FARMACOLOGIE

LUCRARE DE DIPLOMA
MEDICAMENTE ANTIINFLAMATOARE NESTEROIDIENE AINS

2011

1

Introducere
După milenii de utilizare şi peste un secol de studii avansate, astăzi suntem în măsură să afirmăm că toate AINS acţionează prin inhibarea sintezei de prostaglandine. Prostaglandinele au fost descoperite prin cercetări independente de studiul mecanismului de acţiune al AINS, dar cuplarea celor două direcţii de cercetare a permis atât evoluţia cunoaşterii rolului şi funcţiilor prostaglandinelor, cât şi evoluţia şi diversificarea medicamentelor din grupa AINS. La prima vedere, farmacologia este o ştiinţă aplicativă. Ea studiază cum se pot modifica favorabil cu ajutorul medicamentelor funcţiile organismului aşa cum sunt ele studiate de diferite ştiinţe fundamentale, precum fiziologia, fiziopatologia ş.a. Farmacologia însă, studiind nu numai efectele medicamentelor, dar şi mecanismele lor de acţiune, a contribuit adesea semnificativ la o mai bună cunoaştere a funcţiunilor organismului, chiar a descoperit funcţii necunoscute. O mai bună cunoaştere a funcţionării organismului a permis o mai bună abordare terapeutică şi, în consecinţă, inventarea de noi medicamente. Unul din exemplele edificatoare în sensul celor mai de sus îl reprezintă medicamentele analgezice antipiretice antiinflamatoare, de la acidul acetilsalicilic până la coxibi, medicamente cunoscute de asemenea şi sub alte denumiri, precum şi analgezice neopioide, medicamente de tip aspirină, antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) etc. Medicamentele antiinflamatoare, analgezice şi antipiretice cuprind un grup heterogen de compuşi cu structură chimică diferită, dar cu efecte farmacologice şi reacţii adverse asemănătoare. Cercetările au stabilit că aceste substanţe interferă cu căile biochimice implicate în biosinteza prostaglandinelor şi a altor substanţe asemănătoare. Unii derivaţi ai acizilor graşi în special acidul arahidonic sunt larg răspândiţi în ţesuturi şi au funcţii multiple. Astfel se formează fosfolipoza A care desface acidul arahidonic prin două căi metabolice: - În prezenţa ciclooxigenazei se formează derivaţi ciclici ai acidului arahidonic – prostaciclina A şi B. - Lipooxigenaza transformă acidul arahidonic în derivaţi hidroperoxi care apoi formează leucotrienele. Aceştia sunt factori de reglare şi modulare ai unei multitudini de funcţii celulare – relaxarea sau contracţia musculaturii netede în funcţie de substanţă, doză, vasodilataţie prin modularea funcţiilor plachetari, inhibarea funcţiei ciclooxigenazei respective sinteza prostaglandinelor şi atenuarea proceselor inflamatorii, liniştesc durerea, scad temperatura crescută, inhibă mucoasa gastrică şi au proprietăţi citoprotectoare . Efectul antiinflamator este datorat inhibării fosfolipozei A. Medicamentele din acestă grupa asociază în proporţie variată acţiunile analgezice, antipiretice şi antiinflamatorii, fiind folosite ca medicamente simptomatice în acţiunile analgezice şi antipiretice, diferite algii şi stări febrile fie pentru acţiunea inflamatori în bolile reumatice. Acţiunea analgezică este de intensitate moderată, dar în condiţii patologice efectul este superior, faţă de durerea provocată experimental. Mecanismul analgeziei este periferic prin prevenirea sintezei şi eliberării prostaglandinelor în inflamaţii(se stimulează terminaţiile senzitive şi este favorizat efectul algogen). Unde nu exista sinteza locală de prostaglandine(adică în ţesuturi neinflamate) aceste medicamente sunt inactive ca analgezice.
2

enzima care catalizează transfomarea acidului arahidonicî în prostaglondine. Acţiunea antipiretică este de asemenea corelată cu inhibarea sintezei de prostaglandine. Inhibarea bioseintezei prostaglandinelor de către analgezicele antiiflamatorii antipiretice se realizează prin inhibarea ciclooxigenazei. Acestea eliberate în circulaţia generală pătrund în SNC unde determină eliberarea de prostaglandine. Este reglat centrul hipotalamic pentru temperatura fiziologică. cu declanşarea consecutivă a procesului de termoliză(vasodilataţie şi sudoraţie). Eudotoxinele bacteriene stimulează biosinteza şi eliberarea în celule a unor substanţe pirogene endogene. 3 . ele însele pirogene.Acţiunea antipiretică constă în scăderea temperaturii crescute din cadrul sindromului febril.

hialuronidozei. administrare comodă. Aceste substanţe nu au eficacitate superioară aspirinei. acid flufenamic). Circa 15-30% din bolnavi au efecte adverse la aspirină. protezelor(salicilaţi. La bolnavii care primesc concomitent hipoglicemiante sau anticoagulante se preferă ibuprofen. Antiinflamatoarele nesteroidiene reprezintă medicaţia utilă în grade variate în tratamentul tuturor afecţiunilor reumatismale inflamatorii şi degenerative. acţiuni care diferă de la o substanţă la alta. ketoprofen. inhibiţia eliberării enzimelor lizozomale din polimorfonucleare. fenilbutazona. Nu se utlizează de rutină. cuprinde diminuarea biosintezei prostaglandinelor. inhibiţia colagenazei. antipiretice. dar produc mai rar iritaţie gastrică. tolmetin. Mecanismul acţiunii antiiflamatoare. articulare şi abarticulare.Acţiunile AINS AINS au acţiuni antiinflamatorii. glucoronidozei. Eventual alte analgezice adjuvante. 1980):acţiune antikinine(salicilaţi. găsirea în scurt timp a substanţelor active pentru fiecare bolnav. Când s-a obţinut controlul inflamaţiei se reduce doza sau se opreşte adminstrarea. analgezice. toleranţă bună. Sărurile de aur se folosesc dacă AINS şi terapia fizică nu produc efecte satisfăcătoare. când medicamentele de prima şi a doua alegere nu sunt eficiente. necesitând 1-2 prize la zi. La aceştia sunt indicate alte AINS. luând măsuri pentru evitarea intoleranţei gastrice. 1983). Când apare inflamaţia trebuie combătută adecvat. incomplet cunoscut. prin inhibiţia ciclooxigenazei. menţinerea eficacităţii la administrare prelungită. în doză analgezică. Calităţile ce se cer unui bun antiiflamator nesteroidian: efect rapid analgezic şi antiinflamator. Medicamentele de primă alegere sunt AINS cu toxicitate redusă îndeosebi acidul acetilsalicilic. Corticosteroizii intraarticular se fac în episoade acute intense care afectează 1-2 articulaţii. prevenirea deformărilor. accentuând procesele degenerative. eficacitatea se poate menţine cel puţin un an. scăderea migrării polimorfonuclearelor şi monocitelor în focarul inflamator. uşurarea durerii şi disconfortului. Există diferenţe mici între substanţele cunoscute în prezent şi în ceea ce priveşte eficacitatea şi toleranţa. În artroze. Diferenţele între bolnavi sunt mai mari decât cele între substanţe. diclofenac). Uneori sunt necesare doze antiinflamatoare de aspirină sau alte antiiflamatoare cu toxicitate redusă. menţionate în clasificarea bolilor reumatice. menţinerea funcţională. Are o deosebită importanţă practică. endometacin. afecţiuni degenerative tratamentul urmăreşte uşurarea durerii şi menţinerea funcţională. Bolnavii răspund individual la aceste medicamente. 4 . Odată găsită substanţa optimă pentru un bolnav. În artrita reumatoidă scopul terapiei este suprimarea inflamaţiei. Trebuie evitat supratratamentul dar şi insufiecienţa lui. Penicilamina este medicament de rezervă ca şi antimalaricele salazosulfapiridina. Medicamentul de primă alegere este aspirina. diminuarea formării anionilor superoxid(Lombardino. inhibiţia sintezei şi secreţiei mucopolizaharidelor(fenilbutazona. Nu există criterii pentru a prevedea care AINS este mai activ la un anumit bolnav. În schimb au alte efecte adverse şi sunt mult mai scumpe. În general sunt suficiente 1-2 săptămâni de tratament cu o substanţă pentru a observa eficacitatea şi toleranţa. sulindac naproxem. Corticosteroizii sunt rareori indicaţi în cazuri progresive severe. Există opinia că pentru multe inflamaţii articulare medicamentul de primă alegere este aspirina(4 grame la zi sau mai mult). Pentru o bună complianţă se preferă piroxicam.Alte mecanisme demonstrate pentru AINS(Mathies. steroizi).

Dintre fenomaţii sunt active acidul mefenamic. 5 . Pe acestă cale sunt folosite numai acele substanţe care datorită proprietăţilor fizicochimice particulare pot fi preparate în formă farmaceutică cu o biodisponibilitate satisfăcătoare. Tratamentul prelungit poate produce o gastrită difuză caracteristică. Rezultate medii se obţin cu aspirina asociată cu metoclopramid. Efectul tocolitic se explică prin micşorarea producerii prostaglandinelor E şi F.). AINS cresc timpul de sângerare în asociere cu alcoolul(în cantităţi mari) şi cresc riscul de sângerare în asociere cu anticoagulantele orale şi heparina. crescând riscul ulcerigen şi de hemoragie digestivă. Tratamentul îndelungat cu aceste medicamente în doze mari provoacă uneori leziuni renale. direct sau indirect activitatea fazică a miometrului în timpul travaliului. Acidul acetilsalicilic şi indometacina pot diminua nivelul crescut al calcemiei la bolnavii cu cancer metastatic. Scad efectul diuretic şi hipertensiv al furosemidei. etc. Reacţiile adverse trebuie avute în vedere mai ales când se fac tratamente prelungite.În spondiloza anchilopaetică scopul terapiei este asemănător cu cel din artrita reumatoidă. îndeosebi în condiţiile folosirii cronice sau când se utilizează AINS cu activitate marcantă. tenosinovite. Afectarea rinichilor a fost atribuită inhibării ciclooxigenazei. Analgezicele antipiretice şi antiinflamatorii provoacă frecvent fenomene de iritaţie gastrică şi tulburări dispectice. indometacina. Medicamentele de selecţie sunt AINS. însoţită deseori de sângerări în suprafaţă. piroxicamul etc. Antiinflamatoarele nesteroidiene nu se asociază între ele. Rareori sunt necesari steroizi intraarticulari. Administrate în doze mari. AINS pot fi administrate în aplicaţii locale(terapie percutană) sub formă de gel. ceea ce prezintă un dezavantaj. În afecţiunile reumatice sunt indicate după situaţie. ketoprofenul. unguent. naproxenul. care pot determina o anemie cronică feriprivă. acidul flufenamic şi îndeosebi acidul tolfenamic. întervenind în spasmele uterine din dismonoree şi stimulând . emulsie. cunoscut fiind rolul prostaglandinelor în controlul circulaţiei renale şi în producţia de renină şi aldosteron. pe termen scurt. ca terapie de a doua alegere. în ultimele săptămâni ale sarcinii. diclofenacul. fenitoninei. Această regulă însă si-a pierdut caracterul de obligativitate în ultimii ani. cum sunt acidul acetilsalicilic şi ibuprofenul sau compuşi cu un efect mai marcant cum sunt fenilbutazona. când au devenit disponible antiulceroasele care inhibă marcat secreţia gastrică de acid clorhidric. de intensitate moderată. miozite. fibrozite. AINS au fost recomandate în criza de migrenă. cu eficienţă comparabilă ergotaminei. endinite. Datorită efectului tocolitic AINS pot linişti dismonoreea şi uneori eficace împotriva naşterii premature. parţial impropriu de nefropatie fenocenitică. Aceste substanţe nu pot fi folosite timp îndelungat. În plus pot produce insuficientă renală acută la bolnavii deshidrataţi. Bolile acute musculo-scheletice(bursite. substanţe cu efect antiinflamator. Când durerea este intensă se folosesc steroizi local(eventual asociaţi cu lidocaina). captoprilului. tiazidelor. Intoleranţa gastrică este de multe ori o problemă. prelungesc gestaţia şi durata travaliului. Riscul ulcerian a facut ca AINS să fie contraindicate absolut la bolnavii cu ulcer activ şi contraidicate relativ la cei cu antecedente ulceroase. soluţie. ştiut fiind faptul că prostaglandinele sunt importante pentru funcţionalitatea spermatozoizilor. cremă. Fenomenul este cunoscut sub numele. AINS pot micşora fertilitatea masculină. Cresc toxicitatea litiului. care au proprietăţi ocitocice. epicondilite. AINS au efecte caracteristice asupra rinichilor.

îndeosebi la bolnavii astmatici şi alergici. Tratamentul trebuie întrerupt în preajma naşterii pentru a evita întarzierea travaliului. Antiinflmatoarele nesteroidiene pot masca unele semne ale bolilor infecţioase.Folosirea analgezicelor antipiretice şi antiinflamatorii în timpul sarcinii impune prudenţa. Un alt fenomen comun şi încrucişat pentru inflamatoriile inhibitoare ale sintezei prostaglandinelor. sunt reacţiile de tip anafilactoid. deoarece există risc dismorfogen ipotetic. în general. Sindromul este mai frecvent la adulţi. care pot merge uneori până la asfixie acută prin spasm bronsiolic şi edem laringian sau stare de şoc cu coplaps. hemoragiile post partum şi închiderea intrauterină a canalului arterial. fapt care trebuie cunoscut de către medic pentru a nu se întârzia tratamentul antibiotic sau chimioterapic potrivit. 6 .

flurbiprofen. ibuprofen. Cu durată lungă de acţiune(T1/2 peste 24 ore): fenilbutazonă. Cu durată lungă de acţiune(forme farmaceutice retard): indometacină. diclofenac. ibuprofen. 7 . 4. nimesulid. sulindac. AINS minore: toate celelalte. 2. aminofenazona şi fenilbutazona Derivaţi de p-aminofenol – fenacitina. acid tiaprofenic. naproxen. Risc intermediar(piroxicam. etoclolac. Cel mai mic risc(ibuprofen) 3. naproxen. ketoprofen. etodolac. Blocarea specifică a COX-2: celecoxib. indomatacin. Cel mai mare risc(azapropazon) 2. paracetamol Acidul indolacetic – indometacina Acizi arilalifatici – ibuprofenul. ketoprofen. diclofenac. Blocarea în egală măsură a ambelor izoforme de COX: diclofenac 3. 4. naproxenul şi diclofenac Oxicami – piroxicam Fenomati – acidul niflumic Antiinflamatoarele nesteroidiene se pot clasifica în: a) În funcţie de efectul terapeutic: 1. acid acetilsalicilic 3. ketoprofenul. diflumisol 3. piroxicam. nabumetona. rofecoxib. 2. piprofen. c) În funcţie de COX inhibată: 1. AINS majore: naproxen. AINS de primă valoare: fenilbutazonă. Cu durată scurtă de acţiune(T1/2 sub 6 ore): ketoprofen. piroxicam. d) În funcţie de reacţii adverse gastrointestinale serioase pe care le pot produce: 1. Blocarea predominantă a COX-1: aspirina.diclofenac tolmetin. b) În funcţie de durata de acţiune care impune ritmul de administrare(mai multe prize zilnice sau o priză): 1. Cu durată medie de acţiune: indomatacin. naproxen. indometacină 2. acid niflumic.Clasificarea AINS Salicilaţi – acidul acetilsalicilic Derivaţi de pirozol – fenazona. diclofenac). piroxicam. Blocarea predominantă a COX-2: meloxicam. tenoxicam. fenoprofen.

inhibitor al contracţiilor uterine. repetând eventual la 6-8 ore ca antiinflamator.5g/zi(în 2-3 prize). antiagregant plachetar. prudenţă în boala ulceroasă neevolutivă.2 g/zi. poate prelungi travaliul. mialgii. vomă. ulcer gastro-duodenal în evoluţie. 2-9 ani 0. cefalee. astm bronşic la renali şi în timpul sarcinii(se evită primul trimestru şi ultima lună). în cele acute 4-7g/zi(în 4-6 prize). greaţă. pentru 9 ani 1-1. reacţii alergice diverse: erupţii cutanate. rareori hematemeza sau melenă. microhemoragii digestive. combaterea tulburărilor provocate de agregarea plachetelor în trombocitemie. vomă. întârzia naşterea şi favoriza hemoragia post partum. probenecid şi sulfinpirazona. Reacţii adverse: epigastrologii. cumarinice(risc crescut de hemoragii). efectele apar datorită împiedicării formării prostaglandinelor. antiinflamator şi antireumatic. greaţă. poliartrită reumatoidă şi alte boli reumatismale: nevralgii. în bolile reumatice 60-100mg/kg corp la zi(în 4-6 prize). gripă. răceală etc. bronhospasm. Acidul acetilsalicilic tamponat este mai bine suportat digestiv. un comprimat la zi. Mod de administrare: Adulţi: pentru acţiunea anlagezică şi antipiretică un comprimat de 0. în bolile reumaticecronice 3-5g/zi. alte hemoragii(prin insuficienţa plachetară) ocazional creşterea transaminazelor. spironolactona(scade efectul diuretic). Indicaţii: reumatism poliarticular acut. Contraindicaţii: alergie la salacilaţi. boli hemoragice şi risc de hemoragii.5g o dată.MEDICAMENTE ANTIINFLAMATORII NESTEROIDIENE ACID ACETILSALICILIC Forma farmaceutică: Comprimate conţinând acid acetilsalicilic 500mg. Prudenţă sau se evită dupa caz asocierea cu anticoagulante. sudoraţie. ca antiagregant plachetar pentru profilaxia trombozelor arteriale. comprimate tamponate conţinând acid acetilsalicilic 500mg şi glucoioolactat de calciu 150mg. la copii comprimatele se desfac în puţin lapte. dureri dentare. metotrexat. Comprimatele se desfac în apă şi se iau imediat după mese.) profilaxia trombozelor arteriale la nivelul coronarelor şi vaselor cerebrale. stări febrile(în boli infecţioase. FENILBUTAZONA 8 .2-1g/zi. glucocorticoizi. Copii: până la 2 ani 0. intoleranţa la salicilaţi sau antiinflamatoriile nesteroidiene.1-0. uneori anemie. stare confuzională(la doze mari). antipiretic. profilaxia arsurilor solare. comprimate conţinând acid acetisalicilic 75-100mg ca antiagregant plachetar. sulfamide antidiabetice. cefalee. dismonoree. Acţiune terapeutică: analgezic.

hepatopatii(hepatită acută cronică. La nivelul rinichiului poate determina uneori nefrite. afecţiuni hepatice şi cardiopatii decompensate. miozite. Reacţii adverse: fenilbutazona poate produce retenţia apei şi edeme consecutive reţinerii ionului de sodiu în organism. Indicaţii: reumatism poliarticulat acut. Se recomandă prudenţă la bolnavii cu nefrită cronică. supuraţii. spasmofilie. hemofilie. creşte eliminarea urinară de acid uric. clorofor 2g. Contraindicaţii: maladia ulceroasă. sensibilitate faţă de fenilbutazonă. ciroză). accesul de gută. slab analgezic. PARACETAMOL 9 . antireumatic cu acţiune intensă.Substanţă activa: fenilbutazona Forma farmaceutică: supozitoare conţinând fenilbutazonă 250mg. Fenilbutazona poate reactiva ulcere gastroduodenale. Unguentul se foloseste pe tegumente indemne. Unguentul este contraindicat a se folosi în leziuni cutanate închise. antipiretic şi antispastic. de 2-3 ori pe zi. camfor 3g. afecţiuni renale. În timpul tratamentului se recomandă regim desodat şi evitarea băuturilor alcoolice. agranulocitoză. scăderea numărului de trombocite. discopatii. Înaintea primei aplicări se testează sensibilitatea bolnavului pe o zonă cutanată restrânsă. Mod de administrare: Adulti: se recomandă administrarea supozitoarelor de 2 ori pe zi(dimineaţa şi seara) câte un supozitor. Pot apărea fenomene de intoleranţă cutanată(erupţii urticariene) sau sanguina(leucopenii). frecţionând zona interesată(mai ales în afecţiunile aparatului locomotor). excipienţi până la 100g. mentol 1g. unguent conţinând fenilbutazonă 4g. Acţiune terapeutică: AINS. tromboflebite superficiale. scăderea hemoglobinei. insuficienţă circulatorie sau cardiacă. artroză. periartrite. poliartrită reumatoidă. maladii însoţite de leucopenii şi trombocitopenie.

Utilizarea cronică a unor doze mari de paracetamol poate duce la o reacţie hepatotoxică sau la o insuficienţă renală gravă. anemie.5g. dureri abdominale. alăptării şi la copii sub 14 ani.Forma farmaceutică: comprimat 500mg Indicaţii: Durere uşoară şi medie. ameţeli. supozitoare indometacină 50 mg. hepatită toxică şi icter. salicilaţi. antiinflamator nesteroidian foarte activ. dozele se reduc. Mod de administrare: Oral. edeme. ulceraţii ale mucoasei gastro-intestinale. insuficienţa 10 . stare depresivă. alergie sau intoleranţă la indometacină. Reacţii adverse: Erupţii cutanate însoţite de urticarie. iniţial o capsulă(25mg/2-3 ori/zi. insuficienţă renală acută. Mod de administrare: Oral: adulţi şi copii peste 12 ani: 500mg la fiecare 6-8 ore(se va respecta un interval minim de 4 ore între prize). Acţiune terapeutică: antireumatic. anoretie. Febră. artrită acută(inclusiv crize de gută). hipertensiune. hepatită virală. Reacţii adverse: Relativ frecvent cefalee. Contraindicaţii: Leziuni ulcerative gastro –intestinale. S-au semnalat cazuri de agranulocitoză. chiar tulburări psihotice. iar pacientul trebuie monitorizat. dermatită şi trombicitopenie. convulsii. se evită sau prudenţă la bătrâni. disfuncţii inflamatorii reumatice ale coloanei vertebrale. Pe termen lung doza maximă/zi se reduce la 2. la nevoie se creşte treptat până la cel mult 8 capsule pe zi. nefrită periferică. Dacă apar reacţii adverse minore. după mese). analgezic şi antipiretic. Contraindicaţii: Hipersibilitate la paracetamol sau la acidul acetisalicilic. tulburări de auz-tinitus. Indicaţii: Poliartrită reumatică. alopecie. eritem nodos. hematurie. greaţă. Se va evita în timpul sarcinii. Forma farmaceutică: capsule conţinând indometacină 25mg si 50mg. INDOMETACIN Substanţă activă: indometacin. alcoolism. Reacţiile adverse majore impun întreruperea tratamentului. rareori surditate. diaree. alte antiinflamatorii nesteroidiene. prudenţă în insuficienţa renală şi hepatică. somnolenţă. Copii: Între 6 şi 12 ani: 250-500mg la 6-8 ore. rareori tulburări de vedere. risc la bolnavii cu insuficienţă hepatică. confuzie mintală. vomă. Orice tip de reacţie alergică impune oprirea administrării paracetamolului. spondiloza anchilozantă. copii între 3 şi 6 ani: 125-250 mp la 6-8 ore.

