FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică.Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. 3 . Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie). ele însele pirogene. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei.

Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. sulindac naproxem. luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. În artroze. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. articulare şi abarticulare. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. diclofenac). menţinerea funcţională. Are o deosebită importanţă practică. 1983). Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. tolmetin. incomplet cunoscut. endometacin. prin inhibiţia ciclooxigenazei. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. La aceştia sunt indicate alte AINS. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. necesitând 1-2 prize la zi. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. 4 . glucoronidozei. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. Medicamentul de primă alegere este aspirina. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. acid flufenamic). în doză analgezică. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. hialuronidozei. protezelor(salicilaţi. inhibiţia colagenazei. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. accentuând procesele degenerative. toleranţă bună. dar produc mai rar iritaţie gastrică. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. ketoprofen. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Nu se utlizează de rutină. fenilbutazona. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. analgezice. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. prevenirea deformărilor. steroizi). 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. Eventual alte analgezice adjuvante. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. uşurarea durerii şi disconfortului. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. antipiretice. administrare comodă. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor.

naproxenul. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. emulsie. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. indometacina. piroxicamul etc. Fenomenul este cunoscut sub numele. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. tiazidelor. AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. endinite. diclofenacul. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. soluţie. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. captoprilului. epicondilite. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. Cresc toxicitatea litiului. ketoprofenul. miozite. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. AINS pot micşora fertilitatea masculină. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. ceea ce prezintă un dezavantaj. 5 . Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . pe termen scurt. Administrate în doze mari. Medicamentele de selecţie sunt AINS. de intensitate moderată. care au proprietăţi ocitocice. etc. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). unguent. substanţe cu efect antiinflamator. tenosinovite. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. ca terapie de a doua alegere. în ultimele săptămâni ale sarcinii. fibrozite. Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. cremă. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. fenitoninei. care pot determina o anemie cronică feriprivă. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare.).

Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. sunt reacţiile de tip anafilactoid. Sindromul este mai frecvent la adulţi. în general.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. 6 . deoarece există risc dismorfogen ipotetic. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici.

c) În funcţie de COX inhibată: 1. AINS majore: naproxen. diflumisol 3. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. nabumetona. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. ketoprofen. AINS minore: toate celelalte. acid tiaprofenic. fenoprofen. piroxicam. piprofen. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. naproxen. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. nimesulid. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. ketoprofenul. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3.diclofenac tolmetin. ketoprofen. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. sulindac. 4. piroxicam. Risc intermediar(piroxicam. diclofenac. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. ibuprofen. 2. piroxicam. etodolac.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. 7 . indometacină 2. naproxen. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen. 4. rofecoxib. etoclolac. acid niflumic. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. diclofenac). diclofenac. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. tenoxicam. 2. ibuprofen. naproxen. flurbiprofen. indomatacin. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. acid acetilsalicilic 3.

Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. cefalee. sudoraţie.1-0. sulfamide antidiabetice. pentru 9 ani 1-1. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă. bronhospasm. 2-9 ani 0. dureri dentare. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. microhemoragii digestive. greaţă. FENILBUTAZONA 8 . antipiretic. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator. vomă. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. gripă. vomă. spironolactona(scade efectul diuretic). cefalee. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). cumarinice(risc crescut de hemoragii). Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. Reacţii adverse: epigastrologii. antiinflamator şi antireumatic. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. răceală etc. greaţă. stări febrile(în boli infecţioase. intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene. la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. rareori hematemeza sau melenă. boli hemoragice şi risc de hemoragii. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). Copii: până la 2 ani 0. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese. dismonoree. antiagregant plachetar. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar. probenecid şi sulfinpirazona. glucocorticoizi. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum.2-1g/zi.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. poate prelungi travaliul. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). uneori anemie. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. un comprimat la zi. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. profilaxia arsurilor solare.2 g/zi.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. mialgii. Indicaţii: reumatism poliarticular acut.5g o dată.5g/zi(în 2-3 prize). Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. inhibitor al contracţiilor uterine. stare confuzională(la doze mari). metotrexat. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. Acţiune terapeutică: analgezic. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0.

scăderea hemoglobinei. de 2-3 ori pe zi.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. antipiretic şi antispastic. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). Acţiune terapeutică: AINS. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. supuraţii. spasmofilie. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. mentol 1g. tromboflebite superficiale. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. clorofor 2g. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. hemofilie. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. ciroză). hepatopatii(hepatită acută cronică. excipienţi până la 100g. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. slab analgezic. agranulocitoză. afecţiuni renale. antireumatic cu acţiune intensă. PARACETAMOL 9 . accesul de gută. camfor 3g. discopatii. creşte eliminarea urinară de acid uric. poliartrită reumatoidă. scăderea numărului de trombocite. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. miozite. artroză. periartrite. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică.

analgezic şi antipiretic. stare depresivă. rareori tulburări de vedere. eritem nodos. alergie sau intoleranţă la indometacină. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. hepatită toxică şi icter. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. alopecie. iar pacientul trebuie monitorizat. diaree. dermatită şi trombicitopenie. anemie. Dacă apar reacţii adverse minore. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. anoretie. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. artrită acută(inclusiv crize de gută). hematurie. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). edeme. chiar tulburări psihotice. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. salicilaţi. Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. ameţeli. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. dureri abdominale. antiinflamator nesteroidian foarte activ. hepatită virală. somnolenţă. Febră. spondiloza anchilozantă.5g. vomă. alcoolism. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. insuficienţă renală acută. supozitoare indometacină 50 mg. dozele se reduc. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. se evită sau prudenţă la bătrâni. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. hipertensiune. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. alte antiinflamatorii nesteroidiene. insuficienţa 10 . Acţiune terapeutică: antireumatic. după mese). alăptării şi la copii sub 14 ani. Mod de administrare: Oral. tulburări de auz-tinitus. rareori surditate. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. confuzie mintală. greaţă. Indicaţii: Poliartrită reumatică. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. convulsii. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. Se va evita în timpul sarcinii. nefrită periferică.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie.

urticarie. Acţiune terapeutică: AINS. Reacţii adverse: Pirozis. reumatism extrarticular. retenţie hidrosalină. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. tinitus. Acţiune terapeutica: Antiiflamator.cardiacă. hemoragii gastro-intestinale. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. maxim 2400mg/zi. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. gută. anemie hemolitică şi aplastică. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. în prezenţa infecţiilor. cefalee. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. spondiloartrită seronegativă. Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. vomă. ulcer peptic activ. durere postoperatorie. dispepsie. tulburări hepatice sau renale. tulburări psihotice. diaree. parkinsonieni. dismonoree. analgezic. colită ulceroasă. artroze. 11 . anorexie. hemoragii gastrointestinale. antipiretic. epileptici. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. artritei gutoase şi artritei psoriazice. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. prorit. greaţă. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. ulcer activ. artrită reumatoidă. somnolenţă. disconfort abdominal. durere osoasă din metastazele tumorale. pseudoguta. tratamentul poliartritei reumatoide. icter. la bolnavii cu tulburări de coagulare. confuzie. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. la psihotici. durere posttraumatică. HTA. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. prelungirea timpului de sângerare.

maxim 300mg. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. diaree. tulburări ale aparatului excretor. durere osoasă din metastazele tumorale. masând uşor. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. reumatism extrarticular. Reacţii adverse: Reacţii alergice. disurie. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. durere postoperatorie. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. reumatism extraarticular. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. durere postraumatică. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. durere post operatorie. artrită reumatoidă.5% forma de prezentare tub 50g. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. vomă. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. astenie. artrită reumatoidă. artroze. durere posttraumatică. somnolenţă. 12 . Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. tulburări ale SNC. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. crize astmatice. spondiloartrită seronegativă.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani.

sângerări gastrointestinale. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. după extracţii dentare etc.Reacţii adverse: Reacţii alergice. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. crize asmatiforme. spondiloartrita anchilopatică. artroze. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. eczeme. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. sângerări digestive minore. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. tenesme. edeme periferice. Forma farmaceutică: gel. Extern – în plăci infectate. fiecare în câte o fesă. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). drajeuri. cefalee. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. cu efecte antiinflamatorii. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. Copii: Doza zilnică este de 0. ocazional erupţii cutanate. este un antireumatic eficace. ulcer peptic activ la copii. diaree. Reacţii adverse: Uneori greaţă. arsuri. postraumatice. senzaţie de arsură. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. 13 . leucopenie. afecţiuni reumatice extraarticulare. la renali. prudenţă la copii şi la bătrâni. prudenţă în timpul sarcinii. trombocitopenie. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. în insuficienţă hepatică. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. supozitoare. ameţeli. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. în terapie de lungă durată. tulburări ale hematopoezei. afectarea rinichiului. epigastralgii. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. fiole. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. la cardiaci şi hipertensivi.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. Supozitoare: 100-150mg. 1 fiolă pe zi la adulţi. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. porfirie. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg.

erupţii cutanate. fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. creşteri sporadice ale transaminazelor. tulburări de memorie. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. necroză papilară. ameţeli. hipertensiune arterială. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. şoc anafilactic. somnolenţă. vărsături. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. insuficienţă renală acută. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. dureri abdominale anorexice. reumatisme articulare. 14 . Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). poliartrită reumatoidă. artroze spondiloartroză. spondilită anchilopoetică. greaţă. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. rar hepatită cu sau fără icter. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. urticarie. Injectabil – profund intramuscular. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. insuficienţă cardiacă. ocazinal poate să apară astm bronşic. cefalee. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare.

Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. ameţeli. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. dureri abdominale. risc toxic sporit). în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. analgezic. anorexie. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . nervozitate. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. Mod de administrare: Oral sau rectal. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. osteoartrită. prurit şi erupţii cutanate etc. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. intoleranţă la piroxicam. fiole. cefalee. depresie. analgezic. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. supozitoarele pot provoca iritaţie locală. Acţiune terapeutică: AINS. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). articular şi estraarticular. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. somnolenţă sau insomnie. antipiteric. constipaţie. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. injectabil. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. pe piele. confuzie. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. insuficienţă hepatică sau renală severă. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. neplăcere epigastrică. afecţiuni musculo-scheletice acute. prudenţă în perioada sarcinii. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. astenie. crize de gută. tulburări vizuale. Unguentul se aplică local. greaţă. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. alergie şi piroxicam. Acţiune terapeutică: AINS.. 15 .

greaţă.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. afecţiune renală severă. dureri datorate inflamaţiei gâtului. vomă. crize de astm. tulburări gastro-intestinale. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. heparină. AULIN Substanţă activă: nimesulid. este slab analgezic şi antipiretic. metotrexat în doze mari. dureri abdominale. litiu. prurit. afectiuni hepatice active. Produs de o nună absorbţie digestivă. sarcina şi alăptarea. SNC(cefalee). copii cu vârsta sub 12 ani. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. creşterea tranzitorie a transaminazelor. 16 . artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină.Reacţii adverse: Reacţii alergice. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. afecţiune hepatică severă. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. urechilor sau gurii. alte AINS. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. antireumatic din grupa acizilor fenominici. sângerare gastro-intestinală. hipersensibilitate la produs. insuficienţă hepatică şi renală. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. ulcer gastric sau duodenal activ. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. are o acţiune antiinflamatoare de 1. urticarie. şoc alergic. ticlopidină. Mod de administrare: Oral.

CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 . Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Alăptare. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. Funcţie hepatică alterată. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. Ulcer gastric sau duodenal. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. maxim 400mg la zi. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. tracului urogenital şi durerilor menstruale. analgezică şi antipiretică. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. bolilor reumatice. greaţă sau vărsături. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. cavităţii bucale. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. cefalee.

hepatită. Acestea sunt la nuvel renal. flatulenţă melenă. 18 . La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. dispepsie. antipiretic şi analgezic. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. diaree. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. tuse. Totuşi. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. creşterea TGO şi TGP. antipiretic şi analgezic. insomnie. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. bronhospasm. Respiratorii: faringită.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. icter. depresie. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. parastezie. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. rinită. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. Organe de simţ: tulburări de vedere. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. ataxie. Psihiatrice: anxietate. dispnee. Gastrointestinale: dureri abdominale. confuzie . hipertonie. sinuzită. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. alterarea gustului. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. Hepatice: disfuncţie hepatică. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. Sistem nervos: ameţeli.

rinită acută polipoză nazală. trombocitopenie. alopecie. infecţie urinară.Cutanate: rash. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. Reacţii alergice: şoc anafilactic. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. vedere neclară. înroşirea feţei. cefalee. HTA. flatulenţă. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. infecţii respiratorii superioare. Cardiovasculare: HTA. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. urticarie sau alte reacţii alergice. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. tuse. leucopenie. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. insuficienţă cardiacă congestivă. Altele: crampe ale membrelor inferioare.sarcină. Sanguine: anemie. ulcer gastroduodenal. urticarie. creşterea în greutate. angioedem. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. vasculită. în lipsa unei metode contraceptive eficace. 90mg. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. creşterea sau scăderea apetitului. Gravide şi femei care alăptează. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. infecţii ale tractului urinar. edem angioneurotic. insuficienţă cardiacă. miozită. insuficienţă hepatică severă. insomnie. depresie. ameţeli. polipi nazali. reflux acid. pancitopenie. 120mg etoricoxib. 19 . Boala intestinală inflamatorie. IRA. palpitaţii. rinită acută. tinitus. anxietate. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. oboseală. pacienţii cu astm bronşic. alăptarea. insuficienţă renală. fotosensibilitate. dispepsie. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. dureri abdominale. Disfuncţie hepatică gravă.somnolenţă. Frecvente: astenie. analgezică. hipersensibilitate la sulfonamide. diaree. greaţă. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. femei aflate la vârsta fertilă. eritem multiform.

Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. 40mg valdecoxib. rinită acută. Insuficienţa hepatică severă. HTA. tuse. iar în dismonoree. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. polipi nazali. Tratamentul dismonoreei primare. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. insomnie. edeme periferice. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. CONCLUZII 20 . erupţii cutanate. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. infecţii ale căilor urinare. somnolenţă. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. faringită. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. anemie. 20mg pe zi.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. dureri abdominale. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. Hipersensibilitate la sulfonamide. dispepsie. greaţă. diaree. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. După aceea. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. 20mg. edem angioneurotic. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. Insuficienţa cardiacă congestivă severă. la nevoie. sinuzită. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. Antecedente de bronhospasm. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. se administrează 10mg o dată pe zi. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi.

în cazul inhibitoarelor neselective de COX. Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. fie digestive. dar se renunţă la efectul antiinflamator. dar cu riscuri. antiinflamator. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte.Se impune o abordare raţională. In scop antiagregant plachetar.”Ediţia Medicală 1999” 2. fie cardio-vasculare. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 . BIBLIOGRAFIE 1.STROESCU. Putem obţine un bun efect analgezic. în cazul coxibilor pe termen lung. FARMACOLOGIE – V. antipiretic. pentru că nu există boli ci bolnavi.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful