ANTIBIOTICE SI CHIMIOTERAPICE

Sunt produse care introduse in organism exercita efecte toxice asupra microorganismelor,
asupra parazitilor sau a celulelor atipice (celule canceroase) si au efecte toxice mai reduse
sau absente asupra celulelor gazda.
Termenul de antibiotic (ATB) se refera la acele substante produse prin fotosinteza de
catre anumite microorganisme.
Exemple: penicilinele naturale si streptomicina.
Termenul de chimioterapic (CT)face referire la substantele obtinute prin sinteza chimica.
Intrucat in ziua de azi antibioticele in mare parte se obtin prin sinteza chimica cei doi
termeni se confunda.
SPECTRUL DE ACTIVITATE reprezinta totalitatea tipurilor de germeni care pot fi
influentati de un anumit antibiotic in concentratii usor de realizat in clinica.
Antibioticele cu spectru de activitate ingust sunt avantajoase pentru ca permit o terapie
bine tintita (Ex: penicilinele si streptomicina).
Antibioticele cu spectru de activitate larg sunt utile in infectii polimicrobiene si in situatii
de urgenta insa prezinta dezavantajul de a favoriza aparitia rezistentei microbiene (Ex:
tetraciclinele,cloranfenicolul).
REZISTENTA reprezinta insensibilitatea microorganismelor la un anumit antibiotic.
Rezistenta poate fi naturala si dobandita.
REZISTENTA NATURALA este fixata genetic si caracterizeaza bacteriile din afara
spectrului de actiune.
REZISTENTA DOBANDITA se refera la faptul ca germenii au fost initial sensibili la un
antibiotic dar si-au pierdut aceasta caracteristica dupa un numar mare de contacte cu
antibioticul respectiv.
REZISTENTA CROMOZOMIALA este un al treilea tip de rezistenta numita care se
inscrie in codul genetic al bacteriei si se transmite de la o generatie la alta.
Rezistenta cromozomiala se transmite prin plastide, acestea sunt molecule de ADN
cuprinse in citoplasma bacteriilor. Acest tip de rezistenta se transmite intre bacterii cu
tulpini diferite.
REZISTENTA INCRUCISATA exista intre doua chimioterapice inrudite structural sau
nu. Pentru a se evita instalarea rezistentei se recomanda prescrierea antibioticelor si a
chimioterapicelor la indicatii prescrise si alegerea lor trebuie facuta pe baza
antibiogramei.
Se recomanda sa se evite pe cat posibil antibioticele la care instalarea rezistentei se face
rapid (Ex: streptomicina, eritromicina, acidul nalidixic si izoniazida).
Este bine sa se foloseasca antibiotice la care instalarea rezistentei se face lent cum ar fi:
(penicilinele, cefalosporinele , sulfamidele, cloramfenicolul)
Chimioterapicele (C.T) si antibioticele(ATB) pot actiona bactericid sau bacteriostatic.
Actiunea bactericida poate fi:
 Absoluta = afecteaza germenii in stare de repaus sau in stare de multiplicare – astfel
actioneaza polimixinele.
 Degenerativa = afecteaza germenii aflati in stare de multiplicare – astfel actioneaza
penicilinele, cefalosporinele si aminoglicozidele.
Reactiile adverse ale antibioticelor pot fi:
a) toxice datorate substantelor active ca atare sau a produsilor rezultati prin
biotransformare, mai ales in caz de supradozare.
Ex.de reactii toxice :
 AMINOGLICOZIDELE – dau ototoxicitate si nefrotoxicitate
 TETRACICLINELE – dau hepatotoxicitate
 SULFAMIDELE (ERITROMICINA SI RIFAMPICINA) – dau icter
 BENZILPENICILINA – da reactii neurotoxice insotite de convulsii
 POLIMIXINELE SI AMINOGLICOZIDELE - pot da leziuni renale
 CLORANFENICOLUL SI SULFAMIDELE – dau toxicitate sanguina.
b) reactii adverese alergice = sunt produse frecvent de peniciline, cefalosporine si
sulfamide antibacteriene. Alergia se manifesta prin febra, eruptii cutanate, inflamatii ale
mucoaselor, soc anafilactic.
c) reactii adverse bacteriologice = acestea sunt produse de perturbarea echilibrului florei
bacteriene normale de catre antibiotice si chimioterapice.
Ex: dismicrobismul intestinal (distrugerea florei saprofite si selectionarea de germeni
rezistenti) acesta se manifesta prin enterite stafilococice si candidoza. Aceasta reactie
apare de obicei la antibioticele cu spectru larg.
Antibioticele pot diminua raspunsul imun al organismului si in unele cazuri pot da
bacterioliza masiva, aceasta apare in cazul utilizarii in doze mari a unui antibiotic si poate
duce la soc anafilactic si colaps (EX: tratamentul cu cantitati mari de peniciline in cazul
sifilisului).

CLASIFICAREA ANTIBIOTICELOR
A. Β-LACTAMINELE
 Penicilinele
 Cefalosporinele
 Monobactamii
 Carbapenemii
B. AMINOGLICOZIDELE
 Gentamicina
 Streptomicina
 Tobramicina
 Kanamicina
 Neomicina
 Amikacina
 Netilmicina
C. MACROLIDE
 Macrolide antibacteriene (eritromicina,claritromicina)
 Macrolide antifungice (nistatina)
D. TETRACICLINELE
 Tetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
E. POLIMIXINELE SI BACITRACINA
 Fac parte din clasa POLIPECTIDELOR
F. AMFENICOLI
 Cloranfenicol
G. LINCOSAMIDE
 Clindamicina
H. GRISEOFULVINA
I. ANSAMICINELE
 Rifampicna

CLASIFICAREA CHIMIOTERAPICELOR

1. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIMICROBIANA

 Sulfamidele si sulfonele
 Trimetoprim (un inhibitor de β-lactamaza)
 Acidul aminosalicilic
 Etambutolul
 Nitrofurantoina
 Izoniazida
 Chinolonele si florochinolonele
2. CHIMIOTERAPICE CU ACTIUNE ANTIFUNGICA
 Derivati azolici (Ex: tiazoli, imitazoli)
3. CHIMIOTERAPICE ANTIPROTOZOARE
 Metronidazol

PENICILINELE
Sunt un grup de antibiotice bactericide produse de mai multe specii de mucegaiuri. Cea
mai importanta penicilina este Benzilpenicilina (PENICILINA G), toate celelalte
peniciline fiind de semisinteza.

