Sunteți pe pagina 1din 47

UMF TÂRGU MUREŞ

MEDICAŢIA SISTEMULUI NERVOS CENTRAL

Prof. dr. MĂRIOARA MONEA


ANESTEZICE GENERALE (NARCOTICE)
Inhalatorii Intravenoase
produc anestezie superficială
a) Lichide volatile a) Barbiturice cu acţiune de scurtă
1. Eter etilic durată
2. Hidrocarburi halogenate Tiopental sodic
I. Cloroformul (CHCl) Hexobarbital sodic
II. Clorura de etil (Kelen)
III. Halotan b) Derivaţi de benzodiazepine
3. Eteri halogenaţi Diazepam
Midazolam
I. Metoxifluran (Penthrane)
II. Enfluran (Ethrane)
c) Alte structuri
III. Isofluran (Foran) Hidroxidiona
Propanidid
b) Narcotice gazoase Ketamina
1. Protoxidul de azot , N2O
2. Ciclopropan
a) Barbiturice cu acţiune de scurtă durată
Proprietăţi: liposolubilitate bună
stabilitate mai mică
sărurile de sodiu ale acestor derivaţi
sunt bine solubile în apă
Narcoza apare repede (în 10-30sec.)
acidul barbituric tiopental
Efectul narcotic durează 20 minute.
Nu au efect analgezic.
Relaxarea musculară este slabă şi trecătoare - efectul este potenţat prin curarizante.
Se folosesc în: intervenţii mici
narcoze combinate
Barbituricele traversează placenta - consecinţe deprimante respiratorii la făt
La începutul administrării de barbiturice i.v - creştere a presiunii arteriale
Ulterior - scădere moderată a T.A.
Efecte adverse:
deprimare respiratorie şi circulatorie
laringospasm
iritaţia endovenei.
Contraindicaţii: alergie,
astm grav, porfirie,
afecţiuni cardio-vasculare severe
NEUROLEPTANALGEZIA

Este o formă a anesteziei generale intravenoase


Asociază un analgezic 1. euforizant puternic- Fentanyl 1
2. neuroleptic- Droperidol 50
Produce:
• stare de linişte
• indiferenţă
• activitate motorie redusă
• analgezie marcată
Reacţiile vegetative sunt stabilizate
Organele parenchimatoase nu sunt afectate toxic

Efecte nedorite sunt:


• deprimarea respiraţiei
• bradicardie
• transpiraţie

Este contraindicată la
•parkinsonieni
•în operaţia cezariană.
HIPNOTICE, SEDATIVE, ANXIOLITICE
Sunt substanţe deprimante centrale

Efecte:
1. hipnotic sau somnifer - induc un somn asemănător somnului fiziologic
1. uşurează adormirea
2. prelungesc somnul sau îi
3. măresc profunzimea somnului

1. Sedativ - diminuă reacţiile la stimuli şi reduc performanţele psiho-motorii

2. Narcotic - efect necontrolabil

3. Anxiolitic (tranchilizant) - este un efect sedativ dar vizează mai mult


afectivitatea, cu disiparea senzaţiei de anxietate, teamă, tensiune psihică.
Somnul fiziologic
Se caracterizează prin
1. liniştire,
2. diminuarea excitabilităţii reflexe,
3. parasimpaticotonie:
I. bradicardie,
II. scăderea tonusului vascular,
III. a M.B. şi a temperaturii,
IV. creşterea proceselor de absorbţie şi asimilaţie,
V. mioză,
VI. mărirea tonusului musculaturii netede în tubul digestiv şi căile
respiratorii.
Din somnul fiziologic individul poate fi trezit spre deosebire de narcoză din care individul
nu poate fi trezit.
Pe baza EEG deosebim două tipuri de somn:
somn rapid
somn lent
- activitate EEG sincronizată - activitate EEG desincronizată
- reprezintă 80 % din timpul somnului fiziologic - reprezintă 20% din timpul somnului fiziologic (apare
de 4-6 ori în timpul nopţii)
- pe traseul EEG predomină undele lente (1 - 3 c / s) şi de- pe traseul EEG predomină undele rapide (20-30 c / s)
amplitudine mare şi de amplitudine mică
- important: se caracterizează prin apariţia mişcărilor
rapide ale globilor oculari (REM = rapid eye
movements) corelate cu apariţia viselor (somn
paradoxal).
Mecanism de acţiune
Medicamentele hipnotice intervin la nivel:
- cortical = somnifere corticale
- subcortical = somnifere subcorticale
Hipnoticele pot:
- suprima perioadele REM
- scurteaza aceste faze
Nu avem un somnifer ideal corespunzător somnului fiziologic.

