FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

ele însele pirogene. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie).Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril. Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. 3 . Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică. Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene.

analgezice. Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam. administrare comodă. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. antipiretice. Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. dar produc mai rar iritaţie gastrică. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. în doză analgezică. glucoronidozei. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. În artroze. uşurarea durerii şi disconfortului. menţinerea funcţională. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. prin inhibiţia ciclooxigenazei. Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. inhibiţia colagenazei.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. Nu se utlizează de rutină. Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. Are o deosebită importanţă practică. steroizi). În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. toleranţă bună. prevenirea deformărilor. Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. 4 . Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. ketoprofen. accentuând procesele degenerative. protezelor(salicilaţi. Medicamentul de primă alegere este aspirina. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. 1983). găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. endometacin. tolmetin. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. Eventual alte analgezice adjuvante. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). La aceştia sunt indicate alte AINS. acid flufenamic). eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. sulindac naproxem. hialuronidozei. incomplet cunoscut. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. fenilbutazona. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. diclofenac). Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. articulare şi abarticulare. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. necesitând 1-2 prize la zi.

Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite. Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. endinite. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. fenitoninei. AINS pot micşora fertilitatea masculină. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. ketoprofenul. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. naproxenul. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. indometacina. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. piroxicamul etc. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. captoprilului.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. cremă. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. Cresc toxicitatea litiului. 5 . Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. epicondilite. Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F. miozite. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. în ultimele săptămâni ale sarcinii. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. care pot determina o anemie cronică feriprivă. tenosinovite. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. pe termen scurt. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona.). crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. care au proprietăţi ocitocice. Administrate în doze mari. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. diclofenacul. substanţe cu efect antiinflamator. fibrozite. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. tiazidelor. ca terapie de a doua alegere. ceea ce prezintă un dezavantaj. AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. Medicamentele de selecţie sunt AINS. emulsie. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. etc. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. soluţie. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. de intensitate moderată. Fenomenul este cunoscut sub numele. unguent.

sunt reacţiile de tip anafilactoid. în general. Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. deoarece există risc dismorfogen ipotetic. îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici. 6 . Sindromul este mai frecvent la adulţi.

sulindac. indometacină 2. 2. piroxicam. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina. piroxicam. diclofenac. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. naproxen. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. AINS majore: naproxen. AINS minore: toate celelalte. fenoprofen. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. ketoprofenul. etodolac. 4. 2. c) În funcţie de COX inhibată: 1. acid tiaprofenic. piprofen. nimesulid. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. piroxicam. tenoxicam. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină.diclofenac tolmetin. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. 4. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. diclofenac). naproxen. 7 . Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. ibuprofen.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. ketoprofen. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. ibuprofen. acid niflumic. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. rofecoxib. diclofenac. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. etoclolac. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. ketoprofen. flurbiprofen. indomatacin. diflumisol 3. naproxen. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. acid acetilsalicilic 3. nabumetona. Risc intermediar(piroxicam.

alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. stare confuzională(la doze mari). uneori anemie. 2-9 ani 0. stări febrile(în boli infecţioase. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). greaţă. intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene.5g/zi(în 2-3 prize). antiagregant plachetar. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. cefalee. răceală etc. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar. Acţiune terapeutică: analgezic. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum. vomă. dismonoree. inhibitor al contracţiilor uterine. sulfamide antidiabetice. Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. Reacţii adverse: epigastrologii. rareori hematemeza sau melenă. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. profilaxia arsurilor solare. cumarinice(risc crescut de hemoragii). ulcer gastro-duodenal în evoluţie.5g o dată. cefalee. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. greaţă. glucocorticoizi. metotrexat. dureri dentare. vomă. antipiretic.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. gripă. un comprimat la zi. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0.2-1g/zi. spironolactona(scade efectul diuretic). probenecid şi sulfinpirazona. efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator.2 g/zi. sudoraţie. la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. Indicaţii: reumatism poliarticular acut. boli hemoragice şi risc de hemoragii. Copii: până la 2 ani 0. bronhospasm. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. FENILBUTAZONA 8 . antiinflamator şi antireumatic. poate prelungi travaliul. microhemoragii digestive.1-0. în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). mialgii. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. pentru 9 ani 1-1.

miozite. afecţiuni renale. artroză. scăderea numărului de trombocite. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. PARACETAMOL 9 . poliartrită reumatoidă. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. Acţiune terapeutică: AINS. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. supuraţii. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. tromboflebite superficiale. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. accesul de gută. hepatopatii(hepatită acută cronică. frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). discopatii. Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. spasmofilie. de 2-3 ori pe zi. excipienţi până la 100g. clorofor 2g. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică. mentol 1g. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. antipiretic şi antispastic. scăderea hemoglobinei. hemofilie. periartrite.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. agranulocitoză. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. slab analgezic. ciroză). creşte eliminarea urinară de acid uric. antireumatic cu acţiune intensă. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. camfor 3g.

Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. dozele se reduc. alopecie. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. Mod de administrare: Oral. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). somnolenţă. nefrită periferică. alăptării şi la copii sub 14 ani. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. dureri abdominale. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. după mese). Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. anoretie. dermatită şi trombicitopenie. spondiloza anchilozantă. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. Dacă apar reacţii adverse minore. anemie. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. Acţiune terapeutică: antireumatic. Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. vomă. chiar tulburări psihotice. stare depresivă. greaţă. diaree. analgezic şi antipiretic. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. insuficienţă renală acută. hepatită virală. Febră. Se va evita în timpul sarcinii. confuzie mintală. alergie sau intoleranţă la indometacină. alcoolism. alte antiinflamatorii nesteroidiene. hepatită toxică şi icter. tulburări de auz-tinitus. antiinflamator nesteroidian foarte activ. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. insuficienţa 10 . supozitoare indometacină 50 mg. rareori surditate. se evită sau prudenţă la bătrâni. rareori tulburări de vedere. convulsii. hematurie. salicilaţi.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. hipertensiune. artrită acută(inclusiv crize de gută). ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale.5g. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. edeme. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. Indicaţii: Poliartrită reumatică. iar pacientul trebuie monitorizat. ameţeli. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. eritem nodos.

Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. 11 . diaree. prorit. pseudoguta. tulburări hepatice sau renale. Reacţii adverse: Pirozis. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. la bolnavii cu tulburări de coagulare. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. vomă. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. cefalee. artritei gutoase şi artritei psoriazice. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice. dispepsie. prelungirea timpului de sângerare. artrită reumatoidă. confuzie. epileptici. dismonoree. Acţiune terapeutica: Antiiflamator. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. disconfort abdominal. tratamentul poliartritei reumatoide. somnolenţă.cardiacă. anorexie. Acţiune terapeutică: AINS. urticarie. hemoragii gastro-intestinale. gută. HTA. anemie hemolitică şi aplastică. ulcer peptic activ. durere posttraumatică. parkinsonieni. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. spondiloartrită seronegativă. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. analgezic. durere postoperatorie. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. durere osoasă din metastazele tumorale. maxim 2400mg/zi. retenţie hidrosalină. la psihotici. colită ulceroasă. hemoragii gastrointestinale. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. în prezenţa infecţiilor. artroze. tinitus. antipiretic. icter. tulburări psihotice. ulcer activ. greaţă. reumatism extrarticular.

durere osoasă din metastazele tumorale. crize astmatice. tulburări ale aparatului excretor. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. diaree. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. tulburări ale SNC. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. durere post operatorie. reumatism extrarticular. disurie. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. artrită reumatoidă. 12 . Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. artrită reumatoidă. reumatism extraarticular.5% forma de prezentare tub 50g. maxim 300mg. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. astenie. spondiloartrită seronegativă. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. vomă. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. masând uşor. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. durere postraumatică. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. durere posttraumatică. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. artroze. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. somnolenţă. durere postoperatorie.

epigastralgii. prudenţă la copii şi la bătrâni. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. în insuficienţă hepatică. crize asmatiforme. 13 . 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). tenesme. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. Copii: Doza zilnică este de 0. senzaţie de arsură. trombocitopenie. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. la cardiaci şi hipertensivi. edeme periferice. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. spondiloartrita anchilopatică. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. postraumatice. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. porfirie. Extern – în plăci infectate. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. în terapie de lungă durată. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. sângerări gastrointestinale. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. fiole. fiecare în câte o fesă. afectarea rinichiului. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. artroze.Reacţii adverse: Reacţii alergice. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. 1 fiolă pe zi la adulţi. eczeme. Forma farmaceutică: gel. sângerări digestive minore. leucopenie. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. Supozitoare: 100-150mg. afecţiuni reumatice extraarticulare. arsuri. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. la renali. ulcer peptic activ la copii. tulburări ale hematopoezei. Reacţii adverse: Uneori greaţă. supozitoare. ocazional erupţii cutanate. este un antireumatic eficace. cu efecte antiinflamatorii. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. diaree. drajeuri. ameţeli.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. prudenţă în timpul sarcinii. după extracţii dentare etc. cefalee.

necroză papilară. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. rar hepatită cu sau fără icter. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative. ameţeli. greaţă. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi. ocazinal poate să apară astm bronşic. dureri abdominale anorexice. insuficienţă renală acută.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. erupţii cutanate. 14 . Injectabil – profund intramuscular. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. somnolenţă. spondilită anchilopoetică. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. şoc anafilactic. insuficienţă cardiacă. vărsături. hipertensiune arterială. afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. artroze spondiloartroză. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale. reumatisme articulare. creşteri sporadice ale transaminazelor. tulburări de memorie. poliartrită reumatoidă. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. urticarie. cefalee.

neplăcere epigastrică. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. constipaţie. analgezic. prurit şi erupţii cutanate etc. pe piele. Indicaţii: Poliartrită reumatoidă. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. injectabil. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. Mod de administrare: Oral sau rectal.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. risc toxic sporit). Acţiune terapeutică: AINS. depresie. nervozitate. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. 15 . somnolenţă sau insomnie. analgezic. osteoartrită. insuficienţă hepatică sau renală severă. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. astenie. tulburări vizuale. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. ameţeli. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). cefalee. supozitoarele pot provoca iritaţie locală. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. confuzie.. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. dureri abdominale. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. afecţiuni musculo-scheletice acute. anorexie. comprimate conţinând tenoxicam 20mg. Acţiune terapeutică: AINS. alergie şi piroxicam. fiole. antipiteric. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. greaţă. prudenţă în perioada sarcinii. intoleranţă la piroxicam. Unguentul se aplică local. crize de gută. articular şi estraarticular.

rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. greaţă. sarcina şi alăptarea. afectiuni hepatice active. copii cu vârsta sub 12 ani. litiu. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. alte AINS. AULIN Substanţă activă: nimesulid. sângerare gastro-intestinală. prurit. metotrexat în doze mari. hipersensibilitate la produs.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. tulburări gastro-intestinale. este slab analgezic şi antipiretic. SNC(cefalee). ulcer gastric sau duodenal activ. insuficienţă hepatică şi renală. şoc alergic. antireumatic din grupa acizilor fenominici. Mod de administrare: Oral. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. dureri datorate inflamaţiei gâtului. urechilor sau gurii. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. heparină.Reacţii adverse: Reacţii alergice. vomă. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. ticlopidină. 16 . Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. Produs de o nună absorbţie digestivă. creşterea tranzitorie a transaminazelor. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. dureri abdominale. manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. crize de astm. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. are o acţiune antiinflamatoare de 1. afecţiune hepatică severă. afecţiune renală severă. urticarie.

CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 . în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. greaţă sau vărsături. cefalee. Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. maxim 400mg la zi.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. tracului urogenital şi durerilor menstruale. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. analgezică şi antipiretică. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. Alăptare. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. Ulcer gastric sau duodenal. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. cavităţii bucale. Funcţie hepatică alterată. bolilor reumatice.

depresie. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. icter. 18 . rinită. tuse. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. hepatită. Hepatice: disfuncţie hepatică. hipertonie. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. antipiretic şi analgezic. Respiratorii: faringită. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. sinuzită. creşterea TGO şi TGP. Organe de simţ: tulburări de vedere. flatulenţă melenă. parastezie. insomnie. antipiretic şi analgezic. dispnee. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. Sistem nervos: ameţeli. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. dispepsie. Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. Totuşi.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. diaree. bronhospasm. confuzie . ataxie. Psihiatrice: anxietate. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. Acestea sunt la nuvel renal. Gastrointestinale: dureri abdominale. alterarea gustului.

urticarie sau alte reacţii alergice. ameţeli. insuficienţă hepatică severă. insuficienţă cardiacă congestivă. înroşirea feţei. greaţă. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. pancitopenie. vedere neclară. hipersensibilitate la sulfonamide. rinită acută.somnolenţă. vasculită. oboseală. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. infecţii respiratorii superioare. IRA. tinitus. 90mg. insomnie. palpitaţii. reflux acid. trombocitopenie. urticarie. Frecvente: astenie. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. femei aflate la vârsta fertilă. HTA.sarcină. creşterea sau scăderea apetitului. Cardiovasculare: HTA.Cutanate: rash. pacienţii cu astm bronşic. anxietate. polipi nazali. infecţie urinară. dureri abdominale. alăptarea. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. în lipsa unei metode contraceptive eficace. angioedem. fotosensibilitate. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. Sanguine: anemie. Boala intestinală inflamatorie. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. 120mg etoricoxib. insuficienţă cardiacă. depresie. dispepsie. tuse. creşterea în greutate. leucopenie. eritem multiform. infecţii ale tractului urinar. miozită. Reacţii alergice: şoc anafilactic. alopecie. 19 . Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. ulcer gastroduodenal. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. Disfuncţie hepatică gravă. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. Gravide şi femei care alăptează. diaree. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. rinită acută polipoză nazală. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. Altele: crampe ale membrelor inferioare. edem angioneurotic. insuficienţă renală. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. cefalee. analgezică. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. flatulenţă. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală.

La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. la nevoie. Insuficienţa hepatică severă. dispepsie. HTA. sinuzită. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. anemie. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. se administrează 10mg o dată pe zi. edem angioneurotic. greaţă. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. insomnie. dureri abdominale. Hipersensibilitate la sulfonamide. 40mg valdecoxib. rinită acută. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. somnolenţă. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. polipi nazali. iar în dismonoree. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. faringită. 20mg. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. tuse. erupţii cutanate. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. diaree. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. Antecedente de bronhospasm. Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. CONCLUZII 20 . Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. 20mg pe zi. După aceea. Tratamentul dismonoreei primare. infecţii ale căilor urinare. Insuficienţa cardiacă congestivă severă. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. edeme periferice.

MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 .”Ediţia Medicală 1999” 2. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3. antiinflamator. fie digestive. In scop antiagregant plachetar. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. dar cu riscuri.STROESCU. pentru că nu există boli ci bolnavi.Se impune o abordare raţională. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. FARMACOLOGIE – V. antipiretic. Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. în cazul coxibilor pe termen lung. Putem obţine un bun efect analgezic. dar se renunţă la efectul antiinflamator. BIBLIOGRAFIE 1. fie cardio-vasculare.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful