I.

ANTITUSIVE
II.EXPECTORANTE.MUCOLITICE
III.ANTIASTMATICE

 ANTITUSIVE (BEHICE)
 Sunt medicamente care impiedica reflexul de tuse;
 Majoritatea antitusivelor inhibă centrul tusei din bulb;
 Sunt indicate pentru combaterea tusei uscate,
neproductive și iritative;
 Sunt contraindicate în prezenta secrețiilor în căile
aeriene;
1). CODEINA
 Este un alcaloid fenantrenic, care se gasește în opiu;
 Principala acțiune – acțiunea antitusivă;
 Deprimă centrul tusei;
 Are și actiune analgezică slabă;
 La doze mai mari, deprimă respirația;
 Efectele adverse constau în grețuri, vărsături,
sedare/somnolența și constipație;
 Se impune prudență la copii sub 5 ani – risc de convulsii,
prin favorizarea unor reflexe medulare;
 Codeina este indicată pentru combaterea tusei uscate,
iritative și chinuitoare din afecțiuni respiratorii (bronșite,
pneumonii), insuficiența cardiacă;
 Este antitusivul etalon;
 Prudența la copii sub 5 ani/se va evita;

 Fosfat de codeina, comprimate de 15 mg;

 La adulți 1-2 comprimate de 4-6 ori pe zi;
 La copii 0,2-0,3 mg/kg de 3-4 ori/zi;
2). CODETILINA
 Se mai numește etilmorfină sau dionină;
 Este un compus de sinteză;
 Este indicată ca antitusiv;
 Are proprietăți similare codeinei;
 Are un efect limfagog = în aplicare sub forma de instilații
conjunctivale, dionina atrage limfocitele la nivel ocular;
3). DEXTROMETORFANUL
 Compus de sinteză cu acțiune antitusivă;
 Nu deprimă respirația și nu produce dependență;
4). CLOFEDANOLUL (CALMOTUSIN)
 Compus de sinteză;
 Are acțiune mai slabă, însă mai de durată decât codeina;
 Dozele sunt de 25 mg de 3-4 ori pe zi, sub forma de sol.
internă 5%;
5). OXELADINA (PAXELADINE)
 Este un antitusiv de sinteză cu acțiune centrală;
 Este lipsită de acțiunile opioidelor (deprimarea respirației,
dependența, sedarea, constipația);
6). LEVOPROPOXIFENUL
 Opioid de sinteza cu acțiune antitusivă;
 EXPECTORANTE. MUCOLITICE

 Expectorante

 Sunt medicamente care favorizează eliminarea secrețiilor

traheo-bronșice, cresc cantitatea și/sau le fluidifică;
 Acționează prin stimularea glandelor mucoasei respiratorii
sau prin fluidificarea directă a secrețiilor;
 Sunt indicate pentru favorizarea eliminării secrețiilor
vâscoase prezente în diverse afecțiuni bronhopulmonare
(bronșite, traheobronșite, B.P.O.C.);
1). SĂRURILE DE AMONIU
 Stimulează reflex secrețiile bronșice, prin acțiune iritantă
la nivelul mucoasei gastrice;
 Favorizează eliminarea secrețiilor din căile aeriene;
 În cantitati mari, produc greață si vomă;
 Se administreaza pe cale orală;
 Clorura de amoniu, carbonatul si acetatul de amoniu;
 Înafaraă de acțiunea expectorantă, clorura de amoniu este
și diuretică, dar și are și proprietăți acidifiante;
2). IODURA DE POTASIU SI IODURA DE SODIU
 Acțiunea expectorantă se datorează unei acțiuni indirecte,
reflexe (iritatia mucoasei gastrice), dar și unei acțiuni
directe, prin eliminarea la nivelul mucoasei bronșice (după
absorbția din intestin);
 Sunt indicate în bronșite, bronșiectazii, astm bronșic;
 Efectele adverse: tulburari ale gustului, anorexie, G, V;
 În administrare cronică, produc fenomene de iodism
(catar oculo-nazal, erupții acneiforme, afectarea glandei
parotide);
 Interferează și cu funcția tiroidei;
3. ALCALOIZII DIN IPECA
 Emetina = principalul alcaloid;

 În doze mici, emetina are acțiune expectorantă, prin

acțiune reflexă;
 În doze mari, are acțiune emetică (vomitivă);
 Se poate folosi ca sirop de ipeca, infuzie de ipeca sau
tinctura de ipeca pe cale orala;
 Nu se folosește alcaloidul pur, ci numai în diverse
combinații expectorante, sub forma de poțiuni
expectorante;
4). Plantele care conțin saponine
 Poligala senega si Poligala siberica
 Althaea officinalis
 Speciile pectorale: florile de nalba, de lumânărică, fructele
de anason, radăcina de licviriție;
 Se folosesc sub forma de infuzii sau decoct, în diverse
poțiuni expectorante;
 Alte plante sunt folosite în ceaiuri pectorale: frunzele de
potbal (Tusilago) și de pătlagină (Plantaginis), florile de tei
(Tiliae) și florile de soc (Sambucci);
 Saponinele sunt substanțe tensioactive;
 În cantități mari produc G, V, dureri abdominale, diaree;

5).Oleurile volatile
 Sunt substanțe insolubile în apa;
 Sunt solubile în alcool, eter sau solvenți organici;
 Se absorb rapid prin mucoase și prin piele;
 Au acțiuni expectorante, antiseptice și anestezice locale;
 Au miros caracteristic, plăcut;
 Stimulează secrețiile gastrice, au acțiuni coleretice,
antispastice și diuretice;
 Oleuri eterice:
 Camforul,
 Oleul de anis,
 Eucaliptolul,
 Gomenolul,
 Balsamul de Tolu,
 Oleul de cimbru,
 Creozotul;
 Acesta din urma se se obține prin distilarea gudroanelor de
fag;
 Mucolitice
 Sunt medicamente care produc fluidificarea secrețiilor;
 Acționeaza prin ruperea/desfacerea legăturilor care
asigura coeziunea macromoleculelor proteice din
compoziția mucusului;

 1).ACETILCISTEINA (A.C.C.-200,FLUIMUCIN)
 Favorizează desfacerea legăturilor disulfurice din structura
mucusului;
 Fluidifică mucusul și scade vâscozitatea secrețiilor
bronșice;
 Consecutiv, este stimulată expectorația;
 Este indicată ca mucolitic și expectorant în afecțiuni
bronhopulmonare cu secreții vâscoase și aderente
(bronșite cronice, B.P.O.C., mucoviscidoza, infecții
bronhopulmonare);
 Favorizează bronhospasmul (este contraindicată în criza
de astm bronsic);
 În doze mari, poate inunda căile respiratorii (prin
fluidificarea excesivă a secrețiilor);
 O indicație majoră – intoxicația acută cu paracetamol;
 N-acetilcisteina = donator de grupări SH;
 Se poate administra pe cale orala, parenterala sau sub
forma de aerosoli;
 2). MESNA (MISTABRON)
 Are acțiune mucolitică mai intensă și mai de durată;
 Este indicată în afecțiuni bronhopulmonare cu secreții
vâscoase și aderente;
 Acționează prin mecanism similar acetilcisteinei;

