FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. ele însele pirogene. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie).Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică. 3 .

necesitând 1-2 prize la zi. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. În artroze. accentuând procesele degenerative. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. antipiretice.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. ketoprofen. în doză analgezică. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. fenilbutazona. analgezice. prevenirea deformărilor. incomplet cunoscut.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. La aceştia sunt indicate alte AINS. 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. Medicamentul de primă alegere este aspirina. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. tolmetin. dar produc mai rar iritaţie gastrică. 1983). afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. diclofenac). prin inhibiţia ciclooxigenazei. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. glucoronidozei. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. acid flufenamic). protezelor(salicilaţi. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. uşurarea durerii şi disconfortului. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. toleranţă bună. 4 . luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. Nu se utlizează de rutină. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. Eventual alte analgezice adjuvante. hialuronidozei. administrare comodă. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. endometacin. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. sulindac naproxem. inhibiţia colagenazei. menţinerea funcţională. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. Are o deosebită importanţă practică. articulare şi abarticulare. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. steroizi). Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei.

ketoprofenul. pe termen scurt. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. care pot determina o anemie cronică feriprivă. emulsie. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. în ultimele săptămâni ale sarcinii. unguent. Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. naproxenul. epicondilite. fibrozite. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. endinite. AINS pot micşora fertilitatea masculină. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. tiazidelor. de intensitate moderată. care au proprietăţi ocitocice. captoprilului. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. tenosinovite. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. diclofenacul. indometacina. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. cremă. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. 5 . acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. Administrate în doze mari. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . Medicamentele de selecţie sunt AINS. Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. substanţe cu efect antiinflamator. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. miozite. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. Fenomenul este cunoscut sub numele.). Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. Cresc toxicitatea litiului. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. etc. soluţie. ca terapie de a doua alegere. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. piroxicamul etc. fenitoninei. ceea ce prezintă un dezavantaj. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei.

hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. 6 . fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. Sindromul este mai frecvent la adulţi. în general. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase. sunt reacţiile de tip anafilactoid. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici. deoarece există risc dismorfogen ipotetic.

7 . 2. 2. 4. diflumisol 3. piroxicam. ketoprofen. ketoprofen. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. diclofenac. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. ibuprofen. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. indomatacin. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. 4. sulindac. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. nimesulid. piroxicam. etodolac. rofecoxib. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. indometacină 2. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. naproxen. diclofenac. ibuprofen.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. etoclolac. nabumetona. piprofen. AINS minore: toate celelalte. flurbiprofen. fenoprofen. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen.diclofenac tolmetin. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. AINS majore: naproxen. tenoxicam. acid acetilsalicilic 3. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. acid niflumic. naproxen. naproxen. diclofenac). c) În funcţie de COX inhibată: 1. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. acid tiaprofenic. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. piroxicam. ketoprofenul. Risc intermediar(piroxicam.

cumarinice(risc crescut de hemoragii). antiinflamator şi antireumatic. uneori anemie. spironolactona(scade efectul diuretic). cefalee. gripă. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. Reacţii adverse: epigastrologii. boli hemoragice şi risc de hemoragii. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. sudoraţie. greaţă. Acţiune terapeutică: analgezic. răceală etc. FENILBUTAZONA 8 . Copii: până la 2 ani 0. probenecid şi sulfinpirazona.5g o dată. sulfamide antidiabetice. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar.5g/zi(în 2-3 prize).2 g/zi. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). vomă.2-1g/zi. stare confuzională(la doze mari).) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. antiagregant plachetar. rareori hematemeza sau melenă. la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. dureri dentare. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese. bronhospasm. mialgii. Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. profilaxia arsurilor solare. pentru 9 ani 1-1. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. vomă. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. inhibitor al contracţiilor uterine. intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi.1-0. cefalee. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. metotrexat. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0. glucocorticoizi. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum. dismonoree. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). stări febrile(în boli infecţioase. Indicaţii: reumatism poliarticular acut. antipiretic. microhemoragii digestive. un comprimat la zi. 2-9 ani 0. greaţă. alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. poate prelungi travaliul. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator.

camfor 3g. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. PARACETAMOL 9 . periartrite. clorofor 2g. excipienţi până la 100g. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. antipiretic şi antispastic. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. hepatopatii(hepatită acută cronică. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. spasmofilie. Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. ciroză). mentol 1g. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). afecţiuni renale. scăderea numărului de trombocite. de 2-3 ori pe zi. Acţiune terapeutică: AINS. slab analgezic. creşte eliminarea urinară de acid uric. hemofilie. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. supuraţii. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică. miozite.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. accesul de gută. poliartrită reumatoidă. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. discopatii. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. agranulocitoză. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. tromboflebite superficiale. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. antireumatic cu acţiune intensă. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. artroză. scăderea hemoglobinei. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor.

ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. se evită sau prudenţă la bătrâni. hepatită virală. dureri abdominale. alopecie. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. stare depresivă. alte antiinflamatorii nesteroidiene. dozele se reduc. rareori surditate. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. insuficienţă renală acută. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. Dacă apar reacţii adverse minore. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. alăptării şi la copii sub 14 ani. artrită acută(inclusiv crize de gută). dermatită şi trombicitopenie. Febră. diaree. insuficienţa 10 . chiar tulburări psihotice. somnolenţă.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. spondiloza anchilozantă. rareori tulburări de vedere.5g. Se va evita în timpul sarcinii. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. nefrită periferică. Mod de administrare: Oral. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. alcoolism. hematurie. după mese). anoretie. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. confuzie mintală. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. vomă. Acţiune terapeutică: antireumatic. eritem nodos. analgezic şi antipiretic. edeme. hepatită toxică şi icter. iar pacientul trebuie monitorizat. supozitoare indometacină 50 mg. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. hipertensiune. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. ameţeli. Indicaţii: Poliartrită reumatică. greaţă. anemie. Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. tulburări de auz-tinitus. salicilaţi. convulsii. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). alergie sau intoleranţă la indometacină. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. antiinflamator nesteroidian foarte activ.

Reacţii adverse: Pirozis. icter. vomă. reumatism extrarticular. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. durere postoperatorie. 11 . hemoragii gastro-intestinale. confuzie. tulburări psihotice.cardiacă. la bolnavii cu tulburări de coagulare. tinitus. dismonoree. cefalee. Acţiune terapeutică: AINS. prelungirea timpului de sângerare. hemoragii gastrointestinale. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. tulburări hepatice sau renale. dispepsie. durere osoasă din metastazele tumorale. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. maxim 2400mg/zi. prorit. disconfort abdominal. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. HTA. anemie hemolitică şi aplastică. gută. retenţie hidrosalină. anorexie. artritei gutoase şi artritei psoriazice. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. tratamentul poliartritei reumatoide. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. diaree. somnolenţă. durere posttraumatică. analgezic. colită ulceroasă. spondiloartrită seronegativă. artroze. artrită reumatoidă. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. ulcer peptic activ. la psihotici. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. pseudoguta. greaţă. ulcer activ. parkinsonieni. în prezenţa infecţiilor. Acţiune terapeutica: Antiiflamator. Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. urticarie. epileptici. antipiretic.

Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. masând uşor. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. 12 . somnolenţă. artroze. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. artrită reumatoidă. tulburări ale SNC. durere post operatorie. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. spondiloartrită seronegativă. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. crize astmatice. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. reumatism extraarticular. reumatism extrarticular. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. vomă. durere posttraumatică. durere postraumatică. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. Reacţii adverse: Reacţii alergice. durere postoperatorie. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. disurie. astenie. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. durere osoasă din metastazele tumorale. diaree. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic.5% forma de prezentare tub 50g. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. artrită reumatoidă. tulburări ale aparatului excretor. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. maxim 300mg.

Reacţii adverse: Uneori greaţă. Copii: Doza zilnică este de 0. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. porfirie. Extern – în plăci infectate. trombocitopenie. drajeuri. diaree. cefalee. prudenţă în timpul sarcinii. Forma farmaceutică: gel. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. supozitoare. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. spondiloartrita anchilopatică. arsuri. tulburări ale hematopoezei. senzaţie de arsură. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. crize asmatiforme. fiecare în câte o fesă. edeme periferice. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. artroze. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. este un antireumatic eficace. la cardiaci şi hipertensivi. la renali. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. leucopenie. 13 . eczeme. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. după extracţii dentare etc. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. tenesme. ameţeli. prudenţă la copii şi la bătrâni. afectarea rinichiului. sângerări gastrointestinale. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. postraumatice. în insuficienţă hepatică. ocazional erupţii cutanate. fiole. epigastralgii. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. cu efecte antiinflamatorii. afecţiuni reumatice extraarticulare. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei.Reacţii adverse: Reacţii alergice. Supozitoare: 100-150mg. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. în terapie de lungă durată. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. ulcer peptic activ la copii. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. 1 fiolă pe zi la adulţi. sângerări digestive minore.

ameţeli. greaţă. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. creşteri sporadice ale transaminazelor. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. erupţii cutanate. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. poliartrită reumatoidă. insuficienţă cardiacă. afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. şoc anafilactic. cefalee. somnolenţă. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. 14 . Injectabil – profund intramuscular. spondilită anchilopoetică. necroză papilară. urticarie. tulburări de memorie. reumatisme articulare. vărsături. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. artroze spondiloartroză. ocazinal poate să apară astm bronşic. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. dureri abdominale anorexice. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. hipertensiune arterială. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. rar hepatită cu sau fără icter. insuficienţă renală acută. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă.

confuzie. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. neplăcere epigastrică. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. analgezic. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. injectabil. intoleranţă la piroxicam. nervozitate. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. afecţiuni musculo-scheletice acute. dureri abdominale. somnolenţă sau insomnie. antipiteric.. care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. greaţă. Mod de administrare: Oral sau rectal.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . 15 . anorexie. supozitoarele pot provoca iritaţie locală. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. depresie. constipaţie. astenie. fiole. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. analgezic. prurit şi erupţii cutanate etc. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. insuficienţă hepatică sau renală severă. prudenţă în perioada sarcinii. Acţiune terapeutică: AINS. cefalee. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. risc toxic sporit). articular şi estraarticular. crize de gută. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. ameţeli. Unguentul se aplică local. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. osteoartrită. Acţiune terapeutică: AINS. pe piele. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. tulburări vizuale. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. alergie şi piroxicam. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic.

