Sunteți pe pagina 1din 40

1.

Continutul farmacologiei si locul ei printre alte stiinte medicale si biologice


Din punct de vedere didactic farmacologia se clasific n 2 pri:
- farmacologia general studiaz aspectele generale ale relaiilor
dintre medicament i organism, urmrind evidenierea legilor obiective
pe baza crora au loc aceste relaii. Cuprinde noiuni generale de
farmacodinamie, farmacocinetic, farmacotoxicologie.
- farmacologia special cuprinde studiul analitic al diferitelor grupe
de medicamente, pe aparate i sisteme (conform principiului ATC
anatomic, terapeutic, chimic).
Importanta farmacologiei-utilizarea rationala,corecta,efectiva si inofensiva a med
in scopuri terapeutice.
2. Scopul si sarcinile farmacologiei. Directiile principale de dezvoltare ale
farmacologiei contemporane.
Sarcinile farmacologiei :
*studiaza interactiunea compusilor chimici cu organismele vii;
*modalitatile de creare a remediilor med noi.
Scopul farmacologiei :
*dezvoltarea si amplificarea cunostintelor de baza si informarea ds med care sunt
deja cunoscute in prevenirea,tratarea si profilaxia bolii (mecanismul de actiune a
sub med aaupra organelor si aiatemelor de organe,reactii adverse si toxice care pot
aparea,indicatii,contraindicatii, elaborarea schemelor noi de dozare rationala);
*elaborarea remediilor med noi si nu in ultimul rind elaborarea metodologiilor de
cercetare farmacologica si perfectionarea acestora.
Diapozitivul cercetarilor stiintifice este ft variat si imens si include studiul
actiunii substantei asupra sistemelor biologice de diferita complexitate incepind cu
nivelul subcelular (enzime,receptori),la nivel de celula,de organ,de sistem si de
organismul integru.
3.Directiile si discipline stiintifice noi aparute in urma progresului in
domeniul farmacologiei.
In cadrul farmacologiei avem:
*farmacologia clinica
*chimia farm
*toxicologia
*chimioterapia diverselor infectii
*chimioterapia bolilor vastonice
*farmacologia farmaceutica.

4. Compartimentele de baza ale farmacologiei. Caracteristica notiunilor


Farmacodinamica , Farmacocinetica , farmacotoxicologie,
Farmacoginetica. Farmacologia are 3 compartimente de ramuri:cu character
fundamenta, cu character aplicatic si ramuri in curs de dezvoltare.
Farmacodinamica- efectele care apar in urma adm medic ,mecanismele de actiune
si locul de actiune
Farmacocinetica- stid soarta medic in org: absorbtia, distributia, depozitarea,
metabolizarea si excretia
Farmacotoxilogia- stud reactiile adverse, intoxicatiile acute si cornice cu subst
nedic si elaborarea metodelor de tratamement si profilaxie pt intoxicatiile cu medic
5.Ramurile principale ale farmacologiei.Ramuri cu caracter fundamental.
Farmacologia are 3 compartimente de ramuri:cu character fundamenta, cu
character aplicatic si ramuri in curs de dezvoltare.Dintre ramurile cu character
fundamental putementiona Farmacocinetica- stid soarta medic in org: absorbtia,
distributia, depozitarea, metabolizarea si excretia; Farmacodinamica- efectele care
apar in urma adm medic ,mecanismele de actiune si locul de catiune si
Farmacotoxilogia- stud reactiile adverse, intoxicatiile acute si cornice cu subst
nedic si elaborarea metodelor de tratamement si profilaxie pt intoxicatiile cu medic
6. Ramurile farmacologiei cu character aplicativ.
Ramurile cu character aplicativ sint:Farmacografia- stud prescrierea unei retete cu
toate regulile sale; Farmacoterapia- stud modalit de util a remed medic in diverse
forme de evolutie a bolii, stabileste dozele si schemele de util a medic;
Farmacoepidemiologia- stud contraindic si precautiile , bolile de etiologie medical
ape un anumit grup de oameni; Farmacovigilenta-repr zctivit de depistare ,
examinare, inregistrarea sistematica despre reactiile adverse si efectele nedorite ale
remed medic.
7.Ramurile farmacologiei in curs de dezvoltare.
Farmacodinamia fundament biochimica- stud locul si mecanis act medic la nivel
cellular si molecular sub aspect bochimic
Farmacogenetica-stud dependenta efectului medic de anumite partic genetice.
Farmacocibernetica-stud interact medic cu mechanism de reglare cibernetica a org
Farmacoinformatologia-stud natura informationala a medic si procesele
farmacologice
Cronofarmacologia-stud influenta bioritmurilor asupra efectului medic
Farmacogerontologia-stud particul efectelor farmacol ale medic la virstnici

8.Etapele de dezvoltare ale farmacologiei.


Interesul pentru tratarea diferitelor afeciuni a fost cunoscut din cele mai vechi
timpuri. Timp de milenii, actul terapeutic se baza pe empirism. Ideea obinerii
principiului activ dintr-un produs vegetal, substan responsabil de efectul
farmacodinamic a aprut n perioada experimental i a fost emis pentru prima
dat de Paracelsius ( sec. XV-XVI d. Hristos). Dup aceast perioad a urmat
perioada tiinific, n care s-a dezvoltat n mod deosebit: chimia, industria
chimic, sinteti- zndu-se noi substane chimice, astfel nct problemele legate de
medi-cament s-au pus ntr-o nou conjunctur. Preocuparea iniial a fost obinerea
unor produse tipizate bine dozate, cu fie tehnice de preparare i control bine puse
la punct. O deosebit dezvoltare n domeniul medical i farmaceutic a avut loc
ncepnd cu secolul XIX. n decada a VI-a a secolului XX au aprut multe
medicamente noi. O parte din aceste medicamente, nefiind studiate corespunztor,
au dat reacii adverse nebnuite. Ca urmare acestui fapt, se dezvolt noi ramuri ale
farmacologiei, i anume: farmacocinetica, farmacodinamia, farmacotoxi-cologia
farmacoepide- miologia etc., ct i o nou disciplin de grani ntre tehnologia
farma- ceutic i farmacologie, disciplin numit Biofarmacia (1961). Odat cu
dezvoltarea intens a tiinelor biologice (mai ales n ultimii 15 ani) a avut loc o
dezvoltare deosebit a farmaco-logiei, att din punct de vedere al ramurilor cu
caracter fundamental, ct i a celor cu aspect aplicativ. Astfel, mai ales n ultimii
ani, s-au pus la punct o serie de aspecte legate de farmacologia general, discipiln
care mprit n mai multe ramuri, fiecare din ele studiind aspecte importante att
cu caracter fundamental ct i aplicativ
9.Remediu medicamentos.Notiune de medicament.Conceptul de
remediu medicamentos si remediu toxic.
Medicamentul este o substan medicamentoas, o form farmaceutic sau
un produs tipizat care se poate administra n interes terapeutic dup o anumit
posologie.
Din punct de vedere chimic, medicamentul nu se poate delimita net de alte
substane cu semnificaie biologic, ca de exemplu de:
aminoacizi, glucide, sruri minerale i alte componente ale alimentelor care
se folosesc uneori ca medicamente;
- substane biologice endogene cum sunt: hormonii, enzimele, diferii
mediatori chimici care se utilizeaz uneori ca medicamente.
Un alt aspect care trebuie luat n calcul n cazul medicamentelor este doza
care poate s produc un efect farmacodinamic. La doze mari, medicamentele pot
deveni toxice. Substanele toxice sunt produse cu scopul de a provoca tulburri
funcionale sau chiar moartea organismului dup administrare. innd cont de
acest aspect, administrarea medicamentelor necesit o atenie deosebit.

Remediu medicamentos-subst biologic activa care este util intr-o anumita doza si
forma convenabila pt prevenirea si tratamentul bolilor
10.Substanta medicamentoasa.Principii active. Clasificarea in functie de str
chimica, propr fizico-chimice si efectele biologice. Notiune despre drog.
Substanta medicamentoasa-un compus chimic individual care are propr de a
accelera insanatosirea si prevenirea bolilor
Principiile active: substane medicamentoase chimic pure, cu efect
farmacodinamic.
Se clasific n funcie de structura chimic, proprietile fizico-chimice i efectele
biologice n:
1. Alcaloizi compui organici cu azot, baze cuaternare de amoniu, au reacie
alcalin; srurile lor sunt hidrosolubile. Au efect farmacodinamic puternic. Ex.
morfina, atropina.
2. Glicozide au molecula format din 2 componente o parte neglucidic cu
structur steroidic, numit aglicon sau genin, responsabil de efectul
farmacodinamic i o parte glucidic, compus din una sau mai multe oze. Ex.
glicozidele tonicardiace, glicozidele antrachinonice.
3. Saponine au structur glicozidic, dar agliconul are structur steroidic sau
triterpenic. Au proprieti tensioactive, emulgatoare, producnd spum n contact
cu apa. Local au efect iritant, injectate intravascular produc hemoliz. Ex. infuzia
din rdcin de Primula, cu efect expectorant.
4. Materii tanante au structur chimic de derivai polifenolici condensai. Au
aciune astringent (de strngere) datorit precipitrii proteinelor extracelulare. Se
gsesc, de exemplu n fructele de afin, care sunt folosite pentru tratamentul
simptomatic al diareelor.
5. Uleiurile volatile (eterice) sunt compui liposolubili, volatili cu miros aromat.
Se obin din plante prin antrenare cu vapori de ap. Ex. uleiul de ment, de
cimbrior, de eucalipt. Au aciune antiseptic i spasmolitic.
6. Substanele mucilaginoase sunt compui cu structur polizaharidic, ce
formeaz cu apa soluii coloidale vscoase. Formeaz o pelicul protectoare la
suprafaa mucoaselor. Ex. infuzia de nalb.
Drogul este materia prim brut folosit pentru prepararea medicamentelor.

11.Preparat medicamentos.Compozitia prep medic.


Preparat medicamentos- Sunt constituite din una sau mai multe substane
medicamentoase (substane chimic pure, produse de extracie, droguri), asociate cu
substane auxiliare.
Compoziia preparatului medicamentos
1. substana sau substanele active principale responsabile de efectul terapeutic.
2. substanele adjuvante - care au rolul de a intensifica efectul substanei active
principale sau de a contracara/atenua unele efecte nedorite ale acesteia.
3. substanele cu rol corectiv folosite pentru ameliorarea proprietilor
organoleptice necorespunztoare ale substanelor active principale i adjuvante (ex.
edulcorani pentru corectarea gustului, aromatizani pentru corectarea mirosului,
colorani).
4. excipientul o substan inert, cu rol de completare a cantitilor i de nglobare
a tuturor celorlalte ingrediente. n cazul preparatelor lichide se numete vehicul.
5. Substane ajuttoare tehnice: conservani, emulgatori, antiagregani, stabilizani.
12. Forma medic. Clasificarea formelor farmaceutce ale remediilor medic.
Forma medicamentoasa este modul de prezentare a unei substane
medicamentoase asociat cu substane auxiliare potrivite cu scopul de a fi
administrat pe o anumit cale n interes therapeutic
Formele medic se clasifica dupa:
-modul de administrare:enterale(per os, per rectum), parenterale(pe piele, mucoase,
sublingval,subbucal, prin inhalare, prin injectare)
-starea de agregare:solide(pulberi, specii,comprimate, drajeuri, spansule, granule),
lichide,moi,gazoase.

13.Medicamentele magistrale, oficinale si industriale(tipizate).Eliberarea pe


baza prescrierii medicale sau cerere(OTC).
Medicamente magistrale se prepar n farmacie dup prescripia medicului,
avnd o ompoziie individualizat, indicat de reet.
Medicamente oficinale - se prepar n farmacie dup modul de preparare prevzut
de frmacopee. Pot fi folosite ca atare sau intr n compoziia preparatelor
magistrale
Medicamente tipizate (specialitile farmaceutice) se prepar n form finit
pe scar ndustrial n fabricile de medicamente, fiind eliberate bolnavilor n
farmacii. Au cmpoziie fix, aspectul exterior, ca form, culoare i ambalaj este
constant.
Cu prescripie medical (PRF)
Se elibereaz din farmacii doar pe baz de prescripie (reet) medical. n
general sunt medicamente care pot avea efecte adverse severe, mai ales
dac sunt administrate n mod iraional de ctre pacient i fr o
supraveghere a evoluiei bolii de ctre un medic.
exemplu: eliberarea propranololului nu este permis fr prescripie
medical deoarece medicamentul administrat pentru hipertensiune
arterial n doze ridicate poate produce bradicardie
Conform legislaiei din domeniul sanitar medicamentele cu prescripie medical
pot fi:compensate - un anumit procent din preul medicamentului este asigurat de
la bugetul de stat (de exemplu medicamentele antineoplazice)
necompensate - preul este suportat n ntregime de pacient.
Fr prescripie medical (OTC)
Se elibereaz din farmacii cu sau fr prescripie medical. Din aceast categorie
pot fi amintite: vitaminele, mineralele,analgezice uoare (aspirin).

14. Formele medicamentoase solide: pulberile, comprimatele,


granulele, drajeurile, spansulele, pilulele.
1.PULBERILE sunt substane solide dispersate in particule uniforme, cu grad de diviziune
determinat, aspect omogen. Se obin din substane solide uscate, mrunite i trecute prin site cu
ochiuri de diferite dimensiuni. In Farmacopeea Roman sunt prevzute 9 tipuri de site (se pot
obine pulberi foarte fine, semifine, groscioare, etc).
Clasificare: dup compoziie sunt pulberi simple (cu o singur substan activ) i compuse
(conin dou sau mai multe substane active). dup calea de administrare exist pulberi pentru
uz extern i pulberi pentru uz intern (se inghit).
2.PILULELE se obin in farmacie, fiind preparate magistrale. Sunt formaiuni solide, sferice cu
greutatea de 0,2-0,3 grame, ce conin substane active inglobate in excipieni potrivii ca: sirop,
mucilagii, pulberi, glicerin, etc. Cel mai folosit excipient este masa pilular. Se administreaz
pe cale oral, prin inghiire, fr a fi amestecate cu saliva prime i ustensile simple, gustul i
mirosul neplcut al unor component este diminuat, au o stabilitate bun. Dezavantaje: riscul de a
nu se dezagrega in timp util pentu a ceda substanele active, intrirea, eliminarea ca atare.

