FARMACOLOGIE

NOTIUNI INTRODUCTIVE

1. DEFINITIA SI OBIECTUL FARMACOLOGIEI

Farmacologia se ocupa cu studiul originii, proprietatilor fizice si chimice, absorbtiei, metabolismului,
excretiei, actiunilor si utilizarii medicamentelor.
Notiunea de medicament defineste in sens restrans o substanta utilizata in vederea prevenirii,
ameliorarii, vindecarii sau diagnosticarii bolilor.
Dupa origine, medicamentele pot fi naturale, semisintetice sau sintetice, pot fi substante simple sau
amestecuri de substante formate dintr-o substanta activa si altele insotitoare cu rol adjuvant, corectiv sau de
excipient.
Notiunea de specialitate farmaceutica se refera la substante medicamentoase simple sau complexe, gata
de intrebuintare si puse in vanzare sub o denumire speciala sau sub o forma caracteristica.
Farmacologia, prin studii efectuate pe tesuturi izolate sau pe animale intregi (farmacologia
experimentala) sau pe voluntari sanatosi (farmacologia clinica), urmareste modul de actiune al medicamentelor,
datele privitoare la soarta acestora in organism precum si posibilitatea aparitiei unor actiuni adverse.
Pentru a ilustra efortul depus pentru obtinerea unui nou medicament, credem ca este suficient sa aratam
ca din 5000 de molecule nou sintetizate, doar una are sansa de a deveni medicament; din 100 de compusi
presupusi activi experimentati pe animale doar unul ajunge in stadiul clinic, iar din 45 de compusi cercetati in
clinica doar unul devine medicament de larga utilizare.
Nomenclatura medicamentelor. In literatura de specialitate se utilizeaza urmatoarele denumiri:
 denumirea chimica este cea mai corecta, dar de obicei este prea complicata pentru a fi folosita in
limbajul curevt;
 denumirea comuna internationala (DCI) stabilita de OMS faciliteaza mult schimbul de informatii,
fiind cea mai utilizata in literatura de specialitate;
 denumirea oficinala este cea prevazuta pentru medicament de farmacopeea in vigoare in fiecare tara;
 denumirea comerciala este cea data de firma care prduce medicamentul respectiv pentru a-l deosebi
de produsul similar al altor firme. Desi aceasta denumire este de obicei simpla si usor de retinut, totusi se
creeaza foarte multe dificultati celor care sunt uneori confruntati cu zeci sau sute de nume pentru acelasi produs
(ex. aspirina are peste 200 de denumiri comerciale).

1
 2. SUBDIVIZIUNILE FARMACOLOGIEI
Farmacologia cuprinde 6 ramuri principale, unele cu caracter predominant fundamental, altele cu
caracter aplicativ. Fiecarei ramuri predominant fundamentale ii corespunde una aplicativa.
Farmacocinetica se ocupa cu studiul absorbtiei, transportului, distributiei, metabolizarii si excretiei
medicamentelor.
Farmacodinamia cuprinde ansamblul fenomenelor care se produc in urma interactiunii dintre agentul
farmacologic si organism. La randul ei, ea se subdivizeaza in:
- farmacodinamia generala, care constituie partea teoretica a farmacologiei si care se ocupa cu legile generale
de actiune a agentilor farmacologici, cu relatiile structura-actiune si doza-efect;
- farmacodinamia speciala are rolul de a explica actiunea medicamentelor asupra diferitelor sisteme si
aparate;
- farmacologia biochimica este o disciplina de granita care se ocupa cu studiul substantelor biologic active si
a modului lor de actiune la nivel biochimic, subcelular. Ea inglobeaza conceptele de farmacologie
moleculara, farmacologie atomica si subatomica.
Farmacotoxicologia studiaza manifestarile produse de administrarea gresita sau accidentala a toxicelor
si de combaterea efectelor produse. Practic, orice medicament poate produce efecte toxice daca este administrat
in doza excesiva.
Farmacografia stabileste regulile de prescriere a medicamentelor, plecand de la formele farmaceutice
disponibile si modul lor de administrare.
Farmacoterapia are ca obiect stabilirea conditiilor in care un anumit medicament poate fi folosit in
scopul prevenirii, vindecarii sau ameliorarii unei stari patologice.
Farmacoepidemiologia se refera la situatiile restrictive in care anumite medicamente nu pot fi
administrate la indivizi cu unele particularitati de ordin fiziologic sau patologic, deoarece le-ar putea fi
daunatoare. De asemenea, in sfara acestei ramuri intra si masurile de precautie menite sa evite sau sa
minimalizeze posibilele efecte nedorite ale medicamentelor. Farmacoepidemiologia include si farmacovigilenta.

FARMACOLOGIA
Ramuri cu caracter predominant Ramuri cu caracter predominant
FUNDAMENTAL APLICATIV

FARMACOCINETICA FARMACOGRAFIA

- “soarta” medicamentelor in organism - forme farmaceutice

- cai de administrare

- doze
2
FARMACODINAMIA FARMACOTERAPIA
 Farmacovigilenta are ca obiect examinarea, inregistrarea, validarea si evaluarea sistematica a reactiilor
adverse medicamentoase semnalate de catre personalul medical care efectueaza farmacoterapia.
Aceste 6 ramuri principale ale farmacologiei coexista si sunt intricate cu alte ramuri care vin sa
completeze datele referitoare la medicament.
Farmacologia clinica reprezinta etapa de evaluare clinica a unui medicament care, in prealabil, a trecut
examenul evaluarilor experimentale pe animale; se executa pe voluntari sanatosi sau bolnavi, respectandu-se
anumite principii etice si reglementari legale care vizeaza evitarea oricarui efect nociv asupra subiectilor supusi
experimentului.
Farmacogenetica s-a impus in randul ramurilor farmacologiei, aducand informatii pretioase cu privire
la posibilitatile genetice de degradare enzimatica a medicamentelor, precum si la riscurile pe care le prezinta
administrarea diferitelor medicamente la pacientii cu anumite defecte genetice. Mai mult, cercetarile din ultimul
deceniu au permis progrese uluitoare, cum ar fi clonarea receptorilor, obtinerea de animale transgenice sau
knock-out, care au inregistrat primele succese ale “terapiei genice”.
Farmacognozia se ocupa cu studiul originii, compozitiei, structurii si proprietatilor fizico-chimice ale
substantelor active de origine vegetala.
Farmacia galenica se ocupa de metodologia prepararii medicamentelor in farmacii si ii intereseaza in
special pe farmacisti.
FORME FARMACEUTICE
1. INTRODUCERE
O.M.S. defineste medicamentul astfel: “orice substanta sau produs utilizat sau destinat a fi utilizat in
vederea modificarii sau exploatarii unui sistem biologic sau a unei stari patologice, in interesul celui caruia ii
este administrat.”
Substanta medicamentoasa se defineste ca fiind o substanta cu structura chimica definita, de origine
naturala (vegetala, minerala, animala), de semisinteza sau sinteza si cu o anumita actiune farmacodinamica.
Substantele medicamentoase trebuie sa corespunda conditiilor de calitate prevazute de farmacopee si normelor
interne de fabricatie.
Forma farmaceutica (forma medicamentoasa, preparatul farmaceutic) contine una sau mai multe
substante medicamentoase si substante auxiliare prelucrate printr-o operatie farmaceutica. Prelucrarea se
realizeaza in farmacie (medicament magistral) sau in industrie (medicament industrial, tipizat).
Folosirea substantelor medicamentoase in practica medicala este reglementata prin lege.
Farmacopeele (din latina Pharmacopaea, provenind din cuvintele Pharmacon – medicament si poiea –
fac, prepar) sunt coduri oficiale legislative medico-farmaceutice care in fiecare tara stabilesc denumirea,

3
conditiile de calitate si regulile de preparare, control, conservare si prescriere a medicamentelor. In prezent, in
tara noastra, este in vigoare Farmacopeea Romana editia X.
In farmacopei sunt cuprinse substante folosite in farmacie pentru prepararea medicamentelor si dintre
medicamentele fabricate industrial numai acelea care contin o singura substanta activa si care se bucura de o
utilizare mai larga in tara respectiva. In tarile ce poseda o industrie farmaceutica, se trec in farmacopee in
special medicamentele fabricate de industria respectiva , deseori numai substanta activa, nu si toate formele
farmaceutice utilizate.
Farmacopeele contin si:
a) monografii generale ce traseaza liniile directoare privind prepararea formelor farmaceutice in farmacii si in
industrie si stabilesc conditiile generale de calitate;
b) metode generale folosite in controlul medicamentelor;
c) conditiile de calitate a reactivilor folositi pentru controlul calitatii medicamentelor;
d) tabele cu indicatii asupra toxicitatii medicamentelor, doze maxime ce pot fi prescrise etc.
Deoarece farmacopeele se tiparesc la cativa ani, periodic apar suplimente ce vin sa completeze cu date
noi editia existenta, date ce vor fi incluse ulterior in urmatoarea editie. Odata cu intrarea Romaniei in Uniunea
Europeana va fi adoptata si pe teritoriul tarii noastre Farmacopeea europeana, care va inlocui actuala
farmacopee.
Anual, se elaboreaza tot cu caracter de lege “Nomenclatorul de medicamente si produse biologice de
uz uman” in care sunt inscrise toate substantele medicamentoase si specialitatile farmaceutice din tara si din
import admise a fi folosite in practica medicala, cat si preparatele scoase din uz.
Trebuie facuta diferenta dintre medicament si toxic.
Prin toxic sau otrava se intelege, in general, orice substanta conceputa sau aleasa in scopul de a cauza
tulburari functionale, leziuni organice sau moartea organismului care vine in contact cu ea.
De retinut ca orice medicament administrat in cantitate mai mare decat cea permisa sau in conditii
necorespunzatoare poate deveni un toxic. De asemenea, nenumarate substante folosite in procele de productie
au efecte toxice daca sunt lasate sa patrunda in organism in cantitati mai mari decat prevad normele de
securitate a muncii.
Clasificarea medicamentelor se face dupa diferite criterii:
1. Dupa sursa de obtinere se diferentiaza medicamente naturale, semisintetice si sintetice.
1.1. Medicamentele naturale sunt obtinute din regnul animal (organe, tesuturi), regnul vegetal (radacini,
frunze, flori etc.) sau ragnul mineral (clorura de sodiu etc.). ca medicamente naturale se pot folosi, fie produsul
brut luat ca atare din natura, fie numai partea activa din produs. Orice produs brut folosit ca medicament poarta
denumirea de drog (ex. Pulberea de frunze de digitalis).

4
 Componentele active din droguri, responsabile de efectele farmacologice cautate, se numesc principii
active si pot fi extrase din droguri fiind conditionate apoi ca medicamente (ex. Digitoxina este un principiu activ
extras din frunzele de digitalis).
Dupa structura chimica, proprietatile fizico-chimice si biologice, principiile active extrase din drogurile
vegetale se pot grupa in mai multe categorii:
- Alcaloizii sunt produsi organici bazici ce contin azot. In solutie, au o reactie slab alcalina de unde le vine si
numele. Cu acizii formeaza saruri, prin aditie la gruparea azotata. Bazele libere sunt solubile in solventi
organici, iar sarurile hidrosolubile. Majoritatea alcaloizilor sunt solizi (ex. Morfina, codeina folosite pentru
suprimarea durerii, tusei), iar unii sunt lichizi (cei neoxigenati, ex. Nicotina din frunzele de tutun). Toti
alcaloizii au gust amar, iar cu acidul tanic dau un precipitat inactiv, acesta actionand ca un antidot
nespecific. Denumirea alcaloizilor se termina in “ina”, ex. morfina, atropina, cocaina etc.
- Glicozizii sunt produsi de condensare a unui component glucidic cu o molecula de alta natura numit aglicon
sau genina (ex. glicozizii din frunzele de digitalis, utili in insuficienta cardiaca).
- Taninurile vegetale sunt glicozide naturale ce contin in molecula polimeri ai diferitilor acizi
hidroxibenzoici. Precipita reversibil cu alcaloizii, glicozizii, metalele grele si albuminele (ex. taninul din
coaja de stejar, flori de tei etc.).
- Substantele mucilaginoase sunt principii active de origini si structuri chimice diferite. Mucilagiile vegetale
sunt de obicei zaharuri complexe, de consistenta gumoasa (guma arabica, seminte de in, amidonurile); cele
de natura animala au structura mucopolizaharidica sau mucoproteica (mucinele, gelatina, albusul de ou).
Toate substantele mucilaginoase sunt macromolecule vascoase, aderente si filante care cu apa formeaza
geluri sau solutii coloidale.
- Substantele amare se gasesc in multe droguri vegetale (ex. in coaja de China, radacina de gentiana etc.).
- Uleiuri volatile compusi cu structuri diferite dar cu proprietati fizice comune: miros aromatic, solubili in
alcool, nu lasa pata pe hartie (spre deosebire de uleiul gras), ex. uleiul de eucalipt, de menta etc.
1.2. Medicamente de semisinteza se obtin prin modificari aduse in structura chimica a substantelor
medicamentoase naturale (ex. ampicilina este o penicilina de semisinteza).
1.3. Medicamente sintetice sunt cele preparate prin sinteza in laborator (ex. sulfamidele, acidul acetil-
salicilic etc.)
2. Dupa modul de preparare, medicamentele se clasifica in:
2.1. Medicamente magistrale: sunt acelea a caror compozitie este indicata pe reteta de catre medic iar
farmacistul le executa pe baza datelor inscrise in farmacopee si conform regulilor de tehnica farmaceutica;

5
 2.2. Medicamente oficinale sunt acelea care se gasesc gata preparate in farmacie, dupa formula data in
farmacopee. Cand se prescriu intr-o reteta li se trece numai denumirea oficinala si cantitatea, fara sa se mai
specifice toate componentele (ex. glicerina boraxata);
2.3. Medicamente tipizate sau specialitati farmaceutice, de asemenea se gasesc gata preparate in
farmacie. Acestea au o formula fixa, in functie de necesitatile terapeutice si sunt preparate pe cale industriala.
Medicamentele tipizate au trei denumiri:
- denumirea comerciala (ND = nume depus, R = registred) data de fabrica de medicamente producatoare si
care nu trebuie sa coincida cu denumirile date de alte fabrici de medicamente;
- denumirea comuna internationala (DCI) care se trece in prospect imediat dupa cea comerciala;
- denumirea chimica, formula chimica ce se trece dupa primele doua, intre paranteze.
3. Dupa componenta sunt:
3.1. Medicamente simple, acelea care contin o singura substanta activa;
3.2. Medicamente complexe, acelea care contin doua sau mai multe substante active.
4. Dupa gradul de toxicitate, medicamentele se impart in trei grupe, prevazute in farmacopee, iar in
farmacie sau laborator au un regim de pastrare, manipulare si eliberare diferit:
4.1. Toxice (“Venena”) sunt denumite substantele foarte active si foarte toxice, intre care intra si acelea
care provoaca toxicomanii (ex. morfina, cocaina etc.); acestea se pastreaza in ambalaje cu eticheta cu cap de
mort; se elibereaza pe baza de retete speciale cu “timbru sec”.
4.2. Eroice (“Separanda”) sunt substante foarte active care se pastreaza separat si sunt etichetate cu litere
rosii pe fond alb (ex. extract de belladona);
4.3. Anodine, obisnuite, au activitate si toxicitate reduse. Acestea sunt etichetate cu litere negre pe fond
alb iar chenarul este albastru sau negru pentru acelea care se administreaza pe cale orala, chenar rosu pentru uz
extern si cu specificatia “extern” si chenar galben pentru solutii sterile injectabile.
5. Dupa consistenta se diferentiaza in:
5.1. Solide (comprimate, supozitoare);
5.2. Semisolide (unguent);
5.3. Lichide (solutii injectabile);
5.4. Gazoase (anestezice generale gazoase).
6. Dupa modul de prezentare in vederea administrarii pot fi:
6.1. Forme medicamentoase divizate in doze partiale (ex. comprimate, supozitoare, fiole etc.);
6.2. Forme medicamentoase nedizivate dar pe care si le divizeaza pacientul, in doze partiale, utilizant
unitati aproximative – lingurita, lingura (ex. sirop expectorant);
6.3. Forme medicamentoase care nu necesita divizare (ex. unguent, colutoriu etc.).

6
 7. Dupa calea de administrare medicamentele se impart in:
7.1. Medicamente pentru uz intern, care se administreaza pe cale orala;
7.2. Medicamente de uz extern, care se aplica pe tegumente sau mucoase;
7.3. Medicamente pentru uz parenteral, sau injectabile, care sunt introduse in organism printr-o cale
artificiala creata cu acul de seringa sau implantare.
Indiferent de origine, orice substanta medicamentoasa ca sa poata fi folosita, adica administrata la
bolnav, trebuie data sub o anumita forma farmaceutica sau preparat medicamentos.
In componenta oricarui preparat medicamentos intra una sau mai multe substante active, substante
ajutatoare sau corective, substante conservante sau excipiente.
O aceeasi substanta medicamentoasa poate fi conditionata sub diferite forme medicamentoase si poate fi
administrata pe una sau mai multe cai de administrare, in functie de capacitatea ei de a strabate diversele bariere
pana la locul de actiune fara a fi inactivata pe parcurs (ex. penicilina G, fiind inactivata in mediul acid gastric,
se administreaza numai pe cale injectabila, in timp ce cloramfenicolul se poate administra si pe cale injectabila
si pe cale orala, fie sub forma de drajeuri sau capsule, fie sub forma de sirop).
FORMELE MEDICAMENTOASE

2.1. Forme medicamentoase administrate CALE DE ADMINISTRARE INTERNĂ

2.1.1. Forme medicamentoase lichide
formele medicamentoase lichide, dupa excipientul folosit, pot fi solutii apoase, alcoolice, uleioase. Dupa
modul de preparare aceste solutii pot fi obtinute prin simpla dizolvare a substantei active si ajutatoare in solvent
sau pot fi solutii extractive, cand principiile active sunt extrase cu solventul respectiv prin procedee tehnologice
mai laborioase.
1. Potiunea este forma medicamentoasa lichida obtinuta prin dizolvarea substantelor active in excipient,
care este intotdeauna apa distilata. Pentru corectarea gustului se adauga sirop in proportie de 20%, facand
exceptie potiunile indicate pentru calmarea greturilor si varsaturilor sau pentru stimularea apetitului. Daca
potiunea contine substante iritante ale tractului gastrointestinal, se adauga un al doilea corectiv, mucilagiu 20%.
Atunci cand medicamentul este prescris pentru un numar mare de zile, se va adauga si conservant care este
nipaginul 0,05%. Se administreaza cu lingura sau lingurita.
2. Hidrolatul sau apa aromatica este o solutie apoasa de uleiuri volatile obtinuta prin amestecarea in apa
a uleiului volatil. Este alterabila si de aceea se adauga nipagin 0,05%. Se foloseste pentru corectarea gustului
sau mirosului la alte forme medicamentoase (ex. apa de menta).
3. Siropul este solutia apoasa concentrata de zahar, cu continutul 2/3 zahar si 1/3 apa. Se folosesta ca
excipient pentru unele substante active, rezultand siropul medicamentos (ex. sirop expectorant) sau drept

7
corectiv al gustului la alte forme farmaceutice (ex. potiune, infuzie, decoct). Atunci cand siropul medicamentos
este prescris pentru un numar mai mare de zile se va adauga drept conservant nipagin 0,1%. Se va recomanda
agitarea medicamentului inainte de folosire, deoarece, datorita vascozitatii crescute, existe riscul sedimentarii
substantelor active. Aceasta forme medicamentoasa este contraindicata la pacientii cu diabet zaharat, precum si
la cei care prezinta varsaturi.
4. Maceratul rezulta din amestecarea unui produs vegetal, uscat si maruntit, cu cantitatea necesara de
solvent si mentinut la temperatura camerei o anumita perioada de timp. Apoi se separa, prin filtrare, solutia
extractiva de reziduu. Este un procedeu avantajos pentru ca evita alterarea principiilor active sensibile la
caldura, dar nu asigura o extractie completa. Ca solventi se folosesc apa sau alcoolul si obtinerea sa, reprezinta
o operatie preliminara la prepararea altor forme medicamentoase (infuzia, decoctul).
5. Infuzia este forma medicamentoasa lichida, care contine principii active, termolabile si greu solubile
la rece, extrase din droguri vegetala cu tesuturi moi, (frunze, flori), prin procedeul de infuzare. Drogul maruntit
se macereaza timp de 5 minute cu trei parti din apa necesara prepararii infuziei. Restul de apa este clocotita si se
adauga peste amestec, dupa trecerea timpului de macerare. Amestecul se mentine in baia de apa fierbinte, timp
de 5 minute, apoi se lasa 30 de minute la temperatura camerei, dupa care se filtreaza. Se prepara pentru 1- 2
zile. Se adauga sirop in proportie de 20%, cu aceleasi exceptii ca si la potiune.se administreaza cu lingurita sau
lingura.
6. Decoctul se prepara ca si infuzia cu diferenta ca principiile active sunt reprezentate de partile dure ale
plantelor (radacina, tulpina), mentinerea in baia de apa la fierbere, se face timp de 30 minute si filtrarea se
realizeaza atunci cand solutia este fierbinte. De asemenea primeste sirop cu aceleasi mentiuni ca la infuzie si se
administreaza cu lingutita sau lingura. Se prepara pentru 1 – 2 zile.
7. Mucilagiile sunt solutii coloidale apoase formate din macromolecule ale unor substante naturale, de
semisinteza sau de sinteza. Se obtin fie prin dizoolvare in apa rece sau calda, fie prin extractie. Se conserva cu
nipagin 0,1% si se folosesc la prepararea altor forme medicamentoase unde indeplinesc rolul de omogenizator,
protector (potiune, infuzie, decoct, emulsie, suspensie) sau pot fi folosite ca excipient (ex. la pilule). Exemple de
mucilagii: guma arabica, agar-agar, pectina, alginat de sodiu, metil-celuloza, carboximetil-celuloza,
polivinilpirolidona, amidonurile etc.
8. Suspensiile sunt solutiile medicamentoase care contin substante active, solide, insolubile, foarte fin
pulverizate si uniform dispersate in excipient (apa, alcoolul, glicolii). Ca agenti de dispersie se folosesc
mucilagii, gelatina, laptele degresat. Trebuie sa fie fluide si sa aiba un gust placut (ex. sulfatul de bariu pro
Rontgen, cloramfenicol palmitat). Exista suspensii si pentru uz extern.
9. Emulsiile pentru uz intern sunt preparare farmaceutice constituite din doua sau mai multe lichide
nemiscibile care, amestacate in anumite conditii si cu ajutorul agentilor de dispersie (emulgatori), produc un

8
lichid laptos, cu aspect omogen (ex. emulsia ulei/apa). Ca emulgatori pot fi folosite gumele, mucilagiile,
amidonurile, substantele sintetice. Se altereaza repede, de aceea se prepara numai la nevoie si se adauga drept
conservant nipagin 0,05%. Se mai adauga substante corective ale gustului sau mirosului. Pe eticheta se va
mentiona “a se agita inainte de intrebuintare”.
10. Uleiul medicamentos are ca excipient, mai frecvent, uleiul de floarea soarelui in care se dizolva
substantele active (ex. Vitamina D2 buvabila).
11. Tinctura este o solutie alcoolica, obtinuta prin macerarea sau dizolvarea drogului cu alcool de 70 0.
Proportia dintre substanta activa si solvent este de 10% pentru drogurile mai active si de 20% pentru cele mai
putin active. Se pastreaza 1-3 ani. Daca prin pastrare se formeaza un
sediment, se foloseste lichidul decantat. Se administreaza sub forma de picaturi sau se adauga la alte forme
medicamentoase (ex. tinctura de opiu).
Vinul medicamentos are ca excipient vinul alb, care trebuie sa aiba un continut in alcool de 12 – 16%,
altfel se altereaza. Ca principii active contin dizolvate extrase din droguri vegetale sau alcaloizi puri. Deoarece
taninul din vin precipita alcaloizii dandu-i un aspect tulbure, se dauga acid citric in proportie de 1% pentru
dizolvarea precipitatului, sau in lipsa acidului, se indica pe eticheta “a se agita inainte de intrebuintare” (ex. vin
tonic).
Extractele sunt forme medicamentoase obtinute prin actiunea unor solventi, precum alcolul, apa, eterul
sau diverse amestecuri ale acestora, asupra produselor vegetale sau animale. Procedeul de extractie implica doi
timpi:
* Timpul I – dizolvarea drogului in solventul respectiv;
* Timpul II – evaporarea si concentrarea pana la obtinerea unei anumite consistente.
Clasificarea extractelor, in functie de solventul utilizat este urmatoarea: extract apos, alcoolic,
hidroalcolic, eterat, eteroalcoolic; dupa consistenta: extract moale, extract uscat; dupa compozitie: extracte
simple si extracte complexe.
Se conserva in sticle de culoare inchisa, etanse si ferite de caldura. In aceste conditii pot fi pastrate de la
un an la cativa ani (ex. extract fluid de China, extract uscat de beladona).
2.1.2. Forme medicamentoase solide
1. Pulberea este forma farmaceutica rezultata din una sau mai multe substante medicamentoase fin
pulverizate si amestecate sau nu cu o pulbere inerta (ex. lactoxa), ca excipient. Se administreaza cu lingurita,
deci in cantitate aproximativa, deoarece sub aceasta forma se administreaza substante cu activitate
farmacodinamica moderata si toxicitate slaba (ex. pulberi alcaline). Pulberile sunt forme de administrare
nedozate.

9
 2. Pulberile efervescente gazogene se obtin prin adaugarea unui acid organic (tartric, citric) si a
bicarbonatului de sodiu, precum si a unor core corectivi de gust sau miros. In mediu apos, intre aceste
componente, se produce o reactie chimica de neutralizare, cu degajare de bioxid de carbon, facand mai placuta
administrarea unor substante active.
3. Pachetul este o forma dozata de administrare a pulberilor. Pulberea cantarita se introduce intr-un plic
de hartie sau hartie cerata. Pachetul poate contine una sau mai multe substante active, inglobate sau nu in
excipient – o pulbere inerta ca lactoza sau amidonul. Greutatea minima este de 0,5 g dar un pachet poate ajunge
si pana la 10 g, atunci cand aceasta contine o pulbere mai densa. Nu se administreaza sub aceasta forma, pulberi
higroscopice si delicvescente, cu gust neplacut sau iritante ale mucoase gastrice. Este de preferat ca pachetul sa
fie din hartie cerata, pentru a impiedica degradarea pulberii din componenta sa. Exista si varianta efervescenta a
pachetului, sau unele pachete pot contine substante active sub forma de gel sau granulate.
4. Capsula amilacee sau caseta, este formata din doua capacele de amidon, de forma discoidala, ce se
cupleaza pentru a forma o cutie in care se inchide substanta activa. Exista patru dimensiuni de casete putand
contine 0,25, 0,5, 0,75 si 1 g pulbere. Sub aceasta forma se administreaza substante cu gust sau miros neplacut.
Nu se vor administra sub aceasta forma medicamente higroscopice sau iritante ale mucoasei gastrice, deoarece
aceste capsule se dezagrega la nivelul stomacului.
5. Capsula gelatinoasa este constituita din doua capacele de gelatina sau din substtante sintetice ca
metilceluloza, derivati ai acidului alginic. Acestea pot avea consistenta flexibila sau rigida, cu forma ovoida,
sferica (perle), sau cilindrica (operculata), de capacitate de la 0,25 la 0,5 g. sunt utile pentru administrarea
medicamentelor cugust sau miros neplacut sau iritante ale mucoasei gastrice. Aceste capsule pot fi gastro-
solubile sau entero-solubile, atunci cand sunt tratate la exterior cu solutie diluata de fenol, salol, toluol,
cheratina etc. sub aceasta forma se pot administra si pulberi higroscopice si substante lichide (ex. vitamina A
palmitat – in perle, cloramfenicaol – in capsule operculate).
6. Spansulele sunt capsule operculate, amestec de granule sau microdrajeuri, unele solubile la nivelul
stomacului, altele in intestin. Ele pot contine granule sau microdrajeuri cu o singura substanta activa, dar care
este eliberata la intervale diferite sau la niveluri diferite, sau mai multe substante care sunt eliberate la acelasi
nivel sau la niveluri diferite ale tractului gastrointestinal.
7. Comprimatul este o forma farmaceutica solida, discoidala, plata sau biconvexa, obtinuta prin presarea
pulberilor medicamentoase uscate, cu sau fara adaos de ingrediente care sa faciliteze aderarea particulelor de
pulbere. Greutatea variaza intre 0,1 – 1 g (ex. comprimate cu vitamina C).
8. Comprimatele “depozit”. Pe langa posibilitatea de retardare chimica (prelungirea actiunii prin
modificarea structurii chimice a substantei active), exista posibilitatea retardarii galenice, prin conditionarea
conceputa special in acest scop. Aceste comprimate din pulbere activa, amestecata cu excipienti, cedeaza

10
substanta activa lent, constant, actiunea sa putand fi de 10 – 12 – 24 ore (ex. notromint retard-comprimate
“depozit” cu nitroglicerina).
9. Comprimate efervescente au un adaos de substante care produc, in contact cu apa, efervescenta, ca si
la pulberea efervescenta (ex. calciu efervescent).
11. Drajeurile sunt comprimate acoperite cu unul sau mai multe straturi protectoare pentru mascarea
gustului sau mirosului neplacut al substantei active, pentru protejarea substantei active de agresiunea agentilor
externi, sau protejarea mucoasei gastrice de efectul iritant al medicamentului. In unele cazuri se conditioneaza
sub aceasta forma medicamente care, sunt distruse in mediul acid de catre actiunea secretiei acide gastrice (ex.
Viplex, drajeuri care contin un complex polivitaminic).
12. Drajeurile stratificate contin mai multe componente active, separate intre ele, pentru a evita
amestecurile incompatibile sau prin care se realizeaza o cedare a substantelor active la diferite niveluri ale
tractului gastrointestinal, obtinandu-se o actiune prelungita (ex. Mexase, drajeuri stratificate care contin mai
multe enzime digestive, fiind indicat ca tratament de substitutie in diverse tulburari dispeptice digestive).
13. Tableta este o forma solida, plata, friabila continand un procent mare de zahar si lactoza, de greutate
variabila, intre 0,5 – 1 g (ex. Cavit 9 forte, continand un amestec de vitamine).
14. Ciocolata medicamentoasa este asemanatoare tabletei, continand o cantitate mare de corectivi,
pentru a masca gustul sau mirosul foarte neplacut al substantelor active (Ciocolax, contine fenolftaleina, fiind
utilizat ca purgativ).
15. Pilula este o forma medicamentoasa de forma sferica, de consistenta tare, cu greutate variind intre
0,2 – 0,3 g. suprafata sa este acoperita cu o pulbere inerta, sau cu pelicule gastro-solubile sau entero-solubile.
Pilulele se prepara in farmacie, la prescriptia medicului, continand un excipient particular, numit excipient
pilular.
16. Granulatele sunt fragmente vermiculare, cilindrice sau sferice, constituite din agregate de pulberi
medicamentoase cu zahar, amidon, guma arabica, sirop, aromatizanti si eventual coloranti. Deoarece nu asigura
o repartizare exacta a substantei active in doze unitare, nu se administreaza sub aceasta forma substante toxice,
acest mod de realizare fiind indicat pentru substante putin active. Se administreaza cu lingura sau lingurita (ex.
calciu granulat).
17. Granulatele efervescente, au in plus fata de granulatele simple acid citric sau acid tartric si
bicarbonat de sodiu sau de potasiu, care in mediu apos produc efervescenta.
18. Speciile sunt preparate farmaceutice obtinute prin amestecuri de plante sau parti de plante, uscate si
maruntite, care se folosesc sub forma de infuzii sau decocturi, in proportie de
4 – 6 g% (ex. Species pectorales, folosite sub forma de infuzie sau decoct in siropexpectorant).

11
 CALE DE ADMINISTRARE EXTERNĂ
LA NIVELUL CAVITĂŢII ORALE

2.2. FORME MEDICAMENTOASE LICHIDE

Ca vehicule se pot folosi:
- apa distilata, care este un bun solvent pentru numeroase substante, dar solutiile apoase administrate local pe
mucoasa bucala trec repede catre faringe;
- glicerolul, produce solutii dense, vascoase, favorizand un contact prelungit al substantei active cu mucoasa.
In concentratii de peste 50% produce senzatie de arsura pe suprafata mucoasei;
- glicolii si derivatii lor, sunt buni solventi pentru multe substante medicamentoase si cu buna toleranta
locala;
- alcoolul de 50 – 60%, are actiune antiseptica insotita de usoara actiune astringenta si analgezica; la 70%
precipita albuminele cu formarea unei pelicule izolatoare, avand o actiune antiseptica de suprafata; la 95%
este deshidratant si iritant;
- solutii extractive, ca infuzia sau decoctul, se folosesc singure sau ca excipient pentru alte substante active.
1. Gargarismele sau spalaturile bucala, numite si “apa de gura”, sunt forme lichide care dupa
intrebuintare se expulzeaza fara sa fie inghitite. Pot fi sub forma concentrata si se dilueaza in momentul
utilizarii, sau sunt gata preparate pentru intrebuintare.pentru a se diferentia de solutiile de uz intern, se coloreaza
cu un colorant potrivit (ex. preparatul tipizat numit Gargarism).
2. Dusurile buco-faringiene sunt solutii apoase administrate in jet sub presiune, cu ajutorul unui
dispozitiv adecvat (para de cauciuc, sernga, canula pusa in legatura cu un irigator).
3. Colutoriile sunt solutii de consistenta siropoasa, vascoasa, pentru badijonarea cavitatii bucale,
gingiilor, faringelui. Excipientul este un amestec hidroglicerinat. Aceste solitii formeaza un invelis protector, ce
favorizeaza contactul prelungit al substantelor medicamentoase cu mocoasa pe care au fost aplicate (ex.
preparatul magistral Glicerina boraxata 10%).
4. Pulverizatiile sunt solutii medicamentoase administrate la nivelul cavitatii bucale cu ajutorul unui
pulverizator (sub forma de “spray”), dand posibilitatea sa se acopere rapid, uniform si usor intreaga suprafata a
cavitatii bucale (ex. tipizat Codecam, util in amigdalite, faringite).

FORME MEDICAMENTOASE SOLIDE

1. Comprimatele sublinguale sunt forme solide ce se dizolva in gura (se sug) si permit trecerea
substantei active in sange evitand bariera gastro-intestinala si hepatica (ex. comprimate sublinguale cu
Nitroglicerina).
12
 2. Comprimatele pentru gargara se dizolva in solvent in momentul folosirii, pentru prepararea unei
solutii cu care se va efectua gargara.
3. Trochistii sunt forme solide discoidale, aromatizate si colorate. Excipientul este format dintr-o pasta
de zahar si guma Arabica prelucrata cu sirop, glucoza sau solutie de sorbitol, permitand eliberarea treptata, lenta
a substantei active in cavitatea bucala. Se mentin in gura (se sug), nu se inghit, exercitand un effect strict local
la nivelul mucoasei bucale. In mod frecvent, contin substante cu rol antiseptic si usor anestezic local (ex.
faringosept).
4. Conurile dentare sunt forme solide speciale, alungite, ce contin diverse substante, in special
anestezice locale, folosite in stomatologie (ex. Apernil, conuri anestezice pentru tratamentul alveolitelor sau
Neocones). Este o formă medicamentoasă solidă care se introduce în alveola dentară sau în camera pulpară. Au
o formă conică cu o lungime de 0,8cm şi un diametru al bazei de 2-4mm. În conurile dentare se introduc în
general substanţe antiseptice şi antiinflamatoare, şi uneori anestezice şi substanţe care stimulează refacerea
tisulară. În cazul introducerii în alveolele dentare, conurile dentare sunt introduse în condiţii de asepsie după
efectuarea extracţiilor dentare. Conurile dentare au o acţiune locală rapidă. În funcţie de compoziţia lor, unele
conuri dentare se solubilizează la nivelul leziunii alveolare. Sunt utile în terapia alveolitei post extracţie dentară,
a unor afecţiuni ale camerei pulpare şi canalelor radiculare. Masa uzuală a unui con dentar este de 0,04 – 0,06g.
5.Fibrele dentare: sunt formă de suporturi polimerice care conţin substanţe active farmacodinamic mai
ales chimioterapice antibacteriene şi antifungice. Avantajul lor este acela de a putea fi introduse în diferite zone
infectate în care antibioticul administrat pe cale generală sau aplicat în cavitatea orală atinge concentraţii mici şi
penetrează greu. Atingerea unor concentraţii de chimioterapic antibacterian la locul unde se află bacteria
patogenă (de exemplu în pungile pioreice sau în şanţul gingival) este deosebit de importantă deoarece cel mai
adesea aceste bacterii se află în biofilm şi fără o concentraţie suficient de ridicată a chimioterapicului
antibacterian nu se poate atinge o eficienţă terapeutică bună. Bacteriile sunt protejate de către biofilm şi CMI
(concentraţia minimă inhibitorie) este uneori de o sută de ori mai mare în cazul bacteriilor din biofilm decât în
cazul aceleiaşi bacterii aflate în afara biofilmului. Tetraciclina hidroclorică sub formă de fibre este cel mai
utilizat dintre medicamentele ce se administrează actualmente sub acestă formă medicamentoasă, în
paradontologie.

F.M. SEMISOLIDE
1. Pasta de dinti este destinata intretinerii igienei cavitatii bucale si curatirii dintilor, producand si
o intensificare a irigatiei sanguine a gingiilor. Contine substante abrasive (carbonate de calciu, magneziu,
hidroxid de aluminium), detergenti (laurilsulfat), aglutinanti (glicerogel de amidon), aromatizanti (mentol,
uleiuri volatile diverse), conservanti, dezodorizante, coloranti, antiseptice, edulcoranti (miere, zahar, glicerina).

13
 2.Gelul dentar
Este o formă medicamentoasă semisolidă, modernă, care este tot mai utilizată. El este format din substanţe
active. Exemple:
săruri de fluor – pentru prevenirea dar şi tratarea cariei dentare
substanţe ce stimulează regenerarea smalţului sau a dintelui
dezodorizante
înălbitoare ale emailului dentar.
Gelul dentar se aplică cu ajutorul unui dispozitiv din plastic asemănător unei seringi cu piston dar fără ac
şi/sau cu ajutorul unei periuţe moi. Aplicarea acestuia se recomandă a fi făcută de către profesionişti în
medicina dentară.
Pentru a se obţine eficienţa dorită gelul trebuie să aibă un contact cu dintele de cel puţin 4 minute iar 30 de
minute după aplicarea gelului dentar, pacientul trebuie să nu bea şi să mănânce nimic.
Frecvenţa de aplicare a unui gel dentar este stabilită de medicul de medicină dentară funcţie de scopul
urmărit şi de afecţiunile pe care le prezintă bolnavul.
Uneori se pot face aplicaţii periodice (la câteva zile interval) mai multe luni de zile. Alteori gelul se poate
aplica la intervale mai mari (de câteva luni) între aplicaţii.
Exemple de geluri dentare:
Tropicana® Dental Gel
Corsodyl® Dental Gel.
O problemă adesea neglijată în practica medicală este faptul că substanţele medicamentoase din gelurile
dentare cât şi substanţele din pastele de dinţi pot determina sensibilizări alergice şi pot produce alergii diverse.

PENTRU MUCOASA RESPIRATORIE

1. Inhalatiile sunt solutii medicamentoase folosite in afectiunile cailor superioare, ce se obtin prin
solvirea substantelor active in apa fierbinte (70 0C), ceea ce determina volatilizarea sau includerea principiilor
medicamentoase in vapori de apa, care se inhaleaza (ex. preparatul tipizat inhalant).
2. Aerosolii (cai respiratorii inferioare) AEROSOLII
Formă medicamentoasă sub formă de picături care sunt dispersate în aer cu ajutorul unor dispozitive speciale
utilizată pentru tratamentul unor afecţiuni ale căilor respiratorii. Este un sistem în care mediul de dispresie este
un gaz iar faza dispersă este un lichid.
Solventul este reprezentat de apă, serul fiziologic, glicerina, alcoolul, propilenglicolul, soluţia de dextran.

14
In ultimile 2 decenii s-a răspândit şi o formă medicamentoasă care conţine pulberi micronizate cu dimensiuni
foarte mici de 1-5 microni antrenate de un flux de aer cu ajutorul unui turbo inhalator. Această formă
medicamentoasă nu intră propriu zis în categoria aerosoli dar unii autori le încadrează în grupa aerosolilor.

Dimensiunile particulelor Nivelele unde se depun

> 30 μm în trahee

30 μm – 20 μm în brohnii

20 μm – 10 μm în brohniole

10 μm – 5 μm în canalele alveolare

5 μm – 1 μm în alveole

Cel mai frecvent substanţele active administrate astfel sunt : simpatomimetice, parasimpatolitice,
antihistaminice.
Avantaje : viteza de acţiune rapidă şi suprafaţă mare de absorbţie a substanţelor active, se pot administra şi
substanţe care ar fi distruse pe cale orală, substanţele active nefiind expuse sucurilor digestive (adrenalina),
permite obţinerea de concentraţii crescute de medicament în regiunea care trebuie tratată.
Dezavantaje :
dozare imprecisă
necesită dispozitive speciale şi administrarea necesită atenţie sporită
pot apare micoze în cavitatea orală sau reacţii alergice severe
Folosirea corecta a flaconului inhalator dozator este esenţială pentru reuşita tratamentului. La fiecare utilizare se
vor respecta următoarele indicaţii:
- se scoate capacul de protecţie si se agită bine flaconul;
- se prinde flaconul intre două degete: indexul la bază si policele in dreptul piesei bucale; flaconul se tine
vertical cu baza in sus;
- se expiră profund;
- buzele se strâng ferm in jurul piesei bucale ;

15
- se inspiră lent si profund pe gură; la începutul inspirului se apasă baza flaconului pentru eliberarea unei doze
de aerosol; după inhalarea dozei de aerosol, se scoate din gura piesa bucală si se menţine apnee voluntară
postinspir aproximativ 10 secunde, după care se expiră lent pe nas;
Flaconul aflat sub presiune nu trebuie expus la temperaturi mai mari de 500C si nu trebuie deschis forţat.

2.3. Forme medicamentoase destinate caii conjuctivale

1. Colirul sau solutia oftalmica are ca vehicul apa distilata si sterilizata sau uleiul de floarea soarelui
neutralizat si sterilizat, util pentru substantele insolubile in apa sau cand se urmareste o rezorbtie lenta. Astfel,
colirul se poate prezenta ca o solutie simpla, clara sau solutie coloidala, suspensie, emulsie. Trebuie sa fie la un
pH apropiat de cel al secretiei lacrimale, sa nu fie irritant, sa fie limpede, sa nu contina impuritati. Obisnuit, in
farmacii, colirul se prepara in cantitati mici
(5-20g), pentru o durata de cel mult 30 zile; exista si colir preparat pe cale industriala (ex. Colir cu
sulfacetamide).
2. Unguentul oftalmic sau colirul moale, are o consistenta moale, este steril, se topeste repede si
difuzeaza usor pe suprafata mucoasei oculare, prin clipire. Trebuie sa adere de mucoasa oculara, sa aiba o
reactie pe cat posibila neutral, sa nu reactioneze cu secretia lacrimala, sa nu fie irritant.
3. Microtabletele oftalmice sunt de dimensiuni mici avand diametrul de 3mm si greutatea de cateva
centigrame, foarte subtiri. Se aplica pe mucoasa oculara si se solubilizeaza repede in lichidul
lacrimal. Sunt pe baza de gelatine, transparente, usor colorate, sterile. Se administreaza in sacul conjuctival
unde se solubilizeaza.
4. Ocusertul este o forma farmaceutica de aspect lenticular continand substante active inglobate in
gelatine si care se aplica asemanator lentilei de contact.

2.4. Forme medicamentoase administrate pe cale auriculara

1. Picaturile auriculare sunt solutii folosite pentru tratamentul local (solutii simple, emulsii, suspensii),
excipientul fiind apa sau uleiul vegetal, glicerolul, glicolii. La solutiile apoase se pot adauga conservanti.
Solutiile uleioase nu se administreaza in otitele supurate deoarece uleiul impiedica drenarea supuratiilor si nu se
poate pastra un timp mai indelungat (poate suferi un process de oxidare). Se administreaza cu picuratorul (ex.
Boramid, pentru otite medii).
2. Bujiurile auriculare sau creioanele auriculare, sunt forme solide, alungite ca niste bastonase.

2.5. Forme medicamentoase pentru calea nazala

16
2.5.1. Forme medicamentoase lichide
1. Picaturile nasale sunt solutii apoase, uleioase, emulsii, suspensii folosite in scop antiinfectios,
antiseptic, anestezic, vasoconstrictor, antialergic, antiinflamator. Solutiile apoase curg repede spre faringe si
opresc pentru o perioada scurta de timp miscarilor cililor.
Solutia izotona de clorura de sodium 0,9% permite miscarea normala a cililor si nu provoaca
vasodilatatie. Alcoolul, glicerolul si glicolul sunt tolerati de mucoasa nazala numai la concentratii pana la 10%;
peste aceasta concentratie produc senzatia de durere si effect caustic (alcool, glicerol). Uleiurile vegetale
blocheaza miscarile cililor si nu se amesteca cu mucusul, de aceea se vor folosi numai ca emulsii (ex. Rinofug,
solutie apoasa; Mentorin, solutie uleioasa).
2. Pulverizatiile nazale (spray), sunt solutii medicamentoase administrate sub presiune.
3. Spalaturile nazale sunt solutii diluate si administrate cu para de cauciuc sau cu irigatorul.
2.5.2. Forme medicamentoase semisolide
1. Unguentul nazal este forma medicamentoasa care contine substanta active inglobata intr-un excipint
gras (vezi unguentul pentru administrare cutanata).

2.5.3. Forme medicamentoase solide

1. Pulberile pentru prizat nazal se administreaza fie pentru tratament local, fie pentru tratament general
(ex. pulbere de retrohipofiza). Pulberea de prizat se aspira usor pen as ca sa nu ajunga in faringe.
2. Bujiurile nazale (creioanele nazale) sunt asemanatoare acelora pentru administrare pe cale auriculara
si uretrala (ex. Zefir, decongestive si antiseptic nazal).

2.6. Forme medicamentoase administrate pe calea intrarectala

1. Clismele sunt solutii apoase sau uleioasepentru administrarea de medicamente sau de substante
radiopace (sulfat de bariu) in scop diagnostic.
Clisma medicamentoasa are un volum de 100-150ml si pentru a fi retinuta I de adauga 5 picaturi de
tictura de opiu (diminua miscarile pristaltice si favorizeaza retentia) sau alcool benzilic. Cand contine substante
iritante, se adauga un mucilagiu in proportie de 20%.
Clismele se administreaza cu irigatorul. Clismele medicamentoase si cele in scop diagnostic se administreaza
totdeauna dupa o clisma evacuatorie (Clisma evacuatorie se poate face cu apa fiarta si racita la 36 0C, la care se
poate adauga glycerol 10%, solutie de sapun pana la 4%, sau mucilagiu 20%. Volumul de lichid este de la 500
la 1500 ml).
2. Supozitoarele sunt forme solide, friabile, fuzibile la temperature corpului, de forma conica sau
cilindrica terminate cu un con, de greutate 3g pentru adult, 2g pentru copii si 1g pentru sugar.

17
 Excipientul este unul de cacao, glicero-gelatina sau derivati sintetici. Alegerea excipientului se face in
functie de proprietatile fizico-chimice ale componentelor, de actiunea si scopul therapeutic urmarit.
Cand nu este indicat un anumit excipient se prefera gliceridele sintetice (ex. Supozitor cu glicerina;
Fenilbutazona, supozitoare).

2.7. Forme medicamentoase administrate pe calea vaginala si uretrala

2.7.1. Forme medicamentoase lichide
1. Spalaturile vaginale si uretrale folosesc ca excipient apa sau apa cu un procent mic de alcool, in care
se introduce substantele active.
2. Pulverizatiile (spray), sunt o modalitate de administrare a solutiei medicamentoase in jet sub presiune
patruzand in toate pliurile mucoasei vaginale.

2.7.2. Forme medicamentoase solide

 Ovulele sau globulele vaginale sunt forme de consistenta solida sau semisolida, de forma ovoidala, de
greutate 2-4g, excipientul este untul de cacao, glicero-gelatina sau excipinti sintetici. Sub actiunea
temperaturii corpului si a secretiilor vaginale, ovulele se topesc sau se dizolva eliberand substanta active
(ex. Ovestrol, ovule ce contin un estrogen de sinteza si sulfatiazol). Trebuie introdus in fundurile de sac
vaginal, de preferat dupa o spalatura vaginala cu o solutie antiseptica (sau infuzie din flori de musetel).
 Comprimatele vaginale sunt forme solide ovoide sau cilindrice uneori usor efervescente sau spumogene
care se dezagrega foarte repede in mediul vaginal eliberand substanta active (ex. Metronidazol, comprimate
vaginale, util in uretrita si vaginita cu Trichomonas vaginalis, lambliaza).
 Randelul este o forma farmaceutica a carui denumire provine de la numele primului spermicid
comercializat ca preparat tipizat (Randells). Spre deosebire de comprimatul vaginal, randelul este friabil si
contine substante care modifica pH-ul intravaginal.
 Bujiurile sau creioanele medicamentoase, astazi putin folosite, sunt forme solide cu aspect de bastonase,
lungi de 6-10cm, cu diametrul de 2-6mm. Se administreaza atat vaginal cat si uretral.

2.8. Forme medicamentoase pentru administrarea cutanata

2.8.1. Forme lichide
 Lotiunea este o solutie sau suspensie de pulberi medicamentoase avand ca excipint apa sau un amestec
hidro-alcoolic. Se aplica pe piele fara frictionare.
 Pulverizatiile (spray) sunt solutii sau suspensii medicamentoase administrate sub presiune, avand avantajul
ca se disperseaza omogen pe toata suprafata expusa si patrund in toate pliurile cutanate.

18
 Mucilagiile (vezi formele medicamentoase administrate pe cale orala).
 Otetul medicamentos este o forma lichida care are ca excipient o solutie apoasa de acid acetic (cu o
concentratie de 6% acid acetic), in care este dizolvata substanta active. Cand contine uleiuri volatile poarta
denumirea de otet aromatic. Se administreaza sub forma de frectii (ex.preparatul din farmacii, Otet aromatic).
 Spirtul (vezi formele medicamentoase cu administrare orala). Se aplica prin frictionare, ceea ce explica in
parte efectul (ex. preparatul Carmol).
 Glicereul are ca excipient glicerina in care se dizolva substante active (ex. antiseptice dezinfectante,
anestezice locale).
 Linimentul este o forma medicamentoasa lichida sau semisolida (emulsii, suspensii). In compozitia lor
intra de obicei alcool, sapun, uleiuri grase, uleiuri eterice si alte componente. Linimentele emulsii si suspensii
vor avea mentionate pe eticheta “a se agita inainte de intrebuintare”.

2.8.2. Forme semisolide

Unguentul este o forma medicamentoasa semisolida care contine 20% substanta active inglobata in
excipint pentru aplicare pe tegumente, in strat subtire. Unguentul de protectie este folosit impotriva unor agenti
externi care ar produce dermatoze (ex. Unguentul de protectie hidrofob, cu ulei de silicona), sau pentru
ingrijirea pielii sanatoase (preparate cosmetice). Alegerea excipientului se face dupa proprietatile fizico-chimice
ale substantelor active si dupa scopul urmarit (protector sau curativ si deci, penetrabilitatea in tegumente).
Dupa puterea de penetrabilitate se diferentiaza trei grupe de excipienti:
- cu penetrabilitate slaba (lanolina, vaselina, polietilenglicolii) servind pentru unguentele de suprafata,
protectoare;
- cu penetrabilitate medie (grasimile vegetale), cu ajutorul carora substanta active patrunde pana la nivelul
dermului;
- cu penetrabilitate importanta (excipint ulei/apa cu emulgator anioactiv- laurilsulfat de sodium, cetilsulfat de
sodium) care permit patrunderea substantei active pana la hypoderm si in sistemul circulator, numit si unguenta
transtegumentar.

Excipienti folositi la prepararea unguentelor

Originea/ Lichizi Semisolizi Solizi
Consis
Minerala Ulei de vaselina, Vaselina Parafina, Stearina, Bentonita
Ulei de parafina
Vegetala Ulei de floarea soarelui Ulei de ricin Untul de cacao, Amidonuri
Ulei de masline hidrogenat Ulei de ricin hidrogenat
Ulei de arahide hidrogenat Pectine, Alginati
19
 Animala Untura de peste Grasime de Ceara alba, Ceara galbena
porc Cetaceul, Colesterol, Gelatina
Lanolina
Sintetice Glicerina, Trietanolamina Siliconele Carbopoli
Tweenul, Spanul

Cremele sunt preparate medicamentoase sau cosmetice din grupa unguentelor care contin o cantitate mare de
apa (cel putin 20%) in lanolina (ex. Fluocinolon N, crema, asociere dintre un derivat cortizonic si un
antibiotic).
Gelurile contin excipienti (baze) de unguent hidrosolubile care formeaza solutii coloidale. Se prezinta sub
forma unor mase gelatinoase capabile sa-si pastreze forma.
Pomada este un preparat medicamentos sau cosmetic, varianta a unguentului, folosit in special la ungerea
parului. Contine substante active inglobate in excipienti ca lanolina, cetaceu, cu eventual adios de ceara,
coloranti si substante aderante (ex. Fluocinolon N, pomada).
Pasta este tot o varietate de unguent care are o consistenta mai tare, deoarece contine o cantitate mare de
pulberi medicamentoase insolubile. Excipientul poate fi apa, apa-alcool, eventual o cantitate mica de
substanta grasa. Nu se topeste la temperature corpului si prin intindere pe piele formeaza un strat protector
(ex. Pasta cu apa ce contine cantitate mare de oxid de zinc).
7 Cataplasma contine pulberi vegetale (de in, mustar, amidon) amestecate cu apa, rezultand o forma de
consistenta moale care se aplica pe piele in scop emollient, revulsiv, decongestive.

2.8.3. Forme solide

 Sapunurile sunt preparate de consistenta moale sau tare, obtinute din sarurile alkaline ale acizilor grasi
amestecate cu substante active (ex. Sapun cu sulf, sapun gudronat).
 Pudrele sunt pulberi fine si uscate constituite din una sau mai multe substante medicamentoase, la care
se adauga sau nu excipienti- o pulbere inerta (ex. Neobasept pubere).
 Creioanele caustice sunt preparate solide ce contin substante caustice si care au formaunor bastonase
cilindrice lungi de 5cm si diametrul de 3-5mm (ex. Creioane de nitrat de argint, pentru cauterizarea
plagilor cu tendinta la atonie).
 Ceratele au ca excipient ceara sau produse de sinteza asemanatoare si parafina. Sunt intrebuintate in
scop de protectie sau cosmetic (ex. Ceratul pentru buze).
 Emplastrul sau plasturele este constituit din sapunuri, rezine, ceruri, substante grase, cauciuc si
substante active, avand actiune protectoare impotriva agentilor externi si o actiune antiseptica,
cheratolitica, astrigenta sau analgezica. Amestecul se aplica pe o panza, in strat de 1mm. Panza poate fi

20
 perforate pentru aerisirea pielii si drenarea secretiilor plagilor. Emplastrele ce se aplica pe plagi trebuie
sa fie sterile (ex. Romplast). Sunt si “emplastre lichide” sau lichide adezive – solutii de rezine,
colofoniu, mastix cauciuc, poliacrilati, associate sau nu cu substante active, care aplicate pe tegumente
adera puternic formand o pelicula adeziva elastica. Pot fi aplicate pe tesaturi pentru fixarea
pansamentelor. Indepartarea de pe tegumente a pansamentelor fixate cu aceasta solutie se face prin
tamponare cu benzina (ex. Mastisol).
 Sistemele terapeutice trasdermale sau plasturii trasdermici (Transdermic Therapeutic Systems TTS)
sunt “timbre” sub forma de plasture prevazute cu un rezervor de substanta active (sub forma de gel sau
unguent), un strat adeziv care prinde sistemul de piele si folia protectoare esterna care se indeparteaza in
momentul aplicarii pe tegument. Avantajele acestei forme medicamentoase sunt reprezentate de
comoditatea administrarii, posibilitatea asigurarii unor concentratii stabile timp indelungat, in caz de
supradozare indepartarea plasturelui cu incetarea imediata a actiunii substantei.Ex. TTS cu hormoni,
nitroglicerina, scopolamina.

2.9. Forme medicamentoase administrate parenteral

Calea parenterala serveste la administrarea substantelor active prin injectare sau implantare.

2.9.1. Forme medicamentoase lichide

1. Solutia injectabila este o solutie medicamentoasa care trebuie sa aiba un grad de puritate cat mai
ridicat, sterile, apirogena. Prin filtrare si sterilizare se indeparteaza impuritatile din solutie si microorganismele.
Pentru depirogenare (indepartarea substantelor producatoare de febra) se folosesc diferite metode fizico-chimice
(substantele pirogene fac parte din grupa lipopolizaharidelor cu molecula mare, contin proportii variabile de sulf
sau fosfor si au structura de micelii, lipsite de proteine si acizi nucleici).
Ca solventi se folosesc apa distilata sau bidistilata, uleiuri vegetale, solventi sintetici, foarte rar solventi
anhidri (ex. propilenglicol). Solutiile uleioase se injecteaza numai intramuscular. Solutiile pentru administrare
intramusculara sau subcutanata trebuie sa fie pe cat posibil isotone si
la un pH de 7,3. Pe calea intravenoasa se pot administra si solutii usor alkaline si hipertone (solutiile hipertone
date i.m. sau s.c. produce deme, reactii inflamatoare, necrose). Nu se injecteaza pe cale intravenoasa solutiile
uleioase.
Prin conditionare adecvata se pot abtine solutii injectabile cu actiune prelungita. Se folosesc solventi
anhidri, miscibili cu apa sau cu uleiul, sau solutii coloidale, solutii de macromolecule (gelatine,
carboximetilceluloza sodica, polisorbati, polivinilpirolidona, alginat de sodium, dextran). Acestea intervin
intarziind cedarea substantei active la locul de administrare.

21
 Solutia injectabila este conditionata in fiole, flacoane sau seringi preumplute pa care se noteaza
cantitatea de substanta active sau concentratia solutiei si numarul de ml continuti (ex.
Neoxazol, solutie apoasa injectabila 40%; Vitamina D 2, solutie uleioasa injectabila in fiole de 400.000 U.I. si
600.000 U.I.).
2. Perfuziile sunt solutii sterile, apirogene care se administreaza intravenous, mai rar subcutanat, in
cantitati mari, de la 100ml pana la cativa litri.
Se conditioneaza in flacoane sau pungi de plastic. Se intrebuinteaza pentru restabilireaechilibrului
electrolytic, ca inlocuitor de plasma, pentru introducerea unor medicamente care se elimina prea repede, in scop
nutritive cand alimentarea nu se poate face pe cale normala (ex. Aminosolut L- 10/1000).
3. Suspensiile injectabile sunt solutii apoase sau uleioase care ca si solutia injectabila trebuie sa fie
preparate in conditii asepsie. Substanta active trebuie sa fie foarte fin pulverizata (in jur de 10 microni), sa
treaca prin acul de seringa nr.16. Inainte de injectare se agita 1-2 minute ca sa apara de un aspect omogen, fara
reziduuri pe fundul fiolei sau al flaconului (ex. Efitard). Se pot conditiona sub aceasta forma si suspensii de
microcristale cu solubilitate mica in tesuturi si cu effect retard (ex. preparatele de insulina cu actiune semilenta
sau lenta).
4. Emulsiile injectabile trebuie sa indeplineasca aceleasi conditii ca si solutiile injectabile (puritate,
sterilitate, apirogenitate) iar prin agitare sa capete un aspect omogen. Exista si emulsii de lipide perfuzabile,
administrate in scop nutritiv.
2.9.2. Forme medicamentoase solide
1. Pulbere uscata, ambalata in flacoane si destinata prepararii “ex tempore” de suspensii sau solutii
injectabile.
Trebuie sa se amestece cu solventul sau agentul suspendat uniform, in 20 secunde, la o usoara agitare.
Ca solvent sau susprndat se foloseste apa distilata, solutie clruro-sodica 0,9% si alti solventi.
Unele medicamente necesita solventi sau suspendati speciali, care se livreaza impreuna cu
medicamentul (ex. Hemisuccinat sodic de prednisolone, pulbere sterile, este livrat cu solvent special).
2. Produsele liofilizate pentru solutie injectabila. Liofilizarea este modalitatea cea mai avantajoasa de
conditionare si administrare a unor produse instabile sub forma de solutie (extracte de organe, seruri, vaccinuri,
antibiotice, preparate de sange, unele anestezice). Deoarece pentru deshidratarea produselor se foloseste
actiunea concomitenta a vidului si a temperaturii joase, de 750C, procedeul permite:
- deshidratarea unor produse termolabile pe care uscarea obisnuita prin incalzire le-ar degrada;
- liofilizarea in straturi a substantelor incompatibile;
- liofilizarea emulsiilor la stare uscata care, la amestecarea cu apa distilata da emulsia corespunzatoare.

22
 Produsele capata stabilitate mare (pot fi conservate maim ult de 2 ani) si se dizolva rapid datorita
structurii poroase ce favorizeaza suprafata mare de contact cu solventul (ex. ACTH, pulbere liofilizata, in
flacoane, pentru prepararea de solutii injectabile).
3. Comprimatele pentru implante (pelete), sunt comprimate de forma sferica sau discoidala, sterile, ce
se introduce subcutanat. Asigura o actiune prelungita, de zile sau saptamani (ex. comprimate cu dietilstilbestrol,
preparat estrogenic cu actiune intense si de lunga durata).

23
 DOZE SI UNITATI DE MASURA

1. Dozele medicamentoase
Doza este cantitatea de medicament care produce un numit raspuns din partea organismului. Stabilirea
dozelor este importanta la redactarea unei prescriptii, la instituirea unui tratament sau la experimentarea unei
substante medicamentoase. Stabilirea dozei depinde de varsta, greutatea si sexulbolnavului, farmacocinetica
medicamentului, natura bolii precum si de factori mai deosebiti cum sunt obisnuinta, toleranta, eufomania sau
idiosincrazia. In functie de situatie (farmacoterapie sau experimentare farmacodinamica) deosebim mai multe
tipuri de doze. Dozele se pot clasifica dupa mai multe criterii.
1.1. In functie de efectul terapeutic
Doza minima terapeutica = cea mai mica cantitate de medicament care provoaca efecte terapeutice fara
a provoca efecte toxice;
Doza toxica = cantitatea de medicament ce depaseste efectul terapeutic si la care apar fenomene
secundare care primejduiesc functiile diverselor organe sau chiar a organismului intreg;
Doza letala = cantitatea de medicament care provoaca moartea individului la care s-a administrat
substanta.
Intervalul cuprins intre doza minima terapeutica si doza maxima terapeutica se numeste latitudine
terapeutica. Orice doza din acest interval produce un efect terapeutic la pacient. In cadrul latitudinii terapeutice
exista o doza pe care o numim doza optima. Acasta nu este plasata neaparat la mijlocul intervalului intre doza
terapeutica minima si cea maxima, in functie de substanta, ea putand fi mai apropiata de doza maxima sau
minima.
Doza optima = cantitatea de medicament care provoaca efectele terapeutice cele mai bune.
1.2. In functie de administrare
Doza partiala (dp) = cantitatea de substanta pe care o primeste pacientul o singura data;
Doza zilnica (pro die) (dz) = cantitatea de substanta pe care o primeste pacientul intr-o singura zi si
reprezinta suma dozelor partiala din 24 de ore; dz = dp x nr.dp/zi.
Doza totala (DT) = cantitatea totala de substanta pe care o primeste pacientul si reprezinta suma dozelor
partiale de pe durata unui intreg tratament; DT = dz x nr. zile = dp x total dp.
Doza de atac = doza administrata la inceputul unui tratament pentru a obtine o concentratie mai mare la
locul de actiune si reprezinta de regula 1/3 sau ¼ din doza totala;
Doza de intretinere = doza administrata pentru mentinerea unui efect terapeutic si a unei concentratii
eficiente a medicamentului in organism;

24
 Doza unica = doza administrata o singura data in tot tratamentul (ex. ceftriaxona 1g in doza unica pentru
tratamentul gonoreeide prima infectie);
Doza de depozit = doza unica dar cu efect prelungit (zile, saptamani, luni) in functie de modul in care s-a
conceput retardarea difuziunii substantei medicamentoase (ex. benzatin penicilina G – Moldamin – la interval
de 7 zile).
Dozele maxime pentru o data si pentru 24 de ore pentru medicamentele admise oficial sunt prevazute in
farmacopee.
1.3. In functie de varsta
1.3.1. Doza pentru copil
Exista anumite particularitati fiziologice ale organismului copilului care pot influenta farmacocinetica
substantelor administrate:
- aciditatea gastrica redusa, care poate determina o rata de absorbtie mare, ceea ce poate fi important in
special pentru medicamnte cu un interval mic intre concentratia plasmatica maxima si doza toxica;
- suprafata corporala mare comparativ cu greutatea, ceea ce determina o absorbtie foarte mare a substantelor
administrate topic la nivelul tegumentelor, cu accentuarea efectelor adverse;
- cantitatea scazuta de tesut gras, care se reflecta intr-un volum de distributie mic pentru substantele
liposolubile;
- legarea redusa de proteinele plasmatice, datorita unei concentratii mici a albuminelor plasmatice;
- permeabilitate crescuta a barierelor biologice in special a celei hematoencefalice, astfel incat substantele
patrund usor cu efecte adverse nervos centrale;
- echipament enzimatic insuficient dezvoltat, iar metabolismul medicamentelor este uneori incomplet;
- mecanisme de eliminare renala (filtrare, secretie, reabsorbtie) diminuate;
- in plus exista tot mai multe studii care pun in discutie faptul ca sensibilitatea receptorilor este diferita la
copil fata de adult, uneori fiind diminuata, chiar pana la disparitie, alteori se constata aparitia de efecte
paradoxale la administrarea unor substante (ex. hiperkinezie la fenobarbital, sedare la amfetamine la copii
hiperreactivi);
Trebuie insa retinut faptul ca sugarii si copiii nu sunt miniaturi ale adultului, iar dozele nu pot pur si simplu
extrapolate de la adult la copil. Dozele in pediatrie se exprima cel mai frecvent pe greutate corporala (ex. 30
mg/kg corp), sau pe anumite intervale de varsta:
- nou-nascut (in prima luna de viata);
- sugar (pana la 1an);
- intre 1 – 5 ani;
- intre 6 12 ani.

25
 Uneori varsta pacientului nu se specifica, mentionandu-se faptul ca este vorba de un copil, situatie in
care considera ca acesta este sub 12 ani.
De regula, se recomanda ca dozarea medicamentelor in pediatrie sa se faca in functie de greutatea
corporala sau varsta, ci in functie de suprafata corporala sau de toti acesti factori corelati, existand nomograme
calcularea corecta a dozelor in pediatrie.
Mult mai corecta este calcularea dozei in functie de suprafata corporala, deoarece fenomenele
fiziologice se coreleaza mult mai bine cu suprafata corporala. Avand in vedere ca pentru un adult de 70 kg
suprafata corporala medie este de 1,8 m2, aceasta valoare se va regasi in cadrul unei formule de calcul a dozei.

Valori medii ale suprafetei corporale

Barbat 1,9 m2
Femeie 1,6 m2
Copil de 9 ani 1,07 m2
Copil de 10 ani 1,14 m2
Copil de 12 – 13 ani 1,33 m2

Exista situatii in care, la un copil sunt necesare doze mai mari de substanta pe kg corp, datorita faptului
ca acesta prezinta o rata metabolica mai crescuta.
O alta problema importanta este aceea a calcularii dozei la un copil obez, la care poate sa rezulte o
cantitate mult mai mare decat e necesar, uneori chiar periculoasa. In aceasta situatie la stabilirea dozei se va tine
seama de greutatea ideala corespunzatoare taliei si varstei copilului.
De asemenea, doza de medicament pentru un copil variaza si cu formula de calcul utilizata.
Redau cateva dintre formulele de calcul ale dozelor la copil (dcopil):
dcopil = [G (kg) x dadult ] / 75
dcopil = [(suprafata coprorala (m2) x dadult] / 1,8
Varsta Factor doza
0 – 1 an 1,8
1 – 6 ani 1,6
6 – 10 ani 1,4
10 – 14 ani 1,2
adult 1

26
 Introducerea in terapeutica infantila (mai ales la sugari) a unui medicament nou, nu se face prin
aplicarea standard a uneia dintre formulele de mai sus, ci cu extrema prudenta deoarece se pot produce
accidente, chiar la dozele reiesite din calcul.
1.3.2. Doza pentru batrani
Doza pentru batrani (persoane de peste 60 ani), va fi mai mica decat pentru adult reprezentand
aproximativ 1/3 sau ½ din valoarea acesteia.
Alegerea dozei de medicament pentru varstnic trebuie sa se faca cu mare precautie, deoarece la aceasta
varsta extrema prezinta anumite particularitati care pot influenta farmacocinetica unei substante administrate:
- absorbtie redusa a substantelor datorata diminuarii fluxului sangvin in vasele de la nivelul intestinului si a
intensificarii motilitatii gastrice;
- reducerea greutatii si masei corporale cu cresterea procentului de tesut gras si consecutiv a volumului de
distributie a substantelor liposolubile;
- legarea redusa a substantelor pe proteinele plasmatice, ca urmare a scaderii albuminelor;
- o serie de studii arata faptul ca la varstnici se produce prelungirea timpului de injumatatire pentru multe
substante, care poate fi pusa mai curand pe seama cresterii volumului de distributie, decat a reducerii
metabolismului;
- rata redusa de metabolizare, determinata de afectarea functiei hepatice datorata varstei sau diferitelor stari
patologice anterioare, abuzului de alcol sau de medicamente;
- cea mai importanta repercursiune a varstei inaintate o reprezinta diminuarea clereanceului renal si, in
consecinta, accentuarea efectului nefrotoxic al substantelor administrate. Important de remarcat este faptul
ca, desi rata de filtrare glomerulara diminua cu varsta, acest fapt nu este reflectat in mod adecvat de
nivelurile creatininei serice care raman mult timp in limite normale. Acest fapt este legat de productia unor
cantitati relativ mici de creatinina endogena, consecutiv reducerii masei musculare la varstnic;
- functia tubulara poate fi de asemenea alterata, situatie in care creatinina si uree plasmatica sunt crescute. In
aceste conditii dozele de medicament administrate depind de clereance-ul de creatinina, existand
nomograme care permit determinarea lor;
- starile patologice asociate, pot modifica diferite faze ale farmacocineticii substantelor;
- deloc de neglijat este medicatia pe care o primeste pacientul, in special cea cronica, care poate sa prezinte
interactiuni multiple cu substantele administrate, cu aparitia de efecte adverse;
- sistemul nervos central poate produce modificari imunologice, cu cresterea riscului de producere a reactiilor
alergice.
1.4. Doze folosite in studiul experimental al medicamentelor
Doza eficace 50% = doza la care 50% din animale prezinta un anumit efect farmacodinamic (DE 50).

27
 Doza letala minimala = doza la care 5% dintre animale mor (DL05).
Doza letala medie = doza la care mor 50% dintre animale sau la care 50% dintre animale supravietuiesc
(DL50) dupa o administrare cronica.
Determinarea DL50 reprezinta cel mai simplu tip de test de toxicitate al unei substante si, prezinta o serie
de limite:
- acest test masoara doar mortalitatea si nu si toxicitatea subletala;
- DL50 prezinta variatii largi intre specii si nu poate fi extrapolata in siguranta la om;
- se masoara doar toxicitatea acuta, produsa de o singura doza de substanta si nu toxicitatea de lunga durata;
- nu poate masura reactiile idiosincrazice (ce apar la doze foarte mici), care sunt considerate a fi mult mai
relevante in practica decat toxicitatea la doze mari;
- se constata variatii cronobiologice majore (raport 1 – 8 in functie de ora administrarii si de substanta).
Doza letala absoluta = doza la care 100% dintre anumale mor (DL100).
Calcularea acestor doze se face prin tatonare, constand in administrarea unor doze diferite de substanta
la mai multe loturi de animale, la care se urmareste fie efectul farmacodinamic, fie letalitatea. cAlculele se
realizeaza cu ajutorul formulelor sau prin reprezentare grafica.
Raportul DL50 / DE50 este numit indice terapeutic (IT) sau factor relativ de securitate.
Indicele terapeutic ofera informatii privind limitele de siguranta in administrarea unei substante, prin
directionarea atentiei spre importanta relatiei intre dozele eficace si cele toxice. Nu este un ghid de apreciere a
sigurantei de folosire a unei substante in clinica, deoarece prezinta o serie de limite de care trebuie sa se tina
seama:
- DL50 nu este un merker de toxicitate, deoarece se bazeaza pe mortalitatea animalelor;
- DE50 nu se defineste in mod obisnuit, ea fiind variabila in functie de efectul yrmarit (ex. analgezicele,
trebuie date in doze diferite in functie de natura se severitatea durerii: ex. DE 50 de aspirina pentru
ameliorarea unei cefalei de intensitate medie, este mult mai mica decat cea necesara in afectiuni
reumatismale);
- Nu are semnificatie in reactiile idiosincrazice.
Cand valoarea acestui raport depaseste cifra 10, substanta studiata poate fi utilizata in terapeutica, in
doze medii, fara pericol. La un IT sub 10, substanta se va administra numai daca are efecte farmacodinamice
nete si nu sunt alte preparate mai putin toxice. In acest caz administrarea cere o prudenta sporita. Raportul
respectiv isi mentine valoarea numai in cazul in acre curbele, dupa care se stabilesc DE 50 si DL50, sunt paralele.
Daca indicele terapeutic are valoare foarte mica (sub 3), substanta este foarte activa si doar in foarte
putine cazuri va fi studiata in continuare, in special atunci cand nu exista alta substanta cu aceleasi efecte
farmacodinamice, care sa fie mai putin toxica.

28
 2. Unitati de masura utilizate la prepararea si administrarea medicamentelor
In functie de forma medicamentoase, de activitatea farmacodinamica si de toxicitatea substantelor ce
sunt prescrise, se pot utiliza doua feluri de unitati de masura: unitati precise si unitati aproximative.
2.1. Unitati precise
Sunt folosite de catre farmacist la prepararea retetei.
Pentru masuratori precise se utilizeaza sistemul metric, care reprezinta un sistem zecimal utilizat in toata
lumea stiintifica.
2.1.1. Pentru greutate, unitatea de referinta este gramul sau unitatea internationala. Toate cantitatile de
medicament ce se vor scrie in reteta, in grame si nu in submultiplii sai (deci, corect se va scrie 0,008 g si nu 8
mg), sau in unitati internationale (100 000 UI).
Reguli:
- toate cantitatile ce exprima grame sau unitati internationale se exprima folosind cifre arabe;
- cantitatile mai mici ca unitatea, se exprima cu zecimale, fara sa fie permisa utilizarea fractiilor;
- la scriere, cifrele ce exprima cantitatea, preced unitatea de masura.
Corespondenta Abreviere
1g = gram g
0,1g = 10-1g = decigram dg
0,01g = 10-2g = centigram cg
0,001g = 10-3g = miligram mg
0,0001g = 10-6g = microgram μg (mcg)
10-9g = nanogram ng
10-12g = picogram pg

1g = 10 dg = 100 cg = 1000 mg
1000 mg = 10000 mcg
Concentratiile solutiilor medicamentoase se pot exprima in procent de substanta activa (%) sau la 10 -3;
1 / 100 = 1g / 100ml [10mg /ml] 1%
1 / 200 = 500mg / 100ml [5mg / ml] 0,5%
1 / 1000 = 100mg / 100ml [1mg /ml] 0,1%
1 / 5000 = 20mg / 100ml [200μg / ml] 0,02%
1 / 10000 = 10mg / 100ml [100μg /ml] 0,01%

29
 Adnotarea “p” data de o cifra, semnifica numarul de parti de substanta in greutate (ex. pulberea Doveri
contine: 1 p Pulbere Ipeca, 1 p Pulbere opium, 8 p Lactoza).
2.1.2. Unitati de masura pentru volum, sunt reprezentate de mililitru cu submultiplii sai si picatura.
- pentru solutiile apoase 1ml = 1cm3 (cc);
- un alt mod de a prescrie volume mici este picatura, dar aici trebuie tinut seama ca dimensiunile ei depind de
lichidul respectiv, de greutatea specifica, de temperatira, de vascozitate si de marimea orificiului picatorului.
De aceea, pentru obtinerea unor picaturi de volum constant, se utilizeaza un dispozitiv standard numit
picator oficinal, deoarece are dimensiuni bine stabilite (diametrul exterior de
0,3 mm). Acest picator oficinal trebuie se formeze 20 picaturi la 1ml apa distilata la temperatura de 15 0C.
Reguli:
- cantitatile care exprima volume se scriu pe reteta cu cifre romane (ex. X ml, XII picaturi);
- in cazul picaturilor, daca numarul acestora depaseste 1g, se vor transforma picaturile in grame, utilizand
zecimale daca este cazul;
- daca numarul acestora este sub 1g, se scriu ca atare pe reteta cu cifre romane;
ex.: - doisprezece picaturi de tinctura se scriu: XII tinctura
- saizeci picaturi tinctura se scriu pe reteta: 1,2g.
2.2. Unitati aproximative
Sunt unitatile de masura pe care le foloseste pacientul la domiciliu pentru a-si administra singur
medicamentele (in general pentru substante cu indice terapeutic mare, putin toxice, care nu necesita o dozare
precisa).
Corespondente
Solutie apoasa Sirop Ulei
Lingurita 5g 6,5g 4,5g
Lingura 15g 20g 13g

Paharelul pentru lichior 25 – 30 ml

Paharul pentru vin 75 – 100 ml
Paharul pentru apa 150 – 200 ml

I. ANALGEZICE – ANTIPIRETICE

30
 Au efecte analgezice si antipiretice, dar sunt putin active ca antiinflamatoare. O mare parte din efectele
analgezicelor-antipiretice sunt consecinta influentarii metabolismului prostaglandinelor. Spre deosebire de
opioide, efectul analgezic este mai putin intens, nu produc euforie si nu dau dependenta.
Indicații: in nevralgii, mialgii, cefalee, dismenoree, fracturi, luxatii, entorse, dureri postoperatorii,
infectii virale acute ale cailor respiratorii cu febra, infectii microbiene, colici renale, biliare, intestinale.
Clasificare dupa structura chimica:
1. Derivati ai acidului salicilic:
a. Salicilat de sodiu
b. Salicilat de metil
c. Acid acetilsalicilic
d. Acetilsalicilat de calciu
2. Derivati de p-aminofenol (anilide)
a. Fenacetina
b. Paracetamol
3. Derivati ai pirazolonei
a. Fenazona
b. Metamizol sodic
Medicamentele de prima alegere sunt aspirina si paracetamolul. In general, analgezicele-antipiretice se
utilizeaza sub forma de asocieri: asocieri de analgezice-piretice din grupe chimice diferite sau asocieri cu
substante din alte grupe farmacodinamice (cafeina, codeina, fenobarbital).

1. Derivati ai acidului salicilic

ACID SALICILIC
Actiuni: puternica actiune analgezica-antipiretica si antiinflamatoare
Utilizari:
- nu se foloseste intern deoarece este iritant puternic al mucoasei gastrice intestinale
- doar extern, ca antiseptic, antifugic si antikeratolitic
- pentru uz sistemic, se utilizeaza sarurile si derivatii functionali ai acidului salicilic
SALICILAT DE SODIU
Proprietati: pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulceag-sarat, usor solubila in apa iar la lumina se
coloreaza
Actiune: actiune analgezica-antipiretica, antiinflamatoare, uricozurica.
SALICILAT DE METIL

31
Actiune si utilizari:
- se utilizeaza numai extern, sub forma de unguente, linimente, solutii alcoolice
- ca antiinflamator si analgezic
- in afectiuni ca: reumatism poliarticular, nevralgii, mialgii
- efectele sale se datoreaza actiunii sale revulsive
- se absoarbe prin piele, de aceea aplicarea pe suprafete intinse poate provoca fenomene toxice de excitatie
centrala.
ACID ACETILSALICILIC
Sinonim: aspirina
Acțiuni:
- analgezic de intensitate medie;
- antipiretic moderat.
Actiune + Indicatii:
- analgezic-antipiretic – in doze de 0,5 g de 4 ori/zi – in stari febrile, afectiuni virale acute ale cailor respiratorii,
nevralgii, mialgii, entorse, dureri postoperatorii, cefalee
- antiiflamator – in doze de 1,5 g de 2 ori/zi, luni, ani – in reumatism poliarticular acut, poliartrita reumatoida
- antiagregant plachetar – in doze mici, de 0,5 g la 2-3 zile – pentru prevenirea trombozelor arteriale
– in doze mari – uricozuric in dz de 2 g/zi;
- hipoglicemiant si hipocolesterolemiant
Efecte secundare
- la nivelul tubului digestiv (efect ulcerigen, microhemoragii gastrice)
- la nivel hematologic: hipocoagulare cu favorizarea microhemoragiilor
- la nivelul aparatului respirator: bronhoconstrictie cu agravarea astmului bronsic
- pot aparea si reactii alergice manifestate prin eruptii cutanate
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal, astm bronsic, gastrite, insuf hepatica, alergii
PF: Aspirină Bayer - cpr., Antinevralgic, Fasconal.
ACETILSALICILAT DE CALCIU
Sinonime: calmopirina, aspirina calcica, aspirina tamponata
Aceleasi utilizari ca aspirina, dar prezinta avantajul ca are o tolerabilitate gastrica mai buna si aduce un aport
crescut de calciu.
2. Derivati de p-aminofenol (anilide)
FENACETINA

32
Principalul produs de biotransformare a fenacetinei in organism este paracetamolul, metabolit activ
farmacologic. Fenacetina, admininistrata abuziv, determina voma, vertij, cefalee, cianoza.
PARACETAMOL
Actiune:
- analgezica-antipiretica - comparabila cu aspirina (util în dureri slabe și medii);
- se administrează oral in doze de 500 mg de 3-4 ori pe zi, maxim 4 g/zi.
- nu este un antiinflamator.
Forme farmaceutice : cpr. 500 mg; supozitoare 125, 250 mg; suspensie; sirop.
PF: Panadol, Paracetamol, Fervex, Coldrex, Humex.
Reactii adverse: hepatotoxicitate, methemoglobinemie (anemie), eruptii cutanate mai rar.
3. Derivati ai pirazolonei
FENAZONA
Actiune:
- analgezic si antipiretic de intensitate medie
- antiinflamator slab
- extern - proprietati hemostatice si anestezice locale.
METAMIZOL SODIC
Actiune:
- puternic analgezic si antipiretic (mai ales sub formă injectabilă);
- antiinflamator slab;
- antispastic musculotrop;
- se administreaza:
– oral, in doze de 250-500 mg de 2-3 ori/zi
– IM 1 g de 1-2 ori/zi
– intrarectal 300 mg-1 g de 2-3 ori/zi (Novocalmin sup. de 300 mg)
PF: Quarelin, Piafen.
II. ANALGEZICE OPIOIDE
Sunt substanțe deprimante ale SNC, capabile să atenueze / suprime durerile intense influențând și stările
psihice care le însoțesc. La doze mari produc narcoză. Se mai numesc și morfinomimetice, au acțiune
analgezică intensă însoțită de euforie și dependență.
Clasificarea morfinomimeticelor:
1. Naturale: morfina, codeina (alcaloizi de opiu);
2. De semisinteză : hidromorfona, dihidrocodeina;

33
 3. De sinteză: petidina (Mialgin), pentazocina (Fortral)

MORFINA
Acțiune: în doze mici - excitant cu euforie;
- micșorează secrețiile;
- produce greață și vomă.
în doze mari - analgezic puternic prin depresia centrului durerii;
- deprimarea accentuată a respirației însoțită de bronhoconstricție și diminuarea
secreției bronhice;
- antivomitiv.
în doze terapeutice - nu are acțiune asupra cordului, determină constipație prin diminuarea
motilității intestinale.
Prin utilizarea repetată determină morfinomania manifestată prin nevoia măririi treptate a dozelor și
scurtarea intervalului de administrare dintre doze.
Utilizări: în dureri postoperatorii, neoplazii, fracturi, arsuri.
Administrare: oral 20 - 200 mg/zi;
s.c. / i.m. 10 - 15 mg/zi.
CODEINA
Este un alcaloid din opiu, înrudit cu morfina, are acțiune analgezică mai slabă decât morfina, nu deprimă
respirația, nu produce dependență.
Este utilizată ca antitusiv.
Indicații: tuse iritativă uscată.
Administrare: adulți: per os 10 -20mg de 3-4 ori pe zi
copii: mai mari de 5 ani 2-3 mg/kg corp de 3-4 ori pe zi.
HIDROMORFONA
Analgezic cu potență de 5 ori mai mare decât morfina, durată de acț. scurtă, toxicitate mare.
Efecte antivomitiv și constipant mai slabe decât cele de la morfină.
Administrare: oral 5- 15 mg/zi..
DIHIDROCODEINA
Analgezic mai puternic decât codeina dar inferior morfinei.
Efectul depresiv respirator este mai redus decât la morfină, nu influențează motilitatea gastrică, nu
produce narcomanie.
Indicații: antitusiv și analgezic.

34
 Administrare: oral 15 - 50 mg, parenteral (s.c.) 7,5 - 15 mg de 2-3 ori pe zi.
PETIDINA (MIALGIN)
Cel mai utilizat analgezic opioid, acțiune analgezică mai slabă decât a morfinei, deprimă respirația,
acțiune antispastică (preferată în colici).
Se utilizează în anestezia generală, post operator, neoplasme.

PENTAZOCINA (FORTRAL)
Are acțiune deprimantă respiratorie mai redusă decât morfina și risc redus de dependență.
III. ANTIINFLAMATOARE / ANTIREUMATICE NESTEROIDIENE (AINS)
Sunt substante care au, in măsură diferită, proprietati analgezice, antipiretice, antiinflamatorii,
predominând efectul antiinflamator, fiind utilizate in special in afectiuni reumatice.
Inflamația este o reacție complexă neurotropă vasculară și metabolică, declanșată de pătrunderea unor
agenți patogeni (bacterii, virusuri, paraziți) în țesuturile sănătoase ale organismului; este o reacție de apărare și
are mecanisme comune cu infecția și alergia.
Bolile reumatice se clasifică în:
- boli inflamatorii - boli articulare și viscerale - RAA, PR
- boli degenerative - boli reumatice articulare - artroze
- boli cu caracter inflamator și degenerativ - mialgii, tendinite.
Medicamentele folosite în bolile reumatice se clasifică în două grupe:
 antiinflamatorii steroidiene (medicație cortizonică)
 antiinflamatorii nesteroidiene
Proprietati farmacologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene:
- Antiinflamatoare
- Analgezice
- Antipiretice slabe
- Antiagregante plachetare
Proprietăți farmacotoxicologice ale antiinflamatoarelor nesteroidiene:
- digestive: disconfort gastric, greturi, voma, diaree, ulcer gastric, hemoragie digestiva.
- alergice: rinite, urticarie, eruptii
- respiratorii: tuse
- nervoase: cefalee, ameteli
- hematologice: anemie, agranulocitoza, retentie hidrosalina
Indicatii:

35
  Tratament de durata in reumatism cronic (poliartrita reumatoida, spondilita anchilozanta), artroza
cronica
 Tratament de scurta durata in perioada de acutizare a afectiunilor de tip reumatismal, dureri si inflamatii
post-traumatice
 Alte afectiuni: angina, otita, colica renala, tromboflebita, hemoroizi, dismenoree, afectiuni stomatologice
Contraindicatii: Insuficienta cardiac, HTA – din cauza retentiei saline, trim I si III de sarcină, ulcer
gastroduodenal.
Clasificarea dupa structura chimică:
1. Derivati de pirazolidin: Fenilbutazona
2. Derivati ai acidului antranilic (fenamati): Acid mefenamic
3. Derivati ai acidului nicotinic: acid niflumic
4. Derivati ai acidului acetic:-Diclofenac
- Indometacin
5. Derivati ai acidului propionic- Ibuprofen
- Ketoprofen
- Dexketoprofen
- Naproxen
6. Alti acizi carboxilici: Ketorolac
7. Oxicami-Piroxicam
- Tenoxicam
- Lornoxicam
- Meloxicam
8. Structuri non-acide: Nabumetam
9. Structuri bazice: Benzidamin
10. Coxibe-Rofecoxib
- Celecoxib
- Etoricoxib
11. Alte AINS: Nimesulid
1. Derivati de pirazolidin
FENILBUTAZONA
A fost sintetizata in 1949, fiind introdusa in terapie in 1952, fiind primul antiinflamator consacrat
realizandu-se astfel in farmacologie disocierea actiunii antiinflamatoare de cea analgezica-antipiretica.
Proprietati: pulbere cristalina alba, sau slab galbuie, fara miros, cu gust slab amar, f greu solubila in apa.

36
Actiune:
- antiinflamator remarcabil, analgezic-antipiretic slab
- uricozuric = scade acidul uric (care este crescut in guta)
Se metabolizeaza in principal in ficat. Majoritatea metabolitilor sunt eliminati urinar.
Efecte secundare:
- digestiv: greata, voma, durere abdominala – se recomanda utilizarea de drajeuri entero-solubile + protectie
gastrica;
- retentie hidrosalina cu aparitia de edeme – se recomanda regim hiposodat
Datorita efectelor secundare nedorite, utilizarea lui este limitata.
Utilizari: afectiuni reumatismale majore si afectiuni nereumatismale: lombosciatica, traumatisme, intepaturi de
insecte, hemoroizi.
Administrare:
- oral, 200-400 mg/zi, maxim 10 zile
- rectal, 1-2 supozitoare de 250 mg/zi
- percutanat, sub forma de unguent
Crema cu fenilbutazona – se absoarbe la nivelul pielii Cind: copii < 12 ani

2. Derivati ai acidului antranilic (fenamati)

ACID MEFENAMIC
Produse farmaceutice: Vidan compr 500 mg
Actiuni: antiinflamatoare mai puternica decat aspirina, analgezica-antipiretica moderata
- se elimina prin urina ca atare, si sub forma de metaboliti
Indicatii: dureri usoare si moderate (dureri dentare, dureri de cap, dismenoree, dureri post-operatorii) si in
diferite afectiuni reumatice
Admininistrare: oral – cate 500 mg de 3 ori/zi – doza maxima
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal – principala contraindicatie a antiinflamatoarelor!
3. Derivati ai acidului nicotinic
ACID NIFLUMIC
Prod. farma.: Nifluril capsule 250 mg; supoz 400/700/800 mg; crema 3%; gel 2,5%
Actiuni: antiinflamator, analgezic-antipiretic
Indicatii: - toate afectiunile reumatice acute si cronice, in guta, in afectiuni ale aparatului genito-urinar: cistite,
sinuzite, gingivite ulcerative
Administrare: oral – 250 mg de 3 ori/zi; gingival, percutanat si rectal

37
 4. Derivati ai acidului acetic
DICLOFENAC
Actiuni:
- antiinflamator f. puternic
- analgezic-antipiretic
- are toleranta clinica crescuta
Indicatii: poliartrita reumatoida, artroza, condiloza, crize de guta, stari inflamatorii dureroase, postoperatorii sau
post traumatice, dureri dupa extractii dentare, inflamatii dureroase in sfera genitala, inflamatii oculare
Admininistrare:
- oral, initial cate 50 mg de 3 ori/zi intretinere 50-100 mg in 3 prize; de preferat, preparatele retard, fiind
necesare de admin de 1-2 ori/zi
- rectal – 100 mg (1 supoz) – seara
- IM – 75 mg de 1-2 ori/zi
Doza maxima: 150 mg/zi – indiferent de calea de administrare
Preparatele topice se administreaza in: artropatii, entorse, luxatii, contuzii, edeme, dureri post-traumatice, flebite
superficiale
→ solutie oftalmica 0,1% - in inflamatii oculare, interventii chirurgicale, laser-terapie
Conservare: in recipiente bine-inchise, ferite de lumina si umiditate.
Produse farmaceutice:
Diclofenac compr filmate gastro-rezistente 50 mg sau drajeuri de 50-100 mg
Supozitoare 100 mg, crema/gel/unguent 1% sau 5% sol inj 25 mg/ml fiole de 3 ml
Diclofenac Duo capsule retard de 75 mg
Rheumavek – compr 25 mg sol inj 25 mg/ml fiola de 3 ml si gel 1%
Voltaren: drajeuri de 25, 50, 100 mg supoz 50 si 100 mg sol inj 25 mg/ml, fiola de 3 ml
Emulgel 1%
Tratul supoz 60 si 120 mg si fiole de 30 mg/ml, fiole de 3 ml

INDOMETACIN
Actiune:
- antiinflamator foarte activ – considerata substanta de referinta alaturi de fenil-butazona
- analgezic moderat, antipiretic, antiagregant plachetar
Reactii adverse: tulburari digestive, cefalee, ameteli, eruptii cutanate

38
Indicatii: PAR, diferite forme de reumatism articular, intinderi musculare (usor efect revulsiv), tromboflebite,
stari febrile, dismenoree
Administrare:
- oral 50-200 mg/zi in 3 prize, dupa mese
- rectal 100 mg 1-2 ori/zi
Doza maxima: 200 mg/zi indiferent de calea de administrare
Preparate topice: gel, unguent, solutii de uz extern
Solutie oftalmica 1% - se utilizeaza preoperator in preventia inflamatiilor declansate de interventii chirurgicale
pentru cataracta.
Contraindicatii: persoane alergice, cu ulcer gastro-duodenal, afectiuni hepatice, afectiuni renale, gravide.
Produse farma:
Indometacin caps 25 si 50 mg, supoz 100 mg, gel 1%, crema ?%
Indocolir sol oft 0,1%
5. Derivati ai acidului propionic
IBUPROFEN
Actiune:
- antiinflamator, analgezic-antipiretic
- inhiba COX, predominant COX 1
- actiune mai redusa decat a indometacinului
- toleranta gastrica superioara
Indicatii: afectiuni reumatismale, entorse, intinderi musculare, stari inflamatorii severe sau prelungite din sfera
ORL, stomatologie, ginecologie
Admininistrare:
- oral, maxim 2,4 g/zi divizat in 3 prize
- rectal: maxim 500 mg/zi
Produse farmaceutice: Ibubrofen, Nurofen, Paduden

KETOPROFEN
Actiune:
- antiinflamatoare, analgezic-antipiretic
- antigutos – efecte intense comparabile cu ale indometacinului
- inhiba in egala masura ambele izomere ale COX 1 si 2 ( toleranta gastrica redusa)
Reactii adverse: digestive: G&V

39
Administrare:
- oral – 150-200 mg/zi in 2-4 prize
- rectal – 100 mg seara
- IM 100-200 mg/zi
Doza maxima: 200 mg
Produse farmaceutice: Ketonal, Ketoprofen, Profenid, Fastum Gel
DEXKETOPROFEN
Produse farmaceutice: Tador compr fil de 25 mg fiole de 2 ml sol inj 50 mg/1 fiola
NAPROXEN
Actiune:
- analgezic-antipiretic, antiinflamator
- activitate asemanatoare ibuprofenului
- comparativ cu alti derivati proprionici, are T½ mai lung, 12-14 h – de aceea se administreaza in 2 prize zilnice
Reactii adverse: dupa administrare indelungata – greata, sangerari digestive
Administrare: oral, 250/500 mg de 3 ori/zi
Produse farmaceutice: Vimovo (500 mg Naproxen + 20 mg Esomeprazol)
6. Alti acizi carboxilici
KETOROLAC
Actiune:
- antiinflamator, antipiretic, analgezic puternic efect antiinflamator si la niv ochiului
- efecte comparabile cu ale indometacinului
Indicatii:
- in dureri mari de procese inflamatorii, sau postoperator, conjuctivite sau postoperator ocular – sub forma de
instilatii oculare
- se recomanda tratament de scurta durata, maxim 5 zile
Administrare:
- oral: max 40 mg/zi
- IM: max 120 mg/zi
Produse farmaceutice: Ketorol compr 10 mg; sol inj 30 mg/ml
7. Oxicami
– agenti antiinflamatorii nesteroidieni introdusi in terapeutica dupa 1990
Prezinta urmatoarele avantaje:
 eficacitate clinica mare la doze mici 20-40 mg/zi

40
  absorbtie rapida
 concentratie plasmatica mare in timp
 T½ plasmatic prelungit (este nevoie doar de 1 admin/zi)
 toleranta buna, mai ales GI
 au si actiune analgezica si antiagreganta plachetara
PIROXICAM
Actiune: analgezic, antipiretic, antiagregant plachetar, antiinflamator
Administrare: oral: doze de 10-30 mg/zi intr-o priza
Produse farmaceutice:
Piroxicam compr 20 mg, supozitoare 20 mg 40 mg gel 1% crema 3%
Flamexin compr si pulb pt sol orala 20 mg
Feldene sol inj fiole 20 mg/ml
TENOXICAM
Actiune si indicatii: asemănătoare Piroxicamului
Produse farmaceutice:
Tenoxicam Caps de 20 mg
Neo-Endusix compr filmate de 20 mg sau pulb pt inj
LORNOXICAM
Produse: Xefo – compr de 4 mg 8 mg pulb inj de 8 mg
Actiune si indicatii: asemanatoare Tenoxicam
MELOXICAM
Actiune: antiinflamator, inhiba COX 2
- T½ -mai mic decat ceilalti oxicami
Reactii adverse: de natura digestiva sunt rare si de intensitate mica
Administrare: oral doze de 7,5-15 mg o data/zi sau intrarectal supoz 7,5 sau 15 mg
Produse farma: Meloxicam compr supoz, Movalis sol inj, compr 7,5 sau 15 mg

8. Structuri bazice
BENZIDAMIN
Actiune:
- antagonizeaza slab biosinteza Pg, scade permeabilitatea vasculara, diminua edemul
- analgezic, anestezic local, antiseptic.
Indicatii:

41
- afectiuni inflamatorii ale cailor urinare, genito-urinare, respiratorii, afectiuni stomatologice, ORL
Avantaj: lipsesc efectele ulcerigene. Este bine tolerat gastric
Produse farma:
Tantum verde: spray 0,15% 0,3% apa de gura compr pt supt
Tantum rosa: pulb pt sol vaginala 500 mg
9. Coxibe
Actioneaza prin blocarea specifica a COX 2 – deci se administreaza la bolnavii cu antecedente de ulcer
gastroduodenal sau la pacientii cu risc crescut de efecte adverse = batranii
ROFECOXIB
Actiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic
Reactii adverse: efecte CV grave (infarct miocardic, accident vascular cerebral, Hta), edeme ale membrelor
inferioare, arsuri
Administrare: oral 12,5 sau 25 mg o data/zi maxim 50 mg/zi
Produse farma: Bioxx compr 12,5; 25 mg

CELECOXIB
Actiune: antiinflamator, antipiretic, analgezic
Admin: oral 200-400 mg/zi in 1-2 prize
Produse farma: Celebrex capsule 100-200 mg
ETORICOXIB
Este inhibitor COX 2 de generatia II.
Administrare:
- 1 data pe zi in doze de 60 mg in tratamentul osteoartritei, dureri musculoscheletice
- 90 mg in artrita reumatoida
- 120 mg artrita acuta gutoasa
Produse farma: Arcoxia compr 30 mg 60 mg 90 mg 120 mg
Eficacitate similara antiinflamatoarelor nesteroidiene clasice si efecte GI reduse.

10. Alte AINS

NIMESULID
– inhibitor selectiv al COX 2
Actiune: antiinflamator, analgezic, antipiretic
- absorbtie digestiva rapida

42
- se metabolizeaza hepatic
Indicatii: inflamatii articulare si ale tesuturilor moi, dureri postoperatorii si posttraumatice, febra si dureri in
inflamatii acute ale cailor respiratorii superioare sau aparatul excretor.
Reactii adverse: rareori arsuri epigastrice, cefalee, G&V poate prod r.a. hepatice grave
Administrare: oral la copii peste 12 ani cate 100 200 mg de 2 ori/zi – doza max 400 mg/zi
Produse farmaceutice:
Aulin compr 100 mg si pulb orala 100 mg
Nimesulid compr 100 mg
Lemesil compr 100 mg
Nimesil plicuri pulb orala 100 mg
IV. MEDICAȚIA APARATULUI CARDIOVASCULAR
1. Medicamente cu acțiune predominantă asupra cordului:
a) tonicardiace
b) antiaritmice
c) antianginoase
2. Medicamente cu acțiune asupra vaselor:
a) antihipertensive
b) antihipotensive
c) vasodilatatoare ischemice
d) flebotone

TONICARDIACE
Substanțe care imbunătățesc activitatea cardiacă, prin influențarea tuturor funcțiilor inimii, în primul
rând prin influențarea funcției de contracție pe care o cresc. Aici sunt cuprinse substanțe care restabilesc forța de
contracție a miocardului ca urmare a influenței exercitate asupra potențialului metabolic și asupra funcțiilor
miocardice. Ca o consecință a acțiunilor acestor substanțe se observă și o ameliorare a dinamicii respiratorii.
Această acțiune duce la creșterea capacității de efort precum și la creșterea calității vieții bolnavilor cardiaci.
Medicamentele care stimulează contracția miocardului fac parte din două grupe:
1. Tonicardiace de fond (digitalice)
2. Tonicardiace de rezervă (adjuvante)
Stimularea contracției miocardice este utilă în insuficiența cardiacă unde debitul cardiac este mult diminuat.
Tonicardiace de fond (digitalice) = cardiotonice - subst. de natură vegetală cu și se găsesc în Digitalis
purpurea (Degețelul roșu) și Digitalis lanata (degețelul lânos).

43
 În administrarea digitalicelor se folosesc 2 tipuri de doze:
I. doză de atac sau de saturație prin care se realizează saturarea organică cu substanțe active, așa
numita digitalizare inițială
II. doza de întreținere care menține concentrația de digitalice din organism la valori eficiente
terapeutic.
Principalii cardiotonici sunt:
 digitoxina - are efect lent și durabil
 digoxina - efect rapid și de scurtă durată.
Digitoxina - după administrare orală, acțiunea apare la 2-5 ore,
DIGITOXIN se prezintă sub formă de tablete de 0,05 mg, 0,1 ; 0,15 ; 0,2.
DIGITALINA, preparatul RO. se prezintă sub formă de soluție 1/1000 (1mg/ml sau 50 picături).
RA : apar frecvent : tulburări digestive, nervoase, cardiace (tahicardie supraventriculară, flutter)
Digoxin - după admin. pe cale orală acțiunea apare la 1- 2 ore

ANTIARITMICE
- previn și tratează aritmiile cardiace;
- reduc dereglările automatismului cardiac și ale conducerii impulsului în miocard;
- restabilesc regularitatea și ritmul cardiac atunci când apariția și propagarea bătăilor inimii sunt
desincronizate.
Pentru tratamentul tahicardiilor se folosesc medicamente din patru clase.
Clasa 1
1.A. - medicamente de tip chinidinic - blocante ale canalelor de sodiu.
CHINIDINA
Acțiuni: influențează toate funcțiile inimii în sens deprimant, indicată în fibrilația atrială cu rezultate
favorabile în 60 -70 % din cazuri.
RA : grețuri, vomă, dureri abdominale, diaree, extrasistole ventriculare, transpirații, zgomote în urechi.
Admin.: se începe cu o doză de 200 mg oral și se urmărește bolnavul 6 - 12 ore. Dacă nu apar fenomene de
intoleranță se vor da doze repetate la 4 - 6 ore crescându-se zilnic doza până la 2 g /zi.
1.B. - medicamente de tip LIDOCAINĂ
LIDOCAINA
- acț. antiaritmică intensă, apare imediat după admin. iv. și este de scurtă durată.
- indicată în aritmii ventriculare, infarct miocardic, supradozare cu digitalice

44
 - se admin. iv. , inițial 50 - 100 mg, apoi în perfuzie 1- 4 mg/min, fără a depășii 2g pe zi, și o durată de 3- 5
zile.
1.C. - medicamente de tip PROPAFENONĂ
PROPAFENONA
Ritmonorm - cp. 150 mg sau sol. inject.; efectele sunt asemănătoare Chinidinei dar are și un efect slab
antiblocant.
Clasa 2 - blocante betaadrenergice
- au efecte inhibitoare asupra proprietăților fiziologice ale miocardului cu scăderea forței de contracție, a
frecvenței și excitabilității miocardului.
- au actiune antiaritmică, antianginoasă, antihipertensivă
Ex.: PROPRANOLOL, METOPROLOL, ATENOLOL, BETAXOLOL, BISOPROLOL,
NEBIVOLOL, CARVEDILOL
PROPRANOLOL
Este β-adrenolitic, avand spectru larg de actiune. Prin blocarea receptorilor β la nivelul inimii,
propranololul incetineste bataile inimii, reduce forta de contractie si activitatea cardiaca.
Indicatii: HTA, medicament de electie in tahiaritmii si angina pectorala
Dozele se administreaza strict individualizat deoarece exista o mare variabilitate interindividuala, dozele
crescandu-se treptat.
METOPROLOL
Indicat in HTA, profilaxia crizelor de angina pectorala, IM acut, tulburari de ritm = tahiaritmii
Se administreaza oral, 200 mg/zi, in priza unica, dimineata, sau in 2 prize, cate o 100 de mg, dimineata si
seara.
Produse farmaceutice: Βloc cpr 50 si 100 mg Egiloc cpr 25, 50 si 100 mg Bloxan cpr 100 mg Metoprolol 25,
50 si 100 mg
ATENOLOL
Utilizat in tratamentul HTA, in angina pectorala, aritmii cardiace, infarct de miocard.
Se administreaza oral, in doze de 50 sau 100 mg pe zi in priza unica.
Si parenteral (IV) 5-10 mg in primele ore post-infarct.
Se admin o data pe zi!!!
BETAXOLOL
Folosit in tratamentul HTA, aritmiilor, afectiunilor coronariene, glaucom
Pentru tratamentul HTA – doze de 20 mg/zi pt glaucom cronic cu unghi inchis, administrat local, sol 0,5%.
Produse farmaceutice: Lokrem cpr 20 mg Betoptic solutie oftalmica 0,25 % 0,5%

45
 BISOPROLOL
- folosit in tratamentul HTA, in insuficienta cardiaca, angina pectorala.
Tratamentul se efectueaza pe o perioada lunga, 10 mg/zi sau 5 mg de 2 ori/zi.
In insuficienta hepatica si renala se administreaza max 10 mg/zi
Tratamentul nu trebuie oprit brusc.
Se recomanda sa fie administrat dimineata, pe nemancate sau in timpul micului dejun.
Contraindicatii: astm brosnic, bradicardie, tulburari de circulatie periferica avansata
Produse farmaceutice: Concor cpr 2,5 mg 5 mg 10 mg Bisoblock
NEBIVOLOL
Indicatii: tratamentul HTA esentiale
Se administreaza 5 mg/zi, efectul fiind evident numai dupa 1-2 saptamani de tratament
Poate fi administrat si in combinatii cu alti agenti antihipertensivi.
Produse farmacuetice: Nebilet cpr 5 mg
CARVEDILOL
Indicatii: tratamentul insuficientei cardiace
De obicei se asociaza cu diuretice si cu digitalice pentru cresterea sanselor de supravietuire si reducerea
riscului de spitalizare.
Produse farmaceutice: Dilatren cpr 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg Coryon cpr aceleasi conc
Clasa 3 - blocante ale canalelor de potasiu (K)
AMIODARONA (CORDARONE)
Este antiaritmic de alternativă în tahicardia paroxistică, fibrilație atrială, extrasistole; utilizată în infarct
miocardic, post infarct, foarte bun antianginoas.
Se admin. cu pauze (5 zile pe săpt.).
SOTALOL
Βetablocant neselectiv de tip propranolol
Indicat in HTA, angina pectorala, tahiaritmii ventriculare severe
Produse farmaceutice: Darob cpr 80 mg
Clasa 4 - blocante ale canalelor de calciu (Ca) (antagoniștii calciului)
- deprimă inima, micșorând consumul de oxigen al miocardului, provoacă vasodilatație prin micșorarea
cantității de calciu disponibilă pentru fibrele musculare.
VERAPAMIL (IZOPTIN)
Indicat în aritmii, tahicardie. Se admin. oral, la nevoie iv.
Deprimant miocardic puternic, putând fi cauză de bloc atrioventricular.

46
 Nu se asociază cu Propranolol și digitalice.
Acțiune vasodilatatoare slabă, se utilizează și ca antianginos.
DILTIAZEM
Acț. asemănătoare Verapamilului, este mai activ ca vasodilatator. Se utiliz. ca antianginos, antihipertensiv.
NIFEDIPIN
Utilizări:
Antihipertensiv în toate stadiile de HTA, ca monoterapie sau în asociere.
Antianginos,
Insuficiență cardiacă cu HTA.
De elecție în HTA cu astm (efect bronhodilatator slab)
În HTA indusă de sarcină pt. că nu scade fluxul sangvin uterin, nu are efect teratogen.

ANTIANGINOASE
- sunt substanțe utilizate în tratamentul ischemiei coronariene, ce se datorează unui dezechilibru între
cantitatea de oxigen necesară miocardului pt. travaliul cardiac și aportul de sânge oxigenat adus de coronare.
Efectele clinice produse sunt:
 profilaxia sau suprimarea crizelor anginoase
 creșterea rezistenței la efort
 prevenirea complicațiilor datorate aterosclerozei (ruptura placilor de aterom, tromboze, infarct ac. de
miocard, aritmii severe)
Clasificare:
A. Nitrați și nitriți organici
- acționează prin vasodilatație directă asupra musculaturii netede vasculare cu scăderea presiunii
sangvine
- Nitroglicerina, Isosorbid Dinitrat.
B. Betaadrenolitice
- diminuă forța de contracție și frecvența cardiacă, micșorând și travaliul cardiac și consumul de
oxigen al miocardului, în special, în condiții de efort.
- sunt eficace în angina pectorală unde se folosesc ca tratament de fond
C. Blocante ale canalelor de calciu
- acțiuni: arteriodilatație sistemică și coronariană (Nifedipin)
- deprimarea cardiacă intensă cu micșorarea travaliului cardiac și a consumului de oxigen de
(Verapamil)
47
 - ambele mecanisme (Diltiazem)
D. Structuri diverse: Amiodarona, Dipiridamol, Trimetazidin
NITROGLICERINA
Acțiune: efect relaxant direct asupra musculaturii netede vasculare
- ameliorează activitatea inimii prin micșorarea necesarului de oxigen și prin vasodilatație
Indicații :
- insuficiență cronică cardiacă;
- criză de angină pectorală
PF:Nitroglicerină cpr. sublinguale 0,5 mg;
Nitromint cpr. retard 2,6 mg, spray 0,4 mg/l
Nitroderm TTS 25 mg, 50 mg
ISOSORBID DINITRAT
- scade presiune arterială și este antianginos
PF: Isodinit 10, 20 mg;
Olicard retard 40 mg
Mononitron 60 mg
DIPIRIDAMOL
Acțiune: efect coronaro- dilitator - crește debitul sangvin
antiangregant plachetar
vasodilatator periferic---- scade TA
Indicații: cardiopatie ischemică---terapia pe termen lung a anginei pectorale cronice
prevenirea tromboemboliilor
PF: Dipiridamol dj. 25 mg
TRIMETAZIDIN
Acțiune: antianginos tipic, protejează miocardul ischemic
vasodilatator cerebral și coronarian
Utilizare: profilaxia crizelor de angină pectorală
în sechele postinfarct
PF: Trimetazidina 35 mg, Preductal 35 mg
MEDICAȚIA ANTIHIPERTENSIVĂ
TA rezultă din interferența a 3 grupe de factori:
1. factori cardiaci - forța de contracție și frecvența cardiacă
2. factori vasculari - rezistența periferică vasculară și elesticitatea vaselor
48
 3. factori sangvini- volum de sânge circulant și vâscozitatea sângelui .
Tratamentul HTA urmărește reducerea presiunii arteriale către valori cât mai apropiate de cele fiziologice
pt. evitarea AVC-urilor, insuficienței cardiace, infarct miocardic.
În tratamentul HTA se asociază 2 sau mai multe medicamente cu mecanisme diferite care acționează
sinergic în vederea scăderii TA. Astfel prin asociere dozele din fiecare medicament sunt mai mici și prezintă
avantajul că preîntâmpină unele RA sau efecte secundare.
În funcție de locul și mecanismul de acțiune medicamentele antihipertensive pot fi grupate în următoarele clase:
1. Inhibitoare ale funcției sistemului simpatic:
a) cu acțiune centrală;
b) cu acțiune periferică
2. Vasodilatatoare
3. Antiangiotensinice
4. Diuretice
1.Inhibitoare ale funcției sistemului simpatic (antiadrenergice)
a) Antiadrenergice cu acțiune centrală - Reserpina, Clonidina, Metildopa, Moxonidinum,
Rilmenidinum
RESERPINA
Produce:
- vasodilatatie cu scaderea rezistentei vasculare periferice, bradicardie, hTA
- efectul antihipertensiv se instaleaza lent si este de durata.
Indicatii:
- trat HTA, in forme usoare si medii, in special in cele insotite de tahicardie, stari de hiperexcitabilitate
nervoasa, anxietate.
Se administreaza oral, in doza unica, de 0,25 sau 0,5 mg in 24 h si parenteral, in cazuri de urgenta.
CLONIDINA
Util ca agent antihipertensiv, la pacientii cu HTA esentiala, forme usoare sau moderate, si HTA
secundara.
Se admin oral, in doze de 0,05-0,075 mg de 2 ori/zi, apoi dozele se cresc treptat, pana la 0,3-0,4 mg/zi.
!!!Interactioneaza cu alcoolul, anestezicele generale, antidepresivele triciclice, deoarece acestea pot bloca
efectul antihipertensiv al clonidinei
METILDOPA
Prod farma: Dopegyt

49
 Determina scaderea pres. arteriale si a debitului cardiac, precum si scaderea rezistentei vasculare
periferice
Efectul hipotensiv apare dupa 2-4 h, dupa admin orala, este maxin la 4- 6 h si se ment aprox 24 h
Indicatii:- trat HTA, medii si severe
Se admin oral, cate 250 mg x 2ori/24 h, apoi 500 mg – 2 g in 24 h in 3 prize
Se poate admin si parenteral.
MOXONIDINUM
Prod farma: Physiotens
Actiunea sa este asemanatoare clonidinei.
Indicat in trat HTA, primara si esentiala,
Se admin oral, 0,2 mg dimineata doza putand fi marita 0,4-0,6 mg/zi.
RILMENIDINUM
P.f. Tenaxum
Indicatii: HTA.
Administrare 1 mg/zi dimineata, doza putand fi crescuta dupa 30 zile la 2 mg de 2 ori/zi dimineata si
seara, in timpul sau dupa mese.
In timpul tratamentului nu se recomanda consum de bauturi alcoolice
b) Antiadrenergice cu acțiune periferică
- Prazosinum, Propranolol, Metoprolol etc.
PRAZOSINUM
Are absorbtie orala buna, indicat in HTA.
T ½ - aprox 4 h
Medicament de prima alegere la pacientii cu patologie asociata (astm bronsic, insuficienta cardiaca,
diabet, hipercolesterolemie)
In prima faza se poate folosi ca monoterapie, apoi asociat cu diuretice.
Dozele se cresc treptat, pentru a evita “fenomenul primei doze” (palpitatii, hTA ortostatica)
Produse farmaceutice: Minipres – cpr 1,2 mg
1. Vasodilatatoare
a) Blocante ale canalelor de calciu: Nifedipin, Verapamil
b) Vasodilatatoare directe - au acț. directă asupra musculaturii netede vasculare: Hidralazina
2. Antiangiotensinice - produc vasodilatație, măresc fluxul sangvin renal, nu modifică circulația
coronariană și cerebrală, infl. puțin funcțiile inimii. In insuficiența cardiacă micșorează sarcina inimii ușurându-
i funcția de pompă. Se administrează în toate formele de tens. arterială. Dozele obișnuite sunt bine suportate; se

50
începe cu doze mici care cresc progresiv; uneori se produce o scădere excesivă a presiunii arteriale, alteori poate
apărea un efect nedorit - tusea.
Captopril, Enalapril (PF: Enalapril de 5, 10, 20 mg, Enap), Lisinopril (PF: Lisinopril 2,5; 5; 10; 20 mg;
Ranolip), Perindopril (PF: Prestarium 5,10 mg), Losartan (PF: Lorista 50,100 mg), Valsartan (PF: Diovan
80,160 mg), Candesartan (PF: Atacand 8, 16, 32 mg) .
CAPTOPRIL
Antihipertensiv, proprietăți vasodilatatoare, scade rezistența periferică arterială și venoasă fără a modifica
debitul și frecvența cardiacă.
Indicații
- antihipertensiv de primă alegere la persoanele vârstnice
- hipertensiune severă, moderată sau rezistentă la alte medicamente
PF: Captopril cpr. 25, 50 mg
REACȚII ADVERSE ALE ANTIHIPERTENSIVELOR
- scăderea marcată a HTA poate fi dăunătoare la bolnavii cu arteroscleroză avansată (coronare și vase
cerebrale), în aceste condiții scăderea presiunii arteriale micșorează perfuzia la nivelul organelor afectate și
poate produce ischemie cu tulburări funcționale sau organice importante.
- un alt efect nedorit, relativ frecvent, este hipotensiunea excesivă care se datorează micșorării bruște
a întoarcerii venoase către inimă cu scăderea debitului cardiac, poate fi cauză de ischemie cardiacă cerebrală,
lipotimie, colaps, fenomene ce pot fi severe la pacienții în vârstă.

ANTIHIPOTENSIVE
Medicamentele vasoconstrictoare sunt utilizate în șoc, ca antihipotensive, când hipotensiunea este
marcată, ele acționând prin îngustarea venelor în vederea asigurării irigării țesuturilor și transportului altor
medicamente către locul de acțiune. De asemenea ele sunt indicate și în insuficiență circulatorie.
Unele dintre vasoconstrictoare au acțiune localizată.
Adrenalina, Noradrenalina- indicate în colaps vascular.
Efedrina, Etilefrina, Fenilefrina, Nafazolina, Xilometazolina
EPINEFRINA
Sinonim: adrenalina
Actiune:
- stimuleaza cordul cu tahicardie
- vasoconstrictie arteriolara si venoasa
- creste tensiunea arteriala sistolica si scade tensiunea arteriala diastolica

51
 - produce bronhodilatatie cu hiposecretie bronsica
- stimuleaza SNC, musculatura striata si produce contractia muschiului radiar al irisului cu midriaza
- adrenalina nu poate fi administrata pe cale orala – este inactivata in mucoasa GI si ficat
- dupa administrare subcutanata – se absoarbe lent datorita vasoconstrictiei locale
- se elimina prin urina
Utilizari:
- in stop cardiac, criza de astm bronsic,
- ca medicament de electie in soc anafilactic si in alte manifestari alergice grave!!!
- datorita actiunii vasoconstrictoare locale – este folosita in anestezia locala asociata cu lidocaina
(anestezic local)
- in hemoragii capilare, in oftalmologie
Administrare:
- parenteral – IV – in doze f mici, lent, si cu multa prudenta.
– IM
– dar calea cea mai utilizata – subcutanata
- si sub forma de aerosoli.
- extern: se admin sub forma de badijonaj, ung si supozitoare.
Se foloseste sub forma de clorhidrat, sol oficinala fiind 1 ‰.
Dezavantaje: durata de actiune scurta
- actiunea vasoconstrictoare – este urmata frecvent de vasodilatatie
FENILEFRINA
Produse farmaceutice: Vibrocil
Actiuni:
- actioneaza si la administrare orala
- vasoconstrictoare
- efectul sau este de 2 ori mai intens decat cel produs de adrenalina
- este relativ netoxica
- cand este aplicata pe mucoasa membranara – reduce congestia si inflamatia prin vasoconstrictia vaselor
- stimuleaza putin SNC
- cea mai mare utilizare – in diminuarea congestiei nazale
- folosita ca agent midriatic: solutie oftalmica
- ca agent de prelungire a actiunii anestezice locale
- pentru a preveni scaderea tensiunii arteriale in timpul rahi-anesteziei

52
Utilizari: tratamentul rinitelor, rinitelor purulente alergice, vasomotorii, asociata cu sinuzita
Contraindicatii: rinite uscate, hipersensibilitate fata de substanta activa/excipienti
Administrare: sub forma de spray nazal, solutie nazala.
EFEDRINA
Este un alcaloid, utilizat in tratamentul unor afectiuni cardiace si respiratorii.
Actiune:
- efecte asemanatoare adrenalinei , dar actiunile presoare si vasoconstrictoare locale sunt de durata mai
lunga
- vasoconstrictor, hipertensiv
- stimuleaza frecventa si contractilitatea cordului
- stimulant SNC, a centrului respirator bulbar, bronho-dilatator
- scade tonusul musculaturii tubului digestiv
- produce midriaza, retentie urinara, hiperglicemie
Indicatii:
- ca vasocontrictor general - in stari alergice
- ca vasoconstrictor local, pentru decongestionarea mucoasei nazale – in rinite acute
- mai putin toxica si mai stabila decat adrenalina
Administrare:
- oral – doze de 10-50 mg de 2-3 ori la adulti
- parenteral: SC
- uz extern – ca si congestiv al mucoasei nazale, in sol de 1%
– ca midriatic – in oftalmologie, in sol 2-3%
NAFAZOLINA
Are durata de actiune < 5 h.
Produse farmaceutice: Rinofug
Actiune: puternic vasoconstrictor asemanator ca actiune cu efedrina
Indicatii: in congestie nazala, ca vasoconstrictor, decongestiv, antiseptic in inflamatii usoare, conjuctivite
acute si cronice.
Contraindicatii: !glaucom!, HTA, afectiuni CV, hipertiroidim, copii < 7 ani
Solutia 1‰ – efectul vasoconstrictor se instaleaza imediat si dureaza 4-5 h.
!Atentie: dupa 7 zile de tratament efectul dispare si mucoasa nazala se atrofiaza!
XYLOMETAZOLINA
Produse farmaceutice: Olynth, Byxtonim xylo, Nasic

53
 Indicatii: decongestionant nazal sub forma de solutie 0,05%, 0,1% cu durata de actiune: 4-6h

VASODILATATOARE ANTIISCHEMICE
(PERIFERICE ȘI CEREBRALE)
Această grupă cuprinde medicamente cu acțiune vasodilatatoare relativ modestă, limitată la anumite
teritorii și neînsoțită de hipotensiune arterială, capabile să amelioreze irigația deficitară la nivelul membrelor și
la nivelul creierului. Acestea acționează prin fie prin modificarea influențelor vegetative asupra vaselor
(blocante alfaadrenergice) fie prin relaxarea directă a musculaturii netede a vaselor când se numesc
vasodilatatoare muscolotrope.
Medicamentele care produc vasodilatație și cresc debitul sangvin la nivelul membrelor sunt deseori
eficace în bolile vasculospastice (sindrom Renoo). Rezultatele sunt în general slabe în bolile arteriale ocluzive
cronice, datorită caracterului organic al afectării vaselor și rigidității acestora. Majoritate medicamentelor
folosite ca vasodilatatoare cerebrale au un efect slab și trecător de creștere a circulației sangvine la nivelul
creierului. Beneficiul terapeutic realizat la bolnavii cu tulburări de irigație a creierului, îndeosebi la bătrâni, este
datorat ameliorării circulației deficitare și a unor acțiuni metabolice favorabile la nivel neuronal cu caracter
stimulant. Se pot obține rezultate bune și în tulburări de irigație la nivelul ochiului sau acustico-vestibular.
Dihidroergotoxina, Nicergolina, Pentoxifilina, Vincamina
DIHIDROERGOTOXINA
Este un simpatolitic α-adrenolitic, care:
 scade moderat tensiunea arteriala
 produce bradicardie
 scade rezistenta vasculara
 creste fluxul sanguin cerebral, retinian si al extremitatilor
Este indicata in tulburari de circulatie periferica si centrala, arteriopatii ale membrelor inferioare, HTA,
tulburari vasomotii, ischemie cerebrala.
Se administreaza oral: 0,5–0,10 mg pe zi si parenteral: 0,3-1 mg/zi
Produse farmaceutice: Redergin, Secatoxin, Ergoceps
NICERGOLINA
Actiunea nicergolinei este asemanatoare cu a dihidroergotoxinei.
Este indicata in insuficienta circulatorie cerebrala si periferica, migrena, dementa senila
Produce vasodilatatie prin efect α-adrenolitic, relaxeaza musculatura neteda, intensifica circulatia
cerebrala si la nivel muscular.
Se administreaza oral, inainte de masa!!!, 10-20-30 mg de 3 ori/zi sau parenteral, IM, 2-4 mg 1-2 ori/zi.

54
 Produse farma: Nicerium – 10,15,30 mg cpr; Sermion – cpr 30 mg; Nicergolina – 10-30 mg
PENTOXIFILIN
Indicat în tulburări vasculare periferice arteriale și venoase de natură arterosclerotică, diabetică,
inflamatorie.
Utilizare: ulcere de gambă, tulburări circulatorii cerebrale și oculare.
RA: fenomene dispeptice și amețeli.
PF: Pentoxifilin 400 mg.
VINCAMINA
Crește circulația cerebrală și stimulează metabolismul neuronal. Are efecte favorabile în tulburări
psihocomportamentale la bâtrânii cu arteroscleroză cerebrală.
Indicată în insuficiență circulatorie cerebrală, traumatisme craniene, tulburări circulatorii retiniene și
acustico vestibulare.
Contraindicată în tumori cerebrale și în hipertensiune intracraniană.
PF: Vincamina cpr.10 mg, Oxybral 30 mg.

MEDICAȚIA VENELOR - ANTIVARICOASE

Insuficiență venoasă este consecința varicelor și proceselor tromboflebitei. Starea de stază venoasă se
repercutează și la nivelul capilarelor inducând tulburări variate atât funcționale cât și trofice.
Tonice și trofice ale capilarelor și venelor:
Troxerutin - diminuă permeabilitatea capilarelor, edemele, agregarea plachetară.
Indicații: varice ale membrelor inferioare, hemoroizi, ulcer varicoe
PF: Troxevasin cps. 300 mg, gel 2%.
Tarosin - crește rezistența și scade permeabilitatea capilarelor
Indicații: fragilitate capilară, hemoragii retiniene, varice, hemoroizi
Diosmimum - venotonic vasoprotector
Indicații: insuficiență venoasă cronică, ulcer varico, boală hemoroidală acută.
PF: Revada, Detralex
Antivaricoase cu acțiune locală- sunt preparate cu heparină numite heparinice:
Lioton Gel, Hepathrombin, Viatrom, Lasonil.
ANTIHEMOROIDALE
- preparate care conțin corticosteroizi și anestezice locale:
- Ultraproct, Doxiproct - unguente și supozitoare, diminuează inflamația și sângerarea, calmează
durerea locală, arsurile locale, pruritul și senzația de tensiune locală

55
 - Hemorzon - unguent, supozitoare; conține tetraciclină, hidrocortizon, benzocaină.
- Proctolog - conține un antispastic, un venotonic și un vasculoprotector
- Procto-Glyvenol - supozitoare cremă; conține un antiinflamator, anestezic local; crește tonusul
vasular.
V. MEDICAMENTE CU ACȚIUNE ASUPRA APARATULUI DIGESTIV
I. Stimulatoare si subtituenti ai secretiilor digestive
II. Antiulceroase
III. Vomitive, antivomitive, propulsive si reglatoare ale motilitatii gastro-intestinale
IV. Antidiareice
V. Laxative-purgative si antiflatulente
VI. Hepatoprotectoare
I. Stimulatoare si subtituenti ai secretiilor digestive

1. Stimulatoare si substituenti ai secretiei gastrice

Mucoasa gastrica are activitate secretorie:
" secretia clorhidropeptidica cu rol in digestia alimentelor
" secretia de mucus si bicarbonat de sodiu cu rol protector pentru mucoasa impotriva agresiunii
clorhidropeptidice
a. Stimulatoare ale secretiei gastrice
Substante amare
 extracte fluide din specii vegetale amare
Ex:  Tinctura Absinthi (pelin)
 Tinctura Aurantiorum (portocala)
 Tinctura Centaurii (tintaura)
 Tinctura Gentiana (ghintura)
 au actiune directa asupra receptorilor gustativi din mucoasa bucala si asupra mucoasei gastrice
 se mai numesc aperitive amare si se administreaza cu 15 min inainte de masa
b. Substituienti ai secretiei gastrice
ACIDUL CLORHIDRIC
Indicatii:
- medicatie de substitutie in hipoclorhidrie / aclorhidrie
- tulburari digestice consecutiv lipsei de acid clorhidric (meteorism, indigestii)
Administrare

56
- solutie 10% ~ 1-5 ml diluati in ≈ 100 ml apa
Precautii: - se administreaza cu paiul pentru a evita distrugerea smaltului dintilor

2. Substituienti ai secretiei pancreatice

 enzime pancreatice - proteolitice – tripsina si – chimotripsina
- glicolitice – amilaza
- lipolitice – lipaza
 se administreaza asociate cu alte substante utile in digestie.
Indicatii:
- insuficienta pancreatica exocrina, cu tulburari dispeptice
- tulburari biliare, enterocolite
Administrare: la 1 h dupa masa
Mezym Forte, Triferment, Zymogen
3. Coleretice si colecistokinetice
a.Colereticele: stimuleaza secretia hepatica de bila
- secretia poate fi de doua tipuri:
 propriu-zisa – creste volumul bilei fara a-i modifica compozitia si concentratia
 hidrocoleretice – creste volumul bilei concomitent cu diluarea ei
Clasificarea colereticelor:
 de origine animala – saruri si acizi biliari
 de origine vegetala
 Anghinarea
 Rostopasca
 Uleiuri volatile: Bilichol, Rowachol
 Berberis
 de origine anorganica
 Na2SO4
 Na3PO4
 NaHCO3
 de origine organica de sinteza – Carbicol

Colereticele  sunt indicate in patologia hepatica si biliara:

 insuficienta secretiei biliare

57
  litiaza biliara
 infectii biliare
 dischinezii biliare
 tulburari dispeptice de diferite origini
Saruri si acizi biliari :
Fiobilin – Indicatii:
- drenor biliar de electie dupa interventii chirurgicale pe aparatul biliar si in colecistografie
Colebil = extract purificat si uscat de bila bovina
Indicatii: - diskinezii biliare, colecistita cronica, tulburari dispeptice
b.Colecistokineticele (colagoge) – stimuleaza contractia vezicii biliare si relaxeaza sfincterul Oddi cu
eliminarea bilei in duoden
Pot fi:
Þ MgSO4
Þ Uleiul de masline
Þ Uleiul de floarea soarelui
Þ Galbenusul de ou
Þ Indicatii: - diskinezii biliare, hipotonie, atonei vezicala, litiaza biliara in afara perioadelor de colici
" ANGHIROL
" CYNARIX
" Frunzele si radacina de papadie
" Frunzele si radacina de rostopasca
II. Antiulceroase
Boala ulceroasa = afectiune cronica (ulcer gastric/ulcer duodenal) care evolueaza cu episoade de activitate
simptomatice/asimptomatice care alterneaza cu perioade de remisiune cu tendinta spre vindecare.
- antiulceroasele favorizeaza vindecarea ulcerului activ si previn recaderile
1. Antiulceroase care reduc factorii agresivi
A. Antiacide
 scad cantitatea de acid clorhidric din stomac
Indicatii antiacide: gastrita hiperacida, ulcer gastric, ulcer duodenal, esofagita de reflux, in asociere cu
medicamente cu capacitate ulcerigena (AINS)
a. Alcalinizante
BICARBONATUL DE SODIU
Actiune: amelioreaza hiperclorhidria: 1 g bicarbonat de sodiu neutralizeaza aprox 12 mEg HCl
58
In exces, alcalinizeaza continutul gastric cu efecte rebound acid, cu cresterea secretiei acide.
In exces, se absoarbe si poate produce alcaloza.
Indicatii:
- antiacid, administrat p.o.
- in asociere cu alte antiacide
- intra in compozitia pulberii antiacide (Bourge)
- utilizat in acidoza: IV, solutie 5%
- extern – alcalinizeaza pH-ul local (gargare, spalaturi)
- conservare: la umiditate se descompune

CARBONATUL DE CALCIU
Actiune: p.o. – neutralizeaza HCl din sucul gastric
In exces – efect constipant
Se administreaza ca antiacid in doze de 0,5-1 g o data, asociat cu alte antiacide (saruri de Mg cu efect laxativ
sau ca antidiareic in doze de 2-10 g)
=Dicarbocalm
b. Neutralizante
DERIVATII DE MAGNEZIU
Derivatii de magneziu in exces – efect laxativ/purgativ si se asociaza cu CaCO 3 sau cu derivati de aluminiu
pentru antagonizarea efectului constipant al acestora.
DERIVATII DE ALUMINIU
Administrare: p.o. neutralizand acidul clorhididric:
Efect secundar: produce constipatie
= Maalox; Malucol
c. Absorbante
- produc un film protector la suprafata mucoasei gastrice (pansament gastric)
CARBONAT BAZIC DE BISMUT = bismut subcarbonic
- produce constipatie (coloreaza scaunul)
B. Inhibitoarele secretiei gastrice
Antihistaminice H2
Sunt medicamente care blocheaza electiv receptorii histaminici H 2, din mucoasa gastrica, impiedicand efectul
excitosecretor gastric al histaminei
Indicatii:

59
 " ulcer duodenal evidentiat endoscopic sau radiologic  cicatrizarea se obtine la 75% din cazuri, in 4-6
saptamani
" ulcer gastric, dupa confirmarea caracterului bening al bolii
" sindrom Zollinger-Ellison (tumoare gastrinica secretoare de gastrina) – se administreaza doza dubla
" esofagita de reflux – se administreaza doza dubla
" profilactic – pentru prevenirea recaderilor – mai multe saptamani dupa vindecare, o doza zilnica = ½
doza de tratament
" asociate cu AINS sau glucocorticoizi pentru prevenirea actiunii ulcerigene a acestora
CIMETIDINA.
Actiune: inhibitor al secretiei gastrice, prin antagonizarea competitiva a histaminei
Reactii adverse: digestive (voma, greata etc), discrazii sanguine, hepatice, endocrine antiandrogenice, renale etc
Administrare:
- oral, 400 mg de 2 ori/zi, dimineata si seara, sau 800 mg seara
- parenteral, IM sau IV lent
- tratament de intretinere 400 mg seara
RANITIDINA
Actiune: antihistaminic cu actiune similara cimetidinei, dar cu potenta mai mare
Reactii adverse: similare cimetidinei, dar mai rare si de intensitate mai mica
Administrare:
- oral 150 mg de 2 ori/zi, dimineata si seara, sau 300 mg seara
- parenteral (IM sau IV lent)
FAMOTIDINA
Actiune: antihistaminic cu actiune similara cimetidinei, dar de 20 ori mai potent
Este bine suportata deorganism; reactii adverse – f rare.
Administrare: oral, 20 mg de 2 ori/zi, dimineata si seara, sau 40 mg seara
NIZATADINA
Proprietati: substanta cristalina alba sau slab colorata, solubila in apa, etanol si cloroform.
Actiune:
- antihistaminic cu actiune si potenta similara ranitidinei
- are biodisponibilitate superioara celorlalte antihistaminice H2 (peste 90%)
- reactii adverse reduse
Administrare: oral, 150 mg de 2 ori/zi, dimineata si seara sau 300 mg seara

60
 I.P.P. (inhibitoare pompa de protoni):
Sunt antiulceroase foarte potente.
Se administreaza oral, in general sub forma enterosolubila, pentru a evita degradarea in mediul acid gastric.
Practic, are loc blocarea ireversibila a pompei de protoni, ceea ce determina durata de actiune foarte lunga
Indicatii:
- ulcer gastro-duodenal, in monoterapie sau in asociere cu antibiotice pentru eradicarea Helicobacter pylori
- reflux gastro-esofagian
- sindrom Zollinger-Ellison
- asociate cu AINS
OMEPRAZOL
Administrare: 20 mg/zi, cps si sol. inj.
ESOMEPRAZOL
Are o eficienta superioara altor IPP, in special in boala de reflux esofagian
In ulcerul cu Helicobacter pylori pozitiv, in cadrul schemelot terapeutice cu antibiotice
= Nexium – cp si liofilizat ptr sol. inj.
PANTOPRAZOL
Proprietati asemanatoare omeprazolului
Aceleasi indicatii
= Controloc – 20,40 mg
LANSOPRAZOL
Este un IPP asemanator Omeprazolului
= Lanzul, Lanzap, cps. gastrorezistente
2.Protectoare ale mucoasei si stimulante ale regenerarii
Sulfacrat
Indicatii: ulcer gastric, ulcer duodenal, cand exista nisa ulceroasa confirmata
Nu se asociaza cu antiacide deoarece ele cresc pH-ul gastric, iar sulfacratul e activ doar la pH acid.

Subcitratul de bismut coloidal

 nu se asociaza cu antiacide
 avantaj: activ si pe Helicobacter pylori
Acidul alginic
 obtinut din alge (Laminaria)

61
 in prezenta acidului clorhidric formeaza un gel vascos care reactioneaza ca o bariera mecanica, reducand
refluxul gastroesofagian – de electie in reflux
 se poate folosi si cu antiacide
III. Vomitive si antivomitive
Vomitivele = emetice – substante care declanseaza evacuarea continutului stomacal
Indicatii: in intoxicatii, cand substanta e un toxic periculos si exista in stomac
Pot fi:
 centrale – stimuleaza centrul vomei: Apomorfina
 mixte (central si periferic) : pulberea de Ipecka (radacina ce contine emetina > 50%)

Antivomitive – pot fi:

1. centrale:
METOCLORPRAMID
- are si efect propulsiv, stimuleaza peristaltismul stomacului, intestinului subtire, relaxeaza sfincterul pilor,
impiedica refluxul gastroesofagian
- grabeste golirea stomacului
Indicatii:
- antivomitiv in toate tipurile de voma
- propulsiv in refluxul gastrointestinal, in spasmul piloric
- migrena (la inceputul crizei)
Administrare: oral, inj, pic
DOMPERIDON
- are si efect propulsiv – Motilium
- antivomitiv de electie in greturi si varsaturi produse de Levodopa si Bromocriptina (antiparkinsoniene)
- indicat si in sindromul dispeptic
ONDANSETRON
- indicat in greturile induse de terapia anticanceroasa
- Zofran, Emeset
TROPISETRON
- medicament de electie in tratamentul vomei dupa radioterapie, postoperator
- oral, sau IV lent
2. Periferice
- inhiba neuroreceptorii/muschii efectori:

62
 a) Parasimpatolitice: Scopolamina
b) Anestezice locale: Anestezina, Lidocaina
c) Carminative vegetale – se admin in cazuri usoare: Melissa, Anason, Fenicul
Indicatii antivomitive:
- tulburari digestive,biliare, hepatice: Metoclopramid (de electie)
- raul de miscare: Scopolamina, AH1 (Emetostop)
- voma indusa de chimioterapia antiulceroasa
- sarcina: Metoclopramid
IV. Antidiareice
- reduc consistenta scazuta, volumul si numarul scaunelor
a. Antipropulsive si antisecretoare opioid-ergice
- Opiu: tinctura, pulbere, extract uscat – magistral
- Codeina: - magistral
- Loperamid
- efect antidiareic puternic si prelungit
- potenta mare
Indicatii: diaree cronica, acuta, fara semne de infectie
b. Adsorbante si protectoare
- saruri de bismut: – de electie in diareea de putrefactie
- sarurile de calciu: CaCO3 – in diareea de fermentatie
- diosmectita (Smecta) – are capacitate mare de acoperire a mucoasei intestinale si poate
neutraliza agenti patogeni (toxine); indicatii: diareea acutra, cronica, colon iritabil
c. Antidiareice etiotropice:
- Colistin, Furazolidon,Saprosa
V. Laxative-purgative
= medicamente care au actiune locala, la nivelul intestinului, utile in tratamentul constipatiei
Laxativele:
- produc un scaun normal ca si consistenta si aspect
- latenta in actiune: 8-12 h
Indicatii: in constipatie cronica – pentru usurarea defecatiei la batrani
Se administreaza seara, inainte de culcare
Purgativele:
- eliminarea intregului continut intestinal prin mai multe scaune repetate

63
- latenta: 2-6 h
Indicatii: in constipatia acuta, in intoxicatii, dupa antihelmintice, inaintea unui examen radiologic
Se administreaza dimineata, pe nemancate.

1. Laxative de volum
- cresc continutul intestinal
- metilceluloza, carboximetilceluloza, semintele de in, fibrele vegetale nedigerabile (Triticum – tarate de grau)
2. Laxative lubrefiante si emoliente
- inmoaie continutul intestinal, favorizeaza propulsia
- uleiul de parafina = 15-30 mg seara, la culcare
- docusatul de sodiu (tioctilsulfosuccinat de sodiu)
3. Purgative osmotice
- fluidifica si cresc volumul continutului intestinal
-sulfat de magneziu
In doze de 5 g este laxativ, in doze de 10-15 g este purgativ
Injectabil – sol 20% IV = sedativ, spasmolitic, anticonvulsivant, antiemetic
-sulfat de sodiu
In doze mici = 6-10g – laxativ; in doze mari 30 g – purgativ
Cand se prescrie Na2SO4 in amestec cu alte pulberi se foloseste anhidru
4. Purgative de contact
= purgative iritante, sau stimulatoare ale peristaltismului intestinal
- cresc peristaltismul intestinal prin iritarea mucoasei
– uleiul de ricin
_ crusin, aloe,
SULF
 ajuns in intestinul gros, sub actiunea florei saprofite este redus la hidrogen sulfurat – stimulator fiziologic al
peristaltismului
 in doze de 4-8 g = laxativ, iar in doze de 10-30 g = purgativ
BISACODIL
In doze mici este laxativ, iar in doze mari – purgativ
Se administreaza oral sau rectal
PICOSULFAT DE SODIU
Actiune – asemanatoare bisacodilului,cu efect in 6-14 h.

64
= Dulcopic

LAXATIVE DE UZ RECTAL
Supozitoare cu glicerina – uz intrarectal, la nevoie
VI. Hepatoprotectoare
" stimuleaza parenchimul hepatic si procesele de regenerare hepatica
" amelioreaza functia hepatica,scade sau impiedica necrozele hepatice
Cel mai important grup de hepatoprotectoare: Lipotropele
COLINA
- este considerata o pseudovitamina, precursorul chimic al acetilcolinei
- actiune lipotropa

METIONINA
- efect lipotrop si stimulator al functiei antitoxice a ficatului
Indicatii: afectiuni hepatice acute si cronice, boli degenerative ale sistemului nervos
=Metaspar, Metaspar Forte
ARGININA
Indicatii: ictere severe, hiperamoniemie, hepatita cronica
Administrare: oral, sau IV
=Sargenor
ACIDUL ASPARTIC
Indicatii: afectiuni hepatice, hepatite cronice, hiperamoniemie, rol protector la bolnavii cu neoplasme
Administrare: oral, injectabil (perfuzii lente)
= Aspafort (+ piridozina)
FOSFOLIPIDELE ESENTIALE
- forma biologic activa a lipidelor care intra in structura membranelor celulare
Indicatii: hepatite cornice
= Essentiale Forte (+ factori vitaminic B)
VII. MEDICAMENTE CU ACTIUNE ASUPRA
APARATULUI RESPIRATOR

I. ANTITUSIVE
II. EXPECTORANTE

65
I. ANTITUSIVE = diminuă sau suprimă tusea
Tusea uscată trebuie suprimată.
Tusea productivă umedă nu trebuie suprimată, ci duminuată cand este supărătoare.

A. Inhibitoare ale centrului tusei

1. Opioide
a. Naturale: codeina, morfina
b. Semisintetice: codetilina
c. Sintetice: dextrometorfan- Tussin,Bioflu
2. Neopioide –clobutinol(Tussamed), oxeladina(paxeladin)
B. Substante cu actiune periferica
 substante mucilaginoase, care lubrefiaza mucoasa faringiana
 antiseptice si decongestionante
 anestezice locale
 se utilizeaza in asocieri: antitusive expectorante, bronhodilatatoare, analgezice-antipiretice –
asocierile trebuie justificate si individualizate in functie de caz
CODEINA
- poate dezvolta dependent –este opioid
- se utilizează sub formă de cpr. și diferite preparate oficinale - SIROP DE CODEINĂ;
- substanță psihotropă - se eliberează pe bază de rețetă verde cu valabil. 1 lună;
- antitusiv f. eficace în tusea iritativă uscată.
II. EXPECTORANTE – favorizeaza expectoratia
După mecanismul de acțiune se împart în:
a. secretostimulante;
b. bronhosecretolitice
A. Secretostimulante
Þ au efecte de stimulare a activitatii secretorii a glandelor traheobronsice cu producerea unor secreții
abundente pt. protejarea mucoaselor și calmarea inflamației
Þ se mai numesc și expectorante stimulante, au simultan și o acțiune dezinfectantă și deodorantă
Sirop de patlagina
- in asocieri cu pulberi in siropuri

Robitusin sirop
66
Actiune: miorelaxanta (in doze mari) si expectoranta
Indicatii: bronsita acuta si cronica, laringite si traheite.
Reactii adverse: iritatie gastrica
Contraindicatii: ulcer gastroduodenal
B. Bronhosecretolitice
Þ actioneaza direct asupra secretiei traheobronsice, fluidificandu-o si ameliorandu-i proprietatile reologice,
acestea devin mai putin aderente și se elimină mai ușor;
Þ se mai numesc și expectorante sedative;
1. Mucolitice
- ACC cps. , cpr. eff, pulb., sol., inj.
- Fluimucil cps. , cpr. eff, pulb., sol., inj.
- Acetilcisteină
Actiune: scad vascozitatea expectoratiei; favorizează bronhospasmul (contraindicată la astmatici)
Indicatii: afectiuni bronhopulmonare acute si cronice cu hipersecretie obstructiva, BPOC
ca antidot în intoxicația cu paracetamol
Forme de prezentare: capsule, comprimate efervercente, injectabil, aerosoli (aparatele de administrare a
aerosolilor trebuie sa fie din sticla/plastic)

- Humex sirop expectorant;

Acțiune: mucolitic, expectorant
Indicatii: afectiuni bronhopulmonare
-Bromhexin
Actiune: creste secretia bronsica si ii scade vascozitatea
fluidifică sputa și favorizează difuzibilitatea antibioticelor (crește concentrația lor în focarul de
infecție);
Indicatii: afectiuni traheobronsice, laringite, postoperator, examen bronhoscopic
Reactii adverse: tulburari digestive

Ambroxol(Mucosolvan,Mucosin)
Indicatii: - ca si bromhexinul, dar RA–minore
Avantaj!: administrare concomitenta cu antibiotice favorizeaza penetratia pulmonara (creste concentratia
antibioticelor).

67
 ANTIASMATICE
Astmul bronșic este o boală caracterizată prin crize de obstrucție paroxistică a căilor aeriene, care survin
pe un fond de hiperactivitate bronhică patologică. Această hiperactivitate se evidențiază printr-un răspuns
bronhospastic marcat la diverși stimuli.
În ansamblu pot contribui la această hiperactivitate influențe de ordin vegetativ, psihic, un teren ereditar,
alergic și infecția. Tratamentul astmului bronșic se adresează crizelor, urmărind profilaxia de durată, profilaxia
imediată și înlăturarea acestor crize deja produse. Fondul de hiperactivitate este greu de influențat.
1. Intervenția medicamentoasă are drept scop împiedicarea bronhospasmului prin folosirea de substanțe
bronhodilatatoare aparținând diferitelor grupe farmacodinamice.
2. O altă modalitate terapeutică o constituie medicația antialergică, medicamente care impiedica eliberarea
histaminei și a altor substanțe tisulare active care produc bronhospasm.
3. Glucocorticoizii cu acțiune antiinflamatoare și antialergică.

Eliminarea secrețiilor vâscoase poate fi favorizată și de administrarea de mucolitice (excepție ACC), iar în
cazul infecțiilor supraadăugate antibioterapia.

Bronhodilatatoare adrenergice (simpatomimetice) - determina în special scăderea tonusului bronșic,

respectiv relaxarea musculaturii netede a bronhiilor și dilatația. Sunt eficace mai ales în crize de astm bronșic
având o acț. imediată.
IZOPRENALINA
Actiuni:
- produce bronhodilatatie prin stimularea receptorilor β2 la nivelul tractului respirator
- are efect bronhodilatator intens
Indicatii:
- in tratamentul crizei de astm bronsic, bronsita spastica, realizarea bronhodilatatiei pentru testele
functionale respiratorii
- usurarea respiratiei in conditii de terapie intensiva.
- se poate administra sub forma de comprimate sublinguale, solutie injectabila sau solutie de inhalare.

SALBUTAMOL(ventolin)
Actiuni: bronhodilatator, inhiba eliberarea de histamina
Indicatii: in tratamentul de fond al astmului bronsic, emfizem, pentru profilaxia de durata a crizelor de
dispnee

68
 Administrare:
- sub forma de comprimate, de 2 mg la 8 h in astm cu dispnee
- injectabil in perfuzie lenta
- sub forma de aerosoli in crizele de astm de intensitate medie
Trebuie administrata cu prudenta in hipertiroidism, cardiopatie ischemica, HTA,

TERBUTALINA
Actiune:
- este utilizat in tratamentul astmului bronsic si a stărilor asociate
- efecte cardiovasculare
Administrare:
- injectabil, subcutanat, IM sau IV
- sub forma de inhalatie
Adrenergicele selective sunt cele mai utilizate bronhodilatatoare datorită eficacității crescute, a duratei
prelungite de acțiune, acțiunea selectivă pe bronhii fiind lipsită de efecte nedorite C-V. Administrarea
bronhodilatatoarelor se poate face și pe cale injectabilă,sub formă de aerosoli (calea cea mai întâlnită); în caz de
obstrucție bronșică marcată în răul astmatic aerosolii nu sunt eficace deoarece subst. activă nu poate ajunge la
locul de acțiune. Administrarea sub formă de aerosoli se pretează la supradozare dacă bolnavul nu este bine
instruit - doza pe zi nu trebuie să depășească 3-6 inhalații. Calea orală de administrare este utilă pt. tratamentul
de fond al astmului bronșic și atunci când îngustarea patologică a bronhiilor face ca aerosolii să fie inoperabili.

Reacțiile adversele ale antiastmaticelor adrenergice:

- sunt mai frecvente după administrarea orală și injectabilă dar și în cazul admin. inhalatorii exagerate.
Pot apărea tremurături ale membrelor, palpitații, creșterea tensiunii arteriale, folosirea abuzivă poate duce la
dezvoltarea toleranței, uneori chiar la agravarea astmului.

BRONHODILATATOARE PARASIMPATOLITICE
(ANTICOLINERGICE)
Sunt utilizate în caz de hipersecreție bronșică.
ATROPINA
- inhiba bronhoconstrictia activând predominant asupra bronhiilor mari;
- este rar folosită deoarece eficacitatea este modestă și efectele secundare sunt frecvente.

69
 ATROVENT, IPRAVENT, IPRAXA (sol. de inhalat)
- bronhodilatatoare admin. la bolnavii cu bronșită cronică obstructivă cu hipersecreție de mucus
- se admin. de 3 - 4 ori /zi câte 2 pufuri.

SPIRIVA (cps. cu pulbere inhalatorie)

- indicată în BPOC (bronhopneumopatie cronică obstructivă);
- se admin. prin inhalarea conținutului unei capsule o dată pe zi.

BRONHODILATATOARE MUSCULOTROPE
Acționează direct pe musculatura bronșică pe care o relaxează.
TEOFILINA(teotard)
- relaxează musculatura bronhiilor;
- stimulează miocardul;
- crește diureza și excită SNC;
Indicații: în bronșită astmatiformă, astm bronșic în criză sau ca tratament de fond, apnee la nou-născut.
AMINOFILINA(miofilin)
- indicată în astm bronșic, șoc anafilactic:
- Aminofilina cpr. de 100, 200 mg; Miofilin cps. 100 mg și sol. inj.
Se recomandă asocierea cu sedative pt. a atenua efectele stimulante centrale. În crize de astm bronșic care
nu cedează la simpatomimetice și în stare de rău astmatic se recomandă injectarea iv. a Aminofilinei f. lent în
10 - 15 min sau de preferat admin. ei în perfuzie.
Pt. Aminofilină (Miofilin) dozele toxice sunt apropiate de cele terapeutice iar supradozarea sau injectarea
iv rapidă poate produce accidente grave cum ar fi :hipotensiune, colaps, aritmii, chiar moarte subită. Injectarea
iv a Aminofilinei este contraindicată la bolnavii cu imfarct de miocard, în epilepsie, iar asocierea ei cu
simpatomimetice crește riscul de reacții adverse.

ANTIHISTAMINICE
- sunt indicate ca tratament de fond în astmul bronșic alergic pt. prevenirea crizelor
EURESPAL
- antagonizează mediatorii chimici responsabili de inflamație, de edem, de hipersecreție și de
bronhoconstricție.
SINGULAIR

70
 - cpr., granule plic 4 mg.
KETOTIFEN (ketof)
- antiastmatic și antianafilactic
- se admin : la adult și copil peste 6 ani: 2 mg pe zi
- Ketotifen, Ketof, cpr. 1 mg.
GLUCOCORTICOIZII ÎN ASTMUL BRONȘIC
(ANTIINFLAMATOARE)
Medicația cortizonică este f. eficace în astmul bronșic dar trebuie să reprezinte un mijloc terapeutic de
rezervă datorită riscului mare de RA. Efectul lor este evident îndeosebi la bolnavii care nu răspund pozitiv la
tratamentul cu bronhodilatatoare și în cazurile grave de astm bronșic. În starea de rău astmatic sau în crizele
severe de astm se inj. iv, lent, hidrocortizon hemisuccinat (HHC).
Se pot administra și prep. pe cale orală de tip Prednison sau Metilprednisolon.
Se mai pot admin. și pe cale inhalatorie sub formă de aerosoli - Seretide Diskus 50/100; 50/250; 50/500;
Flixotide Diskus.
Asmanex pulbere inhalatorie.
Utilizarea glucocorticoizilor sub formă de aerosoli este avantajoasă deoarece acțiunea lor se limitează la
bronhii fără acțiune sistemică nedorită.

MIORELAXANTE CENTRALE

Mușchii scheletici sunt inervați de un număr mare de fibre nervoase, care au în componența lor
prelungiri ale neuronilor motori, cu originea în coarnele anterioare ale măduvei spinării.
Spasmele musculare acute pot apărea datorită lipsei unei irigații sangvine corespunzătoare a
mușchiului, suprasolicitării sau frigului puternic, ele putând determina durerea sau alte impulsuri senzitive
transmise prin fibrele nervilor senzitivi către măduva spinării și etajele superioare ale SNC.
Spasmele mușchilor striați pot avea cauze diferite:
 traumatisme directe ale aparatului locomotor (fracturi, entorse, luxații),
 afecțiuni reumatismale (boli reumatismale cronice, artroze);
 unele tulburări neurologice (hernie de disc),
 boli convulsivante infecțioase.
Miorelaxantele centrale sunt subst. cu acțiune deprimantă asupra SNC, care reduc tonusul musculaturii
scheletice și contractura musculară. Unele dintre ele au acțiune sedativă și slab analgezică. Prezintă avantaj

71
terapeutic, asocierea lor cu analgezice - antiinflamatorii în procesele inflamatorii însoțite de durere și
contractură.
Indicații terapeutice:
 utile în stări spastice dureroase ale mușchilor striați indiferent de cauză,
 în general sunt mai active în afecțiuni acute în care contractura musculară este pe primul plan al
tabloului clinic.
Miorelaxantele reprezintă o medicație simptomatică patogenică și se folosesc în mod frecvent ca
adjuvante în bolile inflamatorii.
CLORZOXAZONA
Acțiune: miorelaxantă prelungită, cu absorbție digestivă bună, metabolizare rapidă și eliminare
rapidă.
RA: rare, pirozis, constipație, diaree, erupții prurit
Indicații: stări spastice ale musculaturii striate - contuzii, tenosinovite, lumbago, torticolis, artrite
Administrare: oral 250 - 500 mg de 3 ori pe zi
PF: Clorzoxazona cpr. 250 mg.
TOLPERISON
Indicații: hipertonia musculaturii striate
Administrare: oral 50 mg de 3 ori/zi.
PF: Mydocalm cpr. film. 50 mg, 150 mg, sol. inj. 100 mg/ml.
Acțiune: miorelaxant cu absorbție bună.
Utilizare:
 decontractant muscular în contracturi reumatice și cele specifice bolii Parkinson;
 sughiț rezistent la alte medicamente.
RA: insomnii, amețeală, convulsii, halucinații, agitație.
Administrare: oral, inițial 5 mg de 2 ori/zi până la 20 mg de 2-4 ori/zi.
PF: Baclofen, cpr. 10 mg, 25 mg.
Lioresal, cpr. 10 mg, 25 mg.
TETRAZEPAM
Acțiune:
 benzodiazepină cu acțiune predominant miorelaxantă;
 anxiolitică; sedativ - hipnotică la doze mari;
 precauții la conducătorii auto, sarcină, alăptare.
RA: astenie, somnolență, senzație de beție.

72
 Utilizare: contracturi musculare dureroase.
Administrare: oral, inițial 25 - 50 mg/zi până la 100 - 150 mg/zi seara la culcare.
PF: Myolastan cpr. film. 50 mg.
Relaxam cpr. 50 mg.
MIORELAXANTE PERIFERICE

- se mai numesc și curarizante sau blocante neuromusculare; produc paralizia mușchilor striați prin
blocarea transmiterii excitației de la nervi la mușchi cu păstrarea excitabilității directe a mușchilor.
Denumirea de curarizante vine de la prima subst. numită curara folosită de unele triburi din sudul
Americii la otrăvirea săgeților pentru vânat. Relaxarea și paralizia mușchilor striați prin admin. de miorelaxante
periferice se face într-o anumită ordine f. importantă pt. cura terapeutică. Întâi sunt curarizați mușchii mici cu
mișcări rapide, ultimul fiind diafragma. Revenirea se face în ordine inversă. Moartea survine prin paralizia
respirației și de aceea admin. cuarrizantelor ca medicație adjuvantă în anestezia generală se face numai de către
medicul ATI care poate susține și proteja respirația.
PANCURONIU - Pavulone.
SUXAMETHONIU - Lystenon

TRATAMENTUL DURERII
PATOGENIA SINDROMULUI ALGIC
 Receptori
Durerea este datorita stimularii unor receptori specializati(nociceptori)si/sau a fibrelor nervoase
aferente. Nociceptorii se gasesc in aproape toate organele, in straturile superficiale ale dermului, in fascii,
tendoane, muschi, in adventicea vaselor, in submucoasa viscerelor, in cornee, si seroase.
 Caile aferente ale sensibilitatii dureroase: de la piele-nervii somatici, din structurile profunde-nervii
vegetativi.
 Perceperea durerii se realizeaza, intr-o prima etapa la nivelul talamusului. La nivelul scoartei
cerebrale are loc perceperea constienta a durerii cu localizarea agresiunii si discernerea naturii
acesteia, cu intelegerea atitudinii diferentiate pentru a se apara sau scapa de factorul nociv.
CAUZELE DURERII
1. Presiunea excesiva sau tractiune exercitata asupra terminatiilor nervoase(contracturi musculare,
vasoconstrictie, vasodilatatie, tumori, distensii ale organelor interne)
2. Traumatisme(lovire, taiere, intepare)
3. Iritarea terminatiilor nervoase prin substante chimice exogene sau endogene

73
 4. Hipoxie-anoxie
5. Temperaturi extreme
CLASIFICAREA DURERII
 D.p.v. al intensitatii durerea poate fi: - usoara
- moderata
- severa
 D.p.v. farmacoterapic se pot distinge trei tipuri de durere
- acuta (postoperatorie, traumatic)
- cronica , asociata cu boli neoplazice sau terminale
- cronica de alte cauze

CLASIFICAREA MEDICATIEI ANTALGICE

A. ANALGEZICE OPIOIDE (MORFINOMIMETICE, EUFORIZANTE, OPIACEE, MORFINICE)
CLASIFICARE
 In functie de provenienta
a) Substante naturale: morfina, codeine
b) Substante de semisinteza: hidromorfona, codetilina, hidrocodona.
c) Substante sintetice: petidina, metadona, fentanil, piritramid, pentazocina.
 In functie de potenta analgezica
a) Puternice: morfina, hidromorfona, oximorfona, metadona, dextromoramida, meperidina, fentanil,
alfaprodina, levorfanol.
b) Slabe si medii: codeina, oxicodona, dihidrocodeina,hidrocodona,dextropropoxifen,
difenoxilat,loperamid
B. ANALGEZICE NEOPIOIDE (NENARCOTICE) actioneaza analgezic numai la nivelul
talamusului, ridicand pragul perceperii durerii, fara a influenta reactia la durere.Efectul analgezic se manifesta
mai evident in durerile somatice, cele localizate si superficiale(nevralgii, artralgii, cefalee, mialgii, afectiuni
ortopedice, dureri postoperatorii, dismenoree) si este mai slab in durerile viscerale, profunde si generalizate.
CLASIFICARE
 Derivati de acid salicilic: acid acetilsalicilic, salicilamida
 Derivati de pirazolona:fenazona, salipirina, aminofenazona, metamizol, propifenazona.
 Dertivati de anilina:fenacetina, paracetamol
 Derivati de chinolona:glafenina

74
  In terapia durerii este util sa se realizeze o scala a intensitatii durerii, numita scala vizuala a durerii, utila
in stabilirea schemei terapeutice pentru durere.
CRITERII DE ALEGERE A MEDICATIEI ANTALGICE
 Durerea cronică – scara OMS – VAS – scala analog vizuală
1………2………3……….4……….5……….6……….7……….8……….9………10
fara durere cea mai intensa
durere posibila
Durerea usoara:
AINS
+/- adjuvante Durere medie
tramadol codeina
dihidrocodeina oxicodon
+/-terapia treptei 1
+/-adjuvante Durere severa
morfina hidromorfon
metadona fentanil oxicodon
+/-terapia treptei 1,2
+/-adjuvante
 NB: Pentru treptele 2 şi 3 se folosesc ca adjuvante si corticoterapie (nu în asociere cu AINS!),
antidepresive, anticonvulsivante

OPTIMIZAREA FARMACOTERAPIEI
CONSILIEREA PACIENTULUI
 Durerea acută este benefică, ajutând pentru diagnosticarea şi evaluarea evoluţiei bolii, precum şi pentru
aprecierea eficacităţii tratamentului de fond.
 Durerea acută se tratează pe principiul “step down", adică se folosesc terapii cu putere şi doze
descrescătoare, pe măsura scăderii intensităţii durerii.
 Tratarea corectă a durerii acute poate împiedica cronicizarea durerii.
 Durerea cronică se tratează pe principiul "step up”, invers durerii acute.
 Durerea cronică este dăunătoare, neaducând niciun beneficiu şi agravând boala.
 A întreba în mod sistematic despre durere trebuie să fie atitudinea obligatorie.
 Tratarea corectă a durerii este o obligaţie profesională cu multiple valenţe etice.
 Incurajaţi, responsabilizaţi şi informaţi pacientul şi familia.

75
 Căutaţi cauza!!!!!!!!!!!
 Evaluaţi durerea - natura, localizare, iradiere, orar, severitate, factori declanşatori, factori de calmare.
 Evaluaţi intensitatea durerii folosind scala durerii de la I la 10. (VAS - scala analog vizuală)
 Evaluaţi durerea în dinamică - supravegheaţi apariţia unor noi localizări, schimbarea caracterului
durerii.
 Trataţi durerea folosind scara OMS pentru durere uşoară, moderată sau severă.
 AINS rămân cele mai folosite mijloace de combatere a durerii.
 Folosiţi cu prudenţă AINS, alegând soluţiile cele mai puţin nocive. Nu uitaţi de efectele secundare ale
AINS, mai ales pentru bolnavii cu risc.
 Nu uitaţi terapiile adjuvante
 În lume şi mai ales în Romania durerea cronică de intensitate medie şi severă este subtratată, mai ales
din teama de efectele secundare ale AINS, ale opioidelor şi preparatelor opioid-like. Este valabil mai
ales pentru durerea neoplazică, durerea din SIDA, durerea pacienţilor vârstnici sau copii

76