CHIMIE C10 13.05.

2014
1

ANALGEZICE OPIOIDE
ANTAGONISTI AI MORFINEI
1. NALOXONA este un antagonist pur al Morfinei care nu are actiune
analgezica. Nu manifesta efecte de abstinenta dupa oprirea administrarii
repetate. Se foloseste ca antidot specific al Morfinei. Are durata de actiune de
aproximativ 30 min dupa administrare I.V. si de aproximativ 2:30 h dupa
administrare I.M. In intoxicatiile acute cu morfinomimetice se administreaza
I.V. in doza de 0,05-0,1 mg la interval de 2 minute pana la normalizarea
respiratiei.
2. NALORFINA este un antagonist al Morfinei cu efect analgezic central
puternic care se foloseste foarte rar datorita incidentei ridicate, a efectelor
psihotice nedorite. Administrarea repetata a Nalorfinei alaturi de Morfina
previne sau minimalizeaza aparitia dependentei la Morfina. Se foloseste ca
antidot in intoxicatiile acute cu Morfina sau cu alte morfinomimetice si de
asemenea serveste pentru diagnosticarea toxicomaniei.
MEDICAMENTE ANALGEZICE, ANTIPIRETICE, AINS
Medicamentele care apartin acestei clase contin un grup de substante cu structura
chimica diferita dar cu efecte farmacologice si reactii adverse asemanatoare.
Toate medicamentele din aceasta clasa au proprietati analgezice, antipiretice si
antiinflamatorii in masura diferita si se folosesc in dureri de intensitate moderata,
stari febrile si boli reumatice.
Unele medicamente cum ar fi: Paracetamolul, Aminofenazona si Fenacetina au
efecte analgezice si antipiretice si sunt foarte putin active ca antiinflamatoare.
Medicamentele care predomina efectul antiinflamator (Indometacin, Diclofenac,
Fenilbutazona) sunt utilizate in boli inflamatorii.
CHIMIE C10 13.05.2014
2

Medicamentele analgezice antipiretice pot fi incadrate in urmatoarele clase
chimice:
Derivati ai acidului salicilic
Anilide
Derivati ai pirazolonei
Derivati ai chinolinei
Alte structuri
Principalul mecanism de actiune a AINS-urilor este inhibarea ciclooxigenazei (COX)
urmata de inhibarea biosintezei de prostaglandine inflamatorii.
Ciclooxigenaza este o enzima membranara care exista in doua forma COX 1 si COX 2.
COX 1 este prezenta in majoritatea tesuturilor si intervine in sinteza
prostaglandinelor cu rol fiziologic benefic (protectie la nivelul mucoasei gastrice,
functie renala si functie plachetara). Inhibarea COX 1 explica o serie de reactii
adverse: lezarea mucoasei gastrointestinale, afectarea toxica a rinichiului, modificari
ale agregarii plachetare insotite uneori de hemoragii.
COX 2 se gaseste numai in unele tesuturi (plamani si rinichi), cartilaje, oase, uter,
ovar si este implicata in sinteza de prostaglandine care mediaza durerea, febra si
inflamatia. Inhibarea COX 2 explica efectul antiinflamator, analgezic si antipiretic.
Inhibarea sintezei prostaglandinelor determina de asemenea o serie de efecte utile
sau nu in functie de situatia clinica: exemple:
o Efectul antiagregant plachetar al Aspirinei, Indometacinului si Fenilbutazonei
o Inhibarea contractiile uterine prezente la Aspirina, Ibuprofen, Indometacin si
Naproxen.
UTILIZARI:
In tratamentul de durata a unor forme de reumatism cronic (poliartrita
reumatoida, spondilita);
CHIMIE C10 13.05.2014
3

In tratamentul de scurta durata sau in perioade de acutizare in artroze, dureri,
inflamatii post traumatice.
In afa afectiunilor reumatismale mai sunt folosite in otite, colici, angine,
tromboflebite, hemoroizi, dismenoree etc.
REACTII ADVERSE: disconfort gastric, greturi, voma, diaree, ulcer, hemoragii
digestive, reactii alergice (rinite, urticarie), reactii adverse nervoase (cefalee, ameteli,
tulburari auditive), reactii adverse hematologice (pot da anemie, agranulocitoza,
retentie hidrosalina), la copii dau sindrom Reye.
CONTRAINDICATII: ulcer, alergii, astm bronsic, insuficienta hepatica, HTA, in primele
3 luni si la sfarsitul sarcinii.
DERIVATI AI ACIDULUI SALICILIC
ACIDUL SALICILIC are puternica actiune analgezica, antipiretica si antiinflamatoare
dar nu poate fi folosit intern deoarece este foarte iritant pentru mucoasa
gastrointestinala. El se foloseste doar extern si are actiune cheratolitica, antiseptica
si antifungica.

Pentru uz sistemic se utilizeaza sarurile si derivatii functionali ai acidului salicilic.
ACIDUL ACETILSALICILIC (Aspirina, Aspenter, Aspirin cardio, Aspimax, Rompirin)

CHIMIE C10 13.05.2014
4

Se mai numeste si acid 2 acetotoxibenzoic. Se prezinta sub forma de cristale
aciculare incolore sau pulbere alba cristalina cu miros slab de acid acetic si cu gust
acru. La doze de 2 g/zi are actiune analgezica si antipiretica. In doze de 3 g/zi are
actiune antiinflamatoare iar in doze subanalgezice 100 mg/zi are actiune
antiagreganta plachetara. In doze mai mari de 4 g devine proagregant plachetar.
ASOCIERI ALE ASPIRINEI CU DIFERITE SUBSTANTE MEDICAMENTOASE
Antinevralgic P care contine Aspirina 250 mg + Paracetamol 150 mg + Cafeina
50 mg
Fasconal contine Aspirina + Paracetamol + Cafeina + Codeina
SALICILATUL DE METIL se mai numeste si 2 hidroxibenzoat de metil.

Se prezinta sub forma unui lichid incolor sau slab galbui, cu miros caracteristic
persistent, cu gust dulceag si arzator care se obtine prin esterificarea acidului salicilic
cu alcool metilic in prezenta acidului sulfuric concentrat. Are proprietati
antiinflamatoare si analgezice si se utilizeaza doar extern pentru actiunea sa
revulsiva si antiinflamatoare locala.
ANILIDE
FENACETINA se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba
fara miros, cu gust slab amar, foarte greu solubila in apa. Are actiune analgezica si
antipiretica asemenatoare Aspirinei, insa are actiune antiinflamatoare scazuta.
CHIMIE C10 13.05.2014
5


Principalul produs de biotransformare a Fenacetinei in organism este Paracetamol.

Se asociaza cu Aspirina si cu Cafeina si este indicata in cefalee, migrene, dureri
dentare si stari febrile.