Sunteți pe pagina 1din 59

CURS DE FARMACOLOGIE

ANTIBIOTICE

Prof. Dr. Marioara Monea


MEDICATIA
ANTITUBERCULOASA
Incidenţa TBC în lume în 2002
CHIMIOTERAPICE ANTIBIOTICE

MAJORE Izoniazida Streptomicina


Etambutol Rifampicina

MINORE Pirazinamida Cicloserina


Etionamida Viomicina
PAS Capreomicina
CLASIFICARE : sunt de 2 tipuri:
Antituberculoase "majore"
IZONIAZIDA
ETAMBUTOL
RIFAMPICINA
PIRAZINAMIDA
STREPTOMICINA
Antituberculoase "minore" sau "de rezervă"
ETIONAMIDA CICLOSERINA
AMIKACINA CLARITROMICINA
CIPROFLOXACINA SPARFLOXACINA
PRINCIPII DE TRATAMENT antiTBC
• scheme polichimioterapice pentru a preveni
rezistenţa BK ; în tuberculoză sunt necesare
asocierile bactericide de antituberculoase ;
• durata tratamentului trebuie să fie de 6 - 24
luni, după caz
• Tratament standardizat si strict supravegheat
Antibiotice antituberculoase
• Streptomicina
• Rifampicina
– produsă de Streptomyces mediteranei
– este colorată în roşu
– se absoarbe bine din tubul digestiv, difuzează bine în ţesuturi , chiar şi în
l.c.r.
– Se elimină mai ales biliar şi renal.
– Efectele adverse: cuprind acuze gastrice, greaţă, vomă, diaree,
afectarea toxică a ficatului , cu leziuni parenchimatoase, chiar icter
– este contraindicată în afecţiuni hepatice- , tulburări hematopoetice (mai
rar) - leucopenie, trombocitopenie, anemie; accidente alergice.
– Cea mai gravă manifestare este insuficienţa renală acută cu anurie, care
necesită dializă, un accident cu caracter imunoalergic
• Cicloserina (Tebemicin) este un antibiotic de releu , obţinut pe
cale sintetică.
1. Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN)
Acţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, prin inhibiţia
sintezei peretelui bacterian
Farmacocinetică:
- Absorbţie digestivă foarte bună
- Distribuţie bună în ţesuturi, seroase şi organe: plămâni,
pleura, LCR (pătrunde excelent), lichid de ascită, caverne
pulmonare; traversează placenta; trece în laptele matern
- Se metabolizează hepatic prin reacţii de acetilare, cu mari
variaţii individuale (în funcţie de zestrea de enzime cu rol
în aceste procese): acetilatori lenti si acetilatori rapizi
- Se elimină renal
Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN)

Spectru de acţiune:
Activă numai pe bacilul Koch.
Rezistenţa bacilară faţă de HIN se dezvoltă
repede, de aceea se administrează doar în
scheme de tratament (în asocieri).
Utilizări terapeutice:
TBC pulmonară şi extrapulmonară
! în scheme de tratament polichimioterapice
Izoniazida = HIDRAZIDA (HIN)
Efecte adverse:
 hepatotoxicitate exprimată prin creşterea
transaminazelor
 neurotoxicitatea: neuropatie periferică (prin
deficit de vitamina B6) nevrită optică, atrofie
optică;
 reacţii alergice: cutanate, febră, sindrom lupic.

Contraindicaţii: insuficienţa hepatică severă,


sarcina
Administrare şi prezentare:
cpr. şi fiole: deseori se asociază HIN şi vit. B6.
2. Etambutolul
Acţiune: antiTBC pe BK, selectivă şi intensă, în faza de multiplicare
a germenilor

Farmacocinetică:

Absorbţie digestivă bună (80%), distribuţie bună în ţesuturi, slabă în


LCR.

Spectru de acţiune:

• Bacteriostatic, numai pe bacilul Koch

Utilizări terapeutice:

• tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară alături de RFM, HIN,


PZM.
2. Etambutolul

Reacţii adverse:
• neurotoxicitatea - nevrita optică retrobulbară, tulburări de vedere
cu dificultate în perceperea culorilor (roşu şi verde), cu
restrângerea câmpului vizual - impune examene oftalmologice
periodice;
• reacţii alergice;
• intoleranţă digestivă.
Frecvenţa reacţiilor adverse la toate antituberculoasele
obligă la monitorizarea acestei terapii !
Nu are efect teratogen, este bine tolerat în sarcină.
Contraindicaţii: nevrita optică
Prezentare şi administrare:
Etambutol cpr. orale, priză unică
3. Rifampicina (RFM)

Este un ATB ce face parte alături de Rifabuten din clasa ansamicinelor.

Farmacocinetică:

- RFM are absorbţie digestivă bună,

- Bd > 60%,

- legare de proteinele plasmatice 80%,

- difuzie bună în ţesuturi, os, plămâni, ficat, rinichi, LCR şi salivă.

- Pătrunde intracelular, se metabolizează hepatic prin glucuronoconjugare.

- Se elimină urinar, colorează urina în roşu.

Mecanism de acţiune:

Efect bactericid pentru că inhibă ARN polimeraza bacteriană.


Rifampicina (RFM)
Spectru de acţiune:
 Mycobacterium tuberculosis (b. Koch), b.
Hansen;
 stafilococi, meningococ, gonococ;
 anaerobi Gram pozitivi şi negativi, inclusiv
Bacteroides fragilis
Rifampicina (RFM)

Utilizări terapeutice:
 tuberculoza pulmonară şi extrapulmonară (osoasă,
renală, meningială, pleurezia TBC) tratament curativ
în asociere cu Izoniazida;
 lepră;
 stafilococii severe (osteomielită, endocardită) în
asociere cu aminoglicozide sau fluorochinolone;
 meningite cu meningococ sau Hemophilus influenzae.
Rifampicina (RFM)

Reacţii adverse:
 hepatotoxicitate (mai ales în asociere cu Izoniazida
sau cu alcoolul);
 tulburări digestive: greţuri, vărsături;
 reacţii alergice cutanate;
 colorează urina şi sputa în roşu;
 tulburări hematologice: trombocitopenie, anemie
hemolitică.
Rifampicina (RFM)

Contraindicaţii:
 sarcină, porfirie, copil mic sub 1 an;
 asocierea Rifampicină + Izoniazidă este
contraindicată în cursul anesteziei generale.
Prezentare şi administrare:
Rifadine, Sinerdol capsule orale, administrare a
jeun, în formula 2/7 (două zile pe săptămână).
Observaţie: Rifampicina este inductor enzimatic
4. Pirazinamida (PZM)

Farmacocinetică:

Absorbţie digestivă bună cu o distribuţie bună în ţesuturi şi organe, inclusi

LCR.

Spectru de acţiune:

• Bactericid numai pe bacilul Koch.

Utilizări terapeutice:

• tuberculoză pulmonară şi extrapulmonară, alături de alte antituberculoase


4. Pirazinamida (PZM)

Reacţii adverse:
 hepatotoxicitate frecventă, dependentă de doză cu creşterea
transaminazelor;
 intoleranţă digestivă;
 reacţii alergice: cutanate, febră, fotosensibilizare;
 hiperuricemie.

Contraindicaţii:
 insuficienţă hepatică şi renală, sarcină şi alăptare,
hiperuricemie.
Prezentare şi administrare:
Pirazinamida, cpr orale, priză unică, dimineaţa
1. ANTIBIOTICE
1. SULFAMIDELE ANTIBACTERIENE
2. CHINOLONELE ANTIBACTERIENE,
3. ANTISEPTICELE URINARE ŞI INTESTINALE
4. ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE
2. ANTIMICOTICELE (ANTIFUNGICELE)
3. MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
4. ANTIPROTOZOARICELE
5. ANTIMALARICELE
6. MEDICAŢIA
1. ANTITRICHOMONAZICĂ,
2. ANTIAMIBIANĂ,
3. ANTILAMBLIAZICĂ
7. ANTIHELMINTICE
8. ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
1. SULFAMIDE
ANTIBACTERIENE
 Efec bacteriostatic - interferează cu sinteza bacteriană de acid folic datorită analogiei structurale cu acidul
paraaminobenzoic (PABA).
 Spectrul antibacterian
 germeni gram pozitiv
 germeni gram negativ,
 actinomicete ,
 chlamidii,
 fungi ,
 unele protozoare (Toxoplasma).
 In infecţia cu Nocardia se poate asocia cu streptomicina sau ampicilina.
ampicilina
 In tratamentul malariei se pot asocia cu pirimetamina.
pirimetamina
 Farmacocinetic
 se absorb bine digestiv .
 Se distribuie în lichidele organismului
 unele pătrund intracelular,
 străbat batriera hematoencefalică - se pot utiliza în meningite
 Se leagă reversibil şi în diverse grade de proteinele plasmatice
 Metabolizare prin acetilare, compuşii rezultaţi neavând efect antibacterian.
 Excreţia se face pe cale renală prin filtrare şi secreţie, se concentrază în urină.
 Viteza eliminării variază în limite largi . Astfel există trei grupe importante de sulfamide cu acţiune sistemică
în funcţie de valoarea timpului de înjumătăţire :
 a) Compuşi cu eliminare rapidă T1/2 : 4-8 h;
 b) Compuşi semiretard T1/2 : 10-20 h;
 c) Compuşi cu acţiune prelungită : T1/2 : 24- 60 h.
1. SULFAMIDE
ANTIBACTERIENE
 Efectele adverse:
 tulburări gastrointestinale
 reacţii de hipersensibilizare alergică:
 erupţii cutanate,
 fotosensibilizare,
 şoc anafilactic
 leziuni renale:
 cristalurie,
 oligurie,
 anurie;
 reacţii hematologice
 agranulocitoză,
 trombocitopenie,
 anemie hemolitică;
 icter nuclear la nou născuţi
 efecte neurologice :
 nevrite periferice,
 insomnie,
 cefalee.
1. SULFAMIDE

