MEDICAIA MIORELAXANT

- Relaxeaz musculatura scheletic contractat spastic

- Amelioreaz durerea rezultat prin spasm al musculaturii scheletice
- Utilizate pentru tratarea
o afeciunilor musculo-scheletice acute dureroase
o spasticitii musculare asociate sclerozei multiple, paraliziei cerebrale,
AVC, leziunilor mduvei spinrii, sau altor afeciuni neurologice
- de obicei utilizate asociat fizioterapiei
- principalele clase:
o cu mecanism central - majoritatea
o cu aciune direct
pe musculatura striat
similare GABA
- Efecte secundare legate de accentarea efectelor deprimante la nivel SNC sau
la nivelul musculaturii striate:
o Euforie
o Ameeli
o Stare de somnolen
o Fatigabilitate
o Slbiciune muscular

1. Miorelaxante cu mecanism central

- majoritatea medicamentelelor sedativ-hipnotice i anxiolitice au efect miorelaxant
- benzodiazepine: ex. Diazepam
o efect miorelaxant la doze mai mici dect cele necesare pentru efect
sedativ
o Nespecific pe toate tipurile de receptori benzodiazepinici (GABA)
o Sedarea poate constitui un dezavantaj
o Clonazepam - indicat n spasme nocturne
- BACLOFEN
o Agonist selectiv pe receptorii GABA-B
o Miorelaxant intens
o Efect analgezic prin substana P util n leziunile de cauz vertebral
o Util n spasticitatea din scleroza multipl
o Efecte adverse: deprimare sistem reticulat activator ascendent - sedare,
somnolen, confuzie, slbiciune
o Tratamentul nu se ntrerupe brusc
- TIZANIDINA
o Miorelaxant prin mecanism central
o Agonist pe receptorii alfa2 adrenergici
o Eficacitate similar cu diazepamul i baclofenul, dar mai bine suportat
o Efecte adverse: ameeal, uscciunea gurii
 o Necesar monitorizare a funciilor hepatice
- GABAPENTINA
- Poteneaz efectul GABA
- utilizat i n durerile neuropatice
- efecte secundare: fatigabilitate, capacitate redus de concentrare, somnolen i
afectarea echilibrului
- TOLPERISONA (Mydocalm)
- CLORZOXAZONA

2. Miorelaxante prin mecanism periferic

- DANTROLEN
- mpiedic eliberarea calciului din depozite intracelulare la nivelul fibrelor
musculare striate i cuplarea excitaiei cu contracia
- Efect miorelaxant foarte intens, nu depinde de mecanismul de producere a
contracturii
- Util, ca i cele de mai sus, n contracturi ale musculaturii striate de cauz
vertebral, dar i n cele de cauz cerebral i, n plus, n hipertermie malign
(indus de suxametoniu, anestezice generale, implic eliberare de Ca n exces
din fibra muscular)
- Medicament de rezerv

Bibliografie

1. Clinical Pharmacology Made Incredibly Easy! 3rd Edition Lippincott Williams &
Wilkins Philadelphia 2009
2. Fulga I. Farmacologie