P. 1
Curs - Antibiotice

Curs - Antibiotice

|Views: 881|Likes:
Published by sweaby

More info:

Published by: sweaby on Nov 01, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

07/03/2013

pdf

text

original

ANTIBIOTICE

GENERALITATI

Sunt substante cu actiune antimicrobiana specifica, antifungica, antivirala si anticanceroasa, produse de celule vii sau sintetizate dupa modelul compusilor naturali (compusi naturali din care au fost izolate antibioticele sunt ciuperci, actinomicete, bacterii si plante). Clasificarea antibioticelor se poate face in functie de numeroase criterii. In general, se folosesc insa criterii combinate care tin seama de structura chimica (peniciline, tetracycline), tipul spectrului antibacterian (spectru ingust, larg), actiune predominant ape un anume agent pathogen (tuberculostatice, antifungice) sau actiune elective in infectii localizate (infectii urinare, intestinale etc). Rezistenta microbiana poate fi naturala sau castigate, aceasta din urma putand fi o rezistenta dobandita prin adaptare sau o rezistenta dobandita prin selectie de “mutanti” bacterieni rezistenti. Farmacocinetica Obiectivul essential in antibioticoterapie este realizarea unei concentratii antibacteriene active in tumorile, tesuturile, viscerele, cavitatile sau focarele in care germenul pathogen s-a localizat dezvoltand infectia. Pentru atingerea acestui obiectiv este necesara cunoasterea pentru fiecare antibiotic a urmatoarelor date farmacocinetice: • Posibilitatea de absorbtie dupa administrare orala. Unele antibiotice se absorb in concentratii inalte in timp ce altele sunt neresorbabile, realizand o concentratie inalta in tubul digestiv. Exp. Preparatele orale de neomicina, polimixina, colistina; • Nivelul sangvin al antibioticului. Este important pentru actiunea antimicrobiana sa se atinga un nivel sangvin optim care sa poata fi mentinut la nivel constant un timp cat mai indelungat. Nivelul sangvin depinde de gradul de absorbtiei intestinale la preparatele administrate per os, de felul administrarii parenterale si de cresterea dozelor. Pentru mentinerea constanta a nivelului sangvin trebuie cunoscut timpul de injumatatire al antibioticului respective si in functie de acesta se va stabili ritmul administrarii medicamentului. In insuficienta renala cu oligoanurie timpul de injumatatire se prelungeste si in aceste conditii daca nu sunt scazute dozele, se realizeaza prin cumulare niveluri serice ridicate care devin extreme de periculoase in cazul unor antibiotice; • Difuziunea antibioticelor din sange in organism. In tesuturile cu vascularizatie bogata se realizeaza doze inalte de antibiotic apropiate valoric de cele sangvine. Exista unele antibiotice care au afinitati tisulare (Lincomincina in tesutul osos sau Spiramicina in placenta). Se realizeaza la unele antibiotice o concentrare activa in caile biliare, caile urinare, lichidul cefalorahidian, cavitatile seroase, globul ocular si in focarele septice, fapt diferit in functie de antibioticul folosit si dependent de metabolizarea si inactivarea antibioticului. Utila pentru clinica este impartirea antibioticelor din acest punct de vedere in antibiotice “biliare”

1

Totusi se remarca variatii de sensibilitate a bolnavilor. In administrarea unui antibiotic trebuie avuta in vedere continuu relatia existenta intre doza antimicrobiana si doza toxica. dar in acest caz. fixa. dar afinitatea antibioticului pentru sisitemul microbian este mult mai mare decat pentru sistemul gazdei (de ex. Problema actiunii diferite asupra microorganismului si macroorganismului se explica prin importantele deosebiri dintre celula bacteriana sic ea animala. O deficienta in metabolism poate duce la cresterea concentratiei de antibiotic peste doza maxima admisa si la aparitia de fenomene adverse toxice. Asupra sintezei proteinelor).  Alterari ale membranei celulare. Atacul unor portiuni din peretele bacterian). Mecanisme de actiune Antibioticele actioneaza prin unul din urmatoarele mecanisme:  Inhibarea sintezei peretelui celulelor microbiene. In afara efectelor toxice. darn u si la gazda. mai exista posibilitatea aparitiei de fenomene alergice sau de tulburari ce apar prin perturbarea florei microbiene proprii. tetraciclina). Este cunoscut faptul ca lansarea in terapeutica a uni antibiotic nou se face dup ace s-a cercetat toxicitatea preparatului si s-a constatat ca nu este toxic.(ampicilina. antibioticul ajunge la locul de actiune numai la organism. in timp ce la microb este permeabila. rifampicina. tetraciclina) si antibiotice difuzabile in lichidul cefalorahidian (rifampicina. marea majoritate extinzandu-si actiunea si asupra celulei animale de obicei in mod trecator. pentru unele antibiotice. variatii datorita capacitatii diferite a organismului acestora de a absorbi. b) Punctual de atac poate fi acelasi si pentru gazda si pentru microorganism. membrane gazdei este impermeabila pentru antibiotic. c) Actiunea de lezare a antibioticelor poate fi practice identical in ce priveste intensitatea si locul de atac.  Perturbari in metabolismul proteic. “urinare” (acid nalidixic. metabolize si elimina antibioticul administrat. Selectivitate si toxicitate Folosirea unuia sau altui antibiotic se face in functie de natura infectiei si de spectrul sau de actiune. De cele mai multe ori antibioticul isi limiteaza spectrul de actiune la unul sau cateva microorganisme. 2 . Exista mai multe posibilitati pentru a explica aceasta actiune selectiva: a) Punctual de atac al respectivelor antibiotice se afla pe un system functional sau morphologic pe care gazda nu-l poseda (ex.  Perturbari in metabolismul acizilor nucleici. cloramfenicolul si mai putin penicilina). Astfel.

tifos exantematic) numai pe baza examenului clinic. 3 .  Nu se vor folosi asocieri antagoniste (de ex. PENICILINELE Penicilinele cuprind un grup larg de substante dintre care unele sunt produsi naturali obtinuti din mucegaiuri.  Se va tine seama de frecventa implicarii etiologice a germenilor “ de spital”. iar altele sunt compusi semisintetici. asocierele de antibiotice realizandu-se numai in situatii clinice speciale de exceptie.  Antibioticul ales trebuie sa fie difuzibil sis a realizeze o concentratie antibacteriana active. sifilis.  Nu se asociaza doua antibiotice din grupul aminoglicozidelor (kanamicina.  Cand este risc de rezistenta. in alte cazuri fiind necesara stabilirea sinsibilitatii prin antibiograma.  Germenul patogen trebuie sa fie sensibil la ambele antibiotice bactericide.. Alegerea antibioticelor pentru asocieri se face in urmatoarele cazuri:  In infectii grave de etiologie necunoscuta. Reguli pentru alegerea unui antibiotic:  Antibioticul ales trebuie sa cuprinda in spectrul lui de actiune si germenul responsabil de infectia in cauza. asocierea unui antibiotic de tip penicilinic cu unul de tip streptomicinic).Indicatii Indicatiile antibioticelor cuprind combaterea infectiilor cu germeni sensibili.  De preferinta se va opta pentru un singur antibiotic cu un spectru cat mai selective. Toti acesti produsi au un nucleu chimic comun si anume acidul 6-aminopenicilanic si un mod comun de actiune antibacteriana. Gentamicina) sau polipeptidelor (colistina. polimixina B) deoarece se insumeaza efectele nefrotoxice si ototoxice. graviditate).  Cand se urmareste un sinergism de actiune.  Sa fie cat mai putin toxic sis a nu aiba contraindicatii la bolnavul supus tratamentului (sensibilizare.  Cand este risc de efecte toxice. Sensibilitatea la antibiotice se poate stabili in unele cazuri (scarlatina. erizipel. rezistenti la antibioticele uzuale si se vor folosi in acest caz antibiotice din “grupul de rezerva”. Pentru a realize o asociere corecta trebuie sa se tina seama de urmatoarele criterii:  Asocierea trebuie sa realizeze un efect sinergetic bactericid (de ex. Se va evita asocierea dintre penicilina si un antibiotic de tipul cloramfenicolului sau tetraciclinei).  Nu se asociaza doua antibiotice cu spectru larg pentru ca au acelasi domeniu de actiune si cresc riscul unor tulburari prin perturbarea florei intestinale.

care se mentine 3-4 ore. Dupa o ora de la administrare are o concentratie sangvina similara cu penicila G. realizand concentratii tisulare egale cu cele serice (mai mici in sistemul nervos central. Farmacocinetica Administrata per os. ochi si articulatii). 4 . penicilina ramane un antibiotic de electie in formele acute sau in infectiile grave. boala serului. Penicilina G este un antibiotic bactericid. penicilina G este distrusa de aciditatea gastrica. edem angioneurotic. Efecte adverse penicilinele sunt cele mai efective si cele mai utilizate antibiotice. bacilli gram-negativi. Se estimeaza procentul de hipersensibilitate la penicilina intre 5-10% la adulti si mult mai mic la copii. Prezenta penicilinei in laptele vacilor tratate pentru mastite a dus la aparitia de serioase efecte alergice la consumatorii laptelui respectiv. proportional cu doza absorbita. unde se absoarbe repede si aproape complet. Desi fac parte dintre antibioticele cele mai putin toxice. ci in grame. tromboflebite sau degenerarea uni nerv in care s-a injectat accidental substanta. Se dizolva in mediul alcalin al intestinului. febra. Totusi se pot instala infectii cu candida albicans sau cu bacilii gram-negativi. prin saliva si prin lapte in concentratii ce pot atinge 3-15% din nivelele sangvine. de unde se absoarbe repede si complet. Patrunsa in sange se leaga in proportie de 30-60% de proteinele plasmatice. de aceea se prefera calea i. • Efecte toxice – acestea apar mult mai rar si constau in fenomene de excitatie centrala cand se administreaza mai mult de 20. spectrul sau de actiune cuprinzand coci gram-pozitivi si gram-negativi. Datorita actiunii sale rapide si intense. 10% din excretia renala a penicilinei se face prin filtrare glomerulara si 90% prin secretie tubulara cu un ritm de aproximativ 2g/ora la adult. Acest fapt este valabil atat pentru oameni cat si pentru bovine. totusi se pot semnala si efecte secundare: • Efecte alergice – preparatele care contin penicilina pot determina sensibilizari care se pot manifesta prin eruptii cutanate. intratecal/zi sau mai mult de 50g de penicilina G parenteral/zi. La sugari exista posibilitatea paritiei unor convulsii ca o consecinta a trecerii unor cantitati mai mari in SNC. Se elimina pe cale renala. • Efecte datorate suprainfectiei cu germeni sensibili – sunt mult mai rare decat la alte antibiotice. soc anafilactic si anemie hemolitica. Penicilinele semisintetice recent sintetizate numai sunt masurate in unitati.000 U. Penicilina V (fenoximetilpenicilina) este o substanta stabile in mediul gastric acid. spirochete actinomicete. Penicilina se mai excreta.I. Tot prin biosinteza dirijata se mai poate obtine si Penicilina V.m. • Efecte iritante locale – acestea constau in durere la locul injectarii.Peniciline naturale Benzilpenicilina sau Penicilina G este produsa de Penicillium chrysogenum prin biosinteza dirijata. eozinofilie. Rezistenta se instaleaza mai repede la stafilococi si exista o rezistenta naturala la unele specii care secreta penicilinaze sau penicilinamidaze.

Este rezistenta la penicilinaza (active in infectiile produse de stafilococi secretori de penicilinaza). fapt pentru care poate fi administrate per os. un inhibitor foarte efficient al penicilinazelor. respective penicilinaze. dar dintre care unele pot fi distruse de catre cefalosporinaza produsa de unele bacterii gram negative. Nu este rezistenta la actiunea penicilinazelor. • Este sensibila fata de acizi si se elimina rapid. permite administrarea la acest interval. • Oxacilina – este o penicilina de semisinteza. Pentru a obtine actiune si asupra bacteriilor producatoare de beta-lactamaze. fiind active si asupra cocilor gram-pozitivi si bacililor gram-negativi. • Este sensibila la penicilinaza. Peniciline de semisinteza: • Moldamin (Benzatinpenicilina) – este o penicilina deposit care asigura niveluri joase de penicilinemie timp de mai multe zile. • Cefalosporinele – sunt derivati semisintetici. utilizarea oxacilinei ar fi relative retransa deoarece 85% din oxacilina ajunsa in sange se leaga de proteine. Sunt mai putin alergizante decat penicilinele si au proprietatea de a realiza concentratii active in lichidul cefalorahidian. active si asupra Pseudomonas si Proteus. Cefalosporinele sunt indicate in infectiile cu streptococ 5 . Se realizeaza de asemenea concentratii active importante in bila si in urina. • Ampicilina – este o penicilina semisintetica cu spectru larg. peritonite si septicemia. Avand o solubilitate foarte redusa in apa se elimina treptat de la locul injectarii. uneori foarte grave. Rezistenta la beta-lactamaza este variabila. Pastreaza totusi o eficacitate clinica buna. Este indicate in afectiuni urinare. fapt pentru care poate fi administrate pe cale orala. care sunt rezistente la actiunea penicilinazei secretate de Stafilococus aureus.Penicilinele de semisinteza Penicilina G pe langa calitatile recunocute are si cateva carente care ii limiteaza aplicarea in terapeutica si anume: • Spectrul sau relative ingust. Toate actioneaza la fel ca penicilina. O astfel de asociere este asocierea amoxicilina – acid clavulanic in care. In raport cu alte peniciline peniciline semisintetice active asupra stafilococilor. • Amoxicilina – este o penicilina semisintetica cu spectru asemanator ampicilinei. Are efect bactericid si poseda si calitatea de a fi stabile in mediul acid. Haemofilus. enterobacteriacee. Este rezistenta la actiunea sucului gastric si prezinta in administrarea orala o biodisponibilitate foarte buna. Este mai ridicata la cefalosporinele de generatia a IIa si a IIIa. Preparatul este dureros la injectare si este contraindicate la sugari si la copiii sub 3 ani. • Carbenicilina – este o penicilina de semisinteza cu spectru larg. care au un strat muscular insufficient pentru aceasta penicilina deposit. Nu are effect asupra germenilor producatori de penicilinaza. • Are tendinta de a da nastere la alrgii. Asocierea devine astfel active si asupra unor bacterii rezistente in mod obisnuit la amoxicilina: stafilococ auriu penicilazo-pozitiv. penicilinele de semisinteza de tipul amoxicilinei se asociaza cu inhibitori de beta-lactamaze. realizand concentratii mici. Intrucat concentratiile serice sunt inca suficient de mari dupa 6 ore. stabila in mediu acid. superioara chiar ampicilinei. dar eficace impotriva streptococului hemolytic (profilaxia reumatismului poliarticular acut) si a Treponemei palidum (tratamentul sifilisului). datorita cuplarii cu acidul clavulanic. amoxicilina este protejata de inactivarea de catre penicilinaza.

leucopenie si eruptii cutanate. In tesuturile cazeoase patrunde greu datorita pH-ului mai acid.m. Daca se continua 6 .asociata cu alte tuberculostatice in tuberculoza. fapt ce o face utila in tratarea unor infectii intestinale. se sumeaza neurotoxicitatea. Indicatii Ea se administreaza pe cale parenterala: . manifestata prin ameteli mai laes la mers. avand caracteristica de a fi active si asupra micobacteriilor. Trece destul de greu in tesuturi. Efectele toxice sunt mai numeroase decat alte antibiotice. cu stafilococ rezistent. Streptomicina – este un antibiotic cu actiune ata bacteriostatica. precum si tulburari datorate dereglarii echilibrului florei microbiene. Actioneaza prin mechanism bactericid. in infectiile urinare cu colibacili si in infectiile intestinale cu Shigella si Salmonella. Desi s-a considerat ca nu penetreaza in celula animala. senzatie de greata si voma. In sange se leaga reversibil de gama-globuline. Streptomicina poate determina lezarea ramurii vestibulare a perechii a VII-a de nervi cranieni. s-a demonstrate ulterior ca acest fapt este posibil.ca medicament de electie in tularemia.v. Substanta poseda un spectru de actiune destul de larg. cat si bactericida si este larg folosita atat in infectiile banale cat si in terapia tuberculozei. dar trece bariera fetoplacentara. Nu se resorb digestive. cefalee.asociata cu tetraciclina si sulfamide in bruceloza. streptomicina atinge concentratia maxima in sange (30-40μg/ml) dupa 1-2 ore si se mentine 6-8 ore. tulburari ale mersului. . pleura. Dintre efectele secundare semnalate se mnetioneaza dureri la locul injectarii (administrate accidental i. AMINOGLICOZIDE Sunt antibiotice alcatuite din mai multe glicozide aminate si care au proprietatea de a actiona bine in mediul alcalin (pH=7. da tromboflebita(.hemolitic. Injectata i. Efectele secundare Streptomicina poate determina efecte toxice. pericard. . asa cum s-a mai subliniat.asociata cu penicilina in infectii grave ale cailor respiratorii. Nu va fi asociata cu alte antibiotice din acelasi grup deoarece. cat si inactivarii ei de catre unele proteine dezintegrate. strabate cu dificultate bariera hematoencefalica. Farmacocinetica Streptomicina este o substanta care se absoarbe foarte greu din intestine. .asociata cu cloramfenicolul in meningitele purulente cu bacilli gram-negativi. vajaitul in urechi. dar au actiune la acest nivel. . Difuzeaza usor in peritoneu. alergice si efecte la locul de injectare. nistagmus.5-8). cavitatea oculara. Toate substantele din acest grup dau rezistenta incrucisata si prezinta ototoxicitate si nefrotoxicitate. Accidentul apare de obicei precoce si daca se intrerupe tratamentul poate fi reversibil.

Nu este atacata de acizi si fiind putin resorbita din intestine. colibacil. 7 . dermatite de contact. fara resorbtie si cu foarte rare efecte alergice. Tratamentul prelungit per os in infectii intestinale poate duce la dezvoltarea unei suprainfectii cu Candida albicans. Paromomicina Este un preparat care se administreaza numai per os. cu mentiunea ca la sugarii mici resorbtia poate creste. Antibioticul este activ asupra unor bacilli gram-negativi. cu exceptia gentamicinei.si ototoxicitatii. febra. Administrarea intraperitoneala sub narcoza a dus la oprirea respiratiei datorita actiunii curarizante a preparatului. are structura asemanatoare cu streptomicina si kanamicina. valuri de caldura). proteus. febra. De rezistenta incrucisata cu substantele din grupa oligozaharidelor. enterobacter. Kanamicina Este un antibiotic bactericid. Formele parenterale au fost interzise si scoase din uz datorita nefro. Se semnaleaza rareori fenomene de intoleranta digestive. conjunctivite. La noi preparatul este comercializat sub denumirea de Negamicin. difuzeaza bine in organe si umori. Nu se absoarbe din intestine si poseda importante efecte adverse nervoase si renale. Toleranta locala este buna. colaps. convulsii.si neurotoxice sunt ceva mai rare. Gentamicina Este un antibiotic bactericid care nu se absoarbe din tractul intestinal( util si pe aceasta cale) iar parenteral este util in infectiile severe cu germeni “de spital” (stafilococ.m.tratamentul se produce o atenuare aparenta (deoarece functiile vestibulare sunt compensate prin controlul vizual) pentru ca apoi leziunea sa devina ireversibila. dar neuro. dar se citeaza durere la locul injectarii. Administrata i. Neomicina Este un derivat cu actiune antibiotica. de durata lunga a tratamentului. dureri articulare). piocianic). care este active in concentratii de 1-10 gama. Nu da rezistenta incrucisata cu kanamicina si neomicina. Fenomenele de intoleranta locala sunt rare.si nefrotoxicitate s-a sunt atat de pronuntate. Este considerat un antibiotic de rezerva pentru unele infectii ale nou-nascutilor. de aceea poate fi utilizata in infectiile intestinale. eozinofilie si unele reactii de tip histaminic (cefalee. incat este interzisa utilizarea sa pe cale parenterala. Gentamicina se administreaza si sub forma de unguent in arsuri. Este utilizata frecvent pentru uz extern. in unele pielonefrite si infectii stafilococice. iar dupa administrare intrarahidiana pot apare fenomene de meningita chimica (varsaturi. eruptii urticariene. Tulburarea este favorizata de dozele mari. fiind activa si asupra cocilor gram-pozitivi. iar accidentele nefro. Efectele alergice sunt mai rare decat cele toxice. precum si in coliruri si solutii nazale. ducand la aparitia de leziuni renale si nervoase. de componenta individuala si de o eventuala limitare a functiilor renale. fiind indicat in enterocolitele infantile grave. Paromomicina se va administra cu prudenta la sugari datorita posibilitatilor de resorbtie intestinala partiala. atinge repede niveluri sangvine importante. Substanta este inclusa in pomezi. paste si unguente in dermatologie.

