Sunteți pe pagina 1din 11

β -lactamicele

1. Penicilinele sunt unele dintre primele antibiotice, fiind descoperite de Alexander


Fleming, in anul 1870
- mecanism de actiune : impiedica formarea peretelui bacterian, avand efect bactericid
degenerativ.
Benzilpeniciline
PENICILINA G POTASICA
Substanta activa: benzylpenicillinum kalicum
flacon
Prezentare farmaceutica
flacoane continand: benzilpenicilina potasica 400 000 u.i., 1 000 000 u.i. sau 5 000 000
u.i. sub forma de pulbere pentru prepararea de solutie injectabila.

Actiune terapeutica
Antibiotic bactericid fata de cocii grampozitivi si gramnegativi, unii bacili grampozitivi,
spirochete si actinomicete. Sunt indeosebi sensibili streptococii, pneumococii, gonococii,
meningococii, germenii gangrenei gazoase, bacilul carbunos, actinomicetele,
spirochetele; majoritatea tulpinilor de stafilococ au devenit rezistente (stafilococ i
penicilinazo-secretori). Efectul antibacterian este rapid si de durata relativ scurta.
Realizeaza concentratii plasmatice mari (comparativ cu Penicilina V si cu Moldamin).

Indicatii
Infecti cu germeni sensibili: pneumonie, empiem, meningita cu pneumococ, endocardita
cu streptococ viridans (in asociatie cu streptomicina sau gentamicina), meningococemie,
meningita cu meningococ, infectii severe cu anaerobi, sifilis (neurosifilis , sifilis
cardiovascular, sifilis congenital la nou-nascuti), actinomicoza, antrax, gangrena gazoasa,
tetanos, infectii cu Listeria; sterilizarea purtatorilor de bacili difterici; profilactic, la
bolnavii cu valvulopatii care sufera interventii dentare (se asociaza cu streptomicina) si
cu ocazia interventiilor pe intestin sau tractul genito-urinar (se asociaza cu streptomicina,
kanamicina sau gentamicina). Se prefera penicilinei G sodice in caz de retentie
hidrosalina.

Mod de administrare
In injectii intramusculare, in injectii intravenoase sau in perfuzii intravenoase, obisnuit 1
200 000-6 000 000 u./zi la adulti si 400 000-1 200 000 u./zi la copii, fractionat, la 4-8 ore
interval; in infectiile grave, injectii sau perfuzii intravenoase cu 10-50 milioane u.i./zi.

Reactii adverse
Reactii alergice: urticarie (relativ frecvent), edem angioneurotic, febra, inflamatii
articulare (rar), dermatita exfoliativa, soc anafilactic (foarte rar) - atentie! sunt posibile
accidente anafilactice acute letale, suprainfectii cu Proteus, Pseudomonas, Candida;

1
convulsii (la doze mari, intravenos), anemie hemolitica, leucopenie, trombocitopenie,
nefropatii (la dozele mari, rareori); reactie Herxheimer, uneori, la prima injectie de
penicilina in sifilis; durere la locul injectie i intramusculare.

Contraindicatii
Alergie la penicilina - instituirea tratamentului cu Penicilina G sau alte peniciline (alergia
este incrucisata), pe orice cale si in orice doze, impune investigarea anamnestica ingrijita,
pentru decelarea eventualelor reactii alergice specifice in antecedente si evitarea
accidentelor de acest tip; prudenta la bolnavii cu diferite afectiuni alergice; folosirea in
aplicatii locale trebuie evitata (provoaca frecvent sensibilizare). Prudenta cand se
administreaza doze mari la bolnavii cu insuficienta cardiaca (aport de potasiu). Poate
interfera cu determinarea urobilinogenului si a glucozei urinare.

MOLDAMIN, Flacoane A 1200000 UI


Substanta activa: benzathini benzylpenicillinum flacon
Compozitie
1 flacon de Moldamin contine 1200000 UI N.N. dibenziletilendiamin-dipenicillinum G.

Actiune farmacoterapeutica
Moldaminul este o penicilina cu actiune prelungita, pentru administrare parenterala.
Spectrul sau de actiune este asemanator cu al penicilinei G potasice cristalizate. Datorita
solubilitatii sale scazute, Moldamin se resoarbe lent, asigurand o penicilinemie
prelungita, dar cu valori joase. De aceea, preparatul este eficient mai ales in infectiile cu
germeni foarte sensibili si constant sensibili la penicilina ; ca streptococul beta-hemolitic
si Treponema Pallidum. Cantitatea dintr-un flacon de Moldamin de 1200000 UI, asigura
un nivel sanguin eficace, in functie de indicatii si de bolnav.

