Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Este contraindicată la
•parkinsonieni
•în operaţia cezariană.
HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICE
Sunt substanţe deprimante centrale
Efecte:
1. hipnotic sau somnifer - induc un somn asemănător somnului fiziologic
1. uşurează adormirea
2. prelungesc somnul sau îi
3. măresc profunzimea somnului
Mecanism de acţiune
Barbital
Fenobarbital
– sedativ în doză de 15-30 mg,
se indică în cazuri de - hiperexcitabilitate psihică
- nevroze vegetative
- afecţiuni psiho-somatice
- hipnotic în doză de 100 mg
- anticonvulsivant în doză de 100-200 mg
b) Derivaţi cu acţiune medie şi scurtă:
Amobarbital
Ciclobarbital
Secobarbital
Pentobarbital
Efecte adverse:
dezvoltă toleranţă
pot produce somnolenţă
efect paradoxal- producând stare de excitaţie (copiii mici).
la bătrâni, pot provoca o stare confusională
dereglează modelului fiziologic de somn, datorită scurtării
fazelor de somn rapid.
poate apare insomnie, somn neodihnitor cu coşmaruri, tulburări
psihice şi de afect.
prin efect enzimoinductor pot favoriza metabolizarea altor
medicamente, scăzându-le eficacitatea
la bolnavii cu porfirie hepatică poate declanşa o criză severă,
datorită creşterii cantităţii de porfirine sintetizate în ficat.
BARBITURICE
Intoxicaţia acută
Intoxicaţia cronică
Diazepam
EFECTELE BENZODIAZEPINELOR
ANXIOLITIC SEDATO- MIORELAXANT ANTI
HIPNOTIC EPILEPTIC
DIAZEPAM
+++++ +++ +++++ ++++
OXAZEPAM
++++ +++ +++ ++
MEDAZEPAM
+++ + + +
NITRAZEPAM
+++ ++++ ++ +++
FLUNITRAZEPAM
+++ +++++ ++ +++
CLONAZEPAM
++ ++++ ++ +++++
BENZODIAZEPINE
Mecanism de acţiune:
Efectul tranchilizant al BZD se datorează:
deprimării SR mezencefalic şi
influenţării sistemului limbic şi conexiunilor sale cu hipotalamusul şi scoarţa cerebrală.
Facilitează acţiunea inhibitorie a GABA, asupra unor receptori specifici din creier.
Efecte adverse:
deprimarea performanţelor psiho-motorii,
slăbiciune,
ataxie,
cefalee,
tulburări de vedere,
vertij
dezvoltarea dependenţei
Cura cu BZD nu se recomandă mai mult de 3-4 săptămâni (ca hipnotice).
În calitate de anxiolitice, durata tratamentului poate fi mai mare (doze mai mici).
Se evită asocierea cu alte deprimante centrale şi îndeosebi cu băuturile alcoolice.
Contraindicaţii:
- miastenia gravis datorită acţiunii miorelaxante.
- se administrează cu prudenţă la şoferi
BENZODIAZEPINE
Denumirea internaţională Denumiri comerciale
Prometazina
HIPNOTICE NEBARBITURICE
ZOLPIDEMUL ( STILNOX )
Actiune:
- hipnotic din familia imidazopiridinelor.
- are efect rapid de adormire, reduce numarul de treziri nocturne si
creste durata de somn.
-conserva arhitectura somnului: prelungeste proportia somnului profund
ZOPICLONA ( IMOVANE )
- potenteaza efectele inhibitorii ale GABA
- nu produce inductie enzimatica
- are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant,
miorelaxant
ANXIOLITICE CU ALTĂ STRUCTURĂ DECÂT BZD
Buspirona
Hidroxizina
SEDATIVE GENERALE
Valerianae radix – iridoide produc efectul sedativ
Mod de prezentare: tinctură - se administrează în picături (25 pic. o dată)
Extraveral
Bromurile
Administrate în cură - acumulare prin înlocuirea treptată a ionului de clor, luând
naştere bromismul ce se caracterizează prin:
→fenomene depresive (somnolenţă, ataxie, lentoarea vorbirii, gândirii) şi
→fenomene iritative la nivelul mucoaselor şi tegumentelor (acneea bromică).