Hipnoticele se clasifică după durata acţiunii în:


- hipnotice cu acţiune de durată scurtă care favorizează adormirea, induc somnul, utile la
bolnavii nevrotici.
- hipnotice cu acţiune de durată lungă, utile în insomnii, previn trezirea.
Pentru efect narcotic se folosesc numai hipnotice cu acţiune de scurtă durată (narcotice i.v.)

Prezentarea acestor medicamente se face în următoare ordine:


1. Barbiturice
2. BZD
3. Sedato-hipnotice nebarbiturice
4. Anxiolitice (altele decât BZD)
5. Sedative
BARBITURICE
Barbituricele produc efect deprimant prin acţiune la nivelul SRAA al formaţiei
reticulate

Mecanism de acţiune

 Influenţează procesele de neurotransmisie prin inhibarea influxului de sodiu,


respectiv efect membran-stabilizator.
 Barbituricele favorizează efectele GABA
 Barbituricele pot interfera cu transmisia sinaptică, diminuând eliberarea de
neurotransmiţători.
 Au efect enzimoinductor care se valorifică în stări de hiperbilirubinemie

Prin diminuarea excitabilităţii scoarţei produc


1. sedare, în doză de 15-30 mg - nevroze vegetative, afecţiuni psiho-somatice;
2. hipnoză, în doză de 100 mg
3. narcoză şi
4. comă
Unele au caracter anticonvulsivant - în doză de 100-200 mg
Barbituricele, în funcţie de durata acţiunii se împart în 3 grupe:
a) Derivaţi cu acţiune de durată lungă:

Barbital

Fenobarbital
– sedativ în doză de 15-30 mg,
se indică în cazuri de - hiperexcitabilitate psihică
- nevroze vegetative
- afecţiuni psiho-somatice
- hipnotic în doză de 100 mg
- anticonvulsivant în doză de 100-200 mg
b) Derivaţi cu acţiune medie şi scurtă:
Amobarbital

Ciclobarbital

Secobarbital

Pentobarbital

c) Derivaţi cu acţiune ultrascurtă - se folosesc pentru narcoza i.v


BARBITURICE

Efecte adverse:
dezvoltă toleranţă
pot produce somnolenţă
efect paradoxal- producând stare de excitaţie (copiii mici).
la bătrâni, pot provoca o stare confusională
dereglează modelului fiziologic de somn, datorită scurtării
fazelor de somn rapid.
poate apare insomnie, somn neodihnitor cu coşmaruri, tulburări
psihice şi de afect.
prin efect enzimoinductor pot favoriza metabolizarea altor
medicamente, scăzându-le eficacitatea
la bolnavii cu porfirie hepatică poate declanşa o criză severă,
datorită creşterii cantităţii de porfirine sintetizate în ficat.
BARBITURICE
Intoxicaţia acută

Este provocată de doze de 10-20x mai mari ca doza terapeutică.


Caracteristici: stare comatoasă, dezvoltarea insuficienţei circulatorii, respiratorii şi comă.
Complicaţii - bronhopneumonie.
Tratament:
- se încearcă eliminarea toxicului neabsorbit prin spălătură gastrică;
- susţinerea funcţiilor vitale prin menţinerea diurezei
- alcalinizarea urinii;
- hemodializă, dializă peritoneală, transfuzie;
-administrare de antibiotice pentru prevenirea complicaţiilor;

Intoxicaţia cronică

tratament îndelungat cu doze mari (400-800 mg/zi)


Caracteristici: stare confusivă, tulburări afective, nistagmus, dizartrie
dependenţă fizică şi psihică
Tratament:
- oprirea medicaţiei treptat şi nu brusc pentru a preveni sindromul de abstinenţă - poate
declanşa convulsii.
BENZODIAZEPINE
Compuşi cu structură chimică comună
-nucleul benzodiazepinic pe care se găsesc diferite grupări chimice.
Efecte:
efect sedativ- hipnotic
efect miorelaxant central
efect antiepileptic marcat
la depăşirea dozelor terapeutice pot produce narcoză şi apoi comă.
produc ataxie cerebelară
nu au efecte neurovegetative periferice
Doza letală la benzodiazepine este de 50 ori mai mare decât doza terapeutică
Realizează un sinergism aditiv cu analgetice, hipnotice şi alcoolul etilic.