 Este indicată și pentru profilaxia cistitei hemoragice sterile

provocate de acroleină (metabolit al ciclofosfamidei)-
funcționeaza tot ca donator de grupari SH (inactivează
acroleina);
 Pentru efectul mucolitic, mesna se administreaza sub
forma de aerosoli sau instilații pe sonda endotraheala;
 Nu este indicată la pacientii anergici, care nu pot expectora
(risc de inundare a căilor aeriene);

 3).BROMHEXINUL (BISOLVON)
 Stimuleaza activitatea enzimelor care hidrolizează
mucopolizaharidele din structura mucusului;
 Este indicat ca mucolitic și expectorant în bronșite acute și
cronice, bronșiectazii, B.P.O.C.;
 4.AMBROXOLUL (MUCOSOLVAN)
 Este un compus de sinteză;

 Rezulta și din metabolismul bromhexinei;

 Scade vâscozitatea secrețiilor;

 Stimuleaza secreția de surfactant pulmonar – este util în

sindromul de detresă respiratorie la n.n.;
 TRATAMENTUL ASTMULUI BRONŞIC
 Astmul bronșic – astma (ασθμα) = respirație dificilă;

 Este o afecţiune caracterizată prin obstrucţie

recurentă şi reversibilă a căilor respiratorii;

 Există o hiperreactivitate bronşică (sensibilitate

crescută la stimuli), acompaniată de fenomene
inflamatorii la nivelul cailor respiratorii;
Fiziopatologia astmului bronșic
 Antigenii reprezentați de către polen sau particulele fine de
praf din încăperi sensibilizează individul să producă anticorpi
precum IgE sau reagine.
 Acești anticorpi vor fi atașați de suprafața bazofilelor și a
mastocitelor sau bazofilele tisulare.
 La o nouă expunere, la același alergen sau antigen, după
cîteva zile sau luni de zile, se produce eliberarea de histamină
și cisteinleucotriene (S.R.S.A., slow reacting substance of
anaphylaxis) din mastocitele pulmonare.
 Acești mediatori determină bronhoconstrictie, hipersecreție
de mucus si edem al mucoasei bronşice.
• Mastocitele eliberează si alti mediatori precum cytokine.
Acestea împreună cu leucotrienele favorizează recrutarea și
activarea unor celule inflamatoare, îndeosebi a eozinofilelor
si macrofagelor alveolare.
• În cele din urmă, după expuneri repetate la antigeni, se
creează o stare inflamatorie cronică la nivelul căilor
respiratorii.
• Acetilcolina și sistemul nervos parasimpatic favorizează
contracția musculaturii netede bronşice și bronhospasmul.
Adenozina favorizeaza bronhospasmul, fiind contraindicată
folosirea ei la cei cu astm bronșic.
• Adrenalina și sistemul simpatic produc relaxarea musculaturii
netede bronşice și bronhodilataţie.
Criza de astm bronşic:
• Wheezing (respirația șuierătoare);
• Dispnee expiratorie (expir prelungit);
• Senzația de sufocare;
Exista două tipuri principale de astm bronşic, cu patogenie
diferită:
1. Astm extrinsec (alergic)
2. Astm intrinsec (infecțios);
• În astmul alergic, criza este declanșată de expunerea la un
alergen;
• Bronhospasmul este declanșat de substanțele eliberate în
urma conflictului alergen-Ac (IgE);
• Ig E fixate pe mastocite determina degranularea
acestora și eliberarea de histamină, cisteinil-
leucotriene (L.T.C.4 si L.T.B.4) şi prostaglandine
(P.G.D.2);
• Obstructia bronşică este rezultanta a 3 factori:
• - contractia mn bronsice (bronhospasmul);
• - hipersecretia de mucus;
• - edemul mucoasei;
• Medicamentele antiastmatice sunt indicate in
tratamentul profilactic si curativ al astmului bronşic;
 Comunitatea ştiinţifică si medicala recunoaşte în
prezent un fapt esenţial privind astmul bronsic, şi
anume:
 Astmul bronșic nu este doar o simpla afecțiune
caracterizată prin accese de bronhspasm sau
bronhoconstricție, ci mai degraba o afecţiune
complexă inflamatorie cronică a căilor respiratorii.
 Clasificarea medicamentelor
antiastmatice
I. Adrenomimetice bronhodilatatoare
II. Anticolinergice bronhodilatatoare
III. Bronhodilatatoare musculotrope
IV. Glucocorticoizii în astmul bronșic
V. Inhibitoare ale degranulării
mastocitelor
 Adrenomimetice bronhodilatatoare
 În majoritatea cazurilor, medicamentele aparţinând acestei
clase sunt administrate pe cale inhalatorie.
 Acest mod de administrare asigură concentraţii adecvate la
nivelul bronhiilor, fără a permite realizarea unor concentraţii
sanguine semnificative.
 Beta-adrenomimeticele utilizate în astmul bronşic pot fi
împărţite în:
 1). Neselective: izoprenalina (izoproterenol), adrenalină
(epinefrină), efedrină.
 2). Selective: salbutamol (albuterol), orciprenalina
(metaproterenol), terbutalina, fenoterol, bitolterol,
pirbuterol, salmeterol.
 1). Adrenomimetice neselective
 Ele stimulează atât β1-adrenoceptorii (situaţi în special în
inimă), cât şi β2-adrenoceptorii (localizaţi în bronhii, vase şi
uter).

 Sunt folosite rareori în prezent ca antiastmatice, deoarece ele

produc efecte cardiace nedorite precum palpitaţii, tahicardie,
aritmii, creştea debitul cardiac.

 Prin urmare, ele sunt folosite doar atunci când β2-

adrenomimeticele (vezi mai jos) nu sunt disponibile.
 1). ADRENALINA
 Este indicată în situații de urgență, în criza de astm bronșic;

 Nu este de prima alegere, decât în starea de rău astmatic și

atunci cind nu avem la îndemină alte adrenomimetice beta
2–selective;

 Se poate administra pe cale injectabila sau inhalatorie;

 La copii, adrenalina este foarte eficace pe cale inhalatorie;

 Adrenalina pe cale inhalatorie continuă să fie unul din cele
mai folosite medicamente în tratamentul de urgenţă al
astmului bronşic şi a altor afecţiuni respiratorii, îndeosebi la
copii.

 Astfel sunt bronşiolita, laringita acută edematoasă, epiglotita,

wheezing-ul recurent.

 Alte indicaţii sunt B.P.O.C., crupul difteric, bronşita cronică și

unele afecţiuni cauzate de intubaţia prelungită.
• Preparatele de adrenalină folosite pe cale inhalatorie sunt
următoarele:
• Adrenalină clorhidrat, soluţie inhalatorie 1:100;
• Racepinefrină (amestec racemic) clorhidrat 2,25%
(AstmaNefrin), soluţie inhalatorie ce conţine adrenalină bază
1,25%;
• Racepinefrină 2% (Vaponefrin), soluţie inhalatorie ce conţine
adrenalină bază 1%;
• Adrenalină bitartrat, sub formă de aerosoli ce conţin 0,3 mg
(0,16 mg adrenalină bază) pe un spray;
• Adrenalină 0,5% (nitrat şi clorhidrat), sub formă de aerosoli ce
conţin 0,25 mg adrenalină pe un spray.
 Dozele folosite sunt cele recomandate pe fiecare preparat.
 Pe cale inhalatorie se folosesc soluţiile 1% sau 2,25%, din care
se pun 8-15 pic în câţiva ml ser fiziologic în rezervorul
aparatului de nebulizare.

