Sunteți pe pagina 1din 5

Analgezice antipiretice antiinflamatorii

Spre deosebire de analgezicele euforizante, substantele din aceasta grupa au o


foarte larga utilizare terapeutica.
Actiunea analgetica se datoreaza deprimarii selective a procesului de transmitere si
integrare a senzatiei dureroase. Ea este mai putin intense dar, spre deosebire de
actiunea analgezicelor morfinice, nu este insotita de deprimarea respiratiei si de
toxicomaniei. Substantele din aceasta grupa sunt analgezice active mai ales in cazul
durerilor produse de procese inflamatorii, migrene etc.
Actiunea antipiretica este consecinta deprimarii centrilor termoreglarii din
hipotalamus. Actiunea este manifestata doar in prezenta febrei, antipireticul
neinfluentand temperature normala a corpului.
Actiunea antiinflamatoare rezulta din impiedicarea sintezei sau eliberarii unor
substante tisulare active (bradikinina, histamine, serotonina, prostaglandine etc.).
Efectul este mai redus comparative cu cel al corticoizilor, dar si reactiile adverse sunt
mai putin importante, de aceea acesti compusi se utilizeaza preferential in tratamentul
diferitelor forme de rheumatism.
Asocierea cu corticoizi potenteaza efectul antiinflamator, ceea ce permite reducerea
dozelor si a majoritatii reactiilor adverse.
Diferiti reprezentanti ai acestei clase de compusi, asociaza in proportii variabile cele
trei tipuri de actiuni.
Ei se clasifica, in functie de structura chimica, in derivati ai acidului salicylic, derivati ,
derivati de pirazol si de aniline.
Toate medicamentele din aceasta clasa au efecte terapeutice si reactii adverse
asemanatoare, ceea ce se explica prin mecanismul lor comun de actiune.
Derivatii acidului salicilic
Acidul acetilsalicilic sau aspirina este principalul
medicamentul cu cea mai larga utilizare terapeutica.

reprezentant

al

grupului

si

Actiunea analgetica este evidenta mai ales in durerile somatice si inflamatorii, si este
potentate prin asocierea cu alte analgetice.
Actiunea antiinflamatoare se manifesta la doze mai mari decat cea analgeticaantipiretica, se instaleaza lent si este prelungita.

Aspirina este indicate in tratamentul reumatismului articular acut, singura sau


asociata corticoterapiei in prezenta complicatiilor cardiace.
In poliartrita reumatica ca si in alte tipuri de reumatism, Aspirina linisteste durerile si
poate intarsia aparitia deformarilor. In afara de aceste actiuni Aspirina in doze
antiinflamatoare are si efecte uricozurice, prin inhibarea reabsorbtiei acidului uric la
nivelul tubilor renali. De asemenea Aspirina are actiune antiagreganta plachetara
evidenta la doze mici, utila pentru prevenirea infarctului miocardic.

Ca reactii adverse Aspirina produce in special tulburari digestive, manifestate prin


inapetenta, greata, varsaturi, iritatie gastrica, hemoragii gastrice si reactivarea ulcerului.
S-a constata ca adesea Aspirina in doze terapeutice produce microhemoragii
gastrice chiar la pacienti cu mucoasa indemna. Aceste microhemoragii nu se insotesc
de manifestari clinice subiective sau obiective si se explica prin actiunea antiagreganta
a aspirinei si prin scaderea sintezei hepatice de protrombina. Ele impun, in cazul unui
tratament prelungit administrarea profilactica de vitamina K (o fiola pe saptamana
injectata intramuscular).
Pentru limitarea iritatiei gastrice se recomanda sfaramarea comprimatelor sau
dizolvarea lor, utilizarea de forme medicamentoase efervescente si administrarea
obligatorie dupa mese.
La bolnavi cu antecedente gastrice se utilizeaza preparate tamponate. Reactiile
alergice sunt frecvente in special la astmatici si la cei cu teren alergic. Manifestarile cele
mai comune sunt eruptii cutanate (mai ales uticarii), crize de astm, angioedema.
Dozele terapeutice maris au administrarea indelungata provoaca intoxicatia cronica,
cunoscuta sub numele de salicism, caracterizata prin ameteli, cefalee, tulburari de
vedere si de auz, somnolenta, sau excitatie cu stare confuziva.
In cazul administrarii de doze foarte mari se produce intoxicatia acuta, al carei tablou
clinic este dominat de fenomene nervoase tulburari neuropsihice, convulsii, coma cu
insuficienta respiratorie si circulatory. Aceste manifestari se datoresc actiunii directe a
substantei asupra sistemului nervos central cat si dezechilibrului electrolytic si acidobazic. Tratamentul este symptomatic si cinsta in corectarea acidozei prin perfuzie cu
solutie de bicarbonate de sodium, sustinerea respiratiei si circulatiei.
Apirina este indicate ca analgesic-antipiretic in doze de 0,5 g ( 1 comprimat) de 1-3
ori/zi.
Ca antiinflamator se administreaza intre 3-3g/zi, iar ca antiagregant plachetar 0,5 g
(1 comprimat) de doua ori pe saptamana.

Aspirina este indicate la ulcerosi, alergici, in boli hematologice, insuficiente hepatice


avansate, in asociere cu anticoagulante orale.
Acetilsalicilatul de lizina (Aspegic) se prezinta sub forma de pulbere sterile pentru
prepararea solutiei injectabile intramuscular sau intravenos. Are avantajul unei actiuni
mai puternice, putand chiar inlocui unele analgezice morfinice. Are aceleasi efecte
adverse ca si alte preparate ale acidului acetilsalicilic, cu exceptia celor digestive.
Salicilatul de metil este un lichid cu miros aromatic patrunzator, cu actiune iritanta,
folosit in aplicatii locale sub forma de unguent, in afectiuni reumatice cornice.
Este contraindicat in fenomenele inflamatorii acute.
Derivatii de pirazol

Se caracterizeaza printr-o activitate ridicata, insotita insa pentru unii compusi


(aminofenazona) de riscuri terapeutice crescute comparative cu derivatii salicilici.
Toleranta digestive este foarte buna, cu exceptia fenilbutazonei.
Aminofenazona (Piramidon) are, pe langa efectele principale analgezic, antipiretic,
antiinflamator si efect antispastic si slab antihistaminic. Desi este foarte active,
utilizarea sa este putin recomandata datorita riscului unor reactii adverse grave.
Reactiile adverse sunt de natura alergica eruptii cutanate, angioedem.
Pericolul principal pentru care substanta a fost scoasa din uzul therapeutic in unele
tari (Germania, Japonia, USA) este agranulocitoza accident rar dar de o gravitate
extrema, care poate sa apara chiar la doze mici, fiind de natura alergica. In ultimii ani sa semnalat si un posibil potential cancerigen.
Se prezinta sub de comprimate de 0,1 si 0,3 g si intra in componenta unor preparate
industriale (Antinevralgic, Lizadon).
Metamizolul (Algocalmin) are cea mai intense actiune analgetica din toata grupa de
substante analgezice antipiretice si este active si ca antispastic in colici, prin actiune
directa asupra fibrelor musculare netede.
Reactiile adverse sunt asemanatoare ce cele ale aminofenazonei, dar riscul aparitiei
agranulocitozei este mai redus si nu s-au semnalat efecte cancerigene.
Este indicate in dureri de cause diverse nevralgii, artralgii, mialgii, in colici renale
sau biliare in asociatie cu substante antispastice; in dureri postoperatorii poate inlocui
analgezicele morfinice.

Se prezinta sub forma de comprimate a 0,5 g, supozitoare a 0,3 g si 1 g substanta


active si fiole de 2 ml cu 1 g substanta active. Se administreaza 1-2 comprimate de 2-3
ori/zi, sau 1-3 fiole/zi in injectii intramusculare profunde.
Este recomandabil sa nu se depaseasca doza de 3g/zi.
Preparatul Scobutil compus sub forma
butilscopolamina cu noraminofenazona.

de

supozitoare

si

fiole

asociaza

Este foarte efficient in colici renale sau biliare, injectat intravenos (foarte lent), sau
intramuscular in alte situatii.
Fenazona (antipirina) are actiune analgetica-antipiretica slaba. Se foloseste mai ales
ca hemostatic in epistaxis sub forma de solutie 25% pentru tamponamente.
Este de asemenea incorporate in diferite amestecuri antinevralgice.
Fenilbutazona are predominant effect antiinflamator antireumatic, evident in diferite
forme de reumatisme cornice, criza de guta, tromboflebite, hemoroizi etc.
Fenilbutazona provoaca efecte nedorite la un numar mare de bolnavi, obligand la
oprirea tratamentului in 10-15% din cazuri. Cele mai frecvente si suparatoare reactii
adverse sunt cele digestive: arsuri, dureri epigastrice, greata, varsaturi, activarea
ulcerului gastro-duodenal si favorizarea complicatiilor sale hemoragii, perforatii. Alte
reactii adverse sunt sangvine (leucopenie, agranulocitoza, trombopenie), nervoase
(ameteli, insomnie), renale (retentie hidrosalina cu edeme, hematurie).
Alte efecte adverse sunt urmarea unor interactiuni de ordin farmacocinetic.
Fenilbutazona se fixeaza in proportie foarte mare pe albuminele plasmatice, putand
deplasa alte medicamente carora le creste astfel forma libera activa.
Aceasta interactiune poate produce accidente grave in cazul asocierii cu
anticuagulantele orale (frecventa in tratamentul tromboflebitelor).
Fenilbutazona are proprietatis inductoare enzimatice, favorizand metabolizarea unor
medicamente administrate concomitant.
Datorita frecventei si gravitatii efectelor adverse, utilizarea terapeutica a
fenilbutazonei trebuie sa fie foarte judicioasa. Fenilbutazona este contraindicate in
boala ulceroasa, insuficienta hepatica sau renala, insuficienta cardiaca decompensate,
leucopenie, discrazii sangvine, epilepsie, la copii sub sapte ani.
Se prezinta sub forma de drajeuri a 0,2 g, supozitoare a 0,250 g si unguent 4%. Se
administreaza obisnuit 2 maximum 3 drajeuri pe zi, imediat dupa mese (pentru a reduce
irigatia gastrica) timp de 7-10 zile. Tratamentul de durata trebuie evitat.

Oxifenbutazona si Ketofenilbutazona (Ketazon) au aceleasi efecte si indicatii ca


fenilbutazona, dar toleranta digestive este mai buna.
Fehinizon este un preparat compus care asociaza fenilbutazona cu hidroxid de
aluminium si cloropiramina (Nilfan).
Are avantajul unei tolerante digestive superioare si unui risc mai mic de reactii
alergice.
Derivatii de anilina
Se caracterizeaza prin actiune
antiinflamatoare redusa, practica nula.

analgezica-antipiretica

intense

si

actiune

Acetaminofen (Paracetamol) este indicat mai ales la personae care nu tolereaza


derivatii salicilici (alergie specifica, bolnavi cu gastrita, ulcer, sub tratament cortizonic).
Ca reactii adverse poate produce eruptii cutanate si pentru doze foarte mari
manifestari hepato- si nefrotoxice.
Se prezinta sub forma de comprimate a 0,5 g si supozitoare de 0,125 si 0,250 g
pentru copii. Se administreaza obisnuit 3-4 comprimate pe zi, sau 1-3 supozitoare pe zi
la copii.
Fenacetina intra in componenta unor antinevralgice industriale.
Este strict contraindicate la copii; trebuie evitata si la adulti datorita toxicitatii
crescute. Principalele reactii adverse sunt methemoglobinemia, anemia hemolitica si
mai laes leziunile renale (nefrita interstitiala).