OPIOIDE

Material realizat de
Psiholog - Carausu Corneliu

INTRODUCERE

Importana teoretic i practic a problematicii

ntr-una din cele mai vechi opere ale geniului uman se spune c Buddha, ca s-i alunge
somnul, i-ar fi smuls genele i le-ar fi aruncat pe pmnt. Din aceste gene, ar fi rsrit, pe
locul unde au czut, din fiecare cte o floare de mac. Acest mac a fost cules de oameni,
mestecat s-au but pentru a cunoate stri ce se aseamn cu somnul divin: stuporul.
De altfel, la nceput, opiul s-a mestecat s-au a fost but sub form de poiuni. Abia n
secolul al XVII-lea este menionat fumarea sa.
Obinerea opiului este foarte migloas i cere un consum considerabil de energie.
Numai n unele ri asiatice slab dezvoltate este posibil obinerea tradiional a opiului, acolo
unde mna de lucru este mult mai ieftin.
Capsulele de mac, care nu au ajuns nc la deplina maturitate, sunt scarificate cu o lam
subire, astfel ca latexul care se scurge din canalele deschise s apar, pe suprafaa capsulei
sub form de picturi. La nceput alb lptos, latexul se nglbenete i pe msur ce se
ncheag, n contact cu aerul, se brunific. Este necesar o munc de sisif pentru a culege, de
pe hectare ntregi de culturi de mac, cteva cocoloae ct pumnul de opiu (20 000 de capsule
de mac produc abia un kilogram).
Dac n trecut folosirea opiului era n majoritate pentru a obine stri euforice specifice
opioidelor, astzi, cu toate c proprietile terapeutice i toxicologice sunt cunoscute aproape
n totalitate, situaia este la fel: numrul consumatorilor de opioide toxicomani este cu mult
mai mare dect al celor crora li se recomand aceste produse n scopuri terapeutice.
Opioidele vor rmne poate pentru mult timp cele mai eficiente analgezice i cele mai
utilizate n durerile acute sau cronice de intensitate medie i mare. Se contureaz ns tot mai
mult necesitatea apariiei unor produse farmaceutice cu putere mare de analgezie i risc de
dependen ct mai mic. Aceast lucrare conine suficient informaie util att farmacistului
ct mai ales asistentului de farmacie pentru a putea evalua corect distana dintre
farmacoterapie i farmacodependena la consumatorii de opioide.

CAPITOLUL 1

1.1

DELIMITRI CONCEPTUALE

Farmacoterapia i farmacodependena

Farmacoterapia (farmaco- + gr. therapeia=tratament) este o

denumirea generic privind indicaiile i utilizarea terapeutic a medicamentelor i studiul
aciunii lor, n diferite boli, astfel nct s se obin rezultate ct mai bune, cu riscuri minime.
Farmacodependena (sin. toxicomanie) este o stare psihic, uneori i fizic, rezultnd
din interaciunea unui organism viu cu un medicament. Se caracterizeaz prin modificri de
comportament i alte reacii care genereaz un impuls pentru a lua continuu sau periodic
substana, cu scopul de a regsi efectele sale psihice i uneori pentru a evita suferinele
privaiunii (O.M.S. 1973). Aceast stare poate fi nsoit sau nu de o toleran; un acelai
individ poate fi dependent de mai multe medicamente (substane). Substanele capabile s
produc farmacodependen pot fi grupate n mai multe categorii:

Morfinomimetice: opiu, morfin, heroin, codein, petidin,

metadon;

Deprimante S.N.C.: barbiturice, hipnotice sedative,

tranchilizante, alcool;

Stimulente S.N.C.: amfetamin, fenmetrazin, cocain,

nicotin, cafein;

Halucinogene: L.S.D., psilocibin, mescalin, hai;

Solveni organici volatili: toluen, aceton, tetraclorur de

carbon, benzen, eter etilic.

1.2

Opioidele

Opioidele sunt substane chimice derivate din opiu i utilizate n terapeutic. Ele pot fi
obinute prin extracie sau sintez, formula lor chimic fiind apropiat de cea a constituenilor
opiului.
Opioidele au diverse indicaii, putnd fi utilizate ca anesteziante, antitusive, antidiareice, antidoturi n caz de
intoxicaie cu heroin. Dar opioidele sunt, nainte de toate, analgezice care acioneaz asupra sistemului nervos
central. Printre ele se disting analgezicele minore i analgezice majore. Aciunea acestora este similar aciunii

unor substane secretate de organismul uman n vederea autoreglrii percepiei senzaiilor dureroase: opioidele
endogene.

2.1.1 Opioidele endogene

Opioidele endogene sunt cuprinse in trei grupe de peptide:

1.

Enkefalinele,

2.

Endorfinele,

3.

Dinorfinele.

Aceste formaiuni sunt importante pentru:

percepia senzaiei dureroase,

reaciile afective,

reglarea funciilor vegetative,

reglarea funciilor neuroendocrine.

Principala lor aciune este asupra S.N.C. dar au aciune si asupra terminaiilor nervoase,
contribuind la modularea periferic a nocicepiei, micornd excitabilitatea terminaiilor
nervoase pentru durere.
Exist trei tipuri de receptori opioizi: receptori m, k si d. Afinitatea diverselor peptide
opioide pentru unul sau altul dintre tipurile de receptori si capacitatea acestora e variat.

Opioidele endogene sunt importante pentru funcionarea sistemului nervos central. Ele
reprezint, n primul rnd, un mecanism fiziologic de protecie fa de durere. Durerea cronic
poate fi asociat cu un deficit al sistemului de opioizi endogeni, pe cnd aciunea analgezic
euforizant a morfinei i a altor opioizi exogeni se datorete acionrii receptorilor specifici
din sistemul nervos central. Enkefalinele sunt cuprinse n terminaiilor axonilor din mduv.
Ele deprim transmisia informaiei senzitive, asociat durerii i emoiei. Intervenia opioidelor
endogene n procesele psiho-emoionale, cum sunt anxietatea i teama, este atribuit unor
mecanisme a-adrenergice inhibitorii. Beta-endorfina modific funcia centrului termoreglator
hipotalamic i influeneaz procesele de reglare a secreiei hormonilor hipofizari.
n afara sistemului nervos central a fost detectat o reactivitate enkefalinic n
ganglionii simpatici, n medulosuprarenal i n diferite esuturi periferice.

2.1.2 Opioidele exogene

Analgezicele opioide sunt substane exogene ce acioneaz asupra S.N.C., favoriznd procesele care controleaz
inhibitor durerea. Ca tip de proprieti au fost descrise substane cu proprieti agoniste, agoniste pariale,
agoniste-antagoniste si antagoniste fa de receptorii endorfinici.

n afara efectului analgezic, opioidele au numeroase alte efecte:

Sedare nsoit de somnolen i efect anxiolitic,

Euforie / disforie. Efectul depinde de modul n care sunt stimulai

receptorii opioizi aflai n formaiunile centrale ale afectului,

Morfina deprim respiraia, efect care crete progresiv cu doza,

Bronhospasm (mai ales la doze mari),

Hipotensiune arterial,

Dependen (fizic, psihic, psihotoxicitate, toleran).

