FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. 3 . Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. ele însele pirogene.Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie). enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică.

inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. protezelor(salicilaţi. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. toleranţă bună. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. endometacin. Are o deosebită importanţă practică. Medicamentul de primă alegere este aspirina. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. fenilbutazona. ketoprofen. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. inhibiţia colagenazei. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. administrare comodă. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. diclofenac). 1983). În artroze. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. hialuronidozei. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. prevenirea deformărilor. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. sulindac naproxem. incomplet cunoscut. prin inhibiţia ciclooxigenazei. La aceştia sunt indicate alte AINS. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei. antipiretice. articulare şi abarticulare. 4 . necesitând 1-2 prize la zi. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. Nu se utlizează de rutină. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. Eventual alte analgezice adjuvante. dar produc mai rar iritaţie gastrică. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. accentuând procesele degenerative. glucoronidozei. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. uşurarea durerii şi disconfortului. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. acid flufenamic). în doză analgezică.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. analgezice. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. tolmetin. 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. menţinerea funcţională. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. steroizi).

5 . când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. unguent. ketoprofenul. Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. miozite. tenosinovite. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. fibrozite. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. emulsie. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. Medicamentele de selecţie sunt AINS. diclofenacul. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. ceea ce prezintă un dezavantaj. Administrate în doze mari. piroxicamul etc. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. indometacina. de intensitate moderată. care au proprietăţi ocitocice. cremă. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. în ultimele săptămâni ale sarcinii. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). Fenomenul este cunoscut sub numele. soluţie. epicondilite. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . Cresc toxicitatea litiului. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. endinite. tiazidelor. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. AINS pot micşora fertilitatea masculină. fenitoninei. etc. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. captoprilului. naproxenul. pe termen scurt. AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. ca terapie de a doua alegere. Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. care pot determina o anemie cronică feriprivă. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. substanţe cu efect antiinflamator. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic.). Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid.

Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. sunt reacţiile de tip anafilactoid. deoarece există risc dismorfogen ipotetic.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. Sindromul este mai frecvent la adulţi. 6 . Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase. în general. Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial.

naproxen. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. 4. acid tiaprofenic. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. ibuprofen. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. piroxicam. sulindac. piroxicam. tenoxicam. AINS majore: naproxen. piroxicam. naproxen. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. naproxen. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. ketoprofen. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. etodolac. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. diclofenac. diflumisol 3. 2. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. ibuprofen. flurbiprofen. Risc intermediar(piroxicam. acid niflumic. ketoprofenul. indomatacin. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. diclofenac). ketoprofen. nimesulid. fenoprofen. c) În funcţie de COX inhibată: 1. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. acid acetilsalicilic 3. nabumetona. 4. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. 2. rofecoxib.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. AINS minore: toate celelalte. piprofen. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. etoclolac. 7 .diclofenac tolmetin. indometacină 2. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. diclofenac. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen.

Indicaţii: reumatism poliarticular acut. profilaxia arsurilor solare. sulfamide antidiabetice.5g/zi(în 2-3 prize). Reacţii adverse: epigastrologii. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar.2 g/zi. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0. sudoraţie.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună).MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. vomă. 2-9 ani 0. greaţă. Copii: până la 2 ani 0. antiinflamator şi antireumatic. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. Acţiune terapeutică: analgezic. Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. stare confuzională(la doze mari). un comprimat la zi. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese. metotrexat.2-1g/zi. pentru 9 ani 1-1. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. răceală etc. vomă. cefalee. poate prelungi travaliul. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. boli hemoragice şi risc de hemoragii. microhemoragii digestive. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator. gripă. antiagregant plachetar. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. spironolactona(scade efectul diuretic). cumarinice(risc crescut de hemoragii). uneori anemie. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. inhibitor al contracţiilor uterine. probenecid şi sulfinpirazona. alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. stări febrile(în boli infecţioase. dismonoree.5g o dată. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. glucocorticoizi. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). antipiretic. cefalee. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. dureri dentare. bronhospasm. intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. mialgii. rareori hematemeza sau melenă. FENILBUTAZONA 8 .1-0. greaţă.

Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică. slab analgezic. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. miozite. creşte eliminarea urinară de acid uric. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. agranulocitoză. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. spasmofilie. periartrite. hemofilie. ciroză). clorofor 2g. PARACETAMOL 9 . Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. mentol 1g. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. camfor 3g. poliartrită reumatoidă. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. discopatii. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. scăderea hemoglobinei. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. scăderea numărului de trombocite. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. de 2-3 ori pe zi. tromboflebite superficiale. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. afecţiuni renale. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. unguent conţinând fenilbutazonă 4g.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. antipiretic şi antispastic. antireumatic cu acţiune intensă. artroză. accesul de gută. Acţiune terapeutică: AINS. excipienţi până la 100g. supuraţii. hepatopatii(hepatită acută cronică.

Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. insuficienţa 10 . Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. dozele se reduc. anoretie. artrită acută(inclusiv crize de gută). INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. confuzie mintală. hematurie. ameţeli. salicilaţi. diaree. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. nefrită periferică. alopecie. insuficienţă renală acută. alăptării şi la copii sub 14 ani. antiinflamator nesteroidian foarte activ. convulsii. alergie sau intoleranţă la indometacină. dermatită şi trombicitopenie. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. Dacă apar reacţii adverse minore. rareori tulburări de vedere. greaţă. Febră. se evită sau prudenţă la bătrâni. ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. eritem nodos. Indicaţii: Poliartrită reumatică.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. anemie. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. rareori surditate. vomă. hepatită toxică şi icter. spondiloza anchilozantă. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic.5g. Mod de administrare: Oral. hipertensiune. alte antiinflamatorii nesteroidiene. Acţiune terapeutică: antireumatic. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. supozitoare indometacină 50 mg. iar pacientul trebuie monitorizat. stare depresivă. edeme. după mese). alcoolism. Se va evita în timpul sarcinii. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. analgezic şi antipiretic. somnolenţă. hepatită virală. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. tulburări de auz-tinitus. chiar tulburări psihotice. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. dureri abdominale. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică.

Acţiune terapeutica: Antiiflamator. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. prorit. Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. greaţă. cefalee. tinitus. la psihotici. durere postoperatorie. HTA. hemoragii gastrointestinale. urticarie. 11 . în prezenţa infecţiilor. prelungirea timpului de sângerare. icter. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. maxim 2400mg/zi. artrită reumatoidă. durere posttraumatică. hemoragii gastro-intestinale. confuzie. anorexie. pseudoguta. artroze. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. tulburări psihotice. Reacţii adverse: Pirozis. analgezic. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. vomă. somnolenţă. colită ulceroasă. artritei gutoase şi artritei psoriazice. ulcer activ. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. disconfort abdominal. durere osoasă din metastazele tumorale. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. dismonoree. reumatism extrarticular. gută. ulcer peptic activ. diaree. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. tratamentul poliartritei reumatoide. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. tulburări hepatice sau renale. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. epileptici. Acţiune terapeutică: AINS.cardiacă. la bolnavii cu tulburări de coagulare. anemie hemolitică şi aplastică. spondiloartrită seronegativă. dispepsie. antipiretic. parkinsonieni. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. retenţie hidrosalină.

artroze. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. tulburări ale SNC. maxim 300mg. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. durere postraumatică. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. reumatism extraarticular. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. disurie. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. crize astmatice. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. reumatism extrarticular. artrită reumatoidă. tulburări ale aparatului excretor. spondiloartrită seronegativă. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. 12 . durere posttraumatică. diaree. somnolenţă.5% forma de prezentare tub 50g. masând uşor. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. artrită reumatoidă. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. durere postoperatorie. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. vomă. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. durere post operatorie. Reacţii adverse: Reacţii alergice. astenie. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. durere osoasă din metastazele tumorale. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului.

Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. ocazional erupţii cutanate. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. cefalee. porfirie. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. în insuficienţă hepatică. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. supozitoare. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. fiole. diaree. sângerări gastrointestinale. 13 . leucopenie. artroze. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. Copii: Doza zilnică este de 0. este un antireumatic eficace. senzaţie de arsură. sângerări digestive minore. în terapie de lungă durată. epigastralgii. tenesme. la cardiaci şi hipertensivi. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). afectarea rinichiului. la renali. cu efecte antiinflamatorii. prudenţă în timpul sarcinii. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. fiecare în câte o fesă.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. spondiloartrita anchilopatică. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. Reacţii adverse: Uneori greaţă. edeme periferice. postraumatice. 1 fiolă pe zi la adulţi. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. prudenţă la copii şi la bătrâni. afecţiuni reumatice extraarticulare. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă.Reacţii adverse: Reacţii alergice. ameţeli. drajeuri. eczeme. Supozitoare: 100-150mg. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. crize asmatiforme. Extern – în plăci infectate. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. Forma farmaceutică: gel. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. trombocitopenie. după extracţii dentare etc. arsuri. tulburări ale hematopoezei. ulcer peptic activ la copii.

spondilită anchilopoetică. insuficienţă renală acută. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. dureri abdominale anorexice. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. Injectabil – profund intramuscular. greaţă.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. rar hepatită cu sau fără icter. creşteri sporadice ale transaminazelor. cefalee. ameţeli. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. ocazinal poate să apară astm bronşic. artroze spondiloartroză. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. somnolenţă. urticarie. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. hipertensiune arterială. tulburări de memorie. reumatisme articulare. 14 . ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). poliartrită reumatoidă. erupţii cutanate. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. vărsături. necroză papilară. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. şoc anafilactic. insuficienţă cardiacă.

Acţiune terapeutică: AINS. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg.. prudenţă în perioada sarcinii. Acţiune terapeutică: AINS. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. ameţeli.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . astenie. cefalee. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. anorexie. crize de gută. antipiteric. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. risc toxic sporit). afecţiuni musculo-scheletice acute. Unguentul se aplică local. greaţă. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. insuficienţă hepatică sau renală severă. tulburări vizuale. Mod de administrare: Oral sau rectal. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. articular şi estraarticular. depresie. analgezic. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. 15 . alergie şi piroxicam. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. nervozitate. injectabil. prurit şi erupţii cutanate etc. pe piele. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. constipaţie. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. intoleranţă la piroxicam. fiole. neplăcere epigastrică. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. dureri abdominale. confuzie. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. somnolenţă sau insomnie. osteoartrită. analgezic. supozitoarele pot provoca iritaţie locală. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS.

greaţă. afecţiune hepatică severă. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. metotrexat în doze mari. insuficienţă hepatică şi renală. urticarie. are o acţiune antiinflamatoare de 1. şoc alergic. afectiuni hepatice active. antireumatic din grupa acizilor fenominici. SNC(cefalee). dureri datorate inflamaţiei gâtului. ticlopidină. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. afecţiune renală severă. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. crize de astm.Reacţii adverse: Reacţii alergice. alte AINS. Mod de administrare: Oral. prurit. ulcer gastric sau duodenal activ. creşterea tranzitorie a transaminazelor.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. heparină. tulburări gastro-intestinale. este slab analgezic şi antipiretic. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. copii cu vârsta sub 12 ani. litiu. 16 . dureri abdominale. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. sângerare gastro-intestinală. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. sarcina şi alăptarea. Produs de o nună absorbţie digestivă. vomă. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. hipersensibilitate la produs. urechilor sau gurii. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. AULIN Substanţă activă: nimesulid.

Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. maxim 400mg la zi. analgezică şi antipiretică. cavităţii bucale. greaţă sau vărsături. bolilor reumatice. Funcţie hepatică alterată. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. cefalee. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Ulcer gastric sau duodenal. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. tracului urogenital şi durerilor menstruale. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 . Alăptare. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi.

Acţiune terapeutică: Antiinflamator. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. Sistem nervos: ameţeli. dispepsie. insomnie. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. bronhospasm. diaree. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. Hepatice: disfuncţie hepatică. alterarea gustului. hepatită. Gastrointestinale: dureri abdominale. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. confuzie . Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. Organe de simţ: tulburări de vedere. dispnee. Psihiatrice: anxietate. antipiretic şi analgezic. icter. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. rinită. flatulenţă melenă. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. Respiratorii: faringită. ataxie. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. hipertonie. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. Totuşi. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. creşterea TGO şi TGP. tuse. antipiretic şi analgezic. sinuzită. 18 . Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. Acestea sunt la nuvel renal. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. depresie. parastezie.

Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. Boala intestinală inflamatorie. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. insuficienţă cardiacă congestivă. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. miozită. ameţeli. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. creşterea sau scăderea apetitului. anxietate. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi.Cutanate: rash. IRA. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. Disfuncţie hepatică gravă. vedere neclară. 120mg etoricoxib. diaree. reflux acid. flatulenţă. urticarie. 19 .somnolenţă. trombocitopenie. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. hipersensibilitate la sulfonamide. ulcer gastroduodenal. cefalee. eritem multiform. insuficienţă renală. creşterea în greutate. urticarie sau alte reacţii alergice. leucopenie. 90mg. angioedem. rinită acută polipoză nazală. alopecie. rinită acută. greaţă. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. edem angioneurotic. pacienţii cu astm bronşic. insomnie. Sanguine: anemie. oboseală. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. infecţie urinară. femei aflate la vârsta fertilă. insuficienţă hepatică severă. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. Reacţii alergice: şoc anafilactic.sarcină. depresie. tuse. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. Frecvente: astenie. tinitus. fotosensibilitate. HTA. înroşirea feţei. pancitopenie. infecţii ale tractului urinar. dureri abdominale. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. analgezică. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. alăptarea. Cardiovasculare: HTA. infecţii respiratorii superioare. în lipsa unei metode contraceptive eficace. dispepsie. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. polipi nazali. vasculită. insuficienţă cardiacă. Altele: crampe ale membrelor inferioare. palpitaţii. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. Gravide şi femei care alăptează.

diaree. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. 20mg. sinuzită. somnolenţă. tuse. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. 40mg valdecoxib. Insuficienţa hepatică severă. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. insomnie. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. la nevoie. dispepsie. edem angioneurotic. polipi nazali. Tratamentul dismonoreei primare. HTA. se administrează 10mg o dată pe zi. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. erupţii cutanate. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. După aceea.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. iar în dismonoree. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. faringită. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. 20mg pe zi. anemie. Antecedente de bronhospasm. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. Hipersensibilitate la sulfonamide. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. greaţă. rinită acută. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. edeme periferice. Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. CONCLUZII 20 . Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. infecţii ale căilor urinare. dureri abdominale.

numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. dar cu riscuri. antipiretic. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte. dar se renunţă la efectul antiinflamator. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 . Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3. în cazul coxibilor pe termen lung. pentru că nu există boli ci bolnavi. Putem obţine un bun efect analgezic. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr.”Ediţia Medicală 1999” 2.Se impune o abordare raţională.STROESCU. In scop antiagregant plachetar. BIBLIOGRAFIE 1. FARMACOLOGIE – V. antiinflamator. fie digestive. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. fie cardio-vasculare.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful