FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

ele însele pirogene. Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene.Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică. Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. 3 . cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie).

articulare şi abarticulare. antipiretice. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. tolmetin. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. În artroze. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. diclofenac). Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. ketoprofen. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. endometacin. Are o deosebită importanţă practică. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. acid flufenamic). Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. Medicamentul de primă alegere este aspirina. în doză analgezică. dar produc mai rar iritaţie gastrică. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. incomplet cunoscut. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. analgezice. protezelor(salicilaţi. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. inhibiţia colagenazei. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. accentuând procesele degenerative. Nu se utlizează de rutină. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. menţinerea funcţională. hialuronidozei. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. steroizi). 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. fenilbutazona. administrare comodă. toleranţă bună. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. prevenirea deformărilor. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. La aceştia sunt indicate alte AINS. luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. 4 . Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. prin inhibiţia ciclooxigenazei. necesitând 1-2 prize la zi. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. glucoronidozei. sulindac naproxem. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. uşurarea durerii şi disconfortului. 1983). Eventual alte analgezice adjuvante.

Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică.). etc. unguent. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). cu eficienţă comparabilă ergotaminei. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. în ultimele săptămâni ale sarcinii. naproxenul. indometacina. tenosinovite. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. ketoprofenul. Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. captoprilului. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. Administrate în doze mari. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . piroxicamul etc. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. care au proprietăţi ocitocice. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. cremă. tiazidelor. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. fenitoninei. miozite. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. 5 .În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. epicondilite. soluţie. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. de intensitate moderată. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. fibrozite. emulsie. diclofenacul. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. AINS pot micşora fertilitatea masculină. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. care pot determina o anemie cronică feriprivă. Medicamentele de selecţie sunt AINS. ceea ce prezintă un dezavantaj. ca terapie de a doua alegere. pe termen scurt. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. endinite. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. Cresc toxicitatea litiului. AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. substanţe cu efect antiinflamator. Fenomenul este cunoscut sub numele. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor.

Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. 6 . Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. Sindromul este mai frecvent la adulţi. fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. sunt reacţiile de tip anafilactoid. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici. în general. deoarece există risc dismorfogen ipotetic.

naproxen. piroxicam. c) În funcţie de COX inhibată: 1. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. piprofen. 2. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. rofecoxib. ibuprofen. AINS minore: toate celelalte. nimesulid. 7 . Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. piroxicam. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1.diclofenac tolmetin. diflumisol 3. diclofenac. naproxen. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. diclofenac). Risc intermediar(piroxicam. AINS majore: naproxen. etodolac. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. indomatacin. ketoprofenul. fenoprofen. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. acid niflumic. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen. indometacină 2. ketoprofen. sulindac. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. flurbiprofen. ketoprofen. etoclolac. 2. diclofenac. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. tenoxicam. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. acid acetilsalicilic 3. ibuprofen. nabumetona. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. acid tiaprofenic. naproxen. piroxicam. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. 4. 4.

reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. microhemoragii digestive. boli hemoragice şi risc de hemoragii. 2-9 ani 0. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. vomă. poate prelungi travaliul. FENILBUTAZONA 8 . alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. dismonoree. greaţă. gripă.5g o dată.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. stare confuzională(la doze mari). la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. rareori hematemeza sau melenă. pentru 9 ani 1-1. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv.5g/zi(în 2-3 prize). comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar. cefalee. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg.2-1g/zi. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum. vomă. stări febrile(în boli infecţioase. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. antiagregant plachetar. Copii: până la 2 ani 0. inhibitor al contracţiilor uterine. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă.2 g/zi. un comprimat la zi. bronhospasm. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator. greaţă. probenecid şi sulfinpirazona. cefalee. antipiretic. Indicaţii: reumatism poliarticular acut. Acţiune terapeutică: analgezic. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). profilaxia arsurilor solare. dureri dentare. mialgii. sulfamide antidiabetice. metotrexat. glucocorticoizi. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene. sudoraţie. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. antiinflamator şi antireumatic.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. uneori anemie. spironolactona(scade efectul diuretic).1-0. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). răceală etc. cumarinice(risc crescut de hemoragii). Reacţii adverse: epigastrologii. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese.

Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. antipiretic şi antispastic. miozite. de 2-3 ori pe zi. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). agranulocitoză. ciroză). scăderea hemoglobinei. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. artroză. supuraţii. discopatii. spasmofilie. slab analgezic. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. accesul de gută. mentol 1g. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. hepatopatii(hepatită acută cronică. poliartrită reumatoidă. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. scăderea numărului de trombocite. excipienţi până la 100g. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). PARACETAMOL 9 . afecţiuni renale. antireumatic cu acţiune intensă. camfor 3g. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. Acţiune terapeutică: AINS. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. creşte eliminarea urinară de acid uric. hemofilie. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. clorofor 2g. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. periartrite. tromboflebite superficiale. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică.

hematurie. hipertensiune. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. salicilaţi. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. tulburări de auz-tinitus. Acţiune terapeutică: antireumatic. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. spondiloza anchilozantă. Indicaţii: Poliartrită reumatică. alopecie. ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. convulsii. Febră. eritem nodos. ameţeli. confuzie mintală. insuficienţă renală acută. hepatită virală. alcoolism. edeme. analgezic şi antipiretic. după mese). iar pacientul trebuie monitorizat. antiinflamator nesteroidian foarte activ. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. dureri abdominale. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. hepatită toxică şi icter.5g. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. Mod de administrare: Oral. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. nefrită periferică. anoretie.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. rareori tulburări de vedere. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. chiar tulburări psihotice. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. diaree. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. rareori surditate. dozele se reduc. dermatită şi trombicitopenie. greaţă. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. alergie sau intoleranţă la indometacină. artrită acută(inclusiv crize de gută). Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. alte antiinflamatorii nesteroidiene. vomă. anemie. supozitoare indometacină 50 mg. somnolenţă. se evită sau prudenţă la bătrâni. Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. Se va evita în timpul sarcinii. stare depresivă. insuficienţa 10 . alăptării şi la copii sub 14 ani. Dacă apar reacţii adverse minore.

hemoragii gastro-intestinale. Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. prorit. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. HTA. prelungirea timpului de sângerare. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. anorexie. dismonoree. 11 . retenţie hidrosalină. la bolnavii cu tulburări de coagulare. tulburări hepatice sau renale. somnolenţă. gută. în prezenţa infecţiilor. dispepsie. ulcer activ. Acţiune terapeutica: Antiiflamator. diaree. cefalee. hemoragii gastrointestinale.cardiacă. ulcer peptic activ. spondiloartrită seronegativă. epileptici. durere osoasă din metastazele tumorale. icter. antipiretic. tratamentul poliartritei reumatoide. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. greaţă. artrită reumatoidă. pseudoguta. urticarie. artroze. colită ulceroasă. tulburări psihotice. artritei gutoase şi artritei psoriazice. confuzie. maxim 2400mg/zi. la psihotici. parkinsonieni. tinitus. reumatism extrarticular. disconfort abdominal. analgezic. durere posttraumatică. Acţiune terapeutică: AINS. anemie hemolitică şi aplastică. Reacţii adverse: Pirozis. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. durere postoperatorie. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. vomă. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate.

durere postraumatică. reumatism extraarticular. disurie. Reacţii adverse: Reacţii alergice. durere post operatorie. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. durere postoperatorie. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. artroze. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. astenie. maxim 300mg. durere posttraumatică. vomă. spondiloartrită seronegativă. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. tulburări ale aparatului excretor. artrită reumatoidă. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. somnolenţă. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. 12 . Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. crize astmatice. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. diaree. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen.5% forma de prezentare tub 50g. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. artrită reumatoidă. tulburări ale SNC. reumatism extrarticular. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. Reacţii adverse: Reacţii alergice. masând uşor. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. durere osoasă din metastazele tumorale.

supozitoare.Reacţii adverse: Reacţii alergice. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. ameţeli. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. în terapie de lungă durată. sângerări gastrointestinale. trombocitopenie. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. fiole. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. Copii: Doza zilnică este de 0. afectarea rinichiului. arsuri. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. tenesme. este un antireumatic eficace. senzaţie de arsură. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. afecţiuni reumatice extraarticulare.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. cefalee. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. 13 . Forma farmaceutică: gel. ulcer peptic activ la copii. fiecare în câte o fesă. leucopenie. sângerări digestive minore. Supozitoare: 100-150mg. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. prudenţă în timpul sarcinii. tulburări ale hematopoezei. cu efecte antiinflamatorii. eczeme. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. Reacţii adverse: Uneori greaţă. Extern – în plăci infectate. ocazional erupţii cutanate. după extracţii dentare etc. în insuficienţă hepatică. la cardiaci şi hipertensivi. spondiloartrita anchilopatică. drajeuri. edeme periferice. porfirie. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. la renali. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. 1 fiolă pe zi la adulţi. prudenţă la copii şi la bătrâni. epigastralgii. crize asmatiforme. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. postraumatice. artroze. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. diaree.

tulburări de memorie.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. erupţii cutanate. şoc anafilactic. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. insuficienţă cardiacă. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). greaţă. dureri abdominale anorexice. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. reumatisme articulare. cefalee. rar hepatită cu sau fără icter. hipertensiune arterială. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. insuficienţă renală acută. somnolenţă. ameţeli. spondilită anchilopoetică. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. vărsături. 14 . inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. poliartrită reumatoidă. creşteri sporadice ale transaminazelor. ocazinal poate să apară astm bronşic. urticarie. necroză papilară. artroze spondiloartroză. Injectabil – profund intramuscular. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative.

Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. analgezic. Acţiune terapeutică: AINS. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă. insuficienţă hepatică sau renală severă. anorexie. afecţiuni musculo-scheletice acute. ameţeli. nervozitate. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. fiole. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. cefalee. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. greaţă. somnolenţă sau insomnie. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). supozitoarele pot provoca iritaţie locală. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. constipaţie. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. astenie. tulburări vizuale. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. analgezic. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. alergie şi piroxicam. neplăcere epigastrică. depresie. care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. osteoartrită. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. prurit şi erupţii cutanate etc. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. articular şi estraarticular.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . antipiteric. injectabil. pe piele. dureri abdominale. crize de gută. Mod de administrare: Oral sau rectal. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. Unguentul se aplică local. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. 15 . Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. Acţiune terapeutică: AINS. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. intoleranţă la piroxicam.. risc toxic sporit). prudenţă în perioada sarcinii. confuzie.

afecţiune hepatică severă. antireumatic din grupa acizilor fenominici. insuficienţă hepatică şi renală. sângerare gastro-intestinală. heparină. urechilor sau gurii. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. SNC(cefalee). crize de astm. alte AINS. hipersensibilitate la produs. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. dureri abdominale. ulcer gastric sau duodenal activ. prurit. este slab analgezic şi antipiretic. afectiuni hepatice active. 16 . Mod de administrare: Oral.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. dureri datorate inflamaţiei gâtului. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. vomă.Reacţii adverse: Reacţii alergice. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. AULIN Substanţă activă: nimesulid. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. litiu. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. Produs de o nună absorbţie digestivă. copii cu vârsta sub 12 ani. afecţiune renală severă. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. şoc alergic. tulburări gastro-intestinale. sarcina şi alăptarea. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. metotrexat în doze mari. urticarie. greaţă. creşterea tranzitorie a transaminazelor. are o acţiune antiinflamatoare de 1. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. ticlopidină.

tracului urogenital şi durerilor menstruale. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 .Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. greaţă sau vărsături. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. Alăptare. cavităţii bucale. bolilor reumatice. Ulcer gastric sau duodenal. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. maxim 400mg la zi. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. cefalee. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. analgezică şi antipiretică. Funcţie hepatică alterată. Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie.

antipiretic şi analgezic. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. flatulenţă melenă. Sistem nervos: ameţeli. diaree. creşterea TGO şi TGP. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. depresie. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. bronhospasm. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. Hepatice: disfuncţie hepatică. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. sinuzită. hipertonie. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. antipiretic şi analgezic. ataxie. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. 18 . confuzie . Acestea sunt la nuvel renal. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. alterarea gustului. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. Totuşi.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. Organe de simţ: tulburări de vedere. Respiratorii: faringită. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. hepatită. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. icter. insomnie. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. parastezie. Psihiatrice: anxietate. dispnee. rinită. Gastrointestinale: dureri abdominale. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. dispepsie. tuse. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive.

Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. analgezică. eritem multiform. palpitaţii. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. diaree. greaţă.sarcină.somnolenţă. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. dureri abdominale. oboseală. pancitopenie. insuficienţă renală. femei aflate la vârsta fertilă. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. Sanguine: anemie. pacienţii cu astm bronşic. hipersensibilitate la sulfonamide. tinitus. leucopenie. înroşirea feţei. reflux acid. Cardiovasculare: HTA. insuficienţă cardiacă congestivă. urticarie. infecţie urinară. Frecvente: astenie. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. creşterea în greutate. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. depresie. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. HTA. insuficienţă hepatică severă. cefalee. IRA. insomnie. Reacţii alergice: şoc anafilactic. 120mg etoricoxib. rinită acută polipoză nazală. rinită acută. alopecie. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. trombocitopenie. anxietate. urticarie sau alte reacţii alergice. vasculită. ulcer gastroduodenal. Altele: crampe ale membrelor inferioare. miozită. ameţeli. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. alăptarea. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. edem angioneurotic. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. insuficienţă cardiacă. Disfuncţie hepatică gravă. Gravide şi femei care alăptează. fotosensibilitate. 19 . angioedem. dispepsie. infecţii ale tractului urinar. tuse. creşterea sau scăderea apetitului. vedere neclară. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. Boala intestinală inflamatorie. 90mg. polipi nazali. infecţii respiratorii superioare. flatulenţă. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi.Cutanate: rash. în lipsa unei metode contraceptive eficace. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS.

Antecedente de bronhospasm. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. După aceea. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. edem angioneurotic. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. anemie. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. polipi nazali. Tratamentul dismonoreei primare. Hipersensibilitate la sulfonamide. HTA. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. 20mg. greaţă. insomnie. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. se administrează 10mg o dată pe zi. edeme periferice. 40mg valdecoxib. dispepsie. diaree. Insuficienţa hepatică severă. erupţii cutanate. infecţii ale căilor urinare. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. somnolenţă. iar în dismonoree. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. CONCLUZII 20 . Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. tuse. dureri abdominale. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. faringită. sinuzită. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. la nevoie. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. rinită acută. Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. 20mg pe zi.

fie digestive. în cazul coxibilor pe termen lung. BIBLIOGRAFIE 1. dar se renunţă la efectul antiinflamator. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. pentru că nu există boli ci bolnavi. Putem obţine un bun efect analgezic.Se impune o abordare raţională. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte. FARMACOLOGIE – V. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 . antiinflamator.”Ediţia Medicală 1999” 2. dar cu riscuri. In scop antiagregant plachetar.STROESCU. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. antipiretic.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3. fie cardio-vasculare.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful