichdiene, sa fie metabolizata şi escretata. Pe masura ce forma
libera se consuma este cedata, forma legata care devine şi ca libero farmaco.
Albuminele au o capacitate limitata de a lega medicamentele, rezultand o
competitie intre diferite medicamente şi intre medicamente şi substante
endogene ( vitamine, hormoni ....... etc.)

7
Distributia : medicamentele ajunse in sange este distribuit in lichidul intercelular
şi intracelular. Distributia poate fi uniforma in toate lichidele biologice cat şi
neuniforma sau selectiva atunci cand exista o forma cu efect tinta.
Medicamentele sunt distribuite in conformitate cu anumite particularitati
morfo---functionale ale membrelor separatoare. Ficatul, rinichiul, inima, plamani
şi inima, sunt membrane foarte permeabile iar dupa o administrare intravenoasa
substanta este distribuita in cateva minute. Creierul este protejat de o bariera
hemato-encefalica (formata din celule endoteriale şi celule gliale) care protejeaza
creierul determinand o permeabilitate selectiva şi redusa.
Placenta la termen este usor permeabila. Tesuturile tegumentare şi altor structuri
anatomice permit o distributie mai greoaie de la cateva minute la cateva ore. In
unele cazuri au loc acumulari de substanta in anumite tesuturi datorita:
 Sustrageri medicamentului de la efectul farmaco-dinamic
 Departari temporare cu scopul unei eliberari lente şi prelungite
Metabolizarea consta in transformarea substantelor medimentoase in metaboliti
(activi, inactivi sau chiar toxice de catre enzimele microzomiale, in mare parte şi
de cele nemicrozomiale. Principalul organ cu rol metebolic este ficatul.
Metabolizarea poate fi crescuta sau potinsata prin administrarea unor substante
enzimatice, dar poate fi redusa in cazul unor afectiuni ale organelor metabolice
astfel incat apar acumulari de substanta determinand efecte toxice. Prin
metabolizarea intelegem de fapt epurarea , astfel incat administrarea orala
necesita doza mai mare decat administrarea parenterala. Metaboliti rezultati activ
sau inactivi sunt transportati (liberi sau legati) şi distribuiti catre farmaco-
receptori (receptori calulari care leaga metaboliti ) .
Eliminarea. Dupa obtinerea efectului farmoco-dinamic sau terapeutic, metaboliti
sunt transportati pe aceeasi cai catre organele de escretie.
 Rinichi
 Glandele sudoripare
 Alveolele pulmonare
 Celulele epiteliale (esfoliere şi acumulari in fanele, unghi, par)
 Prin bila ajung in intestinul gros
 Cea mai importanta cale este renala.

8
9