I.Dupa spectrul de activitate antibacteriana penicilinele se clasifica in:

1. Peniciline cu spectru ingust de activitate → actioneaza asupra cocilor gram
pozitiv, gram negativ, bacili G+ si spirochete.
 BENZILPENICILINA (PENICILINA G)
 BENZATILBENZIL PENICILINA (MOLDAMIN)
 FENOXIMETILPENICILINA (PENICILINA V)
2. Peniciline rezistente la penicinilaza (Peniciline antistafilococice) → au
spectru de activitate asemanator celor 3 peniciline prezentate anterior insa in
plus actioneaza si asupra stafilococilor.
 OXACILINA
 CLOXACILINA
3. Peniciline cu spectru larg de actiune → acestea au spectru asemanator cu cel
al antibioticelor prezentate anterior in plus actioneaza si pe bacilii gram negativ.
AMPICILINA
AMOXICILINA
CARBENICILINA

II.Dupa origine avem:

1.Peniciline naturale :
 a)injectabile
b)orale
`
a) Peniciline naturale injectabile
 Peniciline injectabile cristalizate (BENZILPENICILINA – PENICILINA G)
 Peniciline injectabile cu actiune retard (de depozit sau depou) →
(BENZATILBENZILPENICILINA – MOLDAMIN;
PROCAINBENZILPENICILINA – EFITARD)

b) Penicilina orale
 Fenoximetil penicilina (PENICILINA V)

2. Peniciline de sinteza
a) antistafilococice:
OXACILINA
CLOXACILINA)
b)peniciline de sinteza cu spectru larg:
AMOXICILINA
AMPICILINA
c) peniciline de sinteza active pe pseudomonas:
CARBENICILINA
AZLOCILINA
Rezistenta la peniciline poate fi naturala si dobandita care apare prin secretia de
betalactamaza (penicinilaza), enzima care inactiveaza antibioticul (Ex: stafilococul auriu
secreta beta-lactamaza care inhiba bencilpenicilina).
REACTII ADVERSE
Penicilinele prezinta risc foarte mare de a da reactii adverse care se manifesta prin
urticaria si eritem cutanat. Aproximativ 60% dintre pacienti prezinta reactii alergice iar
riscul creste foarte mult la pacientii cu antecendente alergice.
Exemplu: procain-benzil penicilina odata administrata elibereaza procaina, aceasta avand
un risc crescut de a da reactii alergice.
De asemenea penicilinele pot da si reactii adverse toxice ca de exemplu:
 Oxacilina poate da hepatita
 Carbenicilina poate da hemoragii.
Dupa administrare penicilinele favorizeaza suprainfectiile datorita dezechilibrului creat in
flora intestinala.

PENICILINE INJECTABILE
→ BENZILPENICILINA se administreaza exclusiv injectabil deoarece este
inactivata de acidul clorhidric din stomac. Se administreaza intramuscular sub forma de
sare sodica sau potasica si se absoarbe rapid.
Timpul de injumatatire este aproximativ 30min – 1h. La pacientii cu insuficienta
renala timpul de injumatatire este aproximativ 10h.
Eliminarea se face pe cale renala; in cantitati mici prin bila.
Rezistenta se instaleaza prin producerea de beta-lactamaza de catre cocii G+.
Reactii adverse dermatite de contact; la administrarea in doze mari poate
aparea anemia hemolitica; soc anafilactic.
!!! Se administreaza in pneumonii, meningite, septicemii, otite, scarlatina,
angina, tetanos, plagi si profilactic in tratamentul reumatismului articular
acut.
!! Se administreaza intramuscular profund sau intravenos in doze de 1-2 mil
U.I/zi la adult si 40000-60000 u.i/kg/zi la copii.
! Nu se asociaza in seringa cu alte medicamente.
→ PENICILINELE INJECTABILE DE DEPOZIT
1. Benzatil –benzil penicilina (Moldaminul) se administreaza intramuscular
profund cu ac gros (deoarece cristalizeaza pe ac) 1,2 mil u.i la interval 6-12 h.
Reactii adverse sunt mai rare decat in cazul Penicilinei G, insa datorita actiunii
retard manifestarile clinice pot fi mai grave.
!!! Nu se administreaza copiilor sub 3 ani.
!! Nu se administreaza persoanelor cu masa musculara foarte redusa.
! Se administreaza in afectiuni cum ar fi: sifilis, scarlatina, meningite, infectii
stafilococice, profilaxia reumatismului articular acut.
2. Procain – benzil penicilina (Efitard) – se administreza in doze de 300.000
u.i pentru adult intramuscular profund.
Spectrul de activitate este asemanator cu ale Penicilinei G
Reactii adverse sunt asemanatoare cu cele ale Penicilinei G.
PENICILINELE ORALE
→FENOXIMETIL PENICILINA (PENICILINA V) – se administreaza sub forma de
comprimate deoarece este stabila fata de actiunea acidului clorhidric din stomac.
Biodisponibilitatea de aproximativ 50%
Timpul de injumatatire aproximativ 45 min
Eliminare – eliminare pe cale renala
!! Se administreza oral inainte de masa deoarece este influentata de prezenta
alimentelor.
Doza de administrare 400.000 – 1mil u.i la 4-6 h.
!! Se foloseste in infectii usoare cum ar fi: faringite, sinuzite, otite.

→PENICILINE REZISTENTE LA BETA-LACTAMAZA

1) Oxacilina
Biodisponibilitatea de aproximativ 33% dupa administrare orala
Timp de injumatatire este foarte scurt
Se elimina pe cale renala aproximativ 46%
Si prin metabolizare aproximativ 45%
Se foloseste exclusiv in infectii stafilococice.
!! Se administreaza oral si injectabil in doze 2-3 g/zi.
Solutia injectabila nu se asociaza in seringa cu alte substante.
Solutia injectabila se prepara cu apa distilata sterila la fel si MOLDAMINUL,
EFITARDUL si OXACILINA).
2) Ampicilina
Biodisponibilitate aproximativ 60% dupa administrare orala, daca este
administrata inainte de masa. Daca se administreaza dupa masa
biodisponibilitatea scade cu 30%.
Eliminare predominant renala.
Timpul de injumatatire aproximativ 1h-145h, si creste foarte mult in
insuficienta renala si in insuficienta hepatica.
!! Se administreaza oral, intramuscular sau intravenos 2-4g la 6h.
! Este utila in meningite, sinuzite, otite, bronsite, gastroenterite si infectii
urinare.
! Pentru a creste eficacitatea Ampicilinei aceasta se poate asocia cu un
inhibitor de beta-lactamaza = SULBACTAM → UNASYN
3) Amoxicilina
Biodisponibilitate foarte mare aproximativ 96%. Biodisponibilitatea nu este
influentata de prezenta alimentelor.
Timpul de injumatatire 1-2 h
Eliminare predominant renala.
Se administreaza oral, intramuscular.
Administrarea se face astfel:
 In infectii usoare si medii se administreaza 250 mg la 8 h pentru un
adult si 62,8 mg la 8 h pentru copii mici, 125mg la 8h la copii mari.
 In cazuri grave se administreaza 2-4g/zi in 3 prize pentru adulti si 2g/zi
in 3 prize la copii.
Pentru a mari eficacitatea amoxicilinei aceasta se poate asocia cu un inhibitor
de beta-lactamaza = ACID CLAVULANIC aceasta se administreaza in
concentratie de 500mg Amoxicilina +125mg Acid Clavulanic la 8h sau la 12 h
si in concentratie de 875mg Amoxicilina + 125mg Acid Clavulanic la 8h sau la
12 h.(AUGMENTIN ,AMOXIKLAV)
La copii se administreaza concetratie de 156,25mg/5ml sau 312 mg/5 ml la 8
h sau la 12 h in functie de gravitatea infectiei,in cazul AMOXIKLAVULUI,si 457mg/5ml
;600mg/ml la 12h in cazul AUGMENTINULUI.

→PENICILINE ACTIVE PE PSEUDOMONAS

CARBENICILINA se administreaza intramuscular sau intravenos deoarece nu se
absoarbe dupa administrare pe cale orala.
Biodisponibilitatea ridicata
Timpul de injumatatire 8 h si creste in insuficienta hepatica si renala.
!! Se administreza intre 100-600 mg/zi in functie de gravitatea infectiei.
Ca si reactii adverse poate da: reactii alergice, accidente hemoragice, tulburari
hepatice si renale si tulburari electrolitice.
! Se foloseste in infectii urinare, infectii genitale cu enterobacter, cu proteus,
E.coli.
La pacientii cu insuficienta hepatica si renala se reduc dozele
CEFALOSPORINE
Reprezinta o grupa de antibiotice beta-lactamine cu actiune bactericida
care actioneaza prin modificarea structurii peretelui bacterian al
microorganismelor aflate in faza de multiplicare.
SPECTRUL DE ACTIVITATE a cefalosporinelor este foarte larg insa variaza
odata cu generatia de care apartin.
Clasificarea cefalosporinelor pe generatie este facuta pe criteriul
antibacterian pe care acestea actioneaza, pe criteriul farmacocinetic
precum si in ordinea cronologica a descoperirilor.
CLASIFICAREA CEFALOSPORINELOR
A. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1 acestea actioneaza pe bacili gram
negativ si pe stafilococi. Sunt indicate in infectii ORL, infectii
respiratorii,infectii urinare si cutanate.
Dupa calea de administrare acestea se clasifica in:
a) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare orala:
 CEFALEXIN (Cefalexina, Ospexin, Keflex)
 CEFADROXIL (Cexyl)
b) Cefalosporine de generatie 1 cu administrare parenterala (I.M; I.V):
 CEFALOTINA
 CEFAZOLINA
B. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2 actioneaza asupra bacililor gram
negativ, stafilococilor cat si asupra enterobacterilor. Sunt utilizate in
infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare si in septicemii.
a. Cu administrare exclusiva orala
 CEFACLOR (Ceclor, Ceclodyne, Cefaclor)
b. Cu administrare orala, I.M, I.V
 CEFUROXIMA AXETIL (Zinnat, Axycef – doar oral; Zinacef Axetindoar
injectabil)
c. Cu administrare exclusiv injectabila (I.M sau I.V exclusiv in spital):
 CEFAMANDOL
 CEFOXITINA
C. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 au spectru de activitate mai extins
decat cefalosporinele de generatie 2 si se folosesc in infectii cu germeni
rezistenti la celelalte antibiotice beta-lactamine; de obicei sunt folosite in
infectii intraspitalicesti.
Marea majoritate a acestora se administreaza parenteral (adesea
intravenos).
Un singur reprezentant al acestei grupe se administreaza oral –
CEFTIBUTEN - (Cedax)
CEFTRIAXONA (Ceftriaxon, Rocephin)
CEFOPERAZONA
CEFOTAXIMA (Cefotax)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Ceftamil)
D. CEFALOSPORINE DE GENERATIE 4 acestea nu sunt inca in comert (se
intalnesc doar in farmaciile de circuit inchis).
Reprezentanti
CEFEPIMA
CEFPIRONA
REACTIILE ADVERSE
 Durere la locul de administrare;
 Tulburari de cuagulare care sunt prevenite prin administrare de vitamina
K;
 Eruptii cutanate;
 Febra;
 Mai rar urticarie;
 Soc anafilactic;
 Reactii gastrointestinale;
 Uneori pot da convulsii la copii.
Cefalosporinele sunt nefro si hepatotoxice.
UTILIZARI
→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 1 – sunt folosite in infectii cu
bacili gram pozitiv rezistenti la actiunea penicilinelor. Sunt indicate in
infectii ORL, respiratorii, infectii ale pielii si tesuturilor moi.

Cefalosporinele de generatie 1 cu administrare parenterala se folosesc in

interventii cardiovasculare, ortopedice si la insertia materialelor protetice.
→ CEFALOSPORINELE DE GENERATIE 2 se folosesc in infectii cu
germeni rezistenti la peniciline si la cefalosporine de generatie 1.
Se folosesc in infectii ORL, infectii bronhopulmonare, infectii urinare
usoare sau medii asociate cu aminoglicozide.
→ CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3 se folosesc in cazul infectiilor
grave cu bacili gram negativ multirezistenti (meningite, pneumonii).
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 1
CU ADMINISTRARE ORALA
→ CEFALEXINA
Are absorbtie digestiva buna, se elimina pe cale renala nemodificata in
proportie de 90% si pe cale biliara 10%.
Se administreaza oral, la 8h, 0,5-1g.
Se utilizeaza in infectii respiratorii, infectii urinare, infectii cutanate.
Reactii adverse pe care le pot da: greata, diaree si poate determina
cresterea fosfatazei alcaline.
→ CEFADROXIL (Cexyl)
Are absorbtie digestiva buna aproximativ 90%, absorbtia nu este
influentata de prezenta alimentelor. Se elimina pe cale renala.
Administrare orala 500mg in doua prize (dozele se scad in caz de
insuficienta renala), la copii se administreaza 50mg/kgcorp/zi.

