FARMACOLOGIE

Anul I AMG
 FARMACOLOGIE – ANUL I AMG
⦿ Biofarmacie generală
⦿ Noţiuni de farmacocinetică
⦿ Clasificarea medicamentelor
⦿ Notiuni de farmacotoxicologie
⦿ Notini de farmacografie
⦿ 1.Medicament
⦿ 2.Biodisponibilitatea medicamentelor
⦿ 3.Factorii care influenţează
biodisponibilitatea
⦿ 1. Transferul prin membrane/ tipuri de
membrane
⦿ 2. Absorbţia medicamentelor în
organism.
⦿ 3. Distributia şi metabolizarea
medicamentelor în organism
⦿ 4. Epurare şi tipuri de clearance
 BIOFARMACIE GENERALĂ

1.Medicament – definitie

Orice compus chimic pur sau produs

complex,care datorită acţiunii exercitate asupra
organismului, poate fi folosit pentru
diagnosticul, prevenirea, tratamentul şi
ameliorarea bolilor.
Originea medicamentelor:
· vegetală: morfina, atropina, digoxinul;
· animală: hormoni (insulina porcină, bovină) ; enzime
(tripsina, amilaza);
· minerală: sulfatul de magneziu;
· semisintetice: unele antibiotice (penicilina G);
· sintetice: chimioterapicele, sulfamidele antibacteriene, etc
Preparatele medicamentoase au următoarea compoziţie generală:
1. substanţa sau substanţele active principale - responsabile de efectul
terapeutic;
2. substanţele adjuvante - care au rolul de a intensifica efectul substanţei
active principale sau de a contracara sau atenua unele efecte nedorite ale
acesteia;
3. substanţele cu rol corectiv - folosite pentru ameliorarea proprietăţilor
organoleptice necorespunzătoare ale substanţelor active principale şi
adjuvante (ex. edulcoranţi pentru corectarea gustului, aromatizanţi
pentru corectarea mirosului, coloranţi).
4. excipientul - o substanţă inertă cu rol de completare a cantităţilor şi de
inglobare a tuturor celorlalte ingrediente. In cazul preparatelor lichide se
numeşte vehicol.
5. substanţele ajutătoare tehnice - conservanţi, emulgatori, ntiagreganţi,
stabilizanţi.
Clasificarea preparatelor medicamentoase:

a) după starea de agregare :

- solide
- semisolide şi moi
- lichide
-Gazoase

b) după calea de administrare :

- pentru uz extern – care se aplică pe tegumentele şi mucoasele accesibile. Cele preparate in farmacie au
eticheta albă cu chenar roşu.
-pentru uz intern care se administrează prin inghiţire sau per os. Cele obţinute in farmacie au eticheta
albă cu chenar albastru.
-pentru administrare parenterală sau injectabile: injecţiile şi perfuziile.
c) după modul de prescriere şi preparare:
-magistrale - se prepară in farmacie după prescripţia medicului, avand o compoziţie individualizată,
indicată de reţetă. Ex. pilulele, poţiunile.
-oficinale - se prepară in farmacie după modul de preparare prevăzut de farmacopee. Pot fi folosite ca
atare sau intră in compoziţia preparatelor magistrale. Ex. tincturile, infuziile.
-tipizate (specialităţile farmaceutice) - se prepară in formă finită pe scară industrială in fabricile de
medicamente, fiind eliberate bolnavilor in farmacii. Au compoziţie fixă, aspectul exterior, ca formă,
culoare şi ambalaj este constant.
d) după intensitatea acţiunii
-toxice şi stupefiante (stupefiantele pot determina dependenţă de tipul toxicomaniilor). In Farmacopee
se găsesc in tabelul cu denumirea generică “Venena”. Trebuie păstrate in dulap special, sub cheie.
Recipientele care le conţin au etichete cu inscripţie albă pe fond negru. Se eliberează cu semnul cap de
mort şi/sau menţiunea “otravă”.
-puternic active - in doze mici au efecte terapeutice bine definite, dar in doze mari determină intoxicaţii
primejdioase. Sunt enumerate in Farmacopee in tabelul “Separanda”. In farmacie se păstrează in dulap
separat, recipientele avand eticheta cu inscripţia roşie pe fond alb.
- anodine (obişnuite) - au efecte de intensitate slabă, se păstrează in farmacii in recipiente etichetate cu
inscripţie neagră pe fond alb.
Denumirea medicamentelor
1. Denumirea chimică – indică structura chimică a produsului, exemplu sulfatul de magneziu.
2. Denumirea comună internaţională (DCI) – este recomandată de OMS, derivă uneori din
denumirea chimică, este scurtă şi se foloseşte ca denumire ştiinţifică a substanţelor medicamentoase,
exemplu indapamid.
3. Denumirea oficinală – este prevăzută de Farmacopee in limba latină. Se foloseşte pentru
prescrierea reţetelor magistrale. Uneori coincide cu DCI.
4. Denumirea comercială – de obicei este fantezistă, nu are nici o legătură cu DCI, sau poate sugera
efectul substanţei respective. Este inregistrată şi patentată, fiind stabilită de compania farmaceutică
producătoare.