ulcer activ. analgezic. prorit. colită ulceroasă. antipiretic. gută. 11 . în prezenţa infecţiilor. durere osoasă din metastazele tumorale. Indicaţii: Tratament simptomatic ale afecţiunilor dureroase şi al febrei. greaţă. urticarie. RUPAN Substanţă activă: ibuprofen. Mod de administrare: Adulţi: 400-1800mg la zi divizat în 3-4 prize. prelungirea timpului de sângerare. Forma de prezentare: cutie cu 20 comprimate filmate. tinitus. Copii: se recomandă utilizarea concentraţiilor şi formelor farmaceutice adecvate. somnolenţă. HTA. Reacţii adverse: Pirozis. KETONAL FORTE Substanţă activă: Ketoprofen. hemoragii gastrointestinale. hemoragii gastro-intestinale. dispepsie. cefalee. diaree. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ibuprofen şi alte AINS. confuzie. anemie hemolitică şi aplastică. retenţie hidrosalină. Acţiune terapeutică: AINS. tulburări psihotice. Acţiune terapeutica: Antiiflamator. artritei gutoase şi artritei psoriazice. dismonoree. icter. Tratamentul local simptomatic al durerilor musculare sau osteoarticulare de natură traumatică sau reumatice.cardiacă. parkinsonieni. Forma farmaceutică: comprimate filamte 200mg şi 400mg. durere postoperatorie. epileptici. durere posttraumatică. la bolnavii cu tulburări de coagulare. reumatism extrarticular. vomă. tulburări hepatice sau renale. spondiloartrită seronegativă. analgezic şi antipiretic cu eficacitate asemănătoare acidului acetilsalicilic. disconfort abdominal. ulcer peptic activ. Indicaţii: Tratamentul simptomatic ale afecţiunilor reumatice inflamatorii degenerative şi metabolice. artrită reumatoidă. maxim 2400mg/zi. tratamentul poliartritei reumatoide. Forma famaceutică: Comprimate filmate conţinând fiecare 100mg ketoprofen. pseudoguta. anorexie. la psihotici. artroze.

Contraindicat la copii cu vârsta sub 15 ani. astenie. FASTUM GEL Substanţă activă: Ketoprofen. Forma farmaceutică: Capsule eliberate prelungit 200mg. 12 . Mod de administrare: Oral: doza uzuală este de 50-100mg de 3 ori/zi.5% forma de prezentare tub 50g. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. Reacţii adverse: Reacţii alergice. Doza uzuală pentru preparate cu eliberare prelungită este de 150mg de 2 ori/zi. Doza uzuală recomandată este de 100-200mg ketoprofen/zi. Gelul se aplică pe piele de 1-2 ori/zi. tulburări ale SNC. durere posttraumatică. durere postraumatică. somnolenţă. durere post operatorie. reumatism extrarticular. Forma farmaceutică: gel ketoprofen 2. Contraindicaţii: Hipersensibilitatea la ketoprofen. Intramuscular 100mg de 1-2 ori/zi. masând uşor. spondiloartrită seronegativă. Mod de administrare: Gelul se aplică pe piele se 1-2 ori pe zi masând uşor. Indicaţii: Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. Sprayul se pulverizează de 3-4 ori /zi se masează uşor. crize astmatice. artrită reumatoidă. durere postoperatorie. disurie. Reacţii adverse: Reacţii alergice. tulburări ale aparatului excretor. artroze. KETALGON Substanţă activă: ketoprofen. durere osoasă din metastazele tumorale. Indicaţii:Tratamentul afecţiunilor reumatice inflamatorii. diaree. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. Perfuzie intravenos maxim 300mg/zi. artrită reumatoidă. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la ketoprofen sau la oricare dintre componentele produsului. vomă. reumatism extraarticular. maxim 300mg.Mod de administrare: Adulţi şi copii cu vârsta peste 15 ani. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian analgezic. Pot apărea tulburări digestive cum ar fi greţuri.

Extern – în plăci infectate. sângerări digestive minore. 13 . afectarea rinichiului. în cazuri mai severe se administrează 2 injecţii separate de un interval de câteva ore. fiole. este un antireumatic eficace. Gelul aplicat local pe piele de 3-4 ori pe zi local şi se masează uşor. nu se administrează în ultimul trimestru şi la termen. crize asmatiforme. porfirie. cefalee. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ. trombocitopenie. ulcer peptic activ la copii. micşorează efectul furosemidului şi al medicaţiei antihipertensive. Asocierea cu glucorticoizii sau alte AINS creşte riscul sângerărilor digestive şi al ulcerului. prudenţă la copii şi la bătrâni. diaree. crize de gută stări inflamatorii dureroase postoperator. intoleranţă la antiinflamatorii inhibitoare ale ciclooxigenazei. Copii: Doza zilnică este de 0. Rareori afectarea ficatului cu creşterea transaminazelor. sângerări gastrointestinale. tulburări ale hematopoezei. spondiloartrita anchilopatică. Supozitoare: 100-150mg. supozitoare. postraumatice. diclofenacul măreşte concentraţia plasmatică al litiului şi digoxinei favorizează reţinerea potasiului sub influenţa spirono-lactonei. la renali. drajeuri. Contraindicaţii: Hipersesibilitate la ketoprofen. tenesme.Reacţii adverse: Reacţii alergice. analgezice şi antipiretice intense acţionând ca inhibitor al ciclooxigenazei. Nu se recomandă administrarea voltarenului fiole la copii. eczeme. arsuri. în insuficienţă hepatică. la alte AINS sau la oricare dintre componentele produsului. 1 fiolă pe zi la adulţi. prudenţă în caz de antecedente ulceroase. la cardiaci şi hipertensivi. prudenţă în timpul sarcinii. 75-100mg fracţionată în 2-3 prize(la adulţi). supozitoarele provoacă uneori iritaţie locală-prurit. Reacţii adverse: Uneori greaţă. cu efecte antiinflamatorii. afecţiuni reumatice extraarticulare. în terapie de lungă durată. senzaţie de arsură. Forma farmaceutică: gel.5-2mg/kg de corp fracţionată în 2-3 prize în funcţie de severitatea cazului. fiecare în câte o fesă. la astmatici există riscul apariţiilor reacţiilor anafilactice. ameţeli. Mod de administrare: Doza iniţială este de 100-150mg. leucopenie. epigastralgii. după extracţii dentare etc. Doza maximă zilnică nu trebuie să depăşească 150mg. ocazional erupţii cutanate. Indicaţii: Poliartrita reumatoidă. edeme periferice. VOLTAREN Substanţă activă: diclofenac. Acţiune terapeutică: Antiinflamator nesteroidian. foarte rar reacţii anafilactoide care sunt comune pentru toate AINS. artroze.

afecţiuni inflamatorii dureroase ginecologice şi tratamentul dismonoreei primare. poliartrită reumatoidă. inflamaţii dureroase postoperatorii sau posttraumatice. soluţie injectabilă 25mg/ml-Fiolă 3 ml. greaţă. ameţeli. tulburări de memorie. Mod de administrare: În afara uno prescripţii medicale speciale. ocazinal poate să apară astm bronşic. Reacţii adverse: Pot apărea reacţii gastro-intestinale.REFEN RETARD Substanţă activă: Diclofenac sodic. artroze spondiloartroză. creşteri sporadice ale transaminazelor. reumatisme articulare. Acţiune terapeutică: Are două proprietăţi: este un puternic antireumatic şi antiinflamtor datorită diclofenacului care este substanţă activă a preparatului. ceea ce permite un efect terapeutic prelungit. PIROXICAM Substanţă activă: piroxicam. Contraindicaţii: Hipersensibilitate la alte AINS sau la oricare dintre excipienţii produsului. rar hepatită cu sau fără icter. dureri abdominale anorexice. hipertensiune arterială. cefalee. insuficienţă renală acută. fără perioade cu nivele sub sau supra terapeutice. şoc anafilactic. Substanţa activă este eliberată gradat datorită proprietăţilor farmacocinetice ale Refenului retard. erupţii cutanate. somnolenţă. 14 . Injectabil – profund intramuscular. vărsături. trebuie administrate în timpul mesei sau imediat dupa masă. spondilită anchilopoetică. Indicaţii: Reumatisme inflamatorii şi degenerative. urticarie. Forma farmaceutică: Comprimate filmate eliberate prelungit 1100mg(RETARD). insuficienţă cardiacă. necroză papilară. Refen retard este administrat în doză zilnică de 100-150mg diclofenac sodic/zi.

nervozitate. Mod de administrare: Adulţi: 20mg/zi. Piroxicamul nu se asociază cu acid acetilsalicilic. Acţiune terapeutică: AINS. astenie. injectabil.Forma farmaceutică: Comprimate conţinând piroxicam 20mg . ameţeli. risc toxic sporit). pe piele. greaţă. cefalee. alergie şi piroxicam.. prudenţă când se administrează în timpul tratamentului cu anticoagulante cumarinice(creşte riscul de hemoragii) şi cu litiul(măreşte litemia. neplăcere epigastrică. Contraindicaţii: Ulcer gastro-duodenal activ sau recurent în antecedente. Indicaţii: Reumatismul acut şi cronic. nu se administrează în ultimul trimestru şi în perioada alăptării. afecţiuni musculo-scheletice acute. supozitoarele pot provoca iritaţie locală. Substanţa are un timp de înjumătăţire prelungit. comprimate filmate conţinând tenoxicam 20mg. rareori ulceraţii şi sângerări gastro-intestinale. în bolile reumatice obişnuit 1 comprimat sau un supozitor a 20mg zilnic. insuficienţă hepatică sau renală severă. articular şi estraarticular. În criza de gută se pot administra 40mg o dată pe zi timp de 2 zile consecutiv şi apoi 20mg/zi timp de 5 zile. cu masaj uşor de 1-2 ori/zi. în afecţiunile musculo-scheletice acute 40mg/zi primele 2 zile apoi 20mg/zi 1-2 săptămâni. anorexie. antipiteric. acid acetilsalicilic şi intoleranţă la alte AINS. tulburări vizuale. constipaţie. analgezic. Tratamentul poate fi instaurat prin administrarea intravenoasă sau intramusculară o dată pe zi timp de 1-2 zile şi continuat apoi pe cale orală. care creează posibilitatea administrării produsului în doză zilnică unică. dureri abdominale. prudenţă în perioada sarcinii. Reacţii adverse:Uneori iritaţie a mucoasei digestive-stomatită. Supozitoarele nu trebuie folosite în cazul leziunilor inflamatorii sau sângerărilor acorectale. intoleranţă la piroxicam. osteoartrită. prurit şi erupţii cutanate etc. confuzie. Mod de administrare: Oral sau rectal. crize de gută. depresie. Acţiune terapeutică: AINS. TENOXICAM Substanţă activă: tenoxicam Forma farmaceutică: capsule conţinînd tenoxicam 20mg. este un antireumatic eficace cu efect durabil(este suficientă o singură doză pe zi). comprimate conţinând tenoxicam 20mg. somnolenţă sau insomnie. analgezic. fiole. supozitoare conţinând piroxicam 20mg şi 40mg. în criză de gută 40mg/zi 5-7 zile. Unguentul se aplică local. 15 . Indicaţii: Poliartrită reumatoidă.