Indicatii
Infectii streptococice (scarlatina, angine, faringite), forme usoare. Profilaxia
reumatismului Bouillaud. Sifilis recent si tardiv. Profilaxia sifilisului.

Contraindicatii
Toti indivizii sensibili la penicilina ; infectiile cu germeni penicilino-sensibili, care
necesita niveluri sanguine ridicate si in care se va folosi o penicilina "acuta"; Copii sub 3
ani.

Posologie si mod de administrare


Infectii streptococice: La copii intre 7 si 15 ani se administreaza 1 flacon de 1200000 UI;
medicul va aprecia daca mai este indicat un al doilea flacon dupa 3-4-7 zile. La adulti se
vor utiliza 1-2 flacoane de 1200000 UI la 7-14 zile. Profilaxia reumatismului Sokolski-
Bouillaud: La copii intre 7 si 15 ani - 1 flacon de 1200000 UI la 14-21 zile, in functie de
greutate si bolnav. La adulti se recomanda sa se administreze 1 flacon de 1200000 UI la
10-12 zile, in functie de penicilinemie. Sifilis: In primele 2 zile de tratament se va injecta
zilnic cate 1 flacon de 1200000 UI, iar apoi cate 1 flacon la 4-5 zile, pana la realizarea
dozei totale indicate. Moldamin se injecteaza profund intramuscular.

2
Efecte secundare
Chiar daca injectiile se fac corect, profund si strict intramuscular, pot aparea unele reactii
proprii acestei forme de penicilina. Incidente: Durerea la locul injectarii este de obicei
moderata si dispare in cateva ore. Febra nu este exceptionala, insotind obisnuit reactiile
dureroase prelungite; ea dispare dupa cel mult 24 de ore. In caz de reaparitie a febrei la
injectiile urmatoare se va reduce doza la 600000 UI, scurtandu-se intervalul de timp
dintre injectii. Daca reactia febrila persista se impune sa se treaca la Penicilina V. Mai pot
aparea: eruptii de intensitate mica, urticarie, edem angioneurotic discret si trecator (rar).
Accidente: Extrem de rare. Hemoragii si necroze loco-regionale, indeosebi la copii intre 3
si 7 ani mai ales in cursul profilaxiei reumatismului Bouillaud, generate uneori de
injectarea intravasculara. Soc anafilactic brutal, tulburari de ritm cardiac, semne de
ischemie - leziune coronariana - la copiii si adolescentii cu cardiopatii reumatice grave
si in cursul profilaxiei reumatismului Bouillaud. Edem angio-neurotic sever, un sindrom
asemanator bolii serului.

Precautii
Administrarea Moldaminului de 1200000 UI nu se recomanda la copii intre 3 si 7 ani,
masa musculara a acestora fiind mica. La aceasta grupa de varsta se va prefera Moldamin
de 600000 UI La copiii si adolescentii cu cardiopatii reumatisme grave se va prefera
Moldamin de 600000 UI sau Penicilina V.

OSPEN
Substanta activa: phenoxymethylpenicillinum
comprimate
Compozitie
Ospen 500 comprimate filmate: 1 comprimat contine: Fenoximetilpenicilina sub forma
de sare de potasiu : 500000 UI ; Ospen 1000 comprimate filmate Ospen 1500 comprimate
filmate Ospen 400 sirop: 5 ml (= o lingurita de masura) contine: 400000 UI

Proprietati
Fenoximetilpenicilina potasica este o penicilina cu administrare orala dotata cu o
puternica activitate antibacteriana. Ea exercita o actiune bactericida asupra
microorganismelor sensibile, inhiband sinteza peretelui celular in faza de multiplicare.
Spectrul de actiune al fenoximetilpenicilinei este practic identic cu cel al benzilpenicilinei
ingloband streptococii din grupele A, C, G, H, L si M, Streptococcus pneumoniae,
stafilococii neproducatori de penicilina za, Neisseria; alti germeni sensibili sunt
Erysipelothrix rhusiopatiae, Listeria, Corynebacteria, Bacillus anthracis, Actinomycetes,
Streptobacilles, Pasteurella multocida, Spirillum minus, specii de spirochete (Leptospira,
Treponema, Borrelia s.a.), precum si numerosi agenti anaerobi (peptococi,
peptostreptococi, fusobacterii, clostridia etc.); enterococi (streptococi din grupa D) nu
sunt decat partial sensibili.

Farmacocinetica
Fenoximetilpenicilina nu este inactiva in prezenta acidului gastric. Buna si rapida
absorbtie conduce la un maxim de concentratie sanguina si tisulara intr-un interval de 30-
60 min asigurand astfel eficacitatea tratamentului. Timpul de injumatatire plasmatic este

3
de 30-45 min si legarea de proteinele plasmatice de ordinul 55%. Difuziunea tisulara in
rinichi, plamani, ficat, piele, muschi si in majoritatea lichidelor organismului (in special
in prezenta proceselor inflamatorii), este buna, dar mult mai slaba in oase.
Fenoximetilpenicilina potasica este eliminata in principal pe cale renala fara a suferi
modificari de structura; o mica parte este eliminata prin caile biliare.

Indicatii
Ospenul este indicat in tratarea si prevenirea infectiilor usoare si semisevere, provocate
de microorganisme sensibile la penicilina : Infectii O.R.L.: boli cu streptococi (scarlatina,
angina tonsilara, angina Vincent, faringite, tonsilo-faringita, rinofaringita purulenta), otita
medie acuta, sinuzita. Infectii ale cailor respiratorii: Bronsita bacteriana, pneumonie
bacteriana, bronhopneumonii (cu exceptia celor care presupun un tratament parenteral).
Infectii ale pielii: Erizipel, erizipeloid, piodermite (impetigo contagios, furunculoze),
abcese, flegmoane, eritem cronic migrator si alte manifestari ale bolii Lyme. Alte infectii:
rani provocate de muscaturi sau taieturi (ex. raniri ale fetei sau rani profunde ale
mainilor), arsuri. Tratament preventiv: infectii cu streptococi cat si complicatiile acestora,
ex. febra reumatoida si coreea minor, poliartrite, endocardite, glomerulonefrite,
endocardita bacteriana la bolnavii atinsi de cardiopatie congenitala sau reumatica inainte
si dupa interventii de mica chirurgie, ex. amigdalectomie, extractii dentare etc., infectii cu
pneumococi la copiii cu anemie (hemato-falciforma). In cazurile de pneumonie severa,
empiem, septicemie, pericardita, endocardita , meningita, artrita si osteomielita in stadiul
acut, se va aplica o terapie cu penicilina pe cale parenterala.

Mod de intrebuintare
Medicamentul se va lua cu apa, nemestecat, cu o ora inaintea meselor principale.

Posologie (dozare): La copii: 50000-100000 UI de fenoximetil-penicilina per kg corp pe


zi. La adolescenti si adulti: 3,0-4,5 mil UI. In general se recomanda sa se imparta doza
zilnice in doua-trei doze. Atat la copii cat si la adulti, doza zilnica de fenoxi-
metilpenicilina , sa nu fie mai mica de 25000 UI per kg corp. Adultii pot tolera fara
complicatii doze pana la 6,0 mega UI de fenoximetilpenicilina . Recomandari generale:
Copii peste 6 ani: 1-1,5 mil. UI pe zi. Adolescenti (> 40 kg) si adulti (> 60 kg): 1 tableta
de Ospen 1000 o data la 8 ore. Adulti obezi si batrani, femei gravide: de 3 ori cate 1 1/2
comprimate de Ospen 1000 sau de 3 ori cate 1 comprimat de Ospen 1500. La nevoie doza
zilnica se poate mari. Tratamentul se va aplica inca 3 zile de la disparitia semnelor
clinice. Pentru a se preveni eventuale complicatii, pacientii cu infectii streptococice vor
urma un tratament de cel putin 10 zile. Recomandari speciale de administrare in scopuri
profilactice: Afectiuni streptococice (ex. angina, scarlatina): La subiectii care au intrat in
contact cu boala, terapia orala de 10 zile cu penicilina (conform cu posologia indicata) va
prevenii instalarea bolii. Febra reumatica, coreea minor si anemia cu hematii falciforme:
Copii cu o greutate corporala sub 30 kg: de 2 ori pe zi cate 1/2 de Ospen 500. Copii cu o
greutate corporala peste 30 kg si adultii cel putin de 2 ori pe zi cate 1 comprimat de
Ospen 500 sau de 2 ori pe zi cate 1/2 comprimat de Ospen 1000. Prevenirea endocarditei
(inaintea interventiilor de mica chirurgie: amigdalectomie, extractii dentare etc.). Copii cu
o greutate corporala sub 30 kg primesc cu o ora inaintea operatiei 3 comprimate de Ospen
500 si 1 comprimat la 6 ore dupa interventia chirurgicala. Adolescentii (> 30 kg) si

4
adultii: 6 comprimate de Ospen 500 sau 3 comprimate de Ospen 1000 sau 2 comprimate
de Ospen 1500 cu o ora inaintea operatiei si 3 comprimate de Ospen 500 sau 1 1/2
comprimate de Ospen 1000 sau 1 comprimat de Ospen 1500 la 6 ore dupa operatie.
Posologie in caz de eliminare insuficienta: Avand in vedere toxicitatea redusa a
fenoxipenicilinei, in general, nu este necesara o reducere a dozelor in cazul
insuficientelor hepatice si/sau renale. Necesitatea reducerii dozajului medicamentului se
va stabili de la caz la caz. In cazurile de anurie se va reduce dozajul medicamentului;
alternativ se poate mari intervalul de timp intre doze.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la penicilina in antecedente. Se va avea in vedere eventualitatea unei
reactii alergice incrucisate la cefalosporine. Folosirea penicilinei cu administrare orala nu
este indicata in cazul bolilor digestive insotite de diaree si varsaturi, in aceste cazuri
existand riscul unei insuficiente absorbtii a medicamentului. O atentie deosebita se va
acorda pacientilor alergici si cu astm bronsic.

Sarcina si alaptare
Pana in prezent nu exista nici un indiciu de actiune embriotoxica, teratogena sau
mutagena a fenoximetilpenicilinei administrate in timpul sarcinii; nu trebuie uitat insa ca
fenoximetilpenicilina apare in laptele mamei (ca urmare a administrarii in timpul
alaptatului).

Efecte secundare
Reactii de hipersensibilitate: Reactii alergice posibile: urticarie, edeme angioneurotice,
eriteme polimorfe, dermatite exfoliative, febra, dureri in articulatii, soc anafilactic cu
colaps si reactii anafilactoide (astm, purpura, manifestari digestive). Manifestarile
alergice sunt in orice caz mai putin frecvente si prezinta o evolutie mult mai putin
dramatica in cazul administrarii orale decat cel al administrarii pe cale parenterala.
Aparatul digestiv: Sunt cunoscute rare cazuri de diaree, senzatie de greata, voma,
stomatite, glosite. Daca in timpul tratamentului apare diareea, trebuie avuta in vedere
posibilitatea unei enterocolite muco-membranoase (vezi "Atentionari speciale si precautii
la utilizare"). Manifestari hematologice: Se pot observa extrem de rar aparitia
eozinofiliei, pozitivarea testului Coombs, anemiei hemolitice, leucopeniei,
trombocitopeniei, agranulocitozei.

Interactiuni
Datorita actiunii sale antiproliferative asupra microorganismelor, fenoximetilpenicilina
nu trebuie combinata cu antibiotice cu efect bacteriostatic. Asocierea cu alte antibiotice se
va face numai in cazul in care este de asteptat o actiune sinergica sau cel putin aditiva.
Administrarea constituentilor in cazul unei asocieri se va face in dozele eficace (Exceptie:
In cazul unei actiuni sinergice dovedite se poate reduce doza constituentului cu
toxicitatea cea mai mare). In cazul administrarii simultane de antiinflamatoare,
antireumatismale, antipiretice (in special indometacin, fenilbutazona, salicilat in doze
mari), probenecid, se va tine cont de inhibarea competitiva eliminarii medicamentului. In
timpul tratamentului cu fenoximetilpenicilina testele de glucoza urinara (prin metode ne-
enzimatice) si de urobilinogen pot fi (in mod fals) pozitive. Dozarea aminoacizilor urinari

5
cu ninhidrina poate fi fals pozitivata. Ca si alte antibiotice, poate reduce eficienta
anticonceptionalelor orale.

Incompatibilitati
Nu se cunoaste nici o forma de incompatibilitate la penicilinele orale.

Atentionari speciale, precautii la utilizare: La pacientii care prezinta reactii alergice,


tratamentul se va opri si se va institui un tratament cu adrenalina, antihistaminice si
corticosteroizi. In cazul prezumtiei unei infectii stafilococice se va efectua o
antibiograma. In vederea asigurarii unei profilaxii preoperatorii, in cazul unei eventuale
interventii chirurgicale (amigdalectomie, extractii dentare), la pacientii cu febra
reumatoida recurenta ce necesita un tratament preventiv cu penicilina, se recomanda
dublarea dozei. In caz de tratament prelungit este recomandabil un control hematologic
complet si diferentiat precum si functiile hepatice si renale; de asemenea se va
supraveghea aparitia de germeni si ciuperci rezistente. Aparitia diareei severe si
persistente poate sugera o enterocolita mucomembranoasa (diaree, muco-hemoragii,
dureri abdominale difuze, colici abdominale, febra ) putand pune in dubiu prognosticul
vital. In astfel de cazuri se opreste imediat tratament ul cu Ospen si se instituie un
tratament adecvat germenului pus in evidenta (de exemplu vancomicina pe cale orala de
4 ori/zi cate 250 mg). Preparatele antiperistaltice sunt contraindicate.

Peniciline rezistente la penicilinaze

 Activitate antibacteriană: Staphylococcus aureus (meticilino- sensibil)


 Indicaţii : infecţii stafilococice localizate/generalizate
 Tulpinile oxa-R trebuie considerate ca fiind rezistente la ansamblul
betalactaminelor
 Reacţii adverse: hematurie cu albuminurie, disfuncţie hepatică (oxacilina),
neutropenie reversibilă (nafcilina)
 Contraindicaţii: perioada tardivă a sarcinii şi la nou-născuţi (poate precipita icterul
nuclear)

Oxacillinum Natricum

Prezentare farmaceutica: Capsule operculate continând oxacilina sodica monohidrat 275


mg, corespunzator la 250 mg oxacilina (cutie cu 12 buc); flacoane continând oxacilina
sodica 250 mg sau 500 mg sub forma de pulbere pentru prepararea de solutie injectabila.
Actiune terapeutica: Penicilina de semisinteza, bactericida, cu spectru asemanator
Penicilinei G; este activa fata de stafilococii rezistenti la Penicilina G
(penicilinazosecretori), dar pentru ceilalti germeni potenta este mai mica; actiunea
bactericidâ fata de stafilococul auriu este sinergica cu cea a aminoglicozidelor. Este activa
atât pe cale orala, cât si în injectii.
Indicatii: Infectii stafilococice rezistente la Penicilina G, infectii mixte cu streptococi si
stafilococi penicilinazosecretori: în asociatie cu ampicilina, în infectii cu germeni gram-
negativi secretori de beta-lactamaza (protejeaza ampicilina de inactivare).

6
Mod de administrare: Adulti, oral, obisnuit 500 mg la fiecare 6 ore (pe stomacul gol),
intramuscular, 1 g la 12 ore; copii (sub 40 kg), oral, 250 mg la 6 ore, intramuscular 50
mg/kilocorp si zi. In infectiile grave doza se poate creste pâna la 12 g/zi la adulti si 300
mg/kilocorp si zi la copii, iar intervalul între doze se micsoreaza.
Reactii adverse: Eruptii cutanate alergice, prurit, eozinofilie, foarte rar soc anafilactic;
greata, voma, diaree, rareori leucopenie, cresterea transaminazei glutamicoxalacetica si
disfunctie hepatocelulara; la nou-nascuti, risc de hiperbilirubinemie, la sugari dozele mari
pot provoca hematurie si azotemie; suprainfectii cu stafilococi, Pseudomonas, Proteus si
Candida, foarte rar enterocolita pseudomembranoasa.
Contraindicatii: Alergie la peniciline (se investigheaza hipersensibilitatea); prudenta si
doze mici la nou-nascuti si în insuficienta hepatica; prudenta la alergici si la bolnavii cu
astm bronsic (risc mare de reactii alergice). Se va evita în infectiile cu germeni sensibili
la Penicilina G, în sifilis, gonoree; nu este indicata pe cale orala în infectiile grave si în
toate situatiile care pot diminua absorbtia digestiva (greata, voma, staza gastrica,
hipermotilitate intestinala).
Sinonime: Bristopen, Prostaphlin, Stapenor.

Aminopeniciline

AMPICILINA
Substanta activa: ampicilinum
capsule
Compozitie
Capsule operculate continand ampicilina trihidrat echivalent la 250 mg ampicilina
anhidra. Plicuri a 1 g si 2 g pulbere granulata efervescenta continand ampicilina trihidrat
echivalent la 125 mg si, respectiv, 250 mg ampicilina anhidra. Flacoane continand
ampicilina sodica corespunzator la 250 mg, 500 mg, 1 g si 2 g ampicilina anhidra sub
forma de pulbere pentru prepararea de solutii injectabile.

Actiuni farmacoterapeutice: Penicilina semisintetica cu spectru larg de actiune,


cuprinzand in afara germenilor sensibili la penicilina G si enterococi, listerii,
Haemophilus influenzae, Salmonellae, Shigellae si pentru concentratii mari, E. coli si
unele specii de Proteus. Amplicilina fiind distrusa de penicilina za este inactiva fata de
germenii penicilina zo-secretori. Fata de germenii grampozitivi ampicilina este mai putin
activa decat penicilina G. Rezistenta diferitelor tulpini se poate instala frecvent in cursul
terapiei. Uneori prezinta rezistenta incrucisata cu penicilina G, carbenicilina,
cefalosporine. Ampicilina este activa pe cale orala, se elimina sub forma activa prin urina
si prin bila.

Indicatii
Infectii urinare, biliare, digestive provocate de germeni gramnegativi, Salmonellae,
Shigellae, E. coli, Proteus, meningite, endocardite, septicemii, infectii respiratorii in
special in cele cu H-influenzae; gonoree; piodermite, abcese, furuncule, infectii
chirurgicale.

7
Mod de administrare
Adulti: oral 2-4-6 g/zi fractionat la interval de 6 ore, cu 1/2-1 ora inainte de mese. In
infectii severe se injecteaza i.m. sau i.v. 4-8 g/zi, fractionat la 4-6 ore. Copii: oral 50-200
mg/kg corp/zi in 4 prize. In meningite 200-400 mg/kg corp/zi in 3-4 prize. Intrarahidian
in completarea tratamentului se administreaza o singura data pe zi 5 mg la sugar, 10 mg
la copilul mic si 15-25 mg la copilul mare sau adult, folosind o solutie cu concentratia de
5 mg/ml.

Prepararea solutiilor: Pentru administrarea i.m. continutul unui flacon se dizolva in 1,5 ml
apa distilata sterila si se injecteaza profund. Pentru injectarea i.v. continutul unui flacon
se dizolva in 10-20 ml apa distilata sau solutie fiziologica sterila . Se agita energic pentru
dizolvarea intregii cantitati de substanta. Solutiile se inactiveaza rapid prin pastrare, chiar
la frigider, de aceea se vor prepara imediat inainte de intrebuintare. Continutul unui plic
se dizolva in 40-50 ml de lichid; solutia se bea imediat.

Reactii adverse
Relativ frecvent reactii alergice: prurit, eruptii cutanate, urticarie, edem angio-neurotic,
febra, tulburari gastro-intestinale (inapetenta, greata, varsaturi, diaree, dureri
abdominale), cresterea tranzitorie a GOT; foarte rar anemie, trombocitopenie, purpura
trombocitopenica si agranulocitoza de natura alergica, de obicei reversibile la oprirea
tratamentului; suprainfectiile intestinale cu Candida, Klebsiella sau Pseudomonas.

Contraindicatii si precautii
Alergie la penicilina; mononucleoza infectioasa. Prudenta la bolnavii cu insuficienta
renala (posologie redusa).

Prezentare farmaceutica
Flacoane cu 20 capsule sau blistere a 10 capsule. Plicuri termosudate cu 1 g si 2 g
pulbere. Cutii cu 25, 50 sau 100 flacoane a 0,250 g, 0,500 g, 1 g si 2 g pulbere injectabila.

