Medicatia

sistemului nervos
central

Clasificarea ATC
1.
2.
3.
4.
5.

Anestezice
Analgezice
Antiepileptice
Antiparkinsoniene
Psiholeptice (aciune deprimant)
1.
2.
3.

6.

Hipnotice i sedative
Anxiolitice
Neuroleptice (antipsihotice)

Psihoanaleptice
1.
2.
3.

(aciune stimulant)

Antidepresive
Psihostimulante i neurotrope
Medicaia demenei

SEDATIVE SI
HIPNOTICE

SEDATIVE SI HIPNOTICE

Sunt substante care deprima neselectiv SNC.

In functie de doza produc:
sedare - la doza mici
somn la doze mari
narcoza la doze foarte mari

Sedative = medicamente care scad hiperexcitabilitatea si

reduc la normal a tonusul psihovegetativ

Hipnotice = medicamente care induc sau prelungesc

somnul

Anxietatea = teama fara motiv

Fobia = teama fata de ceva real, care in mod normal nu

determina teama

Anxiolitice = medicamente care inlatura teama

SEDATIVE

au actiune minima pe SNC

putin utilizate
exemple:

bromuri de calciu, sodiu, potasiu, strontiu

efect lent
eliminare lenta
risc toxic prin acumulare (eruptii, tulb.digestive,
conjunctivite)

preparate vegetale:Valeriana, Passiflora,

Crategus
efect indoelnic, mai mult placebo prin miros,
gust, aspect
Extraveral = Valeriana 80mg + fenobarbital 20mg

HIPNOTICE
induc sau prelungesc somnul
scad numarul de treziri peste noapte
produc un somn asemanator cu somnul
fiziologic

Somnul fiziologic:

I.

II.

somn cu unde lente

somnul de refacere
scaderea functiilor bazale
vise care nu se tin minte
somn cu unde rapide (REM = rapid eye
movement) = somn paradoxal
linistire, antistress, stabilizator
vise care se tin minte

HIPNOTICE

Diferenta somnul indus de hipnotice

vs. somn fiziologic

scade durata si numarul perioadelor de

somn rapid

(normal = 10-30min x 3-5)

creste durata somnului lent

(normal = 90min x 4-6)

HIPNOTICE

Mecanism de actiune:

din punct de vedere fiziologic - inhiba SRAA=>

scade vigilenta corticala
din punct de vedere biochimic - modificari ale
transmisiei sinaptice dependente de
noradrenalina, 5-HT, GABA

Efecte farmacologice:

sedare
efect anticonvulsivant
somn
narcoza

HIPNOTICE
Reactii adverse:
1.
2.
3.

4.

5.

diminuarea performantelor motorii

efect aditiv la bauturile alcoolice
buimaceala la trezire prin scaderea
somnului REM = datorie de somn
paradoxal
excitatie prin dezinhibitie poate
precede somnul
dependenta

HIPNOTICE

Clasificare in functie de durata

somnului:

scurta
medie 2 6 ore
lunga > 8 ore

Clasific
area hipnoticelor dupa
Cla
structura :

hipnotice
hipnotice

barbiturice
nebarbiturice

Hipnotice
barbiturice

Hipnotice barbiturice

deprima neselectiv SRAA scoarta,

sist. limbic, talamus, hipotalamus
Mecanism de actiune
1.

2.

3.

faciliteaza si prelungesc efectele GABA

- se fixeaza pe receptorii GABA pe
alt situs decit cel pentru GABA sau
benzodiazepine => deschidere canale
Cl => hiperpolarizare => inhibitie
activare directa a canalelor de Cl la
doze mari
scaderea actiuni glutamatului care
determina depolarizare si excitatie

Facilitarea actiunii receptorilor

GABA

Receptorii GABA

sunt receptori canale ionice continuti in proteine

complexele cu medicamentele => dechiderea canalelor

2 tipuri de receptori GABA:

GABA A i GABA B

- stimularea receptorilor GABA A => deschiderea

canalelor de Cl- => intrarea in celula a Cl- =>
hiperpolarizare
- stimularea receptorilor GABA B => deschiderea
canalelor de K+ => iesire din celula a K+ =>
hiperpolarizare

Hipnotice barbiturice

Efecte farmacologice in functie de

doza:

sedativ
30-40mg
anticonvulsivant
50-60mg
hipnotic
100-200
narcotic

Clasificare in functie de durata

somnului:

lunga - Fenobarbital > 8 ore

medie - Ciclobarbital, Amobarbital
scurta - Pentobarbital, Tiopental

Hipnotice barbiturice

Farmacocinetica

absorbtie buna
metabolizarea se face in ficat = inductoare
enzimztice
eliminare renala pH alcalin mareste
eliminarea
T/2

fenobarbital = 1-6 zile

durata scurta si medie =14-42 ore

Indicatii:

hipnotice
sedative
anticonvulsivante (in epilepsie, tetanos)

Hipnotice barbiturice

Reactii adverse

somnolenta
confuzie (la batrani)
dereglarea somnului fiziologic
atentie la bolnavi cu porfirie
Dependenta
psihica
fizica (sindrom de abstinenta = tremor,
convulsii, delir)
toleranta

apare dupa 1-2 saptamini

este incrucisata

Hipnotice barbiturice

Intoxicatia acuta cu barbiturice

apare la doze de 20x mai mari ca cele

terapeutice
DL =3-10g

Tratamentul intoxicatiei:

voma + spalatura gastrica

administrare de purgative osmotice
sustinerea respiratiei, circulatiei
alcalizarea urinii
diuretice osmotice
dializa peritoneala sau hemodializa

Hipnotice barbiturice

Fenobarbital

actiunea se instaleaza dupa o ora si dureaza 8 ore

convulsii - injectabil im

Ciclobarbital

comprimate - 100 mg
comprimate 15 mg la copii

comprimate 200 mg

are actiune 3-5 ORE

pentru inducerea somnului

Amobarbital (Dormital, Amital)

comprimate 100 mg

are actiune 4-6 ore

pentru inducerea somnului

Hipnotice nebarbiturice

Benzodiazepine

Nitrazepam cp. 2,5 mg

are actiune hipnotica, relaxanta musculara
nu determina inductie enzimatica
are toxicitate redusa

Midazolam (Dormicum)
Flurazepam
Temazepam
Triazolam

Hipnotice nebarbiturice

Zopiclona (Imovane)- comprimate 7,5 mg

Zolpidem (Stilnox) - comprimate 5 si 10mg

are actiune pe receptorul GABA

nu modifica stadiile somnului
nu are efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

Glutetimida

are actiune pe receptorul GABA

produce efect sedativ, relaxant, anticonvulsivant

sedativ 250 mg
are actiune slaba

Cloralhidratul
Bromizoval