6.

Antidiareice

Sunt substane care acioneaz prin : reducerea peristaltismului (opioidele i anticolinergicele) i

creterea vscozitii coninutului intestinal (substane absorbante i protectoare).
Diareea este consecinta hiperkineziei intestinului subtire si/sau a celui gros.
Este asociata frecvent cu hipersecretie datorita:
- iritarii mucoasei intestinale
- stimularii plexurilor intramurale
- si stimularii terminatiilor parasimpatice vegetative.
Cauze
Dereglari neurohormonale (sindrom Dumping)
malabsorbtie
Continut intestinal iritant
Digestie incompleta cu dispepsie
Inflamatiii (enterocolita, apendicita)
Dismicrobism intestinal, provocat de antibiotice cu spectru larg
Infectii digestive microbiene, virotice, parazitare
Tumori intestinale
Dupa radioterapie
Consecinte
Deshidratare
Favorizarea proceselor catabolice
se pot asocia cu aparitia febrei si a varsaturilor
Antidiareicele reduc numarul si volumul scaunelor.
Formele usoare se trateaza doar cu solutii de rehidratare orala
OMS recomanda formula: NaCl 3,5 g, KCl 1,5 g. Citrat trisodic 2,9 g, glucoza 20g la 1 litru apa.
Se bea in cantitati mici, frecvent, un volum egal cu volumul pierdut prin scaun. In cazurile grave se poate
face rehidratare parenterala cu solutie Ringer.
Antidiareice sub forma de microorganisme benefice
Microorganismele sintetizatoare de acid lactic:
Lactobacillus acidophilus si Lactobacillus casei;
Sacharomyces boulardi
Sunt indicate in profilaxia dismicrobismului secundar antibioterapiei si refacerea florei intestinale dupa
tratament cu antibiotice. Lactobacyllus acidifica continutul intestinal si astfel inhiba multiplicarea
microorganismelor de putrefactie. Saccharomyces inhiba multiplicarea bacteriilor precum si a Candidei
albicans. Sintetizeaza vitamine din complexul B, acid pantotenic, acid nicotinic.
Clasificarea antidiareicelor
1. Medicamente etiotrope specifice
2. Medicamente de substitutie
3. Medicamente simptomatice
- Medicamente astringente
- Medicamente absorbante si protectoare
- Opioide
- anticolinergice
1.Medicamente etiotrope specifice
Se adreseaza infectiilor sau afectiunilor care produc diareea
Se administreaza:
antibiotice,
chimioterapice,
antiprotozoarice.
2. Medicamente de substitutie
Se administreaza enzime digestive.
Sunt recomandate pentru substituirea fermentilor digestivi si a fermentilor pancreatici.
Lipsa acestor enzime pot produce dispepsii si balonari.
Enzimele digestive sunt extracte uscate obtinute din pancreasul animalelor.
Pancreatina
- obtinuta din pancreasul bovinelor sau porcinelor.
Contine:
- Tripsina:180 unitati proteolitice- digerarea cazeinei
- Lipaza: 1000 unitati lipolitice cu rol in scindarea trigliceridelor
- amilaza: 1600 amilolitice cu rol in scindarea amidonului
Preparate
Triferment
- contine: tripsina, lipaza, amilaza.
- Se administreaza in timpul meselor dau dupa mese
Digestal
- c precipita cu mucusul de la supragata mucoasei, manifestandu-si astfel efectul astrincontine:
pancreatina, hemiceluloza, extract de bila de bou
Cotazym- pancreatina, celuloza, hemiceluloze
Cotazym forte- amilaza, lipaza, proteaza
Nutrizym- pancreatina, bromeline (proteaze din ananas, active la pH acid si bazic), extract uscat din bila de
bou.
3. Medicamente simptomatice
A. Medicamente astringente
Materiile tanante- tanigenul, tanalbinul, tanoformul,
Actioneaza asupra mucoasei intestinale.
Tanatul de albumina (tanalbin)
- La pH-ul acid gastric,elibereaza acid tanic, hidrosolubil dar neabsorbabil;
- La pH neutru, in colon, acidul tanigent.
Utilizari:
- Ca antidiareic, preferat la copii;
- In intoxicatii cu metale grele sau alcaloizi.
Se utilizeaza ceaiuri cu materii tanante, alaturi de ceaiuri cu efect antiseptic:
-coada calului
-coada soricelului
-rachitan
B. Adsorbante si protectoare
Au o mare suprafata de contact.
Adsorb:
- toxinele bacteriene
- microorganismele,
- Substante toxice rezultate din transformarea alimentelor
- Unele enzime si substante nutritive.
