1.

Medicatia SNC
1. ANTIEPILEPTICE,
2.ANTIPARKINSONIENE, 3.MIORELAXANTE
CENRALE
Substanţele deprimante motorii
centrale
• cuprind medicamente
üantiepileptice,
üantiparkinsoniene si
ümiorelaxante.
Epilepsia

• este una din cele mai raspandite maladii

neurologice in intreaga lume,

• aproximativ 3% din populatia generala

poate suferi de aceasta maladie
Epilepsia

• este o boală a sistemului nervos central,

caracterizată prin
• crize, accese convulsive intermitente,
• însoțite de pierderea cunoștinței,
• de halucinații
• de alte tulburări psihice.
Cauze

• un accident vascular cerebral

• traumatisme la cap
• febra
• tumoare pe creier
• Infectie
• anumite conditii metabolice si-
medicamente, alcool, droguri, tutun,
poluanti industriali
• boli neurodegenerative- Alzheimer
Antiepilepticele

• sunt substante anticonvulsivante

capabile, in doze terapeutice, sa
impiedice specific crizele de epilepsie.
• pot fi eficace si fata de alte tipuri de
convulsii
üconvulsii febrile,
üconvulsii din meningita.
Dupa traumatisme craniene

• crizele epileptice se pot produce:

• imediat -secunde, minute- ele nu sunt
considerate epilepsie de majoritatea
specialistilor,
• in prima saptamana =epilepsie precoce,
• dupa luni si ani -chiar 10 ani= epilepsie
tardiva.
Tipuri de crize epileptice

• crize partiale – focale, care afecteaza

numai o parte a corpului

• crize generalizate care afecteaza intregul

corp de la inceput sau initial numai o parte
a corpului ca apoi sa se generalizeze.
Crize partiale

• afecteaza numai o parte a corpului, de

exemplu
• membrul superior si membrul inferior drept
sau
• jumatatea stanga a gurii si ochiul stang.
• starea de constienta poate fi pastrata la
inceput sau pe toata durata crizei -in
cazul crizelor mai usoare,
• sau pierduta de la debutul manifestarii.
Crize partiale

• Uneori pacientul poate sa nu fie total

inconstient, dar cu constienta afectata
executand acte automate

• Aceste crize apar prin descarcarea unui

grup de neuroni dintr-o parte a creierului
Crize generalizate

• afecteaza intregul corp de la inceput sau

initial numai o parte a corpului ca apoi sa
se generalizeze.
• presupun abolirea starii de constienta cel
putin in faza generalizata.
• se datoreaza descarcarii electrice a tuturor
neuronilor creierului.
Crize motorii

• incordare si/sau contractii involuntare ale

membrelor drepte sau stangi sau ale
tuturor membrelor -pacientul este
inconstient si se zbate
• devierea involuntara a capului si a ochilor
spre stanga sau dreapta,
• contractii involuntare ale coltului gurii si ale
pleoapelor.
Crize senzitive

• dureri,
• furnicaturi,
• amorteli,
• intepaturi pe una sau mai multe zone ale
corpului cum ar fi: limba, fata, membrul
superior, membrul inferior.
Crize vizuale

• vederea de luminite care palapaie,

• pete colorate,
• figuri geometrice,
• imagini ca dintr-un film
Crize auditive

• auzirea de zgomote sau voci care nu

exista.
• ! ar putea fi vorba de halucinatii auditive in
cadrul unor boli psihice
Antiepilepticele

• actioneaza simptomatic.

• impiedica descarcarea neuronilor

patologici din focarul epileptogen si
difuzarea excitatiei in afara acestuia.
Antiepilepticele- Mecanismul de
actiune la nivel molecular

• implica modificari ale canalelor ionice

membranare cu impiedicarea depolarizarii
sau hiperpolarizare membranara.
Antiepilepticele

• blocarea canalelor de sodiu =fenitoina,

carbamazepina, acidul valproic,
• blocarea canalelor calciului de tip T din
creier cu impiedicarea depolarizarii
=etosuximida, trimetadiona
• deschiderea canalelor clorului cu influx de
CI- şi hiperpolarizare =barbiturice,
benzodiazepine.
Antiepilepticele

• influenteaza actiunea unor

neurotransmitãtori centrali :
übenzodiazepinele si barbituricele
faciliteaza actiunea GABA;
üvigabatrina creste concentratia acestuia
ülamotriginul impiedica eliberarea
glutamatului.
Antiepilepticele

• Tratamentul antiepileptic este necesar

atunci cand crizele sunt frecvente.