 Se poate repeta de 4-6 ori pe zi.

 Sub formă de aerosoli, adrenalina se administrează imediat ce

apare bronhospasmul, dozele fiind individualizate.

 Intervalul dintre adminstrări va fi de 1-5 minute.

 2.IZOPRENALINA
 Este o catecolamina sintetică cu actiuni beta 1 si beta 2 -
adrenergice;
 Se poate folosi sub formă de aerosoli în criza de astm bronșic;
 Produce tahicardie, palpitații, tremor;
 Agravează cardiopatia ischemică;

 2). Adrenomimetice selective: salbutamol (albuterol),

orciprenalina (metaproterenol), terbutalina, fenoterol,
bitolterol, pirbuterol, salmeterol.
 Ele afectează numai β2-adrenoceptorii, la concentraţii
terapeutice.

 Cu toate acestea, atunci când aceste concentraţii sunt

depăşite apar efecte adverse, îndeosebi cardiace (prin acţiune
şi pe receptorii beta1-cardiaci).

 Ele sunt utilizate pe larg în tratamentul astmului bronşic.

 Sunt administrate prin inhalare (în diverse variante) în crizele

astmatice, determinând încetarea acestora.
 1.ORCIPRENALINA (ALUPENT)
 Are efecte similare izoprenalinei dar de durata mai lunga;
 Este bine tolerată pe cale inhalatorie;
 Efectele adverse cardiace sunt mai reduse;
 Denumirea americană este cea de metaproterenol.
 Efectul său este foarte rapid şi atinge valoarea maximă în
decurs de 2 ore.
 Acţiunea dispare după circa 3 ore. Doza este de 650 mcg (un
puf).
 Când este necesar se poate repeta. Doza zilnică totală este de
650 de 3 ori (la interval de 8 ore).
2.TERBUTALINA (BRICANYL)
 Este un beta 2-adrenomimetic cu eficacitate crescută în
astmul bronșic;
 Poate fi administrat sub formă de aerosoli, în doze unice de
250 micrograme.
 La nevoie, doza poate fi repetată după 5 minute.
 Profilactic, medicamentul este administrat de 3 ori pe zi,
maxim de 12 ori.
 Există şi comprimate de 2,5 şi 5 mg şi soluţie injectabilă 1
mg/ml pentru injecţii s.c. sau i.v. (utilizate în cazuri foarte
severe).
 Pe cale orală, dozele la adulţi şi copii peste 15 ani sunt de 5
mg de 3-4 ori pe zi.
 La copii între 12-15 ani dozele sunt 2,5 mg de 3 ori pe zi. Nu
este recomandabil la cei sub 12 ani.
 Se poate administra pe cale inhalatorie 1-2 puf de 0,25 mg, în
criza de astm bronșic;
 Se poate administra si injectabil;

 3.FENOTEROLUL (BEROTEC)
 Este tot un beta 2-adrenomimetic antiastmatic;
 Se folosește pe cale inhalatorie;
 Efectul bronhodilatator este evident după 2-5 minute.

 Are o durată de 5-8 ore. Doza uzuală este de 0,2 mg (un puf).
La nevoie, se poate repeta după 5 minute.

 În scop profilactic, dozele sunt de 0,2 mg de 3 ori pe zi.

 Dacă este necesar, cantitate de fenoterol poate fi crescută

până la 12 doze de 0,2 mg pe zi.
 4.SALBUTAMOLUL (VENTOLIN)
 Are actiune relativ lunga, de 2-4 ore;
 Este un beta 2 adrenomimetic
 Denumirea americană este de albuterol.
 Este disponibil în comprimate de 2 şi 4 mg, comprimate cu
eliberare prelungită de 4 şi 8 mg, sirop 2 mg/5 ml, aerosoli 90
mcg/puf şi soluţie pentru nebulizare în diverse concentraţii
(uzual 0,5%).
 Pentru tratamentul crizelor de astm bronşic se folosesc
preparatele sub formă de aerosoli.
 Dozele variază de la 1-2 pufuri în criză, doze care pot fi
repetate, până la 10 pufuri o dată, îndeosebi la copii cu crize
bronhospastice, precum cele din bronşiolită.
 De obicei, la adulţi şi copii peste 12 ani se dau 2 inhalaţii
(pufuri) la fiecare 4-6 ore.
 Uneori 1 puf la fiecare 4 ore este suficient.

 Soluţia pentru nebulizare: 2,5 mg de 3-4 ori pe zi prin

nebulizare;
 Se dizolvă 0,5 ml 0,5% cu 2,5 ml soluţie salină sterilă, cantitate
care se administrează în decurs de 5-15 minute.
 Siropul: la copii 2-6 ani, dozele sunt 0,1 mg/kg de 3 ori pe zi. A
nu se depăşi 2 mg de 3 ori pe zi.
 De menţionat că salbutamolul, sub formă de comprimate,
poate fi folosit ca tocolitic, pentru deprimarea contracţiilor
uterine premature (prevenirea naşterii premature).
 Salbutamolul (albuterol) este disponibil şi în combinaţie cu
anticolinergice, astfel:
 albuterol 103 mcg + ipratropium 18 mcg/puf aerosol;
 albuterol 3 mg + ipratropium 0,5 mg/3 ml soluţie pentru
nebulizare.
 Această combinaţie este foarte mult utilizată la pacienţii cu
B.P.O.C.
 6). BITOLTEROL (TORNALATE®) mesilat este administrat sub
formă de aerosoli, un puf având 370 mcg.
 Dozele la adulţi şi copii peste 12 ani sunt de 2 inhalaţii a câte 1
puf, 1-3 minute interval, urmate, la nevoie de o a treia doză.
 Pentru prevenirea bronhospasmului se dau câte 2 pufuri de
370 mcg la fiecare 8 ore (de 3 ori pe zi).
 A nu se depăşi 3 inhalaţii la fiecare 6 ore sau 2 inhalaţii la
fiecare 4 ore.
 Bitolterolul este disponibil şi sub formă de soluţie 0,2% pentru
nebulizare.
 7). SALMETEROLUL (SEREVENT)
 Se caracterizează printr-un efect de lungă durată (până la 12
ore).
 Prin urmare, sunt suficiente 1-2 (maxim) doze pe zi.
 Este disponibil sub formă de pulbere inhalatorie ce conţine 50
mcg/doză.
 Doza obişnuită este de 2 ori cîte 1-2 pufuri pe zi.

 Salmeterolul este disponibil şi în combinaţii cu glucocorticoizi

inhalatori.
 Preparatul comercial ADVAIR DISKUS® precum şi SERETIDE®
conţin 100, 250 şi 500 mcg fluticasonă + 50 mcg
salmeterol/doză.
 Acest preparat este indicat în tratamentul de durată şi
profilactic al astmului bronşic.
 La fel ca şi salmeterolul, acest preparat nu este eficace în
urgenţă.
 8). PIRBUTEROL (MAXAIR®)
 Este un beta2-adrenomimetic disponibil sub formă de
flacoane cu aerosoli (0,2 mg/puf), 80 sau 300 de doze.
 Doza obişnuită este de 2 inhalaţii (0,4 mg), repetat la fiecare
4-6 ore.
 9). FORMOTEROLUL (FORADIL®)
 Este un beta2-adrenomimetic cu durată lungă de acţiune.