Amoxicilina, capsuleProspect

Compozitie
Amoxicilina 250 mg;
Amoxicilina Forte 500 mg - capsule continand cantitatea echivalenta de trihidrat de
amoxicilina corespunzatoare la 250, respectiv 500 mg amoxicilina baza.
Amoxicilina 125 mg/5 ml;
Amoxicilina 250 mg/5 ml,
Amoxicilina 375 mg/5 ml – pulbere suspendabila pentru prepararea a 60 ml suspensie
orala, continand 1,5 g, 3 g, respectiv 4,5 g amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat si
excipienti pana la 30 g.
O lingurita dozatoare (5 ml suspensie) contine 125 mg, 250 mg, respectiv 4,5 g
amoxicilina anhidra sub forma de trihidrat.
Suspensia reconstituita are gust dulce aromat de fragute.

Actiune terapeutica

8
Face parte din grupul penicilinelor de semisinteza cu spectru larg, inhiba mai multe
specii microbiene decat penicilina g naturala. Influenteaza toti germenii sensibili la
penicilina g (coci si bacili gram pozitivi, coci gram negativi, spirochete), cu actiune in
general mai slaba decat aceasta. Are efect slab sau nul asupra stafilococilor penicilinazo-
secretori. Are efect asupra unor bacili gram negativi (e.coli, haemophilus influenzae,
Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Brucella, Proteus mirabilis). Spectrul de
activitate este asemanator ampicilinei, dar efectul bactericid este mai intens.
Urmatoarele microorganisme sunt sensibile la amoxicilina: Activitate CMI in vitro 0,01-
0,1 mg/l 0,1-1 mg/l 1-10 mg/l
Gram pozitivi:
Streptococcus pneumoniae
Staphilococcus aureus*
Streptococcus faecalis Streptococ α si Beta hemolitic
Listeria monocytogenes
Gram negativi:
Helicobacter pilori
Haemophilus influenzae
Salmonella spp
Neisseria gonorrhoeae
Pasteurella multocida
Shigella sonnei
Neisseria meningitidis
Borrelia burgdorfei
Proteus mirabilis
Escherichia coli
Tulpini nesecretoare de penicilinaza.
Amoxicilina este inactivata de penicilinaza. Streptococii de grup alfa-beta hemolitici sunt
mai putin sensibili in vitro la amoxicilina decat la penicilinele G si V: CMI fiind de 0,02
pentru amoxicilina, respectiv 0,005 (penicilina G) si 0,01 (penicilina V).
Nu sunt sensibile la amoxicilina: Acinetobacter, Citrobacter, Proteus indol pozitiv,
Providentia, Pseudomonas, Serratia, Chlamidia, Mycoplasma, Rickettsia. Pe cale orala
are o biodisponibilitate net superioara ampicilinei. Prezinta reactii adverse mai reduse la
copil. Se absoarbe 80% din doza administrata oral; dupa doza de 250 mg a jeun
realizeaza concentratia maxima sanguina de 5 g/ml. Absorbtia nu este practic influentata
de alimente, putand fi administrat oricand in raport cu mesele. Legarea de proteinele
serice este de 17%. Traverseaza bariera placentara si se excreta in laptele matern in
cantitati mici. Datorita ciclului enterohepatic, amoxicilina atinge concentratii ridicate
inbila, dar inferioare ampicilinei. Biotransformarea se face in proportie mica, 20% este
biodegradata in acid penicilinoic. Se elimina renal, prin filtrare glomerulara si secretie
tubulara, in cea mai mare parte netransformat, 64% in primele 6 ore, dar este intarziata de
probenecid. Dupa o doza terapeutica nivelele serice se mentin eficace timp de 6 ore.
Semiviata este de o ora la persoanele sanatoase si de 7 ore cand clearance-ul creatininei
scade la 10 ml/min, la nou-nascuti este de 3 ore.

Indicatii

9
In infectiile aparatului respirator are avantajul ca difuzeaza bine, mentinandu-si
eficacitatea si dupa ce procesul inflamator local si permeabilitatea tesuturilor scade, fiind
mai eficace decat ampicilina: sinuzite, otite, faringite bacteriene, bronsita acuta si
episoadele acute ale bronsitei cronice; infectii din sfera ORL si stomatologica; infectiile
cailor genitourinare: cistite, pielonefrite, gonoree; enterocolite; se recomanda in
profilaxia endocarditei infectioase, in cazul unor interventii chirurgicale la pacientii cu
risc.

Mod de administrare
infectii de gravitate medie:
-adulti si copii peste 10 ani: 250 mg de trei ori pe zi (la optore);
-copii pana la 2 ani: 62,5 mg de trei ori pe zi, intre 2 - 10 ani:125 mg de trei ori pe zi.
In cazuri grave dozele pot fi marite.
In gonoree se administreaza o doza unica de 3 g.
In febra tifoida: la adulti 2 - 4 g pe zi, timp de 14 zile; la copii 62,5 g pe zi timp de 21
zile. La purtatori de bacili tifici 2 - 4 g pe zi, pana la negativarea coproculturii.
In enterocolite 1 - 2 g pe zi.
In episoadele acute ale bronsitei cronice: 3 g de doua ori pe zi timp de 3 zile.
Pentru profilaxia endocarditei infectioase: 3 g cu o ora inaintea interventiei chirurgicale.
Posologie in caz de insuficienta renala:
Clearance creatininic Doza/ administrare Interval intre prize 10 – 30 ml/min 500 mg –1 g
12 h ;<10 ml/min 250 mg – 500 mg 12 h
Tratamentul cu amoxicilina se continua 2 - 3 zile dupa disparitia simptomelor clinice.

Contraindicatii
Hipersensibilitate la beta-lactamine, leucemie limfoida acuta, mononucleoza infectioasa.

Precautii
Alergia la beta-lactamine trebuie depistata printr-o anamneza prealabila. Alergia
incrucisata cu cefalosporinele este frecventa: 10-15% din cazuri. Se recomanda controlul
functiei hepatice, renale si hematologice pe intreaga durata a tratamentului.

Sarcina si alaptare
Administrarea amoxicilinei pe timpul sarcinii nu duce la efecte teratogene sau
embriopate. Se impune totusi prudenta ca si in timpul alaptarii. Se va lua in considerare si
posibilitatea aparitiei unei reactii alergice la sugarii hipersensibili la peniciline.

Interactiuni medicamentoase
Nu se va asocia amoxicilina cu chimioterapice bacteriostatice. Probenecidul inhiba
excretia renala a amoxicilinei crescand valoarea timpului de injumatatire. S-a semnalat si
o posibila diminuare a eficacitatii contraceptivelor orale in cazul administrarii lor,
simultan cu antibioticul. Aminopenicilinele pot sa reduca concentratia plasmatica a
sulfasalazinei. Nu se asociaza cu Allopurinol - risc crescut de reactii cutanate.
Influentarea testelor de laborator: La doze mari amoxicilina poate influenta dozarea
glicemiei, dozarea proteinelor totale din ser prin reactii de culoare (ninhidrina, reactia

10
Ehrlich), determinarea glicozuriei prin metoda semicantitativa colorimetrica, dozarea
estriolului la femeia insarcinata.

Supradozare
In caz de supradozare pe cale orala pot aparea varsaturi, diaree. Se administreaza
carbune activ si un aport important de lichide. La doze masive se produc concentratii
urinare ridicate, putandu-se ajunge la cristalurie chiar daca se intervine cu o hidratare
adecvata pentru mentinerea unui volum urinar suficient. La pacientii cu insuficienta
renala severa amoxicilina poate fi eliminata prin hemodializa.

Reactii adverse
In mod exceptional pot aparea reactii alergice acute de tipul socului anafilactic. Ca si in
cazul celorlalte peniciline sunt posibile urmatoarele manifestari: greturi, varsaturi, diaree,
dispepsii, dureri abdominale, aparitia glositei sau stomatitei. Acestea nu necesita
intreruperea tratamentului. Daca se administreaza in timpul mesei se reduce incidenta
tulburarilor digestive.
Eritemul “din a 5-a zi” se intalneste la 2 % dintre pacientii tratati cu aminopeniciline.
Incidenta lui este mai ridicata la cei ce sufera de mononucleoza infectioasa sau leucemie
limfoida. Reactiile imunoalergice adevarate manifestate prin rash cutanat si urticarie apar
mai putin frecvent, dar necesita oprirea imediata a tratamentului si evitarea oricarei
administrari ulterioare a beta-lactaminelor. Pot surveni suprainfectii cu germeni rezistenti;
s-a semnalat si cresterea tranzitorie si moderata a transaminazelor, nefrite interstitiale
acute, anemie, leucopenie, trombopenie - toate tulburari reversibile. Au fost semnalate si
cateva cazuri de colita pseudomembranoasa.

11