• Schema de tratament si posologia trebuie

individualizate pentru a obtine eficacitate
maxima cu reactii adverse cat mai mici.
Antiepilepticele-reactii adverse

• anemie,
• leucopenie,
• osteoporoza,
• osteomalacie,
• necroza hepatica,
• disfunctie ireversibila a cerebelului,
• tulburari mintale,
Antiepilepticele

• reactii dermatologice severe (sindrom

Stevens-Johonson)
• manifestari la nivelul cavitaţii bucale:
uscaciunea gurii, stomatite, hipertrofie
gingivala si
• ingrosarea unor structuri faciale
Antiepilepticele

• Antiepilepticele folosite in timpul sarcinii

pot determina anomalii fetale.

• epilepsia poate dauna fatului, tratamentul

trebuie insa continuat in timpul sarcinii, dar
dozele trebuie sa fie cele minime eficace,
mai ales in perioada zilelor 20-40.
Antiepilepticele

• Antiepilepticele fac parte din grupe

chimice variate, cu nuclee:
• barbituric,
• dezoxibarbituric,
• hidantoinic,
• iminostilbenic,
Antiepilepticele

• dipropilacetic,
• benzodiazepine,
• succinimidic,
• oxazolidindionic,
Antiepilepticele

• in crizele majore sunt eficace

• fenitoina,
• fenobarbitalul,
• primidona si
• carbamazepina;
Antiepilepticele

• in crizele minore
• acidul valproic si entosuximida;
• in crizele mioclonice
• clonazepamul si uneori etosuximida,
Antiepilepticele

• in starea de rău epileptic

• clonazepamul si
• diazepamul.
Antiepilepticele- Fenitoina si alte
hidantoine antiepileptice
• Hidantoinele, compusi inruditi cu
barbituricele, sunt ureide ciclice ale
acidului glicolic.
• Sunt eficace in criza de mare rau
epileptic si
• in crizele focale, indeosebi cele
jacksoniene.
Antiepilepticele

• Fenitoina (difenilhidantoina),
• actiunea s-ar datora blocarii canalelor
sodiului si diminuarii permeabilitatii
membranare pentru ionii de calciu.
• Aceasta ar explica şi scăderea
excitabilităţii nervilor periferici
• poate fi eficace in nevralgiile de trigemen
şi durerile tabetice ca şi
• acţiunea antiaritmică
Antiepilepticele

• Efectele nedorite sunt relativ frecvente:

• greaţa, voma,
• erupţii cutanate,
• hipertrofie gingivală fibroasă, caracteristica,
care poate acoperi dinţii, interferand cu
masticaţia şi creand probleme estetice
serioase.
Antiepilepticele

• Folosirea cronica poate determina

fenomene de hipovitaminoza (vitamina D
şi folaţi) datorita creşteri metabolizarii unor
factori vitaminici, prin inducţie enzimatica.
Antiepilepticele-Fenobarbitalul

• este un barbituric cu proprietaţi anticonvulsivante

şi antiepileptice in doze relativ mici, care nu
provoaca o deprimare generala marcata a
sistemului nervos central.
• Este eficace in crizele majore tipice,
• epilepsiile focale şi
• alte forme de epilepsie.
• uneori eficace şi in crizele minore (care pot fi
inrautaţite de fenitoina).
Antiepilepticele-Fenobarbitalul

• Eficacitatea antiepileptica s- ar datora

favorizarii unor mecanisme inhibitoare,
prin cresterea reactivitaţii postsinaptice la
acidul gamaaminobutiric.
Antiepilepticele-Fenobarbitalul

• Ca reacţii adverse
• sedare suparatoare, mai ales la inceputul
tratamentului.
• erupţii cutanate afergice,
• anemie megaloblastică (prin deficit de acid
folic),
• osteo- malacie,
• accidente hemoragice la nou-nascuţi (prin
hipoprotrombinemie),
• manifestari orale-stomatite.
Antiepilepticele- Primidona.

