Sunteți pe pagina 1din 26

1.

ANTIULCEROASE
2. ANTIVOMITIVE
3. SPASMOLITICE
1. ANTIULCEROASE

- Sunt medicamente folosite în tratamentul


ulcerului gastric şi duodenal
- Se clasifică în 4 clase principale:
I. Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric
II. Antiacide
III. Protectoare ale mucoasei gastrice şi
duodenale
IV. Medicamente folosite pentru eradicarea
infecţiei cu H.pylori
I. Inhibitoare ale secreţiei sucului gastric.
l.1. Inhibitoare ale receptorilor
histaminergici H 2
1. CIMETIDINA (Cimetidina +, Histodil®,
Tagamet®) cp 200 mg,
Doza: 800 mg/zi, seara la culcare.
- Este un derivat de imidazol, antagonist al
receptorilor H2 şI care inhibă puternic secreţia
gastrica, mediată de histamină.
- Scade atât secreţie bazală, cât şi cea
stimulata. Parţial, este inhibată şi secreţia
indusă prin mecanism vagal (colinergic) şi
gastrinic. Are o biodisponibilitate după
administrarea orala de cca. 62%, concentraţia
plasmatică maximă se obţine după 1-2 ore.
Indicatii terapeutice
• Ulcerul gastric şi duodenal
• Sindromul Zollinger-Ellison
• Esofagita de reflux
• Profilaxia ulcerului în caz de tratament cu
AINS
• Ulceraţiile şi hemoragiile provocate de
stres
Efecte adverse: diaree, greaţă, vomă, cefalee,
erupţii cutanate, prurit + ginecomastie la barbati,
tulburari nervos-centrale la persoanele in varsta
2. RANITIDINA (Ranitidină +,Ulcoran®, Zantac®) –
cps 150 mg;
Doza:300 mg/zi, în priză unică, seara la culcare +
preparate injectabile de 150 mg/ fiolă.
- Este mai puternică decat Cimetidina, o doză de
300 mg de ranitidină scade secreţia gastrică acidă
cu 75% la 24 de ore comparativ cu 50%, după
800 mg de cimetidina.
• mai bine suportată, efectele adverse sunt similare,
dar cu o frecvenţă mai redusă.
• Asupra citocromului P 450 are un efect redus.
3. FAMOTIDINA (Famotidin +, Quamatel®)- cp de 20
mg şi 40 mg , fiole cu pulbere liofilizată pentru
injecţii, de 20 mg; 40 mg/zi
- Are proprietăţi asemănătoare cimetidinei şi
ranitidinei, dar cu o potentă mai mare.
4. NIZATIDINA (Axid®) cp 150 mg şi 300 mg şi
fiole 400 mg
- Este un antihistaminic H 2 cu potentă similară
ranitidinei, cu o biodisponibilitate superioară
(cca. 90%).
5. ROXATIDINA (Roxane® 75,150). Se
administrează pe cale orală în doze de 150
mg/zi în 1-2 prize, în tratamentul ulcerului activ.
Se prezintă sub formă de capsule de 75 mg şi
150 mg.
I.2. Anticolinergice.

• Sunt medicamente care inhibă secreţia


bazală de acid clorhidric
• Efectul acestor medicamente este mai
intens asupra volumului secreţiei,
aciditatea fiind mai puţin influenţată.
• sunt mai puţin utilizate în tratamentul
ulcerului - atropină scade aciditatea numai
la doze mari, toxice
1. PROPANTELINA (Propantelina+, Neopepulsan®) – dj. 15
mg;
Doza: 60 mg/zi, fracţionată în 4 prize.
- anticolinergic cu structură de amoniu cuaternar
- Efectele inhibitorii asupra secreţiei gastrice şi asupra
motilităţii gastro-intestinale se datoresc acţiunii
antimuscarinice selective şi ganglioplegice la nivelul
plexurilor intramurale
2. PIRENZEPINA (GASTROZEPIN®) cp 25 mg; Doza: 50 mg
de 2 ori pe zi, în ulcerul activ şi 150-200 mg/zi, în
tratamentul sindromului Zollinger-Ellison.
- compus de sinteză cu structură asemănătoare cu a
antidepresivelor triciclice şi cu efect anticolinergic selectiv,
asupra receptorilor muscarinici M1;
- scade aciditatea gastrică cu 24% şi volumul secreţiei cu
până la 50%, în 24 de ore
- Absorţia digestivă este mai redusă (cca. 20-30%), trece
puţin prin bariera hemato-encefalică şi este lipsită de efecte
nervos — centrale; are un T1/2 de cea. 11 ore, fiind
suficiente 2 administrări pe zi.
Indicatii terapeutice:

• Este indicată, în afară de ulcer şi în


esofagita de reflux şi în sindromul
Zollinger-Ellison (în doze mai mari)
• Este contraindicată în caz de glaucom
cu unghi închis şi adenom de prostată.

Efectele adverse de tip atropinic sunt


prezente, dar mai puţin intense decât în
cazul altor anticolinergice.
I.3. Inhibitoare ale anhidrazei carbonice

1. ACETAZOLAMIDA
- Sulfamidă heterociclică cu proprietăţi
antiulceroase, efect diuretic slab, efect
antiglaucomatos şi antiepileptic.
- Preparatul comercial Ulcosivanil® conţine 400
mg Acetazolamidă împreună cu bicarbonat de
sodiu şi de potasiu şi citrat de sodiu.
- Efecte adverse: parestezii ale extremităţilor,
astenie şi somnolenţă, rareori reacţii alergice.
I.4. Inhibitoare ale pompei de protoni
(ATP-aza H+/K+ dependentă)
1. OMEPRAZOLUL (OMERAN®, LOSEC®) - cps
eneterosolubile de 20 mg;
Doza: 20 mg/zi, timp de 4 săptămâni in ulcerul
duodenal si timp de 4-6 saptamani in ulcerul
gastric.
- Este un derivat de benzimidazol cu efect
inhibitor marcat asupra secreţiei gastrice acide.
- Acţionează prin inhibiţia pompei de protoni,
enzimă din celulele parietale gastrice care asigură
efluxul de H+ în lumenul gastric şi influxul ionilor
de K+ în interiorul celulelor.
- În doză de 20 mg/zi poate reduce aciditatea
gastrică cu până la 100%, după 4 zile de tratament
Indicatii terapeutice
• formele de ulcer datorate agresiunii
clorhidropeptice, cum este ulcerul
duodenal
• esofagita de reflux
• sindromul Zollinger-Ellison
Efecte adverse:
- secreţie crescută de gastrină (prin
reducerea acidului clorhidric din stomac)
- diminuarea metabolizării unor
medicamente (inhibiţia citocromului P 450)
2. LANSOPRAZOLUL (LANZAP®) cps
enterosolubile
- Doza: 30 mg în doză unică pe zi şi 120 mg/zi
în sindromul Zollinger-Ellison.
- Proprietati asemanatoare Omeprazolului
- Este indicat în ulcerul gastric şi duodenal - mai
ales formele rezistente la antihistaminice H2, în
esofagita de reflux şi în sindromul Zollinger-
Ellison
3. PANTOPMZOLUL (CONTROLOC ®). Este un
inhibitor al pompei de protoni cu proprietăţi
asemănătoare omeprazolului. Este indicat în
tratamentul ulcerului gastric şi duodenal şi în
esofagita de reflux.
II. ANTIACIDELE

• Sunt medicamente care neutralizează aciditatea


sucului gastric şi sunt indicate ca adjuvante în
tratamentul ulcerului gastric şi duodenal
• 2 clase: neutralizante (nesistemice) si
alcalinizante (sistemice)
• Unele antiacide au efect laxativ — aşa sunt
compuşii pe bază de magneziu, iar altele au
efect constipant - astfel sunt compuşii pe bază
de aluminiu.
• Se folosesc de regulă, asociate între ele, sub
formă de comprimate, pulberi sau suspensii
1. HIDROXIDUL DE ALUMINIU
- Antiacid nesistemic cu acţiune slaba si lenta
- Are efect de neutraliazare şi asupra acizilor
biliari din bila care refuleaza din duoden în
stomac
Efecte adverse: Tratamentul îndelungat poate fi
cauză de deficit fosfatic cu osteoporoză,
creşterea
calciului urinar şi litiază renala
2. HIDROXIDUL DE MAGNEZIU
- Antiacid cu acţiune intensă, rapida si de scurta
durata. Are efect laxativ, scade
biodisponibilitatea digoxinei si a tetraciclinei.
3. OXIDUL DE MAGNEZIU
- Se mai numeşte magnesia usta, se
administreaza in doze de 250 mg-1g/zi.
4. TRISILICATUL DE MAGNEZIU
- Are un efect antiacid mai slab, dar de durata mai
lunga. Se administrează 0,5-2 g odată.
5. CARBONATUL DE CALCIU
- Antiacid cu efect puternic şi de durata. În doze
mari, de peste 8 g/zi, produce hipercalcemie. Se
administrează în doze de 1-2 g/zi.
6. BICARBONATUL DE SODIU
- Produce alcaloză metabolică în cazul folosirii
timp îndelungat. Produce alcalinizarea urinii.
- Datorită conţinutului în sodiu este contraindicat
la hipertensivi, la cei cu insuficienţă cardiacă şi cu
insuficienta renala.
- Indicat pentru combaterea acidităţii gastrice, în
situaţii acute, pe perioade de tratament. Dozele
sunt de 0,5-4 g odată.
III. PROTECTOARE ALE MUCOASEI
GASTRICE ŞI DUODENALE.
III.1.SUCRALFATUL (SUCRALIN®) cp 1g
Doza: de 4 ori pe zi, cu 1/2 oră înaintea meselor
- compus care contine în structură zaharoză sulfatată şi
conjugată cu hidioxid de aluminiu
- Formează un gel protector la nivelul mucoasei gastrice şi
duodenale, atenuează inflamaţia şi favorizează vindecarea
leziunilor ulceroase
- Produce destul de frecvent constipaţie
III. 2. SĂRURILE DE BISMUT
- Administrate timp îndelungat, provoacă o encefalopatie
toxică bismutică manifestată prin mioclonii, confuzie mintală,
tulburări de mers.
SUBCITRATUL DE BISMUT COLOIDAL (DE-NOL ®)
cp 300 mg; Doza: 600 mg de 2 ori pe zi.
- Acţionează şi prin stimularea producerii de prostaglandine şi
prin îmbunătăţirea funcţiei protectoare a mucusului
III.3. ANALOGI AI PROSTAGLANDINELOR:
1. MISOPROSTOLUL (CYTOTEC®)
- Derivat de sinteză al PGE1
- Actioneaza prin scăderea secreţiei acide şi printr-un efect
citoprotector
- indicat în tratamentul ulcerului gastric şi duodenal şi la
cei cu leziuni gasrto-duodenale produse de
antiinflamatoarele nesteroidiene
- Se administrează pe cale orală, în doze de 0,2 mg de 4
ori pe zi.
- Produce foarte frecvent diaree
2. ENPROSTILUL
- Derivat de sinteză al PGE2 cu proprietăţi asemănătoare
misoprostolului,
IV. MEDICAMENTE FOLOSITE PENTRU
COMBATEREA INFECŢIEI CU H.PYLORI.

- Helicobacter pylori este un bacii gram-


negativ prezent în mucusul gastric şi care
este incriminat în patogenia bolii ulceroase
şi a adenocarcinomului gastric
- Tratamentul actual al ulcerului gastric şi
duodenal presupune obligatoriu câteva
asociaţii chimioterapice, cu scopul de a
eradica bacilul H.pylori şi a grăbi astfel
vindecarea bolii ulceroase.
Scheme de tratament:
A) PEPTOBISMOL (o sare de bismut) (600 mg x 3/zi) +
METRONIDAZOL (3 x 250 mg/zi) + TETRACICLINĂ (4 x
500 mg/zi) - asigură o sterilizare în proporţie de 90% din
cazuri, după o săptămână de tratament;
B) RANITIDINĂ (2 x 150 mg/zi) + METRONIDAZOL (3 x 250
mg/zi) + AMOXICILINĂ (2 x 750 mg/zi) - asigură o
sterilizare în 89% din cazuri după 2 săptămâni de tratament;
C) OMEPRAZOL (40 mg/zi) sau LANSOPRAZOL (30 mg/zi) +
AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi) sau CLARITROMICINĂ (2
x 500 mg/zi) -asigură o dispariţie a bacteriei în 90% din
cazuri, după o săptămână de tratament;
D) AMOXICILINĂ (2 x 1000 mg/zi) + CLARITROMICINĂ (2 x
500 mg/zi) + METRONIDAZOL (2 x 250 mg/zi) +
OMEPRAZOL (40 mg/zi) - asigură un succes de 95-98% în
eradicarea H.pylori, după o săptămână de tratament.
2. ANTIVOMITIVE
- Împiedică vărsăturile de diverse cauze cum ar fi: vărsăturile postoperatorii
şi postanestezice, cele din gastroenterite, din boala de iradiere şi cele
cauzate de diferite medicamente (morfina şi alte opioide, citostatice,
digitoxină, tetracicline etc.
1. CLORPROMAZINA (CLORDELAZIN®, LARGACTIL®)
- Este indicată ca antivomitiv pe cale orală, în doze de 10-50 mg de 3 ori/z
sau pe cale intrarectală, sub formă de supozitoare, în doze de 25-100 mg
de 2 ori/zi. Acţionează prin blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la
nivelul trigger-ului vomei din bulb.
2. PROCLORPERAZINA (EMETIRAL®).
3. TIETILPERAZINA (TORECAN®). Este folosită exclusiv ca şi
antiemetic, în doze de 10 mg de 3 ori pe zi, pe cale orală sau sub formă
de supozitoare, în aceleaşi doze.
4. HALOPERIDOLUL Este un neuroleptic butirofenonic activ ca
antiemetic, inclusiv în vărsăturile provocate de citostatice.
5. METOCLOPRAMIDA (CERUCAT®, METOCLOPRAMID®). cp 10 mg
şi fiole de 10 mg/2 ml; Doza:de 5-10 mg de 3 ori/zi
- derivat de benzamidă cu structură asemănătoare cu a procainei Are un
- acţionează atât la nivel central - la nivelul trigger-ului vomei - cât şi
periferic, prin stimularea motilităţii gastro-intestinale.
Indicaţii terapeutice: voma din boala de iradiere, din uremie, gastrită, ulcer,
neoplasme gastrice şi intestinale, voma post anestezică sau provocată de
diverse medicamente.
Efecte adverse: somnolenţă, nervozitate şi unele reacţii distonice-
reversibile.

