Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
FARMACOLOGIE GENERALA
CAPITOLUL I
INTRODUCERE ÎN FARMACOLOGIE
1.1. Generalităţi
1.1.1. Definiţie
Farmacologia este ştiinţa care studiază diferite aspecte legate de
medicament, ca: originea, compoziţia, proprietăţile fizico-chimice, traseul
S.M.(substanţe medicamentoase) de la ingerare până la eliminare, efectele
farmacodinamice, indicaţii terapeutice, reacţii adverse, contraindicaţii,
cât şi alte aspecte legate de farmacografie şi manipularea medicamentului.
Etimologic: cuvântul farmacologie derivă de la cuvintele din limba
greacă:
- pharmacon = medicament, leac, remediu etc.
- logos = ştiinţă, învăţătură
1.1.2. Istoric
Interesul pentru tratarea diferitelor afecţiuni a fost cunoscut din
cele mai vechi timpuri. Timp de milenii, actul terapeutic se baza pe empirism.
Ideea obţinerii principiului activ dintr-un produs vegetal, substanţă
responsabilă de efectul farmacodinamic a apărut în perioada experimentală şi a fost
emisă pentru prima dată de Paracelsius ( sec. XVXVI d. Hristos). După această
perioadă a urmat perioada ştiinţifică, în care s-a dezvoltat în mod deosebit: chimia,
industria chimică, sintetizându-se noi substanţe chimice, astfel încâtă problemele
legate de medicament s-au pus într-o nouă conjunctură. Preocuparea iniţială a fost
obţinerea unor produse tipizate bine dozate, cu fişe tehnice de preparare şi control
bine puse la punct.
O deosebită dezvoltare în domeniul medical şi farmaceutic a avut loc
începând cu secolul XIX. În decada a VI-a a secolului XX au apărut multe
medicamente noi. O parte din aceste medicamente, nefiind studiate corespunzător,
au dat reacţii adverse nebănuite. Ca urmare acestui fapt, se dezvoltă noi ramuri ale
farmacologiei, şi anume: farmacocinetica, farmacodinamia, farmacotoxicologia
farmacoepidemiologia etc., cât şi o nouă disciplină de graniţă între tehnologia
farmaceutică şi farmacologie, disciplină numită Biofarmacia (1961). Odată cu
dezvoltarea intensă a ştiinţelor biologice (mai ales în ultimii 15 ani) a avut loc o
dezvoltare deosebită a farmacologiei, atât din punct de vedere al ramurilor cu
caracter fundamental, cât şi a celor cu aspect aplicativ. Astfel, mai ales în ultimii
ani, s-au pus la punct o serie de aspecte legate de farmacologia generală, discipilnă
care este împărţită în mai multe ramuri, fiecare din ele studiind aspecte importante
atât cu caracter fundamental cât şi aplicativ
.1.1.3. Ramurile farmacologiei
Ramurile farmacologiei sunt împărţite în două categorii:
1.1.3.1. Ramuri cu caracter fundamental
a. Farmacocinetica
Această ramură studiază traseul medicamentului în organism de la
ingerare până la eliminare. În cadrul acestui traseu sunt evaluate aspecte
calitative şi cantitative legate de medicament, aspecte dependente de doză, calea de
administrare, şi anume: absorbţia, distribuţia, metabolizarea şi eliminarea
medicamentului din organism.
b. Farmacodinamia
Studiază mecanismele de acţiune şi efectele substanţelor medicamentoase la
diferite niveluri: molecular, celular, organ, ţesut sau la scara întregului organism.
c. Farmacotoxicologia
Este ramura farmacologiei care studiază reacţiile adverse ale
medicamentelor cât şi aspecte legate de farmacodependenţă, intoxicaţii acute,
cronice etc.
1.1.3.2. Ramuri cu caracter aplicativ
a. Farmacoterapia
Este ştiinţa care studiază utilizarea terapeutică a medicamentelor
cu scop: profilactic, curativ (ameliorarea şi vindecarea bolilor) şi cu scop
investigaţional (pentru explorări funcţionale).
În funcţie de efectul farmacodinamic urmărit sau filozofia aplicată
în tratamentul unei suferinţe, există următoarele tipuri de farmacoterapie:
- etiotropă, farmacoterapie care se adresează bolii;
- simptomatică, farmacoterapie care se adresează simptomelor bolii;
- patogenă, farmacoterapie care se adresează mecanismelor fiziopatologice ale
boli;
- de substituţie, farmacoterapie prin care se substituie o
substanţă biogenă carenţială.
Din punct de vedere farmacoterapic, medicamentele se clasifică în
următoarele grupe:
medicamente care acţionează în anumite dereglări fiziopatologice
(aproximativ 2/3 din totalul medicamentelor);
medicamente care combat agenţii patogeni (antibiotice,
chimioterapice etc.);
medicamente care înlocuiesc produse carenţiale din organism;
medicamente utilizate în explorări funcţionale.
b. Farmacoepidemiologia
Această ramură a farmacologiei studiază contraindicaţiile, precauţiile şi
posibilele interacţiuni medicamentoase.
c. Farmacografia
Studiază formele farmaceutice, dozele, modul de administrare, cât
şi modalităţile de prescriere şi respectiv eliberare a medicamentelor din
farmacie.
1.2.1. Definiţie
Substanţa medicamentoasă este o structură chimică capabilă să
producă un efect farmacodinamic.
Forma farmaceutică este modul de prezentare a unei substanţe
medicamentoase asociată cu substanţe auxiliare potrivite cu scopul de a fi
administrată pe o anumită cale în interes terapeutic.
Medicamentul este o substanţă medicamentoasă, o formă farmaceutică sau
un produs tipizat care se poate administra în interes terapeutic după o anumită
posologie.
Un alt aspect care trebuie luat în calcul în cazul medicamentelor este doza
care poate să producă un efect farmacodinamic. La doze mari, medicamentele pot
deveni toxice. Substanţele toxice sunt produse cu scopul de a provoca tulburări
funcţionale sau chiar moartea organismului după administrare. Ţinând cont de
acest aspect, administrarea medicamentelor necesită o atenţie deosebită.
C A P I T O L U L II
NOŢIUNI DE BIOFARMACIE
2.1. Generalităţi
De importanţă deosebită pentru tehnologia farmaceutică a fost dintotdeauna
obţinerea de forme farmaceutice capabile de a produce un efect terapeutic dorit şi
cu efecte adverse absente sau minime. Desigur, unul dintre aspectele primordiale
era obţinerea de forme care să cedeze substanţa medicamentoasă în cantităţi cât
mai mari şi cu viteză rapidă.
Observarea diferenţelor între forme farmaceutice cu acelaşi conţinut de
substanţă activă a condus la apariţia unei ştiinţe noi în anul 1961, ştiinţă numită
Biofarmacia. Această ştiinţă a fost fondată de J.G. Wagner.
Biofarmacia studiază:
- relaţiile dintre proprietăţile fizico-chimice ale substanţelor medicamentoase şi ale
formelor farmaceutice, pe de o parte, şi efectul farmacodinamic rezultat, pe de altă
parte;
- factorii fiziologici şi fiziopatologici, care pot influenţa efectul terapeutic.
Pentru a caracteriza diferitele forme farmaceutice, s-a introdus în literatura
de specialitate o noţiune nouă, şi anume biodisponibilitatea.
Bioechivalenţa medicamentelor.
Două medicamente sunt bioechivalente dacă au aceeaşi biodisponibilitate,
biodisponibilitatea fiind dată de cantitatea de substanţă medicamentoasă absorbită
(disponibilă biologic), capabilă de efect farmacodinamic la locul de acţiune şi de
viteza cu care se realizează acest proces.
c. Gradul de disociere
Gradul de disociere influenţează hidrosolubilitatea substanţei şi
depinde de diferenţa dintre pKa-ul substanţei şi de pH-ul de la locul de
administrare. Modificarea pH-ului influenţează hidrosolubilitatea
substanţelor în următorul mod:
- pentru substanţe medicamentoase sub formă de acizi slabi, substanţele auxiliare
bazice cresc hidrosolubilitatea;
- pentru substanţe medicamentoase sub formă de baze slabe, substanţele auxiliare
acide cresc hidrosolubilitatea;
- pH-urile extreme favorizează disocierea şi dizolvarea, dar este importantă găsirea
unui pH optim pentru realizarea transferului prin membrane biologice.
d. Mărimea moleculei
Influenţează, de asemenea, modalităţile de transfer prin membrane
şi implicit biodisponibilitatea diferitelor substanţe, deoarece prin porii
apoşi pot traversa odată cu apa substanţe solubile în apă dependent de
raportul dintre mărimea moleculei şi mărimea porilor membrane respective.
e. Doza
Prin creşterea dozei se ating concentraţii plasmatice terapeutice
chiar la substanţe medicamentoase care au biodisponibilitate perorală
mică, ca de exemplu: neostigmina.