Medicatia Hipnotica si Sedativa

Sedativele
- sunt substante medicamentoase care diminua sau inlatura hiperexcitabilitatea din nevroze
distonimi neurovegetative, tulburari de climateriu precum si inducerea somnului in insomnii
pshiogene.
- Sunt deprimante neselective

Hipnoticele / Somniferele
- sunt substante medicamentoase care deprima neselectiv SNC si care in doze terapeutice
hipnogene forteaza sau favorizeaza instalarea unui somn asemanator cu cel fiziologic.

Clasificare

1. In functie de criteriul farmacodinamic si terapeutic avem:

A. Hipnocoercitive:
 Efectele deprimate sunt de intensitate gradat ascendenta;
 Intrarea in somnul hipnotic este precedata de somnolenta;
 La administrare repetata produc un somn cu efecte negative asupra echilibrului
psihic;
 Produc dependenta fizica cu sindrom de abstinenta;
 Supradozarea lor poate fi folosita in scop de suicid.
B. Hipnoinductoare
 Se mai numesc si hipnogene;
 Induc somnul;
 Nu produc somn narcotic;
 Nu reduc durata somnului paradoxal;
 Efectele lor asupra SNV, circulatia si respiratia sunt reduse sau absente;
 Supradozarea nu poate fi folosita in scop de suicid.
2. In functie de structura Chimica
A. Hipnocoercitivele se clasifica in:
a) Barbiturice hipnotice:
o Fenobarbital;
o Amobarbital;
o Ciclobarbital;
b) Ureide aciclice Exemplu: Bromisoval;
c) Piperidindione Exemplu: Glutetinid;
d) Aldehide Exemplu: Cloralhidrat;
e) Alcooli Exemplu: Triclophos;
f) Alchinoli Exemplu: Metil pentanol;
g) Chinazolone Exemplu: Metagualona.
B. Hipnoinductoarele se clasifica in:
 a) Benzoadiazepine Exemplu: Nitrazepam, flunitrazepam;
b) Imidazopiridine Exemplu: Zolipidem;
c) Ciclopirolone Exemplu: Zopiclona (imovane).
3. In functie de mecanismul de actiune:
A. Nespecifice –care actioneaza pe intreaga membrana neuronala.
B. Specifice –care sunt agonisti ai unor situsuri din complexul gaba.

Sedative Hipnotice Barbiturice

Barbituricele pot fi:

- Derivati de acid barbituric;

- Derivati de acid tiobarbituric;
- Absortia lor este buna pe toate caile de administrare prin mucoasa gastrica;
- Difuzeaza lent prin tesuturi;
- Metabolizarea lor se face prin glucurona conjugare;
- Eliminare renala;
- Pot actiona specific si nespecific;
- La doze mici dau deprimarea SNC-ului cu sedare, somn hipnotic, in functie de doza;
- Barbituricele Hipnocoercitive au si actiune anticonvulsivanta;
- La doze mari deprima intens SNC-ul putand duce pana la coma.
- Deprima Ganglioni vegetativi;
- Deprima centrul termoreglator;
- Deprima peristaltismul intestinal;
- Dau relaxarea uterului;
- Deprima centri vitali, bulbari cu colaps si oprirea respiratiei.

Clasificarea Barbituricelor:

1. In functie de utilitatea teraputica:

A. Narcotice Exemplu: Tiobarbituricele si n-derivati;
B. Hipnotice Sedative Exemplu: derivati de acid Barbituric.
2. In functie de durata de actiune:
A. Cu durata ultrascurta, acestia actioneaza 10-20 minute si perioada de latenta sub o ora
( tiopental si hexobarbital)
B. Cu durata scurta de actiune aproximativ 3 ore si latenta scurta 15 minute (Ciclobarbital)
C. Cu durata medie de actiune aproximativ 6 ore si latenta de peste 1 ora (fenobarbital si
barbital)

Indicatii:
 In insomnii de hiperexcitabilitate nervoasa si pe termen scurt;
 Ca sedative asociate unor boli de baza;
  Epidepsie;
 Preanestezie;
 Insomnii ocazionale

Reactii Adverse:
 Efecte secundare;
 Fenomene de sensibilizare;
 Toleranta dobandita la administrarea lor peste o saptamana ;
 Toleranta incrucisata;
 Dependenta fizica cu sindrom de abstinenta;
 Fenomene de excitatie pe SNC manifestate cu tremur, agitatie, insomnie, delir;
 In formele grave dau crize de grand-mall.

Contraindicatii:
 Conducatorii auto;
 Insuficienta hepatica;
 Insuficienta renala;
 Precautii la batrani;

Reprezentanti:

1. Ciclobarbital
- Durata de actiune a produsului este scurta 3-5 ore cu latenta scurta 15 min;
- Indicat in insomnii;
- Se administreaza ca sedativ 50-100 ml, iar ca si hipnotic 200-400 ml seara cu o jumatate de
ora inainte de culcare

Produse farmaceutice
 Ciclobarbital compirmate de 200 ml.

