P. 1
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE

MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE

1.0

|Views: 6,439|Likes:
Published by gelu_cosmin_pop

More info:

Published by: gelu_cosmin_pop on Jun 13, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/20/2015

pdf

text

original

FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie). Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. ele însele pirogene.Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. 3 .

Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. administrare comodă. luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. antipiretice. prin inhibiţia ciclooxigenazei. Are o deosebită importanţă practică. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. 1983). uşurarea durerii şi disconfortului. tolmetin.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. necesitând 1-2 prize la zi. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. În artroze. La aceştia sunt indicate alte AINS. în doză analgezică. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. Eventual alte analgezice adjuvante. prevenirea deformărilor. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. articulare şi abarticulare. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. fenilbutazona. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. incomplet cunoscut. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. diclofenac). toleranţă bună. acid flufenamic). menţinerea funcţională. hialuronidozei. analgezice. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. glucoronidozei. dar produc mai rar iritaţie gastrică. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. 4 . sulindac naproxem. Medicamentul de primă alegere este aspirina. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. Nu se utlizează de rutină. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. ketoprofen. protezelor(salicilaţi. inhibiţia colagenazei. accentuând procesele degenerative. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. steroizi). Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. endometacin. 1980):acţiune antikinine(salicilaţi.

AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. AINS pot micşora fertilitatea masculină. Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . ceea ce prezintă un dezavantaj. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. ca terapie de a doua alegere. ketoprofenul. tenosinovite. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. cremă. Fenomenul este cunoscut sub numele. endinite. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. Administrate în doze mari. etc. emulsie. epicondilite. indometacina.). diclofenacul. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. 5 . Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. piroxicamul etc. Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. captoprilului. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. care pot determina o anemie cronică feriprivă. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. soluţie. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. fenitoninei. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. unguent. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). Cresc toxicitatea litiului. miozite. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. care au proprietăţi ocitocice. substanţe cu efect antiinflamator. naproxenul. în ultimele săptămâni ale sarcinii. pe termen scurt. Medicamentele de selecţie sunt AINS. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. de intensitate moderată. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. tiazidelor. fibrozite. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale.

în general. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. Sindromul este mai frecvent la adulţi. 6 . fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. deoarece există risc dismorfogen ipotetic. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor. sunt reacţiile de tip anafilactoid.

Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen. Risc intermediar(piroxicam. nabumetona. ketoprofenul. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. sulindac. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. acid niflumic. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. indomatacin. piroxicam. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. ketoprofen.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. 2. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. acid acetilsalicilic 3. 4. naproxen. flurbiprofen. AINS majore: naproxen. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. 4. 7 . Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. 2. ibuprofen. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. diclofenac. nimesulid. indometacină 2.diclofenac tolmetin. etoclolac. tenoxicam. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. AINS minore: toate celelalte. naproxen. diclofenac). etodolac. naproxen. fenoprofen. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. c) În funcţie de COX inhibată: 1. ketoprofen. acid tiaprofenic. piroxicam. piprofen. rofecoxib. ibuprofen. diflumisol 3. piroxicam. diclofenac. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul.

FENILBUTAZONA 8 . vomă. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. gripă. spironolactona(scade efectul diuretic). Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese. poate prelungi travaliul. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. greaţă. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene. bronhospasm. Reacţii adverse: epigastrologii. rareori hematemeza sau melenă.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. mialgii.2-1g/zi. dismonoree. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. uneori anemie. dureri dentare. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. cefalee. pentru 9 ani 1-1.5g o dată. antipiretic. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. vomă. răceală etc. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. metotrexat. probenecid şi sulfinpirazona.1-0. Indicaţii: reumatism poliarticular acut. Copii: până la 2 ani 0. stări febrile(în boli infecţioase. antiinflamator şi antireumatic. microhemoragii digestive. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. cumarinice(risc crescut de hemoragii). astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). 2-9 ani 0. Acţiune terapeutică: analgezic.5g/zi(în 2-3 prize). sulfamide antidiabetice. cefalee. profilaxia arsurilor solare. antiagregant plachetar. inhibitor al contracţiilor uterine. alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. stare confuzională(la doze mari).2 g/zi. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0. sudoraţie. greaţă. boli hemoragice şi risc de hemoragii. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator. la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. glucocorticoizi. un comprimat la zi. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă.

agranulocitoză. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. scăderea hemoglobinei. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. camfor 3g.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. PARACETAMOL 9 . artroză. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. antipiretic şi antispastic. Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. discopatii. spasmofilie. Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. poliartrită reumatoidă. scăderea numărului de trombocite. accesul de gută. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. slab analgezic. ciroză). afecţiuni renale. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică. miozite. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. hepatopatii(hepatită acută cronică. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. tromboflebite superficiale. Acţiune terapeutică: AINS. periartrite. creşte eliminarea urinară de acid uric. supuraţii. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. antireumatic cu acţiune intensă. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. de 2-3 ori pe zi. hemofilie. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. excipienţi până la 100g. mentol 1g. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. clorofor 2g.

alăptării şi la copii sub 14 ani. salicilaţi. vomă. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. confuzie mintală. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. greaţă. ameţeli. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. Se va evita în timpul sarcinii. după mese). se evită sau prudenţă la bătrâni. alcoolism. antiinflamator nesteroidian foarte activ.5g. convulsii. Febră. artrită acută(inclusiv crize de gută). Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. Indicaţii: Poliartrită reumatică. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. rareori surditate. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. insuficienţă renală acută. alte antiinflamatorii nesteroidiene. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. analgezic şi antipiretic. supozitoare indometacină 50 mg. iar pacientul trebuie monitorizat. anemie. dermatită şi trombicitopenie. hepatită virală. Mod de administrare: Oral. spondiloza anchilozantă. hematurie. chiar tulburări psihotice. ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. eritem nodos. rareori tulburări de vedere. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. alergie sau intoleranţă la indometacină. somnolenţă. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. dureri abdominale. alopecie. hipertensiune. Acţiune terapeutică: antireumatic. hepatită toxică şi icter. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). nefrită periferică. anoretie. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. dozele se reduc. diaree. stare depresivă. tulburări de auz-tinitus. edeme. insuficienţa 10 . Dacă apar reacţii adverse minore.

Acţiune terapeutica: Antiiflamator. în prezenţa infecţiilor. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. hemoragii gastrointestinale. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. dismonoree.cardiacă. HTA. retenţie hidrosalină. Acţiune terapeutică: AINS. tratamentul poliartritei reumatoide. antipiretic. la psihotici. cefalee. maxim 2400mg/zi. pseudoguta. confuzie. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. anorexie. prorit. parkinsonieni. durere posttraumatică. artroze. ulcer peptic activ. hemoragii gastro-intestinale. gută. tinitus. spondiloartrită seronegativă. la bolnavii cu tulburări de coagulare. tulburări psihotice. artritei gutoase şi artritei psoriazice. urticarie. durere osoasă din metastazele tumorale. analgezic. durere postoperatorie. artrită reumatoidă. dispepsie. diaree. somnolenţă. prelungirea timpului de sângerare. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. ulcer activ. reumatism extrarticular. colită ulceroasă. icter. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. 11 . Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. epileptici. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. greaţă. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. disconfort abdominal. vomă. Reacţii adverse: Pirozis. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. anemie hemolitică şi aplastică. tulburări hepatice sau renale. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen.

Reacţii adverse: Reacţii alergice. artroze. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. 12 . durere postoperatorie. artrită reumatoidă. tulburări ale aparatului excretor. vomă. reumatism extrarticular. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. tulburări ale SNC. masând uşor. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. reumatism extraarticular. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. disurie. durere osoasă din metastazele tumorale. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. somnolenţă. astenie.5% forma de prezentare tub 50g. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. artrită reumatoidă. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. maxim 300mg. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. spondiloartrită seronegativă. durere post operatorie. durere posttraumatică. diaree. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. durere postraumatică. crize astmatice.

arsuri. Copii: Doza zilnică este de 0. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. tenesme. leucopenie. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. edeme periferice. cu efecte antiinflamatorii.Reacţii adverse: Reacţii alergice. la renali. 13 . la cardiaci şi hipertensivi. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). afecţiuni reumatice extraarticulare. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. afectarea rinichiului. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. crize asmatiforme. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. este un antireumatic eficace. Supozitoare: 100-150mg. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. ulcer peptic activ la copii. epigastralgii. fiecare în câte o fesă. supozitoare. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. ameţeli. diaree. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. 1 fiolă pe zi la adulţi. spondiloartrita anchilopatică. Forma farmaceutică: gel. postraumatice. sângerări digestive minore. prudenţă în timpul sarcinii. tulburări ale hematopoezei. senzaţie de arsură. prudenţă la copii şi la bătrâni. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. artroze. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. eczeme. Reacţii adverse: Uneori greaţă. ocazional erupţii cutanate. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. în insuficienţă hepatică. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. după extracţii dentare etc. fiole. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. drajeuri.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. trombocitopenie. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. sângerări gastrointestinale. Extern – în plăci infectate. porfirie. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. cefalee. în terapie de lungă durată. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive.

Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. somnolenţă. ocazinal poate să apară astm bronşic. poliartrită reumatoidă. erupţii cutanate. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative. spondilită anchilopoetică. insuficienţă renală acută. urticarie. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. 14 . afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. tulburări de memorie. artroze spondiloartroză. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. rar hepatită cu sau fără icter. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. creşteri sporadice ale transaminazelor. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). Injectabil – profund intramuscular. insuficienţă cardiacă. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. hipertensiune arterială. vărsături. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. şoc anafilactic. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. reumatisme articulare. fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. dureri abdominale anorexice. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. cefalee. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. necroză papilară. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. ameţeli. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. greaţă.

