Alcaloizi. Istoric.

Generalități.
Toxicitate. Principalele
medicamente utilizate
astăzi în terapie
 GENERALITĂȚI

Alcaloizii sunt:
- substanțe organice heterociclice cu azot, de origine vegetală
- cu caracter bazic
- rezultate în urma metabolismului secundar al plantelor
- care au acțiune asupra organismelor animale, de cele mai multe
ori de natură toxică.
 CLASIFICARE

În funcție de proveniența atomului de azot și de calea biosintetică se

pot clasifica în:

Clase Precursori Azot în heterociclu Exemple

1. alcaloizi propriu-ziși AA + majoritatea alcaloizilor

2. pseudoalcaloizi AA + mescalina, efedrina,

colchicina,capsaicina

3. protoalcaloizi Terpene, steroli +/- aconitina, solanidina

 ISTORIC

Deşi acțiunea toxică sau curativă a plantelor medicinale ,care

conțin alcaloizi, a fost cunoscută încă din vremurile preistorice,
aceștia au fost descoperiți abia la începutul secolului al XIX-lea, prin
cercetările lui Derosne (1803), Serturner (1806), care izolează
morfina din opiu.
Omul primitiv a separat produsele toxice de cele folositoare
pentru alimentație,întâlnindu-se la fiecare pas cu diferite acțiuni
care îi puteau alina durerile când era bolnav.
De exemplu:
- Cucuta (Conium maculatum) se cunoștea din vremea lui Socrate. Grecii
administrau o băutură cu extract de cucută condamnaților la moarte.
- efectul frunzelor de coca (Erythroxylon coca) era cunoscut de poporul incaș,
care folosește aceste frunze pentru mărirea rezistenței fizice.
-amerindienii cunoșteau de multă vreme rolul excitant al frunzelor mestecate
de coca, dar și efectele dezastruoase asupra organismului în doze prea mari.
- se cunoșteau proprietățile
antimalarice ale scoarței arborelui de
chinina (Cinchona succiruba)
- celebra băutură a zeilor din Olimp,
cunoscută și sub denumirea de
ambrozie, este mai mult ca sigur că nu
a fost altceva decât un obișnuit decoct
de hașiș.
- Otrăvitorii de profesie din Evul Mediu
întrebuințau adesea plante otrăvitoare
precum belladona, pentru a produce
un tip de intoxicație adeseori cu
acțiune prelungită.
 TOXICITATE
Alcaloizii sunt substanţe foarte toxice, în doze relativ mici.
Se consideră că, datorită toxicității lor, sunt substanțe de apărare ale plantelor împotriva
dăunătorilor, ei fiind toxici pentru majoritatea animalelor.
Ei pot acționa asupra diferitelor sisteme:
• Vincristina are efecte neurotoxice centrale.
• Vinblastina (alcaloid antimitotic) este un puternic leucopeniant și determină tulburări
gastrointestinale și neurologice.
• Stricnina este excitant SNC, convulsivant, moarte prin asfixie.
• Scopolamina după administrare îndelungată induce amnezie .
• Aconitina este toxic al centrilor bulbari.
• Chinina și morfina determină depresie respiratorie.
• Cocaina și morfina determină farmacodependență.
 PRODUSE FARMACEUTICE CARE CONȚIN
ALCALOIZI

Din punct de vedere terapeutic, alcaloizii prezintă o importanță

deosebită pentru industria farmaceutică intrând în compoziția
numeroaselor produse utilizate în diferite afecțiuni ale sistemului
central nervos și periferic, ale aparatului cardiovascular sau chiar
pentru acțiunea lor citostatică.
PRODUSE FARMACEUTICE: derivați de ornitină (atropina, scopolamina,
cocaina)
1. SULFAT DE ATROPINĂ - fiole.
Conține: sulfat de atropină.
Acțiune: parasimpatolitică, bronhodilatator.
Indicații: pregătirea anesteziei generale, bloc atrio-
ventricular, infarct miocardic acut, resuscitare cardio-
pulmonară, colică biliară, stări spastice ale tractului
urinar, antidot în intoxicaţii acute cu anticolinesterazice
sau cu parasimpatomimetice.
Contraindicații: glaucom cu unghi închis, ileus paralitic,
forme severe de colită ulceroasă şi afecţiuni obstructive
ale tractului gastro-intestinal, hiperplazie de prostată,
stări febrile la copii.
2. SCOBUTIL – comprimate.
Conține: bromura de N-butilscopolamină.
Acțiune: antispastic, anticolinergic, analgezic.
Indicații: colici intestinale, biliare, uretrale,
spasm piloric sau de cardia, ulcer
gastroduodenal, colita mucomembranoasa;
dismenoree, dupa interventii chirurgicale pe
vezica urinara, prostata si colecist.
Contraindicații: glaucom, adenom de prostată
cu retenție urinară, ileus paralitic, megacolon.
 PRODUSE FARMACEUTICE: derivați de lizină (efedrina, capsaicina)