 Este disponibil sub formă de pulbere inhalatorie 12 mcg/doză

şi soluţie 1% pentru nebulizare.

 Doza obişnuită este un puf de 12 mcg pulbre pe zi.

 Formoterolul este disponibil şi în combinaţie cu budesonida

(glucocorticoid inhalator).
 Preparatul comercial se numeşte SYMBICORT® şi conţine 4,5
mcg/80 mcg şi 4,5 mcg/160 mcg pe un puf formoterol,
respectiv, budesonidă.

 10). BAMBUTEROL (OXEOL®) este un b2-adrenomimetic de

lungă durată.
 Acţiunea sa instalează încet.

 Se administrează pe cale orală, sub formă de comprimate de

10 micrograme clorhidrat de bambuterol.
 Doza uzuală este de 1-2 comprimate o dată pe zi, înainte de
culcare.
 11). CLENBUTEROL (BRONCODIL®, CLENBUTOL®)
 Este administrat fie pe cale orală, în prevenirea (10-20mg)
crizelor, fie ca aerosoli (în situaţii de criză).

 Acesta poate fi folosit şi ca tocolitic.

 Clenbuterolul are şi proprietăţi anabolice, fiind folosit în

medicina veterinară.
 Este folosit, ca substanţă ilegală (drog ilegal), de către
persoane care practică sporturile de anduranţă.
 Favorizează creşterea masei musculare.
 II.Anticolinergice bronhodilatatoare
 După cum a fost menţionat deja, receptorii muscarinici, în
principal subtipul M3, determină contracţia musculaturii
netede bronşice.
 Administrarea medicamentelor antimuscarinice determină
bronhodilataţie, îndeosebi asupra bronhiilor spastice.
 În plus, aceştia reduc edemul şi hipersecreţia bronşică.
 Atropina, cel mai folosit anticolinergic antimuscarinic, a fost
practic abandonată în tratamentul astmului bronşic, întrucât
efectele sale adverse sunt foarte neplăcute.
 1.BROMURA DE IPROTROPIU
 Bromura de ipratropium este disponibilă sub forma unui
dispozitiv special MDI (metered-dose inhaler) ce conţine 18
mcg/puf, soluţie 0,02% (500 mcg/fiolă) şi spray nazal 21 şi 42
mcg/puf pentru nebulizare.
 Este administrat sub formă de aerosoli, în doze de 20-40 mcg
de 3 ori pe zi.
 Debutul acţiunii este mai lent, efectul fiind unul de urată.
 Datorită diminuării secreţiei bronhice, acesta este utilizat în
principal în bronşita astmatiformă şi în bronhopneumopatia
cronică obstructivă.
 Efectele adverse ale ipratropiului sunt similare cu cele ale
atropinei. Totuşi, acestea sunt minore.

 Bromura de ipratropiu, la fel ca şi alte anticolinergice, scade

secreţiile din căile respiratorii şi creşte vâscozitatea acestora.

 Alt efecte adverse constau în gust amar, precipitarea unui atac

de glaucom la persoanele în vârstă (prin soluţia de nebulizare
care acţionează direct asupra ochilor), bronhospasm
paradoxal.
 OXITROPIUM BROMIDE (TERSIGAT®)
 Este similară cu ipratropiu bromură.
 Este furnizat ca aerosoli (100 mcg/doză).
 Doza uzuală este de 1-2 pufuri la fiecare administrare.

 TIOTROPIUM (SPIRIVA®).
 Are o latenţă şi o durată a efectului mai mare decât derivaţii
tropium anteriori.
 Este disponibilă sub forma unor pachete sau capsule
inhalatorii ce conţin 18 mcg/puf.
 Se foloseşte doar în scop profilactic, în doze de 18 mcg/zi.
 Este indicată (aprobată de FDA) mai ales în tratamentul BPOC.

 Nu ameliorează capacitatea funcţională a acestor bolnavi, însă

scade frecvenţa exacerbărilor acute.

 În astmul bronşic nu a fost încă aprobată, însă ea s-a dovedit

eficace ca terapie asociată beta-agoniştilor cu durată lungă, la
pacienţi insuficient controlaţi doar cu terapie costicosteroidă.
• III.Bronhodilatatoare musculotrope
• 1.TEOFILINA
• Este un alcaloid derivat de metilxantina;
• Teofilina (3,7-dimetilxantină) este un alcaloid extras în
principal din planta de ceai (Thea sinensis).
• Este insolubilă in apă, dar sărurile, în principal compusul
teofilin-etilen-diamina (aminofilina), sunt hidrosolubile.
• Este bine absorbită din tractul gastrointestinal.
• Are actiuni bronhodilatatoare, stimuleaza cordul si SNC;
 Teofilina se combina cu etilendiamina si da naştere la
aminofilina;
 Viteza metabolizării teofilinei este variabilă.

 Prin urmare, stabilirea unei relaţii între doză şi concentraţia

sanguină este una foarte complexă.

 Pentru o supraveghere corectă a terapiei, este necesar să se

stabilească concentraţiile plasmatice ale medicamentului.

 La doze terapeutice, teofilina acţionează prin blocarea

receptorilor purinergici P1, stimulaţi de către adenozină.
• După cum a fost deja descris, adenozina este o substanţă
bronhoconstrictoare.
• În concentraţii mai mari, teofilina inhibă o enzimă denumită
fosfodiesteraza, enzimă care hidrolizează AMPc şi GMPc,
compuşi cu acţiune relaxantă asupra musculaturii netede.
• Indicaţii terapeutice
• Principalele indicaţii: astmul bronşic, dispneea din edemul
pulmonar şi insuficienţă respiratorie la nou-născuţi prematur.
• Ultimele două utilizări sunt condiţionate de stimularea
diafragmei şi într-o mai mică măsură de stimularea centrală a
respiraţiei.
 Contraindicaţiile:
 Epilepsia, tahicardie marcată, boala miocardică ischemică, în
special infarctul miocardic, ulcer digestiv.

 Se recomandă precauţie în hipertiroidie, hipertensiune

arterială sau hipotensiune arterială, afectarea hepatică.

 Trebuie menţionat faptul că aminofilina este mult mai toxică

decât teofilina.
• Efecte adverse
• Anorexie, epigastralgie, greaţă, vărsături.
• Parenteral: tahicardie, palpitaţii.
• Alte efecte adverse: anxietate, insomnie, dureri de cap,
agitaţie, tremor.
• În cazul în care concentraţiile plasmatice ale teofilinei
depăşesc 40 mcg/ml, pot să apară convulsii.
 Denumiri comerciale pentru teofilină: EUPHYLLIN®,
DIAPHYLLIN®, THEOLAIR®, THEOTARD®, LANOPHYLLIN® etc.