CU ADMINISTRARE PARENTERALA
→ CEFALOTINA
Are spectru de activitate asemanator cu BenzilPenicilina, se administreaza
parenteral I.V sau I.M 0,5-1g la 6h. Eliminare predominant renala.
Indicatii: septicemii, avort, infectii respiratorii, infectii urinare si infectii
ale tesuturilor moi.
→ CEFAZOLINA
Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-2g la 6-12h in functie de
gravitatea infectiei. Spectrul de activitate este asemanator cu cel al
Cefalotinei; este mai putin nefrotoxica decat Cefalotina.
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 2
→ CEFUROXIMA
Se administreaza oral, I.M sau I.V 500mg la 12h (pentru forma orala) si
respectiv 750mg la 8h (pentru parenterala).
Se elimina pe cale renala in forma activa aproximativ 90%, are spectru de
activitate superior cefalosporinelor de generatie 1.
Indicatii: pneumonii, infectii urinare, infectii chirurgicale, infectii cu
stafilococi rezistenti la ampicilina. In infectii grave cu enterobacteri se
poate asocia cu aminoglicozide.
→ CEFAMANDOL
Se administreaza I.M sau I.V in doze de 500mg-1g la 8h.
Se elimina pe cale renala si biliara.
Indicatii: infectii cu stafilococi, pneumonii, infectii urinare,infectii
chirurgicale.
Solutia injectabila de Cefamandol se poate asocia cu lidocaina.
Nu se recomanda asocierea cu alte medicamente.
→ CEFACLOR
Se administreaza pe cale orala, absorbtia este influentata de prezenta
alimentelor, se elimina pe cale renala si pe cale biliara.
Indicatii: infectii ORL, infectii respiratorii, infectii urinare.
Administrare: 750mg in 3 prize (8h) – doza se ajusteaza in insuficienta
renala.
CEFALOSPORINE DE GENERATIE 3
→ CEFTRIAXONA
Este inactiva la administrare pe cale orala, se elimina preponderent renal si
prin bila, timpul de injumatatire este de aproximativ 7h.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h. Intramuscular nu se administreaza
la copii sub 3 ani.
Indicatii: meningite, infectii urinare severe, infectii ale pielii, oaselor si
articulatiilor.
→ CEFOTAXIMA
Nu se absoarbe dupa administrare orala, se elimina renal, se administreaza
I.M sau I.V 1-2g/zi la 8 sau 12h. Se poate asocia cu lidocaina insa aceasta
forma nu se administreaza copiilor sub 3 ani.
Poate fi administrata la nou-nascuti cat si la copii nascuti prematur.
→ CEFOPERAZONA
Este inactiva dupa administrare orala, se elimina prin bila in proportie de
70%. Nu produce efecte antabuz la asocierea cu alcoolul.
Se administreaza I.M sau I.V 1-2g la 12h.
Utilizari: sunt identice cu cele ale Ceftriaxonei.
Se poate folosi si la pacientii care au infectii urinare sau sufera de afectiuni
renale deoarece se elimina preponderent prin bila.
→ CEFTIBUTEN (Cedax)
Administrare orala neinfluentata de prezenta alimentelor. Se elimina pe
cale renala, se administreaza 400mg/zi in doza unica.
Indicatii: infectii respiratorii, otite, infectii urinare, enterite si in
gastroenterite la copii.
→ CEFTAZIDIMA
Este inactiva dupa administrare orala, se elimina nemetabolizata pe cale
renala, se administreaza I.M sau I.V 1g la 8 sau 12h, actioneaza in infectii
cu meningococi (meningita), in infectii cu streptococi si in infectii cu
stafilococul auriu. Cu precautie se poate asocia cu aminoglicozide.
Daca este folosita in meningite necesita control periodic deoarece
difuzeaza in lichidul cefalorahidian. Nu se administreaza in primul trimestru
de sarcina si pe toata perioada alaptarii.

MONOBACTAMII
Sunt anti􀄏ioti􀄐e β-lactaminice activi pe bacili gram negativ.
Reprezentant:
AZTREONAM (este inactiv dupa administrare pe cale orala).

CARBAPENEMII
Sunt antibiotice β-lactaminice cu spectru foarte larg care cuprinde bacterii
gram negativ si gram pozitiv aerobe sau anaerobe.
Reprezentanti:
 IMIPENEM
 MEROPENEM
 ERTAPENEM

AMINOGLICOZIDELE
Sunt antibiotice cu efect bactericid absolut.
REPREZENTANTI:
 STREPTOMICINA
 KANAMICINA
 NEOMICINA
 AMIKACINA
 GENTAMICINA
 TOBRAMICINA
 NETILMICINA
Nici o aminoglicozida nu se absoarbe dupa administrare orala.
Spectrul de activitate cuprinde bacili gram negativ, coci gram pozitiv,
bacilul Koch (este bacilul care determina aparitia tuberculozei).
Activitatea aminoglicozidelor scade foarte mult in prezenta puroiului.
Aminoglicozidele sunt foarte toxice fiind in special oto si nefrotoxice.
Ototoxicitatea se manifesta prin tiuituri in urechi care pot sa mearga pana
la surditate definitiva.
Nefrotoxicitatea se datoreaza acumularii acestora in parenchimul renal.
Aminoglicozidele au timpul de injumatatire lung acesta este cuprins intre
35- 200h.
In infectii grave se asociaza frecvent cu antibiotice β-lactamine.
Nu se asociaza cu:
 Diuretice de ansa (Furosemid);
 Miorelaxante centrale (Tolperison-Midocalm; Clorzoxazona);
 Anestezice generale (Halotan, Protoxid de azot, Enfluran, Desfluran,
Ketamina si Benzadiazepine – Diazepam, Clonazepam, Lorazepam)
 Sulfat de Mg;
 Amfotericina B; deoarece toate aceste substante potenteaza toxicitatea
aminoglicozidelor.
INTERACTIUNI:
 Diuretecele de ansa cresc toxicitatea otica a aminoglicozidelor;
 Amfotericina B determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor; 
In cazul in care se asociaza aminoglicozide cu cefalosporine acestea din
urma determina cresterea nefrotoxicitatii aminoglicozidelor.

CLASIFICAREA AMINOGLICOZIDELOR
Se clasifica in generatii:
A. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 1
STREPTOMICINA = este utila pe infectii cu bacili gram negativ, coci
gram pozitiv (stafilococi) si coci gram negativ (meningococi) cat si pe
bacilul Koch.
Indicatii: tuberculoza in special, meningite.
Utilizarea sa este limitata deoarece da reactii adverse grave. Se
administreaza I.M 1-2g/zi timp de 1 saptamana.
KANAMICINA = este indicata in bronhopneumonie, abcces
pulmonar, septicemie si local se foloseste pentru tratarea infectiilor
oculare. Se administreaza topic sau I.M 15mg/kgcorp in 2 sau 3 prize.
NEOMICINA = este cea mai toxica aminoglicozida. Spectrul de
activitate este asemanator Streptomicinei. Nu se administreaza
sistemic datorita toxicitatii foarte crescute. La administrare locala da
reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase.

B. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 2
 GENTAMICINA = este cea mai utilizata aminoglicozida. Prezinta
avantajul de a avea o toxicitate mai mica decat Kanamicina. Rezistenta
se instaleaza prin aparitia unor enzime care inactiveaza antibioticul. Are
timp de injumatatire variabil intre 1-4 h; in insuficienta renala
timpul de injumatatire poate ajunge la aproximativ 70h. Se
administreaza 80 mg la 8-12 h I.M, se poate administra si I.V in
perfuzie lenta (10-30 min). Gentamicina poate fi administrata si in
meningite 4 mg – 1 data pe cale intrarahidiana.
Se elimina in forma nemodificata pe cale renala. Se utilizeaza in
infectii respiratorii grave, in infectii urinare, in infectii
hepatobiliare, in infectii osoase, in arsuri infectate (topic), sub
forma de unguent oftalmic sau picaturi oftalmice se foloseste in diferite
infectii oculare.
 TOBRAMICINA = are spectru larg de activitate asemanator
Gentamicinei insa cu activitate mai intensa pe pseudomonas. In
infectii cu enterococ se asociaza cu Ampicilina sau cu Penicilina G.
Are nefrotoxicitate mai scazuta decat Gentamicina, se administreaza
I.M sau I.V 3-5 mg/zi fractionat in 3 prize. Topic se foloseste sub forma
de unguent oftalmic sau solutie oftalmica 0,3%. Rezistenta
microorganismelor la Tobramicina poate fi incrucisata cu cea a
Gentamicinei.
C. AMINOGLICOZIDE DE GENERATIE 3
 AMIKACINA = este un derivat semisintetic al Kanamicinei, are
nefrotoxicitate mai mica decat cea a Kanamicinei insa ototoxicitatea
este foarte crescuta putand produce leziuni ale urechii interne.
Rezistenta se instaleaza mai greu, se foloseste in infectii cu germeni
rezistenti la Gentamicina si Tobramicina, se administreaza I.M sau I.V
15 mg/kg la 8 sau 12 h. In insuficienta renala se reduc dozele.
 NETILMICINA = este un antibiotic cu spectru larg de activitate. Are
proprietati asemanatoare cu Gentamicina, se foloseste in infectii cu
germeni rezistenti la Gentamicina si Tobramicina. Are toxicitate mai
scazuta decat celelalte aminoglicozide

MACROLIDE SI AZALIDE

MACROLIDE = sunt antibiotice care au in structura chimica inelul

lactonic, au spectru larg de activitate, sunt utile in infectii cu coci
gram negativ si gram pozitiv, bacili gram pozitiv, mycoplasme,
chlamydii.
Au o toxicitate redusa si sunt bine tolerate de macroorganisme.
!! In general sunt antibiotice de inlocuire a penicilinelor la
pacientii alergici la peniciline.
!! sunt medicamente de prima alegere in difterie, tuse convulsiva,
acnee vulgara, acnee rozacee, pneumonie si in forme grave de
enterocolite la copii si sugari.
!! macrolidele in doze mici au actiune bacteriostatica iar in doze
mari au actiune bactericida.
CLASIFICARE
A. MACROLIDE DE GENERATIE 1 (Macrolide vechi) – sunt de origine
naturala.
REPREZENTANTI:
ERITROMICINA
JOSAMICINA
OLEANDOMICINA
SPIRAMICINA
B. MACROLIDE DE GENERATIE 2 (Macrolide noi) – sunt produsi de
semisinteza.
REPREZENTANTI:
ROXITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA → este o azalida.
Macrolidele de generatie 1 au timp de injumatatire relativ scurt
( Eritromicina are timp de injumatatire 2h) si spectru de activitate mai
restrans decat cel al macrolidelor de generatie 2.
Macrolidele noi au spectru larg si timp de injumatatire lung
(Claritromicina are timp de injumatatire 5 h iar Azitromicina are timp
de injumatatire 40 h).
→ ERITROMICINA are absorbtie redusa pe cale orala deoarece este
inactivata de sucul gastric. Pentru a evita acest inconvenient se
recomanda administrarea formelor farmaceutice enterosolubile.
Alimentele reduc absorbtia Eritromicinei.
Se elimina prin bila si fecale 2/3 din doza administrata si 1/3 se
elimina prin urina. Sunt contraindicate in insuficienta hepatica si
insuficienta renala.
Se administreaza 250-500 mg la 6h inainte de masa cu 1h sau la 3h
dupa masa.
Nu se recomanda a fi administrata impreuna cu anumite substante
medicamentoase deoarece Eritromicina creste toxicitatea acesteia
cum ar fi:
TEOFILINA (bronhodilatator musculotrop)
CARBAMAZEPINA (antiepileptic)
ANTICUAGULANTE ORALE
Acenocumarol – Trombostop
- Sintrom
Wafarina
BROMCRIPTINA – medicamente care se foloseste cu succes pentru
suprimarea lactatiei; actioneaza asupra SNC.
ERGOMETRINA – alcaloid extras din cornul secarei, si se foloseste ca si
hemostatic; actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ.
Eritromicina este medicament de electie in tuse convulsiva, difterie,
acnee vulgara, enterocolite in forme grave.
Nu se asociaza cu Cloranfenicol.
→ JOSAMICINA
Spectrul de activitate asemanator cu cel al Eritromicinei. Are
absorbtie orala mai buna, se elimina in procent de 90% prin bila.
→ SPIRAMICINA
Este asemanatoare cu Eritromicina, se administreaza oral si I.V.
→ CLARITROMICINA
Are biodisponibilitate superioara Eritromicinei, se metabolizeaza la
nivel hepatic, are timp de injumatatire aproximativ 5h, spectrul de
activitate este asemanator cu cel al Eritromicinei insa actioneaza si pe
helicobacter pilori (provoaca ulcer).
Se utilizeaza in tuse convulsiva, pneumonii, acnee vulgara, infectii
cu helicobacter, de asemenea este utila in infectiile prezente in
stadiile terminale ale SIDA.
Se administreaza 250-500 mg la 12h.
→ AZITROMICINA
Biodisponibilitate orala medie influentata de prezenta alimentelor.
Spectrul este asemanator cu cel al Eritromicinei. Realizeaza
concentratii mari
in sputa, amigdale, plamani, sinusuri, stomac si in organele genitale. Se
foloseste cu succes in boli cu transmitere sexuala si se administreaza
1 g/zi in doza unica.
Se mai poate administra oral 500 mg la 24h timp de 3 zile sau 500 mg/zi
o singura zi urmata apoi de 250 mg la 24h timp de 4 zile.
Nu se administreaza cu Teofilina, Warfarina (anticuagulant) si cu
Midazolum (benzodiazepina).

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG

TETRACICLINELE
Sunt antibiotice cu spectru foarte larg care include pe langa germeni
gram negativ si gram pozitiv si unele protozoare si virusuri mari.
Nu sunt active fata de stafilococi si Proteus.
Rezistenta la tetracicline se instaleaza greu si este incrucisata in cadrul
grupului.
Reactiile adverse se instaleaza:
 La nivel digestiv (iritatie gastrica, greata, voma si dureri epigastrice)
 La nivel hepatic sunt toxice mai ales in caz de insuficienta hepatica
iar in doze mari pot duce la infiltrarea grasa a ficatului.
 La nivel renal sunt toxice, se acumuleaza in dinti si oase unde
formeaza chelati de Ca si astfel se produce colorarea in galben pana la
brun a dintilor (aceasta coloratie este ireversibila) si de asemenea
produc hipoplazia smaltului dentar.
Daca sunt administrate in a doua jumatate a sarcinii afecteaza dentitia
de lapte a copiilor iar la copii pana in 8 ani afecteaza dentitia
permanenta.
Prin depunerea in oase produc inhibarea cresterii la copii (fenomen
ireversibil), iar in cazul in care sunt administrate doze mari pe o
perioada indelungata pot afecta dezvoltarea normala a copiilor.
Sunt contraindicate la pacientii cu afectiuni renale grave, la gravide si
la copii mici.
!! Nu se asociaza cu penicilinele deoarece apar efecte antagoniste.