alte AINS. hipersensibilitate la produs. Ulceraţie duodenală şi perforaţie. heparină. dureri abdominale. tulburări gastro-intestinale. AULIN Substanţă activă: nimesulid. insuficienţă hepatică şi renală. SNC(cefalee). manifestări la nivelul Contraindicaţii: Ulcer peptic. Acţiune terapeutică: Antiinflamator. vomă. şoc alergic. artroze ca tratament pe termen scurt în dureri acute. crize de astm. afecţiune hepatică severă.Reacţii adverse: Reacţii alergice.6 ori mai intensă ca a fenilbutazonei şi de 16 ori decât acidul acetilsalicilic. Nu trebuie asociat cu: anticoagulante orale. antireumatic din grupa acizilor fenominici. urticarie. Forma farmaceutică: capsule conţinând acid niflumic 250. Produs de o nună absorbţie digestivă. Mod de administrare: Oral. alergie cunoscută la acid niflumic sau la alte medicamente înrudite. sângerare gastro-intestinală. Indicaţii: Adulţi şi copii cu vârste peste 12 ani: ca tratament de durată în: reumatism inflamator cronic. greaţă. este slab analgezic şi antipiretic. 16 . Contraindicaţii: După luna a şasea de sarcină. dureri datorate inflamaţiei gâtului. ulcer gastric sau duodenal activ. la adulţi şi copii cu vârsta peste 12 ani 250-750mg/zi. Reacţii adverse: Reacţii alergice cutanate. urechilor sau gurii. afectiuni hepatice active. ticlopidină. are o acţiune antiinflamatoare de 1. sarcina şi alăptarea. prurit. NOVOPONE Substanţă activă: acid niflumic. metotrexat în doze mari. copii cu vârsta sub 12 ani. creşterea tranzitorie a transaminazelor. litiu. afecţiune renală severă. rar dermatită buloasă pe mucoase sau piele.

CELE MAI RECENTE AINS COXIBII 17 . Acţiune terapeutică: Acţiune antiinflamatorie. Alăptare. În cazuri izolate pot să apară reacţii alergice cutanate. tracului urogenital şi durerilor menstruale. Indicaţii: tratamentul inflamaţiilor articulare. cavităţii bucale. Funcţie hepatică alterată. Reacţii adverse: Arsuri epigastrice trecătoare. bolilor reumatice. granule pentru suspensie orală conţinând nimesulid 100mg. maxim 400mg la zi.Forma farmaceutică: comprimate conţinând nimesulid 100mg. în dureri şi inflamaţii postoperatorii şi posttraumatice. analgezică şi antipiretică. Mod de administrare: Pentru copii mai mari de 12 ani şi adulţi 1 comprimat de 2 ori pe zi. în procesele inflamatorii ale ţesuturilor moi. greaţă sau vărsături. Pentru scăderea febrei si pentru atenuarea durerilor cauzate de inflamaţia acută a căilor respiratorii superioare. Contraindicaţii: Sensibilitate cunoscută la nimesulid. cefalee. Ulcer gastric sau duodenal.

dispnee. Respiratorii: faringită. Selectivitatea faţă de COX 2 ar trebui să excludă riscul de reacţii adverse digestive. CELEBREX Substanţă activă: celecoxib. parastezie.Nu mai este nici un dubiu că inhibarea selectivă COX 2 determină un efect antiinflamator. Sistem nervos: ameţeli. Hepatice: disfuncţie hepatică. flatulenţă melenă. Indicaţii: Tratamentul simptomatic al bolii artrozice şi poliartritei reumatoide. Mai mult însă relativ recent un studiu clinic de lungă durată a demonstrat că un coxib creşte frecvenţa bolilor cardio-vasculare. Efectul antipiretic al coxibilor este un argument că aceste medicamente pătrund ăn creier şi astfel păstrează efectele nervos-centrale ale tuturor AINS. Gastrointestinale: dureri abdominale. diaree. icter. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată tratamentul trebuie iniţiat cu jumătate din doza recomandată. ataxie. 18 . Faptul că nu este inhibată COX 1 face ca aceste medicamente să nu aibă efect antiagregant plachetar. la nivel hepatic şi la nivel cutano-mucos. Organe de simţ: tulburări de vedere. sinuzită. Mod de administrare: Intern: boala artrozică: 200mg de 1-2 ori/zi. Astfel în anul 2002 nu mai era permisă autorizarea nici unui altui coxib fără ca producătorul să prezinte studii privind influenţarea agregabilităţii plachetare. hepatită. Există şi alte reacţii adverse asociate AINS care nu pot fi excluse în cazul coxibilor. Poliartrita reumatoidă: 200400mg/zi în 2 prize. rinită. depresie. Totuşi. situaţia pare astăzi bine definită: toate autorităţile responsabile au impus ca pentru toşi coxibii să se precizeze riscurile cardio-vasculare datorate creşterii agregabilităţii plachetare. tuse. bronhospasm. reacţiile adverse produse coxibi sunt întotdeauna mult mai puţin frecvente şi mai puţin grave decât reacţiile adverse digestive produse de medicamentele care inhibă şi COX 1. Chiar dacă la început s-a pus problema ca numai unii coxibi ar prezenta astfel de riscuri. Aceste riscuri sunt importante însă numai pentru tratamentul de lungă durată ci în special la persoanele cu patologie cardio-vasculară preexistentă. hipertonie. antipiretic şi analgezic. dispepsie. confuzie . antipiretic şi analgezic. creşterea TGO şi TGP. Reacţii adverse: Generale: edem periferic/retenţie hidrosalină. Forma farmaceutică: capsule conţinând 100 şi 200mg celecoxib. insomnie. Acestea sunt la nuvel renal. alterarea gustului. Psihiatrice: anxietate. Acţiune terapeutică: Antiinflamator.

Contraindicaţii: Hipersensibilitate la celecoxib sau la oricare din componentele produsului. Gravide şi femei care alăptează. tuse. palpitaţii. al poliartritei reumatoide şi al durerii semnelor inflamaţiei asociate cu artrita gutoasă acută. flatulenţă. La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară nu trebuie adminsitrată o doză mai mare de 60mg o dată pe zi. înroşirea feţei. Contraindicaţii: Pacienţii cu hipersensibilitate cunoscută la etoricoxib sau la oricare dintre excipienţi. cefalee. depresie. în lipsa unei metode contraceptive eficace. hipersensibilitate la sulfonamide. Poliartrita reumatoidă: 90mg o dată pe zi. Boala intestinală inflamatorie.Cutanate: rash. Copii şi adolescenţi cu vârsta sub 16 ani. creşterea în greutate. Reacţii adverse: Puţin frecvente: gastroenteriat. eritem multiform. Altele: crampe ale membrelor inferioare. leucopenie. 19 . urticarie în urma administrării de acid acetilsalicilic sau a altor AINS. HTA. angioedem. creşterea sau scăderea apetitului. dureri abdominale. infecţie urinară. Pacienţi care au prezentat semne de astm bronşic. femei aflate la vârsta fertilă. Frecvente: astenie. pacienţii cu astm bronşic. fotosensibilitate. vedere neclară. urticarie. reflux acid. tinitus. Cardiovasculare: HTA. Boala artrozică: 60mg o dată pe zi. alăptarea. după administrarea de acid acetilsalicilic sau AINS. vasculită. insomnie. insuficienţă cardiacă. trombocitopenie. Ulcer sau hemoragie gastrointestinală activă. rinită acută polipoză nazală. Sanguine: anemie. IRA. miozită. pancitopenie. Acţiune terapeutică: antiinflamatorie. Indicaţii: tratamentul simptomatic al bolii artrozice. insuficienţă cardiacă congestivă. ulcer gastroduodenal. diaree.sarcină. Artrita gutoasă acută: 120 mg o dată pe zi în perioada cu simptomatologie acută. Disfuncţie hepatică gravă. insuficienţă cardiacă congestivă decompensată. infecţii respiratorii superioare. analgezică. ameţeli. infecţii ale tractului urinar. ARCOXIA Substanţă activă: etoricoxibum Forma farmaceutică: comprimate conţinând fiecare 60 mg. urticarie sau alte reacţii alergice. Mod de administrare: administrare orală cu sau fără alimente. edem angioneurotic. dispepsie. 120mg etoricoxib.somnolenţă. greaţă. Reacţii alergice: şoc anafilactic. polipi nazali. rinită acută. oboseală. anxietate. 90mg. insuficienţă hepatică severă. alopecie. Tulburări renale şi urinare: disfuncţie renală. insuficienţă renală.

dureri abdominale. în special cu greutate corporală sub 50 kg se administrează 10mg o dată pe zi. infecţii ale căilor urinare. 20mg. Contraindicaţii: hipersensibilitate la substanţa activă sau excipienţi. La pacienţii cu insuficienţă hepatică moderată. Tratamentul dismonoreei primare. se administrează 10mg o dată pe zi. Mod de administrare: oral cu sau fără alimente. greaţă. somnolenţă. insomnie. Forma farmaceutică: comprimate filmate conţinând fiecare 10mg. CONCLUZII 20 . Ultimul trimestru de sarcină şi perioada de alăptare. erupţii cutanate. rinită acută. faringită. tuse. HTA. 20mg pe zi. Doza maximă recomandată este de 20mg o dată pe zi. polipi nazali. iar în dismonoree. Nu este recomandată administrarea la pacienţii sub 18 ani. În prima zi de tratament se poate lua încă o doză de 40mg la nevoie. edem angioneurotic. Hipersensibilitate la sulfonamide. Indicaţii: ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei sau poliartritei reumatoide. la nevoie. diaree. Urticarie sau reacţii de tip alergic după administrarea de acid acetilsalicilic. Ulcer peptic actic sau hemoragie gastrointestinală. După aceea. dispepsie. Osteoartrita şi poliartrita reumatoidă: 10mg o dată pe zi. Insuficienţa cardiacă congestivă severă.BEXTRA Substanţă activă: valdecoxibum. Antecedente de bronhospasm. Reacţii adverse: Apar frecvent: uscăciunea gurii. doza maximă recomandată este de 40mg o dată pe zi. anemie. sinuzită. Insuficienţa hepatică severă. edeme periferice. La pacienţii vârstnici trecuţi de 65 de ani. compuşi AINS sau alţi inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2. în osteoartrită şi poliartrită reumatoidă. Tratamentul dismonoreei primare: 40mg o dată pe zi. Acţiune terapeutică: antiiflamatorie şi analgezică. 40mg valdecoxib.

STROESCU. în cazul inhibitoarelor neselective de COX. Putem obţine un bun efect analgezic. antipiretic. MEMOMED – „Ediţia XVI-a 2010” 21 . antiinflamator.Se impune o abordare raţională. în cazul coxibilor pe termen lung. In scop antiagregant plachetar. Se pot evita şi riscurile digestive şi cele cardio-vasculare prin inhibitoare specifice de COX3. AGENDA MEDICALĂ – 2005-Dr. fie cardio-vasculare.Simona Negres-„Ediţia Medicală” 3.”Ediţia Medicală 1999” 2. fie digestive. numai acidul acetilsalicilic merită practic atenţie. pentru că nu există boli ci bolnavi. dar se renunţă la efectul antiinflamator. FARMACOLOGIE – V. BIBLIOGRAFIE 1. Alegerea unui AINS trebuie individualizată la fiecare caz în parte. dar cu riscuri.