Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Tema:
Preparate hormonale si
antihormonale. Medicatia
aparatului genital
A efectuat:
Tintari Natalia, Rezident, gr.203
Coordonator: Gonciar Veaceslav
Chisinau, 2016
ESTROGENII
Aceasta grupa de hormone cuprinde hormonii steroizi naturali si compusi de
sinteza,care au proprietati feminizante si contribuie la asigurarea ciclului
menstrual normal pregatind tractul genital pentru fertilizare.
a)
Estriolul- care este de 10 ori mai slb decit estrona (cel mai slab ca activitate)
b) -Estrogenii semisintetici- Etinilestradiolul stabil in tubul digestiv
c) - Estrogenii sintetici
aparatului
genital,produc
cresterea
stimuleaza
Efecte secundare:
la nivel hepatic pot creste transaminazele serice, la nivelul
aparatului cardio-vascular pot creste presiunea arteriala , in doze mari -produc
metroragie (estrogenii naturali si sintetici),
- retentie de Na si apa cu aparitia de edeme, tensiune dureroasa a sinilor,
-stimularea estrogenica
endometriale,
ale mucoasei
Riscul de cancer de endometru ar fi de 4,5 -10 ori mai mare la femei tratate
prelungit ( peste 2 ani) cu estrogeni.Riscul ar fi diminuat prin administrarea
clinica a unui progestativ. Un tratament de 10 ani cu estrogeni creste riscul
cncerului mamar.
Alte riscuri: singerari uterine, tulburari biliare, reactii adverse digestive, greturi,
vome, colici abdominale.
Mecanism de actiune
Hormonii estrogeni actioneaza asupra unor receptori specifici situati in uter, vagin,
glanda mamara, sistem hipotalamo-hipofizar,oase, ficat .Mecanismul este
asemanator hormonilor steroizi. Estrogenii liberi (dupa desfacerea de pe
proteinele plasmatice) patrund in celula, si se leaga de receptori intracelulari. Dupa
formarea complexului cu receptorul intra in nucleu se leaga de ADN ( de o
secventa nucleotidica specifica numita ERE element de raspuns estrogenic)
influentind trascriptia. Estradiolul si derivatii de sinteza au afinitate mare pentru
receptori - actiunea lor fiind intensa.
Farmacocinetica estrogenilor
Reactii adverse
Estrogenii pot produce o serie de reactii adverse cum ar fi - greata la inceputul
tratamentului, anorexie sau crestere in greutate, diaree, cresterea transaminazelor
serice(rar icter colestatic), calculoza biliara- in tratament de lunga durata,deoarece
cresc concentratia colesterolului, cresc presiunea arteriala, produc edeme datorita
retentiei hidrosaline, cresc riscul afectiunilor tromboembolice deoarece cresc
sinteza factorilor coagularii si a fibrinogenului si scad antitrombina III.
La tratament indelungat induc hiperplazia anormala a celulelor endometriale cu
aparitia carcinomului endometrial , de asemenea cresc riscul de cancer mamar
dupa tratament prelungit (mai mult de 5 ani).
Contraindicatii absolute
-neoplsm mamar, antecedente de tromboza, boli hepatice acute, fibrom uterin
hiperfoliculinemie , TBC pulmonar evolutiv, sarcina in primul trimestru (produc
malformatii ale inimii si membrelor), alaptare , porfirie (stimuleza sinteza
porfirinelor)
Contraindicatii relative- HTA, perioada de alaptare, cicluri neregulate, fumat,
insuficienta hepatica, epilepsie.
ESTRADIOLUL
Estradiol, Progynon -sau dihidrofoliculina- este principalul estrogen secretat de
ovar, se absoarbe mai repede in proportie mare din intestin. Este repede
metabolizat, mai ales in ficat, efectul fiind de durata scurta. Doza substitutiva
medie este de 1-2 mg /zi, in cancerul de prostata sunt necesare 3-6 mg/zi.Se poate
administra oral sub forma micronizata.
Se administreaza in tulburarile de menopauza, 2mg zilnic, in amenoree , in
endometrite postpartum la interval de 2 zile 3mg, in vaginite atrofice, cancerul de
prostata.
Estradiolul benzoat (Progynon B ) este un preparat de dopozit ,se administreaza la
intervale de 1-2 saptamini.
Estradiolul undecilat ( Progynon depot )- folosit pentru tratamentul cancerului de
prostata inoperabil,se injecteaza i.m. cite 100 mg la intervale de 2-4 saptamini.
Estradiolul dipropionat, Estradiolul enantat, Estradiolul valerat injectat in solutie
uleioasa are efect prelungit.
secreta
hormonal
La barbati:
Hormonul foliculostimulant-stimuleaza gametogeneza, respectiv productia de
spermatozoizi.
Hormonul luteinizant- stimuleaza producerea si secretia de testosteron de catre
celulele interstitiale ( de unde si denumirea de hormon stimulator al celulelor
interstitiale ICSH )
Secretia hipofizara de gonadotrofine- este controlata
stimulator de catre
hipotalamus, prin intermediul unui hormon eliberator specific- gonadorelina
LH/FSH_RH
Estradiolul exercita o actiune inhibitoare- asupra secretiei de hormon eliberator
controlind prin mecanism feedback negativ functia sistemului gonadotrofinic.