- Sarurile de bismut (subsalicilatul de bismut)
Actioneaza prin legarea de H2S, cu formare de sulfura de bismut, asfel incat scade peristaltismul si
intarzie tranzitul intestinal.
Adsoarbe toxinele bacteriene
Are actiune bactericida fata de campylobacter pylorii
Are actiune antiinflamatoare prin salicilat
Indicatii:
- De electie in diareea de putrefactie
- In terapia ulcerului cu HP pozitiv.
Efecte toxice:
- Stomatita
- Encefalopatie, la doze mari.
Doze: 0,5 g
Sarurile de calciu
Carbonatul de calciu
- Actiune adsorbanta, astringenta, antiinflamatoare si de neutralizare a medilui acid
- Se utilizeaza in diareea de putrefactie.
Diosmectita (aluminosilicat natural)
Are capacitate mare de acoperire a mucoasei intestinale
Creste cantitatea si vascozitatea mucusului protector, cu intarirea rezistentei barierei de mucus de la
suprafata enterocitelor
Reduce hipersensibilitatea mucoasei intestinale.
Avantaje:
- Absenta reactiilor adverse
- Normalizarea tranzitului fara influentarea tonusului si peristaltismului intestinal.
Indicatii:
- Diareea acuta si cronica la adulti
- Diareea acuta la copii si sugari
- Sindromul colonului iritabil.
Pentru prevenirea interactiunilor cu alte medicamente e administreaza dupa o ora dela administrarea
acestora.
Alte produse
Caolinul (salicilat de aluminiu natural)
Pectinele din mere crude, morcov, rosii.
Au efect adsorbant si protector.
Carbunele medicinal
- Are rol in adsorbtia toxinelor, ionilor de H+, HO-, mretale grele.
- In doze de 500 mg are efect detoxifiant
- In doze mai mari este antioxidant.
- Avantaj: combate meteorismul.
C. Opioide
Sunt agonisti ai receptorilor apioizi de tip , de la nivelul plexului mezenteric si musculaturii netede
intestinale, la doze subanalgezice.
Sunt indicate in diareea cronica sau acuta, fara semne de infectie microbiana sau infestare parazitara.
Prezinta risc de abuz cu instalarea tolerantei si farmacodependentei sa tratament prelungit (exceptie
loperamid)
Pot produce megacolon toxic (dilatatia toxica a colonului cu precadere in colita ulcerohemoragica.
Opiul
- Creste tonusul muschilor netezi
- Contracta sfincterel: pilor, ileocecal, anal
- Reduce peristaltismul stomacului si intestinului
- Stimuleaza absorbtia electrilotilor si diminuarea secretiilor (gastrica, pancreatica, biliara)
- Deprima reflexul anal de defecatie prin actiune centrala.
Se gaseste in preparate magistrale: Tinctura Davilla
Codeina
Dionina
- Se pot utiliza separat sau in asociere cu alte produse antidiareice
- Nu sunt indicate in tratament prelungit datorita riscului de farmacodependenta.
Difenixilatul- apropiat structural de petidina, cp. 2,5 mg,utilizarea repetata poate duce la dependenta de tip
morfinic.C.I. in insuficienta hepatica.
Difenoxinul- cp. 1mg
- Metabolitul activ al difenoxilatului
- Se poate utiliza ca atare in diareea acuta: initial 2 mg, apoi 1 mg repetat la 6 ore.
- Are actiune constipanta de 100 ori mai mare decat codeina
- Nu are actiune analgezica centrala
Loperamidul (Imodium)
- Derivat piperidinic de sinteza
- Nu produce farmacodependenta
- Efectul antidiareic este puternic si prelungit.
- Are potenta mare: se daministreaza initial 4 mg (2 capsule), apoi cate 2 mg dupa fiecare scaun, fara a
depasi 16 mg/zi.
- Este activ in diareea acuta nespecifica, diaree cronica, boli intestinale inflamatorii.
Antisecretoare opioide (inhibitori ai enkefalinazelor intestinale)
Acetorfan (racecadotril)
- Inhiba enkefalinazele intestinale si creste nivelul local al enkefalinelor
- Enkefalinele activeaza receptorii intestinali opioizi si , inducand efectul antisecretor, antidiareic.
- Este inhibitor selectiv al secretiei intestinale.
D. Anticolinergice
Propanterina antisecretor, antispastic. La doze mari are si efect ganglioplegic
Scobutil- antispastic musculotrop
Drotaverina
Foladon- contine alcaloizi din Atropa beladona
Trimebutina- normalizeaza tranzitul intestinal, prin efect enkefalinergic.

