Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
LAXATIVE- PURGATIVE
Farmacodinamie
Laxativele si purgativele sunt medicamente cu actiune locala la nivelul intestinului,
utile in tratamentul constipatiei.Laxativele produc un scaun normal, ca aspect si consistent.
Purgativele provoaca eliminarea intregului continut intestinal, prin mai multe scaune
repetate (solide, semisolide, apoi apoase).Dupa efectul purgativ (golirea completa a
intestinului) de volum (maresc volumul continutului intestinal) urmeaza 1-3 zile fara scaun.
CLASIFICARE:
a) laxative de volum (maresc volumul continutului intestinal):
- substante mucilaginoase,polizaharide nedigerabile,natural si sintetice;
- fibre vegetale nedigerabile (taratea de grau).
b) Purgative osmotice (fluidifica si cresc volumul continutului):
- Saline: saruri de Mg(sulfat,citrat);alte saruri(sulfat de sodium,fosfat disodic,tratrat de
sodium si potasiu);lactuloza(dizaharid);macrogoli(M 4000).
c) Purgative de contact, stimulatoare iritante (stimulatoare, directe de contract,ale
peristaltismului intestinal):
- ale intestinului subtire(ulei de ricin,rezine:Jalapa,Scamonea,Podofilina);
- ale intestinului gros: antracenozide (din specii vegetale:
crusin,revent,aloe,sena);derivati de difenilmetan(fenolftaleina,bisacodil,oxifenisatina).
d) Laxative lubrefiante si emoliente (inmoaie continutul intestinal): ulei de parafina,
docusat.
e) Laxative pentru uz rectal (administrare intrarectala): fosfat monosodic si disodic,
sorbitol, docusat, glicerina.
Farmacoterapie
Indicatiile purgativelor (timpul optim de administrare dimineata pe nemancate):
- constipatie acuta; intoxicatii;
- dupa antihelmetice (pentru grabirea eliminarii viermilor intestinali);
- inainte de examenul radiologic al tubului digestive si preoperator.
Indicatiile laxativelor:
- constipatie cronica;
- usurarea defecatiei la bolnavii cu risc,la care trebuie evitat efortul de defecare
(hemoroizi,etc).
In constipatia cronica, laxativele se asociaza cu masuri igieno-dietetice:
-alimente bogate in fibre vegetale (paine integrala,legume,fructe);dieta bogata in
lichide;miscare,exercitii fizice.
Laxativele de uz rectal sunt indicate in: fecaloame.
Farmacoepidemiologie
Contraindicatii:
- apendicita acuta,abdomen acut,peritonita;
- obstructie intestinala;
- sarcina,femeia ce alapteaza (cele ce se absorb in circulatia generala a mamei si
difuzeaza prin placenta si in laptele matern);prudenta la cardiaci.
Abuzul este contraindicat, deoarece poate induce”boala laxativelor” (colita severa si
pierderi de apa, electroliti, vitamine).
Asocieri contraindicate: cu antibioticele cu spectru larg.
II. ANTIFLATULENTE
II.1. Baze farmacologice
Definitie: antiflatulentele sunt substante, de sinteza sau natural, ce diminua excesul de
gaze din intestine.
Clasificare:
- absoarbe (carbune medicinal);
- tensioactive (polidimetilxiloxani-dimeticon ;
- stimulante ale motilitatii intestinale (carminative-uleiuri volatile din plante
aromatice),parasimpatolitic(neostigmina).
Farmacoterapie:
Indicatii: meteorism si flatulenta:
a) in forme usoare:carbune vegetal sau carminative vegetale;
b) in forme medii si inainte de examene radiologice abdominale:dimeticona;
c) in cazuri grave si atonia gastrointestinal postoperatorie:neostigmina.
II.2. ABSORBANTE
CARBUNE MEDICINAL
- absoarbe gazele,nu se absoarbe si se elimina prin scaune;
- farmacografie:2-8g/zi.
II.3. TENSIOACTIVE
DIMETICON
- nu se absoarbe si scade tensiunea superficiala a bulelor mici de gaze,favorizand
formarea de bule mai mari,ce pot fi resorbite sau eliminate.
Farmacotoxicologie: poate produce constipatie
Farmacografie: per os,40-250g odata,de 2-3 ori/zi,in timpul mesei sau dupa mese,la
nevoie si inainte de culcare
ANTIDIAREICE SIMPTOMATIC-PATOGENICE
A. ANTIPROPULSIVE SI ANTISECRETOARE OPIOIDERGICE
Farmacocinetică
Absorbtia pe cai injectabile este inalta(intramuscular)si foarte inalta
spinal(epidural,intrarectal).Absorbtia pe caile naturale(sublingual,transnazal, transcutanat,per
os)este functie si creste corelat cu gradul de lipofile al analgezicelor.De
exemplu:morfina,fiind in categoria analgezicelor opoide cu lipofilia cea mai mica,se absoarbe
per os lent si neregulat.
Primul pasaj este relativ inalt pentru majoritatea analgezicelor morfinomimetice.De
aceea dozele sunt mult mai ridicate in administrarea per os comparativ cu calea parenterala.
Biodisponibilitatea per os este redusa datorita efectului intens al primului pasaj
hepatic.
Biotransformarea hepatica este functia de structura:
- glucuronoconjugare rapida a hidroxililor liberi(morfina,hidromorfona,oximorfona).
Transportul in sange sub forma legata de proteinele plasmatice.
Difuziunea si distilitatea sunt in functie de gradul de lipofilie:
- compusi polari cu lipofilie mai scazuta(tip morfina)difuzeaza mai greu prin bariera
hematoencefalica si realizarea concentratiei reduse in SNC( exemplu:loperamid);
- compusi cu lipofilie ridicata(fentanil,metadona,codeine,etc)difuzeaza usor prin
bariera hematoencefalica.
Difuziunea prin placenta este semnificativa, nou-nascut si sindrom de sevraj la nou-
nascuti mamelor toxicomane.
Stocarea in tesutul adipos este posibila, in cazul compusilor lipofili, la doze
mari(exemple:fentanil).
Epurarea este majoritar hepatica, Coeficientul de epurare hepatica este mare, este
dependent de marimea debitului sanguin hepatic.Eliminarea metabolitilor glucuronoconjugati
are loc urenar si biliar.
Reprezentanti: opiu, codeine, difenoxilat, difenoxim, loperamid.
Farmacodinamie
Mecanismul actiunii analgezice de tip morfinomimetic: totali (tip petidina si codeina);
partiali (tip pentazocina).
Aparat digestiv:
- greturi,varsaturi (prin stimularea centrului vomei);
- cresterea tonusului muschilor netezi ai tubului digestiv si scaderea peristaltismului;
- scaderea secretiilor digestive;
- contractia sfincterelor(piloric,anal);
- consecinta este scaderea tranzitului intestinal si constipatiei;
- efect antidiareic,util in terapia sindroamelor diareice;
- contractia sfincterului Oddi,cu cresterea tensiunii in arboreal biliar.
Mecanism la nivelul aparatului digestiv:
- agonist la nivelul receptorilor opioizi de tip u,de la nivelul plexului mesenteric si
musculaturii netede intestinale(activitati fiziologice de enkefaline)la doze subanalgezice efect
antidiareic.
Farmacoterapie
Indicatie in diaree (cronica sau acuta) fara semen de infectie microbiana sau infestare
parazitara.
Farmacotoxicologie
Risc de abuz cu instalarea tolerantei si farmacodependentei la tratament prelungit sau
repetat frecvent; exceptie loperamid (deoarece nu traverseaza bariera hematoencefalica).
Constipatia sau magacolon toxic (dilatatia toxica a colonului cu precadere in colita
ulcero-hemoragica),ca urmare a exacerbarii efectului antipropulsiv,in caz de tratament cu
doze mari si prelungit peste cateva zile.Deprimarea centrului respirator este intensa.
Incetinirea tranzitului intestinal este intensa la toxicomani variaza in limite largi in
functie de gradul de obisnuinta.Toleranta se instaleaza la:analgezice,deprimare
respiratorie,emeza,vagotonie;nu se instaleaza pentru: mioza,constipatie.
OPIU
Farmacidinamie (la nivelul aparatului digestiv)
- creste tonusul muschilor netezi;
- contracta sfincterele (pilor,ileocecal,anal);
- reduce peristalismului stomacului si intestinului (mai intens al colonului);
- stimuleaza absorbtia electrolitilor si a apei si diminua secretiile (gastric,pancreatica si
biliara);
- deprima reflexul anal de defecatie (inhibitie centrala).
Farmacotoxicologie: risc de abuz, la repetare.
Farmacografie:
- preparate oficinale;
- preparate magistrale-forme farmaceutice cu pulbere (10-20mg)extract uscat(5-
10mg)sau tincture 1%(0,1-0,2 ml odata).
CODEINA
Farmacotoxicologie
- risc de farmacodependenta,la tratament prelungit si repetat;
- nu este indicat in tratamentul indelungat.
Contraindicatii:
- patologic pulmonar (astm bronsic,BPOC,insuficienta respiratorie grava)copil sub 5
ani,sarcina,antecedente de toxicomanie.
Farmacicinetică
- absorbtie per os buna (datorita lipofilie crescute fata de morfina);
- biotransformarea la nivelul microzomal hepatic,in doua etape:
*demetilarea gruparii metoxil din pozitia 3, la morfina,metabolitul activ al codeine;
*glucuronoconjugarea radicalului hidroxil din pozitia 3 eliberat in prima etapa.
Farmacidinamie
- analgezic opioid slab (per os,de cca 12 ori mai putin potent,fata de morfina);
- antitusiv moderat(de cca 3 ori mai putin potent,comparative cu morfina);
- cazurilor selectionate de diaree,la adulti;
- ca si alte antidiareice simptomatice, codeina administrata la pacientii cu
diaree,micsoreaza pierderea de lichid si electroliti si poate intarzia eliminarea
microorganismelor in caz de diaree infectioasa;
- nu se recomanda ca antidiareic la copii,deoarece poate fi cauza de dezechilibru
hidroelectrolitic sever;
- se recomanda prudent la bolnavii cu dureri abdominal acute nediagnosticate.
Farmacografie
- per os *magistrale singura sau asociata cu antidiareice neopioide,doza 15mg/o
data,*oficinale.
LOPERAMID
Farmacodinamie şi farmacotoxicologie:
- avantaje:
*potentialul de farmacodependenta neevidentiat;
*efect antidiareic mai puternic si prelungit , comparativ cu codeina;potenta este
mare;
*dozele eficace echiactive sunt 1mg difenoxin=2mg loperamid=5mg
difenoxila=30g codeine fosfat;
*creste tonusul intestinal subtire si colonului, inhiba motilitatea gastrointestinala.
Farmacicinetică:
- per os datorita unui coeficient de absorbtie scazut si efectului primului pasaj hepatic;
- eliminata prin scaune majoritare;
- biotransformarea hepatica cu excretie biliara.
Farmacoterapie şi farmacografie:
- indicatii: diaree cronica si acuta;
-diareea acută-adulti,initial 4mg,apoi cate 2 mg repetat dupa fiecare scaun
diareic;copii 6-12 an,initial 2mg apoi cate 1mg.
-diareea cronică-adulti 2 mg de 1-3 ori/zi;copii(peste 8 ani)1mg de 1-2 ori/zi.
- in caz de diaree loperamidul face scaunele mai consistente si mai putin fecvente.
IMODIUM
FURAZOLIDONUL
NEO-ENTEROSEPTOL
B. ANTIDIAREICE DE SUBSTITUTIE
C. ANTIDIAREICE-MICROORGANISM
PROBIOTICE SI PREBIOTICE
PREBIOTICELE
Sunt fibre alimentare (de exemplu: fructo-ologozaharide, inulina), acestea sunt
alimente in stare naturala, cum ar fi (anghinare, praz, ceapa, banana, cicoare).
Aceste substante naturale nu sunt digerate la trecerea prin tractul digestiv si stimuleaza
la nivelul colonului aparitia, cresterea si activitatea acelor asa numite bacteria”prieteni”.
Sunt in principal oligozaharide care stimuleaza in special cresterea
bifidobacteriilor,din acest motiv sunt considerate factorii bifidogenice.
In cantitatea prebioticele sunt incluse: lactilol, pirodextrenele, oligozaharide din soia,
lactuloza, fructooligozaharide (FOS), izomalto-oligozaharide, xilo-oligozaharide).Sunt
comercializate in Japonia ca prebiotice si au inceput sa fie utilizate in acelasi scop in USA.
PROBIOTICELE
Sunt culturii de microorganism vii si active ce tranziteaza tractul intestinal exercitand
o actiune de echilibrare a microflorei prin colonizarea intestinului.
Cele mai importante efecte pe care le dezvolta probioticele la nivelul organismului
sunt: refac flora intestinala distrusa de antibiotic, distrug bacteriile patogene,protejeaza
mucoasa intestinala,previn si trateaza diareea infectioasa,amelioreaza manifestarile
sindromului colonului iritabil.
BACTISUBTIL(Bacillus subtilis)
- forma farmaceutica: capsule,
- continut: 10 spori viabili,
-indicat: diarei,enterite,enterocolite
MUTAFLOR(Escherichia coli)
- forma farmaceutica: capsule,
- continut: bacteria viabile,
- indicat:colita,constipatie,diaree,infectii urinare.