ANTIDIAREICELE

Diareea, emisiuni fecale repetate cu scaune moi sau lichide, poate avea etiopatogenic
multiple cauze: sindroame infecioase sau inflamatorii digestive, cauze osmotice, malabsorbia,
secreia excesiv de factori care stimuleaz peristaltismul i secreiile intestinale, etc.
n funcie de cauzele care determin sindromul diareic n combaterea acestuia se poate
interveni prin: administrare de chimioterapice antibacteriene, administrare de antiiflamatoare
intestinale - derivai de acid 5-aminosalicilic, glucocorticoizi, administrare de analogi ai
somatostatinei (octreotid), etc. Un rol important n tratamentul diareilor severe, care duc la pierderi
hidroelectrolitice importante, l are rehidratarea i creterea aportului salin. Frecvent, pentru
limitarea depleiei hidrice i electrolitice ca i pentru mbuntirea confortului pacientului, este
util administrarea de antidiareice simptomatice asociate medicaiei etiopatogenice.
Antidiareicele simptomatice, n cazuri puin severe, pot fi suficiente n monoterapie.
Antidiareicele simptomatice nu trebuie utilizate sau administrarea trebuie ntrerupt n
diareile cu scaune saghinolente, febr nalt sau afectare sistemic prin toxine intestinale din cauza
riscului de agravare a afecinuii existente.

1. OPIOIZII UTILIZAI CA ANTIDIAREICE

Opiul i unii alcaloizi din opiu - morfina, codeina - au proprieti antidiareice:

inhib activitatea secretorie la nivelul tubului digestiv,
produc scderea motilitii gastroduodenale i creterea tonusului sfincterelor piloric,
ileocecal i anal
inhib reflexul anal de defecaie.
Efectele digestive apar la doze mai mici ca cele analgezice i sunt produse prin stimularea
receptorilor opioizi de tip la nivelul musculaturii netede digestive sau la nivelul plexului mienteric
dar i prin alte mecanisme (colinergice i serotoninergice).
Opioizii sunt indicai simptomatic n controlul diareilor severe care nu cedeaz la alte
antidiareice, la bolnavii cu ileostomie sau colostomie.
Utilizarea ca antidiareice a derivailor naturali este limitat de riscul producerii dependenei.
Acest risc este mic sau absent n cazul unor derivai sintetici sau semisintetici. Greaa, vrsturile,
durerile abdominale, constipaia, ameelile, reaciile histaminergice reprezint reacii adverse mai
frecvent semnalate.

Opioizii sunt contraindicai n:

n rectocolita ulcerohemoragic sever (risc de megacolon toxic),
n colita pseudomembranoas (produs de Clostridium difficile),
n diareile acute infecioase,
la bolnavii cu sindrom subocluziv sau cu ocluzie intestinal,
n prezena icterului sau la cei cu insuficien hepatic.
Utilizarea la copii nu este recomandat. De asemenea, nu este recomandat asocierea
cu alcool sau alte deprimante nervos centrale.
Opiul se folosete ca antidiareic sub form de tinctur de opiu (1 ml conine 10 mg morfin)
administrat intern 10 15 picturi de 3 4 ori/zi. Prin tradiie n Romnia se utilizeaz i tinctura
Davila care conine 0,17% morfin.
Codeina, derivatul metilat al morfinei, este util ca antidiareic administrat intern 15 20
mg de 4 ori/zi.
Difenoxilatul, un derivat piperidinic utilizat ca antidiareic, se administreaz intern, iniial 10
mg i apoi cte 5 mg la 6 8 ore. Administrat n doze mari poate produce dependen.
Loperamida (IMODIUM), un alt derivat piperidinic sintetic care nu are efecte centrale,
este utilizat ca antidiareic n administrare intern iniial 4 mg i apoi cte 2 mg (de regul dup
fiecare scaun diareic), maxim 16 mg/zi. Are proprieti asemntoare cu difenoxilatul dar efectele
sunt mai intense i de durat mai lung. Este mai bine suportat i nu dezvolt dependen.
Racecadotrilul (HIDRASEC) acioneaz prin inhibarea enkefalinazei, enzim care
degradeaz enkefalinele. Are proprieti antidiarece prin inhibarea secreiei de ap i electrolii la
nivel intestinal.

Spre deosebire de agonitii receptorilor opioizi, poate fi administrat la copii, inclusiv

la sugari, n doze individualizate n funcie de greutatea corporal i vrst.
Tratamentul trebuie asociat cu rehidratare pe cale oral.