CLASIFICARE

A. TETRACICLINE DE GENERATIE 1
 TETRACICLINA
 OXITETRACICLINA
 ROLITETRACICLINA

B. TETRACICLINE DE GENERATIE 2
 DOXICICLINA (Vybramicina)
 MINOCICLINA
→ TETRACICLINA – este o tetraciclina naturala.
Dupa administrare orala are o biodisponibilitate buna, care scade in
prezenta alimentelor.
Nu se asociaza cu: Ca, Mg, Fe, antiacide, alcalinizante si lactate.
Timpul de injumatatire este cuprins intre 6 si 12 h si creste la
pacientii renali. Se elimina prin urina si fecale.
Este antibiotic de electie in holera, pneumonii, tuberculoza.
Se foloseste ca medicatie alternativa in gonoree si in doze mici pe
termen lung in acnee, in infectii urinare si in bronsite, utilizarea sa
este limitata deoarece sau dezvoltate microorganisme rezistente.
→ DOXICICLINA (Vybramicina)
Are biodisponibilitate orala buna care scade in prezenta
alimentelor.
Prezinta avantajul de a nu provoca dereglari accentuate in flora
intestinala.
Prezenta Fe scade foarte mult absorbtia doxicilinei. Are timp de
injumatatire de aproximativ 18 h si se poate administra 200 mg la 24
h in prima zi si apoi se scade doza la 100 mg/zi.
Spectrul de activitate este asemanator cu cel al Tetraciclinei.
Doxiciclina poate da fotosensibilizare motiv pentru care trebuie
evitata expunerea la soare in timpul tratamentului.
Indicatii: se foloseste in episoadele acute ale bronsitelor cronice, in
pneumonii atipice, in sinuzite. Are aceleasi contraindicatii ca si
Tetraciclina.
→ MINOCICLINA
Mod de administrare, indicatii, contraindicatii tot ca la Doxiciclina.
AMFENICOLI
Sunt antibiotice care au spectru de activitate larg si care se folosesc
foarte rar datorita faptului ca dau reactii adverse grave (deprima
ireversibil maduva hematotrofica).
Din aceasta clasa fac parte:
 CLORAMFENICOLUL – este substanta naturala
 PIAMFENICOLUL – substanta de semisinteza.
→ CLORAMFENICOL are spectru de activitate asemanator
Tetraciclinelor, se absoarbe bine pe cale orala si se concentreaza in
vasele si ganglionii limfatici.
Cloramfenicolul trece prin bariera hematoencefalica si de aceea ajunge
in lichidul cefalorahidian si la nivelul SNC in concentratii foarte mari.
Este utilizat in abcesele cerebrale, in encefalite bacteriene si in
meningite.
De asemenea este utilizat in septicemii de origine abdominala sau
vaginala.
Cloramfenicolul poate provoca indiferent de doza anemie insotita
de leucopemie agranulocitoza cu evolutie letala.
La nou-nascuti in conditiile administrarii unei doze mari de
Cloramfenicol dupa 4 zile de tratament poate sa apara 􀇲sindromul
cenusiu􀇳 (se manifesta prin coloratie cianotica a pielii, voma, diaree,
deshidratare, anorexie, letargie)
sindrom care de obicei este letal.
Cloramfenicolul se poate administra sub forma de sare de sodiu pe
cale I.V. este contraindicat in insuficienta hepatica, la gravide, la
nou-nascuti, in perioada de alaptare.
!! Nu se asociaza cu alte medicamente hepatotoxice si
medulotoxice. Se administreaza oral 1-4 g/zi fractionat la 6h.
Utilizari: in meningite, septicemii, febra tifoida, encefalite de
natura bacteriana.
Se foloseste ca medicatie de rezerva.

ANTIBIOTICE POLIPECTIDICE
Cuprind doua clase:
 POLIMIXINELE (acestea actioneaza pe bacilii G - ).
 BACITRACINA (aceasta este activa pe coci G- si G+, bacili G+ si G- ).
→ POLIMIXINELE sunt antibiotice care au toxicitate mare fiind
nefrotoxice si neurotoxice (produc dezechilibre electrolitice si
paralizia musculatorii striate).
Se folosesc strict in infectii foarte grave pe bacili G-.
 POLIMIXINA B = nu se administreaza pe cale orala deoarece nu se
absoarbe din tubul digestiv.
Se elimina pe cale renala. Se administreaza I.M sau I.V 15000-25000
U.I/zi. In insuficienta renala se reduc dozele. Se poate administra si pe
cale cutanata sub forma de unguente, spray-uri si pe cale inhalatorie
sub forma de aerosoli.
Se utilizeaza in infectii grave care nu raspund la tratamente cu
aminoglicozide. Utilizari: meningite si local se foloseste in
interventii chirurgicale, ulcere ale corneei, otite externe si in
infectii cutanate.
!! Nu se asociaza cu aminoglicozidele si cu curarizantele (sunt
substante care actioneaza la nivelul sistemului nervos vegetativ si care
produc deprimarea musculaturii. Ele se folosesc in terapeutica in
interventii chirurgicale care necesita relaxarea musculaturii).
!! Nu se administreaza in miastenia gravis si in insuficienta renal
 COLISTINA are absorbtie foarte redusa dupa administrare orala. Nu
se absoarbe pe mucoase. Are spectru de activitate asemanator cu
Polimixina B insa efectele adverse sunt mai reduse ca intensitate.
Se administreaza I.M si I.V in septicemii, in infectii urinare cu bacili
G- atunci cand celelalte antibiotice dau gres.
Pe cale orala se folosesc in gastroenterite si pentru pregatirea
interventiilor chirurgicale pe colon. Colistina se foloseste si topic
pentru spalaturi vezicale si oftalmice.
→ BACITRACINA este un antibiotic natural care actioneaza prin
inhibarea dezvoltarii peretelui bacterian. Se utilizeaza doar local
datorita nefrotoxicitatii crescute. Se foloseste sub forma de unguent,
pulbere sau solutie in eczeme infectate, ulcere cutanate, plagi
traumatice si plagi chirurgicale infectate.
Preparatele de uz local contin BACITRACINA SI NEOMICINA =
BANEOCIN.
!!!! PENICILINE, CEFALOSPORINELE SI MACROLIDELE SUNT
ANTIBIOTICE DE CLASA B – TOATE ACESTEA SE POT ADMINISTRA
IN SARCINA.
METRONIDAZOLUL ESTE CHIMIOTERAPIC DE CLASA C – SUNT
CONTRAINDICATE IN TRIMESTRELE 1 SI 2 DE SARCINA.
TETRACICLINELE, AMFENICOLII SI CHINOLONELE
ANTIBACTERIENE SUNT ANTIBIOTICE DE CLASA D – SUNT TOTAL
CONTRAINDICATE PE TIMPUL SARCINII SI PE TOATA PERIOADA
ALAPTARII
CHIMIOTERAPICE ANTIMICOTICE
(ANTIFUNGICE)