EFECTELE NEUROLEPTICELOR
ANTIPSIHOTIC
ANTI ANTI ANTI SEDATIV EXTRA VEGETATI
PIRAMIDAL VO-
HALUCINATOR AUTIST MANIACAL
LITIC
CLORAZEPAM
++ + + +++ + +++
LEVO-
PROMETAZIN + 0 ++ +++++ + ++++
TIORIDAZIN
+ 0 + +++ + ++
TRIFLUO-
PERAZIN +++ ++ ++++ ++ ++++ +
FLUFENAZIN
++++ ++ ++++ ++ ++++ +
HALOPERIDOL
+++++ +++ +++++ ++ ++++ +
PIMOZID
++++ +++ +++ +++ ++ +
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Au efect deprimant psiho-motor caracterizat prin:
scăderea iniţiativei,
scăderea dinamogenezei,
scăderea afectivităţii (indiferenţă psihică),
somnolenţă după doze mari (scăderea vigilităţii).
Au un efect liniştitor specific, de altă natură decât anxioliticele.
Pot induce remisiuni în boli mintale influenţând electiv procesele psihice (efect
antipsihotic)
În doze mari duc la tulburări motorii de tip extrapiramidal
Pot determina apariţia unor efecte neurovegetative atât la nivel central cât şi
periferic.
Acţionează asupra activităţii neuro-endocrine
Produc tulburări motorii extrapiramidale
a). fenomene parkinsoniene
b). acatisie -nelinişte şi agitaţie motorie
d). diskinezii tardive
c). uneori reacţii distonice acute
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Mecanism de acţiune:
Au acţiune inhibitorie asupra unor sisteme dopaminergice în sistemul limbic şi structurile
temporale şi prefrontale conexe
Sindromul vegetativ şi endocrin se datorează acţiunii blocante dopaminergice la nivelul
hipotalamusului.
Au acţiune blocantă post şi presinaptic a tipurilor de receptori dopaminergici D1, D2, şi
D3.
Neurolepticele interferează şi cu procesele de neurotransmisie la sinapsele adrenergice,
colinergice şi serotoninergice
Prin mecanism anticolinergic se explică efectul antisecretor şi inhibarea motilităţii gastro-
intestinale.
Prin mecanisme antiserotoninice centrale şi periferice se produce efectul liniştitor şi
vasodilatator
NA
TRIPTOFAN
MAO
COMT
5 HT Receptor
DEPRESIA:
↓ NA
Receptor ↓ 5 HT
ANTIDEPRESIVE
1953 1959 1987 1994 1996 2010
1983- Fluvoxamina
• Remeron
1987- Fluoxetina
1989- Citalopram
1990- Sertralina
•
1991- Paroxetina
•
2002- Escitalopram
•
•
•
•
Antidepresivele triciclice
Efecte adverse
hTA ortostatică
tahicardie şi aritmii cardiace,
uscăciunea gurii,
constipaţie amitriptilina
C.I. antidepresivelor triciclice sunt
glaucom,
adenom de prostată
Antidepresivele triciclice
D.p.d.v. clinic, deosebim 3 tipuri de substanţe:
a). timoleptice, care produc ameliorarea dispoziţiei;
1. Imipramina
2. Amitriptilina - depresiile anxioase
3. Doxepin
b). substanţe activatoare, care pe lângă activitatea timoleptică,
combat inhibiţia;
1. Nortriptilina
2. Desipramina
3. Protriptilina
c). substanţe liniştitoare, care sedează bolnavii agitaţi şi anxioşi.
1. Maprotilină
2. Trazodona
3. Viloxazina
4. Fluoxetina
5. Mianserina
6. Fluvoxamina
Antidepresive - inhibitori MAO
Inhibă monoaminooxidaza în creier, cu modificarea consecutivă a metabolismului
neurotransmiţătorilor aminici..
Cresc disponibilul de neurotransmiţători având consecinţe antidepresive
Inhibă ireversibil ambele forme ale enzimei: MAO-A (pe sistemul adrenergic) şi MAO-B (mai
selectiv pe sistemul dopaminergic).
Efecte adverse
hTA ortostatică, crize hipertensive
tulburări neurologice
efect hepatotoxic provocând icter
Reprezentanţi:
1. Meclofenoxat
2. Piritinol-înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).
3. Piracetam
înrudit chimic cu acidul GABA
creşte rezistenţa creierului la diferite agresiuni şi ameliorează procesele de
învăţare şi memorizare
1. Acidul glutamic
favorizează sintezei şi utilizarea ATP
Grupa amfetaminei
Amfetamina
Stimulent psiho-motor cu acţiune intensă.
