ANTIBIOTICE SI

CHIMIOTERAPICE
ANTIMICROBIENE
Antibioticele(AB)- substante
naturale produse de diverse
microorganisme cu efect
antimicrobian asupra agentilor
biologici patogeni
Chimioterapicele sunt
substante semisintetice si
sintetice cu efect selectiv
inhibitor asupra agentilor
biologici patogeni.

ANTIBIOTICE ANTIMICROBIENE
Clasificarea dupa structura chimica

1.Betalactami 2.Aminoglico 3.Macroli

ne
zide
de
Dibactami:
Streptomicina Eritromici
Peniciline nat.
na
Kanamicina
Peniciline
Oleandomi
antistafilococice
Gentamicina
cina
Aminopeniciline
Neomicina
Carboxipeniciline
Spiramicin
Tobramicina
Ureidopeniciline
a
Amidinopeniciline
Amikacina
Roxitromic
Carbapenemi
Cefalosporine
Monobactami
Tribactami

ina
Fluritromi

Structura
betalactaminelor

ANTIBIOTICE ANTIMICROBIENE
Clasificarea dupa structura chimica

Lincomicina,
Clindamicina
Vancomicina,
5. Glicopeptide
Daptomicina
Tetracicline,
6. AB cu spectru
Amfenicoli
larg
Rifampicina,
7. Grupul
Rifaximin
rifanpicinei
8. AB polipeptidice Polimixinele ,
Bacitracina
4. Lincosamide

CHIMIOTERAPICE ANTIMICROBIENE

Chinolone si fluorochinolone
Sulfamide antibacteriene
Diaminopirimidine, trimetoprim
Derivati de nitrofuran
Derivati de formaldehida
Derivati de imidazol
Alte antimicrobiene: linezolid,
spectinomicina, fosfomicina, acid
fusidic.

BACTERIILE SI LOCUL
INFECTIILOR

MODUL DE ACTIUNE AL AB. SI

CT.

Actiune bactericida- intoxicarea

ireversibila a germenilor microbieni
la CMI.
- bactericida absoluta:
afecteaza germenii in stare de
repaus si in faza de multiplicare.
(polimixine)
- bactericida degenerativa:
afecteaza germenii numai in faza de
multiplicare(peniciline,
cefalosporine)
Actiune bacteriostatica inhibarea
multiplicarii germenilor
(tetracicline, sulfamide, macrolide
etc)

Mecanismele de actiune
antimicrobiene

Actiune asupra peretelui

celular(inhibarea sintezei
peptidoglicanului)
Actiune asupra membranei citoplasmatice
(modifica bariera osmotica)(polimixinele)
Inhibarea sintezei proteice ribozomale
(tetracicline, macrolide)
Actiune la nivelul nucleului: inhibarea
ADN-girazei, ARN-polimerazei,efect toxic
asupra ADN

Rezistenta la AB. si CT.

Rezistenta microbiana- capacitatea

microorganismelor patogene de a se
mentine in stare activa si de a se multiplica
si dezvolta in prezenta unui anumit
chimioterapic.
-Naturala: determinata genetic- B. Koch
- Dobandita: - genetic :
-transfer cromozomial,
- transfer extracromozomial

metabolic
tinta pt
protoplasti

prin achizitie de plasmide

- non-genetic :
-existenta sub forma de
persisteri inactivi
- pierderea structurii
medicamente :

Mecanismele biochimice
ale rezistentei naturale si
dobandite

Producerea de enzime ce inactiveaza AB si CT

Scaderea permeabilitatii peretelui sau
membranei citoplasmatice bacteriene pt
antibiotic
Producerea de enzime modificate( polimeraze,
transpeptidaze) care limiteaza sau anuleaza
actiunea antibacteriana a antibioticului la
nivelul enzimei tinta
Alterarea tintei extracelulare prin modificarea
proteinelor ribozomale

PENICILINE

AB naturale sau de semisinteza au

ca nucleu comun acidul acidul 6aminopenicilinamic= inel
tiazolidinic+inel beta-lactamic
1928- Alexander Fleming
Penicilinum rubrum
1933- Florey si Chain izoleaza
penicilina

PENICILINE
Clasificare
Peniciline
naturale

Benzilpenicilina(G)
Benzatinbenzilpenicilina
Fenoximetilpenicilin
a

Coci , bacili G+
Coci G-

Peniciline
Antistafilococice

Meticilina
Oxacilina
Cloxacilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina

Stafilococcus
aureus

Aminopeniciline

Ampicilina,
Amoxicilina
Epicilina

Coci , bacili G+
Coci G-, unii
bacili G-

BENZILPENICILINA

FARMACOCINETIC
A Administrare
i.m. , i.v.
T1/2

30-60 min, concentratii

sgv. active 6h.
Legare de prot. 50-60%
plasmatice
Distributie in
Vd=0.35 l , in LCR 5tes.
10% din concentr.
Plasmatica
Traverseaza placenta,
partial in laptele matern
Eliminarea

Renala, redusa la nou-

BENZILPENICILINA
Gram-pozitivi

Gram-negativi

pen-susc S. aureus Neisseria sp.

S. pneumoniae
Grup streptococci Anaerobi
Streptococci viridans
Clostridium sp
Enterococcus

Altele
Treponema pallidum (sifilis)

BENZILPENICILINA

Mecanismul de actiune: bactericid

degenerativ
Legarea de PBP(peniciline binding proteine)

Legarea covalenta de transpeptidazele peretelui bacterian

Activarea autolizinelor bacteriene

Moarte celulara

BENZILPENICILINA

Rezistenta bacteriana : betalactamaze

BENZILPENICILINA

REACTII ADVERSE
- Convulsii la administrare intrarahidiana
- Reactii alergice :dermita de contact, soc
anafilactic, astm bronsic
- Anemie hemolitica dupa cure prelungite
- Nefrita interstitiala si necroza globulara la
doze mari
- Dureri la locul injectarii, infiltratii nodulare,
abcese,
flegmoane

BENZILPENICILINA

CONTRAINDICATII: susceptibilitate alergii,

infectii cu germeni rezistenti
INDICATII TERAPEUTICE:
-inf cu pneumococ: pneumonii, meningite,
septicemii
- infectii cu streptococ hemolitic: angine, otita,
erizipel, infectii puerperale
- endocardita lenta cu streptococ viridans,
enterococ
- actinomicoza, tetanos, difterie, lues
- profilactic in RAA

BENZILPENICILINA
POSOLOGIA:
Adulti: infectii moderate 1-2 000 000UI/zi la
6ore
infectii grave 2-20 000 000UI/zi la 6 ore
Nou-nascuti 60 000UI/kg/zi - 4 prize
Sugar, copil mic :
- infectii usoare si medii
40 000 100 000 UI/kg/zi - 4 prize
-inf. grave 200 000-400 000/kg/zi 4
prize

PENICILINE INJECTABILE
CU EFECT RETARD

Procainbenzilpenicilina
Benzatinbenzilpenicilina

Fenoximetilpenicilina(penicilina V)