!! Sunt substante active pe ciuperci patogene care au toxicitate

mare,
sunt folosite mai ales local insa se pot utiliza si sistemic.
REPREZENTANTI:
o GRISEOFULVINA
o NISTATINA (Stamicina)
o AMFOTERICINA B
o TINIZOL (Tinidazol)
o METRONIDAZOL
o CLOTRIMAZOL
o FLUCONAZOL
o MICONAZOL
o ITRACONAZOL (Orungal)
o KETOCONAZOL
o NIZORAL
o FENTICONAZOL (Lomexin)
o TERDINAFINA (Terbisil; Lamesil)
o NAFTIFINA (Exoderil)
o ISOCONAZOL (Travogen)
o BIFONAZOL (Biazol, Canespor)
GRISEOFULVINA – este activa pe micozele pielii capului, a
unghiilor.
NISTATINA – activa pe Candida Albicans. In functie de
concentratie este fungistatic sau fungicid. Nu dezvolta
dependenta, nu este activa pe infectii profunde. Se administreza
500.000 U.I pana la 1 mil U.I de 3-4 ori/zi minim 7 zile. Se
administreaza si sub forma de unguente, suspensii, sampoane.
AMFOTERICINA B – este antibiotic activ pe micoze viscerale
grave, se administreaza I.V sub stricta supraveghere medicala.
Are toxicitate foarte mare in special la nivel renal. De asemenea
se poate administra si intrarahidian in meningite. Reactiile
adverse sunt frecvente si grave: insuficienta renala si hepatica,
anemie.
CLOTRIMAZOLUL – este un chimioterapic putin activ pe candida,
se utilizeaza in infectii cu micoze cutanate si in infectii cu
Tricomonas vaginalis. Se foloseste sub forma de unguente,
spray-uri, solutii cutanate si ovule.
Fluconazol, Miconazol, Itraconazol, Ketoconazol,
Fenticonazol, Isoconazol, Bifonazol – actiune asemanatoare cu
Clotrimazolul.
METRONIDAZOLUL – este activ pe Tricomonas vaginalis si in
infectii cu giardia. In infectii cu Tricomonas se administreaza
250 mg la 8 h timp de 10 zile. Se poate administra si I.V in
functie de gravitatea infectiei. !! Pe timpul tratamentului nu se
consuma alcool.
TINIZOL – proprietati asemanatoare cu Metronidazolul.
TERDINAFINA – antibiotic cu spectru larg, are timp de
injumatatire lung, se distribuie preferential in piele, unghii,
glande sudoripare si sebum si se administreaza oral sub forma
de comprimate si local sub forma de crema, geluri, spray-uri.
 CHIMIOTERAPICE ANTIHELMINTICE

REPREZENTANTI:
PIPERAZINA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
TIABENDAZOL
→ PIPERAZINA – este un antihelmintic care actioneaza producand
paralizia viermilor intestinali care apoi sunt eliminati. Este bine
suportata de catre organism si rareori produce tulburari digestive,
urticarie si ameteli.
In infectia cu oxiuri se administreaza 75 mg/kgcorp intr-o singura
priza
pe zi in cure de 7 zile cu 10 zile pauza.
→ MEBENDAZOLUL – este un antihelmintic cu spectru larg de
activitate utilizat in cazuri de infectie multipla cu tenii, oxiuri si
helminti. Este contraindicat copiilor sub 2 ani si femeilor gravide.
→ ALBENDAZOL (Zentel) – spectru de activitate asemanator
Mebendazolului, se administreaza inainte de masa, se
administreaza
intr-o singura singura priza iar cura se poate repeta dupa o perioada
de aproximativ 7 zile.
→ TIABENDAZOL – spectru de activitate asemanator cu cel al
Mebendazolului.

CHIMIOTERAPICE ANTIVIRALE

Medicatia antivirala se foloseste cu precautie deoarece efectele

acestor medicamente se rasfrang si asupra celulelor organismului
gazda.

1 ANTIVIRALE UTILE IN INFECTII CU VIRUSUL GRIPAL DE TIP

A
→ AMANTADINA (Vyregit) actioneaza pe virusul gripal de tip A,
pe virusul rubeolei si pe virusuri tumorale. De asemenea
Amantadina are si proprietati antiparkinsoniene deoarece
actioneaza asupra sistemului nervos simpatic stimuland secretia
de DOPAMINA.
Amantadina este utila in parkinson deoarece diminueaza
hipertonia musculara (regenerarea musculara).
Are biodisponibilitate buna dupa administrare orala in prezenta
alimentelor. Poate da reactii adverse importante cum ar fi:
tulburarile neurologice sau tulburarile psihotice la doze mari.
La doze mici poate da greturi, varsaturi, cefalee si aritmii.
→ RIBAVIRINA (Rebetol, Copegus) – este activa pe virusul gripal
de tip A, de tip B si pe virusul herpetic. Asociat cu
ENTERFEROLUL este activ pe virusul hepatic de tip C. prezinta
avantajul de a nu dezvolta dependenta.
2. ANTIVIRALE ACTIVE PE VIRUSUL HERPETIC SI PE VIRUSUL
VARICELO-ZOSTERIAN.
→ ACICLOVIR (Aciclovir, Zovirax) – se recomanda in infectii cu
virusul herpetic de tip A si de tip B (acesta se localizeaza in jurul
nasului, pe buze si la nivelul genital) recidivant, virusul neonatal,
virusul encefalitei herpetice care apare la pacientii imunodeprimati.
Se administreaza oral, parenteral (I.V) si topic. De asemenea este
activ si pe herpesul ocular cand se aministreaza sub forma de
gel oftalmic sau colir. Are timp de injumatatire scurt cuprins intre
2-4 h. aciclovirul este util si in varicela si pe virusul care cauzeaza
Zona Zoster.
!! In hepatitele virale nu se administreaza antivirotice singure ci numai
asociate cu INTERFERONI.
Interferonii sunt glicoproteine produse de celulele infectate cu virus, ei au
actiune antivirotica, imunomodulatoare si de asemenea impiedica
multiplicarea virusului.
Exista 3 clase de Interferoni:
 INTERFERONI α – sunt produsi de leucocite
 INTERFERONI β – sunt produsi de fibroblasti
 INTERFERONI ϒ – sunt produsi de limfocite
SISTEMUL UMORAL SI FUNCTIA HORMONALA

