MEDICAMENTE ANTIEPILEPTICE

Medicamentele antiepileptice influenteaza functiile motorii ale SNC si sunt utilizate in

tratamentul epilepsiei.

Epilepsia este o afectiune manifestata prin tulburari stereotipe de comportament care apar la
intervale variabile. Manifestarile apar ca urmare a descarcarilor repetitive sincrone de impulsuri nervoase
din anumite grupuri neuronale (focare) la nivelul scoartei cerebrale, hipotalamusului, substantei reticulare.
Impulsurile nervoase se propaga in structurile adiacente producand fenomene senzoriale, motorii si
comportamentale.
Antiepilepticele, prescrise pe cale orala sau injectabila, previn in mare parte aparitia de noi crize
la epileptici. Prizele de medicamente antiepileptice trebuie sa fie zilnice, intotdeauna la aceleasi ore, fara
intrerupere. Oprirea tratamentului, atunci cand este hotarata, trebuie sa se faca intotdeauna sub
supraveghere medicala stricta, caci poate provoca o stare de rau (crize succesive). Antiepilepticele au
numeroase interactiuni nedorite, atat intre ele, cat si cu alte medicamente. Asocierea mai
multor antiepileptice este evitata, in general, cu scopul de a impiedica acumularea efectelor nedorite si de
a limita interactiunile medicamentoase.
Antiepilepticele = anticonvulsivantele - sunt capabile sa opreasca convulsiile i sa scada
frecventa de aparitie a convulsiilor, indiferent daca apar in epilepsie sau in alte conditii (convulsii febrile,
meningitice, etc.).

Convulsiile apar pentru ca la un moment dat apare un focar ce descarca impulsuri cu frecventa
mare. Aceasta descarcare are consecinte somatice in functie de localizarea focarului. O descarcare aparuta
intr-o zona nervoasa, se intinde in SNC din aproape in aproape, cuprinzand zonele invecinate,
determinand o expresie somatica corespunzatoare zonei afectate.
Cand convulsiile sunt generalizate, pot duce la pierderea cunotintei. Cand generalizarea apare
foarte repede, avem de-a face cu marele rau epileptic: pacientul ii pierde cunotinta, cade, apare o
contractie tonica a intregii musculaturi (muchii extensori, uneori muchii respiratori i cei ai corzilor
vocale - bolnavul poate scoate un strigat). Aceste manifestari dureaza cateva secunde sau zeci de secunde,
apoi apar micarile spasmodice (1-2 minute), dupa care bolnavul cade intr-un somn profund, hipnotic.
Alteori pot apare manifestari psihosomatice = micul rau epileptic - apare o stare de detaare i absenta
din mediu; dureaza 10-20 secunde, dupa care bolnavul ii reia activitatea ca i cand nimic nu s-ar fi
intamplat. Pe durata unei zile, pot apare mai multe crize de acest fel.

Focarul initial se descarca la un anumit timp de generalizare; in functie de localizare bolnavul are
nite micari specifice sau senzatii specifice (aure); aceste aure sunt prevestitoare pentru criza epileptica.
Aura este importanta pentru ca localizeaza focarul epileptic i permite prevenirea medicamentoasa a
crizei.
Medicamentele antiepileptice intrerup criza i scad frecventa de aparitie a crizelor:
- scad frecventa de descarcare a excitatiei.
- impiedica extinderea excitatiei in restul creierului.

Tratamentul cu antiepileptice este de lunga durata; la oprire, foarte frecvent boala reapare. Un
astfel de tratament este insotit de reactii adverse.
Exista reactii adverse comune tuturor antiepilepticelor:

- efecte sedative - nu toate antiepilepticele au efecte la fel de sedative; sedarea i efectele

antiepileptice se produc prin mecanisme diferite, astfel incat se dezvolta toleranta la efectul sedativ , fara a
se dezvolta toleranta i la efectul antiepileptic.

- afecteaza capacitatea de invatare i de memorare, produc lentoare in activitatea psiho-intelectuala;

aceste medicamente nu impiedica activitatea sociala, dar este necesar un efort crescut pentru adaptare.