1.3

Utilizarea terapeutic a opioidelor

Opioidele au fost unele din primele substane folosite n ritualurile

religioase sau cu scop terapeutic fiind amintite n scrierile medicale nc de la nceputul erei
noastre pentru efectul lor calmant i hipnotic.
Opioidele sunt indicate ca analgezice, n primul rnd pentru
calmarea durerii la neoplazici. Efectul antianxios i cel euforizant sunt avantajoase n aceast
situaie, iar limitrile derivate din riscul dependenei sunt mai puin importante.
Utilizarea opioidelor n durerile acute implic, n primul rnd, un diagnostic corect. n
colicile biliare i nefritice trebuie ncercate, la nceput, antispastice i, numai dac acestea nu
sunt eficace, se administreaz un opioid n asociaie cu antispastice. O alt indicaie sunt
durerile acute ale infarctului de miocard, unde beneficiul se datorete efectului analgezic i,
pentru unele opioide, influenrii favorabile a unor factori hemodinamici.
Opioidele pot fi utile pentru efectuarea unor manevre diagnostice sau ortopedice. De
asemenea se folosesc n cadrul pregtirii preanestezice, att n scop analgezic ct i linititor.
Opioidele au i indicaii n afara celor legate de efectul analgezic. Ele pot fi utile n
edemul pulmonar acut, unde beneficiul terapeutic se datorete linitirii anxietii, micorrii
dispneei acute i unor modificri hemodinamice favorabile. Riscul mare de dependen face
ca opioidele cu aciune analgezic intens s nu fie utilizate obinuit pentru combaterea tusei,
dei ele au un efect antitusiv marcat. Opioidele n doze mici, sunt utilizate uneori pentru
linitirea peristaltismului intestinal n cazuri de diaree acut excesiv. Tratamentul trebuie s
fie de scurt durat pentru a micora riscul dependenei.

Folosirea morfinei i a celorlalte opioide impune individualizare i considerarea atent a

situaiei clinice. Vrsta bolnavilor poate constitui un factor important. Astfel copii nou-nscui
i, n general copii mici, sunt foarte sensibili la deprimarea respiratorie, datorit
penetrabilitii crescute a barierei hematoencefalice i imaturitii sistemului nervos central.
Opioidele sunt contraindicate la copii mai mici de 3 ani, iar prescrierea lor la vrste sub 15 ani
trebuie limitat la situaii de excepie. Btrnii sunt de asemenea mai sensibili. Ei rspund la
doze de analgezice de 3-4 ori mai mici, iar durata analgeziei este crescut.
Toate situaiile caracterizate prin limitarea funciei respiratorii necesit mult pruden
n folosirea opioidelor, deoarece acestea deprim respiraia i interfer mecanismele
compensatorii declanate de deficitul ventilaiei pulmonare.
Aciunea spastic asupra musculaturii netede este dezavantajoas la bolnavii cu colici,
ceea ce face necesar asocierea de antispastice.
Insuficiena hepatic sever micoreaz potenialul de epurare al opioidelor, le
prelungete efectul i le crete toxicitatea. La cirotici acestea pot declana coma hepatic.

2.2

Opioidele analgezice

Grupa analgezicelor opioide sau morfinice cuprinde morfina i

diferii compui de sintez sau semisintez, care n majoritate au aciune analgezic intens,
nsoit de cele mai multe ori de calmarea anxietii, sedare i euforie. Efectul analgezic crete
cu doza, dar este limitat de fenomene nedorite ca: sedare excesiv, ntunecarea minii,
deprimarea respiraiei, grea i vom, spasme ale musculaturii netede. O problem major a
acestei grupe de medicamente const n potenialul de a dezvolta dependen cu consecine
grave.

2.2.1 Morfina i alte analgezice opioide cu efecte asemntoare

Opiul folosit ca medicament, se prepar din opiul brut, prin uscare, pulverizare i
titrare, astfel nct s conin 10 % morfin. Principiile active din opiu reprezint aprox. 25 %
din greutatea sa i constau ntr-o serie de alcaloizi, unii cu nucleu fenantrenic (morfina i
codeina), alii cu nucleu izochinolinic (papaverina i noscapina).
Preparatele din opiu sunt mai rar folosite. Ele sunt indicate pe cale oral, ndeosebi
pentru efectul antidiareic. Farmacopeea Romn prevede:
-

Pulberea cu opiu (opium pulveratum), cu un coninut de morfin

de 9,8-10,2%; dozele maxime permise sunt de 150 mg. o dat i 500 mg. n 24 de ore.
-

Tinctura de opiu (tinctura opii), cu un coninut de morfin de 1 g%;

dozele maxime permise sunt de 2 g. o dat i 5 g. n 24 de ore.

-

Tinctur anticolerin (tinctura anticholerina) sau tinctura Davilla

conine morfin 0,17%, i uleiuri volatile 6%.

Morfina este cel mai important alcaloid din opiu, cruia i determin aciunile farmacologice.
Ea se gsete sub form de clorhidrat de morfin n fiole de 1 ml. Poate fi asociat cu atropina
n fiole de 1 ml. Coninnd clorhidrat de morfin 0,02 g i sulfat de atropin 0,001 g.
Aciune farmacoterapeutic: Morfina este un sedativ puternic al durerilor, prin aciune direct
central. Aciunea depresiv asupra scoarei favorizeaz somnul. Pin acelai mecanism
deprim respiraia i inhib centrul tusei. Asupra tonusului sfincterelor morfina are n general
proprietatea de a-l mri. Morfina administrat repetat d obinuin.
Indicaii:
Aduli: dureri neoplazice, intoxicaie cu atropin, edem pulmonar acut.
Contraindicaii: Abdomen acut, insuficien renal, staz bronic, traumatisme cerebral.
Mod de administrare: 0,01-0,02 g. pentru o dat n injecii subcutanate.
Reacii adverse: morfina poate determina grea, urmat de vrsturi, constipaie, uneori
hipotensiune. La copii pot aprea fenomene de idiosincrazie, chiar la dozele cele mai mici,
care pot determina paralizia centrului respirator.

Hidromorfona este derivat semisintetic al morfinei. Are proprieti similare cu scurtarea

efectului analgezic. Potena este mai mare: 10 mg. morfin I.M. = 1,5 mg. hidromorfon I.M.
Aciune farmacoterapeutic: Are proprieti similare morfinei i efect agonist pe receptorii
opioizi m i relativ pe receptorii k. Hidromorfona n principal deprim S.N.C. dar are i efect
srtimulativ asupra acestuia: grea, vom, mioz, crete tonusul muscular neted. Are un
potenial analgezic mai mare dect morfina, analgezia instalndu-se n circa 15 minunte de la
administrare i durnd n medie 3-5 ore. Timpul de njumtire plasmatic este de 2 ore.
Este larg distribuit n esuturi i traverseaz placenta. Se metabolizeaz n ficat i se elimin
predominant prin urin ca hidromorfon conjugat.
Indicaii: Calmarea simptomatic a durerii moderate i severe, reduce anxietatea asociat
durerii i acioneaz ca hipnotic n insomniile provocate de durere. Reduce motilitatea
intestinal fiind uneori folosit n tratamentul simptomatic al diareei, reduce dispneea n
insuficiena cardiac.

Contraindicaii Depresie respiratorie, pacieni cu rezerv respiratorie redus, criz de astm,

insuficien cardiac datorat bolilor pulmonare cronice, alcoolism acut, hipertensiune
intracranian.
Mod de administrare: Se administreaz iniial n doze de 1-2 mg. la 4-6 ore subcutanat,
intramuscular, intravenos lent sau perfuzii intravenoase. Deoarece dezvolt toleran dozele
ulterioare pot fi crescute.
Reacii adverse: Grea, vom, constipaie, ameeli, confuzie, miciuni dificile, spasme
uretrale sau biliare, gur uscat, transpiraii, vertij, bradicardie, palpitaii. Tulburrile
digestive, mai puin constipaia, dispar dup folosirea ndelungat. Produce dependen iar la
ntreruperea tratamentului apar fenomene de sevraj. La doze mari hidromorfona produce
depresie respiratorie.
Oximorfona are proprieti asemntoare morfinei dar la fel ca i hidromorfona are poten
superioar: 10 mg. morfin I.M. = 1 mg. oximorfon I.M.

Heroina sau diacetilmorfina are proprieti similare morfinei. Doza echivalent la 10 mg..
morfin intramuscular este de 4-5 mg. Efectul este ceva mai rapid i de scurt durat.
Acioneaz n parte prin formare metabolic de morfin. Trece mai bine dect morfina bariera
hematoencefalic. Riscul mare i pericolele legate de dependena de heroin au fcut ca
folosirea ei s fie interzis n multe ri.

Codeina
Aciune farmacoterapeutic: Opioid cu proprieti antitusive (prin aciune central),
analgezice i antidiareice.
Indicaii: Tuse iritativ neproductiv, dureri de intensitate moderat, diaree acut.
Contraindicaii: Alergie sau intoleran la codein, insuficien respiratorie marcat; nu este
recomandat copiilor sub 5 ani. Asocierea cu alte deprimante centrale, antihistaminice,
antihipertensive poate crete efectul deprimant central.
Mod de administrare: Cte un comprimat de 3-4 ori pe zi.
Reacii adverse: Uneori constipaie, grea, ameeli, disforie, somnolen; dozele mari
deprim respiraia, iar la copii mici pot provoca convulsii; potenialul de dependen este
relativ mic.

Oxicodona este un derivat semisintetic asemntor chimic i farmacologic cu morfina. Se

administreaz oral avnd o disponibilitate relativ bun (50%). 10 mg. morfin I.M. = 30 mg.
oral oxicodon.
Se folosete n doze mici pentru calmarea durerilor de intensitate slab sau moderat. Potenialul de a dezvolta
dependen este similar morfinei, dar riscul este relativ mic pentru administrarea ocazional de doze uzuale.

Levorfanol este un derivat de morfinan cu proprieti asemntoare morfinei. Efectul este de

cca. 8 h. dup administrarea oral. Se administreaz oral n doz de 2-4 mg. sau cutanat 2-3
mg. Greaa i voma sunt mai puin frecvente dect pentru morfin.

Petidina
Aciune farmacoterapeutic: Petidina este un derivat de sintez. Aciunea sedativ este mai
puternic dect a morfinei; nu are efect antitusiv. Este mai puin spastic crete slab
presiunea intrabiliar, efectul constipant este redus.
Indicaii: Dureri puternice n colici, infarct miocardic acut, cancer, dureri postoperatorii,
pregtirea anesteziei generale i a a interveniilor chirurgicale.
Contraindicaii: Alergie specific, deprimare respiratorie marcat, traumatisme craniene i
hipertensiune intracranian, intoxicaia acut cu alcool i delirium tremens.
Mod de administrare: Dozele recomandate sunt de 100 mg. pentru o dat i 300 mg. pentru o
zi.
Reacii adverse: Asemntoare celor ale morfinei, dar mai puin importante; dozele
terapeutice pot produce slbiciune, ameeli, sudoraie, uscciunea gurii, uneori grea i vom,
rareori deprimare respiratorie, constipaie.

Fentanilul
Aciune farmacoterapeutic: Fentanuilul este utilizat fie ca un agent, fie n combinaie, pentru
anestezia general. Gradul analgeziei este dependent de doz i poate fi ajustat n funcie de
pragul durerii, n cazul interveniei chirurgicale. Toate efectele fentanilului pot fi nlturate
prompt i complet, prin administrarea de antagoniti specifici ca: naloxon, nalorfin i
levalorfan.
Indicaii: Ca analgezic major adiional n anestezia general sau local. Este utilizat ca
premedicaie anestezic, pentru inducerea anesteziei i meninerea anesteziei generale sau
locale.
Contraindicaii: Operaie de cezarian, nainte de extragerea ftului. Condiii de depresie
central respiratorie, de cretere a presiunii intracraniene.
Mod de administrare: Doza se stabilete individual, n funcie de vrst, de greutatea
corporal, de statusul fizic i patologic al pacientului, de administrarea altor medicamente i
de tipul interveniei chirurgicale sau anesteziei.
Reacii adverse: Reaciile adverse sunt similare cu cele produse de ali derivai opioizi:
depresia respiratorie, apnee, rigiditate muscular, bradicardie, grea, vrsturi, ameeli.

