INHIBITOARE ALE SECRETIEI GASTRICE

A) Antihistaminice H2 – antagonizeaza actiunea stimulatoare a histaminei , care

are functia excitosecretorie gastrica ; antihistaminicele H2 actioneaza prin
blocarea receptorilor histaminergici H2
Reprezentati: CIMETIDINA, RANITIDINA, NIZATIDINA, FAMOTIDINA. Momentul
optim de administrare este seara la culcare, deoarece noaptea este crescut
tonusul parasimpatic.
CIMETIDINA - este un compus de sinteza cu nuclei (ca si histamine) - inhiba
marcat secretia gastrica. La bolnavii cu ulcer duodenal activ, provoaca repede
usurarea simptomatica si grabeste vindecarea; eficacitatea este mai slaba in
ulcerul gastric. La intreruperea brusca sau dupa tratament indelungat produce
efect rebound cu perforatii ale ulcerului.
Reactii adverse:
- Digestive (greata, voma, diaree, constipatie, uscaciunea gurii)
- Endocrine (ginecomastie, oligospermie, impotenta sexuala)
- Discrazie sanguine (leucopenie, trombopenie)
- Hepatice (cresterea transaminazelor, hepatita, icter)
- Renale (nefrita)
- Cardiovasculare (bradicardie, hTA)
- Neuropsihice, in special la vastnici si in insuficienta renala sau hepatica
(somnolenta sau agitatie, anxietate, confuzie, parestezii, delir, convulsii, coma).
Indicatii si posologii (mod de administrare )
Per os in:
- ulcer duodenal 800 mg odata seara sau 400mg x2/zi
- ulcer gastric, esofagita de reflux si Sindrom ZOLLINGER-ELLISON- 400mgx4/zi
Sindrom Zollinger –Ellison = tumoare gastrica secretoasa de gastrina
-asociere cu AINS si AIS pentru combaterea efectului advers ulcerigen.
Cai de administrare: per os , i.v. , i.m.
Contraindicatii – cancer gastric , sarcina.
 RANIDITINA – are o potenta mai mare comparativ cu cimetidina .Doza echiactiva
clinic este de 300 mg ranitidina pentru 800 mg cimetidina. Doza utilizata in
tratamentul ulcerului – 300 mg /zi seara per os.
In isuficienta renala doza se reduce la ½.
Se administreaza i.m.si i.v.
Reactii adverse.
– sunt similare cimetidinei, dar de intensita mai mare si frecventa mult mai
redusa
-discrazie sanguina ( leucopenie ,trombopenie), este reversibila.
Interactiuni -poate creste in anumite limite, efectele medicamentelor beta-
adrenolitice, nifedipina , teofilina , benzodiazepine
Actiunea ranitidinei e scazuta la asociere cu antiacide.
FAMOTIDINA – are o potenta mai mare comparativ cu cimetidina (de 20 ori).
Doza echiactiva clinic este de 40 mg famatidina pentru 800 mg cimetidina.
Durata actiunii nocturne este lunga ( 10-12 h).
Nu sunt semnalate reactii adverse ale cimetidinei (discrazie sanguina,
neuropsihice, patologie hepatica si renala).
Se administreaza 40 mg famotidina odata, seara.
In insuficienta renala, doza zilnica se reduce la ½ .
Produse: QUAMATEL , cp, fiole FAMOTIDINA 20 mg si 40 mg

B) INHIBITOARE ALE POMPEI DE PROTONI

Reprezentati: OMEPRAZOL, PANTOPRAZOL, LANSOPRAZOL,
ESOMEPRAZOL
Antiulceroase foarte potente, de rezerva, in cazuri rezistente la alte antiulceroase.
Mecanism – blocarea ATP-azei H+ / K+ (pompa de protoni), enzima
membranara a celulelor parietale glandulare gastrice (realizeaza efluxul ionilor
H+, in schimbul influxului de ioni K+) -> inhibarea secretiei acide gastrice (mai
intensa decat antihistaminei H2)
ATP – adenozin trifosfat (pompa de protoni)
OMEPRAZOL – inhiba puternic secretia gastrica acida si cu eficacitate
superioara comparativ cu antihistaminice H2.
Per os, in mediul acid gastric, omeprazolul este degradat, de aceea forma
farmaceutica este enterosolubila, forma din care absorbtia completa se realizeaza
in 3-6 h.
Durata de actiune este lunga (peste 24 h). In tratamentul prelungit (peste 2 luni),
datorita inhibarii puternice a secretiei acide, stimuleaza secretia de gastrina
(gastrinemia poate creste pana la de 10 ori, iar revenirea se face dupa 2-4
saptamani de la oprirea tratamentului).
INDICATII:
-ulcer duodenal evolutiv ( per os, 20 mg/zi odata timp de o luna.
-ulcer gastric evolutiv, 1-2 luni
-esofagita de reflux, 1-2 luni
-de electie in Sindrom Zollinger –Ellison; doze mai mari individualizate.
Timpul optim de administrare: formele gastrorezistente, enterosolubile, intre
mese.
Rectii adverse:
a) efect rebound hipergastrimemic, care, in tratament foarte prelungit, poate
provoca chiar si tumori carcinoide (studii pe sobolani)
b) efecte secundare, rare (cca 1%) si reversibile
- favorizeaza dezvoltarea bacteriilor intragastric datorita reducerii puternice a
aciditatii gastrice, in tratamente foarte lungi;
-digestive (greata, diaree, constipatie)
-sanguine (neutropenie, trombocitopenie, agranulocitoza)
-centrale (cefalee, stare de confuzie, halucinatii)
-hepatice (cresterea enzimelor hepatice, hepatita)
c) fotosensibilizare: eruptii cutanate, angioedem, soc anafilactic.
INTERACTIUNI:
a) poate creste toxicitatea unor MM (fenitoina, diazepam) =>asocierea impune
prudenta Nu interfera cu teofilina si propanolol
b) scade absorbtia unor MM (ketoconazol)
PRODUSE:
 OMEPRAZOL, cps.
 OMERAN 20 mg , 40 mg cps.
 ORTANOL 20 mg, 40 mg cps.
 ULTOP 20 mg, cps.
 OMEZ 20 mg,cps.

ESOMEPRAZOL- este izomerul omeprazolului. Profil farmacologic asemanator

cu cel al omeprazolului, cu unele deosebiri.
Reactii adverse: - similare omeprazolului
INTERACTIUNI
- prin cresterea pH-ului gastric, pe parcursul tratamentului cu esomeprazol, ca
si in cazul omeprazolului, este redusa absorbtia unor MM (ex.ketoconazol)
- poate sa scada epurarea si sa creasca toxicitatea unor MM biotransformate
(ex.diazepam, fenitoina).

Mod de administrare: 40 mg / zi odata, 1 luna in esofagite de reflux 20 mg x 2

/zi, in ulcer cu Helicobacter pylori

PRODUSE:

NEXIUM 10mg, granule gastrorezistente in plicuri

NEXIUM 20 mg, 40 mg, cps.

LANSOPRAZOL Profil farmacologic asemanator cu cel al omeprazolului.

INTERACTIUNI - poate creste concentratia plasmatica a unor MM (fenitoina,
diazepam)

Mod de administrare: 30 mg odata / zi in ulcer duodenal (1 luna)

- in ulcer gastric si esofagian de reflux (2 luni)

- 120 mg odata / zi in Sd.Zollinger – Ellison

PRODUSE:

 LEVANT 15 mg, 30 mg, cps.

  LANZUL 30 mg

PANTOPRAZOL Profil farmacologic asemanator cu cel al omeprazolului.

Avantaje:

- este mai stabil chimic, la pH neutru

- nu creste semnificativ clinic concentratiile plasmatice de MM biotransformate de

acelasi sistem enzimatic (diazepam, fenitoina).

Mod de administrare: 20-40 mg odata / zi in ulcerul gastric si duodenal; 40-80

mg / zi in esofagita de reflux.

Durata tratamentului: max.2 luni

PRODUSE:

 CONTROLOC 20,40 mg, cps.

 NOPAZA 20,40 mg, cps.
 PANTEXEL 20, 40 mg, cps