HISTAMINA = este o aminobiogena care la om se gaseste in

cantitate foarte mare in plamani, piele si mucoasa gastrointestinala.
In cantitati mici se gaseste in celulele neuronale si in celulele epidermice.
Histamina este stimulator puternic al secretiei de acid clorhidric si
pepsina; ea actioneaza asupra receptorilor specifici H1 producand
bronhoconstrictie si vasodilatatie numite antihistaminice H1 si la
nivelul receptorilor H2 producand hipersecretie gastrica si vasodilatatie,
numite antihistaminice H2
Histamina este unul dintre principalii mediatori chimici ai reactiilor
alergice de tip 1 (anafilactice). Reactiile alergice de tip 1 (mediate
histaminic) pot fi combatute prin utilizarea antihistaminicelor blocante
ale receptorilor H1, a glucocorticoizilor si ai inhibitorilor degranularii
mastocitare.
Antihistaminicele H1 pot fi clasate in 2 generatii dupa cronologia sintezei
lor si dupa reactiile adverse pe care le produc:
→ ANTIHISTAMINICE H1 DE GENERATIE 1 = acestea traverseaza
bariera hematoencefalica si ajung la creier fapt care le confera
actiune sedativa de intensitate diferita. Acestea sunt active dupa
administrare orala si sunt recomandate cu prudenta la pacientii:
-cu glaucom,
-cu adenom de prostata,
-cu retentie urinara,
-cu boli obstructive pulmonare datorita efectului pe care il au asupra
sistemului nervos parasimpatic.
De asemenea sunt contraindicate conducatorilor auto si copiilor sub
1 an. Au o durata scurta de actiune si se administreaza in 3-4
prize pe zi.
REPREZENTANTI:
CLORFENIRAMINA
DIMETINDEN (Fenistil)
CLEMASTINA (Tavegyl)
CIPROHEPTADINA (Peritol)
PROMETAZINA (Romergan) - este
derivat de FENOTIAZINA cu efect 8-12h. Acesta este si
neuroleptic moderat cu efect sedativ, antivomitiv si antitusiv.
→ ANTIHISTAMINICE H2 DE GENERATIE 2 = acestea nu au efecte
sedative, au actiune de lunga durata si se pot administra o
singura doza pe zi.
REPREZENTANTI:
CETIRIZINA (Zyrtec)
LEVOCETIRIZINA (Xyzal)
FEXOFENADINA (Telfast)
LORATADINA (Claritin)
DESLORATADINA (Aerius)
Antihistaminicele H1 se folosesc in urticatie acuta si cronica, rinite
alergice, conjunctivite de natura alergica, prurit.

ANTIHISTAMINICE H2
Receptorii H2 sunt situati la nivelul mucoasei gastrice si sunt implicati in
mecanismul secretiei de acid clorhidric si pepsina. Acesti receptori sunt
blocati specifici de antihistaminicele H2.
REPREZENTANTI:
 RANITIDINA(ZANTAC,ARNITIN)
 FAMOTIDINA
 CIMETIDINA
Aceste substante actioneaza impiedicand efectul excito-secretor gastric al
histaminei. Aceste substante se administreaza oral de preferat seara
deoarece atunci se instaleaza o hipotonie vegetativa care antreneaza
secretia de acid clorhidric, responsabila de declansarea crizelor ulceroase.

HORMONII GLUCOCORTICOSTEROIZI

Glanda corticosuprarenala este responsabila de secretia hormonilor

glucocorticoizi, a hormonilor mineralocorticoizi si a hormonilor
sexuali.
Glucocorticoizii sunt hormoni secretati in zona fasciculara a glandei
corticosuprarenala. Acestia pot fi naturali si de sinteza.
Hormonii naturali sunt:
HIDROCORTIZONUL (Cortisol)
CORTIZON (acesta este un metabolit hepatic a hidrocortizonului).
Hormonii de sinteza sunt:
PREDNISON
 PREDNISOLON
METILPREDNISOLON
BETAMETAZONA
DEXAMETAZONA
TRIAMCINOLON
In functie de durata lor de actiune, de intensitate, acestia se clasifica in 3
mari categorii:
I. GRUPA 1 – din aceasta grupa face parte:
HIDROCORTIZON = acesta are efect antiinflamator de scurta
durata; el se foloseste in insuficienta corticosuprarenala si
in urgente cum ar fi: soc anafilactic, colaps si crize de rau
astmatic.
HIDROCORTIZON HEMISUCCINAT se administreaza I.V in
stari de urgenta.
HIDROCORTIZONUL SODIU-FOSFAT se administreaza si
I.M.
HIDROCORTIZONUL ACETAT se utilizeaza topic si in
infiltratii.
II. GRUPA 2 – cuprinde compusi cu efect antiinflamator mai intens. Din
aceasta clasa fac parte:
PREDNISON
METILPREDNISON (MEDROL,SOLU-MEDROL)
TRIAMCINOLON
III. GRUPA 3 – cuprinde compusi sintetici cu efect antiinflamator foarte
intens. Acestia au durata de actiune aproximativ 3 zile si nu se pot
folosi pe termen indelungat.
DEXAMETAZONA
BETAMETAZONA (DIPROPHOS)
Glucocorticoizii au efect antiinflamatorii intense fiind utili in toate fazele
inflamatiei, de asemenea acestia au si proprietati antialergice.
Sunt utilizati in:
-reumatism articular acut,
-forme grave de poliartrita reumatoida,
-lupus,
-necroza hepatica subacuta,
-hepatita cronica activa severa,
-sindrom nefrotic,
-colita ulceroasa,
-infectii grave insotite de soc,
-soc anafilactic,
- leucemii
- insuficienta corticosuprarenala cronica (= boala Addison).
REACTII ADVERSE PROVOCATE DE GLUCOCORTICOSTEROIZI
Efectele adverse sunt numeroase si pot fi clasificate in:
 Efecte metabolice
 Endocrine
 Cardiovasculare
 Digestive
 Sangvine
 Asupra SNC.
Principalele tulburari metabolice se datoresc cresterii catavolismului
proteic, cu accentuarea osteoporozei, intarzierea cicatrizarii plagilor,
aparitia vergeturilor si oprirea cresterii la copii.
Asupra metabolismului glucidic glucocorticoizii au efect stimulator
manifestat prin hiperglicemie si rezistenta la insulina. Ei pot agrava diabetul
sau pot induce aparitia diabetului de tip cortizonic.
Asupra metabolismului lipidic actioneaza producand cresterea acizilor
grasi si a colesterolului in sange si a distributiei anormale caracteristice a
grasimii in corp (produc cresterea tesutului adipos la nivelul fetei; la nivelul
gatului – producand “gat de taur”; si la nivelul abdomenului).
De asemenea glucocorticoizii determina in functie de reprezentant
efecte de tip hidrominerali cu retentie de apa si saruri, edeme si
hipertensiune arteriala.
In urma administrarii indelungate acestia pot produce modificari in
formula leucocitara si influenteaza proprietatea de cuagulare a
sangelui.
La nivelul stomacului acestia pot determina aparitia ulcerului prin
cresterea secretiei de acid clorhidric si pepsina si scaderea rezistentei
mucoasei gastrice.
!!! Nu se recomanda administrarea a glucocorticoizilor cu
antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) deoarece ambele pot produce
ulceratii.
La nivelul SNC acestia au efect stimulator producand euforie, insomnie,
anxietate si favorizeaza aparitia convulsiilor in special la persoanele
predispuse.
Glucocorticoizii administrati pe o perioada indelungata pot avea efect
imunosupresor.
De asemenea administrarea indelungata a acestor medicamente pot
produce “hipercorticism exogen” insotit de instalarea sindromului
“Cushing” care se manifesta prin obezitate, hirsutism, acnee, retentie
hidrosalina, edeme, hipertensiune arteriala, osteoporoza si oboseala
musculara.
Tratamentul se face pe termen limitat iar oprirea administrarii se face lent
cu scaderea progresiva a dozelor