BZD tranchilizante sunt reprezentate în principal de:


clordiazepoxid
diazepam
oxazepam

Diazepam
EFECTELE BENZODIAZEPINELOR
ANXIOLITIC SEDATO- MIORELAXANT ANTI
HIPNOTIC EPILEPTIC

DIAZEPAM
+++++ +++ +++++ ++++
OXAZEPAM
++++ +++ +++ ++
MEDAZEPAM
+++ + + +
NITRAZEPAM
+++ ++++ ++ +++
FLUNITRAZEPAM
+++ +++++ ++ +++
CLONAZEPAM
++ ++++ ++ +++++
BENZODIAZEPINE
Mecanism de acţiune:
Efectul tranchilizant al BZD se datorează:
deprimării SR mezencefalic şi
influenţării sistemului limbic şi conexiunilor sale cu hipotalamusul şi scoarţa cerebrală.
Facilitează acţiunea inhibitorie a GABA, asupra unor receptori specifici din creier.

Efecte adverse:
deprimarea performanţelor psiho-motorii,
slăbiciune,
ataxie,
cefalee,
tulburări de vedere,
vertij
dezvoltarea dependenţei
Cura cu BZD nu se recomandă mai mult de 3-4 săptămâni (ca hipnotice).
În calitate de anxiolitice, durata tratamentului poate fi mai mare (doze mai mici).
Se evită asocierea cu alte deprimante centrale şi îndeosebi cu băuturile alcoolice.

Contraindicaţii:
- miastenia gravis datorită acţiunii miorelaxante.
- se administrează cu prudenţă la şoferi
BENZODIAZEPINE
Denumirea internaţională Denumiri comerciale

BZD FOLOSITE CA HIPNOTICE


narcozep,hypnodorm,rohypnol
Flunitrazepam dolmadorm
Flurazepam noctamid
Lormetazepam eunoctin,mogadon,numbon,radedorm
Nitrazepam planum,remestan,restoril
Temazepam halcion
Triazolam

BZD FOLOSITE CA TRANCHILIZANTE


tafil,xanax
Alprazolam gityl,lexomil,lexotanil,normoc
Bromazepam albego
Camazepam frisium
Clobazam tranxene
Clorazepat elenium,librium,multum,napoton,radepur
Clordiazepoxid trecalmo,veratran
Clotiazepam faustan,relanium,seduxen,valium,valinil
Diazepam contamex
Ketazolam ativan,laubeel,tavor,temesta
Lorazepam ansilan.glorium,nobrium,rudotel
Medazepam adumbran,praxiten,serax,seresta,tazepam
Oxazepam demetrin,lysanxia
Prazepam grandaxin,seriel
Tofisopam
SEDATO-HIPNOTICE NEBARBITURICE
1. Glutetimida
2. Bromoval
3. Cloralhidratul (CCl3-CH(OH)2),
 Produce un somn liniştit, foarte asemănător celui fiziologic, cu o
durată de acţiune de 8 ore şi T1/2 8 ore.
 Efectul se instalează după 30 minute
 Modifică cel mai puţin structura EEG a somnului.
 Are efect anticonvulsivant mai ales în convulsiile tonice, tetanice,
deprimând excitabilitatea reflexă a măduvei.
 Produce iritaţie locală pe mucoase se administrează în mucilagii
 Este un toxic parenchimatos - contraindicat la renali, cardiaci şi
hepatici
1. Paraldehida
2. Metilpentinol
3. Prometazina (Romergan): antihistaminic cu efect central deprimant
marcat

Prometazina
HIPNOTICE NEBARBITURICE

ZOLPIDEMUL ( STILNOX )
Actiune:
- hipnotic din familia imidazopiridinelor.
- are efect rapid de adormire, reduce numarul de treziri nocturne si
creste durata de somn.
-conserva arhitectura somnului: prelungeste proportia somnului profund

- nu are efect tranchilizant, anticonvulsivant, miorelaxant

ZOPICLONA ( IMOVANE )
- potenteaza efectele inhibitorii ale GABA
- nu produce inductie enzimatica
- are efect hipnotic, sedativ, tranchilizant, anticonvulsivant,
miorelaxant
ANXIOLITICE CU ALTĂ STRUCTURĂ DECÂT BZD
Buspirona

Meprobamat - efect anxiolitic, miorelaxant central, slab hipnotic

Hidroxizina

SEDATIVE GENERALE
Valerianae radix – iridoide produc efectul sedativ
Mod de prezentare: tinctură - se administrează în picături (25 pic. o dată)
Extraveral

Bromurile
Administrate în cură - acumulare prin înlocuirea treptată a ionului de clor, luând
naştere bromismul ce se caracterizează prin:
→fenomene depresive (somnolenţă, ataxie, lentoarea vorbirii, gândirii) şi
→fenomene iritative la nivelul mucoaselor şi tegumentelor (acneea bromică).
EFECTELE NEUROLEPTICELOR
ANTIPSIHOTIC
ANTI ANTI ANTI SEDATIV EXTRA VEGETATI
PIRAMIDAL VO-
HALUCINATOR AUTIST MANIACAL
LITIC

CLORAZEPAM
++ + + +++ + +++
LEVO-
PROMETAZIN + 0 ++ +++++ + ++++

TIORIDAZIN
+ 0 + +++ + ++
TRIFLUO-
PERAZIN +++ ++ ++++ ++ ++++ +
FLUFENAZIN
++++ ++ ++++ ++ ++++ +
HALOPERIDOL
+++++ +++ +++++ ++ ++++ +
PIMOZID
++++ +++ +++ +++ ++ +
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Au efect deprimant psiho-motor caracterizat prin:
scăderea iniţiativei,
scăderea dinamogenezei,
scăderea afectivităţii (indiferenţă psihică),
somnolenţă după doze mari (scăderea vigilităţii).
Au un efect liniştitor specific, de altă natură decât anxioliticele.
Pot induce remisiuni în boli mintale influenţând electiv procesele psihice (efect
antipsihotic)
În doze mari duc la tulburări motorii de tip extrapiramidal
Pot determina apariţia unor efecte neurovegetative atât la nivel central cât şi
periferic.
Acţionează asupra activităţii neuro-endocrine
Produc tulburări motorii extrapiramidale
a). fenomene parkinsoniene
b). acatisie -nelinişte şi agitaţie motorie
d). diskinezii tardive
c). uneori reacţii distonice acute
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Mecanism de acţiune:
Au acţiune inhibitorie asupra unor sisteme dopaminergice în sistemul limbic şi structurile
temporale şi prefrontale conexe
Sindromul vegetativ şi endocrin se datorează acţiunii blocante dopaminergice la nivelul
hipotalamusului.
Au acţiune blocantă post şi presinaptic a tipurilor de receptori dopaminergici D1, D2, şi
D3.
Neurolepticele interferează şi cu procesele de neurotransmisie la sinapsele adrenergice,
colinergice şi serotoninergice
Prin mecanism anticolinergic se explică efectul antisecretor şi inhibarea motilităţii gastro-
intestinale.
Prin mecanisme antiserotoninice centrale şi periferice se produce efectul liniştitor şi
vasodilatator

În funcţie de caracterul acţiunii lor, neurolepticele pot fi împărţite în 2 grupe:


- neuroleptice sedative,
-neuroleptice incisive, cu efect antipsihotic pronunţat, înlătură şi simptomele de tip
inhibitor şi produc tulburări extrapiramidale intense.

Eficacitatea clinică a neurolepticelor


-neurolepticele sunt eficiente în controlul simptomelor schizofreniei acute şi cronice
NEUROLEPTICE (TRANCHILIZANTE MAJORE)
Din punct de vedere chimic, neurolepticele pot avea diferite structuri care
permit clasificarea în următoarele grupe mari:
1 Fenotiazine
a Derivaţi propil-aminici
I. Clorpromazină
II. Levomepromazina
b Derivaţi piperidinici
I. Tioridazin
c Derivaţi piperazinici
I. Proclorperazina (Emetiral)
II. Trifluoperazina
III. Flufenazina
2 Tioxantene
I. Clorprotixen
II. Flupentixol
3 Butirofenone
I. Dehidrobenzperidol (Droperidol)
II.Haloperidol
III. HALOPERIDOL DECANOAT
4 Difenil butil piperidine
I. Pimozid
5 Derivaţi cu alte structuri
I. Clozapina
II. Sulpirida
6 Rezerpina - neurosimpatolitic, neuroleptic
1. Fenotiazine
Din punct de vedere chimic, fenotiazinele se clasifică în 3 tipuri:
- derivaţi propil aminici
- derivaţi piperidinici
- derivaţi piperazinici
Din punct de vedere farmacodinamic se pot clasifica în 2 grupe:
I.- neuroleptice sedative
II.- neuroleptice incisive

