Lp nr.

Receptura simpatomimetice i simpatolitice

Simpatomimetice = substane care reproduc parial sau n ntregime efectele stimulrii
simpaticului.
Clasificare:

Funcie de modul de aciune:

- Simpatomimetice directe;
- Simpatomimetice indirecte;
- Simpatomimetice cu caracter mixt.

Funcie de tipul receptorilor pe care i acioneaz:

- si stimulatoare;
- predominant stimulatoare;
- stimulatoare.

Simpatomimetice directe = acioneaz asupra adrenoreceptorilor din celulele efectoare

(organele efectoare) = sunt substane agoniste la nivelul acestor receptori.
Simpatomimetice indirecte = substane ce ptrund n terminaiile nervoase simpatice i
elibereaz neurotransmitorul n fanta sinaptic.
Simpatomimetice cu caracter mixt = substane cu aciune dubl att pe receptori ct i
prin eliberarea de neurotransmitor n fanta sinaptic.
Simpatomimetice directe:
- si stimulatoare;
- predominant stimulatoare;
- stimulatoare.
Simpatomimetice indirecte:
- Amfetamina;
- Nafazolina.
Simpatomimetice cu caracter mixt:
- Efedrina .
Adrenalina:
Simpatomimetic direct si stimulator:
Efecte:
cardiovasculare:
- prin receptorii 1 stimuleaza cordul (efect inotrop +, efect dromotrop +, efect cronotrop
+); creste excitabilitatea cardiaca; poate provoca aritmii; creste consumul de O2 miocardic
(poate provoca senzatie de opresiune cardiaca si dureri precordiale);

vasoconstrictie mediata prin receptorii 1 in teritoriile mezenterial, pulmonar, cutanat,

splanhnic, renal; creste TAs si debitul cardiac; atentie la pacientii cu HTA,
ateroscleroza cerebrala, AVC in antecedente.
La nivelul musculaturii netede viscerale:
- Bronhodilatatie (mediata prin receptorii 2);
- scad tonusul si motilitatea gastrointestinala dar contracta sfincterele;
- uterul gravid se contracta, cel negravid se relaxeaza (in graviditate predomina
receptorii , in afara graviditatii predomina receptorii 2).
Efecte metabolice (efecte 2 si 3):
- Stimuleaza glicogenoliza hepatica (produce hiperglicemie);
- Stimuleaza glicogenoliza si glicoliza in muschi;
- Stimuleaza lipoliza.

Indicatii terapeutice:
- Soc anafilactic (de electie) administrare i.v. 0.2-0.5 mg o data;
- Combaterea acceselor de astm bronsic, respectiv a bronhospasmelor;
- Pentru resuscitare cardiaca (i.v. sau intracardiac);
- Pentru prelungirea efectului anestezicelor locale (in concentratie de 1/500001/200000);
- Pentru efectul vasoconstrictor oprirea sangerarilor (hemoroizi, epistaxis, gingie).
Efecte adverse:
- palpitatii, dureri precordiale, aritmii.
Contraindicatii:
- ateroscleroza; HTA; insuficienta cardiaca; boala coronariana.
Administrare:
- s.c.; i.v.; intracardiaca.
- 2 mcg/min efect bronhodilatator
- 2-10 mcg/min efect inotrop
- peste 10mcg/min efect vasopresor
Indicatii:
- Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara sustinerea fluxului sanguin
renal si a filtrarii glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).
Pentru socul anafilactic
Adrenaline (give IM unless experienced with IV adrenaline)
IM doses of 1:1000 adrenaline (repeat after 5 min if no better)
Adult 500 micrograms IM (0.5 mL)
Child more than 12 years: 500 micrograms IM (0.5 mL)
Child 6 -12 years: 300 micrograms IM (0.3 mL)
Child less than 6 years: 150 micrograms IM (0.15 mL)
Adrenaline IV bolus dose adult:
Titrate IV adrenaline using 50 microgram boluses according to response.
If repeated adrenaline doses are needed, start an IV adrenaline infusion.
The pre-filled 10 mL syringe of 1:10,000 adrenaline contains 100 micrograms/mL.
A dose of 50 micrograms is 0.5 mL, which is the smallest dose that can be given
accurately.
Do not give the undiluted 1:1000 adrenaline concentration IV.