Tipuri de acţiuni pe care medicamentele le pot exercita

o in funcţie de locul unde se desfăşoară, acţiunea poate fi locală sau generală;
o in funcţie de importanţă, acţiunea poate fi principală sau secundară (utilă sau nedorită);
o in funcţie de utilitate, poate fi terapeutică (in scop simptomatic, cauzal, substitutiv) sau toxică;
o după desfăşurarea in timp, poate fi imediată sau tardivă, etc
Tipuri de echivalenta

Echivalenta chimica – echivalenta intre medicamentele care contin aceeasi substanta activa in
aceeasi doza, dar in forme farmaceutice diferite;

Echivalenta farmaceutica - echivalenta intre medicamentele care contin aceeasi substanta

active, aceeasi doza, acelasi tip de forma farmaceutica , dar cu substante auxiliare diferite;

Echivalenta farmacologica – echivalenta intre medicamentele cu acelasi efect farmacologic

chiar daca substanta active difera cu conditia ca ambele structuri sa se metabolizeze in
organism la aceeasi structura chimica active (prodrogurile);

Echivalenta terapeutica – echivalenta intre medicamentele cu aceeasi eficacitate terapeutica la

acelasi individ, in acelasi dozaj, indiferent daca medicamentul prezinta numai echivalenta
chimica, farmaceutica sau farmacologica;

Echivalenta bioechivalenta – echivalenta chimica si farmaceutica , plus biodisponibilitate

identica intre cele doua preparate.
Bioechivalente sunt considerate 2 preparate farmaceutice cu substante active echivalente
chimic care administrate la acelasi individ, in aceeasi posologie, realizeaza concentratii
plasmatice si tisulare echivalente
 3.Factorii care influenţează biodisponibilitatea:

Legaţi de medicament:
❖forma farmaceutică a substanţei active
❖substanta activa

Legaţi de organism:
❖generali - influenteaza transferul prin membrane;
❖particulari - depind de calea de administrare si modul de administrare, starea fiziologică, starea
patologică, anomalii genetice;

Asocierea cu diverse substanţe, medicamente sau alimente, pot influenta absorbtia si

biodisponibilitatea.
 NOŢIUNI DE FARMACOCINETICĂ
1. Transferul prin membrane/ tipuri de membrane

⦿ Factori care influenţează transferul :

◼ factori dependenţi de membrană
◼ factori dependenţi de medicamente
◼ factori dependenţi de mediu