 Teofilina este disponibilă sub formă de comprimate de 100,

125, 200, 250 şi 300 mg; capsulele conţin 100 şi 300 mg;
siropul conţine 150 mg/15 ml (50 mg/5 ml) iar elixirul 80
mg/15 ml.

 Preparatele retard conţin 100, 200, 300 sau 450 mg pe un

comprimat (eliberare la 12 h şi la 24 h) şi capsule de 400 şi
600 mg (eliberare la 24 h).
 Preparatele injectabile conţin 1,6, 2, 3,2 şi 4 mg/ml teofilină şi
glucoză 5%.
 Dozele inițiale pe cale orală la adult sunt de 400 mg pe zi,
fracţionat în 3-4 prize.
 Dozele obişnuite (de întreţinere) pe categorii de vârstă sunt
următoarele: 1-9 ani: 4 mg/kg la fiecare 6 h, 9-16 ani: 3 mg/kg
la fiecare 6 h, adulţi nefumători: 3 mg/kg la fiecare 8 h,
pacienţi în vârstă cu CPC (cord pulmonar cronic): 2 mg/kg la
fiecare 8 h şi pacienţi cu ICC (insuficienţă cardiacă congestivă):
1-2 mg/kg la fiecare 12 h.
 Este utilă dozarea concentraţiei plasmatice a teofilinei.
 2.AMINOFILINA
 Efectul bronhodilatator rezulta din actiunea relaxanta asupra
m.n. bronsice;

 Inhiba fosfodiesteraza si creste AMPc;

 Inhiba și receptorii pentru adenozina;

 Are un IT mic, efectul terapeutic se obține la valori plasmatice

de până la 10 mcg/ml;
 Toxicitatea se manifesta la valori de peste 20 mcg/ml;
 Se administreaza pe cale orala în tratamentul de fond;

 În criza de astm se administreaza pe cale i.v., în doze de 5

mg/kg, lent i.v.;

 Toxicitatea se manifesta prin palpitatii, aritmii cardiace,

insomnie, nervozitate şi convulsii la doze excesive;
• Folosirea pe cale i.v. este contraindicata în caz de IMA,
epilepsie, alergie la teofilina;

• Dacă aminofilina este injectată prea rapid, a fost observată

hipotensiune arterială puternică până la prăbuşire însoţită de
aritmii cardiace, chiar stop cardiac.

• Aminofilina este disponibilă sub formă de comprimate de 100

şi 200 mg, comprimate cu eliberare controlată de 225 mg,
soluţie injectabilă 250 mg/10 ml şi supozitoare de 250 şi 500
mg.
 Preparatul autohton MIOFILIN® conţine 240 mg/10 ml
aminofilină.

 Aminofilina se administrează foarte lent i.v., la o viteză care să

nu depăşească 25 mg/min.

 Dozele obişnuite sunt 3-4 mg/kg lent in bolus i.v. sau în

perfuzie i.v.

 La copii, dozele de aminofilină, în criza de astm bronşic

prelungită, sunt de 4-7 mg/kg.
 IV.Glucocorticoizii în astm bronsic

 Au un efect antiinflamator marcat;

 Scad edemul și secreția bronțica;
 Sunt indicați in cazurile rezistente la alte medicamente;

 Mecanism de actiune: favorizează sinteza de lipocortina

(anexina 1), care la rândul ei, inhiba fosfolipaza A2, enzima
care asigura sinteza de acid arahidonic din fosfatidele
membranare;
 Consecutiv, nu se vor mai produce prostaglandine si, mai
ales, leucotriene;
 Corticosteroizi pe cale orala:
 Prednison, Prednisolon, Metilprednisolon si Triamcinolon

 Sunt indicați în formele refractare la celelalte antiastmatice;

 Se administreaza pe cale orala în tratamentul de fond al

astmului bronșic;
• Corticosteroizi injectabili:
• Hidrocortizon sodiu hemisuccinat (hemisuccinat de
hidrocortizon),
• Metilprednisolon (Depo-Medrol im;Solu-Medrol iv);
• Exista preparate cu actiune retard (Triamcinolon acetonid);
• Corticosteroizi inhalatori:
• Triamcinolon acetonid (Azmacord),
• Beclometazona dipropionat (Beclovent),
• Fluticasona (Flovent),
• Budesonida (Pulmicort) si
• Flunisolida (Aero Bid);
 BECLOMETAZONA DIPROPIONAT (BECLOVENT®, VANCERIL®).
 Un puf conţine 42 mcg beclometazonă.
 Dozele la adult sunt de 2 pufuri la intervale de 6-8 ore (de 3-4
ori/zi).
 Uneori se pot da 4 pufuri la fiecare 12 ore (de 2 ori/zi).
 În cazurile severe de astm bronşic tratamentul se poate iniţia
cu 12-16 inhalaţii (pufuri) pe zi.
 Dozele vor fi ajustate în funcţie de răspuns.
 La copii dozele sunt 1-2 pufuri de 3-4 ori pe zi.
 Poate fi folosit sub forma unui preparat special (spray nazal) în
rinită alergică. Efectele durează 12-24 de ore.
 BUDESONIDA (PULMICORT®, RHINOCORT®)
 Nu conţine halogeni (alte preparate au halogeni în moleculele
lor).
 Este utilizat ca aerosoli (200 mcg/puf).
 Dozele sunt câte 1 puf la fiecare 12 ore. Doza poate creşte
până la 1200 mcg/zi.
 La copii doza maximă este de 400 mcg/zi.
 Pulberea pentru aerosoli (TURBUHALER®) conţine 160
mcg/doză iar suspensia inhalatorie (RESPULES®) conţine 0,25
şi 0,5 mg/2 ml.
 DEXAMETAZONĂ SODIU FOSFAT (DECADRON ®, RESPINALER®).
Este disponibil sub formă de aerosoli, 84 mcg/puf.
 Dozele la adult sunt câte 3 pufuri la interval de 6-8 ore, maxim
12 pufuri/zi.
 La copii se dau 2 pufuri de 3-4 ori pe zi, maxim 8 pufuri/zi.
Acţiunea durează între 12-24 de ore. Acesta poate fi utilizat şi
în caz de rinită alergică.

 FLUNISOLIDA (AEROBID®) conţine 250 mcg/puf.

 Se administrează câte 2 pufuri la fiecare 12 ore (2 ori 500 mcg
pe zi).
 A nu se depăşi 4 pufuri de câte 2 ori pe zi (2000 mcg). Este un
preparat cu acţiune de lungă durată (12-24 ore). Poate fi
folosit şi în rinită alergică.

 TRIAMCINOLON ACETONID (AZMACORT®)

 Doza uzuală la adult este de 2 inhalaţii (200 mcg) de 3-4 ori pe
zi (la fiecare 6-8 ore). Efectele durează între 18-36 de ore.
 La copii se dau 1-2 pufuri la fiecare 6-8 ore.
 A nu se depăşi 12 inhalaţii pe zi şi nu se va folosi la copii sub 6
ani.
 Există şi preparate care conţin 75 mcg/puf, flacon cu 240 de
doze.
 FLUTICASONA PROPIONAT (FLIXOTIDE, FLOVENT®)
 Este condiţionată sub formă flacoane cu 120 de doze, care
conţin 44, 110 şi 220 mcg/puf.
 De asemenea, există şi sub formă de pulbere, 50, 100 şi 250
mcg/doză.

 FLUTICASONA HEMIHIDRAT (AEROSPAN®)

 Se aseamănă cu precedentul.

 MOMETAZONA FUROAT (ASMANEX®). Se găseşte sub formă

de aerosoli 110 şi 220 mcg/puf
• CICLESONIDA (ALVESCO®)
• Ciclesonida (medicament mai nou) este un promedicament,
care la nivelul plămânilor, sub acţiunea unor esteraze prezente
în celulele epiteliale bronşice, dă naştere la metabolitul activ;
• Acesta are o biodisponibilitate orală scăzută (pentru fracţia
înghiţită) şi indice terapeutic mare (implicit efecte adverse mai
reduse).
• Există şi preparate utile în rinita alergică, spray nazal
(OMNARIS).
• Eficacitatea antiastmatică a diverşilor GCI este egală, profilul
farmacocinetic fiind unul diferit.
 Corticoizii pe cale inhalatorie sunt bine suportati, sunt indicati
pentru profilaxia si evitarea exacerbarilor acute ale astmului
bronsic;
 Preparatele injectabile sunt foarte bine tolerate, sunt indicate
în criza de astm bronsic pe cale i.v.;
 Corticosteroizii pe cale orala, în tratament de lunga durata,
conduc la multiple efecte adverse:
 fragilitate capilara, retentia hidrosalina, hiperglicemie,
ulceratii și sângerări gastroduodenale, osteoporoza, afectarea
musculara, catracta subcapsulara, deprimarea functiei C.S.R. și
insuficiența C.S.R.;
• V.Inhibitorii degranularii mastocitelor
• 1.Cromoglicatul sodic (Intal)
• Împiedica declansarea crizelor de astm alergic, a celor induse
de frig,efort sau de substante iritante;
• Împiedica degranularea mastocitelor (efect antialergic) si are
si actiune antiinflamatoare;
• Este indicat in profilaxia crizelor de atsm bronsic, este eficace
la copii cu bronsita astmatiforma;
• Împiedica eliberarea de histamina, leucotriene si PAF (factorul
activator al plachetelor);
 Preparate. Doze
 Cromoglicatul disodic este disponibil sub formă de aerosoli
(800 mcg/puf), soluţie pentru nebulizare 20 mg/2 ml (o fiolă),
soluţie nazală 40 mg/ml (NASALCROM®) şi capsule de 100 mg.
 Se administrează de regulă pe cale inhalatorie.
 Dozele obişnuite la adulţi şi copii peste 5 ani sunt câte 1 puf
de 800 mcg la fiecare 6 ore.
 A nu se depăşi aceste doze.
 Un alt mod de administrare este sub formă de pulbere/soluţie
prin nebulizare, dozele sunt 20 mg, la intervale de 6-8 ore.
 Cormoglicatul disodic este eficace şi pentru profilaxia
bronhospasmului indus de efortul fizic.
 Cu o oră înainte se administrează, fie o capsulă de 20 mg pe
cale inhalatorie, fie 20 mg din soluţia de nebulizare.
 Pe cale orală dozele la adulţi sunt de 2 capsule a câte 100 mg
de 4 ori pe zi.

 2.Ketotifenul (Zaditen)
 Împiedica eliberarea de histamina si sinteza de leucotriene;
 Inhiba bronhospasmul indus de PAF;
 Are si actiuni antagoniste asupra receptorilor H1;
 Este eficace în astmul alergic (extrinsec);
 În cel intrinsec si cel indus de exercitiu nu este ficace;
 Poate fi administrat pe cale orală.
 Este disponibil sub capsule, care conţin 1mg ketotifen bază şi
sirop, 1mg ketotifen bază/5 ml.
 La adulţi şi copii, doza iniţială este de o capsulă sau o măsură
(pentru sirop = 5 ml) seara la culcare.
 După câteva zile, doza este crescută, cu o capsulă sau o
măsură, dimineaţa şi seara la culcare.
 3.Nedocromilul
 Este indicat pe cale inhalatorie în tratamentul astmului
bronsic;
 Este eficace si în rinite si conjunctivite alergice in aplicatii
locale;
 Este un medicament cu proprietăţi antiinflamatoare folosit în
tratamentul de fond (şi preventiv) al astmului bronşic.
 Inhibă activarea şi eliberarea de mediatori din multe celule
inflamatorii precum neutrofile, eozinofile, macrofage,
mastocite, monocite sau plăcuţe sanguine.
 Inhibă eliberarea histaminei, LTC4 şi a PGD2.
 Nedocromilul inhibă apariţia bronhospasmului precoce sau
tardiv după expunerea la antigeni inhalatori.
 Întrucât nedocromilul nu are acţiune bronhodilatatoare, el nu
este eficace în criza de astm bronşic sau în status asthmaticus.

 Efectele adverse sunt multiple, dar în general, nedocromilul

este un medicament bine tolerat.

 Atenţie la cazurile acute de bronhospasm;

 La unii pacienţi, nedocromilul pe cale inhalatorie produce tuse
şi bronhospasm.
 Preparate. Doze
 Este disponibil sub formă de aerosoli, 1,75 mg/puf.
 Dozele pentru adulţi şi copii peste 12 ani sunt de 2 inhalaţii (2
pufuri) de 4 ori pe zi, la intervale regulate.
 Este nevoie să asigurăm o cantitate de 14 mg/zi.
 VI.Antagonisti ai leucotrienelor
 Au aparut prin anii 90;
 Unele sunt antagoniste ale receptorilor pentru leucotriene
(cisteinil-leucotriene = componente ale SRSA - Slow-Reacting
Substance of Anaphylaxis);
 Sunt cuprinse LTC4, LTD4 si LTE4
 Aceste leucotriene sunt principalele responasabile
debronhospasm la om (histamina joaca un rol secundar);
 Dovezi mai noi arata ca sunt implicate si in secretia de mucus
si cresterea permebilitatii la nivel microvascular;
 Ele sunt indicate la pacienţii cu astm necontrolat sub
tratament cu GCI, la copii cu astm, la pacienţii care nu
prezintă o ameliorare semnificativă sub tratament cu agonişti
beta2-adrenergici precum şi la pacienţi la care se doreşte
scăderea dozei de glucocorticoizi.
 Montelukastul (Singulair) si Zafirlukastul (Accolate) =
antagonisti ai receptorilor pentru CysLT;
 Zileutonul (Zyflo) = inhibitor al 5-lipoxigenazaei,enzima
responsabila de sinteza de leucotriene;
 Sunt indicate pe cale orala în tratemntul cronic și pentru
profilaxia astmului;
 Nu sunt eficace in episoadele acute;
 Dispepsia (zileuton), se impun precautii în cazul asocierii
zileuton cu warfarina şi terfenadina (cresc concentratiile
plasmatice ale acestora);
 Zileutonul contraindicat la cei cu afectare hepatica si cei ce
consuma alcool;
 Montelukastul si zafirlukastul sunt bine tolerate;
 Rareori vasculita acuta, eozinofilie si agravarea simptomelor
pulmonare (sindrom Churg-Strauss) după antagonisti ai
receptorilor pentru CysLT;
• MONTELUKAST (SINGULAIR®). Este eficace pe cale orală în
diverse forme de astm bronşic, indus de numeroşi factori,
inclusiv aleregeni, efortul fizic sau aerul rece. De asemenea, el
este util în tratamentul astmului indus de aspirină. Cele mai
bune rezultate au fost obţinute la copii cu vârste curpinse
între 6 şi 14 ani.
• Preparate. Doze. Montelukastul de sodiu (SINGULAIR®) este
disponibil sub formă de comprimate filmate de 10 mg (pentru
adulţi) şi comprimate masticabile de 4 şi 5 mg pentru copii.
Doza zilnică pentru adulţi este de un comprimat de 10 mg
seara la culcare iar pentru copii 4 mg pe zi, în doză unică.
• ZAFIRLUKAST (ACCOLATE®)
• Este un alt medicament, având profil farmacologic similar
montelukastului
• Este disponibil sub formă de comprimate de 10, 20 şi 40 mg.
Doza intiţială este 20 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar,
doza poate fi crescută până la 40 mg de 2 ori pe zi.
• ZILEUTON (ZYFLO)
• Este disponibil sub formă de comprimate de 600 mg şi
comprimate cu eliberare prelungită de 600 mg.
• Doza zilnică este 1200 mg, fracţionat în două prize, sub formă
de comprimate cu eliberare prelungită. Prezintă toxicitate
hepatică.
 Ghidul de tratament al astmului bronșic

Etapa/Formă Simptome VEMS sau PEF Tratament

clinică
1/Uşoară ≤ două VEMS ≥ 80% Beta2-agonişti
intermitentă crize/săptămână inhalatori cu
acţiune scurtă
2/Uşoară > două VEMS ≥ 80% La etapa 1 se
persistentă crize/săptămână PEF prezintă variaţii adaugă unul din: a).
dar < una/zi de 20-30% antiinflamatoare
Exacerbările (GCI în doze mici);
afectează b).cromoglicat/ned
activitatea; ocromil; c).teofilină;
d). modulatori de
LT.
3/Moderată Zilnic, folosirea VEMS = 60-80% Tratamentul etapei
persistentă zilnică a beta2- PEF prezintă variaţii 2 cu doze medii de
agoniştilor; > 30% GCI; La nevoie se
Exacerbările adaugă un
afectează bronhodilatator cu
activitatea şi sunt ≥ acţiune lungă
de două pe (slameterol
săptămână; inhalator, bet2-
agonist oral sau
teofilină).

4/Severă persistentă Simptome VEMS ≤60% Tratamentul etapei

permanent; PEF > 30% 3 cu doze foarte
Activitate fizică mari de GCI şi
limitată; bronhodilatatoare
Exacerbări cu acţiune lungă;
frecvente; Corticosteroizi pe
cale orală (2
mg/kg/zi) timp
îndelungat (a nu
depăşi 60 mg/zi).
 Legendă
 Fluxul expirator maxim (peak expiratory flow, P.E.F.)
 Volumul expirator maxim pe secundă (V.E.M.S.)

 Medicamente antiastmatice
 SALBUTAMOL (ALBUTEROL în S.U.A.)
 - aerosol 90 mcg/puf; sol. 0,5 % pentru nebulizare;
 SALBUTAMOL/IPRATORPIUM
 3 mg salbutamol + 0,5 mg ipratropium sol.pentru nebulizare;
 ADRENALINA (EPINEFRINA in SUA)
 1 mg si 10 mg pe un ml, sol pentru nebulizare;
 1:10 000 (0,1 mg/ml) si 1:1000 (1 mg/mil), sol injectabila;
 SALMETEROL (SEREVENT)
 Aerosol 25 mcg/puf (60 si 120 de doze);
 MONETLUKAST (SINGULAIR)
 - tablete de 10 mg
 ZAFIRLUKAST (ACCOLATE)
 - tablete de 10 si 20 mg
 ZILEUTON (ZYFLO)
 - tablete de 600 mg
 Salmeterol/Fluticasona (Advair Diskus,Seretide) contine 100
mcg,250 si 500 mcg fluticasona+50 mcg salmeterol;
 FARMACOLOGIA APARATULUI RENAL

• I.DIURETICE
• Sunt medicamente care favorizeaza eliminarea
unor cantități crescute de urină;
• Cele mai importante sunt cele care asigură o
eliminare crescută de sare (diuretice saluretice);
• Cu excepția apei, toate diureticele acționeaza
asupra nefronului;
• Apa are și ea un efect diuretic, însa prin inhibiția
secreției de hormon antidiuretic (ADH,
vasopresina);
Sunt indicate în tratamentul stărilor edematoase:
- Edemul cardiac
- Edemul renal
- Ascita
- Anasarca
- Edemul endocrin
- Edemul din graviditate
O altă indicație a diureticelor – tratamentul
H.T.A.;
• I.1.Diuretice tiazidice
• Sunt sulfamide heterociclice, derivați de
benzotiadiazina;
• Au efect diuretic moderat și de lungă durată;
• Favorizeaza eliminarea unui volum mare de urină,
cu conținut crescut de Na+,Cl-,K+ si Mg2+ ;
• Mecanism de actiune: tiazidele inhibă
reabsorbția NaCl din lumen la nivelul porțiunii
ascendente, corticale, a ansei Henle;
• Sediul este la nivelul joncțiunii acestei porțiuni cu
tubul contort distal;
• Blochează activitatea unui transportor Na+/Cl+ ;
• Inhibă procesul de diluție al urinii;
• Favorizează reabsorbtia Ca2+ în tubul contort
distal (diureticele de ansa inhiba reabsorbția Ca2+
în ansa Henle);
• Tiazidele sunt utile în tratamentul litiazei renale
produse de stările de hipercalciurie;
Diuretice tiazide si tiazid-like
• 1.CLOROTIAZIDA (DIURIL) – are o potenta
relativa de 0,1 iar doza este de 0,5-1 g/zi,fractionat
in doua prize;
• 2.HIDROCLOROTIAZIDA
(HYDRODIURIL,NEFRIX)- potenta 1,25-100
mg/zi (doua prize);
• 3.HIDROFLUMETIAZIDA (SALURON) –
potenta = 1;doza 25-100 mg pe zi,fractionat in
doua doze;
• 4.BENDROFLUMETIAZIDA (NATURETIN)-
potenta = 10; doza = 2,5-10 mg/zi, în doza unica;
• 5.METICLOTIAZIDA (ENDURON) – potenta =
10; doza = 2,5-10 mg, în doza unica pe zi;
• 6.POLITIAZIDA (RENESE) – potența = 25, doza
= 1-4 mg în doza unica;
• 7.TRICLORMETIAZIDA (METAHYDRIN) –
potența = 25, doza = 2-8 mg în priza unicî;
• 8.CLORTALIDONA (HYGROTON) – potenta = 1;
doza = 50-100 mg în priza unica;
• 9.INDAPAMIDA (TERTENSIF,LOZOL) – potenta
= 20; doza = 2,5-10 mg în doza unica;
• 10.METOLAZONA (ZAROXOLYN) – potenta =
10; doza = 2,5-10 mg în priza unica;
11.QUINETAZONA (HYDROMOX) – potenta = 1;
doza= 50-100 mg în priza unica;
• Ultimele 4 sunt tiazid-like;
• Diureticele tiazidice și cele tiazid-like sunt
indicate în tratamentul edemelor din insuficienta
cardiaca si ciroza hepatica, afectiuni renale
cronice, HTA;
• Efectele adverse: hipopotasemia, hiperglicemie,
eruptii alergice, hiperuricemia,
hipercolesterolemia;
• Hidroclorotiazida (Nefrix)
• Este printre cele mai folosite diuretice tiazidice;
• Efectul maxim apare după 2-4 ore și dureaza 8-12
ore;
• În tratament cronic, dozele sunt de 25-50 mg la 2-
3 zile;
• I.2.Diuretice de ansa
• Sunt diuretice cu acțiune intensă;
• Sunt mult mai puternice comparativ cu diureticele
tiazidice;
• Acționeaza asupra porțiunii ascendente a ansei
Henle;
• Inhiba reabsorțtia NaCl;
• 1.FUROSEMIDUL (LASIX) – potenta = 1;
• Doza = 20-80 mg în priza unică sau fracționat în
doua prize;
• 2.BUMETANIDA (BUMEX) – potenta = 40;
• Doza = 0,5-2 mg în priza unica;
• 3.ACIDUL ETACRINIC – potenta = 0,7;
• Doza = 50-200 mg în priza unica sau divizat în
doua prize;
• Furosemidul (Furantril, Salurex)
• Este un diuretic de ansă, care favorizează
eliminarea unei urini bogate în Na, Cl, K, Mg și
Ca;
• Este ficace în condițiile unei filtrări glomerulare
scăzute;
• Favorizeaza si eliminarea ionilor de H, rezultând
o urină acidă;
• Produce venodilatație, scăzând astfel presarcina;
• Indicatii terapeutice: edeme grave și care nu
răspund la tiazide, insufciența renala cu oligurie,
ICC, HTA, EPA, intoxicații medicamentoase;