Derivaţi propil-aminici - Clorpromazină


Efectul antipsihotic se instalează progresiv
Indicaţii:
în psihiatrie ca medicament de bază în tratamentul schizofreniei
în anesteziologie, prenarcoză
în neurologie - hipermotilitate (coree);
pentru potenţarea efectului analgeticelor în dureri provocate de spasme
ca medicament antivomitiv
în insomniile rebele
pentru potenţarea efectului antipireticelor în hiperpirexie
C.I.:
- în stări comatoase;
- intoxicaţii cu substanţe central deprimante;
- în epilepsie (favorizează convulsiile epileptice);
- în parkinsonism.
ANTIDEPRESIVE ŞI ANTIMANIACALE

Acţiune predominentă asupra tulburărilor de afectivitate


Ameliorează dispoziţia afectivă
Înlătură inhibiţia depresivă şi pesimismul
Corectarea dispoziţiei euforice patologice, fuga de idei şi hiperactivitatea
caracteristice maniei se face cu preparate de litiu.

După originea lor, stările depresive pot fi


endogene de natură psihotică, sau
reactive de natură nevrotică
Medicaţie antidepresivă şi antimaniacală, clasificate în următoarele grupe:
- antidepresive triciclice
- inhibitorii MAO
- litiul
DEPRESIA
Tulburarile Depresive
- sunt cele mai frecvente tulburari
psihiatrice si se asteapta ca in
anul 2020 sa devina a II a
problema de sanatate publica la
nivel global.

- Aceste tulburari pot distruge relatii,


cariere si orice aspect din viata
cotidiana si de familie.
Netratate deseori se sfarsesc prin
suicid !!!!!!!
TIROZINA

NA

TRIPTOFAN

MAO

COMT
5 HT Receptor

DEPRESIA:
↓ NA
Receptor ↓ 5 HT
ANTIDEPRESIVE
1953 1959 1987 1994 1996 2010

ATC IMAO SSRI SNRI


SNRI Altele
ALTELE

1983- Fluvoxamina
• Remeron
1987- Fluoxetina
1989- Citalopram
1990- Sertralina

1991- Paroxetina

2002- Escitalopram




Antidepresivele triciclice

Sunt asemănătoare structural cu fenotiazinele


Au proprietate antidepresivă
Au efecte sedative şi anxiolitice sau efecte stimulante,
Au efecte anticolinergice,
Provoacă hTA ortostatică şi pot afecta toxic inima.
Inhibă recaptarea NA,

Efecte adverse
hTA ortostatică
tahicardie şi aritmii cardiace,
uscăciunea gurii,
constipaţie amitriptilina
C.I. antidepresivelor triciclice sunt
glaucom,
adenom de prostată
Antidepresivele triciclice
D.p.d.v. clinic, deosebim 3 tipuri de substanţe:
a). timoleptice, care produc ameliorarea dispoziţiei;
1. Imipramina
2. Amitriptilina - depresiile anxioase
3. Doxepin
b). substanţe activatoare, care pe lângă activitatea timoleptică,
combat inhibiţia;
1. Nortriptilina
2. Desipramina
3. Protriptilina
c). substanţe liniştitoare, care sedează bolnavii agitaţi şi anxioşi.
1. Maprotilină
2. Trazodona
3. Viloxazina
4. Fluoxetina
5. Mianserina
6. Fluvoxamina
Antidepresive - inhibitori MAO
Inhibă monoaminooxidaza în creier, cu modificarea consecutivă a metabolismului
neurotransmiţătorilor aminici..
Cresc disponibilul de neurotransmiţători având consecinţe antidepresive
Inhibă ireversibil ambele forme ale enzimei: MAO-A (pe sistemul adrenergic) şi MAO-B (mai
selectiv pe sistemul dopaminergic).