Doza injectomat 1.5-10 g/min

1.5 g * 60 min = 90 g/ora
1mg / 20 ml seringa 50 g/ml
Deci v = 1.8 ml/ora
Dopamina
Simpatomimetic direct si stimulator:
Doze mici: 1.5-10 g/kgc/min
Doze mari: > 10 g/kgc/min
Indicatii:
- Stari de soc (perfuzie iv) mai ales atunci cand este necesara sustinerea fluxului sanguin
renal si a filtrarii glomerulare (administrata in doze mici in perfuzie i.v.).
Doza injectomat 1.5-10 g/min
5 g * 70kg * 60 min = 21000 g/ora
O fiola a 5 ml solutie 1% concentrat pentru solutie perfuzabila contine 50 mg dopamina
clorhidrat.
200 mg / 50 ml seringa 4 mg/ml
Deci v = 5 ml/ora

Fenilefrina
simpatomimetic direct predominant alfa stimulator;
Are actiune 1 stimulatoare selectiva;
Provoaca astfel vasoconstrictie arteriolara generalizata, creste tensiunea arteriala;
se utilizeaza mai ales ca descongestionant al mucoasei nazale inflamate
(vasoconstrictor local).
Clonidina
simpatomimetic direct predominant alfa stimulator;
stimuleazaselectiv receptorii 2 presinaptici predominant la nivel central;
astfel, printr-un mecanism de feedback negativ inhiba eliberarea noradrenalinei la
nivel central; inhiba si centrii simpatici vasomotori centrali;
consecutiv, duce la scaderea tonusului vascular, respectiv a tensiunii arteriale, fiind
folosit ca un medicament antihipertensiv.

Izoprenalina
simpatomimetic direct beta stimulator neselectiv;
- Stimuleaza toti receptorii de tip ;
- Deoarece se inactiveaza rapid, efectul dureaza putin (cel mult 1ora);
- Nu se absoarbe din tubul digestiv (se administreaza sub forma de aerosoli, sublingual
sau injectabil);
- Creste TAs (stimulare 1 a cordului), scade TAd (stimularea 2 a vaselor din muschii
scheletici);
Indicatii:
- Tratamentul astmului bronsic (preventiv, dar poate combate si criza de astm);
- Deoarece actioneaza si receptorii 1 se utilizeaza pentru stimularea activitatii cardiace
in insuficienta cardiaca acuta (atentie dezavantaj provoaca tahicardie, tulburari
grave de ritm), in bloc atrioventricular.

Contraindicatii: boala coronariana.

Simpatomimetice directe stimulatoare bronhodilatatoare - 2 stimulatoare selective:
- Deoarece stimuleaza selectiv receptorii 2 bronsici se folosesc ca antiastmatice sau
pentru combaterea spasmului bronsic:
Fenoterol (inhalator)
Terbutalin (inhalator)
Salbutamol (se poate administra oral, inhalator) (Ventolin)
Salmeterol (Serevent)
Formoterol
Reactii adverse:
- Consecutiv stimularii 2 vasodilatatie tahicardie reflexa.
Dobutamina (beta1 stimulator selectiv)
- Este un stimulator selectiv pe receptorii 1 din cord(creste astfel forta de contractie a
inimii).
Indicata in: soc cardiogen, insuficienta de pompa.
5-20 mcg/kg/min
Doza injectomat 5-20 g/min
5 g * 70kg * 60 min = 21000 g/ora
10 ml de dizolvant in fiola cu dobutamina clorhidrat 250 mg
250 mg / 50 ml seringa 5 mg/ml
Deci v = 5 ml/ora
Nafazolina
Simpatomimetic indirect
Se foloseste ca vasoconstrictor local (provoaca o vasoconstrictie intensa, de lunga
durata);
- Eficacitatea scade dupa administrari repetate tahifilaxie
Atentie: la pacientii cu HTA, ateroscleroza, hipertireotici.
Atentie: este contraindicata la sugari apnee, deprimare centrala.
-

Efedrina
- Simpatomimetic cu actiune mixta
- alcaloid; are actiune mixta, predominand insa eliberarea noradrenalinei din
terminatiile nervoase;
- efecte asemanatoare adrenalinei dar de mai lunga durata (2-5 ore).
Indicatii:
- descongestionarea mucoasei nazale (datorita efectului vasoconstrictor local);
- efect antihipotensiv (datorita efectului vasoconstrictor);
- bronhodilatator folosit pentru prevenirea crizelor de astm (nu se indica pentru
combaterea crizelor);
- produce stimularea SNC (atentie pe lista substantelor dopante);
- deoarece relaxeaza muschiul vezical (detrusorul) si contracta sfincterul vezical
in enurezis nocturn la copii.
Dezavantaj:traverseaza bariera hematoencefalica (spre deosebire de adrenalina)
anxietate, neliniste, convulsii.
Contraindicatii:
- HTA; cardiopatie ischemica.

Prescrieptii simpatomimetice:
1. Prescrieti Adrenalina pentru soc anafilactic
Rp/Adrenalina sol inj 0.1%, f.1ml
Nr.II
D.S.iv. 0.5 mg (se poate repeta dupa 5 minute)
Explicatie:
- Se dilueaza 1mg Adrenalina in 10 ml ser fiziologic
- Se obtine sol 1/10000
- Se administreaza 5ml sol ce contine 0.5mg adrenalina
2. Prescrieti Bixtonim (efedrina, nafazolina, HHC)
Rp/ Bixtonim pic.nazale
Flac.Nr. I
D.S. intranazal 3x1-2pic/zi
3. Prescrieti un simpatomimetic pe cale orala, activ ca vasoconstrictor nazal:
pseudoefedrina
Rp/ Sudafed cp.film.
Cutie Nr.I
D.S.int. 3x1cp/zi
4. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular
nafazolina
Rp/ Proculin pic.oft.
Flac. Nr. I
D.S. in sacul conj. 2x1pic/zi
5. Prescrieti un simpatomimetic pt.ef. vasoconstrictor local in inflamatii la nivel ocular
tetrahidrozolina
Rp/ Visine pic.oft
Flac. Nr. I
D.S.in sac conj. 3x1pic/zi

Simpatolitice:
- inhiba efectele stimularii simpaticului;
- inhiba transmiterea impulsurilor de la terminatiile nervoase simpatice la organele efectoare
impiedica efectele stimularii simpatice.
Clasificare simpatolitice:
Functie de mecanismul de actiune:
Simpatolitice care actioneaza prin blocarea receptorilor adrenergici = antagonisti ai
receptorilor adrenergici = adrenolitice/blocante:
- Blocante ale receptorilor ;
- Blocante ale receptorilor ;
- Blocante ale receptorilor si .
Simpatolitice care actioneaza prin interferarea proceselor de biosinteza, stocare si
eliberare a catecolaminelor la nivelul terminatiilor nervoase simpatice =
neurosimpatolitice.
Prazosin
- blocant selective al receptorilor alfa 1
- datorita blocarii selective 1 dilatatie arteriala si venoasa scaderea tensiunii arteriale
prin scaderea rezistentei periferice (in special scaderea TA diastolice) aparitia unui
mecanism de contrareglare prin care organismul tinde sa creasca tensiunea = retentia de apa si
Na (edeme) necesitatea combinarii cu un diuretic;
Atentie:
- aparitia hipotensiunii ortostatice (ameteala, lesin) necesitatea mentinerii pacientului
in clinostatism pentru refacerea TA;
- administrarea primei doze la culcare pentru a preveni aparitia unei sincope.
Indicat pentru tratamentul HTA.
Tamsulosin, Alfuzosin
- antagonisti selectivi ai receptorilor de tip 1 de la nivelul trigonului vezical, uretrei si
prostatei relaxarea musculaturii favorizeaza eliminarea urinii.
Indicatii:
- hipertrofia benigna de prostata;
- ca tratament adjuvant in retentia acuta de urina la cei cu hipertrofie benigna de
prostata.
Propranolol
- beta blocant neselectiv
- Compus liposolubil (patrunde usor in SNC avand si efecte centrale).
Efecte:
cord: inhibitor
- scade frecventa cardiaca (efect cronotrop -): util in tahicardii, tahiaritmii;
- scade conducerea atrio-ventriculara (efect dromotrop -): util in aritmii
supraventriculare;
- scade forta de contractie (efect inotrop -);
- scade automatismul ectopic;

scade consumul de oxigen miocardic efect antianginos utili in boala

coronariana.
Vase:
- Datorita blocarii efectelor vasodilatatoare mediate prin receptorii pot mari usor
tonusul vascular;
- Insa: datorita efectelor pe cord determina o scadere a debitului cardiac + actiunea
antireninica utilizati in tratamentul HTA.
metabolice:
- mascarea hipoglicemiei la pacientii diabetici ce primesc tratament cu insulina sau
antidiabetice orale (impiedica aparitia efectelor simpatice care anunta hipoglicemia);
- administrarea indelungata cresterea fractiunilor lipoproteice aterogene si scaderea
fractiunii antiaterogene (HDL)
central-nervoase:
- numai la compusii liposolubili (propranolol);
- efect anxiolitic, scad emotiile.
Indicatii:
- Aritmii supraventriculare, cardiopatie ischemica, HTA, hipertiroidism, stress
emotional;
- Pentru prevenirea migrenei (atacurilor migrenoase)
Propranolol = medicament de prima linie pentru prevenirea migrenei
- Mecanisme raspunzatoare de eficacitatea Propranolol in prevenirea migrenei:
- Inhiba eliberarea norepinefrinei printr-un mecanism agonist la nivelul receptorilor
alpha2;
- Reducerea excitabilitatii neuronale;
- Inhiba producerea NO, prin blocarea NOS (consecutiv actiunii alpha 2 agoniste);
NO se presupune ca este responsabil de vasodilatatia implicata in producerea
migrenei);
- Reduce activitatea neuronala.
Contraindicatii:
- Tulburari de conducere cardiaca, bradicardii excesive, stari bronhospastice, astm
bronsic, sindrom Raynaud;
- Precautii la diabetici!
Timolol
- beta blocant neselectiv
- se administreaza local;
- folosit in oftalmologie ca antiglaucomatos;
- Atentie: contraindicat la pacientii astmatici!
Si Timololul este un beta blocant aprobat de FDA pentru prevenirea atacurilor
migrenoase.
Tratamentul cu aceste medicamente (beta blocante) nu se intrerupe brusc deoarece pot
apare:
- Cresteri tensionale bruste;
- Crize anginoase;
- Tulburari de ritm cardiac.
Dozele se reduc treptat.

Beta 1 blocante selective

Atenolol, Metoprolol (Betaloc, Betaloc-Zok), Betaxolol (Lokren), Nebivolol (Nebilet)
- deoarece blocheaza numai receptorii 1 din cord se mai numesc si cardioselectivi;
- efectele sunt asemanatoare celor ale propranololului.
- selectivitatea pe receptorii 1 permite administrarea acestora si la pacientii cu
astm bronsic monitorizare/doze mai mici;
- ATENTIE
beta blocantii cardio-selectivi isi pierd selectivitatea cu cresterea dozei = creste riscul
de bronhospasm;
durata tratament;
La administrarea in cursul exacerbarilor starilor spastice.
Metildopa
-

neurosimpatolitic
Este un analog al DOPA (precursorul catecolaminelor)
Interfereaza cu sinteza mediatorului NA, prin formarea de mediatori falsi
metil-NA, metil-dopamina;
- Acesti mediatori falsi stimuleaza receptorii 2 presinaptici, inhiband astfel
sinteza de neuromediatori in SNC inhibarea sistemului simpatic TA si
debitul cardiac;
Indicat in: tratamentul HTA.
Prescriptii simpatolitice:
1. Prescrieti prazosin unui pacient hipertensiv
Rp/ Minipress cp.1mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 1/2cp/zi
2. Prescrieti propranolol unui pacient cu HTA
Rp/ Propranolol cp 40mg
Cutie Nr.I
D.S.int 2x2cp/zi
3. Prescrieti metoprolol unui pacient cu cardipatie ischemica si hipertensiv
Rp/ Betaloc Zoc cp. 50mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 2x1cp/zi
4. Prescrieti betaxolol unui pacient cu HTA
Rp/ Lokren cp.film.20mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 1cp/zi
5. Prescrieti nebivolol unui pacient hipertensiv
Rp/ Nebilet cp.5mg
Cutie Nr.I
D.S.int. 1cp/zi