2. Amobarbital:
- Durata de actiune a produsului este medie intre 5-7 ore, iar latenta 30 de minute;
- Se indica in insomnii;
- Se administreaza ca si sedativ 25-50 mg, iar ca hipnotic 100-200 mg seara.

Produse farmaceutice
 Amobarbital comprimate 100mg;
 Amital comprimate 200mg;

Hipnotice Benzodiazepinice
- Biotransformarea lor are loc hepatic;
- Nu modifica structura somnului;
- Nu reduc durata somnului paradoxal;
- Sunt considerate hipnotice moderne.
Reprezentantii:
1. Nitrazepam
- Are absorbtie digestive buna;
- Biotransformarea se face in ficat;
- Sufera efectul primului pasaj hepatic;
- Eliminarea renala sau biliara;
- Este un hipnotic modern;
- Latenta este de 30 -60 minute;
- Produce somn asemanator celui fiziologic;
- Se foloseste si ca anticonvulsivant;
- Ca administrare pentru efectul hipnotic oral 2,5-10 mg seara;
- Se poate folosi si ca anticonvulsivant intre 2,5 si 10 mg.

Produse Farmaceutice:
Nitrazepam comprimate 2.5 mg si de 5mg;

2. Flunitrazepam
- Este indicat ca si hipnotic;
- Se administreaza oral 1-2 mg la culcare;

Produse farmaceutice
- Nilium comprimate de 2 mg;
- Rohypnol comprimate 1 mg;
- Flunitrazepam comprimate de 1 mg.

Alte Tipuri de Hipnotice

1. Glutetimid
- Sedativ si hipnotic cu latenta de 15 -30 de minute si durata de actiune 3-6 ore;
- Indicat in insomnii;
- Se administreaza oral ca si sedativ 250 mg, iar ca hipnotic 250-500 mg seara inainte de
culcare;

Produs Farmaceutic:
- Glutetimid comprimate de 250 mg.

2. Zopiclona:
- Are proprietati asemanatoare benzodiazepinelor;
- Are actiune anxiolitica, miorelaxanta, sedativa, anticonvulsivanta;
- Nu afecteaza somnul paradoxal.
 Indicatii:
 In insomnii rebele, ocazionale, tranzitorii sau cronice.

Reactii Adverse:
 Confuzie;
 Astenie;
 Scaderea vigilenta;
 Somnolenta;
 Toleranta;
 Se administreaza oral 7,5 mg seara la culcare;
 La batrani doza se reduce la jumatate.

Produs Farmaceutic:
- Imovane comprimate filmate de 7,5 mg.
3. Midazolam
- Este un produs de actiune sedativa, hipnotica, anticonvulsivanta, anxiolitica si miorelaxanta.
- Este un produs ce interactioneaza cu multe substante, in primul rand cu alcoolul precum si
cu alte medicamente cu actiune centrala;
- Se indica in insomnii de diferite etiologi si ca premedicatie inainte unele interventii
chirurgicale;
- Produsul se foloseste si in colonoscopii, inaintea interventiei pentru adenuarea durerii

Administrare
- 7,5-15 mg, iar ca premedicatie 15 mg cu 30 -60 minute inaintea interventiei.

Produse Farmaceutice:
- Midazolam comprimat de 7,5 mg ;
- Dormicum comprimate de 7,5 mg;
- Fiole de 7,5 mg.
4. Zolpidem
- Nu afecteaza somnul paradoxal;
- Se indica in insomnii ocazionale, tranzitorii sau cronice.

Reactii Adverse:

- Confuzii;
- Ameteli;
- Tulburari de echilibru;
- Somnolenta diurna;
- Scaderea vigilentei;
- La doze terapeutice nu apare farmacodependenta.
- Administrare oral 10 mg la culacare;
- La batrani dozele se reduc la jumatate.

Produse Farmaceutice:
- Stilnox comprimade de 10 mg;
- Sanval comprimate de 10 mg;
- Zolpide 10 mg .

5. Lauronil
- Un produs OTC (fara reteta)
- indicat in excitatie pshiomotorie, crize, convulsi, parchinson
- Administratie orala 1-3 comprimante /zi.

6. Sedinstant
- OTC, contine extracte vegetale;
- Indicat in hiperexcitabilitate nervoasa, insomni;
- Administrare orala dizolvat in 100 ml apa/ 2-3 ori/zi
7. Sedocalm
- OTC,
- Indicat in anxietate, insomnie,hiperexcitabilitate nervoasa;
- Administrare orala preventiva. 1-2 comprimante/zi/7zile;
- 1-4 comprimante/zi timp indelungat.

Alte Sedative si Hipnotice

- Bien dormir;
- Melatonina;
- Persen;
- Persedon;
- Dormolin;
- Dormax;
- Nevocalmin;
- Etc.