• analog al fenobarbitalului lipsit de oxigenul

carbonilic de la C2 (dezoxibarbituric).
• eficace in toate formele de epilepsie cu
excepfia crizelor minore.
• reactiile adverse, contraindicaţiile si
interacţiunile medicamentoase sunt
aceleaşi ca ale fenobarbitalului.
Antiepilepticele- Carbamazepina
(finlepsin, stazepin, tegretol).
• este un derivat N-carbamil al
iminostilbenului, inrudit chimic cu
imipramina.
• eficace indeosebi in crizele majore şi
epilepsia psihomotorie.
Antiepilepticele -Carbamazepina

• blocheaza canalele sodiului si deprima

terminaţiile presinaptice, impiedicand
eliberarea si recaptarea noradrenalinei.
• poate fi eficace in nevralgiile de trigemen
si glosofaringian, ca si in unele dureri
tabetice.
Antiepilepticele -Carbamazepina
reacţii adverse
• somnolenţa, mai ales la inceputul
tratamentului,
• deprimarea performanţelor
psihomotorii,
• potenţarea băuturilor alcoolice,
• iritaţie gastrica,
• acţiuni de tip colinergic,
Antiepilepticele -Carbamazepina
reacţii adverse

• tulburari de vedere,
• hipovitaminoza D si K (datorita
efectului inductor enzimatic).
• la nivelul cavitaţii bucale poate
produce uscăciunea gurii, glosita
şi stomatita.
Antiepilepticele -Carbamazepina
reacţii adverse
• Este contraindicata:
• in caz de bloc atrioventricular şi
• afecfiuni hepatice severe.
• nu trebuie folosita in primele trei luni
de sarcina.
Antiepilepticele -Acidul valproic

• este eficace in toate tipurile de epilepsie.

• efectele anticonvulsivante prin blocarea
canalelor sodiului,
• iar la doze mari şi creşterii cantitaţii de
GABA din creier şi scăderii cantităţii de
glutamat.
• Indicat la bolnavii care asociază crize
minore şi majore.
Antiepilepticele -Acidul valproic

• reacţii adverse:
• greaţa,
• voma,
• epigastralagii,
• alopecie tranzitorie,
• creştere ponderală,
• afectare hepatica uneori severă (este necesar
control periodic al funcţiei hepatice şi
pancreatice).
Antiepilepticele -Acidul valproic

• Se impune folosirea cu prudenţă şi numai

in doze mici in sarcina, in special in primul
trimestru.
Antiepilepticele -Acidul valproic

• Potenţează efectele neurolepticelor si

antidepresivelor triciclice.
• Creste riscul sangerarilor, timpul de
sangerare este prelungit.
• Asocierea cu anticoagulante sau acid
aceitilsalicilic creste acest efect.
Succinimidele

• Succinimidele, imide ciclice ale acidului

succinic, cresc marcat pragul convulsiilor
pentetrazolice si sunt eficace in criza
minora de epilepsie ("mic rau epileptic").
Etosuximida (suxilep, zarontin)

• este un antiepileptic cu spectru ingust,

activ in micul rau epileptic.
• acţionează prin blocarea canalelor
calciului de tip T cu impiedicarea curenţilor
de calciu (cu rol de pace-macker in
neuronii talamici), iar la doze mari deprima
Na+/K+-ATP-aza, metabolismul cerebral si
transmisia GABA-ergica.
Etosuximida (suxilep, zarontin)

• reacţii adverse:
• iritatie gastrica (greata, voma, sughiţ),
• nelinişte,
• fenomene parkinsoniene (la doze mari)
• erupţii cutanate alergice,
• discrazii sanguine.
Etosuximida (suxilep, zarontin)

• Rareori pot apare reacţii grave, probabil

de natura alergica sau imuna: deprimarea
maduvei hematopoietice, sindrom
Stevens-Johnson, sindrom lupoid, care
impun oprirea tratamentului.
Oxazolidindionele

• active in micul rau epileptic,

• indicate mai ales in cazurile rezistente la
etosuximida.

• s-a descris o acţiune specifică asupra

nucleilor talamici (importanţi in patogenia
crizelor minore) unde micşorează curenţii
de calciu Impiedicand acţiunea de pace-
macker a acestora.
Oxazolidindionele

• reactii adverse:
• somnolenta,
• tulburari de vedere,
• rareori eruptii cutanate grave,
• discrazii sanguine,
• sindrom lupoid,
• afectarea ficatului sau rinichiului.
• principalul reprezentant al grupei este
trimetadiona (trepal).
Alte antiepileptice

• Benzodiazepinele antiepileptice sunt

reprezentate prin clonazepam si diazepam.
Clonazepamul

• are proprietăţi anticonvulsivante,

• antiepileptice şi
• miorelaxante,
• datorate probabil favorizarii acţiunii GABA
asupra structurilor postsinaptice din creier.
Diazepamul

• diazepamul are proprietăţi

• sedative,
• anxiolitice,
• miorelaxante şi
• anticonvulsivante marcate. -util in starea
de rău epileptic. In asemenea situaţii se
injectează intravenos, cu mare prudenţă,
datorita riscului marcat de deprimare
respiratorie
2. Antiparkinsonienele

• sunt medicamente eficace simptomatic in

boala Parkinson şi alte tulburări motorii
extrapiramidale.
Antiparkinsonienele

• Parkinsonismul apare ca urmare

a lezării neuronilor dopaminergic
din substanţa neagră, cu
micşorarea consecutivă a
controlului dopaminergic inhibitor
şi exagerarea relativă a
controlului colinergic excitator,
Antiparkinsonienele

• Medicaţia antiparkinsoniană
acţionează fie prin potenţarea
activitaţii dopaminergice
(antiparkinsoniene dopaminergice),
fie prin reducerea activitatii
colinergice centrale
(antiparkinsoniene colinergice).
Antiparkinsonienele

• determină tulburări motorii (tremor,

rigiditate cu hipokinezie),
• tulburări de echilibru (mers ebrios,
amimie),
• tulburari vegetative - in special
sialoree.
Antiparkinsonienele dopaminergice

• reprezentate prin:
• levodopa,
• bromocriptina si
• amantadina.
Antiparkinsonienele dopaminergice
• acţioneaza prin:
• favorizarea formarii de dopamina
(levodopa),
• prin impiedicarea inactivării dopaminei
(selegilina),
• prin acţionarea receptorilor
dopaminergici (bromocriptina) sau
• prin eliberarea dopaminei din
terminatiile nervoase dopaminergice
(amantadina).
Levodopa (l-dopa, levopa)

• precursor metabolic al dopaminei

provoacă ameliorare clinica la circa 50-
80% dintre parkinsonieni.
• Hipokinezia şi rigiditatea se atenueaza şi
pot să dispară,
• tremorul diminueaza,
• funcţionalitatea se imbunataţeste si
bolnavii pot deseori sa-si reia activitatea.
 Levodopa (l-dopa, levopa)

Efectul apare dupa 2-3 săptămani de

tratament si este maxim dupa 1-2 luni.
In conditiile administrarii indelungate,
pot surveni episodic, sub tratament,
agravări marcate dar trecatoare ale
starii clinice.
Levodopa (l-dopa, levopa)

• eficacitatea terapeutica are caracter

simptomatic.
• se datoreaza captarii substanţei in nucleul
caudat şi putamen cu refacerea dopaminei
deficitare la acest nivel.
Levodopa (l-dopa, levopa)

• Dopamina acţioneaza asupra receptorilor

dopaminergici de tip D2, situati atat post
cat si presinaptic la nivelul sinapsei dintre
axonii neuronilor din substanţa neagra si
neuronii din corpul striat.
• Acţionarea receptorilor D2 determina
inhibarea adenilatciclazei, cu scaderea
disponibilului de adenilat ciclic
Levodopa (l-dopa, levopa)

• Cu timpul, eficacitatea tratamentului

diminueaza si pot aparea pe parcursul zilei
fluctuatii mari ale starii bolnavului,
ameliorarea dupa fiecare doza fiind
urmata de reinstalarea simptomelor,
uneori severe
Carbidopa si benserazida

• sunt catecolamine de sinteza care

inhiba dopadecarboxilaza si
acţioneaza numai periferic,
netrecand prin bariera
hematoencefalica.
Carbidopa si benserazida

• Asociate cu levodopa cresc

disponibilitatea acesteia pentru
sistemul nervos central, permiţand
reducerea dozei zilnice cu 75-80% si
diminuand frecvenţa unor efecte
nedorite: greata, voma, aritmii,
hipotensiune posturala.
Selegilina

• inhiba selectiv monoaminooxidaza B din

creier
• intarziind inactivarea dopaminei prin
dezaminare oxidativa.
• administrata singura are efecte
antiparkinsoniene moderate dar asociata
levodopei creste si prelungeste efectele
acesteia.
Bromocriptina

• este un compus semisintetic

asemanator chimic cu alcaloizii
ergotoxinici (din secara cornuta).
• proprietaţi antiparkinsoniene
datorate stimularii receptorilor
dopaminergici neuronali din corpul
striat
Amantadina (viregyt)

• este o amina triciclica cu acţiune

antivirotica - antigripala.
• efectul antiparkinsonian se realizeaza
probabil prin eliberare de dopamina din
terminaţiile nervoase ale tractului
nigrostriat.
• eficacitatea este mai slaba decat cea a
levodopei si scade progresiv dupa cateva
luni de tratament.
Antiparkinsonienele anticolinergice

• sunt substanţe cu proprietaţi

anticolinergice centrale si periferice.
• acţiunea anticolinergica centrala, -
influenţează mai ales hipertonia, mai
puţin tremorul, aproape de loc
hipokinezia.
• eficacitatea este inferioara
antiparkinsonienelor dopaminergice.
Antiparkinsonienele anticolinergice

• Efectele nedorite se datoreaza acţiunilor

anticolinergice periferice (parasimpatolitice
• uscaciunea gurii,
• tulburari de vedere,
• tulburari de micţiune,
• constipaţie,
• stari confuzive (mai ales la batrani).
• contraindicate in glaucom si la prostatici.
Antiparkinsonienele anticolinergice

• Trihexifenidilul (romparkin) este un

anticolinergic cu acţiune predominant
centrala, folosit in parkinsonism.
3. Miorelaxante centrale

• sunt medicamente capabile sa relaxeze

musculatura striata spastica.
• au si efect sedativ sau tranchilizant, unele
sunt analgezice.
3. Miorelaxante centrale

• sunt utilizate pentru combaterea

• spasmelor musculare de cauza locala,
consecutive iritaţiei, inflamaţiei sau
traumatismului, ca si
• a spasmelor de origine reflexa segmentara,
declanşate de unele stari patologice
viscerale sau somatice.
• unele miorelaxante sunt eficace in starile
de spasticitate spinala.
3. Miorelaxante centrale

• Relaxarea musculara, linistirea bolnavului

si calmarea durerii pot rupe cercul vicios
care intreþine uneori starea patologica si
amelioreaza functionalitatea.

• Eficacitatea terapeutica, limitata, este

crescuta prin asocierea cu analgezice
antiinflamatorii.
Diazepamul

• este o benzodiazepină cu proprietaţi

• tranchilizante si sedative,
• anticonvulsivante si
• miorelaxante.
Diazepamul

• Efectul miorelaxant se datoreaza cresterii

inhibiţei presinaptice spinale probabil prin
acţiune GABA-mimetica indirecta
(diazepamul mareşte afinitatea receptorilor
GABA-ergici pentru GABA).
Clorzoxazona

• derivat de bezoxazolon –
• are actiune miorelaxanta moderata,
datorita blocarii unor cai polisinaptice
excitatorii spinale si supraspinal.
• Se foloseste in spasmele reactive, in
lombalgii, spasme prin iritaţie locala.
• Rp/
Dantrolenul

• relaxeaza musculatura striata acţionand

direct la nivelul mecanismului contractil.
Este folosit pentru a ameliora capacitatea
funcţionala la paraplegici si pentru a
diminua rigiditatea musculara in
"hipertermia maligna", sindrom ce poate
apare ca o complicatie a anesteziei
generale.