Efecte adverse
hTA ortostatică, crize hipertensive
tulburări neurologice
efect hepatotoxic provocând icter

IMAO pot avea interacţiuni cu diferite medicamente


nu se asociază cu antidepresive triciclice
efectul simpatomimeticelor indirect Reprezentanţi:
este potenţat de IMAO Tranilcipromina,
IMAO inversează efectul sedativ al reserpinei, Fenelzina,
respectiv acţiunea antihipertensivă a guanetidinei. Nialamida,
prin interferarea inactivării metabolice
Selegilina.
la nivel hepatic a mai multor substanţe,
IMAO potenţează astfel efectele unor barbiturice,
analgetice
MEDICAMENTE EXCITANTE ALE SNC
Au efect psihostimulent - ameliorând performanţele motorii în caz de oboseală
Excită scoarţa cerebrală, direct sau prin intermediul SRAA.
Funcţiile neuronilor sunt crescute
Manifestări:
 pe plan psihic produc stimulare
 la nivelul centrilor vegetativi produc efect analeptic
 fenomene motorii, creşterea motilităţii, efect ce la o anumită doză poate provoca convulsii
Medicamentele excitante se clasifică în 5 grupe:
1). Nootrope
I. Meclofenoxat
II. Piritinol - înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).
III. Piracetam
IV. Acidul glutamic
2). Amfetaminele
Amfetamina
Centedrin - proprietăţi anorexigene
Dexfenfluramin
Fenmetrazin
Amfepramona
Fenfluramina
Clorfentermin
3). Metilxantine
4). Analeptice de sinteză
5). Stimulente ale reflectivităţii.
Medicaţia nootropă
Activatoare ale metabolismului cerebral.
Indicaţii:
- în tulburări de circulaţie cerebrală;
- după leziuni traumatice sau toxice ale SNC
- în condiţii de surmenaj intelectual, cu nevroză sau neurostenie;
- în evoluţie când se produce o scădere a memoriei;
- tulburări de dezvoltare, de comportament, de adaptare a copiilor;
Mecanism de acţiune:
- ameliorarea captării glucozei şi a utilizării ei în neuroni;
- stimularea sintezei de ATP şi de fosfolipide;
- stimularea sintezei de neuromediatori, mai ales de acetilcolină.

Reprezentanţi:
1. Meclofenoxat
2. Piritinol-înrudit chimic cu piridoxina (vitamina B6).
3. Piracetam
 înrudit chimic cu acidul GABA
 creşte rezistenţa creierului la diferite agresiuni şi ameliorează procesele de
învăţare şi memorizare
1. Acidul glutamic
 favorizează sintezei şi utilizarea ATP
Grupa amfetaminei

Sunt substanţe de sinteză, cu caracter adrenergic


Au efecte stimulante psiho-motorii, anorexigene şi simpatomimetice

Amfetamina
Stimulent psiho-motor cu acţiune intensă.
Pe cale orală produce fenomene de
excitaţie psihică, Amfetamina

bună dispoziţie,
activitate motorie sporită, - Utilizarea anifetaminei pentru dopaj este interzisă
datorită riscurilor mari.
diminuarea nevoii de somn şi a duratei acestuia,
micşorarea apetitului (efect anorexigen).
Stimularea psiho-motorie corespunde creşterii activităţii SRAA, respectiv favorizării
procesului de vigilitate.

Efecte adverse:
- scăderea nevoii de odihnă ce poate ajunge la epuizarea SNC;
- în doze mari, apare o acţiune psihotoxică manifestată prin halucinaţii, obsesii,
ajungându-se în final la un sindrom psihotic;
- abuzul cronic dezvoltă toleranţă şi dependenţă;.
Grupa metilxantinelor
Sunt alcaloizi naturali care se găsesc într-o serie de plante, în principal
Coffea arabica (cafea),
Thea sinensis (ceai) şi
Theobroma cacao (cacao).
Au proprietăţi stimulente
psihomotorii,
miocardice,
diuretice şi
bronhodilatatoare, diferite ca intensitate în funcţie de compus.
Cafeina(Cofeina),
Mecanism de acţiune:
Metilxantinele înhibă fosfodiesteraza - creştere a concentraţiei de AMPc în
celule, cu Efect vasodilatator şi de creştere a secreţiei gastrointestinale.
Este indicată terapeutic ca
antihipotensor şi
analeptic în stări de colaps;
ca antialgic în tratamentul cefaleelor în asociere cu analgetice;
ca stimulent în stări de deprimare centrală (cu alcool);
ca băutură stimulentă pentru muncă intelectuală şi fizică;
pentru stimularea secreţiei gastrice.
Cafeaua este contraindicată în:
cardiopatiile ischemice,
aritmiile cardiace,
ulcer,
la copii (la care efectul excitant este marcat).
Analeptice de sinteză
Stimulează centrii vitali din bulb, având un oarecare
efect de trezire şi o oarecare
selectivitate privind stimularea respiraţiei.
La doze mari produc convulsii tonicoclonice.

