MEDICATIA APARATULUI RESPIRATOR

1.

ANTIASMATICE

Astmul bronsic este o boala inflamatorie a cailor respiratorii, cu caracter cronic,

care se manifesta clinic, periodic, in crize de dispnee expiratorie, cu senzatie de
sufocare.
Componentele majore fiziopatogenice ale crizei in astm bronsic :
bronhospasm;
hipersecretie bronsica vascoasa, aderenta, obstructiva;
inflamatii si edem al mucoasei;
Mecanismul patogenic primar in astmul bronsic e reprezentat de :
1. hiperreactivitatea cailor respiratorii si musculaturii netede bronsice, cu
reactie bronhospastica puternica, la stimuli obisnuinta ( infectiosi, iritanti,
fum, frig, efort).

DEFINITIE: Antiasmaticele sunt medicamente care reduc intensitatea si

frecventa crizelor de astm bronsic.

CLASIFICARE:
In functie de mecanismele fiziopatogenice ameliorate:

1) BRONHODILATATOARE
ADRENOMIMETICE (adrenalina, efedrina, fenoterol, salbutamol,
salmeterol, formoterol)
PARASIMPATOLITICE (atropina, ipratropium, tiotropium)
MUSCULOTROPE (teofilina, aminofilina)
ANTILEUCOTRIENE (montelukast, zafirlukast)

2) INHIBITOARE ALE DEGRANULARII MASTOCITELOR

(KETOTIFEN)

3) ANTIINFLAMATOARE
CORTICOSTEROIZI: beclometazon dipropionat, budesonidum, fluticason,
mometason, triamcinolon, hidrocortizon, hemisuccinat, prednison, prednisolon,
metil-prednisolon.
ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE: fenspirid

FARMACOTERAPIE
Masuri nefarmacologice obligatorii in astmul bronsic cronic, constau in
indepartarea stimulilor declansatori:
SPECIFICI: alergeni;
NESPECIFICI: fumat, praf, gaze, vapori, frig, efort, stres.
Farmacoterapia are ca scop reducerea crizelor de astm bronsic si se constituie
ca:
farmacoterapie de fond (intre crize), cu rol profilactic, de control pe termen
lung al crizelor;
farmacoterapia crizei, simptomatica, cu rol de ameliorare rapida a
simptomatologiei crizei si prevenire a complicatiilor.
Tratamentul de fond al astmului bronsic cronic urmareste :
profilaxia de durata;
profilaxia imediata, atunci cand se poate anticipa posibilitatea unei crize
(inainte de efort, stres, expunere la alergeni)
Tratamentul de fond (medicatia zilnica) vizeaza reducerea frecventei si
intensitatea crizelor, precum si a dozelor de bronhodilatator, in criza).

1.1) BRONHODILATATOARE
ADRENOMIMETICE
Actioneaza asupra receptorilor din bronhiile mici, stimuland dilatarea lor prin
combaterea bronhospasmului. Se adm. Prin inhalatii cat si pe cale sistemica
(oral sau injectabil).

CLASIFICARE:
GENERATIA I: Adrenomimetice ALFA si BETA (ADRENALINA,
EFEDRINA).
GENERATIA a-II-a: Adrenomimetice BETA 1 si BETA 2 (IZOPRENALINA,
ORCIPRENALINA)

REACTII ADVERSE: cardiace si centrale;

GENERATIA a-III-a: Adrenomimetice selective BETA 2 (TERBUTALINA,
FENOTEROL, SALBUTAMOL, SALMETEROL, FORMOTEROL)
Reprezinta medicatia moderna a astmului bronsic.

EFEDRINA:
Are o biodisponibilitate inalta per os, fiind adm. in mod obisnuit per os.
Difuzeaza usor prin bariera hematoencefalica (fiind lipofila) si are efect
stimulant SNC pronuntat, de aceea nu e recomandat in criza de astm.
Act. farmacodinamice ale bronhodilatatoarelor adrenomimetice:

bronhodilatatie predominant pe bronhiile mici.

ameliorarea clearance-lui mucociliar.
hiposecretie bronsica.
reducerea edemului mucoasei.

REACTII ADVERSE: tahifilaxie;

efecte paradoxale (cu bronhoconstrictie intensa si stare de rau astmatic), la

abuz de aerosoli;
vasoconstrictii, HTA , stimulare cardiaca cu tahicardie, palpitatie, criza de
angina pectorala, hiperexcitabilitate si stimulare centrala cu agitatie, tremur,
insomnie.

CONTRAINDICATII: criza severa de astm si stare de rau astmatic.

PRECAUTII: cardiopatie ischemica, hipertiroidism, diabet, sarcina.

1.2) BRONHODILATATOARE
PARASIMPATOLITICE
REPREZENTANTI: ATROPINA, IPRATROPIUM, TIOTROPIUM.
ACTIUNI FARMACODINAMICE:

bronhodilatatii, de intensitate moderata, predominant asupra bronhiilor mari;

hiposecretie bronsica, vascoasa, ce poate produce blocarea bronhiilor, mai
ales la copii.

1) ATROPINA
Bronhodilatatie mai slaba decat adrenomimeticele.
Efect redus in crize de astm.

2) TIOTROPIUM
Se adm pe cale inhalatorie.

FARMACODINAMIE:
Bronhodilatatii de lunga durata (peste 24h) cu ameliorarea semnificativa a
functiei pulmonare.

REACTII ADVERSE:

uscaciunea gurii, constipatii, retentie urinara, tahicardie.

PRECAUTII:

glaucom cu unghi ingust, adenom de prostata.

CONTRAINDICATII:

copiilor sub 18 ani.

INDICATII:

tratamentul de fond al bronhospasmului asociat BPOC-ului.

POSOLOGIE:
capsule cu pulbere de inhalat: 1 doza/zi.
PRODUS FARMACEUTIC: SPIRIVA.

1.3) BRONHODILATATOARE MUSCULOTROPE

REPREZENTANTI: TEOFILINA, AMINOFILINA.
1) TEOFILINA:
are efect iritant tisular, in consecinta e C.I. pe cale respiratorie si injectabil
extravascular (s.c; i.m).
alimentele reduc viteza de absorbtie per os a teofilinei ;
difuzeaza prin bariera hematoencefalica, placenta si in laptele matern.

ACTIUNI FARMACODINAMICE:
Efectul antiasmatic e rezultatul a 3 tipuri de actiuni fiziopatogenice :
1) ACTIUNE BRONHODILATATOARE.
2) ACTIUNE ANTIINFLAMATOARE.
3) ACTIUNE IMUNOMODULATOARE A REACTIILOR INDUSE DE
ALERGENI.
Actiunile antiinflamatoare si imunomodulatoare antialergica au o importanta
deosebita in eficacitatea clinica antiasmatica a teofilinei.

ALTE ACTIUNI FARMACODINAMICE:

stimulare SNC: stimularea centrului respirator bulbar.

stimulare cardiaca: tahicardie.
stimularea secretiei gastrice.
actiune diuretica.
vasodilatatie cu hTA.

FARMACOTOXICOLOGIE: IT mic.
REACTII ADVERSE:

sunt frecvente: greturi, varsaturi, anorexie.

cardiovasculare (tahiaritmie, hTA).
centrale de stimulare (hiperexcitabilitate, anxietate, insomnii).
la adm I.V. rapida: hTA intensa, aritmii, convulsii, deces subit.

Copiii au o sensibilitate crescuta!

CONTRAINDICATII: epilepsie, infarct de miocard, tahiaritmie.
PRECAUTII:
CU REDUCEREA DOZELOR LA: hipertiroidie; ulcer gastro duodenal;
insuficienta hepatica; peste 50 de ani si nou nascuti.

INDICATII:

astm bronsic
BPOC; Bronsita astmatiforma.

MOD DE ADMINISTRARE:

per os, 1/zi seara inainte de culcare.

la fumatori , doze mai mari sau mai frecvente.

Teofilina poate favoriza formarea de calculi si poate induce crizele de guta la

persoanele cu risc.

1.4) ANTILEUCOTRIENE
Leucotrienele sunt substante care mediaza reactiile de hipersensibilitate
imediata (reactii alergice) in special in crizele de astm bronsic. Leucotrienele au
actiune proinflamatoare si bronhoconstrictoare, produc contractia musculaturii
netede, in special a bronhiilor mici si stimuleaza migrarea leucocitelor in zonele
de inflamatie.
Din grupa de antagonisti ai receptorilor pt. leucotriene :

1) MONTELUKAST SODIC
INDICATII:

in tratamentul de fond, pe termen lung al astmului moderat persistent.

in profilaxia bronhospasmului indus de efort.

Se poate asocia cu bronhodilatatoare BETA 2 adrenomimetice sau

corticosteroizi inhalatori.

POSOLOGIE:

seara la culcare.
adulti si copii peste 15 ani-10 mg.
copii (6-14 ani) 1cp masticabil 4 mg.

PRODUSE FARMACEUTICE: MONKASTA (10 mg; 5 mg);

MONTELUKAST; SINGULAIR (10 mg, 5mg, 4 mg, plicuri)

2) INHIBITOARELE DEGRANULARII
MASTOCITELOR
REPREZENTANTI: ACID CROMOGLICI; CROMOGLICAT SODIC;
KETOTIFEN.

ACTIUNE:
Actioneaza blocand eliberarea din mastocite a unor mediatori chimici care
favorizeaza criza de astm bronsic: HISTAMINA.
Acesti inhibitori NU se utilizeaza in criza de astm, fiind indicata in tratamentul
de fond al astmului , in perioada intercritica.
ACID CROMOGLICI: TALEUM (aerosoli din inhalator manual presurizat).
NEDOCROMIL SODIC: TILADE (suspensie pt. aerosoli si dozator manual
presurizat).

KETOTIFEN
absorbtie digestiva aproape totala, deci se adm per os.
difuzeaza prin placenta.

ACTIUNI FARMACODINAMICE:

inhiba eliberarea histaminei.

inhiba bronhospasmul.
efecte antialergice si antiinflamatoare.
antihistaminic H1.

REACTII ADVERSE: Somnolenta (adm o priza seara). Uscaciunea gurii.

CONTRAINDICATII: In sarcina, alaptare, copii sub 6 ani.
PRECAUTII:CONDUCATORII AUTO!!!
INDICATII:
astm alergic, tratament de fond.
rinita si conjunctivita alergica, urticarie cronica.
INTERACTIUNI: potenteaza efectul deprimantelor SNC (sedative,
hipnotice).
CONTRAINDICATII: consum de alcool.