Explorați Cărți electronice
Categorii
Explorați Cărți audio
Categorii
Explorați Reviste
Categorii
Explorați Documente
Categorii
CAPITOLUL I
NOIUNI GENERALE DE FARMACOLOGIE
1.1. NOIUNI GENERALE DE FARMACOLOGIE
Farmacologia este tiina care studiaz diferite aspecte legate de medicament ca: originea,
compoziia, proprietile fizico-chimice, traseul S.M.(substane medicamentoase) de la
ingerare pn la eliminare, efectele farmacodinamice, indicaii terapeutice, reacii adverse,
contraindicaii, ct i alte aspecte legate de farmacografie i manipularea medicamentului.
Etimologic: cuvntul farmacologie deriv de la cuvintele din limba greac:
pharmacon = medicament, leac, remediu etc.
logos = tiin, nvtur
Ramurile farmacologiei
Ramurile farmacologiei sunt mprite n dou categorii:
Ramuri cu caracter fundamental
Din acest grup fac parte urmtoarele ramuri:
a. Farmacocinetica
Aceast ramur studiaz traseul medicamentului n organism de la ingerare pn la
eliminare. n cadrul acestui traseu sunt evaluate aspecte calitative i cantitative legate de
medicament, aspecte dependente de doz, calea de administrare, i anume: absorbia,
distribuia, metabolizarea i eliminarea medicamentului din organis
b. Farmacodinamia
Studiaz mecanismele de aciune i efectele substanelor medicamentoase la diferite
niveluri: molecular, celular, organ, esut sau la scara ntregului organism.
c. Farmacotoxicologia
Este ramura farmacologiei care studiaz reaciile adverse ale medicamentelor ct i
aspecte legate de farmacodependen, intoxicaii acute, cronice etc.
Ramuri cu caracter aplicativ
a. Farmacoterapia
Studiaz diferite aspecte legate de substane medicamentoase mai vechi sau substane
medicamentoase noi introduse n terapie. Studiile substanelor amintite se efectueaz pe
animale de experien sau pe organe izolate.
b. Farmacologia clinic
Studiaz efectele diferitelor substane medicamentoase care au depit faza
experimental de laborator. Studiile se realizeaz pe subieci umani n condiiile
consimmntului informat.
c. Farmacogenetica
Aceast ramur studiaz modul n care substana medicamentoas administrat
interfereaz cu genotipul uman.
d. Cronofarmacologia
Studiaz modul n care momentul administrrii din zi poate influena efectul
farmacodinamic.
e. Farmacocibernetica
Studiaz modul n care o substan medicamentoas interfereaz cu mecanismele
cibernetice complexe care regleaz activitatea organismului uman.
f. Gerontofarmacologia
Studiaz anumite particulariti specifice persoanelor n vrst privitoare la administrarea
medicamentelor.
g. Farmacologia informaional
Studiaz aspecte complexe legate de capacitatea unei substane medicamentoase de a
produce un efect farmacodinamic dependent de informaia pe care o poart, informaie care
are ca suport structura chimic a substanei respective.
h. Farmacologie fundamental
Studiaz mecanismele complexe care au loc la nivel molecular i celular n urma crora
rezult efecte farmacodinamice manifestate la nivelul organelor, aparatelor, esuturilor,
sistemelor sau chiar la scara ntregului organism.[3],[4]
Din punct de vedere chimic, medicamentul nu se poate delimita net de alte substane cu
semnificaie biologic, ca de exemplu de:
- aminoacizi, glucide, sruri minerale i alte componente ale alimentelor care se folosesc
uneori ca medicamente;
- substane biologice endogene cum sunt: hormonii, enzimele, diferii mediatori chimici
care se utilizeaz uneori ca medicamente.
Un alt aspect care trebuie luat n calcul n cazul medicamentelor este doza care poate s
produc un efect farmacodinamic. La doze mari, medicamentele pot deveni toxice.
Substanele toxice sunt produse cu scopul de a provoca tulburri funcionale sau chiar
moartea organismului dup administrare. innd cont de acest aspect, administrarea
medicamentelor necesit o atenie deosebit.[3]
inactivate la locul administrrii. Absorbia este cu atat mai bun cu cat la locul
administrrii se realizeaz o concentraie mai mare, suprafaa de absorbie fiind astfel mai
mare i vascularizaia mai bogat.
administreaz n perfuzii i.v. Este inactivat n rinichi i n snge sub aciunea ocitocinazei
placentare circulante.
Farmacodinamie
Ocitocina administrat n perfuzie i.v. determin contracii coordonate ale musculaturii
netede a uterului gravid. Sensibilitatea miometrului la aciunea ocitocinei este cu att mai
mare cu ct sarcina este mai apropiat de termen. Undele contractile care se deplaseaz
dinspre fundul uterului ctre zona cervical au amplitudine i frecvena dependente de
doz: la doze mari, ocitocina determin contracii intense i frecvente, astfel nct, n
intervalul dintre dou contracii succesive, miometrul nu se mai poate relaxa, producnduse astfel contracii tetanice. Acestea pot conduce la interferarea fluxului sangvin placentar
i, n consecin, la suferina fetal prin hipoxie i chiar la moartea ftului. Administrarea
de ocitocin n doze terapeutice, conduce la o activitate contractil uterin asemntoare
celei fiziologice.
Farmacoepidemiologie:
Hormon posterohipofizar, non-peptid obinut pe cale sintetic. Se fixeaz pe receptorii
membranari specifici ai miometrului i i activeaz. Acetia, prin intermediul proteinei G,
stimuleaz fosfolipaza C i producia inozitol-1,4,5-trifosfatului (inozitol-trifosfat) care
este mesager secund n sarcoplasma celulelor miometrului unde favorizeaza ieirea ionilor
de calciu din cisterne, crete concentraia lui sarcoplasmatice. Calciul este necesar pentru
contracia muscular uterin i creterea tonusului uterin. Aceti receptori pot fi blocai de
progesteron (dupa transformarea acestuia n 5-alfa-dihidroprogesteron) printr-un mecanism
alosteric. n timpul sarcinii, cnd n organismul gravidei progesteronul atinge concentraii
relativ mari, oxitocina rmne fr efect asupra miometrului. Ocitocina provoac
contraciile celulelor mioepiteliale perialveolare ale glandei mamare i favorizeaz trecerea
laptelui n ductele lactifere. Are efect antidiuretic slab.[10]
CAPITOLUL II
GENERALITI DESPRE CONTRACIA UTERINA
acioneaz selectiv asupra tonusului i contraciilor uterine. Ele sunt denumite dup
hormonul eliberat de hipofiza posterioar-ocitocina- care n mod fiziologic controleaz
activitatea uterului i a glandei mamare.
n general, uterul gravid este mai sensibil la aciunea ocitocicelor, reactivitatea fiind
maxim n preajma naterii.
Ocitocina este o peptid neurohipofizar, are rol n declanarea travaliului i reflexul
ejecie al laptelui. Ca medicament stimuleaz motilitatea fazic, crescnd frecvena i fora
contraciilor ritmice.
uterului (ergometrina,
oprirea
metroragiei.
Ocitocicele uterotonice
ele nu influeneaz
avortului artificial,
asupra capacitii de
2.3. AVORTUL
Se nelege prin avort ntreruperea intempestiv a sarcinii, spontan sau provocat,
nainte ca produsul de concepie s se poat adapta condiiilor de via extrauterin, pentru
supravieuirea sa. Limita inferioar ns a vrstei sarcinii corespunztoare viabilitii fetale
este imprecis. Nu exist discuie asupra momentului acestui ntreruperi : la nceputul
sarcinii sau n stadiile mai avansate. Definiia dat de OMS ( Organizaia Mondial a
Sntii) este limitat la terminarea sarcinii nainte de 22 sptmni de gestaie, calculat
n funcie de data primei zile a ultimei menstruaii i expulzarea unui ft nou-nscut care
cntrete mai puin de 500 grame . Avortul chirurgical este o operaie, dar nu este una
obinuit, pe cmp deschis ci este o operaie oarb, bazat pe o tehnic special. Tocmai
din acest motiv, anume c medicul nu vede i nu poate urmri cu ochii ceea ce efectueaz
cu mna, se pot ntmpla incidente, adic exist pericolul perforrii uterului cu aparatura
folosit, sau pot rmne resturi, att placentare ct i ale produsului de concepie, n uter,
care provoac nu rareori infecii uterine i duc apoi la cicatrici i sterilitate (adic
imposibilitatea de a mai menine o viitoare sarcin). Dar cel mai mare pericol este moartea
11
mamei, datorat unei rupturi uterine, urmat de o hemoragie masiv, care duce la oc
hemoragic i deces sau a unei infecii grave septicemie- care de asemenea este frecvent o
cauz de deces.
1) Avortul la cerere ( provocat/ voluntar/legal) :
Avortul voluntar sau electiv este ntreruperea sarcinii la cererea femeii, dar nu pentru
motive de afectare a mamei sau de suferin fetal. Acesta este legal i se efectueaz doar
n clinici i cabinete de ginecologie, n condiii de asepsie.
2) Avortul terapeutic / medical :
Avortul terapeutic sau medical este ntreruperea sarcinii din motive medicale- materne
sau fetale- indiferent de vrsta gestaional.
3) Avortul spontan : reprezint ntreruperea sarcinii spontane (neimpus,
indiferent de voina femeii) n perioada de pn la 22 sptmni de graviditate. Mai mult
de jumtate din aceste avorturi sunt legate de factorii genetici.
4) Avortul provocat empiric :
Avortul provocat empiric este ntreruperea cursului normal al sarcinii prin orice mijloace n
afara condiiilor admise medical sau de lege.[10],[11]
12
CAPITOLUL III
REPREZENTANII OCITOCICELOR
3.1. OXITOCINA
Farmacodinamia oxitocinei
Stimularea travaliului cu oxitocin(vezi anexe fig 1) este cea mai frecvent utilizat i este
indicat numai n situaiile n care se aprecizeaz c naterea se poate efectua pe cale
vaginal.
Pentru aceasta, naintea stimulrii cu oxitocin se apreciaz scorul Bishop (prin tuseu
vaginal)
Scorul Bishop este un scor obstetrical care evalueaz anumii parametrii pentru a stabili
dac sarcina i colul sunt pregatite pentru declanarea naterii. Acest scor pre-travaliu
evalueaz modificarile colului uterin i poziia prezentaiei i apreciaz succesul potenial
de a induce travaliul cu oxitocin i de a nate pe cale vaginal.Scorul presupune
verificarea a 5 parametri (poziia craniului fetal, poziia cervical, scurtarea colului,
dilatarea colului, consistena colului) care sunt notati de la 0 la 3. Valoarea maxima a
scorului Bishop este 13.
Farmacoterapia utilizrii oxitocinei:
Preeclampsia -
13
Farmacografia
Pentru administrarea intravenoas a oxitocinei se impune monitorizarea cardiac a ftului.
Exist mai multe protocoale de administrare intravenoas a oxitocinei.
Complicaiile majore ce pot aprea n urma tratmentului cu oxitocin:
Stimularea excesiv a contraciilor uterine cu apariia unei hipoxii fetale, rupturi uterine
sau placentare, hipertensiune arterial.
OXITOCINA S
Substana activa: Oxytocinum
Farmacoterapia
Declanarea travaliului, n caz de inerie uterin sau cnd sarcina implic riscuri majore
pentru mam i copil; expulzia placentei i controlul hemoragiilor post-partum sau
postabortum; n cadrul operaiei cezariene; pentru efectuarea "testului de provocare" prin
oxitocin.
Farmacotoxicologie
Contracia tetanic a miometrului (cu suferin fetal, ruptur uterin); cefalee, ameeli,
tahicardie, dureri anginoase, edeme.
Farmacografia
Declanarea travaliului - perfuzabil intravenos 5 u.i. n 500 ml soluie glucozata 5% iniial 2-4 pic./min i, dac rspunsul uterin este insuficient dup 15-20 min, se crete
progresiv cu 2-4 pic/min, pn la cel mult 40 pic. (sau 20 miliunitati)/min; se poate injecta
i intramuscular 0.5-1 UI la 1/2-1 or.
Farmacoepidemiologie
Hipertonie uterin, intervenie cezarian n antecedente sau alte cicatrici uterine mari,
multipare, disproporie cefalo-pelvian important, malpoziie fetal, suferina fetal
evident.[6][8]
3.2. PROSTAGLANDINE
PROSTAGLANDINA este indicat pentru inducerea travaliului la natere i n atonia
uterin care poate aprea n unele situaii patologice. Ele sunt autocoide fiziologice
produse n multe esuturi pornind de la acidul arahidonic pe calea ciclooxigenazei 1
(COX1- o enzim constitutiv, prezent n multe esuturi, favoriznd producia tonic de
prostanoizi necesari unor procese fiziologice: protecia mucoasei gastrointestinale, funcia
renal, plachetar, homeostazia vascular )
14
3.3. ERGOMETRINA
Farmacodinamie
Este un alcaloid din secar cornut care crete frecvena i amplitudinea contraciilor
uterine i are aciune uterotonic (marete tonusul miometrului).
16
Are aciune hemostatic uterin - consecutiv hipertoniei, sunt inchise sinusurile venoase
i poate fi oprit metroragia.
Substanta activa: Ergometrinum
Farmacoterapie
-Hemostatic postpartum sau postabortum, menoragie, metroragie, avort incomplet
Farmacotoxicologie
Sunt rare: grea, vrsturi, creterea tensiunii arteriale
Farmacografie
Injectabil intramuscular, 1-2 fiole o dat; se poate repeta la 2-4 ore, maxim 5 doze/zi
Injectabil intravenos foarte lent 1/2-1 fiola o dat; se poate repeta la 2-4 ore, maxim 5
doze/zi
Farmacoepidemiologie
-Sarcin, travaliu, hipertensiune arterial, hipertensiune arterial indus de sarcin,
hipersensibilizare
-Nu se asociaz cu vasoconstrictoare[1]
3.4. METILERGOMETRINA
Metilergometrina - produs de sintez ; este un uterotonic mai activ dect
ergometrina.
Farmacocinetic
Farmacografie
Injecii intramusculare, o fiol (0,2 mg) o dat, se poate repeta dup 2-5 ore; n situa ii de
mare gravitate se injecteaz intravenos lent (n cel putin 1 minut), 1/2-1 fiol (0,1-0,2 mg),
sub controlul presiunii arteriale; oral 1-2 drajeuri, sau 10-20 picturi (0,125-0,25 mg), de 3
ori/zi.[1]
3.4.1. DESCRIEREA ERGOTULUI DE SECAL CORNUT
SECALE CORNUTUM scleroii ciupercii parazite Claviceps purpurea(Hypocreaceae).
DESCRIERE: scleroii ciupercii se dezvolt pe spicele de secar(secale cereale
Gramineae) i pe alte graminee. n florile infectate (prin transportul de ctre insecte a
conidiilor) se dezvolt, n locul fructului de secar, un corp alungit, violaceu = sclerotul
care reprezint forma de rezisten a ciupercii.
RSPNDIRE: n Eurasia i nordul Africii. Apar oriunde se cultiv secar dar mai ales
n zonele cu umiditate ridicat, n timpul primverii i verii. Prin culturi i selecie s-au
obinut scleroi mai bogai n alcaloizi.
OBINEREA PRODUSULUI: scleroii se recolteaz manual la complet dezvoltare, se
usuca i se pstreaz n loc uscat sau n recipiente n care se introduce oxid de calciu
( pentru absorbia umiditii). Recipientele se nchid ermetic.
COMPOZIIA CHIMIC:
-alcaloizi : ergometrin, ergotamin, ergotoxin
-amine: tiamin, histamin, acetilcolin
-aminoacizi: leucin, tirozin
-glucide, proteine, ulei gras
NTREBUINRI:
- hemostatic uterin
-ocitocic: stimuleaz fibrele musculare netede mai males la nivelul uterului=>aminele
-simpatolitic,vasodilatator,periferic(ergocornina, dihidroergocristina, chihidroergocriptina).
-parasimpatomimetice( colina, acetil colina)
-simpatomimetic (tiramin)[12]
18
CAPITOLUL IV
REPREZENTANII TOCOLITICELOR
4.1. STIMULENTE BETA-ADRENERGICE
Simpaticul exercit o dubl influen asupra uterului: stimuleaz motilitatea prin
intermediul receptorilor alfa-adrenergici i o inhib prin intermediul receptorilor
betaadrenergici. n timpul sarcinii predomin controlul beta-adrenergic, stimularea
simpaticului provocnd inhibare uterin. Medicamentele stimulante beta-adrenergice
relaxeaz uterul i inhib contraciile ritmice, duntoare n condiii de iminen de avort
sau natere prematur. De asemenea pot fi utile n caz de hiperkinezie n cursul travaliului,
cu suferin fetal. Sunt folosite i pentru pregtirea operaiei cezariene sau a altor
intervenii chirurgicale pe uterul gravid de exemplu cerclajul colului. n urgene se
introduc n perfuzie intravenoas, iar pentru ntreinerea efectului, n injecii
intramusculare, subcutanate, n administrare oral sau rectal. Reaciile adverse sunt cele
obinuite stimulrii beta-adrenergice: tahicardie, palpitaii, tremor, anxietate, mai rar
roirea feei, sudoraie, grea i vom. Se poate produse retenie hidrosalin (prin creterea
secreiei de renin), ceea ce, n condiii de hidratare excesiv, poate duce la edem pulmonar
i contribuie la suprasolicitrea inimii. Alte fenomene metabolice nedorite posibile sunt
hiperglicemia (diabetul este o contraindicaie relativ, eventual se suplimenteaz insulina)
i hipokaliemia.
Stimulantele adrenergice, indicate ca tocolitice, au predominant aciuni beta2-adrenergice
(relaxare uterin, bronhodilataie, vasodilataie), riscul reaciilor adverse cardiace, de tip
beta1, fiind relativ mic. Totui, aceste substane sunt greu de mnuit terapeutic, mai ales
cnd se introduc intravenos, situaie n care, datorit concentraiilor plasmatice mari
realizate, beta2 selectivitatea este n mare parte pierdut. Ele trebuie folosite n spital sau,
n orice caz, sub supraveghere medical. Este necesar ca starea hemodinamic a gravidei s
fie satisfctoare.
20
astm,
urticarie,
rinit
alergic.
Rectita
hemoragie
rectal
recent.
Farmacotoxicologie:
Produce relativ frecvent cefalee, ameeli, anorexie, iritaie rectal i reacii alergice:
criza de astm, urticarie, erupii cutanate. Au fost semnalate cazuri izolate de hepatit
glomerulonefrita i reacii hematologice (leucopenie, trombocitopenie, anemie aplastic i
chiar agranulocitoz). Tulburri oftalmologice.
Farmacografie:
Rectal, cte un supozitor dimineaa i seara, la nevoie cte 2 supozitoare de 2 ori/zi.[8]
4.2.2. IBUPROFEN
Ibuprofen este un antiinflamator nesteroidian (AINS), cu efecte analgezice i antipiretice,
activitate inhibitoare a sintezei prostaglandinelor i efect de mic intensitate i durat
asupra agregrii plachetare. Ibuprofen se absoarbe rapid. El se leag de proteinele
plasmatice n proporie de 99%, iar timpul su de injumtire seric este de aproximativ 2
ore. Metabolizndu-se rapid, nu se acumuleaz n organism i nu determin procese de
inducie enzimatic. Eliminarea se face n principal pe cale renal: sub form de metabolii
inactivi aproximativ 90% din doza administrat, iar restul sub form neschimbat.
Farmacocinetica
ndepartarea durerilor uoare pn la moderate din cefalee, dismenoree, durerilor dentare,
postoperatorii i musculare. Antipiretic. Tratamentul artritei reumatoide, artritei reumatoide
21
22
Oral, la aduli i copii mari 2 mg, 5 mg sau 10 mg de 1-2 ori/zi (dup situa ie); la btrni
2 mg de 1-2 ori/zi; la copii mici cate 1-2 mg de 2 ori/zi . I.m. sau i.v. (lent, cu mult
pruden) la aduli i copii mari 2-20 mg (se poate repeta, dupa 3-4 ore), n tetanos 200-400
mg/zi; la copiii mici 0,1-0,25.
Farmacoepidemiologie:
Stri comatoase, colaps, miastenie grav, alergie specific; se evit la sugarii mai mici de
o lun, prudena n timpul sarcinii i alptrii; pruden la bolnavii cu glaucom, doze mici
la cerebrovasculari, n insuficien cardio-respiratorie, la btrni i la debilitai; injectarea
nu este recomandabil n caz de insuficien respiratorie decompensat i impune mult
pruden la bolnavii cu ateroscleroz cerebral avansat i la cei cu insuficiena respiratorie
cronica.[8]
4.3.3. NIFEDIPINA
Nifedipina, ca i celelalte blocante ale canalelor calciului, are aciune tocolitic, putnd fi
utilizat pentru prevenirea travaliului prematur.
Farmacoterapie:
Indicat pentru ntrzierea iminenei de natere prematur la gravidele adulte.
Farmacografie:
Iniial sublingual: 10 mg la fiecare 15 minute n prima or, pn la oprirea contraciilor ,
60-160 mg/zi nifedipinum cu eliberare lent n funcie de prezena i intensitatea
contraciilor uterine.
Farmacoepidemiologie:
Alergie la Nifedipinum, cardiopatii severe (HTP, tahiaritmie) , puls peste 120bpm TA <
90mmHg sistolica , frecven respiratorie > 30/min , frecven cardiac > 170/min , cefalee
agravat, vom persistent, durere precordial/ dispnee.
Farmacotoxicologie:
Tahicardie, palpitaii, hiperemie facial, cefalee, ameeli, grea, vrsturi.[6] [12]
24
CONCLUZII
Sarcina este o stare normal, fiziologic, dar care deseori este nsoit de disconfort i
dureri abdominale. n cele mai multe cazuri, durerile sunt inofensive, nu reprezint un
semnal de alarm pentru sntatea mamei i a ftului. Dar exist i contracii uterine
dureroase care, n asociere cu alte simptome, anun declanarea unui avort spontan sau a
naterii premature.
25
BIBLIOGRAFIE
Bucureti 2000
[7] Popovici A., Supozitoare, Editura Medical, Bucuresti, 1996;
[8] MEMOMED, Ediia a XVI-a, 2010;
[9] www.sfatulmedicului.ro
[10] www.mediculmeu.com
[11] www.ginecologie.ro
[12] www.scritub.com
26
ANEXE
Oxitocina
[fig. 1]
Oxitocina solutie injectabila
[fig.2]
Prostin
27
[fig. 3]
28