Sistemul Digestiv

A) ANTIULCEROASE
Sunt medicamente folosite în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal
Se clasifică în 4 clase principale:
I.Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric
II.Antiacide
III.Protectoare ale mucoasei gastrice şi duodenale
IV.Medicamente folosite pentru eradicarea infecţiei cu H.pylori

I. Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric.

l.1. Inhibitoare ale receptorilor histaminergici H 2
1.CIMETIDINA (Cimetidina +, Histodil®, Tagamet®) cp 200 mg,
Doza: 800 mg/zi, seara la culcare.
- Este un derivat de imidazol, antagonist al receptorilor H2 şI care inhibă puternic secreţia
gastrica, mediată de histamină.
- Scade atât secreţie bazală, cât şi cea stimulata. Parţial, este inhibată şi secreţia indusă prin
mecanism vagal (colinergic) şi gastrinic. Are o biodisponibilitate după administrarea orala de
cca. 62%, concentraţia plasmatică maximă se obţine după 1-2 ore.
Indicatii terapeutice
- Ulcerul gastric şi duodenal
- Sindromul Zollinger-Ellison
- Esofagita de reflux
- Profilaxia ulcerului în caz de tratament cu AINS
- Ulceraţiile şi hemoragiile provocate de stres
2. RANITIDINA (Ranitidină +,Ulcoran®, Zantac®) – cps 150 mg;
Doza:300 mg/zi, în priză unică, seara la culcare + preparate injectabile de 150 mg/ fiolă.
- Este mai puternică decat Cimetidina, o doză de 300 mg de ranitidină scade secreţia gastrică
acidă cu 75% la 24 de ore comparativ cu 50%, după 800 mg de cimetidina.
- mai bine suportată, efectele adverse sunt similare, dar cu o frecvenţă mai redusă.
- Asupra citocromului P 450 are un efect redus.
3. FAMOTIDINA (Famotidin +, Quamatel®)- cp de 20 mg şi 40 mg , fiole cu pulbere liofilizată
pentru injecţii, de 20 mg; 40 mg/zi
- Are proprietăţi asemănătoare cimetidinei şi ranitidinei, dar cu o potentă mai mare.
4. NIZATIDINA (Axid®) cp 150 mg şi 300 mg şi fiole 400 mg
- Este un antihistaminic H 2 cu potentă similară ranitidinei, cu o biodisponibilitate superioară
(cca. 90%).
5. ROXATIDINA (Roxane® 75,150). Se administrează pe cale orală în doze de 150 mg/zi în 1-2
prize, în tratamentul ulcerului activ. Se prezintă sub formă de capsule de 75 mg şi 150 mg.

I.2. Anticolinergice.
- Sunt medicamente care inhibă secreţia bazală de acid clorhidric
- Efectul acestor medicamente este mai intens asupra volumului secreţiei, aciditatea fiind mai
puţin influenţată.
- sunt mai puţin utilizate în tratamentul ulcerului - atropină scade aciditatea numai la doze
mari, toxice
1.PROPANTELINA (Propantelina+, Neopepulsan®) – dj. 15 mg;
Doza: 60 mg/zi, fracţionată în 4 prize.
- anticolinergic cu structură de amoniu cuaternar
- Efectele inhibitorii asupra secreţiei gastrice şi asupra motilităţii gastro-intestinale se datoresc
acţiunii antimuscarinice selective şi ganglioplegice la nivelul plexurilor intramurale
2. PIRENZEPINA (GASTROZEPIN®) cp 25 mg; Doza: 50 mg de 2 ori pe zi, în ulcerul activ şi 150-
200 mg/zi, în tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
- compus de sinteză cu structură asemănătoare cu a antidepresivelor triciclice şi cu efect
anticolinergic selectiv, asupra receptorilor muscarinici M1;
- scade aciditatea gastrică cu 24% şi volumul secreţiei cu până la 50%, în 24 de ore
- Absorţia digestivă este mai redusă (cca. 20-30%), trece puţin prin bariera hemato-encefalică şi
este lipsită de efecte nervos — centrale; are un T1/2 de cea. 11 ore, fiind suficiente 2
administrări pe zi.
Indicatii terapeutice:
- Este indicată, în afară de ulcer şi în esofagita de reflux şi în sindromul Zollinger-Ellison
(în doze mai mari)
- Este contraindicată în caz de glaucom cu unghi închis şi adenom de prostată.

I.3. Inhibitoare ale anhidrazei carbonice

ACETAZOLAMIDA
- Sulfamidă heterociclică cu proprietăţi antiulceroase, efect diuretic slab, efect antiglaucomatos
şi antiepileptic.
- Preparatul comercial Ulcosivanil® conţine 400 mg Acetazolamidă împreună cu bicarbonat de
sodiu şi de potasiu şi citrat de sodiu.
Efecte adverse: parestezii ale extremităţilor, astenie şi somnolenţă, rareori reacţii alergice.

I.4. Inhibitoare ale pompei de protoni (ATP-aza H +/K+ dependentă)

1.OMEPRAZOLUL (OMERAN®, LOSEC®) - cps eneterosolubile de 20 mg;
Doza: 20 mg/zi, timp de 4 săptămâni in ulcerul duodenal si timp de 4-6 saptamani in ulcerul
gastric.
- Este un derivat de benzimidazol cu efect inhibitor marcat asupra secreţiei gastrice acide.
- Acţionează prin inhibiţia pompei de protoni, enzimă din celulele parietale gastrice care asigură
efluxui de H+ în lumenul gastric şi influxul ionilor de K+ în interiorul celulelor.
- În doză de 20 mg/zi poate reduce aciditatea gastrică cu până la 100%, după 4 zile de tratament
Indicatii terapeutice
- formele de ulcer datorate agresiunii clorhidropeptice, cum este ulcerul duodenal
- esofagita de reflux
- sindromul Zollinger-Ellison
Efecte adverse:
- secreţie crescută de gastrină (prin reducerea acidului clorhidric din stomac)
- diminuarea metabolizării unor medicamente (inhibiţia citocromului P 450)
2. LANSOPRAZOLUL (LANZAP®) cps enterosolubile
- Doza: 30 mg în doză unică pe zi şi 120 mg/zi în sindromul Zollinger-Ellison.
- Proprietati asemanatoare Omeprazolului
- Este indicat în ulcerul gastric şi duodenal - mai ales formele rezistente la antihistaminice
H2, în esofagita de reflux şi în sindromul Zollinger-Ellison
3. PANTOPMZOLUL (CONTROLOC ®). Este un inhibitor al pompei de protoni cu proprietăţi
asemănătoare omeprazolului. Este indicat în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal şi în
esofagita de reflux.

II. ANTIACIDELE
- Sunt medicamente care neutralizează aciditatea sucului gastric şi sunt indicate ca adjuvante
în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal
- 2 clase: neutralizante (nesistemice) si alcalinizante (sistemice)
- Unele antiacide au efect laxativ — aşa sunt compuşii pe bază de magneziu, iar altele au efect
constipant - astfel sunt compuşii pe bază de aluminiu.
- Se folosesc de regulă, asociate între ele, sub formă de comprimate, pulberi sau suspensii
1.HIDROXIDUL DE ALUMINIU
- Antiacid nesistemic cu acţiune slaba si lenta
- Are efect de neutraliazare şi asupra acizilor biliari din bila care refuleaza din duoden în stomac
Efecte adverse: Tratamentul îndelungat poate fi cauză de deficit fosfatic cu osteoporoză,
creşterea calciului urinar şi litiază renala
2. HIDROXIDUL DE MAGNEZIU
- Antiacid cu acţiune intensă, rapida si de scurta durata. Are efect laxativ, scade
biodisponibilitatea digoxinei si a tetraciclinei.
3. OXIDUL DE MAGNEZIU
- Se mai numeşte magnesia usta, se administreaza in doze de 250 mg-1g/zi.
4. TRISILICATUL DE MAGNEZIU
- Are un efect antiacid mai slab, dar de durata mai lunga. Se administrează 0,5-2 g odată.
5. CARBONATUL DE CALCIU
- Antiacid cu efect puternic şi de durata. În doze mari, de peste 8 g/zi, produce hipercalcemie. Se
administrează în doze de 1-2 g/zi.
6. BICARBONATUL DE SODIU
- Produce alcaloză metabolică în cazul folosirii timp îndelungat. Produce alcalinizarea urinii.
- Datorită conţinutului în sodiu este contraindicat la hipertensivi, la cei cu insuficienţă cardiacă
şi cu insuficienta renala.
- Indicat pentru combaterea acidităţii gastrice, în situaţii acute, pe perioade de tratament.
Dozele sunt de 0,5-4 g odată.