Nu are efecte asupra motilitii intestinale i nu provoac constipaie ca reacie

advers. Nu provoac reacii adverse la nivelul sistemului nervos central.

2. PARASIMPATOLITICELE UTILIZATE CA ANTIDIAREICE

Parasimpatoliticele prin blocarea la nivelul tractului digestiv a influenelor colinergice
stimulatoare produc scderea motilitii gastrointestinale i scad secreiile (. Datorit acestor
modificri antagonitii muscarinici pot fi utili n tratamentul cazurilor uoare sau medii de diaree.
Pot fi folosite ca antidiareice: atropina (administrat intern 0,5 mg de 3 4 ori/zi, sau doze
echivalente de preparate de beladon), sau derivai sintetici: butilscopolamina (SCOBUTIL),
propantelina, etc.

3. ANTAGONITII RECEPTORILOR 5-HT3

n afar de efecte antiemetice, blocarea receptorilor 5-HT3 are efect antipropulsiv

asupra musculaturii colonului n special asupra musculaturii colonului stng. Astfel crete
timpul de tranzit total al colonului.
Alosetronul, un antagonist 5-HT3, s-a dovedit eficace ca antidiareic n sindromul de
intestin iritabil cu diaree sever la femei. Nu s-a determinat dac alosetronul este eficace la
brbai. De asemenea, nu au fost studiate substane cu acelai mecanism de aciune (ondansetron,
granisetron, palonosetron, care sunt utilizate ca antiemetice) n tratamentul diareei.
Absorbia intestinal a alosetronului este rapid, cu o biodisponibilitate de aproximativ
60%, cu un timp de njumtire de aproximativ 1,5 ore, dar cu o durat a efectului mult mai lung
(are afinitate crescut pentru receptorii 5-HT3 i un timp mai lung pn la disociere de receptori)
dect ceilali antagoniti 5-HT3.
Spre deosebire de ceilali antagoniti 5-HT3 care au un profil de siguran bun, alosetronul
poate determina reacii adverse grave. Poate produce constipaie dar i colit ischemic, ultima
reacie advers avnd o inciden de 3 cazuri la 1000 de femei tratate, fiind uneori letal. Aceasta
a dus la limitarea administrrii alosetronului doar la femei cuprinse n programe de tratament
speciale.

4. COMPUII CARE CRESC VSCOZITATEA CONINUTULUI

INTESTINAL I AU PROPRIETI ADSORBANTE I PROTECTOARE
Caolinul (smectita, diosmectita SMECTA) silicat de aluminiu hidratat natural, are efecte
antidiareice datorit capacitii sale de a adsorbi toxinele, produii de fermentaie i putrefacie
intestinal i de cretere a vscozitii coninutului intestinal. Se administreaz intern, 5 15 g/zi,

fracionat, naintea meselor. Administrarea trebuie fcut la distan de administrarea altor

medicamente deoarece caolinul poate micora absorbia digestiv a acestora.
Este contraindicat la bolnavii cu afeciuni obstructive la nivelul tubului digestiv.
Subsalicilatul de bismut este util n tratamentul diareilor de intensitate mic sau moderat.
Efectul antidiareic este pus pe seama capacitii adsorbante pentru toxine a srurilor de bismut i
aciunii antiinflamatoare digestive a salicilatului. Se administreaz intern, 525 mg de 4 ori/zi.
n cazurile severe de diaree este avantajoas asocierea subsalicilatului de bismut la alte
antidiareice (loperamid, chimioterapice antimicrobiene, etc).
Crbunele medicinal, un crbune vegetal activat, este util pentru combaterea diareei,
distensiei abdominale, flatulenei i n tratamentul intoxicaiilor medicamentoase. Efectele sunt
datorate capacitii adsorbante a compusului. Se administreaz intern 2 8 g/zi, fracionat.
Pectinele, polizaharide vegetale extrase din mr sau unele citrice, n mediu apos formeaz
un mucilagiu cu proprieti adsorbante i protectoare. Sunt utile ca antidiareice, n diverse asociaii
terapeutice, administrate intern.

5. Teduglutida
Teduglutida este o substan similar peptidei analoage a glucagonului, de tip 2 (GLP2, iniiale de la glucagon-like peptide-2). Este indicat la pacienii care au sindrom de intestin
scurt i care sunt dependeni de nutriie parenteral. Medicamentul administrat subcutanat
mbuntete absorbia lichidelor i nutrienilor la nivel intestinal (scznd simptomele detreminate
de absorbia insuficient a nutrienilor printre care i diareea) i scade cantitatea de nutrieni
necesar pentru administrarea parenteral.