- sunt de obicei inductoare enzimatice i cresc metabolismul altor medicamente; frecvent crete i
metabolizarea vitaminelor, astfel incat cei aflati sub tratament cu antiepileptice pot avea hipovitaminoze
sau avitaminoze ; de exemplu, 10 % dintre bolnavi au deficit de vitamina B 12 i acid folic ceea ce le
produce o anemie megaloblastica.

Din punct de vedere clinic se folosesc:

- in marele rau epileptic i convulsiile tonico-clonice: Fenitoina, Carbamazepina i Acidul valproic.
- in micul rau epileptic: Etosuximida

Medicamente antiepileptice:

1. Barbiturice (ex. Fenobarbital)

2. Deoxibarbiturice (Primidona)
3. Hidantoine (Fenitoina)
4. Succinimide (Etosuximida)
5. Oxazolidindione (Trimetadiona)
6. Benzodiazepine (Diazepam)
7. Derivati de carboxamida (Carbamazepina)
8. Derivati de acizi grasi (Acid Valproic)
9. Analogi ai acidului gama-aminobutiric (Vigabatrin)
10. Sulfamide inhibitoare ale carboanhidrazei (Acetazolamida)
11. Alte antiepileptice (Lamotrigina)

FENOBARBITAL (Luminal, Gardenale)

Antiepileptic cu spectru larg de actiune

Actioneaza prin stimularea receptorilor gaba-ergic
Deprimarea substantei reticulare
Inductor enzimatic
Folosit mai mult timp, prin inductia enzimei, reduce nivelul de vitamina K crescand riscul de
osteomalacie, hemoragii.

FENITOINA

ETOSUXIMIDA (Suxilep)

Medicament care actioneaza prin blocarea canalelor de Na si Ca

Se indica in epilepsiile generalizate si focale cu exceptia formelor minore (Petit Mal)
Este si un antiaritmic
Se poate recomanda in nevralgii trigeminale si de glosofaringian
Prezinta risc teratogen
Hipertrofia gingivala

Actioneaza prin blocarea canalelor de Ca tip T la nivelul talamusului

Spectrul de actiune ingust
Se administreaza in crizele minore
Nu este eficient in crizele majore

DIAZEPAMUL (Valium)

Actioneaza prin stimularea receptorilor de tip gaba A

Hiperpolarizarea membranelor
Prezinta si efect tranchilizant, hipnotic, miorelaxant
Medicament de electie in status epilepticus (i.v.)

CLONAZEPAM (Rivotril)

ACID VALPROIC (Depakine)

Actioneaza organic prin mecanisme multiple

Creste cantitatea gaba prin inhibitia degradarii
Scade nivelul de glutamat
Blocheaza canalele de Na
Diminueaza influxul de Ca
Spectrul de actiune este larg
Indicat in toate formele de epilepsie

VIGABATRIN (Sabril)

Se indica in majoritatea formelor de epilepsie

Dezavantaje si contraindicatii ale benzodiazepinelor.
CARBAMAZEPINA (Finlepsin, Tegretol)
Ca antidepresivele triciclice
Actiune similara Fenitoinei
Blocheaza canalele de Na si Ca
Se indica in epilepsiile generalizate
Unele forme focale
Nu este eficienta in formele de epilepsie minore
Se poate recomanda in nevralgiile trigeminale si de glosofaringian
Se indica si in psihiatrie: psihoza bipolara, amelioreaza disfunctiile timice.

Analog al acidului gabaaminobutiric

Blocheaza degradarea gaba prin actiune de tip ireversibil asupra transaminazelor
Efect de lunga durata
Se foloseste in tratarea adjuvanta a epilepsiilor refractare la alte tratamente.

ACETAZOLAMIDA (Ederen)

Inhiba anhidraza carbonica facilitand acumularea de CO2 si stabilizarea membranelor

neuronale
Se recomanda rarisim in crize minore / frecventa redusa
Prin actiune asupra anhidrazei carbonice efecte: antiglaucomatos, antiulceros si diuretic

LAMOTRIGINA (Lamictal)

Actioneaza prin blocarea canalelor de Na si inhiba eliberarea de aminoacizi excitatori

Se recomanda in epilepsiile partiale
Forme de epilepsii generalizate