Pentetrazolul stimulează centrul vasomotor, se poate folosi în: colaps


Nicetamida stimulează centrul respirator bulbar
Bemegrida - se foloseşte în condiţii de deprimare toxică a SNC
Este indicată în intoxicaţii cu barbiturice.
Karyon stimulează mai ales centrul respirator
Doxapram stimulează respiraţia atât direct, la nivel central, cât şi reflex, prin excitarea
chemoreceptorilor carotidieni.

Stimulente ale reflectivităţii


Strichnina extrasă din seminţele de Strichnos nux vomica
La nivel spinal,
creşte viteza excitabilităţii,
reflexele devin mai vii,
creşte tonusul muscular.
Determină hiperexcitabilitate reflexă şi crize convulsive tonice declanşate prin interferarea
unui agent neurotransmiţător cu caracter inhibitor care este glicina
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
1. Antiepileptice (anticonvulsivante) 3. Medicaţia antiparkinsoniană
a. Medicamente active în crize majore a. Antiparkinsoniene anticolinergice
1) Fenobarbital, 1. Atropina, Extractul de
2) Primidona Belladona
3) Fenitoina
4) Carbamazepin 2. Benzatropina
b. Substanţe active în crize minore 3. Trihexifenidil (Romparki
1) Trimetadiona 4. Biperiden
2) Etosuximida 5. Dietazina
3) Acid valproic, Valproat de sodiu 6. Metixen
c. Alte antiepileptice - Derivaţii de BZD 7. Clorfenoxamina
1) Diazepam b. Antiparkinsoniene dopaminergice
2) Nitrazepam 1. Levodopa
3) Clonazepam
2. Carbidopa şi benserazida
2. Miorelaxante centrale
1) Guaifenesina 3. Madopar
2) Clorzoxazona 4. Nakom, Synemet
3) Tolperison 5. Amantadina
4) Baclofen 6. Selegilina
Alte miorelaxante : 7. Bromocriptina
1) oxazepam, 8. Pergolida
2) diazepam.
3) meprobamat,
4) carisoprodol
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Epilepsia este o boală neurologică care se manifestă prin crize (accese),
caracterizate prin:
- pierderea conştienţei
- fenomene senzoriale (aură epileptică)
- convulsii tonico-clonice.
Această boală poate fi generalizată, participând întrega musculatură.
Crizele sunt de două tipuri:
- majore sau "grand mal" (convulsii tonico-clonice generalizate) cu pierderea
conştienţei şi cu fenomene motorii;
-minore sau "petit mal" fără convulsii, cu pierderea conştienţei şi cu fenomene
de aură epileptică.

Mecanism de acţiune
Stabilizarea membranelor neuronale, cu modificarea consecutivă a schimburilor
ionice transmembranare şi influenţarea unor mecanisme sinaptice,
Efectul stabilizant membranar interesează ionii de Na+ şi Ca2+.
Substanţele inhibă şi răspândirea excitaţiei de la focarul patologic în celelalte zone
din creier.
Medicamente active în criza majoră
FENOBARBITAL
Indicaţii:
eficace în crizele majore,
epilepsiile focale şi
alte forme de epilepsie
activ în status epilepticus - se administrează parenteral
Are efect enzimoinductor fiind contraindicat în porfirii hepatice.

PRIMIDONA - Este eficace în toate formele de epilepsie cu excepţia crizelor minore

FENITOINA (Difenilhidantoina)
Acţionează mai selectiv ca barbituricele, nu au efect somnifer.
Indicaţii:
criza de mare rău epileptic
crizele focale, îndeosebi cele Jacksoniene
activă în nevralgiile de trigemen
Mecanismul de acţiune
efect membranstabilizator,
blochează influxul de Na+, depolarizarea şi răspândirea excitaţiei.
efect antiaritmic cardiac.
CARBAMAZEPIN (Finlepsin, Stazepin, Tegretol)
Indicaţii:
efect analgezic în nevralgiile trigeminale.
în crizele majore şi
în epilepsia psihomotorie.
SUBSTANŢE ACTIVE ÎN CRIZE MINORE

Trimetadiona

Etosuximida - selectiv în crize minore

Acidul valproic, Valproat de sodiu


Eficient în crize minore şi psihomotorii.
Mecanism de acţiune
facilitarea inhibiţiei GABA-ergice,
creşterea cantităţii de GABA în sinapsele
inhibitoare
facilitării acţiunii post-sinaptice a acestui mediator
chimic
Are efecte adverse gastrice şi central nervoase.
ALTE MEDICAMENTE:

VIGABATRINA
Mecanismul de acţiune
•inhiba GABA-transaminaza
•creşte disponibilul de GABA la nivelul sinapselor GABA-ergice
Indicaţii:
•în convulsiile tonico-clonice şi
•în marele rau epileptic.
Nu are efect in micul rau epileptic.

GABAPENTINA
Mecanismul de acţiune
•creşte eliberarea de GABA in fanta sinaptica,
Indicaţii:
•eficace in convulsiile tonico-clonice,
•agraveaza micul rau epileptic.

LAMOTRIGIN
TOPIRAMAT
DEPRIMANTE MOTORII CENTRALE
Medicamentul antiepileptic Spectrul eficacităţii Reacţiile adverse toxice
frecvente

Fenitoina Crizele majore şi alte forme de Ataxie,diplopie


epilepsie,cu excepţia
crizelor minore
Fenobarbital Crizele majore şi alte forme de Sedare
epilepsie,cu excepţia
crizelor minore
Crizele majore şi alte forme de Sedare
Primidonă epilepsie,cu excepţia
crizelor minore
Crizele majore şi alte forme de Ameţeli,diplopie
Carbamazepină epilepsie,cu excepţia
crizelor minore
Crizele minore şi alte forme de Greaţă,vomă,creştere în
Acid valproic epilepsie greutate
Crizele minore,rareori crizele
Etosuximidă mioclonice Greaţă,oboseală
Crizele minore,rareori crizele Sedare,afectarea retinei
Trimetadionă mioclonice
Crizele mioclonice,crizele Sedare,ataxie
Clonazepam minore,crizele focale simple
sau complexe
Starea de rău epileptic Sedare,ataxie,hipotensiune,
Diazepam deprimare respiratorie
Medicaţia antiparkinsoniană
Antiparkinsonienele sunt medicamente care se utilizează în:
tratamentul bolii Parkinson şi
în alte tulburări motorii extrapiramidale.
Parkinsonismul apare ca urmare
a lezării neuronilor dopaminergici din substanţa
neagră,
cu micşorarea controlului dopaminergic inhibitor şi
exagerarea relativă a controlului colinergic excitator.
Aceste modificări determină
tulburări motorii (hipokinezie, rigiditate musculară,
tremur),
tulburări de echilibru (mers ebrios),
 tulburări vegetative (sialoree, hipersecreţie seboreică).
Medicaţia antiparkinsoniană
a. Antiparkinsoniene anticolinergice
1. Atropina, Extractul de Belladona
2. Benzatropina
3. Trihexifenidil (Romparkin)
4. Biperiden
5. Dietazina
6. Metixen
7. Clorfenoxamina
b. Antiparkinsoniene dopaminergice
1. Levodopa
2. Carbidopa şi benserazida
3. Madopar
4. Nakom, Synemet
5. Amantadina
6. Selegilina
7. Bromocriptina
8. Pergolida
Miorelaxante centrale
Sunt medicamente capabile să relaxeze musculatura striată
spastică.
Ele scad tonusul muscular prin acţiune centrală asupra
interneuronilor (neuroni de asociaţie) de la nivel spinal şi
trunchi cerebral.
Miorelaxantele sunt utilizate pentru combaterea spasmelor
musculare de cauză locală, consecutive iritaţiei,
inflamaţiei sau
traumatismului.
Eficacitatea terapeutică este crescută prin asocierea cu
analgezice, antiinflamatorii.

Tolperison (Mydocalm), decontracturant, inhibă reflexele


polisinaptice, fără a influenţa convulsiile pentetrazolice.
VĂ MULŢUMESC!!!