7. Antispastice

Antispasticele reprezint un grup de medicamente mult folosite n terapeutica pentru nlturarea

spasmelor muchilor netezi ai aparatului digestiv i tractului genito-urinar, care apar n inflamaii, litiaz ,
tumori sau naintea investigaiilor endoscopice n general. n cazurile acute i n formele clinice grave,
pentru un efect mai intens se administreaz injectabil. n cazurile cronice i n formele clinice medii i
uoare se administreaz oral. Multe antispastice pot fi administrate rectal , sub form de supozitoare, n
cazurile de neutilitate a cilor orale (voma, convulsii, com) i n pediatrie.
Clasificare in funcie de tipul de mecanism:
Neurotrope
Anticolinergice antimuscarinice (parasimpatolitice) de tip atropinic
Ganglioplegice
Miotrope de tip papaverinic.
a) Antispastice neurotrope parasimpatolitice
- naturale: atropina
- sintez: butilscopolamoniu, propantelina, oxifenoniu,oxifenciclimina,
fenpipramida, otilonium, oxibutinin, propiverina
b) Antispastice miotrope
- naturale: papaverina
- sintez
- antispastice pure: mebeverina, drotaverina, pitofenona
- antispastice analgezice: noraminofenazona (metamizol)
Clasificarea antispasticelor neurotrope n funcie de teritoriul predominant de aciune:
Antispastice digestive (atropina, butilscopolamoniu, propantelina, oxifenoniu,
otilonium, fempipramida)
Antispastice urinare (oxibutinin, propiverina).

ANTISPASTICELE PARASIMPATOLITICE
Antispasticele parasimpatolitice (anticolinergice sau atropinice) care impiedica influenele
vegetative, excito-motorii. Efectul relaxant al parasimpatoliticelor, evident la doze mari, intereseaz
musculatura neted de la nivelul organelor inervate motor de ctre parasimpatic.
Sunt diminuate tonusul i peristaltismul gastro-intestinal, efect util n ulcer i n afeciunile spastice ale
tractului digestiv. Consecinele constipante apar ca nedorite. Aciunea antispastic la nivelul cilor biliare i
uretrale fiind de obicei mic. Parasimpatoliticele se asociaz morfomimeticelor pentru antagonizarea
aciunii spastice ale acestora, cnd acestea se injecteaz ca analgezice, n colici. Parasimpatoliticele
relaxeaz fundul vezicii urinare i favorizeaz contracia sfincterului vezical. Aceste efecte sunt
dezavantajoase la bolnavii cu adenom de prostat, favotiznd retenia de urin.
Alte contraindicaii: atonie intestinal postoperator , ileus paraliticus , constipaie, stenoz i spasm piloric
(crete tonusul sfincterului piloric), esofagit de reflux(scad tonusul sfincterului esofagian), retenie
urinar , glaucom.
ATROPINA este un parasimpatolitic activ i neselectiv. Este principalul antispastic. Se utilizeaz ca atare
sau sub form preparatelor de beladon, singur sau n asociere cu papaverin n diferite preparate
comerciale sau magistrale. Durata efectului antispastic (i altor efecte sistemice) este de 3-5 ore.n situaiile
acute se injecteaz subcutanat 0,5-1mg sulfat de atropin, n rest se administreaz...... 0,3-1mg de 3-4 ori
/zi. Dozele mari necesare pentru efectul antispastic provoac frecvent reacii nedorite minore, dar uneori
neplcute: uscciunea gurii, tulburri de vedere prin deficit de acomodare i adaptare, dificultate n urinare ,
constipaie.
Este contraindicat la bolnavii cu glaucom, adenom de prostat (favorizeaz retenie de urin), obstrucii
mecanice la nivelul tractului gastro-intestinal, tahicardie.

BUTILSCOPOLAMONIU bromura (Scobutil, Scopantil, Buscopan)

Este un derivat cuaternar de amoniu al scopolaminei. Se absoarbe puin din intestin, de aceea eficacitatea
este sczut n administrarea oral. n colici se recomand injectarea im. sau iv. La aduli se administreaz
p.o.10-20mg odat de 3-4 ori/zi, im sau iv lent 10-30mg/zi, rectal 10-50mg/zi. Copii peste 3 ani: p.o. 5-
10mg odat de 3-4 ori/zi , im-2,5mg odat de 1-3ori/zi, rectal 7,5-22,5mg/zi.
Este contraindicat n glaucom, abdomen acut, constipaie
PROPANTELINA aduli i copii p.o. 15-45mg odat de 1-4 ori/zi , la copii n enurezis nocturn, 15-45mg
la culcare.
OTILONIUM BROMIDUM adult p.o. 40 mg odat de 2-3ori/zi. Preparatele medicamentoase conin
antispasticele parasimpatolitice singure sau n asociere cu antispastice musculotrope sau/i cu analgezice sau
tranchilizante.
PIAFEN cuprinde fenpipramid 0,1mg + pitofenon 5mg + metamizol 500mg n care: - fenpipramida este
antispastic parasimpatolitic;
- pitofenona este antispastic musculotrop;
- metamizol este antispastic analgezic;
EPIRAX conine: clordiazepoxid 5mg (anxiolitic), clidiniu bromur 2,5mg (antispastic anticolinergic). Se
utilizeaz n dureri gastrice i intestinale la persoane anxioase , hipermotilitatea tubului digetiv, colopatii
funcionalevezic urinar iritabil, dismenoree.
Este contraindicat n glaucom, insuficien respiratorie sever, risc de retenie urinar. Se administreaz oral
2-4 (6) drajeuri/zi, la........, la culcare sau la nevoie, cu puin lichid.

ANTISPASTICE MUSCULOTROPE

PAPAVERINA

Este un alcaloid izochinolinic din opiu , are proprieti antispastice i vasodilatatoareprin aciune
musculotrop. Se absoarbe repede din tubul digestiv . Difuzeaz n laptele matern.
Papaverina inhibitor al fosfadiesterazei (enzim), are aciune relaxant asupra muchilor netezi vasculari
(inclusiv vase cerebrale), ai tubului digestiv , veziculei biliare , cilor urinare. Latena aciunii - 1or.
Injectarea iv a papaverinei este urmat de o aciune moderat dar incontestabil de cretere a circulaiei
cerebrale.
Are aciune bronhodilatatoare fiind un bronhodilatator musculotrop. Deprim conducerea
atrioventricular, prelungete perioada refractar a miocardului, scade excitabilitatea. Poate produce
tahicardie ns nu are aciune analgezic i sedativ. Administrarea iv rapid a papaverinei poate produce
oprirea respiraiei i scderea frecvenei cardiace, prin aciune direct asupra miocardului. Produce tulburri
de ritm , bloc, chiar moarte subit. Dozele mari pot produce cefalee, somnolen (c.i. oferi)
Alte efecte adverse: fenomene dispeptice, constipaie , ameeli, erupii, vasodilataie la nivelul feei,
hipotensiune, transpiraii. Este contraindicat la bolnavii cu bloc AV, hipertensiune intracranian i se
recomand pruden n glaucom sau adenom de prostat. Se indic n colici biliare, renale, gastrice,
intestinale, dismenoree, n tratamentul de fond al astmului bronic asociat cu alte bronhodilatatoare
realizndu-se potenarea efectelor, al cardiopatiei ischemice de obicei asociat cu alte coronarodilatatoare, al
aterosclerozei cerebrale. Sub form injectabil se administreaz n crizele de hipertensiune arterial.
Se administreaz: la adult 100mg de 2-3ori/zi; la copii 6mg/kg/24h sau 200mg???? divizat n 3-4
prize. IM 1-2 fiole la 6 ore sau 3-5 fiole la 12 ore; IV doar n urgene mari , o fiol n 5-10 min diluat n
Glucoz 5%. Efectele papaverinei sunt accentuate de anestezice generale, analgezice, sedative,
tranchilizante i diminuate de fumat.Ppaverina scade aciunea levodopei.