Metadona
Aciune farmacoterapeutic: Metadona este un analgezic foarte puternic, aciunea sa fiind
comparabil cu cea a morfinei. Ca i morfina metadona deprim respiraia dar nu produce
tulburri gastrointestinale ca greuri, vrsturi sau constipaie. Spre deosebire de morfin,
metadona produce mai rar dependen, iar ntreruperea tratamentului este mai puin dramatic.
Efectul se instaleaz repede i dureaz 4-5 ore.
Indicaii: Dureri traumatice, dureri reumatice, dureri neoplazice. Colic hepatic, renal,
infarct miocardic
Contraindicaii: Abdomen acut, staz bronic, insuficien renal, traumatisme
craniocerebrale.
Mod de administrare: Se administreaz oral 5-15 mg., la nevoie intramuscular sau intravenos
5-10 mg.
Reacii adverse: Uneori la nceputul tratamentului poate produce o uoar stare de euforie, dar
care dispare dup 1-2 zile de tratament.

Dextromoramida
Aciune farmacoterapeutic: Este un analgezic cu aciune intens i poten mare. Efectul se
instaleaz repede i dureaz 3-5 ore.
Indicaii: Combaterea durerilor intense.
Mod de administrare: Dozele utile sunt de 5-10 mg. de 4 ori/zi
Reacii adverse: La btrni pot aprea fenomene de excitaie, chiar delir i halucinaii. Greaa
i voma sunt frecvente mai ales n tratamentul ambulator. Deseori se produce bradicardie.
Dezvolt dependen de tip morfinic iar sindromul de abstinen e sever.

Dextropropoxifen

Aciune farmacoterapeutic: Efectul analgezic este relativ slab comparabil cu cel al codeinei.
Indicaii: Combaterea durerilor de intensitate uoar i moderat.
Contraindicaii: Hipersensibilitate la dextropropoxifen. Utilizarea la pacienii cu tendin la
suicid.
Mod de administrare: Dozele uzuale sunt de 65 mg. oral de 4 ori pe zi, la mese.

Reacii adverse: Cele mai ntlnite efecte secundare sunt ameeala, sedarea, greaa i
vrsturile dar frecvena lor este mic.

Piritramida
Aciune farmacoterapeutic: Analgezic oipioid, are aciune intens, rapid i de durat relativ
lung (6 ore).
Indicaii: Dureri postoperatorii i alte dureri acute.
Contraindicaii: Stri de deprimare respiratorie, hipertensiune intracranian, ciroz hepatic.
Mod de administrare: Injecii intramusculare, 15 mg. o dat.
Reacii adverse: Dozele mari deprim respiraia; uneori uscciunea gurii, grea, vom,
bradicardie, hipotensiune, vertij, tulburri de vedere, nelinite i excitaie. Dezvolt
dependen de tip morfinic.

Tramadol
Aciune farmacoterapeutic: Analgezic cu aciune intens.
Indicaii: Dureri intense sau moderate, acute sau cronice; pentru analgezie cu prilejul unor
manevre diagnostice sau terapeutice.
Contraindicaii: Intoxicaie acut cu alcool, hipnotice, analgezice, psihotrope; pruden n caz
de insuficien renal sau hepatic.
Mod de administrare: Pentru durerile acute se administreaz parenteral 50-100 mg. n durerile
cronice se administreaz oral 40 mg.; se repet la intervale de 4-6 ore fr a depi 400
mg./zi.
Reacii adverse: Uneori sedare, oboseal, sudoraie, ameeli, uscciunea gurii, grea, vom.

2.2.2 Pentazocina i alte analgezice opioide cu efecteasemntoare

Pentazocina
Aciune farmacoterapeutic: Acioneaz att asupra receptorilor m ct i k, avnd efecte
deosebite de cele ale morfinei. Se comport agonist fa de receptorii k i agonist parial fa
de receptorii m. Are aciune sedativ marcat, deprim respiraia, are aciune spastic slab.