• Efecte adverse: tulburari electrolitice si acido-

bazice, eruptii cutanate, eruptie cutanata;

• Nu se va asocia cu aminoglicozide și cu cisplatina

(risc crescut de oto- și nefrotoxicitate);
• Se prezintă sub formă de comprimate de 40 mg și
fiole de 20 mg;
• Dozele sunt 40-80 mg pe cale orală;
• În cazuri de urgență, se folosește pe cale i.v., în
doze de 20-40 mg odata;

• III.Diuretice antialdosteronice
• Se mai numesc diuretice care economisesc K+;
Acționează prin antagonism competitiv asupra
receptorilor pentru aldosteron (spironolactona)
sau prin acțiune asupra unor canale de Na+ de la
nivelul tubului colector (triamterenul si
amiloridul);
Spironolactona determina diminuarea
metaboliților activi intracelulari ai aldosteronului;
Aldosteronul favorizează rabsorbția Na+ în schimb
cu K+ (crește secreția acestuia) în tubul colector;
• Deși mecanismul de acțiune este diferit, toate cele
3 medicamente produc modificări similare asupra
electroliților in urină;

• 1.SPIRONOLACTONA (ALDACTONE)
• Are structura asemănătoare aldosteronului;

• Efectul diuretic este slab și este condiționat de

prezența aldosteronului;
• Efectul diuretic se instalează după 3-4 zile de
tratament;
• Crește raportul Na+/K+ în urină;
• Consecința acțiunilor spironolactonei este
reținerea K+ în organism;
• Metaboliții activi sunt canrenona și acidul
canrenonic;
• Indicații terapeutice:
• Hiperaldosteronism primar și secundar (edeme);
• Ciroza hepatică
• Insuficiența cardiacă congestivă
• Sindromul nefrotic
• Asociată cu tiazide, spironolactona este foarte
eficace în tratamentul unor edeme, întrucât
corectează hipoK+ indusă de acestea;
• Dozele inițiale sunt 10-50 mg de 4 ori pe zi;
• 2.Canrenoatul de potasiu – are proprietațile
spironolactonei;
• Sepoate administra injectabil;

• 3.AMILORIDUL
• Are acțiuni contrarii aldosteronului (nu
acționează pe receptorii acestuia);
• Este indicat în asociere cu diuretice tiazidice sau
cu furosemidul;
• Efectele adverse constau în slăbiciune, parestezii,
crampe musculare, tulburări digestive;
• Prudență (evitare) la cei cu insuficiență renală
cronică, stări de acidoză;

• 4.TRIAMTERENUL
• Are prorpietăți similare amiloridului;
• Triamterenul și amiloridul acționează indiferent
dacă este prezent sau nu aldosteronul;
• Sunt eficace și la pacienții adrenalectomizați;
• IV.Diuretice osmotice
• Produc eliminarea unei urini foarte apoase;
• 1.MANITOLUL
• Este un diuretic osmotic care produce o urină
abundentă și apoasă;
• Este indicat în perfuzie i.v. în concentrații de 20
sau 15 % în tratamentul edemului cerebral, în
insuficiența renală acută, intoxicații cu
medicamente nefrotoxice;
• Efectele adverse: greață, vomă, cefalee, durere
toracică, hiponatremie;

• Manitolul în exces produce încărcare lichidiană și

poate decompensa un cord insuficient sau poate
chiar să producă edem pulmonar acut (se
distribuie strict intravascular);
• V.Inhibitori ai anhidrazei carbonice
• Sunt medicamente care produc o urină alcalină,
bogată în bicarbonat;
• Scad rezervele de bicarbonat ale organismului;
• Scade producția ionilor de H+, nu se mai produce
schimbul cu ionii de Na+, care rămîn în lumen;
• Consecutiv, apa este menținută și atrasă în
lumenul tubular și astfel apare diureza;
• Sediul acțiunii – tubul contort proximal;
• 1.ACETAZOLAMIDA
• Are acțiuni diuretice slabe, antiulceroase,
antiglaucomatoase și anticonvulsivante
(antiepileptic în unele cazuri refractare);
• Este indicat ca diuretic;
• În hiperfosfatemii severe;
• Pentru alcalinizarea urinii;
• Efecte adverse: acidoza metabolică
hipercloremică, litiază renală și nefrită
interstițială prin mecanism alergic;
• Scade eliminarea urinară de amoniac (nu se va
administra în ciroza hepatică);
Combinații de diuretice
• ALDACTAZIDE
• Spironolactonă 25 mg + Hidroclorotiazidă 25
mg
• Doza este de 1-4 comprimate pe zi
• DYAZIDE
• Triamteren 50 mg + Hidroclorotiazidă 25 mg
• Doza este de 1-4 comprimate pe zi;

• MODURETIC
• Amilorid 5 mg + Hidroclorotiazidă 50 mg
• Doza este de 1-2 comprimate pe zi;
Compoziția (pattern-ul) electrolitică urinară după
diverse tipuri de diuretice
• Diuretice NaCl Na HCO3 K+
• 1.I. de AC + +++ +
• 2.D. de ansă +++ - +
• 3.Tiazide ++ +/- +
• 4.D. tiazide și +++++ + ++
• D. de ansă
• 5.D. ec. de K + - -