6. DOMPERIDONA (MOTILIUM®), cp 10 mg; Doza: 10-20 mg de 3-4


ori pe zi.
- Derivat de benzimidazol cu proprietăţi antiemetice şi prokinetice
asemănătoare metoclopramidei.
- Acţionează prin inhibarea receptorilor dopaminergici de la nivelul trigger-
ului vomei.
- Este activă în vomele provocate de levodopa (antiparkinsonian) şi în cele
provocate de unele anticanceroase - mai slab
7. ONDANSETRONUL (ZOFRAN®) cp 4 mg şi 8 mg şi fiole de 4 mg/1
ml şi 8 mg/2 ml.
Doza: iv lent, 8-10 mg înaintea administrării citostaticelor. Se poate
administra şi pe cale orală, pentru profilaxia vomelor postoperatorii, în
doze de 8 mg, cu 2 ore înaintea operaţiei (anesteziei).
- Antagonist selectiv al receptorilor serotoninergici 5-HT3
- Are şi efecte anxiolitice şi antipsihotice.
3. SPASMOLITICE
- medicamente care combat spasmului musculaturii netede de la nivelul
tractului gastro-intestinal, al căilor biliare, urinare şi de la nivelul
aparatului genital feminin.

1. ATROPINA
- Alcaloid natural care se extrage din Atropa belladona şi care a fost
tratat pe larg la capitolul M-colinolitice. Este indicată ca şi spamolitic în
diverse colici abdominale, în injecţii subcutanate, în doze de 0,5-1 mg
(0,5-1 ml din soluţia 1‰).
2. BUTILSCOPOLAMINA (BUSCOPAN®, SCOBUTIL+)
- Derivat de semisinteză al scopolaminei cu structură de amoniu
cuaternar, indicat ca spasmolitic în diverse afecţiuni spastice gastro-
intestinale şi în dismenoree.
- Lipsit de efectele centrale ale scopolaminei iar efectele periferice sunt
asemănătoare cu ale atropinei. În colicile intense se poate administra
sub forma preparatului Scobutil compus*, care conţine 20 mg bromură
de butilscopolamină + 2,5 g metamizol sodic (algocalmin), în injecţii im
sau iv.
3.PAPAVERINA (PAPAVERINA+) cp 50 mg şi fiole 40 mg/1ml
(fiole 4%, de 1 ml).
Doza: Pe cale orală :100 mg de 3 ori pe zi, iar în caz de
urgenţă se poate administra IM, 40 mg, o data, maxim de 2-
3 ori/zi.
- Alcaloid cu structură benzilizochinolinică obţinut din opiu,
cu proprietăţi relaxante asupra musculaturii netede şi efect
vasodilatator.
- Are şi un efect blocant asupra canalelor de calciu
(nespecific).
- Spasmolitic relativ slab, se foloseşte totuşi, în tratamentul
spasmelor şi colicilor intestinale, biliare şi ureterale şi în
dismenoree
Efecte adverse: congestia feţei, tahicardie, somnolenţă. În
administrare intravenoasă poate produce aritmii şi bloc
atrioventricular.
4. DROTAVERINA (NO-SPA) cp 40 mg şi fiole de 40mg/2 ml
- Spasmolitic musculotrop, are şi efect vasodilatator; este
indicată în afecţiuni spastice digestive şi biliare şi în boli
vasculare spastice.