Pe cale orală produce fenomene de
excitaţie psihică, Amfetamina
bună dispoziţie,
activitate motorie sporită, - Utilizarea anifetaminei pentru dopaj este interzisă
datorită riscurilor mari.
diminuarea nevoii de somn şi a duratei acestuia,
micşorarea apetitului (efect anorexigen).
Stimularea psiho-motorie corespunde creşterii activităţii SRAA, respectiv favorizării
procesului de vigilitate.
Efecte adverse:
- scăderea nevoii de odihnă ce poate ajunge la epuizarea SNC;
- în doze mari, apare o acţiune psihotoxică manifestată prin halucinaţii, obsesii,
ajungându-se în final la un sindrom psihotic;
- abuzul cronic dezvoltă toleranţă şi dependenţă;.
Grupa metilxantinelor
Sunt alcaloizi naturali care se găsesc într-o serie de plante, în principal
Coffea arabica (cafea),
Thea sinensis (ceai) şi
Theobroma cacao (cacao).
Au proprietăţi stimulente
psihomotorii,
miocardice,
diuretice şi
bronhodilatatoare, diferite ca intensitate în funcţie de compus.
Cafeina(Cofeina),
Mecanism de acţiune:
Metilxantinele înhibă fosfodiesteraza - creştere a concentraţiei de AMPc în
celule, cu Efect vasodilatator şi de creştere a secreţiei gastrointestinale.
Este indicată terapeutic ca
antihipotensor şi
analeptic în stări de colaps;
ca antialgic în tratamentul cefaleelor în asociere cu analgetice;
ca stimulent în stări de deprimare centrală (cu alcool);
ca băutură stimulentă pentru muncă intelectuală şi fizică;
pentru stimularea secreţiei gastrice.
Cafeaua este contraindicată în:
cardiopatiile ischemice,
aritmiile cardiace,
ulcer,
la copii (la care efectul excitant este marcat).
Analeptice de sinteză
Stimulează centrii vitali din bulb, având un oarecare
efect de trezire şi o oarecare
selectivitate privind stimularea respiraţiei.
La doze mari produc convulsii tonicoclonice.
Mecanism de acţiune
Stabilizarea membranelor neuronale, cu modificarea consecutivă a schimburilor
ionice transmembranare şi influenţarea unor mecanisme sinaptice,
Efectul stabilizant membranar interesează ionii de Na+ şi Ca2+.
Substanţele inhibă şi răspândirea excitaţiei de la focarul patologic în celelalte zone
din creier.
Medicamente active în criza majoră
FENOBARBITAL
Indicaţii:
eficace în crizele majore,
epilepsiile focale şi
alte forme de epilepsie
activ în status epilepticus - se administrează parenteral
Are efect enzimoinductor fiind contraindicat în porfirii hepatice.
FENITOINA (Difenilhidantoina)
Acţionează mai selectiv ca barbituricele, nu au efect somnifer.
Indicaţii:
criza de mare rău epileptic
crizele focale, îndeosebi cele Jacksoniene
activă în nevralgiile de trigemen
Mecanismul de acţiune
efect membranstabilizator,
blochează influxul de Na+, depolarizarea şi răspândirea excitaţiei.
efect antiaritmic cardiac.
CARBAMAZEPIN (Finlepsin, Stazepin, Tegretol)
Indicaţii:
efect analgezic în nevralgiile trigeminale.
în crizele majore şi
în epilepsia psihomotorie.
SUBSTANŢE ACTIVE ÎN CRIZE MINORE
Trimetadiona
VIGABATRINA
Mecanismul de acţiune
•inhiba GABA-transaminaza
•creşte disponibilul de GABA la nivelul sinapselor GABA-ergice
Indicaţii:
•în convulsiile tonico-clonice şi
•în marele rau epileptic.
Nu are efect in micul rau epileptic.
GABAPENTINA
Mecanismul de acţiune
•creşte eliberarea de GABA in fanta sinaptica,
Indicaţii:
•eficace in convulsiile tonico-clonice,
•agraveaza micul rau epileptic.
LAMOTRIGIN
TOPIRAMAT
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Medicamentul antiepileptic Spectrul eficacităţii Reacţiile adverse toxice
frecvente