CLASIFICARE: ANTIBACTERIENE
I. Sulfamide cu acţiune sistemică şi durată scurtă T1/2 este de 5 ore:
– Sulfafurazol (Neoxazol) indicat în
• infecţii urinare sau sistemice
• meningite cu germeni sensibili.
– Sulfadiazina pătrunde bine în l.c.r.Se foloseşte în meningite.
• II. Sulfamide cu acţiune sistemică de durată medie T1/2 10-15 ore
– Sulfafenazol
– Sulfametoxazol este ultilizat în combinaţie cu trimetoprimul în preparatul compus
cotrimoxazol.
• III. Sulfamide cu acţiune cu acţiune sistemică şi eliminare lentă : au T1/2 peste 24 de ore
– Sulfametoxipiridazina
– Sulfadoxina se foloseşte în tratamentul malariei.Are T1/2 de 60 de ore
• IV. Sulfamide cu acţiune intestinală - se absorb foarte puţin
– Ftalilsulfatiazol
– Salazosulfapiridina sau sulfasalazina
• colita ulceroasă,
• enterocolită hemoragică şi purulentă,
• rectocolita ulcerohemoragică,
• V. Sulfamide utilizate local
– Sulfacetamida
– Sulfadiazina argentică - cremă 1% pentru profilaxia şi tratamentul infecţiilor plăgilor,
– Mafenidul
• cuprinde germeni anaerobi
• singurul preparat a cărui acţiune nu este inhibată în prezenţa puroiului.
1. SULFAMIDE
• ANTIBACTERIENE
VI. Preparate compuse cu trimetoprim N
NH2 OCH 3

• Trimetoprimul H2N CH2 OCH 3

N
– chimioterapic bacteriostatic OCH 3

Cotrimoxazol (Biseptol,Septrin,Bactrin,Tagremin)
Trimetropin
• Comprimate - proporţie de 5:1 ( 400 mg
sulfametoxazol şi 80 mg de trimetoprim)
– sulfamidă cu acţiune de durată medie -
sulfametoxazolul
– trimetoprim
• Indicaţii
– infecţii respiratorii şi urinare,
– infecţii biliare,
– enterite.
• Contraindicaţii
– graviditate,
– la nou-născut,
– bolnavi cu anemie megaloblastică (deoarece
inhibă dihidrofolat reductaza),
– la bolnavii alergici.

Mecanismul de acţiune al sulfamidelor şi trimetoprimului


(Stroescu,1999)
1. CHINOLONE ANTIBACTERIENE

• Efect bactericid - acţionează prin inhibiţia ADN-girazei


1. CHINOLONE ANTIBACTERIENE
• Derivaţii de chinolonă se împart în două categorii:
– a) Acidul nalidixic şi alte chinolone ;
– b) Fluorochinolonele care au proprietăţi farmacologice deosebite.

a) ACIDUL NALIDIXIC (Negram, Nevigramon)

– activ mai ales faţă de germenii gram negativ, exceptând Pseudomonas


– Se elimină repede pe cale urinară, 50% sub formă activă şi se concentrează în urină,
– Indicaţii în infecţii urinare :
• cistite,
• pielite,
• cistopielite.
– Efecte adverse
• tulburări digestive
• reacţii alergice,
• tulburări neurologice,
• reacţii psihotice,
• tendinţă la convulsii (la epileptici).
– Este contraindicat
• la psihotici,
• la epileptici,
• în primul trimestru de sarcină,
• în cursul alăptării,
• Acidul oxolinic - infecţii cu bacili gram negativ
1. CHINOLONE ANTIBACTERIENE
b)FLUOROCHINOLONE
 Spectru:
 E.coli,  Legionella,
 Proteus,  Helicobacter pylori
 Enterobacter,  Chlamidii,
 Klebsiella,  Mycoplasme,
 Shigella,  Pseudomonas,
 Salmonella,  germeni gram pozitiv :
 Haemophyllus, stafilococ
gonococ
• Farmacocinetic:
– pătrund în toate ţesuturile,
– realizează concentraţii mari în ţesuturi, intracelular şi în diferite secreţii.
– prezintă avantajul unui volum de distribuţie mare

