Medicamente hipnotice i sedative

1.

Derivai barbiturici

Principalele utilizri ale derivailor barbiturici sunt:

- hipnotice: deoarece prin administrare oral produc somn,
(promptitudinea efectului i durata somnului variaz funcie de
structura fiecrui medicament i depinde de natura elementului
de structur din poziia 5).
- sedative: unii derivai barbiturici sunt utilizai n stri de
excitaie nervoas, anxietate, delirium tremens.
- anestezice i preanestezice: barbituricele cu durata scurt de
aciune, n special tiobarbituricele administrate parenteral (i.v.)
produc o anestezie rapid (anestezie prin narcoz).
Barbituricele se folosesc ns i n preanestezie permind reducerea
cantitii de anestezic de inhalaie.
Literatura de specialitate menioneaz existenta unei corelaii ntre
lipofilia moleculei i aciunea sedativ-hipnotic.
Nucleul de baz al acestor compui este acidul barbituric (2,4,6
trihidroxi - pirimidina)

Acidul barbituric nu prezint proprieti medicamentoase dar

derivaii si 5,5 disubstituii sunt folosii pentru aciunea hipnotic sau
sedativ.
Reprezentani:
Plecnd de la structura acidului barbituric disubstituit, vom avea
urmtorii reprezentani din tabelul de mai jos:

Relaii structur-activitate
Activitatea hipnotic a barbituricelor depinde att de natura
substituenilor ct i de poziia lor n molecul, pentru a se obine
lipofilia optim:
- derivaii disubstituii sunt activi cu condiia ca cei doi radicali din
poziia 5 s conin mpreun cel puin 4 atomi de C i cel mult 9 atomi
de C
- derivaii n structura crora acest numr este mai mare de 9 (dei
la acetia crete lipofilia) sunt inactivi sau manifest nsuiri
anticonvulsivante.
- activitatea farmacologic este mai pronunat n cazul n care cei
doi substitueni din poziia 5 sunt diferii.
- introducerea unui radical metil la unul dintre atomii de azot conduce la
derivai cu aciune mai intens asupra SNC, cu efect rapid i durat scurt de
aciune.
- substituirea ambilor atomi de azot conduce la compui cu aciune
convulsivant.

Proprieti farmacologice
Derivaii barbiturici
- sunt deprimante ale SNC
- au aciune hipnotic, variabil n funcie de derivatul barbituric
utilizat i de doze
- la doze mici au aciune sedativ
- au aciune anticonvulsivant - FENOBARBITAL - acioneaz n
convulsiile de etiologii diferite (epilepsie, datorate febrei,
convulsiile din tetanos, intoxicaiile cu stricnin).
- au efect hipotermizant

Indicaii
- ca sedative n doze mici
- ca hipnotice n doze mai mari - utilizarea ca hipnotice a
barbituricelor a condus la concluzia c uneori dezavantajele
depesc beneficiul terapeutic,
- ca antiepileptice n administrare oral sau parenteral n funcie
de gravitatea convulsiilor,
- pentru anestezie general (cei N 1 substituii).
Efecte adverse
- efectul hipnotic al barbituricelor este urmat relativ frecvent de
buimceal i somnolen la trezire; sedarea rezidual se poate
prelungi o zi ntreag
- vertij, cefalee
- dependena i tolerana - de aceea se elibereaz strict numai pe
baz de prescripie medical.
Contraindicaii
- la pacieni cu insuficien respiratorie,
- n caz de hipersensibilitate la derivaii barbiturici,
- sarcin i alptare.
Precauii la administrare
- se vor prescrie cu atenie oferilor, i celor care au nevoie de
vigilen sporit
- n insuficien hepatic
- dozele vor fi crescute treptat; tratamentul nu va fi de lung
durat cu excepia epilepsiei.
Specialiti farmaceutice cu derivai barbiturici
AMOBARBITAL SODIC - utilizat frecvent n preparate magistrale
n psihiatrie, delirium tremens, excese maniacale, hiperexcitabilitate.
Preparate farm.
Distonocalm - asociere cu alcaloizi din belladona, secar
cornut, propranolol i amital
FENOBARBITAL - utilizat n principal ca anticonvulsivant
- n somnoterapie
FENOBARBITAL SODIC (LUMINAL)
Preparate farm.
Fenobarbital
3

1 compr. 100 mg. (pentru aduli)

compr. 15 mg. (pentru copii)
fiole
flacoane cu sare de sodiu a fenobarbitalului
Asocieri
Extraveral - extract Valerian i Crategus + fenobarbital
Fasconal - aspirin, paracetamol, cafein, codein + fenobarbital
Interaciuni medicamentoase
Datorit induciei enzimatice pe care o manifest, apar o serie de
interaciuni medicamentoase:
Astfel ele pot reduce efectele:
- contraceptivelor orale,
- anticoagulantelor - la ncetarea administrrii barbituricului crete efectul
anticoagulantelor administrate ceea ce poate conduce la risc hemoragic,
- doxiciclinei.
Asocierea cu alte deprimante ale SNC duce la potenarea efectelor i
NU se asociaz cu acestea.