Testosteronul are de asemenea influenta inhibitoare prin intermediul unor cataboliti
cu proprietati estrogenice.
Folitropin alfa si Folitropin beta contin FSH uman recombinat
Lutropin alfa - contine hormon luteotrop uman recombinat. Se asociaza cu FSH
pentru stimularea dezvoltarii foliculilor ovarieni in caz de insuficienta severa a
secretiei de FSH si LH .
GONADORELINA
Gonadorelina- gondotrophin releasing hormon
gonadotrofine)
( hormon eliberator de
ANTIESTROGENII
Medicamente ,care antagonizeaza specific estrogenii si determina o crestere a
secretiei de gonadotrofine. Antiestrogenii se fixeaza pe receptorii estrogenilor din
citosol, formeaza un complex care trece in nucleu ( mecanism asemanator
estrogenilor). Receptorii citosolici se refec in citeva zile, ceea ce face ca estrogenii
sa nu-si mai poata exercita actiunea.
Se vor utiliza pentru tratamentul amenoreei, pentru inducerea ovulatiei in scopul
fertilizarii,in cazuri selectionate de cancer mamar.
CLOMIFENUL- actioneaza ca agonist partial, impiedica stimularea receptorilor
hipotalamici specifici de catre estrogenii endogeni. Consecutiv creste secretia de
gonadotropine hipofizare si este stimulata functia ovarului. Indicatia principala
este inducerea fertilitatii, cind ovulatia lipseste, dar functia hipofizei este
pastrata.Se mai utilizeaza in amenoreea secundara, daca exista secretie de
estrogeni endogeni. Tratamentul cu clomifen trebuie supravegheat cu atentie- mai
ales cind se administreaza in doze mari, stimularea excesiva a ovarului poate
produce hipertrofia acestuia, chiar aparitia de chisturi. Contraindicatii: sarcina,
hemoragii genitale nediagnosticate, chisturile de ovar( exceptie ovarul polichistic )
cancer genital, insuficienta ovariana.
TAMOXIFENUL- este inrudit chimic cu clorotrianisenul-estrogen nesteroid de
sinteza-Actioneaza ca antagonist al estrogenilor, utilizat pentru tratamentul
cancerului de san . Se administreaza oral, produce frcvent reactii adverse.
PROGESTATIVELE
Progesteronul este principalul hormon progestativ natural. Este secretat de catre
ovar la nivelul corpului galben si de catre placenta .Cantitati mici sunt produse in
corticosuprarenala si testicul. Este un hormon indispensabil pentru implantarea
Reactii adverse
Progesteronul natural administrat timp indelungat,in doze mari,poate produce
fibroza multipla,retentie hidrosalina cu edeme, administrat iin timpul sarcinii poate
produce virilizarea fatului de gen feminin.
Progestativele de sinteza pot producetulburari digestive,grata voma
,epigastralgii,tulburari SNC(cefalee, iritabilitate),hipercolesterolemie, crestere in
greutate, cretterea tensiunii arteriale mai ales la utilizarea asocierii estroprogestative, flebite,tromboembolii (mai ales la estrogeni), tulburari de vedere.
PROGESTERONUL
Este un hormon natural secretat la femeia negravida in cantirati mai mari in a
doua jumatate a ciclului menstrual de catr corpul galben.
La gravide ,progesteronul
este secretat
de catre placenta. Biosinteza
progesteronului in organism porneste de la colesterol-.Progesteronul detine pozitia
de placa turnanta in biogeneza hormonilor steroizi,este precursor pentru hormonii
estrogeni, androgeni, corticosteroizi. Se leaga de proteinele plasmatice in procent
mare, metabolizarea in ficat prin hidroxilare si reducere .Aproximativ 10 % din
metaboliti ,este pregnandiol ( care pote fi dozat in urina).
Progesteronul- are urmatoarele actiuniactiuni de tip progestativ- fixarea oului fecundat si mentinerea sarcinii, scade
frecventa contractiilor uterine, previne expulzia oului, pregateste glanda mamara
pt. secretia lactata.
actiune antiestrogenica - caracterizata prin scaderea proliferarii celulelor
endometriale si scaderea secretiei glandelor endocervicale(datorita scaderii
numarului de receptori estrogenici, stimularea biotransformarii estrogenilor in
produsi inactivi)
actiuni metabolice- stimuleaza lipoproteinlipaza ,favorizeaza depunerea
grasimilor, creste insulina circulanta, favorizeaza depunerea glicogenului in
tesuturi, efect catabolic asupra proteinelor tisulare, creste excitabilitatea centrilor
respiratori si termoreglatori(creste frecventa respiratorie,accelereaza pulsul,crestere
temperaturii).
Indicatii- se administreaza ca medicatie de substitutie in singerari uterine
disfunctionale datorate insuficientei de hormon luteotrop
ANTIPROGESTATIVE
Antagonistii
progesteronului impiedica actiunile hormonului la nivelul
uterului,importante pentru dezvoltarea sarcinii. Astfel - poate fi provocat avortul.
CONTRACEPTIVE HORMONAL
Mecanismul de actiune
Combinatiile
mecanisme:
estroprogestative
realizeaza
contraceptia,
prin
urmatoarele
HORMONII ANDROGENI
In aceasta grupa de medicamente- apartin hormonii androgeni naturali ,precum si
citiva steroizi de sinteza cu proprietati virilizante si anabolizante.
Hormonii androgeni sunt secretati de testicul , dar in masura mai mica si de ovar si
de corticosuprarenale .
Androgenii naturali sunt- testosteronul - secretat de celulele interstitiale (Leydig)
ale testicolului, si - androsteronul - un metabolit mai putin activ care se elimina
prin urina. Ambii hormoni sunt steroizi cu 19 C care se formeaza in celulele
interstitiale (Leydig) ale testicolului,CSR, ovar,placenta.
Steroidogeneza testiculara este sub controlul gonadotrofinelor adenohipofizare.
Hormonul luteinizant (LH) este in acelasi timp stimulant al celulelor interstitiale
testiculare (ICSH) crescind formarea androgenilor.
Hormonul (FSH) foliculostimulant are o oarecare actiune de stimulare a secretiei
de testosteron si favorizeaza actiunea hormonului luteinizant(LH).
Testosteronul incepe sa fie secretat in cantitati mari la pubertate (sub influenta LH),
provoaca maturarea organelor genitale masculine si dezvoltarea caracterelor
sexuale caracteristice. La rindul sau testosteronul in cantitati mari, suprima
secretia de gonadotrofine. Testosteronul si alti androgeni provoaca 2 categorii de
efecte- virilizante si anabolizante
Efecte secundare: sunt evidente mai ales dupa doze mari si tratamente prelungite.
Actiunea androgenica virilizanta are consecinte nedorite la femei si copii, la
gravide- masculinizarea fatului feminin, poate prolifera cancer de prostata.
Indicatii - ameliorarea starii de nutritie a bolnavilor casectici, in infectii cronice,
stare de convalescenta, dupa traumatisme mari, arsuri, fracturi, osteoporoza,
insuficienta renala cronica recuperabila, sindromul nefrotic, tratamentul sugarilor
si copiilor distrofici, in tratament prelungit cu cortizonice, tratamentul
tulburarilor de climacterium.
Contraindicatii: cancer de prostata, graviditate, bolnavi hepatici, precautii la
bolnavii cardiaci si hipertensivi.
Steroizii anabolizanti sunt derivati de testosteron, 19 nortestosteron si 5 alfa
dihidrotestosteron.
Nandrolona, Noretandrolon, Etilestranolul actiune progestativa si antiestrogenica slaba.
derivati de 19-nortestosteron au
ANTIANDROGENII
CIPROTERON ACETAT un derivat de clormadinona (progestativ de sinteza), are
activitate antiandrogenica marcata. Are proprietati progestative si inhiba secretia
de gonadotrofine, cu scaderea consecutiva a nivelului plasmatic al testosteronului.
Actiunea antiandrogenica se manifesta atit la periferie cit si la nivelul sistemului
nervos central si se datoreaza blocarii receptorilor citoplasmatici
ai
dihidrotestosteronului.
Se utilizeaza la barbati pentru combaterea deviatiilor sexuale cu hipersexualitate
si a sexualitatii psihopatice de natura hormonala, provocind scaderea capacitatii
functionale sexuale. O alta indicatie este cancerul de prostata. Se administreaza
oral in doza de 50 mg de 2 ori pe zi. La nevoie se injecteaza i.m. La femeie
ciproterona este indicata pentru combaterea fenomenelor de virilizare, hirsutism
excesiv, alopecia androgenica, seboree. La baieti se utilizeaza in caz de pubertate
precoce.- 5o mg /zi impiedica dezvoltarea sexuala precoce, permite dezvoltarea
somatica normala.
FLUTAMIDA-(Flutamide) o anilida substituita, are efect antiandrogenic,
asemanator ciproteronei. Se foloseste in cancerul de prostata, poate produce
ginecomastie, afectare toxica a ficatului.
FINASTERIDA (Finasteride) impiedica formarea - dihidrotestosteronului actionind prin inhibarea 5 alfa-reductazei. Este utilizata pentru tratamentul
adenomului si cancerului de prostata, tumori a caror dezvoltare este dependenta de
dihidrotestosteron .
BIBLIOGRAFIE
1. http://www.esanatos.com/medicamente/medicatia-aparatului-genital/index.php
2. http://anatomie.romedic.ro/sistemul-endocrin
3.
http://www.rasfoiesc.com/sanatate/medicina/MEDICATIAHORMONALA99.php
4. Nicolai S., Farmacologie, an.2003
5. Ghicavii V., Farmacologie, an. 1993