⦿ Tipuri de transfer:
❖ Procesele de transport pasiv sau difuziunea simplă se realizează fără consum de
energie, medicamentele mişcandu-se in sensul gradientului de concentraţie, de la o
concentraţie mare la o concentraţie mică.
❖ Procesele de transport specializat sunt destinate pentru moleculele care nu pot
traversa membrana prin difuziune:
❖ Difuziunea facilitată se face in sensul gradientului de concentraţie, de la o
concentraţie mare la o concentraţie mică prin intermediul unor molecule
transportoare numite cărăuşi;
❖ Transportul activ este un proces ce decurge cu cheltuială de energie in sens contrar
gradientului de concentraţie.
2. Absorbţia medicamentelor în organism
Absorbţia este primul proces al farmacocineticii, reprezentând pătrunderea medicamentului de la
locul de administrare în circulaţia sangvină.
Căile de administrare a medicamentelor sunt de 2 tipuri:
•naturale;
•artificiale.
Căile naturale:
•calea digestivă;
• calea pulmonară;
•mucoasele;
•tegumentele.
Căile artificiale:
•extravasculare;
•intravasculare;
•intracardiacă;
•seroasele;
•articulaţiile;
•măduva osoasă;
•măduva spinării (calea rahidiană).
 CĂILE DE ADMINISTRARE
NATURALA
1.Calea digestivă (enterală) sau per os este cea
mai frecvent întâlnită în practica medicală, fiind
comodă şi având avantajul autoadministrării.
⦿ Absorbţia pe cale orală este influenţată :
❑ de factori fiziologici (pH-ul local, circulaţia
sangvină, motilitatea gastrointestinală, vîrstă);
❑ de factori patologici (hipo- sau anaclorhidria,
hiperaciditatea, tulburările de motilitate
gastrointestinală), precum şi
❑ de interacţiunile medicamentoase care au loc
în urma asocierilor de medicamente.
 CĂILE DE ADMINISTRARE
NATURALA

2. Calea pulmonară reprezintă administrarea

medicamentelor prin inhalaţie
3. Mucoasele se pot folosi atât pentru
obţinerea unor efecte sistemice, dar şi
locale.
❑ Mucoasa bucală
❑ Mucoasa rectala
❑ Mucoasa nazala
❑ Mucoasa conjunctivala
❑ Mucoasa genitourinara
4.Tegumentele
 CĂILE DE ADMINISTRARE
ARTIFICIALA (INJECTABILE)

⦿ Căile artificiale sau parenterale se realizează

prin străpungerea ţesuturilor. Asigură o
absorbţie mai rapidă şi completa.
❑ Avantaje prezinta pentru medicamentele
care nu se pot absorbi pe cale digestivă sau
în caz de urgenţe.
❑ Dezavantajele ar fi că necesită personal
calificat, iar preparatele trebuie să
îndeplinească o serie de condiţii (să fie
sterile, apirogene, să aibă o anumită
presiune osmotică).
 CĂILE DE ADMINISTRARE
ARTIFICIALA (INJECTABILE)

1.Căile extravasculare

a) Calea intradermică - reprezintă injectarea

unui volum redus de soluţie (0,02-0,1 ml).
b) Calea subcutanată - permite injectarea în
volum de 1-2 ml. Injecţiile pot fi dureroase
datorită inervaţiei sensitive bogate.
c) Calea intramusculară - prezintă unele
particularităţi deoarece în masele musculare
vascularizaţia este bogată ceea ce asigură o
absorbţie rapidă, iar inervaţia senzitivă este
redusă şi injectarea este mai puţin dureroasă.
 CĂILE DE ADMINISTRARE
ARTIFICIALA (INJECTABILE)

2.Căile intravasculare

a) Calea intravenoasă permite absorbţia rapidă şi

completă a medicamentelor, cu apariţia promptă
a efectului terapeutic, fiind principala cale
utilizată în urgenţele medico-chirurgicale.
b) Calea intraarterială este folosită extrem de rar
pentru dirijarea efectului într-o zonă limitată a
organismului (de ex. pentru diagnostic radiologic
în cazul arteriografiilor sau pentru administrarea
de citostatice).
 CĂILE DE ADMINISTRARE
ARTIFICIALA (INJECTABILE)