• Indicat infecţii sistemice:


– infecţii respiratorii,
– osteomielită,
– infecţii chirurgicale,
– infecţii urinare şi
– infecţii intestinale.
– meningite - traversează bariera hematoencefalice realizând concentraţii bune în l.c.r
1. CHINOLONE ANTIBACTERIENE
• Norfloxacina (Nolicin) 0,4 g de 2 ori pe zi
– infecţii urinare

• Pefloxacina 0,4 g de 2 ori pe zi


– infecţii respiratorii,
– infecţii urinare,
– infecţii abdominale

• Ciprofloxacina 0,5 g de 2 ori pe zi


– infecţii urinare,
– infecţii intestinale
– infecţii sistemice

• Ofloxacina 0,2 g de 2 ori pe zi


3. ANTISEPTICE URINARE ŞI INTESTINALE
DERIVAŢII DE NITROFURAN - sunt situaţi la limita dintre chimioterapice şi antibiotice
– utilizaţi ca antiseptice urinare sau intestinale.
• Mecanismul de acţiune
– au efect bacteriostatic
– la concentraţii mari devine bactericid.
– Au afinitate numai pentru celula microbiană, nu şi pentru celulele organismului gazdă

NITROFURANTOINA
• Se indică în • Spectrul de acţiune include :
• cistite ,
• pielite , bacili Gram negativ :
• cistopielite E.coli,
Rezistenţa la nitrofurantoin este mai rară Proteus,
• Efecte adverse Klebsiella,
– gastrice Enterobacter;
– accidente hemolitice
coci :
– neurotoxice
• Nu se administrează în sarcină, alăptare, la nou-născut. Stafilococi,
FURAZOLIDONUL administrare – oral 100 mg odată, de 4 ori pe zi Enterococi;
• Indicat în Trichomonas vaginalis
– afecţiuni digestive cu germeni sensibili (Gram negativ, B.dizenterici),
– boala diareică acută a sugarului,
– colită ulceroasă,
– giardioză
• în cazul asocierii cu alcoolul dă reacţii de tip disulfiram (acumulare de acetaldehidă în organism)
3. ANTISEPTICE URINARE ŞI INTESTINALE
• NIFUROXAZID
– nu se absoarbe din intestin
– Este un antiseptic intestinal,
– activ pe majoritatea germenilor implicaţi în infecţii intestinale
• E.coli,
• Salmonella,
• Shigella,
• Proteus
– indicat în diarei acute presupuse de cauză bacteriană

• METENAMINA
– efect antiseptic urinar.
– acţiunea bactericidă este limitată la vezica urinară.
– Indicaţii: tratamentul cronic supresiv al infecţiilor tractului urinar
– este avantajoasă îndeosebi
• când germenii prezintă rezistenţă multiplă
• în infecţiile cu fungi.
– nu se foloseşte în infecţii acute

• ALBASTRU DE METILEN
– antiseptic urinar

• TERIZIDONA + FENAZOPIRIDINA (colorează urina în roşu) intră în compoziţia preparatului Urovalidin, cu efect antiseptic urinar
4. ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE
Cl Cl