Acest antibiotic a inlocuit in mare parte streptomocina in tratamentul tuberculozei. cefalee. de excitare a SNC-ului si de deprimare a ganglionilor vegetative. Viomicina – face parte dintre tuberculostaticele de rezerva. dar rar utilizat din cauza efectelor adverse. special in formele incipinte si acute. ameteli. Dintre tulburarile digestive mai frecvente se citeaza anorexia. fiind nefro.printre fenomenele mai severe se citeaza polinevrita datorata faptului ca HIN. Are o toxicitate ridicata. depresie psihica. febra. Cicloserina – este de asemenea un tuberculostatic “de releu” destul de efficient. Are dezavantajul ca dezvolta repede rezistenta. Tulburarile sunt reversibile.ANTIBIOTICE ANTITUBERCULOASE Rifampicina – este un antibiotic active asupra cocilor gram pozitivi precum si asupra bacilului Koch. daca se respecta principiile terapiei antituberculoase. delir. Izoniazida este utilizata in tratamentul tuberculozei initiale. hiperexcitabilitate. dar frecvente si grave la doze mari.si neurotoxica. de aceea se administreaza obligatoriu in asociatie. cefalee. urmata apoi de insomnie rebela. Antibioticul prezinta avantajul de a putea fi administrat per os. limfadenopatie. CHIMIOTERAPICE ANTITUBERCULOASE Izoniazida (HIN. dar si in cura “ de intretinere” (pana la doi ani) precum si in chimioprofilaxia tuberculozei. convulsii si uneori manifestari psihice. in cazuri de bacilli Koch multirezistenti la tuberculostaticele majore sau in contraindicatiile acestora. Se recomanda in timpul tratamentului asocierea de sedative si vitamina B6. Se foloseste de obicei in asociere sub forma asa numitului “triplu atac” ce consta in asociere de izoniazida + rifampicina + atambutol (sau streptomicina). fiind active fata de germenii insensibili la streptomicina. S-a observat uneori dificultate in mictiune. hidrazida acidului izonicotinic) – este un chimioterapic active ompotriva bacilului Koch uman si bovin. Deoarece HIN-ul are proprietatea de a inhiba monoaminooxidazele. Efectele adverse sunt rare si minore la doze moderate. De aceea. 8 . Se administreaza in tratamentul initial in toate formele de tuberculoza 93-6 luni). Capreomicina – este tot un tuberculostatic de “releu” cu indicatii in cure scurte. tratamentul se face cu piridoxina 200-250 mg/zi sau mai bine se administreaza 50 mg piridoxina/zi in scop profilactic. actionand comprtitiv cu apotriptofanaza determina un deficit de piridoxalfosfat. dar este mai putin activa in tuberculoza osoasa. Se asociaza si cu alte tuberculostatice. Izoniazida este eficace in multe forme de tuberculoza. Se citeaza ca efecte secundare: diaree. greata. neliniste. Au fost descrise si fenomene alergice constand in eruptii cutanate. difuzeaza bine. cu o buna toleranta si care mai prezinta calitatea unei rezistente ce se instaleaza incet si rar. se vor observa efecte de potentare a catecolaminelor. psihoze severe si convulsii). uscaciunea gurii. Fenomenele adverse semnalate sunt tulburari nervoase (somnolenta. empiem sau in adenitele tuberculoase. are de asemenea toxicitate ridicata si da rezistenta incricisata cu viomicina. avnd efecte secundare mai putin grave decat acestea. tulburari hepatice si uneori leucopenie. icter si deprimarea hematopoezei. insomnie. constipatie. alergii. La nivel central observa ameteli. Se resoarbe rapid.