3. Calea intracardiacă se foloseşte pentru

resuscitare.
4. Seroasele (pleura, pericardul şi
peritoneul) - permit absorbţia rapidă a
soluţiilor apoase.
5. Calea intraarticulară - se foloseşte pentru
tratamente locale.
6. Măduva osoasă - se utilizează în pediatrie
pentru obţinerea unor efecte sistemice.
7. Calea rahidiană - constă în administrarea
medicamentelor la nivelul măduvei spinării.
 DISTRIBUITIA ŞI METABOLIZAREA
MEDICAMENTELOR ÎN ORGANISM

⦿ Distribuţia se realizează după absorbţie şi este

procesul în care are loc transportul
medicamentelor în sânge şi difuziunea în
ţesuturi, în diferitele compartimente lichidiene
ale organismului.
⦿ - intravascular (medicamentele se distribuie
numai în sistemul vascular; are un volum de cca
3 litri sau 0,04 l/kgc);
⦿ - extracelular (medicamentele de distribuie în
sânge şi lichidul interstiţial; are un volum de cca
12 litri sau 0,16-0,18 l/kgc);
⦿ - intracelular (medicamentele se distribuie în
toată apa organismului; volumul este de cca 42
litri sau 0,6 l/kgc).
 FACTORII CARE INFLUENŢEAZĂ
DISTRIBUŢIA MEDICAMENTELOR

A. circulaţia sangvină
B. permeabilitatea capilară
C. raportul dintre solubilitatea in apa si
lichide
D. legarea de proteinele plasmatice
E. Legarea de proteinele tisulare
METABOLIZAREA(BIOTRANSFORMA
REA) MEDICAMENTELOR)

⦿ Metabolizarea medicamentelor este o etapă

farmacocinetică importantă, fiind
considerată o modalitate de detoxifiere prin
care organismul transformă compuşii
exogeni, printr-un lanţ de reacţii biochimice
catalizate enzimatic în compuşi inactivi, cu o
hidrosolubilitate mai accentuată, uşor de
eliminat.
⦿ Principalul organ de metabolizare este
ficatul.
METABOLIZAREA(BIOTRANSFORMA
REA) MEDICAMENTELOR)

⦿ Procesul metabolic poate fi influenţat de

administrarea concomitentă a mai multor
substanţe, în urma unor fenomene de
interacţiune, care sunt inducţia enzimatică
şi inhibiţia enzimatică.
⦿ Inducţia enzimatică este un proces
metabolic care constă în stimularea sintezei
unor enzime cu rol în metabolizarea
medicamentelor.
⦿ Inhibiţia enzimatică este un proces care
interferă cu activitatea enzimatică normală
prin inhibarea unor reacţii enzimatice.
EPURARE ŞI TIPURI DE CLEARANCE
⦿ Eliminarea medicamentelor din organism
este ultima etapă farmacocinetică.
Eliminarea se face în principal prin rinichi,
apoi prin ficat, plămâni, mucoase,
tegumente şi secreţia lactată.
⦿ Eliminarea medicamentelor prin rinichi, cel
mai important organ de excreţie se face prin
3 procese:
⦿ -Filtrarea glomerulară
⦿ - Secreţia tubulară
⦿ - Reabsorbţia tubulară
EPURARE ŞI TIPURI DE CLEARANCE
⦿ Principalii parametri farmacocinetici
 
⦿ 1. Biodisponibilitatea (Bd) reprezintă fracţia
din doza administrată oral care ajunge în
circulaţia generală.
⦿ 2. Volumul aparent de distribuţie (Vd)
reprezintă volumul total de lichid în care s-a
dizolvat medicamentul.
⦿ 3. Clearance-ul (Cl) redă procesul de epurare a
medicamentelor şi reprezintă volumul de plasmă
epurat de medicament în unitatea de timp.
⦿ 4. Timpul de înjumătăţire (t1/2) este timpul
necesar scăderii la jumătate a concentraţiei
medicamentului în plasmă.