I N Cl N CH3
OH OH

Clioquinol Clorquinaldol

O O

C C
O2N O CH=N-N O O2N O CH=N-N NH

H2C CH3 H2C C=O

Furazolidon Nitrofurantoina

N
O CH2 CH2 CH2
COOH
N
CH2 CH2
H3C N N
N N
C2H5 CH2

Acid nalidixic Metenamina


4. ALTE ANTISEPTICE ŞI CHIMIOTERAPICE URINARE
CLORQUINALDOLUL (Saprosan) - 100 - 200 mg odată, de 3-4 ori pe zi
• efect bactericid,
– antifungic
– antiprotozoarică.
• Indicaţii:
– enterocolite banale, estivale,
– infecţii intestinale micotice, amoebiene
– aplicaţii locale (este keratoplastic) sub formă de pulbere (pudră) 3%
• plăgi infectate,
• eczeme infectate,
• foliculită,
• furunculoză,
• micoze cutanate,
• leziuni de decubit.
• eubiotic - nu distruge flora microbiană saprofită.
CLIOQUINOLUL (Vioform, Cifoform) conţine clor şi iod în moleculă.
• Acţiune:
– antiprotozoarică
– amibiază.
• Administrare externă asociat cu corticosteroizi,
• cale internă - tratamentul infecţiilor bacteriene şi protozoarice intestinale
TILIQUINOL ŞI TILBROQUINOL = Intetrix
– hidroxichinoline cu spectru antibacterian:
• Gram pozitivi şi
• Gram negativi implicaţi în infecţii intestinale;
• efect antifungic , îndeosebi pe Candida albicans;
• amoebicid;
• activitate asupra vibrionului holeric.
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
• Infecţiile micotice pot apare datorită
– dismicrobismului care apare după tratamentul cu antibiotice cu spectru larg
– în caz de imunodepresie patologică sau postmedicamentoasă
• Antimicoticele sunt active faţă de diferite ciuperci patogene
• Pentru unele micoze locale pot fi folosite unele antiseptice care nu
difuzează şi acţionează numai local
– iodul,
– acidul salicilic,
– hexilresorcinolul,
– clorqiunaldolul,
– clorhexidina,
– dequaliniu,
– violetul de genţiană.
• Antimicoticele propriu-zise sunt medicamente care acţionează mai selectiv
• Pot avea efect fungicid şi fungistatic.
• Clasificare

– I. Azoli
– II. Antibiotice polienice
– III. Antibiotice
– IV.Antimetaboliţi
– V. Alte structuri
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
I. AZOLII KETOCONAZOL (Nizoral) - comprimate de
• Prezintă nucleu imidazolic sau 200 mg,
triazolic Forme de prezentare
• Acţionează prin interferarea cu • ovule,
sinteza ergosterolilor (compuşi • cremă
steroidici din membrana celulei • şampon - 2%
fungice) Spectru de acţiune larg
• Efect • candidoze generalizate,
– fungicid • infecţii cu dermatofiţi,
– antibacteriană faţă de cocii piogeni
– antitricomonazică • Blastomyces,
• Se folosesc local • Aspergillus,
CLOTRIMAZOL • Cryptococcus,
– Forme de prezentare • Coccidioides,
• cremă • Hystoplasma.
• soluţie pentru uz extern - 1% Absorbţia este scăzută
• comprimate vaginale
• ovule, • hipoclorhidrie
• pudră • combinaţii cu antiacide.
– afectare hepatică Difuzează bine în ţesuturi, dar în l.c.r.
MICONAZOL - local sub formă de realizează concentraţii mai reduse.
soluţie Reacţii adverse
ECONAZOL • ginecomastie
• afectare hepatică
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
FLUCONAZOL

• Forme de prezentare
• capsule de 50 mg, 100 mg, 150 mg şi 200 mg,
• pulbere pentru suspensie orală,
• soluţie intravenoasă 2%o.
– Se foloseşte în
• criptococoze
• SIDA
• candidoze sistemice
• candidoze ale mucoaselor,
• dermatomicoze
• Reacţii adverse
– tulburări gastro-intestinale,
– rash, colestază,
– rar citoliză hepatică.
• Este contraindicat în
– sarcină
– alăptare.
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
II. ANTIBIOTICE POLIENICE
– structură macrociclică
– cu numeroase duble legături conjugate.
– Se obţin din specii de Streptomyces.
– Efectul este fungicid.
• NISTATIN (Stamicin)
– Forme de prezentare
• pulbere pentru suspensie orală,
• suspensie pentru uz intern,
• drajeuri cu 500 000 UI,
• unguente,
• ovule şi
• supozitoare cu 100 000 UI/gram.
– Se foloseşte în special local deoarece se absoarbe în mică măsură digestiv.
– sensibilitatea cea mai mare o are Candida albicans
• NATAMICIN (Pimafucin)
– Forme de prezentare
• comprimate enterice şi
• drajeuri de 100 mg,
• ovule,
• cremă.
• AMFOTERICINA (Amfotericin B)
– Spectru de acţiune:
• micoze viscerale grave
• candidoză viscerală
• blastomicoze profunde,
• coccidiomicize,
• sporotricoză,
• histoplasmoză.
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
III. ANTIBIOTICE

GRISEOFULVINA
• antibiotic produs de Penicillium griseofulvum
• Are efect fungistatic - interferează şi cu sinteza proteinelor
• Spectrul său de acţiune include dermatofiţii:
– Tricophyton,
– Epidermophyton,
– Microsporum.
• Este indicat în
– micoze ale pielii capului,
– onicomicoze,
– epidermofiţii.
• Este contraindicat la
– gravide, în
– porfirie
• Reacţii adverse
– tulburări digestive
– fenomene alergice,
– fotosensibilizare
2. ANTIMICOTICE (ANTIFUNGICE)
Flucitozina
Spectru de acţiune:
– Candida,
– Cryptococcus neoformans, mai puţin pe Aspergillus
• Reacţii adverse
– hepatotoxică,
– deprimă măduva hematopoietică
• Este absolut contraindicată în graviditate.

V. ALTE STRUCTURI

Terbinafin
– Spectru larg de acţiune antifungică.
– Se indică în
• infecţii fungice ale pielii şi
• unghiilor produse de dermatofiţi,
• în candidoze.
– Se găseşte sub formă de comprimate şi cremă 1%.
Tolnaftat
– antifungic activ faţă de dermatofiţi şi pitiriazis versicolor.
Tolciclat
– unguent,
– loţiune sau pudră 0,5%-1% în infecţii cu dermatofiţi şi în pitiriazis versicolor.
Ciclopirox
– antifungic local, cu spectru larg, activ faţă de dermatofiţi,
– Candida, Malassezia furfur, germeni Gram pozitiv şi Gram negativ de suprainfecţie, micoplasme, chlamidii şi Trichomonas.
Naftitin
– activă faţă de dermatofiţi, mai puţin faţă de Candida.
– cremă şi soluţie externă 1%, câte 2 aplicaţii pe zi
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
• VIRUSURILE – paraziţi intracelulari a căror replicare depinde în primul rând de
ADN-ul, ARN-ul si procesele de sinteză proteică ale celulei gazdă.
• Chimioterapicele care inhibă replicarea virala influentează negativ si unele functii a
celulei gazdă, avand astfel si riscuri toxice majore.
• In prezent se incearcă gasirea de CT care inhibă specific functionalitatea virusurilo
Afectarea specifică a virusurilor este posibilă numai dacă se actionează asupra un
procese proprii acestora, cum ar fii:

1.Legarea de membrana celulara si patrunderea in interiorul celulei gazdă


2.Comanda sintezei proteice specifice de către genomul propriu
3.Asamblarea particulelor virotice cu eliberarea lor in celulă

• Majoritatea antiviroticelor actionează prin inhibitia sintezei specifice a proteinelor s


acizilor nucleici si mai putin asupra celorlalte procese metabolice proprii virusurilor
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
ANTIVIROTICE ACTIVE FAŢĂ DE VIRUSUL GRIPAL ŞI VIRUSUL SINCIŢIAL RESPIRATOR
– Amantadina - virusurilor gripale de tip A
– Rimantadina - înrudit cu amantadina
– Ribavirina - inhibă replicarea virusului sinciţial respirator, a virusurilor gripale A şi B , a virusului herpetic

ANTIVIROTICELE ACTIVE FAŢĂ DE VIRUSURILE HERPETIC, VARICELOZOSTERIAN ŞI CITOMEGALIC


– Aciclovir - virusul herpetic tip I şi II şi herpes zoster.
– Vidarabina - asemănător aciclovirului
– Idoxuridin
• topic (Hevizos unguent 0,8%) al formelor cutanate de Herpex simplex şi Zoster ;
• herpesului corneean ,
• conjunctivitei şi
• keratoconjunctivitei herpetice, (colir 0,1% - Dendrid, unguent oftalmic 0,5%).
– Trifluridin
• virusurile herpetic şi vaccinal
• colir 1%, unguent oftalmic 1%
• tratamentul keratoconjunctivitei primare şi al keratitei epiteliale recurente, datorită virusurilor herpetice tip I şi II
– Ganciclovir
• aciclovirul
• activ faţă de virusul citomegalic.
– Famciclovir
• virusrile herpes simplex I şi II ,
• virusul varicelozosterian,
• herpes virusurile umane
– Valaciclovir
• herpes zoster.
– Foscarnet sodic
• virusurile herpetice,
• virusul citomegalic
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ
Antiviroticele active faţă de virusul imunodeficienţei umane
• Analogi nucleozidici inhibitori ai revers transcriptazei
– ZIDOVUDINA
• inhibă marcat replicarea HIV în limfocitele T.
• antiviroticul de primă alegere la bolnavii cu HIV ce prezintă un număr mic de
limfocite T CD4+
– DIDANOZINA
• nucleozid purinic analog al inozinei activ faţă de HIV.
– STAVUDINA
• nucleozid timidinic eficace faţă de HIV.
– ZALCITABINA
• nucleozid citozinic activ faţă de HIV.
– LAMIVUDINA
• antiretroviral, analog al zalcitabinei.
• Se indică în HIV în asociere cu Zidovudina.
MEDICAŢIA ANTIVIRALĂ

• Compusi non-nucleozidici inhibitori ai


reverstranscriptazei:
• FOSCARNETUL SODIC
• NEVIRAPINA

• Inhibitori ai proteazei virotice:


• SAQUINAVIRUL
• INDINAVIRUL
• RITORNAVIRUL
IMUNOMODULATORI

1. INTERFERONII
• -IFN-alfa, produs de leucocite;
• -IFN-beta, produs de fibroblaşti;
• -IFN-gama, produs de limfocitele imune.
• Spectrul antivirotic:
– virusurile herpetice
– varicelozosterian
– citomegalic
– virusul hepatitei B
– virusul papiloma
2. GAMAGLOBULINELE
» Polidin
» Inosin pranobex
» Rodilemid
ANTIPROTOZOARICE
• ANTIMALARICE

• Acţionează asupra agenţilor patogeni ai malariei:


Plasmodium vivax, Pl.falciparum, Pl.malariae, Pl. ovale

• schizontocid hematic - omoară formele asexuate intraeritrocitare,


suprimând accesele de febră provocate de acestea . Astfel ele combat sau
previn manifestarea clinică a bolii (terapie şi profilaxie supresivă).

• schizontocid tisular - acţionează asupra fazei de dezvoltare


exoeritrocitară a plasmodiilor , care are loc în special în ficat.Ele
realizează profilaxia cauzală a bolii.

• gametocid - distrug formele sexuate ale plasmodiului sau inhibă


dezvoltarea ulterioară a gametociţilor în ţânţari. Astfel ele împiedică
răspândirea bolii, realizând profilaxia epidemiologică.
• Clorochina (Arechin, Resochin)
• Hidroxiclorochina
• Meflochina (Lariam)
• Primachina
• Chinina
• efect antimiotonic
• la nivelul uterului , în doze mici stimulează contracţiile şi în doze mari le
deprimă.
• aplicată local are efect anestezic, la concentraţii mari însă , este iritantă şi
produce inflamaţie
• are acţiune analgetică şi antipiretică slabe.
• are efect teratogen, fiind contraindicată în graviditate
• la doze mari deprimă inima şi scade presiunea arterială.
• Ca reacţii adverse este important un sindrom toxic, care apare în condiţii de
supradozare dar şi la doze terapeutice la indivizii cu idiosincrazie :
CINCONISMUL.
• Mepacrin
• Pirimetamina
• Proguanilul
MEDICAŢIA ANTITRICHOMONAZICĂ, ANTIAMIBIANĂ,
ANTILAMBLIAZICĂ

• Metronidazolul (Flagyl, Klion)


• Tinidazolul (Fasigyn)
• Ornidazolul (Tiberal)
• Emetina
• Alte antiamibiene:
• Medicamente cu acţiune intraluminală (pe chisturi) :
clioquinol (Vioform),
• Clorochina
ANTIHELMINTICE
• ANTIHELMINTICE
• a) Antihelmintice active asupra cestodelor
• Niclosamida (Yomesan)
• Mepacrina (Atebrin)
• b) Antihelmintice active asupra nematodelor
• Piperazina
• Levamisolul (Decaris)
• Pirantelul pamoat (Combantrin, Helmintox)
• Pirviniul pamoat (Vermigal)
• Mebendazolul (Vermox, Thelmox)
• Tiabendazol (Mintezol)
• Albendazolul (Zentel)
• Dietilcarbamazina (Loxuran)
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
• Antisepticele –
– omoară sau împiedică proliferarea germenilor
patogeni de pe suprafaţa mucoaselor ,
tegumentului sau în interiorul unei cavităţi naturale

• Dezinfectantele –
– distrug microbii aflaţi în afara organismului
– Utile
• blocurilor operatorii,
• sterilizarea instrumentelor
• produselor biologice
• cabinetelor medicale
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
• In funcţie de structura chimică există următoarele
clase de substanţe antiseptice:
– oxidante
– halogeni
– compuşi de metale grele
– compuşi organici
• alcooli
• aldehide
• fenoli
• acizi
• detergenţi
• compuşi organici cu diferite structuri
• coloranţi
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE

I. Substanţele oxidante eliberează oxigenul atomic


– Peroxidul de hidrogen = apa oxigenată în concentraţie
de 1-3 %.
• dezinfectarea pielii, mucoaselor, plăgilor
• efect decolorant;
• efect hemostatic, favorizând coagularea;
• în concentraţii mari are efect caustic (35%=perhidrol)
– Permanganatul de potasiu
• efect antiseptic de lungă durată,
• desodorizant,
• astringent,
• nu este decolorant.
• se poate asocia cu acidul boric
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
II.Halogenii - eliberarează oxigenul atomic din apă, lichefiază proteinele.
• Clorul intră în compoziţia compuşilor
• anorganici (hipocloriţii) şi
• organici (cloraminele).
– Cloramina B+apa=hipoclorit de sodiu+clor activ.
• efect bactericid
• desodorizant
• dezinfectant
• curăţire
• antiseptic în concentraţii de 1-5 ‰,
• dezinfectant în concentraţii de 1-3%.
• Iodul
– liposolubil şi volatil pătrundere în ţesuturi
– Favorizează procesele de granulaţie şi de cicatrizare
– Tinctură de iod (2% I2 şi KI pentru prevenirea formării acidului iodhidric)
• dezinfecţia pielii
– soluţia Lugol
– Iodoform-derivat organic
• În stomatologie pentru tratamentul plăgilor
• efect bactericid, virulicid, amoebicid şi fungicid.
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
• III. Compuşii de metale grele denaturarează proteinele
• cei mai activi sunt compuşii de Hg, apoi cei de Ag, cei de Zn, cei de Cu, cei de Al, cei de Pb.
• 1. Compuşii de Hg
• compuşi anorganici cu toxicitate mare-blochează grupele -SH active din enzime
• Oxidul galben de Hg
– unguent în concentraţie de 1-2%, - oftalmologie, dermatologie
• Cloramidura de Hg
– dermatologie în concentraţii de 1-5%.
• Derivaţii organo-mercurici - toxicitate mai redusă
• fenilmercurboratul (Fenosept)
– bacteriostatic
• tratamentul intoxicaţiei cu acest compus se foloseşte dimercaprolul sau penicilamina care fixează Hg
formând chelaţi.
• 2. Argintul
• efect astringent, antiseptic şi bactericid.
• Nitratul de argint
– soluţie apoasă
– unguent.
• Proteinatul de Ag(Protargol) - 1-2‰ pe mucoase
• Colargol conţine argint coloidal 1-2%.
• 3. Zincul şi cuprul - antiseptici mai slabi, utilizaţi în oftalmologie
– Sulfatul de Zn
– Clorura de Zn
– Oxidul de Zn
– nu are efect antiseptic
– efect astringent şi sicativ
• Sulfatul de Cu -intoxicaţia cu cupru -D-penicilamina
• intoxicaţia cu plumb-Edetamina.
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
IV. Compuşii organici (alcooli şi aldehide)
• Alcooli: alcoolul etilic
• efect
– răcoritor,
– antipruriginos ,
– datorită unui slab efect anestezic, efect astringent, efect degresant şi iritant pe mucoase.
• Aldehide: formaldehida
– efect antiseptic şi astringent

V. Fenoli.
• Fenolul este un compus liposolubil, denaturează proteinele
• efect
– antiseptic,
– anestezic local,
– antipruriginos,
– mumifiant.
• Se foloseşte în stomatologie.
• Compuşii fenolici (polifenoli) : resorcinolul
• Omologii superiori ai fenolului au eficacitate mai mare
– Eugenolul se foloseşte în stomatologie
– Timolul - efect antibacterian, antifungic
– Intră în compoziţia apei de gură
• Mentolul
• efect antiseptic mai slab, stimulează termoreceptorii pentru rece şi are efect răcoritor.

Compuşii halogenaţi : clorfenol, crezol, metilcrezol, hexaclorofen


ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
VI. Acizii
• Acidul boric
– spălături oculare în concentraţie de 1-3%
• Boraxul
– Se aplică pe tegumente
– efect de curăţire, degresare, antibacterian, antimicotic.
• Acidul salicilic
– Dermatologie - soluţie alcoolică
– efect
• antiseptic,
• antifungic,
• cheratolitic
• cheratoplastic
• Acidul benzoic şi esterii lui
– Benzilbenzoatul (Balsamul de Peru) - epitelizarea plăgilor
• Nipaginele – conservanţi

VII. Detergenţii - proprietăţi tensioactive


• Detergenţii cationici
– Bromocetul = 10% în soluţie glicerinată (“glicerina boraxată”)
• candidoza bucală.
ANTISEPTICE SI DEZINFECTANTE
VIII. Compuşi organici.
• Dequaliniul - bază biscuaternară de amoniu - concentraţie de 4-5‰.
– Se foloseşte
• pe plăgi,
• mucoase
• Clorhexidina
– antiseptic activ
– concentraţie de 0,1-1‰ pe piele, mucoase,plăgi
• Ambazona (Faringosept)
• A ntiseptic al mucoasei bucale, faringiene sub formă de comprimate pentru supt.
IX. Coloranţii
• Fenazopiridina are culoare roşie.
• Etacridina (Rivanol) - culoare galbenă
– tratamentul plăgilor suputare (soluţie 1‰).
• Albastru de metilen
– badijonarea cavităţii bucale, faringiene,
– pe cale internă (caşete) în infecţii urinare.
• Violet de genţiană
• concentraţie de 1-2% pe plăgi şi mucoase,
• efect antibacterian şi antimicotic.