1. LIPOSTOP (capsaicină + crom) –

capsule.
Conține: capsaicina, dihidrocapsaicina.
Acțiune: detoxifiant, gastroprotector,
activator al termogenezei.
Indicații: cură de slăbire - acționează prin
reducerea cantității de țesut adipos.
2. HUMEX –sirop.
Conține: paracetamol, clorhidrat de
pseudoefedrină.
Acțiune: vasoconstrictor, decongestionant,
expectorant.
Indicații: tratmentul gripei însoțită de dureri
de cap şi/sau febra
Contraindicații: glaucom cu unghi închis,
afecțiuni uretro-prostatice, hipertensiune
arterială severă, insuficiență coronariană
severă, insuficiență hepatică.
3. SER EFEDRINAT 1% - picături nazale.
Conține: clorhidrat de efedrină.
Acțiune: decongestionant nazal de uz topic.
Indicații: rinită şi sinuzită acută, rinită
vasomotorie, edeme apărute în urma
intervenţiilor chirurgicale endonazale.
Contraindicații: rinită atrofică, glaucom cu
unghi închis, boli obstructive ale tractului
urinar.
PRODUSE FARMACEUTICE: derivați de fenilalanină (papaverina, morfina,
codeina, emetina)

1. CODEINA FOSFAT - comprimate.

Contine: fosfat de codeină.
Actiune: antitusiv, prin efect inhibitor al centrului
tusei, analgezic, antidiareic.
Indicații: tuse iritativă neproductivă, dureri de
intensitate moderată, diaree acută.
Contraindicații: insuficiență cardiacă, hepatică,
insuficiență renală avansată, insuficiență
respiratorie.
2. NUROFEN PLUS- comprimate filmate.
Conține: fosfat de codeină, ibuprofen.
Acțiune: analgezic, antiinflamator.
Indicații: dureri de cap, menstruale, dentare, ale
spatelui, reumatice, musculare, migrenă şi
nevralgii; poate fi folosit pentru reducerea febrei
şi a simptomelor din răceală şi gripă.
Contraindicații: astm bronşic, ulcer gastric sau
duodenal, constipație cronică, insuficiență
respiratorie, copii sub 12 ani.
3. PAPAVERINĂ – comprimate.
Conține: clorhidrat de papaverină.
Acțiune: vasodilatator, antispastic,
bronhodilatator, coronarodilatator.
Indicații: afecţiuni însoţite de spasm al
musculaturii netede intestinale, biliare şi
ureterale; dismenoree, tulburări circulatorii
cerebrale şi periferice.
Contraindicații: bloc atrio-ventricular,
hipertensiune intracraniană.
4. MORFINĂ – soluție injectabilă.
Conține: clorhidrat de morfină.
Acțiune: analgezic.
Indicații: dureri acute (dureri post-operatorii, edem
pulmonar acut, infarct miocardic, fracturi costale,
pneumotorax, infarct pulmonar) și cronice (în special
cele neoplazice).
Contraindicații: astm bronșic, insuficiență respiratorie
decompensată, traumatism cranian acut, insuficienţă
hepatocelulară severă, ocluzie intestinală, hipotensiune
arterială, insuficiență renală.
PRODUSE FARMACEUTICE: derivați de triptofan (ergometrina, fizostigmina)

1. MALEAT DE ERGOMETRINĂ – soluție

injectabilă.
Conține: maleat de ergometrină.
Acțiune: ocitocică.
Indicații: hemoragii post-partum, post-abortum,
în cursul operațiilor cezariene, meno și
metroragii grave.
Contraindicații: sarcină, hipertensiune arterială.
2. SERMION – drajeuri.
Conține: nicergolină.
Acțiune: vasoconstrictor.
Indicații: arterioscleroza cerebrală, tromboza şi
embolia cerebrală, ischemia cerebrală
tranzitorie, arteriopatie obliteranta a
membrelor, sindrom Raynaud, alte sindroame
de insuficiență circulatorie periferică, cefalee.
Contraindicații: hemoragii acute, infarct
miocardic recent, hipertensiune arterială severă,
sarcină, alăptare.
 PRODUSE FARMACEUTICE: derivați de xantine (cafeina, teofilina)

1. TEOTARD - capsule
Conține: teofilină.
Acțiune: bronhodilatator, antiinflamator,
imunomodulator.
Indicații: astm bronsic, bronhopneumopatie
cronica obstructivă, emfizem pulmonar, tulburări
respiratorii în timpul somnului cu origine
neurologică centrală.
Contraindicații: infarct miocardic recent, tulburări
acute ale ritmului cardiac, sarcină şi alăptare.
2. MIOFILIN - capsule
Contine: aminofilina (teofilina - etilendiamina)
Acțiune: scade tensiunea din muşchii netezi ai vaselor
sanguine, bronhiilor, canalelor biliare şi organelor
gastrointestinale, diuretic moderat, stimulator al
centrului respirator.
Indicații: bronhospasm şi profilaxia de durată a
crizelor de dispnee în astm bronşic,
bronhopneumopatia obstructivă cronică, forma
spastică.
Contraindincații: porfiree acută.
3. FASCONAL - comprimate.
Contine: acid acetilsalicilic, paracetamol, fosfat de
codeină, cafeină.
Acțiune: analgezic, antipiretic.
Indicații: dureri de cap, migrenă, nevralgii, mialgii,
artralgii, dureri dentare sau în sfera ORL,
dismenoree, stărilor febrile.
Contraindicații: astm bronşic, diateza hemoragică,
trombocitopenie, hemofilie, hipoprotrombinemie,
ulcer gastric sau duodenal.
 BIBLIOGRAFIE

• http://www.anm.ro/anmdm/

• http://www.csid.ro/

• http://www.paginafarmacistilor.ro/medicamente/farmacopee-Alcaloizi/

• https://ro.m.wikipedia.org/wiki/Alcaloid

• http://bodygeek.ro/plante-medicinale-efedra-stiati-ca

• http://www.paginafarmacistilor.ro/medicamente/lista-coduri-atc/r05da--
alcaloizi-opiu-derivati_1303/
Vă mulțumim!