3.COMPRIMATELE (TABLETELE) se obin pe cale industrial, prin comprimarea


substanelor medicamentoase sub form de pulberi ca atare sau cu diferii excipieni. Conin doze
unitare din una saumai multe substane active. De obicei au form de discuri plate sau bombate
cu diametru de 3-15 mm, dar exist i comprimate de form dreptunghiular sau triunghiular.
Sunt albe sau de diferite culori.
4.DRAJEURILE se obin pe cale industrial prin acoperirea comprimatelor cu un inveli drajefiere. Sunt acoperite cu unul sau mai multe straturi, au form biconvex, suprafa lucioas,
sunt albe sau colorate. Ex. Lanatozid C, Stamicin, Triferment. Drajeurile cu inveliuri duble sau
triple (duplex sau triplex) cedeaz mai lent substana activ. Inveliul drajeurilor poate fi solubil
in ap in mediu acid drajeuri gastrosolubile sau numai in intestin - drajeuri enterosolubile.
5.Spansulele reprezint microdrajeuri care elibereaz substanele medicamentoase la diferite
intervale de timp. Aceste microdrajeuri sunt amestecate n diferite proporii i mpachetate n
capsule tari de gelatin.
6.Pilulele reprezint forme medicamentoase dozate, sferice cu masa de la 0,1 pn la 0,5 g, se
prepar la farmacii dintr-o mas omogen maleabil i se administreaz intern. Au o aciune de
lung durat.

15.Formele medic lichide.Clasificarea.


Forme medicamentoase lichide constituie circa 70% din toate forme
medicamentoase preparate la farmacii. Dup destinaie pot fi pentru uz intern,
pentru uz extern i pentru injecii. Forme medicamentoase lichide pentru uz
intern, care au n calitate de mediu de dispersie apa distilat i care sunt dozate
cu lingura, se numesc mixturi, cele pentru uz intern i extern, dozate n picturi
se numesc picturi (de ex., picturi pentru nas, urechi, dini, ochi). Unele forme
medicamentoase lichide pentru uz extern se clasific dup modul de administrare
n loiuni, gargare, comprese etc. n funcie de mrimea particulelor substanelor
dizolvate, precum i ale solventului, se deosebesc soluii reale, soluii de compui
macromoleculari, soluii coloide, emulsii, suspensii, infuzii, decocturi.Dupa natura
solventului se deosebesc solutii apoase , alcoolice si uleioase.Dupa omogenitateomogene si dispersii eterogene.Dupa complexitate-simple si compuse
16.Solutii de preparare.Solutii moleculare.Moduri de administrare.
Solutii moleculare-nu sint retinute de filter, nu sedimenteaza,difuzeaza usor, sunt
optic vide, transparente,nu contin particule suspendate de precipitat,omogene,
monofazice in care nu exista diferite dimensiuni ai particulelor fazei dispersate si
ale partic mediului de dispersie.Solutii reale pt uz extern-sol util sub forma de
colire,pic nazale, auriculare, irigatii, gargare, spalaturi,comprese
Uz intern-se adm in cant de 5-15 ml se masoara cu paharul gradat, cu lingurita de
masa, picaturi.Inainte de intrebuintare se dilueaza in apa sau lapte 1 ml-20 pic

17.Solutii coloidale.Mucilagiile.Necesitatea utilizarii.


O solutie coloidala este un mediu stabil, ce este format din apa si din anumite
particule aflate in suspensie.Intr-o solutie obisnuita , de exemplu solutia de sare in
apa,moleculele de NaCl difuzeaza in tot spatiul disponibil.In cazul solutiilor
coloidale,substantele dizolvate,chiar fin divizate , isi pastreaza totusi o anumita
identitate,moleculele ramanand sub forma polimerizata.In toate organismele vii
apa se prezinta de fapt sub forma de solutii coloidale.Polimerii care constituie
solutiile coloidale ale organismelor vii au dimensiuni nanometrice,formand medii
omogene care sunt absorbitede membranele celulare.Regnul vegetal preia
elementele minerale din mediul inconjurator (sol,apa,aer) si le transforma apoi in
minerale coloidale.Hranindu-ne cu legume,fructe,cereale,plante medicinale,noi
preluam de fapt elemente minerale sub forma coloidala.Datorita echilibrului
stabil dintre fortele de atractie si fortele de respingere,suspensiile coloidale raman
intr-o stare de echilibru si sunt omogene.Acuarelele sau laptele sunt exemple
analogice de solutii coloidale.Atunci cand,din diferite cauze (modificari de
temperatura,presiune,sarcina electrica,prezenta unor virusuri sau a unor factori
poluanti,inclusiv a tutunului,a alcoolului,a stresului) echilibrul electrolitic se
perturba ,particulele din solutiile coloidale se aglomereaza sub forma de mase
amorfe,fenomen care se numeste floculare.
Afectarea solutiilor coloidale perturba buna functionare a organismului si
favorizeaza fenomenele de degenerescenta. In conditii de echilibru,insa,solutiile
coloidale sunt factori antioxidanti importanti deoarece au capacitatea de a furniza
electroni in cantitati mari , compensand disparitia acestora in reactiile de oxidare
care sunt provocate de diferiti radicali liberi.
Mucilagiile- lichide viscoase,lipicioase, se obtin prin dizolvarea subst
mucilaginoase vegetale (gumele- exudatul fizurilor tulpinilor si ramurilor de
plante) sau prin extragerea subst mucilag din material vegetala prin macerare.Ex
Mucilag din seminte de in,din amidon,subst organica care se gaseste in seminte,in
tuberculi ai plantei.Cel mai des se util mugilagiul din clei de cais si amidon.
Este indicat pt protectia mucoasei
18.Suspensiile.Moduri de administrare.Necesitatea utilizarii
Suspensiile reprezint forme medicamentoase destinate pentru uz extern i intern,
constituie din mediul de dispersie (ap. Glicerin, uleiuri, extracii apoase) i faza
dispersat particulele de substane medicamentoase solide, insolubile n mediul
dat (subnitrat de bismut, carbonat de magneziu, carbonat de calciu, camfor, mentol
etc.). Mrimea particulei fazei dispersate este de 0,1-10 mkm. n calitate de
coloid hidrofil protector (stabilizator) la prepararea suspensiilor se folosesc, de
obicei, gelatoz, mucilagiul de amidon etc. Se elibereaz numai suspensii
proaspete. Pe flaconul cu suspensie se lipete eticheta, pe care se scrie: nainte de
ntrebuinare, a se agita, A se pstra la rece.

19.Emulsiile.Moduri de administrare.Necesitatea utilizarii.


Emulsiile pentru uz intern sunt sisteme disperse, obinute din dou lichide
insolubile sau puin solubile unul n altul. Dimensiunile particulelor fazei
disperse n emulsii oscileaz n limite largi (1-50 mkm). n cazul administrrii
uleiurilor sub form de emulsii se intensific att efectul terapeutic al substanelor
medicamentoase, ct i procesul de hidroliz a grsimilor vegetale de fermeni
tractului gastrointestinal. n calitate de emulgator la prepararea emulsiilor se
folosesc produse naturale i sintetice: guma de caise, guma arabic, gelatoz etc.
Emulsiile se prepar la farmacii dup reete. Se distribuie n flacoane, pe a cror
etichet este scris A se pstra la rece, nainte de ntrebuinare a se agita.
Infuziile i decocturile sunt extracii apoase din materie prim vegetal i se
utilizeaz att intern (sub form de mixturi), ct i extern (gargare, comprese) etc.
Se extrag din diferite pri ale plantelor medicinale, care conin alcaloizi,
glicozide, substane tanante, uleiuri eterice, fitoncide, vitamine etc. Materia prim
vegetal mrunit se trateaz cu ap clocotit i se las de la 15 pn la 30 min.
pentru extracie i 40-60 min. pentru a se rci. n unele cazuri extractul se
strecoar imediat. ntruct infuziile i decocturile se altereaz uor, ele se
distribuie numai n stare proaspt. Se pstreaz la rece.
20.Solutii extractive apoase: infuziile,decocturile, maceratele.
Infuziile si decocturile- extrase apoase din materie vegetala; se adm intern si
extern; se extrag din diverse parti ale plantelor.
Decocturile se fierb din coaja, radacini si rizomi
Materia prima la infuzii se prepara cu apa clocotita.
Se dozeaza cu lingurita de masa.Se altereaza usor si tr adm proaspete.
Maceratele seobtin prin amestecarea unui produs vegetal, uscat si maruntit cu
antitatea necesara de solvent mentinut la temperatura camerei o anumita perioada
de timpApoi se filtreaza solutia extractiva de reziduu, astfel se evita alterarea
principiilor active sensibile la caldura Solventii uzual folositi sunt apa
sau alcoolul si macerateleastfel obtinute folosesc la prepararea altor forma
medicamentoase (infuzii, decocturi)
21.Solutii extractive alcoolice(tincturile)
Tincturile reprezint soluii extractive alcoolice sau hidroalcoolice, obinute din
droguri de origine vegetal sau animal. De obicei, constituie componente ale
formelor medicamentoase lichide, uneori se administreaz de sine stttor ca
picturi. Se prepar pe cale industrial la ntreprinderile farmaceutice. Se
pstreaz n vase ermetic nchise la temperatura camerei, ntr-un loc ferit de
lumin i departe de sursele de foc, deoarece sunt inflamabile.

22.Extractele fluide.
Extracte fluide, moi si uscate sunt forme farmaceutice derivate din solutiile
extractive obinute prin concentrarea acestora pana la concentratia sau consistenta
indicata (ex' extract fluid de cornul secarei, extract moale de valeriana, extract
uscat de opiu) Extracte fluide sunt extractele alcoolice cu o greutate: raport
volumetric de 1: 1. Coninutul de alcool este, de obicei aceeai ca i pentru
tincturi, dei, n mod curios, uneori mai mici n producie comercial. Ele sunt
ntr-adevr nimic mai mult dect tincturi concentrate. O caracteristic modern
confuz este apariia extracte (de ex, de frunze de Ginkgo, Ginkgo biloba), n care o
greutate mult mai mare: raportul vol cum ar fi 10: 1 sau mai mult se realizeaz prin
procesele industriale. Iniial tincturi au fost produse prin macerarea i extractele
fluide prin percolare rece - recursul de 1: 1 produs, uor de atins prin procesul de
percolare, este c, n teorie 1 ml de tinctura ar trebui s fie echivalent terapeutic de
a lua 1g de planta uscata. n mod logic 1:1 extract fluid ar trebui s fie de cinci ori
mai puternic decat 1:5 tinctur; n practic acest lucru este rar . Cu toate acestea,
extracte fluide au utilizrile lor, deoarece acestea sunt mai compacte. Exist un
numr mic de remedii din plante care trebuie s fie utilizate n doze mari pentru a
realiza o aciune de droguri ca dintr-o planta relativ uoar, iar n acest rol ar
necesita de multe ori un volum mare greu de gestionat dac administrat sub form
tinctura.
23.Supozitoarele. Clasificarea dupa calea de administrare.Excipientii
folositi(tipuri).
Supozitoarele sunt destinate pentru uz extern. La temperatur obinuit au o
consisten solid, iar la temperatura corpului topesc sau se dizolv. Exist
supozitoare rectale, vaginale i uretrale. Supozitoarele pot avea un efect local sau
general. Se pstreaz ntr-un loc uscat i rece.Supozitoarele contin subst medic si
baze de supozitoare sau excipienti.Excipientii pot fi grupati in functie de origine in
naturali,sintetici si semisintetici iar in functie de polaritate in poalri si nepolari

24.Unguentele.BAzele de unguent:liposolubile, hidrosolubile.Clasificarea


unguentelor dupa sistemul de dispersie si dupa activitatea terapeutica.
Ungventele sunt forme medicamentoase d consisten moale, care se aplic extern
pe piele, plgi sau mucoase prin ungere, friciune ( linimentele ungvente
lichide) sau cu ajutorul pansamentului. n componena ungventelor ntr substana
medicamentoas (pn la 25%) i excipientul (baza pentru ungvent, care i
determin consistena i asigur aciunea local sau general a substanei
medicamentoase). n calitate de excipieni se folosesc vaselin, lanolina,
polietilenglicolii, esterii celulozei etc.Dupa sistemul de dispesrie deosebim
unguente, paste si crme iar dupa activitatea terapeutica se deosebesc unguente
protectoare,medicinale si cosmetice.

25. Emplasterele.Clasificarea emplasterelor dupa destinatie. Emplastrele au o


consisten tare, la temperatura corpului devin mai moi, au proprietile de a se
lipi strns de piele i sunt prevzute pentru uz extern. Dup destinaie se
deosebesc: epidermatice (se utilizeaz pentru fixarea pansamentului pe suprafaa
pielii, precum i pentru protejarea rnilor i sectoarelor inflamate ale
pielii),diadermatice (ptrund prin esturi, exercit o aciunea general asupra
organismului) si endermice.
26.Pastele.Continutul.Utilizari terapeutice.
Pastele sunt ungvente care conin peste 25% de substane pulverulente insolubile la
excipient. La temperatura corpului ele se moaie fr a se topi i de acea pot s se
rein un timp ndelungat n piele. Se folosesc pentru tratarea bolilor
dermatologice (paste curative i protectoare) ct i n practica stomatologic.
Pastele i ungventele se distribuie n borcane (de porelan, sticl ori mas plastic).
Ungventele i pastele, care conin substane medicamentoase fotosensibile se
distribuie n ambalaj opac. Este mai raional livrarea ungventelor n tuburi
metalice sau din mas plastic.
27.Aerosolii medicamentosi.Componentii unui aerosol.Utilizari terapeutice.
Forme medicamentoase gazoase. Sunt reprezentate de aerosoli. Sub form de
aerosol se prescriu: antibiotice, corticosteroizi, vitamine etc. Ambalajul
aerosolului este alctuit dintr-un balona de sticl, metal, mas plastic, de form
i capacitate variate, nzestrate cu supap. Coninutul balonaului reprezint un
amestec de substane active cu un agent de evacuare (propilent). n Calitate de
propilent se folosesc diferite gaze comprimate (azot, oxid de azot, bioxid de
carbon), precum i solveni organici (clorur de etilen, clorur de metilen, clorur
de vinil, freoni). Balonaele cu aerosoli se pstreaz la o temperatur de cel mult
+25C. Se ntrebuineaz numai la indicaiile medicului.
28. Sursele de obtinere a subst medic.
Sinteza chimica: paracetamol,acid acetilsalicilic
Sinteza semichimica: penicilina G
Tesuturi vegetale- folium, flores, radices, semina,cortex.
Tesuturi animale-hormoni in forma curate ex insulina porcina,insulina bovina,
hormonii glandei tiroide, enzyme
Compusii minerali-sulfatul de Mg , sulfatul de Na,
Activitatea biologica a fungilor si bacteriilor
Bacterii-antibiotice relative simple produse de activit bacter au capacitatea de a
ucide sau de a frina dezvoltarea altor specii concurente
Ciupercile-de sol sint diverse surse de obtinere a antibioticelor antifungice.

29.Caile si modalitatile de creare a remediilor medic noi.


a)Sinteza chimica- paracetamolul,acid aceitlsalicilic,penicilinele G;
Tesuturi vegetale-folium, flores, radices, semina,cortex;
Tesuturi animale-hormoni in forma curate ex insulina porcina,insulina bovina,
hormonii glandei tiroide, enzyme
Compusii minerali-sulfatul de Mg , sulfatul de Na,
Activitatea biologica a fungilor si bacteriilor
Bacterii-antibiotice relative simple produse de activit bacter au capacitatea de a
ucide sau de a frina dezvoltarea altor specii concurente
Ciupercile-de sol sintdiverse surse de obtinere a antibioticelor antifungice.
Ingineria genetica-mocroorganismele sint modificate genetic ; prin aceasta metoda
a fost obt insulina din bacteria E coli care a fost modificata genetic si a inceput sa
produca un lant de proteina A care este nevoie pt om iar alta clona de bacterie a
inceput sa produca lantul de proteina B.Aceste doua lanturi A si B produse de
bacteria E coli au fost extrase , purificate si au fost comerciaizate sub denumirea
Humulina in 1982.
30.Sinteza directionata a remediilor medic noi.Directiile principale.
Sinteza directionata
a)reproducerea subst biogene care se formeaza in org
b)modificarea moleculelor compusilor biologici dj cunocuti in scopul
amplificarii actiunii lor si crearea preparatelor pe baza studierii transform chimice
ale acestora in org.
c)Crearea analogilor metabolici repr analogi structurali cu metabolite naturaliimitarea structurii metabolitilor naturali care duce la actiunea opusa.
31.Calea empirica de sinteza a remediilor medic . Metoda screening.
Screeningul-o explorare empirica (intimplatoare) a remed medic;prin cercetari
farmacologice se controleaza activit biologica a oricarui compus chimic cu propr
necunoscute.
32. Obtinerea subst medic din materia prima vegetala,animala,minerala.
Tesuturi vegetale- folium, flores, radices, semina,cortex.
Tesuturi animale-hormoni in forma curate ex insulina porcina,insulina bovina,
hormonii glandei tiroide, enzyme
Compusii minerali-sulfatul de Mg , sulfatul de Na,

33.Izolarea subst medic produse de fungi si microorg.Microorg modificate


genetic.
Activitatea biologica a fungilor si bacteriilor
Bacterii-antibiotice relative simple produse de activit bacter au capacitatea de a
ucide sau de a frina dezvoltarea altor specii concurente
Ciupercile-de sol sint diverse surse de obtinere a antibioticelor antifungice.
Ingineria genetica-mocroorganismele sint modificate genetic ; prin aceasta metoda
a fost obt insulina din bacteria E coli care a fost modificata genetic si a inceput sa
produca un lant de proteina A care este nevoie pt om iar alta clona de bacterie a
inceput sa produca lantul de proteina B.Aceste doua lanturi A si B produse de
bacteria E coli au fost extrase , purificate si au fost comerciaizate sub denumirea
Humulina in 1982.
34.Aspecte noi in vederea sintezei subst medic . Ingineria genetica .Genomica
si proteomica.
Ingineria genetica-mocroorganismele sint modificate genetic ; prin aceasta
metoda a fost obt insulina din bacteria E coli care a fost modificata genetic si a
inceput sa produca un lant de proteina A care este nevoie pt om iar alta clona de
bacterie a inceput sa produca lantul de proteina B.Aceste doua lanturi A si B
produse de bacteria E coli au fost extrase , purificate si au fost comerciaizate sub
denumirea Humulina in 1982
Genomica-genomul( setul complet de gene), iar genomica- studiaza genele acestea
si in aceasta baza se alege medicamentul optimal in dependenta particularitatilor
genetice ale omului
Proteom- toate proteinele sintetizate de catre o anumita celula la un anumit
moment , proteomica stud aceste proteine.Cele 35000 de gene ale org uman poarta
codul pt sinteza cel putin de 10 ori mai multe proteine.Cu ajut proteonomicei
putem studia org mai detaliat , respectiv pe aceasta baza putem crea medic cu o
afinitate mai mare.

35.Etapele princ de elaborare a unui medic nou.


Etapele principale de elaborare a unui medic nou este:1. sinteza directionata care la
rindul sau include reproducerea subst biogene care se form in organism;
modificarea moleculelor compusilor biologici dj cunoscuti in scopul amplificarii
actiunii lor si crearea preparatelor pe baza; precum si crearea analogilor metabolic
reprezinta analogi structurali cu metabolite naturali- imitarea strc metabolitilor
naturali ceea ce duce la actiunea opusa. 2.Screeningul reprez o explorare empirica
a remediilor medic .Prin cercetari farmacologice se controleaza activit biologica a
oricarui compus chimic cu propr necunoscute. 3.Obtinerea preparatelor din
produse vegetale, animale si minerale 4. Obtinerea preparatelor produse de fungi si
microorganisme.

36.Cercetarile farmacologice ale compusului nou studiat prin metode


experimentale asupra animalelor de laborator
Farmacologia clinic reprezint etapa de evaluare clinic a unui
medicament care a trecut examenul evalurilor experimentale pe animale, se
execut pe voluntari sntoi sau pe bolnavi, respectandu-se anumite
principii etice.
Obiectivele farmacologiei clinice:
a) studiul multilateral al medicamentelor: cercetarea farmacocineticii i
bioechivalenei medicamentelor; studiul modificrilor ce apar n organism la
utilizarea medicamentelor; studierea mecanismelor de aciune, studiul
interaciunilor dintre medicamente;
b) cercetarea i elaborarea medicamentelor noi i aplicarea lor n practica medical;
c) supravegherea i farmacovigilena medicamentelor;
d) cercetarea farmacoeconomic n utilizarea raional a medicamentelor;
e) cercetarea farmacoepidemiologic n utilizarea raional a medicamentelor.
37.Evaluare expert a rezultatelor studiilor farmacologice asupra compusului
nou studiat.
Datele obinute la animalele de laborator permit orientarea cercetrii la om,
furniznd informaii cu privire la posologie, eficacitatea clinic, reaciile adverse i
indicele terapeutic.Exist deosebiri importante n reactivitatea farmacodinamic i
comportarea farmacocinetic a omului fa de animale. Patologia uman are
particulariti nentlnite la animale. Dimensiunea omului i capacitatea lui de a
coopera fac din acesta un subiect deosebit pentru cercetare, dar aspectele morale,
legale i sociale, ca i caracteristicile psihicului uman impun limite
experimentrii. Observaiile clinice ocazionale ale medicamentelor pot furniza
rezultate variabile.
Evaluarea tiinific se face prin studii clinice menite s stabileasc diferenele
ntre rezultatele obinute la grupe de bolnavi care primesc tratamente diferite, fie
asociaia dintre o variabil independent (de ex. medicamentul) i una dependent
(un anumit fenomen clinic care poate fi atribuit medicamentului). Studiile pot fi
prospective (de ex. evaluarea eficacitii i securitii unui medicament nou
conform unui protocol dinainte stabilit) sau retrospective (cnd se
stabilete legtura dintre medicament i o reacie advers, folosind fapte trecute,
consemnate n foi de observaie).
Reglementrile din ara noastr privind evaluarea clinic se refer la proprietile
farmacocinetice, efectele terapeutice, mecanismul de aciune i reaciile adverse.
Studiul farmacocinetic se face la un mic numr de persoane sntoase. Cercetarea
se efectuaz n instituii specializate de ctre persoane calificate. Este specificat
obligaia respectrii condiiilor etice ale experimentrii clinice.

38.Testarile clinice ale medic nou.Fazele de desfasurare ale testarilor clinice.


Testarile clinice se petrec in 4 faze in comparative cu un preparat referinta (etalon)
din grupa farmaceutica data sau placebo.
Pacientii tr sa fie de aceeasi virsta,a ceeasi forma a bolii , acelasi stadiu al bolii si
tratamentul de baza sa fie la fel.Grupul se form printr-o distributie intimplatoare a
pacientilor.In procesul de cercetare se util metode deschise, metoda orb si metoda
dublu orb
Fazele testarilor clinice
I.
siguranta in utilizare. Pe un nr de voluntari sanatosi sau bolnavi
investigatorul determina modul in care corpul omenesk reactioneaza
II.
daca tratam isi dovedeste siguranta in util incepe determine eficacit
medic asupra pers bolnave. Participa un nr mare de bolnavi, studiul este
controlat- se compara cu placebo sau cu un tratament classic.Pacientii
sint impartiti in 2 grupe.Unii primesc noul medic, altii- placebo.
III. Studiul se extinde asupra sutelor de personae cu astfel de boala , se
testeaza in diferite tari si centre medicale.Dupa faza III se ia decizia de a
inregistra medic aprobarea de organismul de inregistrare a medic
IV. Incepe in timpul inregistrarii si continua cind este implimentat in
piata.Studiul postmarketing solutionarea probl suplimentare cu privire
la util prep , extinderea indicatiilor, acumularea experientei de util
39. Standarte de buna practica pentru fiecare etapa a ciclului de viata a
medic:GLP, GCP, GMP, GPP, GSP.
40.Supravegherea postmarketing a eficacit si inofensivit medic
Studiul postmarketing solutionarea probl suplimentare cu privire la util prep ,
extinderea indicatiilor, acumularea experientei de util
Produsul medicamentos poate fi recomandat in aplicarea in practica in cazul
daca acesta este mai efficient decit analogii cunoscuti, poseda o toleranta inalta
si mai convenabil din punct de vedere economic.
41.Probleme ce vizeaza producerea noilor preparate farmaceutice in baza util
materiei prime locale.

42.Principii de clasificare a remediilor medic:


Uz terapeutic- ex prep pt tratarea cancerului( anticanceroase), anginei pectorale
stenocardiei( antianginoase).
Dupa act farmacologica- dupa efectul produs. Ex. Anticuagulante- impiedica
coagularea singelui), bronholitice( dilate bronhiile), vasodilatoare
Dupa str chimica- grupe de prep medic asemanatoare dpa str chimica; ex. Pe baza
acid acetilsalicilic au fost obt salicilatele
Tr de mentinut ca unele subst medic pot fi apropiate dupa str chimica insa au efecte
diferite asupra org
Principiul nazologic-un sir de diverse medic folosite pt tratamentul strict al unei
afectiuni,boli( ex. Remedii infarct miocard, astmului bronsic)
Alte principii:
-Locul si mecanismul de actiune:
a) la nivelul molecular(inhiba sau excita receptorii)
b) la nivel active fermentative
c)la nivel de organ
d)la nivel de system de organe
-Sistematic:
a) remedii care regleaza functiile sist nervos central si periferic
b)remedii care regleaza functiile organelor efectoare si sistemelor
c)remedii ce regleazametabolismult
-Dupa ordinea alfabetica
43.Clasificarea medic dupa conceptia terapeutica
Medic alopate-concepute dupa medicina clasica, reprez majorit formelor farm
utilizate in terapeutica , se bazeaza pe conceptia lui Hipocrate( contrarea contrares
curantum) ceea ce este contrar vindeca.Legea contrariilor considerindu-se ca medic
actioneaza asupra bolii ca un antidote, determinind vindecarea
Medic homeopate- se util sub forma de medic homeopate similia similibus
curantur ceea ce este asemanator vindeca, legea similitudinii , considerindu-se ca
un medic este efficient importiva unei boli daca la omul sanatos deetrmina aceleasi
simtome ca la amaldia respective
44.clasificarea medic dupa origine.
- naturale- de origine animala,vegetala,minerala.Medic naturale pot fi util sub
forma produsului brut luata din natura
Semisintetice-obtin prin modificrea realizata in str chimica a subst medic naturale
Sintetice- in care intreaga molecula s-a obt prin reactia chimica
45.Clasificarea medic dupa toxicitate
toxice i stupefiante (stupefiantele sunt medicamente care pot determina
dependen de tipul toxicomaniilor). n Farmacopee se gsesc n tabelul cu
denumirea generic Venena. Trebuie pstrate n dulap special, cu ui duble, sub
cheie. Recipientele care le conin au etichete cu inscripie alb pe fond negru. Se
elibereaz cu semnul cap de mort sau meniunea otrav.

puternic active n doze mici au efecte terapeutice bine definite, dar n doze
mari etermin intoxicaii primejdioase. Sunt enumerate n Farmacopee n tabelul
Separanda. n farmacie se pstreaz n dulap separat, recipientele avnd
eticheta cu inscripia roie pe fond alb.
anodine (obinuite) au efecte de intensitate mic, se pstreaz n farmacii n
recipiente etichetate cu inscripie neagr pe fond alb.
46. Clasificarea Anatomica Tepapeutica Chimica
Conform criteriului anatomic, toate medicamentele sunt clasificate n 14 clase
mari, dup locul aciunii lor n organism (tubul digestiv, sistemul cardio-vascular,
sistemul nervos central etc.). n cadrul fiecrei clase anatomice preparatele se
mpart, n baza criteriului terapeutic, n clase terapeutice (antiulceroasele,
antiepilepticele .a. sunt exemple de asemenea clase). n cadrul claselor terapeutice
medicamentele se divizeaz n grupe terapeutice (antihipertensive,
antihipotensive, vasodilatatoare i a.m.d.), iar n cadrul grupelor terapeutice ele se
clasific dup criteriul chimic (derivai de imidazol, pregnen derivai .a.)
47. Clasificarea CAS .Clasificarea VEN
Clasificarea CAS reprez un identificator unic al subst chimice unde anumita str
chimica a subst ii este atribuit un nr oficial
V- medic de importanta vitala
E-medic esentiale
N-medic neesentiale
48. Denumirea medic.DCI. Denumirea comerciala.
La baza denumirii medicamentelor se afl structura lor chimic. n conformitate
cu nomenclatura propus de OMS, orice medicament posed denumire comun
internaional (DCI). DCI sau denumirea nepatentat se utilizeaz ca proprietate
obteasc, fr limitri, deoarece nimeni nu este proprietar al dreptului de
utilizare a acestor denumiri. Aceste denumiri se stabilesc de ctre comisiile pentru
nomenclatur la nivel naional sau internaional. Denumirile medicamentelor se
aprob de ctre OMS n rezultatul unei analize minuioase a cererilor parvenite de
la productori dup ce ele se public n revista WHO Drug Information
(Informaia OMS despre medicamente). Anual se public cca. 150 DCI-uri i
ncepnd cu a. 1952 numrul lor total a depit cifra de 9000. Aceste denumiri
trebuie s fie aplicate n schemele de tratament, precum i n sistemele de
coordonare astfel nct toi participanii la procesul de elaborarecirculaie-consum
al medicamentelor s foloseasc unele i aceleai denumiri. Sutele de mii de
medicamente produse n toat lumea se clasific n dou grupe: originale i
generice.

49.Medicamentele originale si generice.


Medicament original (brand) medicament nou care a fost nregistrat i a
aprut pe piaa farmaceutic mondial pentru prima dat. Att substana activ ct
i denumirea medicamentului original reprezint obiect al proprietii intelectuale
i sunt protejate de reproducere prin patent pentru o perioad ndelungat. n
majoritatea rilor patentul este valabil pentru 17-20 ani. ns avnd n vedere
diferena de timp de la nregistrarea patentului pn la punerea produsului pe pia,
termenul real de valabilitate al patentului este mai mic. n aceast perioad firma
productoare trebuie s-i compenseze cheltuielile pentru elaborarea
medicamentului i s-i asigure obinerea venitului de la vnzarea lui.
Dup expirarea termenului valabilitii patentului, dreptul de producere i
distribuire devine accesibil oricrei firme ce dorete s produc medicamentul
respectiv. Tot odat, patentul poate fi vndut i nainte de expirarea termenului lui
de valabilitate.
Medicamentul generic (generic) este medicamentul reprodus n baza celui
original dup expirarea termenului de valabilitate al patentului, care conine acelai
principiu activ, n aceiai doz i form farmaceutic ca i preparatul original.
Preparatele medicamentoase generice pot fi produse la orice ntreprindere
farmaceutic i de cele mai dese ori sunt realizate cu denumirea comun
internaional sau cu denumirea nou, comercial (de firm).
Denumirile de firm se stabilesc de ctre proprietarul produsului, se nregistreaz
de ctre serviciile naionale de patentare i reprezint proprietate privat.
De cele mai dese ori aceste denumiri se stabilesc pentru produsele farmaceutice ce
conin una sau cteva substane medicamentoase avnd o anumit form
farmaceutic dozat i prescripie argumentat.
n legtur cu acest fapt, medicamentele cu coninut de una i aceiai substan
activ, deseori se realizeaz cu diverse denumiri de firm. Astfel, n Nomenclatorul
de Stat al medicamentelor autorizate n Republica Moldova, paracetamolul este
prezentat prin 38 denumiri comerciale, diclofenacul prin 18 denumiri comerciale,
iar innd cont de formele farmaceutice 61 denumiri i a.m.d.
Medicamentele cu denumiri generice sunt disponibile pe pia i constituie
echivalentul produselor cu numiri patentate care conin aceleai substane active.
Fabricarea lor este recunoscut legal atunci, cnd patentul unui preparat cu
denumire de firm a expirat. Ele sunt nregistrate la fel ca i produsele cu denumire
de firm i n multe ri se impune studierea att a bioechivalenei pentru
garantarea nlocuirii lor reciproce cu produsele de firm ct i aprecierea n ceea ce
privete calitatea acestora.
O deosebit importan pentru luarea deciziei privind eficiena medicamentului
reprodus o are determinarea bioechivalenei lui n comparaie cu originalul.
Medicamentul reprodus se consider c este bioechivalent cu cel original, dac
n condiii identice (doza, modul i frecvena administrrii) asigur aceiai
biodisponibilitate (acelai grad i vitez de absorbie) ca i substana
medicamentoas.Scopul studiului bioechivalenei este de a demonstra eficiena i
inofensivitatea identic a medicamentelor comparate, adic confirmarea
echivalenei privind eficiena lor terapeutic.

Principala prioritate a medicamentelor reproduse este costul lor relativ mic


posednd acelai efect terapeutic sau profilactic, ceia ce asigur accesibilitatea lor
pentru majoritatea populaiei. Disponibilitatea medicamentelor ieftine i eficiente
are o importan tripl:
asigurarea activitii rezultative a sistemului de sntate;
micorarea cheltuielilor bugetare;
economisirea considerabil a bugetului familiei.
50.Etapele farmacocinetice parcurse de substanta medic in organism.
La administrarea orala a unui med intr-o anumita forma medicamentoasa,prima
conditie obligatory pentru contactul acestuia cu mucoasa tractului digestive si
absorbtia sa ulterioara,este eliberarea substdin forma med (capsule,drajeuri). Acest
proces este examinat de biofarmaceutica care determina integritatea si rata de
absorbtie adica biodisponibilitatea sunbstantelor med.
51.Notiuni de biodisponib si bioechivalenta a subst medic.
Biodisponibilitatea reflecta continutul subst libere in plasma sanguine peste o
anumita perioada de timp dupa administrare in raport cu doza initiala.
Biosponibilitatea depinde de:
-propritatile fizico-chimice ale subst in sine;
-capacitatea de a se absorbi in fluxul sanguine;
-caile de administrare;
-forma farmaceutica.
Cea mai scazuta rata de biodisponibilitate este in caz de administare a preparatului
pe cale enterala din cauza perderii subst med in timpul absorbtiei din tractul
digestive si in timpul trecerii prin bariera hepatica.
Bioechivalenta-nechivalenta terapeutica a preparat care contin aceeasi subt med ce
depinde de diferanta de biodisponibilitate alor,in acest context a parut
bioechivalenta.
Prep med se numesc bioechivalente in cazul in care ele ofera aceeasi concentratie
de subst med in singe si in tesuturile organismului dupa un anumit timp de la
administrare.
52.Caile enterale de administrare a medic.Avantaje si dezavantaje.
Caile de administrare enterala sunt commode si simplu de utilizat.
Dezavantajele:
-med poate fi expus asupra sucului digestive si isi pierde activitatea prep de natura
proteica ex:insulina,care sunt distruse de enzimele proteolitice
-continutul stomacului poate stopa in mod semnificativ absorb med deaceia mai
rational ar fi admin prep pe stomacul gol cu 20-30 min inainte de masa. In acest
timp in stomac si in intestinal superor nu se contin alimente si prin urmare nu se
secreta sucul digestiv.
Pt a evita iritarea mucoaselor tractului gastro-intestinal se recomanda de baut cu
apa in unele cazuri cu apa.

53. Caile parenterale de admin a medic.Avantaje si dezavantaje.


Caile parenterale de adm comparative cu cele enterale asigura un debut mai rapid
al actiunii mai ales cind sunt adm intravenous.
La adm parenterala este posibil de monitorizat cu precizie doza prep med, cee ace
este ft valoros in asistenta de urgenta.
Daca este necesara o concentratie mare de med intron anumit organ atinci sol se
adm in arteriile care furnizeaza aceste organe sau in cavitatile din jurul lor
(intrapleural,intraperitoneal,intraarticular). Uneori direct in organ se adm med de
ex: in inima.
Multe med nu pot patrunde in encefal din cauza ca exista bariera hematoencefalica.
In acest caz med se adm in spatial sub-arahnomedian a maduvei spinarii.
Prin inhalarelichidele volatile si gazle sint rapid adsorbite din plamini in singe
Dezavantajele :
-traumatizarea pacientului;
-i/m nu putem adm subst viscoase;
-necesitatea unor intrumente speciale si sterilizarea acestora;
-absorbtia,transportul,distributia si depozitarea subst med in organism;
-efectul este de scurta durata.
54. Factorii determinati pt alegerea cailor de admin a subst medic.
55.Absorbtia subst medic in organism.Factorii care influenteaza absorbtia la
admin enterala si parenterala a medic
Adsorbtia,distributia si excretia subst med se datoreaza capacitatii compusilor
chimici de apenetra prin numeroase membrane biologice.
56. Mecanismele de penetrare a medic prin diverse membrane biologice.
Necatind la divesitatea membranelor mechanism care stau la baza penetrarii med
sunt urmatoarele:
-difuzia simpla (pasiva);
-filtratia;
-transportul active;
-pinocitoza.
Difuzia pasiva decurge fara consum de energie,e posibil in ambele directii adica
spre interiorul celulei si din celula in spatial extracellular. Difuzia pasiva a subs
teste in todeauna indreptata spre concentratia mai scazuta a acesteia (dupa
gradientul de concentratie),ex: dupa ingestie med difuzeaza din tractul gastrointestinal in singe,apoi din singe in tesuturi,apoi are loc scaderea concentratiei de
med in singe ca urmare a distrugerii sau a excretiei si directia difuziei se schimba
med patrunde din tesuturi in singe dupa gradientul de concentratie.
Deoarece membranele celulare exista statul de fosfolipide prin acesta in celula cu
usurinta patrund subst bine solubile in lipide. Viteza de difuzie aunor astfel de
subst nu depinde de dimensiunile mol ci este determinate de gradul lor de
lipofilitate.

Lipofilitatea compusilor depinde de gradul de ionizare a mol,daca mol sunt neutre


ele sunt mai lipofile si dif mai usor decit ionii si mol polare. Raportul procentual
dintre ionii si mol neutre de subst depinde de pH medicam deoarece difete lichide
si tes ale org au semnificativ diferente de pH,atunci si gradul de disociere a sub
med in diferite medii variaza. Aceasta circumstanta influenteza rata de difuzie a
subst de la un mediu la altul. La cresterea pH-lui are loc disocierea acizilor,iar la
scadere disocierea bazelor.
Procesul de difuzie pasiv este imp pt transportul subst med dc cele mai multe
dintre ele sunt acizi slabi sau baze sabe si se afla in singe,tesuturi si lichidele
tisulare (unde pH-ul este apropiat de 7,0) preponderant sub forma de mol
neionizate capabile sa se dizolve in lipide.
Unele sub med sint capabile sa interactioneze cu componenetele specific ale
membrane celulare si viteza de transport prin meebr creste,aceasta se numeste
difuzie facilitate.
Substantele care nu disociaza electric trec ft usor prin org si sunt lipofile. Difuzia
facilitata unele subst med sunt capabile sa interactioneze cu componentele
specifice ale membrane celulare si viteza de transport prin membrane creste,este
mai rapida. Acestea sunt:
Transportul activ se realizeaza prin interm subst speciale de transport (mol
purtatoare) ele se afla in membranele biologice si poseda o specifitate inalta fata de
subst cu anumita structura. Decurge cu consum de energie ca urmare a scindarii a
ATP (adinozidtrifosfat).ATPAMP.
Transportul activ face posibila miscarea sub in potriva gradientului de concentratie,
adica cu o concentratie ma mare a subst . se adsorb molecule hidrosolubile
polare,zaharuri,aminoacizi,ioni neorganici.
Filtrarea subst insolubile in lipide pot patrunde partial in celula prin filtrare.
Filtrarea prin porii peretelui celular.
Dimensiunea porilor este mica subst care au mol mare nu patrund prin acasta
membrane,trece apa si mol hidrosolubile ft mici.
Pinocitoza este un process de captare a mol mari prin invaginarea membr celulare.
Formarea a unei vezicule sau vamole. Vezicula migreaza prin cytoplasm in partea
opusa unde cond este eliminat prin oxacitoza.
Transportul : in procesul de transportare a subst med un rol revine albuminelor
plasmatice care le cupleza si le transporta se deosebesc 3 fractii de sub med:
a)libera;
b)legata de protein;
c)fixate in tesuturi.
Aceste 3 fractii se afla intr-un echilibru dinamic permanent, pot trece dintr-o fractie
in alta,actiune exercita doar fractia libera se supune biotransp si excretiei.

57.Distributia si depozitarea subst medic in organism .Factorii care


influenteaza distributia medic.Volumul de distributie.
In functie decapacitatea de a se lega cu tes corpuli med poate fi distribuit uniform
in org sau depozitat selectiv intr-un anumit organ sau tesut.
Ex : iodul in glanada tiroida.
Asupra distributii med influenteaza urmatorii factori;
-gradul de solub in lipide;
-intensitatea circuitului sanvin regional sau local,cea mai mica tes adipos,osos,
conjunctiv;
-gradul de afinitate pt proteina de trans;
-starea barierelor biologice.
Parametrii este volumul de distributie-reprez gradul de captare a med din singe de
catre tesuturi.
58. Barierele biologice.
Bariera biologica histohematica - din singe substantele lipofile patrund prin
endoteliu vascular (membrane celulare) substante hidrofile prin pori, toate
nimeresc in spatiile interstitiale,cele hidrofile au nevoe de un sistem de transport pt
a nimeri in transportul celulei.
Bariera hematoencefalica compusa din capilarele si astrocite sau celule
gliale.Poseda permeabilitate selectiva pt metodele ionizate bariera este
impermiabila.
Bariera placentara - in primele luni de sarcina este destul de slaba,sau in caz de
difuzie,infectiuni este destul de permeabila,rolul de protectie de fat este destul de
limitat,creste capacitatea de protectie abia in saptamina 32.
Bariera hemafoleculara si hematosticulara - apara celulele germilale,de aceea sub
narcotice pot trece.
Epiteliul glandelor mamare - pH-ul laptelui 6-7,5 de aceea sub med cu propr bazice
se ionizeaza slab si patrund usor in lapte.
59.Echilibrul dynamic dintre diverse fractii ale subst medic
60.Circulatia subst medic in org
Subs med trec prin bariera histosematice. Penetreaza prin membrane gastrointestinal in capilarul sangvin apoi in organe si tesuturi,din singe in diverse organe
si tes. Din tes in singe,atunci cind concentratia in singe devine mai mica decit cea
tisulara,aceasta circulatie histohematica a subst med.
Singee cu subst med circulind catre membranele mucosae ale tractului gastrointestinal elibereaza de multe ori in mediu sub med care ulterior se adsoarbe din
organe in singe.
Multe med pot fi eliberate cu bila in intestine si ulterior adsorbite din nou in singe
astfel apare circulatia hemato-intestinala. Cunoasterea circulatiei subst med in org
este temei pt detoxicarea tractului gastro-intestinal chear peste un timp dupa o
intoxicatie med.

61.Metabolismul(biotransformarea) subst medic in org


Metabolizarea medicamentelor este o etap farmacocinetic
important, fiind considerat o modalitate de detoxifiere prin care organismul
transform compuii exogeni, printr-un lan de reacii
biochimice catalizate enzimatic n compui inactivi, cu o hidrosolubilitate
mai accentuat, uor de eliminat. Uneori exist situaii n care metaboliii
sunt substane active farmacodinamic, n cazul pro-drog-urilor i n cazul n
care metaboliii au o solubilitate mai redus dect substana mam (ex.
sulfamidele).
Reaciile de biotransformare pot s aib loc n plasm, n ficat,
plmni, rinichi. Principalul organ de metabolizare este ficatul.
Metabolizarea este catalizat de dou tipuri de enzime:
a) enzime microzomiale (din ficat) care
prezint slab specificitate de substrat i
determin transformarea diferitelor
xenobiotice;
b) enzime nemicrozomiale (din citosol,
mitocondrii) cuprinde enzime libere,
solubile, din plasm, ficat specifice
metabolismului intermediar, care intervin n
metabolizarea medicamentelor hidrosolubile
i a celor cu o structur asemntoare
metaboliilor fiziologici.
Reaciile de biotransformare se clasific n 2 categorii:
I. Reacii ale fazei I (nonsintetice)
II. Reacii ale fazei a II-a (de conjugare sau sintez)
I.Reaciile fazei I sunt cele n care apar sau sunt puse n eviden
grupri funcionale care confer polaritate ridicat compusului respectiv
(reacii de oxidare, reducere, hidroliz, reacii mixte).
a) Hidroxilare alifatic sau aromatic.
b) Oxidare oxidarea alcoolilor i a aldehidelor.
c) Dezalchilare (demetilarea la codein cu obinerea de morfin).
d) Dezaminare oxidativ ex. la adrenalin.
e) Dehidrogenarea de la alcooli la aldehide i apoi la acizi.
f) Reducerea nitroreducere (cloramfenicol), cetoreducere (cloralhidrat).
g) Hidroliza esterilor (acidul acetilsalicilic n acid salicilic), amidelor
(procainamida, lidocaina), peptidelor.
II.Reaciile fazei a II-a (de sintez sau conjugare) sunt reacii n care
metaboliii primari rezultai n reaciile fazei I sunt conjugai cu diferite
substraturi endogene, rezultnd metabolii secundari, intens polari, cu
hidrosolubilitate mrit, cu capacitate redus de a traversa membranele
biologice, care sunt uor eliminabili.
a) Glucuronoconjugarea - este o reacie prin care se transfer acid
glucuronic sub aciunea catalitic a glucuroniltransferazei.
b) Glutationconjugarea - are loc pentru paracetamol. Dar n doze mari se

ajunge la epuizarea gruprilor SH libere ale glutationului cu necroz


hepatic. Antidotul este acetilcisteina, care servete ca donor de grupri
SH.
c) Sulfoconjugarea - sub aciunea sulfotransferazei (de ex. pentru fenoli,
steroizi).
d) Acetilarea - sub aciunea acetiltransferazei (ex. la izoniazid, sulfamide).
62. FActorii care influen metabolismul subst medic in org
Procesul metabolic de la nivel microzomial hepatic poate fi influenat
de administrarea concomitent a mai multor substane, n urma unor
fenomene de interaciune, care sunt inducia enzimatic i inhibiia
enzimatic.
Inducia enzimatic este un proces metabolic care const n
stimularea sintezei unor enzime cu rol n metabolizarea medicamentelor, sub
aciunea unei substane exogene numit inductor enzimatic. Inducia
enzimatic este nsoit de creterea sintezei proteice microzomiale hepatice
i la nivelul citocromului P450, cu hipertrofia reticulului sarcoplasmic. Este
un proces care se adapteaz la cantitatea de substrat i poate fi blocat de
substane care inhib sinteza proteic. Are importan clinic deosebit
deoarece poate afecta metabolizarea substanei respective i a altora care se
administreaz concomitent. Astfel, crete viteza de metabolizare a
medicamentelor, scade concentraia plasmatic a acestora cu reducerea
eficacitii terapeutice i necesitatea creterii dozei pentru a obine acelai
efect terapeutic. Substanele medicamentoase cu aciune inductoare
enzimatic sunt numeroase: barbiturice, glutetimida, meprobamatul,
fenitoina, carbamazepina, rifampicina, griseofulvina. Fenobarbitalul crete
metabolizarea anticoagulantelor orale, antidepresivelor triciclice,
propranololului, glucocorticoizilor. Rifampicina crete metabolizarea
anticoagulantelor orale, beta-blocanilor, estrogenilor, tolbutamidei,
teofilinei, glucocorticoizilor. Cnd substana inductoare enzimatic grbete
pe lng metabolizarea altor medicamente i propria metabolizare este vorba
de autoinducie enzimatic. Fenomenul de inducie enzimatic are i
aplicaii clinice, de exemplu n icterul neonatal, cnd administrarea de
fenobarbital crete activitatea unei enzime implicate n conjugarea
bilirubinei. Fumul de igar i unele hidrocarburi pot produce fenomenul de
inducie enzimatic, astfel c la fumtori trebuie ajustat doza unor
medicamente (ex. teofilina).
Inhibiia enzimatic este un proces care interfer cu activitatea
enzimatic normal prin inhibarea unor reacii enzimatice, datorit
mpiedicrii legrii substratului. Acest proces este un fenomen de sens opus
induciei enzimatice. Administrarea concomitent a 2 medicamente care
folosesc aceeai cale enzimatic sau care se leag de aceleai situsuri de
legare determin apariia unor concentraii plasmatice apropiate de doza
toxic, prin inhibarea metabolizrii. Mai multe medicamente se comport ca

inhibitori enzimatici: cimetidina inhib metabolizarea anticoagulantelor


orale, benzodiazepinelor, fenitoinei. Eritromicina inhib metabolizarea
teofilinei, carbamazepinei. Alte inhibitoare enzimatice: fenilbutazona,
cloramfenicolul, ketoconazolul, disulfiramul.
63.Excretia subst medic din org
Eliminarea medicamentelor din organism este ultima etap
farmacocinetic. Mecanismele implicate sunt proprii fiecrei ci de eliminare
i sunt de fapt cele fiziologice prin care organismul nltur produii de
metabolism. Medicamentele se elimin ca atare sau sub forma metaboliilor
rezultai prin biotransformare. Eliminarea se face n principal prin rinichi,
apoi prin ficat, plmni, mucoase, tegumente i secreia lactat.
Eliminarea medicamentelor prin rinichi, cel mai important organ de
excreie se face prin 3 procese: filtrare glomerular, secreie i reabsorbie
tubular.
-Filtrarea glomerular este un proces pasiv, majoritatea
medicamentelor filtrndu-se la nivelul membranei glomerulare. Trecerea
moleculelor n urina primar este n funcie de cantitatea de plasm filtrat
i de proporia moleculelor libere din plasm.
- Secreia tubular este un proces activ realizat prin intermediul unor
molecule transportoare specializate numite crui. Exist crui speciali
pentru acizii organici (anioni) i pentru bazele organice (cationi).
Medicamentele pot intra n competiie pentru secreia tubular,
modificndu-i eliminarea (de ex. probenecidul scade excreia penicilinei G,
ambele molecule acide, cu prelungirea efectului penicilinei G n organism,
ceea ce este benefic n anumite infecii, cum ar fi sifilisul).
- Reabsorbia tubular este un proces pasiv, prin care
medicamentele trec din urina primar ctre interstiiu i snge. Substanele
neionizate sunt liposolubile i deci difuzibile, astfel se reabsorb; cele ionizate
nu difuzeaz i rmn n urin. Prin modificarea pH-ului urinar n aa fel
nct substana s ionizeze se poate mpiedica procesul de reabsorbie. Astfel,
la pH acid crete disocierea substanelor alcaline cu favorizarea eliminrii,
iar alcalinizarea urinii crete disocierea substanelor acide i deci eliminarea
acestora. Acest fapt are importan n tratamentul intoxicaiilor acute
medicamentoase. n intoxicaiile cu aspirin sau fenobarbital se alcalinizeaz
urina cu bicarbonat de sodiu, iar n intoxicaiile cu amfetamin sau alcaloizi
se acidific urina cu clorur de amoniu sau vitamina C.
Ficatul este un alt organ de excreie prin intermediul secreiei
biliare. Medicamentele sau metaboliii acestora folosesc mecanisme
trasportoare active. Micorarea fluxului biliar poate duce la acumularea
medicamentelor care se elimin prin bil. Medicamente care se elimin prin
bil sunt: eritromicina, ampicilina, rifampicina, tetraciclinele, digitoxina,
hormonii steroidieni, tubocurarina. Unele medicamente care formeaz
metabolii glucuronoconjugai se elimin prin bil n intestin, iar de aici se
reabsorb, realiznd circuitul entero-hepatic.

Plmnul este un organ de excreie n general pentru acele


substane care s-au administrat inhalator: anestezicele generale volatile sau
gazoase. Viteza eliminrii depinde de debitul ventilator, debitul circulator,
diferena de presiune parial a substanei din snge i aerul alveolar.
64.Eliminarea subst medic.Timpul de injumatatire a subst medic , coeficientul
de eliminare.
Eliminarea-reprezinta inactivarea toatala a med in urma biotransformarii si
excretia lor prin deferite moduri. Pentru a avelua aliminarea exiata parametri:
Timpul de njumtire (t1/2) este timpul necesar scderii la jumtate a
concentraiei medicamentului n plasm.
Coeficientul d eliminare Kel- procentul unei singure doze de sub elimi ate intr-o
anumita perioada de timp.
65. Tipuri de interactiuni intre subst medic si organism.
Sub med in organism nu provoaca nici un nou tip de activitate a celulelor ci doar
schimba cursul divaritelor procese fiziologice si biologice din organism print rei
modalitati de baza:
1. Intensificarea( stimularea, tonificarea) functie celulei.
2. Inhibarea (suprimarea )functiei celulei.
3. Modularea(reglarea ) functie celulei.
In acelasi timp schimbarea functiei celulei intr-un anumit organse ferlecta asupra
functiei altor organe si arganismul in intregime. (ex. Glicozide cardiac stimuleaza
contractile cardiace- creste volumul de singe pompat de cord-duce la inlaturarea
fenomenelor de stangnere a sindelui in alte organe cum ar fi ficatul, plaminii si la
imbunatatirea unctiei acetuia.
Toate celulele org. pe linga functiile sale spacificel de secretie sigura prodecerea
de energie, unele med interfereaza asupra cu procesele metabolice ale celulei
astfel regleaza (moduleaza functia si energia lor)
Functia tuturor org si sidtemelor de ors se controleaza de SNC. De aceea actiunea
substantelor asupra SN de stimulare sau inhibitie se va reflecta asypra starii
intregului org.
66.Moduri de interactiune a subst medic cu biomoleculele.Notiuni despre
farmacofor.
Farmacofor-grupe functionale ale molecule med care interractioneaza cu
receptorulbiomoleculelor( protein-receptor).
Etapa initiala in cadrul interactiunii sub med cu celulele si cu moleculele mediilor
lichide ale org este adsorbitia.
Sub med in doze farmaceutice interactioneaza cu moleculele celulelor si
moleculele mediilor lichide ale org prin intermediul unor legaturi special:
1. leg. Covalente-sunt leg puternice care se formeaza intre doi atomi( sub med
si unul al celului) din contul unei perechi commune de electroliti, astfel de
leg. apar la actiunea sub toxice.
2. Leg de hidrogen

3. Leg ionice sunt slab inca au rolul lor in actiunea sub mrd este foarte
essential.
4. Fortele Wandel Wans-apar leg atomii molecule sub med si atomii celulei
atunci cind ei se afla aproape unul de altul. La crasterea distantei leg brusc
slabesc. Leg ionice au loc intre ionii cu sarcini opuse.
Astfelmajoritatea sub med interactioneaza cu moleculele celulei
organismului prin leg chimice slabe de aceea actiunea lor in doze terapeutice
este usor convertibile se dezleaga usor, se elimina usor.
67.Notiuni despre ligand.Mesagerul primar si secundar
Ligant- toata molecula care se leaga cu un grad anumit despecifitate de un anumit
receptor.
Mesager primar-ligantul care prin legarea de receptor declanseaza o midificare care
are ca effect final un raspuns cellular.
Masager secundar-in urma activarii receptorului de catre mesagerul primar se
sintetizeaza molecelele, aceste molecule activeaza un system enzymatic cu rolin
raspuns cellular.
68.Rolul receptorilor celulari in actiunea subst medic
Grupele functionale ale moleculelor sub med se leaga cu receptorii biomoleculelor
sau moleculele celulei biolegice. Receptorii sunt grupe active ale macromoleculei
substraturilor(tesuturilor) cu care se interactioneaza in mod specific sub
endogene(mediatori si hormone)si multe remedii medic. Receptori au o
configuratie potrivita cu cea a grupelor functionale ale moleculelor sub med.
Receptorii actioneaza asupra intregii verigi a mecanismelor complexe de sinteza a
proteinelor structural si enzimelor.
69.Rolul canalelor ionice in act subst medic
Activarea receptorilor prin legarea agonistului- deschiderea canalului ionicmidificarea potentialului de membrane- activarea canalelor voltaj dependenteefectul cellular.
70. Localizarea si mecanismul de actiune a remed medic .Agonisti si
antagonisti.
Liganzii pot fi:
-agonisti
-antagonisti
Agonistii- sunt med care produc un raspuns cind se leaga de receptor.
Antagonisti-sunt med care se leaga de receptor car care nu produc un raspuns, ei
blocheaza receptorii prevenind legarea agonistilor.

71. Tipuri de actiune a subst medic


Pentru valorificarea relatiilor cauza-efect are importanta localizarea si orientarea
actiunii sub med.
1. Actiune locala- are loc prin contact direct al med cu tesuturile cum ar fi
pielea, mucoasele. Reactia tesuturilor(tesutul subcutanat, muscular). Printre
med cu actiune locala evitam iritantii locali(topici), analgezicele locale.
2. Actiune rezorbtiva- incepe dupa absorbtia med in singe.
3. Actiune selective-apare datorita capacitatii med de a se aculula in anumite
tesuturi sau datorita sensibilitatii diferite a receptorilor celulari fata de
diferite med. (ex.glicozide cardiac selective actioneaza asupra inimii,
datorita sessibilitatii acestora, receptor, neuroleptice S.N.C.
4. Actiune directa- apare in tesuturile cu care med vine in conact direct. La
astfel de actiune uneori se numeste reactive farmacologica primara.
5. Actiune indirecta-reprezinta raspunsul la reactia farmacologicaprimara din
partea altor organe.
6. Actiune reflexa-este o varietate a actiunii indirecte la care participa
SNC(arcul reflex).
7. Actiune principal si adversa- prezinta actiune de baza dorita sau asteptata.
Efectul secundar este de obicei nedorit provoaca complicatii.
8. Actiune reversibila- un effect therapeutic tempirar care dispare dupa
eleminarea med din org
9. Actiune ireversibila- se manifesta prin incalcari profunde structural
alecelulelor s moartea acestora(ex. Cauterizarea cu azotat de argint a
nigeiilor)
72. Dependenta efectului farmacoterapeutic de particularitatile subst medic
Str chimica- subst similare dupa atr chimica in majorit cazurilor poseda si propr
farmacologice similare.ex. barbituratii- derivati aia c barbituric cu act deprimanta
asupra SNC.
Uneori insa subst cu str similara pot avea efecte diferite: prep hormonale si intr-un
nr mare pot fi subst cu str diferita dar au aceeasi actiune
Pt interactiunea subst medic cu receptorul mebranei celulare are import
corespunderea spatiala intre grupele functionale ale moleculei subst medic si ale
moleculei citoreceptorului.Acest fenomen se numeste complimentaritate.
Propr fizice, fizico-chimice ale subst medic- solub in apa, liposolubil, gradul de
disociere electrolitica, volatilitatea subst medic, forma farm.
Biofarmaceutica-studiaza influenta formei medic si tehnologia de preparare a
medic asupra actiunii lor biologice.
Doza preparatului de doza depinde durata si puterea actiunii, posibilit aparitiei
efectelor toxice.Intre doza si conc in singe a medic exista o dependenta
directa.Doza- cantit de subst pt o priza notatat de obicei ca doza unimomentan.
Doza se exprima in grame sau parti de gram.Pt o dozare precisa se calculeaza
cantit prep la 1 kg de masa corporala.Se deosebeste doza unica, doza nictimirala,
doza de curs.

Dupa effect deosebim doza eficace minima in care subst medic provoaca efectul
biologic initial,doza terapeutica medie in care preparatele si exercita act terapeut
necesara,doza terap maxima poate fi unimomentana si nictimirala,doza toxica
in care subst medic provoaca efecte nocive, doza letala- provoaca moartea.Daca
apare necesitatea de a crea repede o conc inalta de subst medic in org atunci prima
doza care se numeste doza de atac le depaseste pe cele ulterioare.
73. Indicele therapeutic.Diapazonul actiunii terapeutice.
Pt a evalua activit si siguranta preparatelor exista indicelem therapeutic: reprezinta
raportul dintre doza care provoaca noartea la 50 % dintre animale si doza care are
efect farmacologic in 50 % de cazuri.
Un alt indicator al inofensivitatii medic este diapazonul act terapeutice care se
caracteriz prin diferenta dintre doza eficace minima si doza terapeutica maxima.Cu
cit acetsi indici sint mai mari cu atit medic este mai inofensiv.
74. Dependenta efectului farmacoterap de factorii mediului inconj.
La momentul actual nu se acorda atentia cuvenita factorului mediului cu toate
acestea consecintele pot fi ft drastice.Indicarea atropinei pe vremea calda duce la
supraincalzirea organismului cu hipertermie din cauza suprimarii bruste a
transpiratiei.La oameni in ca de abateri semnific a temp mediului inconj de la zona
de confort apare un nr mare de reactii de aparare ceea ce creeaza un fon nou pt act
medic de aceea in perioada de aclimatizare reactia org la un anumit preparat poate
varia semnificativ.Din factorii mediului ce influenteaza efectul farmacoterapeutic
mai fac parte: cond sociale care cauzeaza stress emotional, tensiunea inalta,
zgomot puternic, vibratiile, radiatia inalta, poluarea mediului, schimbari bruste de
temp si umedit, cimpul magnetic.O data cu cresterea energiei si duratei cimpului
magnetic creste raspunsul org la medic.Uneoriefectele pot fi modificate pina la
distorsionare.
75 .Importanta propr individuale ale org pt act remed medic
Printre aceste particularitati individuale se refera: virsta, genul, partic genetice,
starea pacientului, ritmurile biologice.
Virsta-org copilului este la etapa de formare.Din aceasta cauza multe reactii de
aparare sint dezvoltate slab.Atunci cind adm medic copilului tr sa tinem cont de
starea lor neuropsihica, posibil dezvolt react alergice,react convulsive si altor reac
neasteptate.Mai mentionam,la copii este incetinita biotransformarea si excretia
subst medic- duce la retinerea subst medic in singe,barierele sint slab dezvoltate,
sist imunitar este slab, cu proteinele plasmatice mai putin se leaga medic, astfel
cont fractiei libere este crescut in singe deaceea dozele tr sa fie mici.
Virstnicii-in procesul de imbatrinire se modifica metabolismul,procesele de
adaptare, activit functionala a organelor si sistemelor, sensibilitatea est crescuta la
medic deprimante, scade activit prep stimulente, scade tonusul SN vegetative, din
aceasta cauza daca adm prep vasodilatoare usor poate duce la colaps vascular
(prabusirea totala atensiunii arteriale) , daca adm prep vasoconstrictoare are loc
cresterea xcesiva atensiunii arteriale, se dezvolta rapid ictusul(vasele cerebrale sint

fragile), continutul de albumina este redus, deaceeacreste fractia libera a subst


medic.Biotransformarea si excretia prin rinichi este incetinita deaceea la
persoanele virstnice prep medic se adm in doza redusa.
Starea pacientului-pacientii slabiti,in stare de soc, cu hemoragii si alte stari severe
necesita doze mai mici de 1,5-2 ori.La ei sensibil la subst medic de tip inhibitor al
SN este crescuta(prep narcotice, neuroleptice). Pe de alta parte ei reactioneaza slab
la act stimulentelor,de ex adrenomimetice.
Genul-are insemnatate mai ales pt folosirea medic de catre femeile insarcinate si
mamele care alpteaza.Pt a inlatura efectele adverse asupra fatului, precum si
concent periculoase pt copil de subst medic in laptele matern.
Ritmurile biologice- cunoasterea si evidenta ritm biolog este necesara pt a allege
regimul aptim de adm a remed medic, de ex produceera maxima a hormonilor
suprarenali si cresterea sensibilit tesut la acesti hormone are loc in primele ore ale
diminetii. Prin urmare adm prep care contine hormone suprarenali dimineata
imbunatatteste eficacitatea tratamentul dar s reduce riscurile complicatiilor.
Factorul genetic-una din reactiile mediate genetic este idiosincrazia.Enzimopatiile
legate de deficitul ereditar de enzime.Efectele mutagene a remed medic
76. Formele de baza ale terap medic
77. Necesit util remed medic
1)pt a corecta si a inlatura cauza bolii
2)in caz de insuficienta a remd profilactice
3)indicatii de necessitate vitala
4)necessitate evidenta absolute necesara
78. Beneficii si riscul in urma util medic .Categoriile de risc
Beneficii:
1)corectarea/ inlaturarea cauzei bolii
2)ameliorarea simptomelor bolii, atunci cind boala este incurabila
3)inlicuirea prin subst medic a subst biologic active naturale care nu sint produse
in org in cantitati suficiente
4)punerea in aplicare a masurilor de prevenire a bolilor
Riscul in urma util: Probabilitatea unui effect daunator care se urmareste dupa
raportul dintre nr de reactii adverse la nr total de pacienti.Categoriile de risc la adm
medic :
1)Inacceptabil-atunci cind dauna este mai mare decit beneficial
2) Acceptabil-atunci cind beneficiul este mai mare decit dauna
3)Ninsemnat risc
4)Risc constientizat

79.Etica si deontologia in practica marketingului farmac


Principiile de baza a eticii si deontologiei:
1)Interesul omului-lipsa discriminarii, apararea vietii , sanatatii, imunitate fizica si
psihica fara presiune, respectarea demnitatii finite umane,garantii maximale in
raport cu cond concrete.
2)Acordarea preventive a consimtamintului argumentat , nici o interventie in
domeniul sanatatii omului nu poate fi efectuata decit dupa ce pers in cauza si-a dat
consimt liber in constinta de cauza
3)Informatia prealabila corespunz a pers
4)Contrar princiipiilor este folosirea unor modalitati de util a medic nefondate
stiintific cu risc pt tratament
5)Independenta este o lovitura grava asupra atunci cind exista o colaborare intre
medic si persoanele care distribuie si produc medic.Nu se accepta publicitatea nici
intr-un mod , implicarea medic direct sau indirect in distributie
6)Claritate,siguranta persoana in cauza intelege in deplina masura indicatiile si
asteptarile sale cu privire la rezultatele farmacoterapiei.
7)Diligentia medicului-medicul tr sa explice toate imprejurarile atunci cind este
implicat intr-o activit de cercetare stiintifica.Nimeni nu poate fi supus
experientelor, tratamentelor, testelor, prelevarilor fara consimtamintul porpriu.
80.Complicatii terap medic in urma supradozarii
Supradozarea absoluta-la adm unei doze mai mari decit doza terapeutica maxima.
Doza relativa-apare la adm prea rapida, mai ales adm i/v atunci cind sint afectiuni
grave ale organelor de eliminare
81.Complic terap medic cauzate de propr toxice ale medic
La adm indelungata pot fi neurotoxice , hematotoxice, ulcerogene,acutizarea
bolilor latente.Sindromul abstinenta- apare la incetinirea brusca admin unor medic.
Uneori poate fi amenintator pt viata omului.
Combinatii mutagene,cheratogene,embriogene,comprimarea propr
imunoprotectoare ale org.Propr toxice ale remed medic sint specifice pt diverse
medic deaceea sint conditionate de str lor.Efectul mutagen apare in rezultatul act
subst medic asupra celulelor germinale.Efectul cheratogen-apare atunci cind prep
medic sint indicate in timpul sarcinii,apar anomalii de dezvoltare a fatului, a
handicap, perioadele critice de dezvoltare a embrionului cind are loc imlantare
primele 2-3 sapt cind se form placenta pina la 8 sapt de sarcina.Act cheratogena se
poate manifesta morpologic si nemorfologic.
Morphologic-apar efecte in dezvolt org fatului
Nemorfologic- efecte in dezvol psihica a fatului

82.Complic terap medic cauzate de hiperensibilitatea org.


Reactii alergice, idiosincrazia(intoleranta individuala conditionata genetic a unor
subst)
Reactiile alergice sint cele mai raspindite complicatii.Se form anticorp impotriva
remed medic,cresterea sensibil org la remed medic se numeste sensibilizare
83.Complic terap medic ce tin de dependenta medic
Dependenta medicamentoasa este starea de intoxicatie cronica caracterizata prin
necesitatea imperioasa de a folosi unele substante medicamentoase toxice. Aceasta
stare patologic prezinta 4 categorii de fe 18518k1023s nomene:
dependenta psihica-necesitatea psihologica de a folosi substanta respectiva
(morfina, alcool, barbiturice, tranchilizante, cocaina, amfetaminele.);
-dependenta fizica este necesitatea de ordin somatic de a folosi substanta pentru a
evita sindromul de abstinenta care apare la cateva ore de la oprirea administrarii si
poate imbraca aspecte periculoase;
-toleranta este diminuarea pana la disparitia a efectuarii repetate a administrarii,
respectiv necesitatea de a creste progresiv doza pentru a obtine efectul scontat;
-psihotoxicitatea se manifesta prin tulburari de comportament uneori cu caracter
psihotic, care apare in cazul folosirii indelungate de doze mari de substante care
dezvolta dependenta (barbituricele, alcool, cocaina, amfetaminele, lisergida-LSD).
Principalele substante care sunt capabile sa creeze dependenta:
-morfina, alcool, barbituricele-potential mare de dependenta psihica, fizica,
toleranta, psihotoxicitate;
-amfetamina, cocaina-potential mare de dependenta psihica si potential relativ
mic de dependenta fizica si toleranta;
-LSD, nicotina, cofeina-potential relativ mic in toate componentele.
84. Conceptul de chirlitate.Medicam chirale.
Conceptul de chiralitate are multe implicatii in viata noastra . Multe din obiecte pe
care le folosim sint chirale.de ex cartile pe care le citim de la stinga la dreapta, de
sus in jos, automobile cu volanul din stinga,corpul omenesc cu inima din stinga si
ficatul din dreapta.Lumea vie este chirala ceea ce este valabil pt aspect
macroscopic, putem vedea si sub aspect microscopic.
Cei 20 de aminoacizi ce rezulta din hidroliza proteinelor ei sint chirali.
Chiralitatea este o asimetrie:cind o molecula se prezinta sub 2 forme, care sin tuna
o imagine in oglindaa celeilalte.Cele 2 forme ale moleculei chorale(nu toate
moleculele au acest gen de simetrie) se numesc izomeri optici deoarece au propr de
a roti planul luminii polarizate spre dreapta sau spre stinga.In procesele biologice
sint implicate forme unichirale/humochirale( care au aceeasi chiralitate sau de
dreapta sau de stinga).Elementele care alcat muschii omului,aminoacizii,
glicogenul, enzimele, hormonii sint toate optic active.Aminoacizii sint levogiri in
timp ce zaharidele din comp AND si ARN sint dextrogiri.

85. Doi enantiomeri ai unui medic.Amestec racemic


Chiralitatea este o asimetrie:cind o molecula se prezinta sub 2 forme, care sin tuna
o imagine in oglindaa celeilalte.Cele 2 forme ale moleculei chorale(nu toate
moleculele au acest gen de simetrie) se numesc izomeri optici deoarece au propr de
a roti planul luminii polarizate spre dreapta sau spre stinga.In procesele biologice
sint implicate forme unichirale/humochirale( care au aceeasi chiralitate sau de
dreapta sau de stinga).Elementele care alcat muschii omului,aminoacizii,
glicogenul, enzimele, hormonii sint toate optic active.Aminoacizii sint levogiri in
timp ce zaharidele din comp AND si ARN sint dextrogiri.Prezenta unei singure
molecule cu chiralitate necorespunzatoare in str ADN ar distruge toata stabil lui.
Nu ar mai putea stoca informatiasi nu ar mai putea sustine viata.Insa sint molecule
care exista in forma de 2 ennantiomeri ( de dreapta si de stinga). Ex carvonamolecula de carvona obt din menta va fi carvona cu minus adica de stinga S
aceeasi molecula dar de dreapta, carvona plus o extragem din alta planta din
seminte de chimen.Exista un caz tragic petrecut in anii 50-60 ai sec trecut care ne
arata import alegerii corecte a chiralitatii moleculelor cinde vorba de procese
biologice .In acesti ani a fost pusa in vinzare un preparat pt femeile insarcinate cu
scopul de as elimina starea de greata, ameteli s.a. forma sa dextrogira avea efecte
fatale asupra fatului ce a dus la nastereacopiilor cu malformatii.Medic era produs
intr-un amestec egal de forme levogira si dextrogira, iar forma gresita nu a fost
indepartata din medic inainte de a fi pus in vinzare.Multe medic se comercializeaza
ca amestecuri racemice( amestec de forme de dreapta si de stinga)
86. Medicamente enantio-pure.
Chiralitatea este o asimetrie:cind o molecula se prezinta sub 2 forme, care sin tuna
o imagine in oglindaa celeilalte.Cele 2 forme ale moleculei chorale(nu toate
moleculele au acest gen de simetrie) se numesc izomeri optici deoarece au propr de
a roti planul luminii polarizate spre dreapta sau spre stinga.In procesele biologice
sint implicate forme unichirale/humochirale( care au aceeasi chiralitate sau de
dreapta sau de stinga).Elementele care alcat muschii omului,aminoacizii,
glicogenul, enzimele, hormonii sint toate optic active.Aminoacizii sint levogiri in
timp ce zaharidele din comp AND si ARN sint dextrogiri.Prezenta unei singure
molecule cu chiralitate necorespunzatoare in str ADN ar distruge toata stabil lui.
Nu ar mai putea stoca informatiasi nu ar mai putea sustine viata.Insa sint molecule
care exista in forma de 2 ennantiomeri ( de dreapta si de stinga). Ex carvonamolecula de carvona obt din menta va fi carvona cu minus adica de stinga S
aceeasi molecula dar de dreapta, carvona plus o extragem din alta planta din
seminte de chimen.Exista oportunitatea companiilor produc de astfel de medic sa
treaca la producerea enantiomerilor puri sau de dreapta sau de stinga.Astfel sa
prelungeasca viata medic printr-un alt brevet.Astfel pt medic antiulceros
Omeprazol racemic prod Ars razemica acea exclusivitate in Europa pina in 2001.
Compania a realizat izomerul S pur pe care la numit Esomeprazol care l-a protejat
prin brevet pina in anul 2014

87.Notiune despre anestezie locala,deosebiri de anestezie generala.Clasificarea


si mecanismul de actiune al anestez locale.
Anestezia local este dispariia reversibil a sensibilitii locale. n prezent
majoritatea interveniilor chirurgicale se efectueaz cu anestezie general.
Totodat, practica clinic demonstreaz, c cele mai perfecte metode de anestezie
general pot fi nsoite de dezvoltarea unor complicaii destul de grave. Ca att mai
mult e necesar de menionat, c anestezia general nu poate fi utilizat la oricare
intervenie chirurgical, mai ales cnd merge vorba de o operaie de volum mic.
Anestezia local efectuat la un nivel nalt permite chirurgului de a efectua i
operaii mai complicate (celei dureroase) ntr-un anumit sector prin intermediul
aciunii diferitor factori asupra formaiunilor sistemului nervos periferic.
Anestezia poate fi: locala, de conducere si generala.
Mecanismul de actal anestezicelor:
Actionind asupra fibrelor nervoase aferente ale termin nervoase anestezicele previn
generarea si transmisia excitatiei.
Acest lucru se datoreaza reducerii potentialului membranelor pt ionii de Na si K
care impiedica form potentialului de actiune si prin urmare conducerea
impulsurilor.Act analogical o au si altele: anestezia generala.Unele si altele
blocheaza generarii excitatiei in membrane celulara.Din aceasta cauza remediile
narcotice ce provoaca anestezie generala cum este eterul pot provoca si anestezie
locala , iar anestezicele locale la adm i/v pot induce anestezie generala.
88.Farmacocinetica anestezicelor locale. Efectele farmacodinamice.Formele
de anestezie locala.
Subst cu leg esterice se hidrolizeaza de catre esterase.Novocaina este hidrolizata de
colinesteraza plasmei iar cocaine, dicaina, anestezina se hidrolizeaza de esterazele
hepatice.
Daca este leg prin amide biotransf are loc in ficat prin descompunere.Produsele
sint eliminate prin circuitul hepatic.Daca circ hepatic este incetinit perioada de
injumat a prep creste si conc lui in singe ceea ce duce la intoxicare.
Efectul toxic:excitatia apoi paralizia centrelor bulbar prin neliniste , dispnee,
cresterea tensiunii arteriale,crest temp, urmeaza incetinirea respiratiei,circ
sanguine, apar reactii alergice, soc anafilactic.
89.Particul farmacocin , farmacodin si de util a cocainei,dicainei,novocainei,
lidocainei, trimecainei, sovcainei.Cocainismul.
Cocaina-este un alcaloid izolat dintr-o planta din America de Sud , din frunzele
acestei planteEritraxilon Coca.Cocaina patrunde cu usurinta prin membranele
mucoasei si blocheaza termin nervilor senzoriali.Act apare peste 3-5 min dup ace a
fost aplicata, durata 30-60 min.Util cocainei este limitata din cauza efectelor sale
toxice rezorbtive asupra org.Act sa simpatomimetica se manifesta prin euforie
(excitind SNC cocaine creaza starea de spirit elevat,sentiment de bucurie,forte
crescute) neliniste, excitatie(care poate progresa pina la psihoze) halucinatii,
constiinta neclara, gindire paranoidala, convulsii, voma, aritmii cardiace, spasm

vascular, crest tens arteriale, tahicardie.Urmeaza simptome de inhibitie a SNC,


respiratiei, circulatiei.Inhibitia progreseaza pina la paralizia centrului respirator.
Intoxicatia cu cocaine se numeste cocainism.
Ajut de urgenta:ventilatie artificiala, diazepam,amilazin.
Cocainismul aparut in urma adm indelungate a cocainei duce la degradarea morala
si intelectuala
Novocaina- dupa puterea act cedeaza cocainei de 2 ori,este m.putin toxic de 4 ori.
Se util pt anestezie prin inhalare 0,25 %-0,5% pt anestezie de tip conduita 1-2%.
Actioneaza in jur de 30 min , la supradozare provoaca excitatie,greata, voma, scade
tens arteriala, slabiciune, dereglari resp,.Uneori provoaca idiosincrazie care se
manifesta prin eruptii cutanate, edem.Se adm la intoxicatii Diazepam, Strofantin,
resp artificiala.
Dicaina-act mai puternic de 15 ori decit novocaina, dar de 10 ori m. toxic , din
aceasta cauza se util numai pt anestezie de suprafata.
Ledocaina-subst anestezica puternica, act mai rapid,mai puternic,mai indelungat
de cit novocaina.Se util pt toate tipurile de anestezie.Se util ca remed antiaritmic
deaorece au act stabilizatoare asupra membranelor celulare ale cortionocitelor
(bloc canalele de Na)se suprimeaza automatismul focarelor toxice de form a
impulsurilor.
Trimecaina-m.puternica de 3 ori decit novocaina, mai putin toxic.Se apropie de
lidocaina dupa propr sale.Se util pt anestezici tip infiltrare si tip conductor
Anestezina-pt anestezie de supr unguente,poate pulberi(5-10%) uneori sub forma
de supoz la dureri stomacale (pulberi si paste)
Sovcaina - pina la 20 ori m.puternic decit novocaina, cu act indelungata pina la 8
ore.
90.Mecanismul actiunii protectoare a remediilor astrigente,mucilage ,
adsorbante.Utilizari terapeutice.
Remedii astrigente-la aplicarea pe ulcere sau mucoase acestea produc precipitarea
proteinelor su supr mucoasei devine densa.Pelicula proteica care se form
protejeaza mucoasa sau supr ulcerului de factorii iritanti.Concomitent supr
mucoasei se extinde in rezultatul acestui fapt vasele se ingusteaza.Acest effect are
mare import pt inflamatia mucoaselor deaorece scad msnifest inflamatiei si durerii.
Remediile astrigente se impart in
-organice:tanina,decoctul din coaja de stejar;
-neorganice:sol slabe de saruri ale unor metale, anume:prep de plumb,
aluminii,zinc, cupru, argint.
Se util in afectiuni ale pielii, inflamatii a cav bucale,nasului,faringelui,laringelui si
intestinului.Atunci cind interact cu alcaloizi maiales tanina se distrug.
Preparate mucilaginoase-se folosesc mucilagii de amidon, de seminte de in. Sol
mucilaginoasa invaluie mucoasa si o protejeaza de iritare; de ex pt a proteja
mucoasa gastrica atunci cind adm un medic concomitent adm si un mucilagiu.Se
indica in bolile inflame si ulceroase ale mucoasei tractului gastro-intestinal.Unele
alimente poseda propr mucilaginoase- laptele,decocturi din crupe de ovaz.

Remedii adsorbante-pot fi sub forma de pulberi inerte cu o supr mare de


adsorbtie sau pastille, de excarbune activate,talcul, argila alba,ei adsorb diverse
subst toxice incetinind absorbtia subst toxice din stomac si intestine.
Intern argila alba se adm sub forma de pulbere 20-100 g.
Carbunele activate se adm sub forma de tablete de 2-3 ori/zi (pastille sau
comprimate) pina 20-30 g atunci cind avem intoxicatii cu alcaloizi si cu saruri ale
metalelor grele.Ex de adsorbant: praful de argila alba, talcul, MgO, peroxide de
Mg, Al(OH)3.
91.Medicamente iritante.Actiune locala si sistematica.Util terap.
Acest remed excita term nervoase , apare un flux de impulsuri catre SNC si reactia
reflexa de raspuns.In afara de aceasta pot avea act locala.Local apare imbunatatirea
circ sangvin, imbunat trofica celulara,tesuturilor locale.
Act reflectorie ale subst iritante excita SNC(inhalare de amoniac in caz de
lipotemie).Se executa recept cailor respir superioare ceea ce duce la excitarea
reflexa a SNC si restabil constiintei.La excitarea receptorilor pt rece a cav bucale
reflecta se dilate vasele de singe coronariene.Aceasta propr are mentolul.
Remed iritante sint ft des util ca o distragere a atentiei, in cazul bolilor inflamatorii
ale org.interne, muschilor, pielii, nervilor, articulatiilor.
Esenta efectului de sustragere consta in faptul ca executarea anumitor zone ale
pielii are un effect benefic asupra decurgerii procesului patologic( reduce durerea
si inflamatia in acele organe inervatia carora este conjugate cu inervatia zonei
respective a pielii); de ex in caz de procese inflamatorii la nivelul cailor respire si
plaminilor se aplica cataplasme cu mustar pe zona pieptului.
92.Structura sinapsei.Notiuni despre mediatori.Clasificarea sinapselor si
repartizarea lor.
Sinapsa este formata din terminatia nervoas presinapsica, fantasinapsica si
membrane postsinaptica. In citoplasma terminatiei nervoase presinaptice are loc
sinteza si acumularea de neurotransminitator( sau neurimediator) care este o
substanta cu ajutorul caruia are loc transmisia impulsurilor de la terminatiile
presinaptice catre membrane postsinaptica, sub influenta impulsurilor nervoase
mediatoriisint eliminate din veziculele de acumulare prin membrane presinaptica si
fantasinaptica si actioneaza aupra sectoarelor sensibile ale membrane presinaptica
adica asupra receptorilor. In sistemul neuronal efferent rolul principal in
transmiterea impulsurilor in sinapse il au doi mediatori: acetilcolina si
noradrenalina. Daca mediator este acetlcolina sinapsa se numeste colinesrgica, iar
receptorii-receptori ai acetil colinei. Iar atunci cin mediator in sinapsa este
noradrenalina sinapsele se numest adrenergice, iar receptorii- adrenoreceptori.
93.Mecanismul transmisiei impulsului in sinapsele colenergice.
Medecamentele care act supra inervatiei eferente actioneaza in zona de contact
intre terminatiile fibrei nervoase si celulele organelor,aceste locuri se numesc
sinapse.

Sinapsele au sensibilitate la medicamente diferita datorita neuromediatorilor


diferiti eliberati in sinapse.
Fonta sinaptica si membrane postsinaptica. In citoplasma terminatiile nervoase
presinaptice, are loc sinteza si acumularea de neurotrasmitatori (neuromediatori)
care este o subst cu ajutorul careia are loc transmisia imulsurilor de la terminatiile
presinaptice catre membrane postsinaptica sub influenta impulsurilor nervoase
mediatorii sunt climinati din vezicule de acumulare in fonta sinaptica si actioneaza
asupra sectoarelor sensibile ale membrane postsinaptice,adica asupra receptorilor.
In sistemul neuronal efferent rolulprincipal in transmiterea impulsurilor in sinapse
il au 2 mediatori,acetilcolina si noradrenalina,respective daca mediator este
acetilcolina sinapsa se numeste colinergica iar receptorii colinergici,iaratunci cind
mediator este noradrenalina sinapsele se numesc adrenergice,receptoriiadrenoreceptori.
94.Tipurile sinapselor colenergice si localizarea or in org.
Medicamentele care act in regiunea acestor sinapse potfi impartite in 2
grupeprincipale:
a)subst care act aupra sinapsei colinergice;
b)subst care act asupra sinapsei adrenergice.
Transmisia excitatiei prin intermediul acetilcolinei are loc:
-la nivelul tuturor ganglionilor (de la nervii preganglionari la cei postganglionari);
-de la nervii postganglionari asupra celulelor organelor interne;
-de la terminatiilenervilor somatici catre muschi.
In toate aceste locuri sunt receptori colinergici. Exitarea receptorilor colinergici
aidiferitor organe duce la schimbarea f-lor acestor organe. Receptorii colinergici
sunt impartiti in 2 tipuri :
-receptorii colinergici din ganglioni sunt ft sensibili la nicotine si au fost numiti
colinoreceptori,nicotinosensibili sau n-colinoreceptori (ganglionari);
-receptorii colinergici ai organelor interne sunt sensibili la muscarine si au fost
numiti m-colinoreceptori (organice).
95.Clasif remed medic cu influenta asupra transmisiei in sinapsele
colenergice.Efectele principale ale acetilcolinei.
Acetilcolina care a nimerit in Fanta sinaptica, se leaga cu N-colinoreceptorii
celulelor musculare. Acestea duce la deschiderea canalelor ionice penru Na+ si
intr-o masura mai mica pentru K+. depolarizarea rezultata(locala) se raspindeste pe
toata membrana celulara si, dup ace a atins un anumit nivel, duce la generarea unui
potential de actiune si concentratia musculara.
Cuplindu-se cu receptorii pentru acetilcolina din muschii sheletici, clorura de
tubocurarina pevine efectele acetilcolinei folosind asupra lor, adica depolarizarea.
Cu toate acestea, daca marim cantitatea de aceticolina folosind remedii
anticilinesrerazice(cum ar fi prorezina) sunt antagonistii pnetru tubocurarina si sunt
folosite pentru incetarea actiunii curare.
Mecanisme similar de actiune au remediile: diplacin, atracurium, kvalidil,
arduan(bromura pipekuroniu), pancuroniu(pavulon) toate acestea sunt administrate
i/v.

96.Meanismul de actiune al remed anticolinestezice.Efectele


farmacodinamice..Util terap. Contraindicatii. Efecte adverse.
Meanismul de actiune al remed anticolinestezice.Efectele farmacodinamice..Util
terap. Contraindicatii. Efecte adverse.
Aceste preparate stimuleaza M si N colinoreceptorii pe baza acumularii
acetilcolineiin sinapse.
Mecanismul de actiune: blocheaza colinesteraza. Dupa caracterul actiunuii asupra
colinesteraei opreparatele se impart in doua grupe:
1. cu actiune reversibila: fizostignina, galantamina, prozerina, acestea ormeaza o
legatura slab cu colienesteraza usor reversibila.
2. Cu actiune irevesibila legaturi fosfoorganice care se utilizeaz ca remediu ,med.
Fosfacal-se utilizeaza pentru distrugerea insectelor( clorofos, diclofos,
carbofos)precum si ca sub cu actiune neuropatolitica.
Utilizari terapeutice: in miasteni( o afectiune care se caracterizeaza prin slabirea
musculara progresiva)
Fiziostignina- este un alkaloid din fasole de calabar din Africa de vest. Este foarte
toxic, se adm in picaturi ocular pentru trat glaucomului.
Neostignina- este mai putin toxic, se utilizeaza in atonia intestinului, vezicii
urinare, uterului in timpul nasterii.
Galantamina- alkaloid izolat din tuberculi din ghiocel. Indicatii ca si la neostignina
, patrunde prin bariera hematoencefalica de aceea se utilizeaza pentru tratamentul
afectiunilor SNC.
Peparate cu actiune mai prelungita: diostidnina, piridostignina, oxazilul. Primul
ajutor in caz de ortaviri: administrarea atropinei, spalaturi stomcale precum si
reactivatori ai colinesterazei.
97. Mecanismul de actiune si efectele farmacodin ale remed mcolinomimetice.Util terap
Policarpina- este un alkaloid derivate din planta Policarpus jaborandi din
America de Sud. Se utilizeaza o sare de policarpina- clorhidrat de pilocarpina.
Efectele: produce cresterea motilitatii intestinale, cresterea scretia salivara,
sudoripara , ingustarea lumenului bronsic, scade activitatea inimi, scade tensiunea
arterial.
Pilocarpina este toxica, de aceea se utilizeaza local in practica oftalmologica,
ingusteaza pupila si inbunatateste trecerea lichidului din camera anterioara in
posterioara, scada astfel tensiuneaintaoculara, su utilezin glaucoma.
Efecte adverse: pilocarpina schimba curbura cristalinului se numeste spasm de
acomodatie.
Aceclidina-este mai putin toxic decit policarpina si putem administra parenteral.
Se feloseste pentru a ridica tonusul muscular neted a intestinului si vezicei urinare.
98.mecanis de act si efecte farmacodin ale remed n-colinomimetice.util terap
La ecitarea N- colinoreceptorilor din zona sinocarotida are loc stimularea reflexa a
centrilor respirator precum si cardiovascular din bulbul rahidian.
N- colinoreceptori se afla in SNC. N-colinomimeticele induc un tablou coplex de
exicitatie a SNC si simpatico si parasimpatic, in acelasi timp daca ajung in creier

depasind bariera hematoencefalica atunci ationeaza asupra SNC asemenea


proprietatiposeda: Nocotina- intoxicatia la adolescenti, se manifesta prin
hipersalivatie, greata, voma, dieree, Intoxicatia cronica dezvolta boli ca bransite
cronice, cancer pulmonar, gastrita cronica, disfunctii cardiac. Efectul asupra Ncolinoreceptori are loc in doua faze, la inceput excitatie a receptorilor iar apoi
receptrori se blocheaza.
Citizina si lobelina- excita centrul respirator ( din cauza ca se excita Ncolinoreceptori).
Efectul este de scurst durata, din acesta cauza se utilizeaza numsi in situatii de
urenta , intoxicatii cu CO2, in caz de inec, asfixia nou-nascutilor si trauma craniocerebrala.
99.Clasific colinoblocantelor
Colinoblocantele sunt sub med care blocheaza receptorii colinegici. Unele
colinoblocante pot patrunde prin bariera hematoecefalica si acioneaza in
sisinapsele SNC de aceea colnoblocantele se inpart in doua grupe:
1. Periferice
2. Central
3. Colinoblocantele de tip central se folosesc pentru tratamentul
hiperchineziilor si ca preparat tracvilizante.
100. mecanismul de act si efecte farmacodin ale remed mcolinoblocante.Particularitatile farmacocin si farmacodinamic.Util terap.
Contarindicatii.Efcte adverse. Act toxica a atropinei
Din acesta grupa fac parte( atropine, platifilina, sopolamina)si preparate sintetice
(metacina).
Atropina-un alcaloid continut din Matraguna, maselarita si ciumafaie. Actiunea
atropinei se manifesta mai prinuntat asupra functie tractului gastrointestinal,
glandelor salivare, inimii, ochilor si altor organe.
In terapie atropine este utilizata ca preparat antiseptic.Asupra ochiului atropine are
actiune opusa pilocarpinei. Atropine relaxeaza muschiul ciliarval irisului si
provoaca dilatarea pupilei.Atropina patrunde destul de usor in SNC si in doze mari
provoaca agitatie psihimotorie. Oravirea cu atropine, in general se manifesta destul
de des se se manifesta prin:delatarea pupilei, uscaciune in gura, piele uscata,
accelerarea pulsului, respiratie frecventa.Apare excitatie motorie si psihica,
halucinatii.Moartea poate surveni in urma paraliziei centrului respirator.
Tratamentul intoxocatie cu atropine se reduce la la lavaj gastric, administrarea
antagonistlor din grupul anticolinesterazelor, la exictatii puternice preparate
sedative.
Scopolamina-are efect similar ca atropine asupra organismului ,dar sepre
deosebire de atropine are actine calmanta asupra SNC, cee ace permite
administrarea scopolaminei in caz de tulburari vestibulare( ameteli, tulburari de
echilibru, de mers). Pentru prevenirea efectelor reuli de miscarescopolamina este
administrate in component comprimatelor Aeron.

Platifilina- blecheaza predominant receptorii perferici M-colinergic si are effect


relaxant direct asupra musculaturii netede. Si indica platifilina in special in caurile
de spasme ale muscuaturii netede ale organelor interne, ulcere gastrice si
duodenale, astm bronsic.
101.Mecan de act si efecte farmacod ale remed ganglioblocante.Clasif . Util
terap.Efecte adverse
Dupa mecanismul de actiune ganglioblocantele sint substante antidepolazizante.
Dupa structura chimica pot fi impartite in doua grupe:
1. Conpusi bi-cuaternari de amoniu-benzoheniu, pentamina;
2. Amunele tertiare-pirilena, pahicarpina.
Prima grupa de remedii slab se absorb in tractul gastro-intestinal si sunt
administrate parenteral. Al doilea grup sint bine absorbite in tractul gastrointestinal si de obicei se administreaza intern.
Remediile ganglioblocante sunt folosite pentru diverse bolu ale orgenelor
interne, aparute din cauza tulburarilor de reglare nervoasa, cind micsorarea
patruderii impulsuriloe nervoase poate ofri un effect therapeutic, cum f fi
ulcerul gastric, unele forme de astm bronsic, spasmevaselor periferice, edem
pulminar si cerebral. Se adminisreaza i/v in picuraoare. Efectul se instaleaza
rapid si dupa incetarea administrarii, nivelul tensiunii arteriale rapid(1015min). in caz de supradozare apare pericol de influenta circulatory
acuta( scaderea brusca a tensiunii arteriale). Sunt contraindicate
ganglioblocantele in hipertensiune arterial severa, soc, leziuni de ficat,
tromboze.
102. Clasif miorelaxantelor dupa mecanismul de act si durata act.Partic
farmacodinamice ale diverselor grupe de remedii curarizante.Util
terap.Efecte adverse.Terapia de urgenta.
Efectul principal al acestui grup de remedii farmacologice este relaxarea muschilor
scheletici, din aceasta cauza ele sunt numite miorelaxante.
Curara- o otrava mortala, care provoaca paralizie a musculaturii scheletice.
Analiza chimica a curarei a aratat ca principalul sau active principal este alcaloidul
tubocurarina, continut in diverse plante care cresc in America de sud.
In clinica preparatul medicamentos curare a fost folosit pentru prima oara in 1942
psntru a relaxa muschii in timpul interventiilor chirurgicale.medici au apreciat
proprietatile curare si au inceput safolosesca preparatele curare in timpul
operatiilor chirurgicale, in caz de convulsii tetanice.