metotrexat în doze mari. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. hipersensibilitate la produs. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. urticarie. sângerare gastro-intestinală. dureri abdominale. litiu. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. tulburări gastro-intestinale. este slab analgezic şi antipiretic. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. Mod de administrare: Oral. afecţiune hepatică severă. ulcer gastric sau duodenal activ. Produs de o nună absorbţie digestivă. are o acţiune antiinflamatoare de 1.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. insuficienţă hepatică şi renală. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. creşterea tranzitorie a transaminazelor. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. antireumatic din grupa acizilor fenominici. dureri datorate inflamaţiei gâtului. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. 16 .Reacţii adverse: Reacţii alergice. greaţă. vomă. ticlopidină. SNC(cefalee). şoc alergic. crize de astm. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. urechilor sau gurii. sarcina şi alăptarea. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. afectiuni hepatice active. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. prurit. afecţiune renală severă. copii cu vârsta sub 12 ani. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. alte AINS. heparină. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. AULIN Substanţă activă: nimesulid.

Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. bolilor reumatice. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Ulcer gastric sau duodenal. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. maxim 400mg la zi. Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie. tracului urogenital şi durerilor menstruale. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. cavităţii bucale. greaţă sau vărsături. cefalee. analgezică şi antipiretică. Funcţie hepatică alterată. Alăptare. CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 .

hipertonie. depresie. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. antipiretic şi analgezic. bronhospasm. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. dispepsie. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. Gastrointestinale: dureri abdominale. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. Psihiatrice: anxietate. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. alterarea gustului. ataxie. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. confuzie . Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. Respiratorii: faringită. sinuzită. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. creşterea TGO şi TGP. Totuşi. antipiretic şi analgezic. Hepatice: disfuncţie hepatică. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. Organe de simţ: tulburări de vedere. Sistem nervos: ameţeli. insomnie.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. dispnee. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. Acestea sunt la nuvel renal. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. tuse. 18 . parastezie. hepatită. icter. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. diaree. rinită. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. flatulenţă melenă. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar.

HTA. dispepsie.sarcină. Reacţii alergice: şoc anafilactic. urticarie sau alte reacţii alergice. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. urticarie. greaţă. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. Altele: crampe ale membrelor inferioare. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. vasculită. palpitaţii. edem angioneurotic. tinitus. infecţie urinară. Disfuncţie hepatică gravă. pacienţii cu astm bronşic. tuse. fotosensibilitate. infecţii ale tractului urinar. depresie. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. 120mg etoricoxib. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. polipi nazali. Frecvente: astenie. anxietate. Cardiovasculare: HTA. flatulenţă. cefalee. insuficienţă renală. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice.somnolenţă. oboseală. angioedem. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat.Cutanate: rash. insuficienţă hepatică severă. femei aflate la vârsta fertilă. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. hipersensibilitate la sulfonamide. insuficienţă cardiacă. reflux acid. ameţeli. trombocitopenie. alăptarea. înroşirea feţei. insomnie. 90mg. diaree. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. rinită acută polipoză nazală. rinită acută. Sanguine: anemie. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. în lipsa unei metode contraceptive eficace. pancitopenie. Gravide şi femei care alăptează. eritem multiform. analgezică. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. insuficienţă cardiacă congestivă. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. creşterea în greutate. vedere neclară. infecţii respiratorii superioare. alopecie. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. creşterea sau scăderea apetitului. miozită. dureri abdominale. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. leucopenie. Boala intestinală inflamatorie. IRA. 19 . ulcer gastroduodenal.

Insuficienţa cardiacă congestivă severă. HTA. Antecedente de bronhospasm. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. greaţă. anemie. dispepsie. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. iar în dismonoree. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. 20mg pe zi. tuse. infecţii ale căilor urinare. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. erupţii cutanate. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. diaree. rinită acută. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. După aceea. somnolenţă. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. insomnie. Tratamentul dismonoreei primare. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. polipi nazali. sinuzită. faringită. edem angioneurotic. 40mg valdecoxib. Insuficienţa hepatică severă. Hipersensibilitate la sulfonamide. la nevoie. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. dureri abdominale. CONCLUZII 20 . edeme periferice. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. se administrează 10mg o dată pe zi. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. 20mg.

antiinflamator. antipiretic.STROESCU. Putem obţine un bun efect analgezic. fie digestive. FARMACOLOGIE – V. BIBLIOGRAFIE 1.”Ediţia Medicală 1999” 2. în cazul coxibilor pe termen lung. pentru că nu există boli ci bolnavi.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3.Se impune o abordare raţională. dar cu riscuri. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 . Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. dar se renunţă la efectul antiinflamator. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte. fie cardio-vasculare. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. In scop antiagregant plachetar.