articular şi estraarticular. insuficienţă hepatică sau renală severă. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. Mod de administrare: Oral sau rectal. analgezic. ameţeli. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. crize de gută. intoleranţă la piroxicam. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. dureri abdominale. cefalee. risc toxic sporit). care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. fiole. analgezic. greaţă. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. Acţiune terapeutică: AINS. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă. alergie şi piroxicam. astenie. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. anorexie. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. depresie. prurit şi erupţii cutanate etc. confuzie. pe piele. 15 . Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. Unguentul se aplică local. antipiteric. somnolenţă sau insomnie. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. afecţiuni musculo-scheletice acute.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . supozitoarele pot provoca iritaţie locală. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. neplăcere epigastrică. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. Acţiune terapeutică: AINS. injectabil.. osteoartrită. nervozitate. tulburări vizuale. prudenţă în perioada sarcinii. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. constipaţie. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi).

copii cu vârsta sub 12 ani. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. Produs de o nună absorbţie digestivă. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. metotrexat în doze mari.Reacţii adverse: Reacţii alergice.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. afecţiune hepatică severă. insuficienţă hepatică şi renală. este slab analgezic şi antipiretic. antireumatic din grupa acizilor fenominici. are o acţiune antiinflamatoare de 1. sarcina şi alăptarea. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. AULIN Substanţă activă: nimesulid. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. afecţiune renală severă. dureri datorate inflamaţiei gâtului. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. litiu. ulcer gastric sau duodenal activ. şoc alergic. tulburări gastro-intestinale. alte AINS. prurit. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. hipersensibilitate la produs. urticarie. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. creşterea tranzitorie a transaminazelor. vomă. afectiuni hepatice active. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. Mod de administrare: Oral. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. crize de astm. urechilor sau gurii. greaţă. dureri abdominale. sângerare gastro-intestinală. ticlopidină. SNC(cefalee). 16 . Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. heparină.

În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. Alăptare. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. Funcţie hepatică alterată. cavităţii bucale. CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 . Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. greaţă sau vărsături. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. tracului urogenital şi durerilor menstruale. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. analgezică şi antipiretică. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. Ulcer gastric sau duodenal. maxim 400mg la zi. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. cefalee. bolilor reumatice. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie.

tuse. Totuşi. Organe de simţ: tulburări de vedere. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. Gastrointestinale: dureri abdominale. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. dispepsie. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. 18 . sinuzită. insomnie. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. diaree. hepatită. flatulenţă melenă. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. antipiretic şi analgezic. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. ataxie. dispnee. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. Respiratorii: faringită. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. hipertonie. rinită. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. creşterea TGO şi TGP. antipiretic şi analgezic. Sistem nervos: ameţeli. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. confuzie . Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. alterarea gustului. Psihiatrice: anxietate. depresie. icter. Hepatice: disfuncţie hepatică. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. bronhospasm. parastezie. Acestea sunt la nuvel renal.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator.

Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută.somnolenţă. fotosensibilitate. Reacţii alergice: şoc anafilactic. HTA. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. Frecvente: astenie. insuficienţă cardiacă. Altele: crampe ale membrelor inferioare. 90mg. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. eritem multiform. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. în lipsa unei metode contraceptive eficace. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. vedere neclară. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. miozită. insuficienţă hepatică severă. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. alopecie. tuse. infecţii respiratorii superioare. infecţii ale tractului urinar. dureri abdominale. 19 . insuficienţă cardiacă congestivă. urticarie sau alte reacţii alergice. Disfuncţie hepatică gravă. greaţă. ameţeli. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. rinită acută polipoză nazală. creşterea sau scăderea apetitului. pacienţii cu astm bronşic. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. femei aflate la vârsta fertilă. angioedem. 120mg etoricoxib. cefalee. polipi nazali. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. flatulenţă. reflux acid. depresie. edem angioneurotic. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. Cardiovasculare: HTA. anxietate. creşterea în greutate. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. IRA. pancitopenie. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. rinită acută. infecţie urinară.Cutanate: rash. insomnie. insuficienţă renală. alăptarea. analgezică. Boala intestinală inflamatorie. urticarie. leucopenie. palpitaţii. diaree. înroşirea feţei. vasculită. tinitus. trombocitopenie. dispepsie. Gravide şi femei care alăptează. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. Sanguine: anemie. ulcer gastroduodenal.sarcină. oboseală. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. hipersensibilitate la sulfonamide.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. Hipersensibilitate la sulfonamide. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. somnolenţă. dureri abdominale. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. Tratamentul dismonoreei primare. Insuficienţa hepatică severă. faringită. După aceea. Antecedente de bronhospasm. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. CONCLUZII 20 . diaree. HTA. edeme periferice. infecţii ale căilor urinare. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. polipi nazali. insomnie. rinită acută. se administrează 10mg o dată pe zi. 20mg pe zi. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. 40mg valdecoxib. anemie. sinuzită. erupţii cutanate. edem angioneurotic. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. greaţă. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. 20mg. tuse. iar în dismonoree. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. la nevoie. dispepsie.

”Ediţia Medicală 1999” 2. FARMACOLOGIE – V. Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. antiinflamator. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 .STROESCU. pentru că nu există boli ci bolnavi. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte. fie cardio-vasculare. antipiretic.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. fie digestive. In scop antiagregant plachetar. BIBLIOGRAFIE 1.Se impune o abordare raţională. dar se renunţă la efectul antiinflamator. dar cu riscuri. Putem obţine un bun efect analgezic. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. în cazul coxibilor pe termen lung.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->