concentratie care scade la jumatate dupa 6 ore. Etionamida – (Nizotin) este un tuberculostatic de releu mai putin active decat izoniazida. Absorbtia din intestine este buna. Este indicat doar in cazul rezistentei la alte tuberculostatice. Indicatiile sale sunt destul de restranse deoarece rezistenta se instaleaza rapid. stearat de eritromicina. neurologice si psihice asemanatoare cu cele de la izoniazida. Difuziunea este buna in toate tesuturile inclusive SNC. Acestia din urma inactiveaza substanta de 4 ori mai lent decat primii. seroase. propionil. Se administreaza per os in doza de 20 mg/kg/zi. Se administreaza per os si se absoarbe din intestinal subtire atingand o concentratie maxima la 1-4 ore. fiind candidate la polinevrita. Pirazinamida – este un derivate al HIN cu actiune bactericida asupra bacilului tuberculozei. Preparatul este contraindicate in psihoza maniacala si se va administra cu prudenta in epilepsie si insuficienta renala.actioneaza prin fixarea pe unitatea 50 S a ribozomului. cuprizand in plus bacilul difteric. Are toxicitate mare pentru ficat (hepatite toxice in 15% din cazuri). Este inactiva fata de flora coliforma intestinala. Parenteral se administreaza lactobionatul si etilsuccinatul de eritromicina. Intrucat doza utila este apropiata de doza maxima substanta se va administra cu atentie deoarece sunt posibile tulburari gastro-intestinale. care se mentine 4-6 ore. Farmacocinetica – eritromicina este instabila in mediul acid. Hemofilus influenzae. blocand astfel transferul aminoacizilor catre ARN-ul de transfer. in pleura si peritoneu si ceva mai dificil in lichidul cefalorahidian. Etambutolul – este un tuberculostatic asemanator ca eficienta cu HIN. de aceea se da in forme farmaceutice care sa o protejeze de aciditatea gastrica. atingandu-se concentratia maxima in 1-2 ore. care este indicat in tuberculozele rezistente la alte tuberculostatice. Izoniazida este inactivate la nivel hepatic de catre o acetitransferaza si in functie de acest proces se deosebesc inactivatori “rapizi” si inactivatori “lenti”. Determina destul de frecvent tulburari vizuale. Difuzeaza relative usor in tesuturi.Farmacocinetica Farmacocinetica izoniazidei prezinta unele particularitati. Este indicat in asociere cu streptomicina si HIN ca schema initiala in tuberculozele primare grave si la bolnavii care necesita corticoterapie. Mecanism de actiune . Pentru forma orala exista estolat. 9 . ANTIBIOTICE MACROLIDICE Eritromicina – este un antibiotic cu actiune bacteriostatica si un spectru asemanator cu cel al penicilinei. Eliminarea izoniazidei se face pe cale urinara sub forma derivatilor acetilati sau conjugate. LCR. si uneori nevrita retrotubulara (reversibila). etilsuccinat. Se elimina la nivel renal in concentratii de 20% si de asemenea prin intermediul glandelor salivare si prin bila. brucelele si Mycoplasma pneumoniae.

pleura si peritoneu. Reprezinta medicatia de electie in pneumonia cu Mycoplasma pneumoniae. Preparatul determina tromboflebita chimica. Sau mai semnalat de asemenea tulburari ale florei intestinale care au dus la infectii cu candida albicans. neutropenie. Se concentreaza in bila si difuzeaza slab in tesuturi. rickettsioze precum si in afectiunile ale caror microbe sunt sensibili numai la cloramfenicol. Aceste accidente sunt foarte grave. Din cauza acestei toxicitati este considerat un antibiotic de “disperare” in infectiile stafilococice generalizate. Pentru sugari si copiii mici. eruptii cutanate.Este bacteriostatic sau bactericid in functie de concentratie. cu Chlamydia trachomatis la sugar. Nu trece in lichidul cefalorahidian. De aceea. mentionandu-se dureri si iritatie endovasculara (dupa eritromicina lactobionat – forma injectabila). deoarece nu sunt atacate de acidul clorhidric. febra medicamentoasa. infectii urinare. Insuficienta hepatica constituie o contraindicatie pentru preparatele din acest grup. panmieloftizie. Efecte adverse: intoleranta digestive. in septicemii fiind un antibiotic de rezerva. la care rezistenta se dezvolta lent. Este indicat pe cale i. lecopenie si agranulocitoza. Preparatul poate produce icter nuclear la nou-nascuti si hemoliza la sugari. este interzis la sugari si in timpul graviditatii.Reactii adverse In urma tratamentului se observa reactii adverse frecvente. cu utilizare de electie in febra tifoida. poate da polinevrita si surditate definitive in tratamentul care dureaza mai mult de 7 zile. Este indicate la bolnavii alergici la penicilina si poate fi administrate atat per os cat si parenteral. Aparitia fenomenelor toxice. ALTE ANTIBIOTICE ACTIVE FATA DE STAFILOCOCII REZISTENTI LA PENICILINA Novobiocina – este un antibiotic care este active pe cale orala. datorita efectelor adverse importante. Eritromocina constituie un antibiotic de rezerva pentru infectiile stafilococice medii. Indicatii Eritromicina constituie o alternative la peniciline. Vancomicina – este un antibiotic care prezinta o actiune bactericida si pentru bacilii gram pozitivi. bruceloza.v. etc. administrare orala si parenterala. in special a celor hematologice. atunci cand acestea nu pot fi folosite: alergii la peniciline. a facut sa se rastranga indicataia sa in special pentru tratamentul febrei tifoide gastroenterice grave. fiind de asemenea indicate in pneumonia interstitiala la copiii mari precum si pentru sterilizarea bolnavilor si purtatorilor de bacil difteric. Foarte grave sunt accidentele sangvine: anemie aplastica cu sindrom hemoragipar. Lincomicina – este o substanta cu spectru asemanator eritromocinei. hematurie. Cloramfenicolul – este primul antibiotic cu spectru larg. Poate da de asemenea pozitivarea probelor hepatice. primul antibiotic obtinut prin sinteza. Ocazional se observa fenomene de intoleranta digestive si mult mai rar eruptii alergice si icter colestatic reversibil dupa cure repetate. in difterie. avand o actiune moderata asupra stafilococilor. tularemia. are o nefrotoxicitate marcata. infectii stafilococice. Efecte adverse – este considerat un antibiotic de exceptie. sarurile eritromicinei de tip propionil eritromicina si etilscucinat de eritromicina sunt preferabile. adesea ireversibile si apar la 10 .

in rickettsioza. si in otite si sinuzite). Alterarea mucoaselor – se datoreste atat intolerantei fata de teraciclina. GRUPUL ANTIBIOTICELOR TETRACICLINICE Tetraciclinele naturale: tetraciclina. este colapsul acut mortal – sindromul “cenusiu”. Ca fenomen toxic caracteristic nou-nascutilor si mai ales prematurilor. se depun in oase si dinti determinand coloratia galben-cafeniu a primei dentitii (cand sunt administrate in ultimul trimestru al sarcinii. anorectita si vulvita. in bruceloza. Ajuns in circulatie antibioticul circula legat de proteine in proportie de 25-50% fiind active in concentratii de 2-10 gama/ml. clortetraciclina si oxitetraciclina. o cantitate din medicament ramanand si la nivelul intestinului. Eliminarea tetraciclinelor se face prin bila. Efecte adverse Tulburari digestive – aceste tulburari sunt benigne dar relative frecvente si se manifesta prin anorexie. cheilita. in infectii urinare si biliare cu germeni sensibili la tetraciclina.sfarsitul tratamentului si uneori dupa saptamani sau luni dupa oprirea administrarii de cloramfenicol. tularemia. in limfogranulomatoza veneriana. varsaturi. tahipnee urmata de dispnee si culoare cenusie a tegumentelor. Dintre acestea citam: “limba de antibiotice” neteda si atrofica. refuzul alimentatiei. in tifosul exantematic. diaree. magneziu sau aluminiu. Tetraciclinele trec mai greu in sistemul nervos central. Absorbtia este favorizata in prezenta citratilor si fosfatilor. varsaturi. Antibioticul se recomanda a fi administrat cu 1 ora inainte sau 2 ore dupa masa. Sunt deosebit de periculoase dozele globale de cloramfenicol de 25-30g precum si tratamentele de durata si repetate. Explicatia fenomenului consta in insuficienta de maturatie a sistemului de glicuronoconjugare la copilul mic si sugar. Trec insa prin placenta. Farmacocinetica Administrata per os. in lichidul cefalorahidian si in lichidul articular. limba neagra piloasa. perioada neonatala si chiar in primii 2 ani de viata. Rezistenta la tetraciclina se dezvolta progresiv si este incrucisata intre diversele preparate din cadrul grupului cat si cu cloramfenicolul. Tetraciclinele sunt antibiotice cu spectru larg. Dispar la reducerea dozelor. Bolnavul are voie sa manace lapte. indeosebi in pneumopatii acute (daca antibiograma indica. absorbtia este partiala. Absorbtia este diminuata de lactate si substante care contin calciu. fiind indicate in infectii ale cailor respiratorii si anexelor. iaurt si branza de vaci doar dupa a 2-a sau a 3-a ora dupa tetraciclina. in psitacoza. Insuficienta renala poate creste nivelul sangvin in zone periculoase. tuse convulsive si in infectiile rezistente la penicilina si alte antibiotice. Absorbtia este favorizata de ingerarea unui mililitru de lichid pentru fiecare milligram de tetraciclina. greata. senzatie de arsura la defecatie. unde antibioticul atinge concentratie de 10 ori mai mare decat in sange si prin urina unde se realizeaza concentratie de 5 ori mai mare decat cea sangvina. cat si suprainfectiei cu Candida albicans. dureri abdominale. dizenterie bacilara. Acestea apar de obicei la cateva zile dupa debutul tratamentului sau la 11 . Solutiile de tetraciclina sunt incompatibile cu substantele alkaline si oxidante (se va evita administrarea orala concomitenta de tetraciclina cu hidroxid de aluminiu sau cu carbonat de calciu). Acest sindrom se manifesta printr-o cadere brusca a temperaturii. Tetraciclinele au actiune aproape exclusive bacteriostatica. Daca tratamentul este oprit imediat simptomele sunt reversibile in 1-2 zile.

eruptii. se mai intalneste oprirea cresterii in urma depunerii antibioticului in schelet (actiune reversibila). tulburari neurologice (atingerea perechii a VIII-a. pot da ca efecte secundare parestezii. Nu se absoarbe din tubul digestiv si este foarte nefrotoxica. dermatite de contact. Nu da rezistenta. De aici necesitatea de a se evita contactul cu lumina solara sau razele UV in timpul tratamentului. Polymixinele administrate i. ANTIBIOTICE ANTIFUNGICE Dupa modul si locul de actiune. singura sa indicatie este infectia gonococica in care se administreaza profound i. Toxicitatea tetraciclinei – se manifesta in special la nivel hepatic cu aparitia icterului.m. ANTIBIOTICE POLIPEPTIDICE Bacitracina – este un antibiotic cu actiune bacteriostatica si bactericida asupra streptococilor hemolitici din grupa A si mai putin active fata de alti coci gram pozitivi. Atat opistotonusul cat si bombarea fontanelei cedeaza rapid dupa oprirea tratamentului. aceste substante pot fi impartite in: • fungicide care actioneaza local • fungicide care pot actiona si sistemic Diagnosticul micologic va trebui revazut la bolnavii care nu prezinta nici o ameliorare dupa 4 saptamani de tratament. hemofili. De aceea se utilizeaza local in infectii de suprafata (plagi infectate.m. iar pe cale orala in enteritele stafilococice. Reactii fotodinamice – au fost inregistrate in special la dimetilclortetraciclina in urma actiunii directe a razelor solare sau a razelor UV. De aceea. Efectele alergice – constau in febra. intrarahidiana si in abcesele cerebrale. iar la unii sugari s-a observat si hipertensiune intracraniana. klebsielle. ANTINEISSERIENE Spectinomicina – numita si actinospectacina este un antibiotic cu spectru antimicrobian foarte ingust dar cu o actiune aproape selective asupra neisseriilor. Polimixinele – sunt antibiotice peptidice active numai pe bacilli gram negative (colibacili. inhibarea fermentilor pancreatici.sfarsitul lui si de aceea este bines a se verifice la fiecare 2-3 zile aparitia ciupercilor in urina pentru a se surprinde un eventual debut al unei candidoze generalizate. Posibilitatea infectiilor mixte. 2g la barbat si 4g la femei. shigelle si salmonele). letargie. ameteli. determinand alterari tubulare renale cu poliurie. piocianic. Accidente particulare la sugari – in afara de actiunea asupra dentitiei copilului descrisa anterior. tulburari de vedere si de vorbire). va trebui de asemenea sa fie luata in considerare. doze suficiente pentru a produce vindecarea la peste 95% din pacienti. unde exista prezenta ciupercilor si bacteriilor. 12 . piodermite). proteinurie si glicozurie. tulburari hepatice si renale. Se citeaza de asemenea utilizarea intraarticulara. Preparatele vechi de tetraciclina sunt nefrotoxice. Bacitracina sub forma de discuri este utilizata in laborator pentru diferentierea streptococilor hemolitici de grup A de alte tipuri de streptococci.

Efectul therapeutic apare in timp si substanta eficienta in tratamentul tricofitiei. vaginitele cu candida trichomonas si in unele micoze sistemice. candidoze generalizate. aplicarile trebuind repetate de 36 ori in 24 ore timp de 10-20 de zile. in perfuzie lenta dizolvata in solutie glucozata 5% (NU in ser fiziologic deoarece precipita). histoplasmoza. amfotericina B este o substanta afoarte toxica (nefro-. greturi. leishmaniozele rezistente la alte tratamente. neurohepatotoxica). iritanata si alergica. Clotrimazolul – este un fungistatic cu spectru larg. favusului si in onicomioze. fungistatic cu spectru larg. Se utilizeaza local. se absoarbe sufficient pentru a produce niveluri sangvine modeste. 13 . de natura sintetica. dar niveluri inalte in cheratina parului si a pielii. Nistatin este uneori utilizat in mod profilactic in cursul tratamentelor cu tetraciclina (mai ales la copiii mici) sau cu metronidazol. active fata de unele tulpini de unele tulpini de Leishmania si de Amoebe.Griseofulvina – se administreaza pe cale orala. perfuzia trebuie precedata de o premedicatie antipiretica si de administrare de substante antihistaminice.v. Cu toate avantajele sale. meningita amoebiana. care produce niveluri sangvine eficiente si este active in micozele locale. asociere de eficacitate indoielnica. Se administreaza o perfuzie pe zi sau chiar la doua zile fara a depasi 2-4g. Substanta se administreaza i. Practic este utilizata numai in infectii foarte grave. Substanta este interzisa in cursul graviditatii (in caz de necessitate in primul trimestru se intrerupe cursul sarcinii). Nistatin – se utilizeaza in candidoze actionanad prin cresterea eliminarii de potasiu din celula in urma unor modificari de permeabilitate membranara datorate blocarii unor substante sterolice. Amfotericina B – este un antibiotic solubil. varsaturi si rareori eruptii si tulburari hepatice. Dintre efectele adverse se citeaza cefalee. Substanta mai poate fi administrate local si itrarahidian (dupa o prealabila administrare de 10-20mg de hemisuccinat de hidrocortizon). Preparatul este isolubil in apap si greu resorbabil.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->