MEBEVERINA
Este un antispastic musculotrop de sintez recomandat mai ales n colopatiile funcionale . Se
administreaz oral fiind bine suportat. Dup unele studii din literatura de specialitate se consider a avea
mecanism mixt, anticolinergic i musculotrop. Indicaia de elecie este n colonul iritabil; se mai utilizeaz n
enterite regionale, boli ale aparatului biliar, ulcer peptic.
Se administreaz oral 100 mg de 3-4 ori/zi cu 20 min nainte de mese i la culcare.
DROTAVERINA
Este similar papaverinei cu unele particulariti i avantaje. Administrat per oral, are o absorbie
rapid i aproape complet, dar biodisponibilitatea e sub 75% (65%) datorit efectului primului pasaj
hepatic.
Prin placent, drotaverina i metaboliii si difuzeaz n cantiti mici. Aciunea antispastic are o poten de
cca 2-5 ori mai mare comparativ cu cea a papaverinei. Aciunile la nivel cardiovascular sunt mai slabe fa
de papaverin.
Este indicat ca antispastic n spasme i colici biliare (colecistic, colangit, litiaz biliar), renale
(litiaz renal i uretral, cistit , pielonefrit), gastrointestinale (ulcer , gastrit, enterit, colit, colon
iritabil, constipaie spastic, spasm piloric), n afeciuni ale aparatului genital feminin ( dismenoree, anexit,
iminen de avort).
Reacii adverse: vertij , cefalee (vasodilataie), palpitaii, HTA dup administrare iv.
Interaciuni: nu se asociaz cu Levodoza deoarece scade efectul antiparkinsonian cu agravarea bolii.
Contraindicaii: n bloc AV grad II sau III, insuficien cardiac sever, insuficien hepatic i renal.
Posologie:
la adult , p.o , s.c, im, 40-80mg de 2-3 ori/zi; n colica litiazic acut biliar sau renal 40-80mg odat iv lent
(n 30 sec.)
la copii, p.o 40-120mg/zi n 2-3 prize (1-6 ani); 80-200mg/zi n 2-5 prize (peste 6 ani).

8. Antiflatulente

Antiflatulentele sunt substante, de sinteza sau naturale, ce diminua excesul de gaze din intestin.
Clasificare, in functie de mecanism :
- adsorbante : carbune medicinal;
Crbunele medicinal este puin eficace pentru combaterea flatulenei.

- tensioactive : simethicon , dimeticon ( Espumisan , Sab Simplex capsule, comprimate sau picaturi orale,
Pepsane )
Dimeticona (Ceolat) sau Simeticona are proprieti antiflatulente datorit modificrii tensiunii active a
coninutului intestinal gazificat, cu consecine antispumante.

- stimulante ale motilitatii intestinale: - preparate farmaceutice cu uleiuri volatile

din plante aromatice : ulei menta, anason, chimen, fenicul, coriandru, guaiazulen
Carminativele favorizeaz eliminarea gazelor din tubul digestiv. Se folosesc preparate vegetale : anason,
ment etc.
Efectul apare datorit unei aciuni iritante slabe la nivelul mucoasei ce are drept consecin stimularea slab
a motilitii i relaxarea sfincterelor.