III. PROTECTOARE ALE MUCOASEI GASTRICE ŞI DUODENALE.

1.SUCRALFATUL (SUCRALIN®) cp 1g
Doza: de 4 ori pe zi, cu 1/2 oră înaintea meselor
- compus care contine în structură zaharoză sulfatată şi conjugată cu hidioxid de aluminiu
- Formează un gel protector la nivelul mucoasei gastrice şi duodenale, atenuează inflamaţia
şi favorizează vindecarea leziunilor ulceroase
- Produce destul de frecvent constipaţie
2. SĂRURILE DE BISMUT
- Administrate timp îndelungat, provoacă o encefalopatie toxică bismutică manifestată prin
mioclonii, confuzie mintală, tulburări de mers.
SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL (DE-NOL ®)cp 300 mg; Doza: 600 mg de 2 ori pe zi.
- Acţionează şi prin stimularea producerii de prostaglandine şi prin îmbunătăţirea funcţiei
protectoare a mucusului
3. ANALOGI AI PROSTAGLANDINELOR:
1. MISOPROSTOLUL (CYTOTEC®)
- Derivat de sinteză al PGE1
- Actioneaza prin scăderea secreţiei acide şi printr-un efect citoprotector
- indicat în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal şi la cei cu leziuni gasrto-duodenale
produse de antiinflamatoarele nesteroidiene
- Se administrează pe cale orală, în doze de 0,2 mg de 4 ori pe zi.
- Produce foarte frecvent diaree
2. ENPROSTILUL
- Derivat de sinteză al PGE2 cu proprietăţi asemănătoare misoprostolului,
- Helicobacter pylori este un bacii gram-negativ prezent în mucusul gastric şi care este
incriminat în patogenia bolii ulceroase şi a adenocarcinomului gastric
- Tratamentul actual al ulcerului gastric şi duodenal presupune obligatoriu câteva asociaţii
chimioterapice, cu scopul de a eradica bacilul H.pylori şi a grăbi astfel vindecarea bolii
ulceroase.
Scheme de tratament:
A) PEPTOBISMOL (o sare de bismut) (600 mg x 3/zi) + METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) +
TETRACICLINĂ (4 x 500 mg/zi) - asigură o sterilizare în proporţie de 90% din cazuri,
după o săptămână de tratament;
B) RANITIDINĂ (2 x 150 mg/zi) + METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) + AMOXICILINĂ (2 x
750 mg/zi) - asigură o sterilizare în 89% din cazuri după 2 săptămâni de tratament;
C) OMEPRAZOL (40 mg/zi) sau LANSOPRAZOL (30 mg/zi) + AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi)
sau CLARITROMICINĂ (2 x 500 mg/zi) -asigură o dispariţie a bacteriei în 90% din
cazuri, după o săptămână de tratament;
D) AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi) + CLARITROMICINĂ (2 x 500 mg/zi) +
METRONIDAZOL (2 x 250 mg/zi) + OMEPRAZOL (40 mg/zi) - asigură un succes de 95-98%
în eradicarea H.pylori, după o săptămână de tratament.

B) ANTIVOMITIVE
- Împiedică vărsăturile de diverse cauze cum ar fi: vărsăturile postoperatorii şi postanestezice,
cele din gastroenterite, din boala de iradiere şi cele cauzate de diferite medicamente (morfina şi
alte opioide, citostatice, digitoxină, tetracicline etc.
1.CLORPROMAZINA (CLORDELAZIN®, LARGACTIL®)
- Este indicată ca antivomitiv pe cale orală, în doze de 10-50 mg de 3 ori/zi sau pe cale
intrarectală, sub formă de supozitoare, în doze de 25-100 mg de 2 ori/zi. Acţionează prin
blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul trigger-ului vomei din bulb.
2.PROCLORPERAZINA (EMETIRAL®).
3.TIETILPERAZINA (TORECAN®). Este folosită exclusiv ca şi antiemetic, în doze de 10 mg de 3 ori
pe zi, pe cale orală sau sub formă de supozitoare, în aceleaşi doze.
4.HALOPERIDOLUL Este un neuroleptic butirofenonic activ ca antiemetic, inclusiv în vărsăturile
provocate de citostatice.
5.METOCLOPRAMIDA (CERUCAT®, METOCLOPRAMID®) cp 10 mg şi fiole de 10 mg/2 ml;
Doza:de 5-10 mg de 3 ori/zi
- derivat de benzamidă cu structură asemănătoare cu a procainei Are un
- acţionează atât la nivel central - la nivelul trigger-ului vomei - cât şi periferic, prin stimularea
motilităţii gastro-intestinale.
Indicaţii terapeutice: voma din boala de iradiere, din uremie, gastrită, ulcer, neoplasme
gastrice şi intestinale, voma post anestezică sau provocată de diverse medicamente.
Efecte adverse: somnolenţă, nervozitate şi unele reacţii distonicereversibile.
6. DOMPERIDONA (MOTILIUM®), cp 10 mg; Doza: 10-20 mg de 3-4 ori pe zi.
- Derivat de benzimidazol cu proprietăţi antiemetice şi prokinetice asemănătoare
metoclopramidei.
- Acţionează prin inhibarea receptorilor dopaminergici de la nivelul trigger-ului vomei.
- Este activă în vomele provocate de levodopa (antiparkinsonian) şi în cele provocate de
unele anticanceroase - mai slab
7. ODANSETRONUL (ZOFRAN®) cp 4 mg şi 8 mg şi fiole de 4 mg/1 ml şi 8 mg/2 ml.
Doza: iv lent, 8-10 mg înaintea administrării citostaticelor. Se poate administra şi pe cale orală,
pentru profilaxia vomelor postoperatorii, în doze de 8 mg, cu 2 ore înaintea operaţiei
(anesteziei).
- Antagonist selectiv al receptorilor serotoninergici 5-HT3
- Are şi efecte anxiolitice şi antipsihotice.

C)SPASMOLITICE
- medicamente care combat spasmului musculaturii netede de la nivelul tractului gastro-
intestinal, al căilor biliare, urinare şi de la nivelul aparatului genital feminin.
1.ATROPINA
- Alcaloid natural care se extrage din Atropa belladona şi care a fost tratat pe larg la capitolul
M-colinolitice. Este indicată ca şi spamolitic în diverse colici abdominale, în injecţii
subcutanate, în doze de 0,5-1 mg (0,5-1 ml din soluţia 1‰).
2. BUTILSCOPOLAMINA (BUSCOPAN®, SCOBUTIL+)
-Derivat de semisinteză al scopolaminei cu structură de amoniu cuaternar, indicat ca spasmolitic
în diverse afecţiuni spastice gastro-intestinale şi în dismenoree.
- Lipsit de efectele centrale ale scopolaminei iar efectele periferice sunt asemănătoare cu ale
atropinei. În colicile intense se poate administra sub forma preparatului Scobutil compus*, care
conţine 20 mg bromură de butilscopolamină + 2,5 g metamizol sodic (algocalmin), în injecţii im
sau iv.
3.PAPAVERINA (PAPAVERINA+) cp 50 mg şi fiole 40 mg/1ml (fiole 4%, de 1 ml).
Doza: Pe cale orală :100 mg de 3 ori pe zi, iar în caz de urgenţă se poate administra IM, 40 mg,
o data, maxim de 2-3 ori/zi.
- Alcaloid cu structură benzilizochinolinică obţinut din opiu, cu proprietăţi relaxante asupra
musculaturii netede şi efect vasodilatator.
- Are şi un efect blocant asupra canalelor de calciu (nespecific).
- Spasmolitic relativ slab, se foloseşte totuşi, în tratamentul spasmelor şi colicilor intestinale,
biliare şi ureterale şi în dismenoree
Efecte adverse: congestia feţei, tahicardie, somnolenţă. În administrare intravenoasă poate
produce aritmii şi bloc atrioventricular.
4. DROTAVERINA (NO-SPA) cp 40 mg şi fiole de 40mg/2 ml
- Spasmolitic musculotrop, are şi efect vasodilatator; este indicată în afecţiuni spastice
digestive şi biliare şi în boli vasculare spastice.