Indicaii: Pentru calmarea durerilor moderate sau severe, acute sau cronice, n traumatisme,
dup intervenii chirurgicale, n infarctul acut de miocard, n colici; ca medicaie preanestezic
i suplimentarea anesteziei chirurgicale.
Contraindicaii: Alergie la pentazocin, traumatisme craniene, leziuni ale creierului, stri
convulsive, insuficien respiratorie, intoxicaie cu alcool. Se vor evita buturile alcoolice.
Mod de administrare: n durerile acute se prefer administrarea parenteral n duze de 30 mg.
ce se pot repeta la fiecare 3-4 ore. Deoarece provoac iritaie local i scleroz, nu trebuie
injectat subcutanat, iar locul injeciilor intramusculare trebuie rotat. n durerile moderate i
pentru tratamentul cronic, pentazocina se administreaz oral 50 mg. o dat, repetnd la fiecare
3-5 ore. La nevoie doza pentru o dat poate crete la 100 mg.
Reacii adverse: Relativ frecvent grea, vom, ameeli, sedare, euforie, cefalee, sudoraie;
rareori anorexie, constipaie sau diaree, iritabilitate, halucinaii, tahicardie, deprimare
respiratorie. Potenialul de a dezvolta dependen este moderat pentru calea parenteral i slab
pentru calea oral; poate declana sindromul de abstinen la morfinomani.

Dezocina
Aciune farmacoterapeutic: are proprieti asemntoare pentazocinei, cu care este nrudit
chimic. Efectul analgezic este intens, comparabil cu cel al morfinei.
Indicaii: Pentru calmarea durerilor acute intense.
Mod de administrare: Se injecteaz intramuscular 10 mg. sau intravenos 2,5-10 mg., repetnd
dup nevoie la interval de 3-6 ore pentru injecia intramuscular i la 2-4 ore pentru cea
intravenoas.
Reacii adverse: Dezocina deprim respiraia. Sunt frecvente greaa, voma, sedarea.
Potenialul de abuz este mai mic dect pentru morfin sau petidin. Poate declana sindromul
de abstinen la morfinomani.

Nalbufina
Aciune farmacoterapeutic: Este derivat de morfinan, agonist fa de receptorii k i
antagonist fa de m. Este un analgezic opioid foarte puternic.
Indicaii: Dureri medii sau violente de cauze diferite, de exemplu: n timpul operaiilor, n
obstetric, ginecologie, tumori maligne. Poate fi utilizat n timpul unei anestezii combinate.
Contraindicaii: Pacieni cu sensibilitate la nalburfin. Precauie cnd se administreaz la
pacienii cu tulburri hepatice, renale, respiratorii, cu traumatisme craniene i hipertensiune
intracranian n timpul sarcinii.
Mod de administrare: Doza maxim pentru o dat este de 20 mg., iar pentru 24 de ore de 160
mg. Se administreaz injectabil i.v., i.m. sau s.c.

Reacii adverse: Mai frecvent sedarea. Mai rar se observ transpiraii reci, grea, vom,
dezorientare cu vertij, uscciunea mucoasei bucale, cefalee.

Butorfanol
Aciune farmacoterapeutic: Are proprieti asemntoare pentazocinei: se comport agonist
fa de receptorii k i agonist parial fa de m. Comparativ cu morfina efectul butorfanolului
apare la doze mult mai mici. Durata analgeziei este de 3-4 ore. Efectul analgezic se instaleaz
n 30 de min. de la injectarea intramuscular i foarte rapid dup cea intravenoas.
Indicaii: Analgezie postoperatorie, pentru combaterea durerilor n afeciunile maligne i
dureri posttraumatice, ca premedicaie pentru anestezia general.
Contraindicaii: Abdomen acut, hipersensibilitate la butorfanol.
Mod de administrare: Dozele utile sunt de 1-4 mg. intramuscular sau 0,5-2 mg. intravenos
lent; se poate repeta dup 3-4 ore.
Reacii adverse: Rareori sedare, grea, transpiraii, vertij, senzaie de plutire, letargie,
confuzie.

Buprenorfina
Aciune farmacoterapeutic: Are aciune analgezic intens i de durat datorit legrii mai
stabile pe receptorii m dect morfina. Este antagonist pe receptorii k.