Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Parkinson
tulburri de somn
tulburri de memorie
sialoree
constipaie
incontinen urinar
hipotensiune ortostatic
demen
Grippe
Essential of Medical
Pharmacology
5st Ed. (2003)
Levodopa
Dopamine
(-)
Selegiline
MAO-B
(-)
Amantadine
Reuptake
Amantadine
(+)
(+)
D2-receptors
Bromocriptine
Pergolide
LEVODOPA
este un precursor la dopaminei care patrunde la nivelul creierului
prin intermediul unui transportor pentru aminoacizi. La nivelul
creierului levodopa este decarboxilata transformandu-se in
dopamina.
FC se absoarbe f repede dar 98% este metabolizat n
periferie i doar 1-2% ajunge n creier.
Acest fapt face ca levodopa sa prezinte importante reactii adverse sistemice
de tip adrenergic: tahicardie, aritmii, cresterea consumului de oxigen al
miocardului si hipotensiune arteriala prin actiune asupra unor receptori
dopaminergici periferici.
Pentru a depasi aceste incoveniente levodopa se asociaza cu
carbidopa/benserazida substante care inhiba dopadecarboxilaza dar
nu traverseaza BHE.
Inhibandu-se dopadecarboxilaza in periferie, creste si proportia de
levodopa care ajunge la nivel cerebral, de la 2% la 10% ceea ce permite
scaderea cantitatilor de levodopa administrate cu aproximativ 70%.
LEVODOPA
Levodopa in asociere cu carbidopa/benserazida corecteaza toate
manifestarile bolii Parkinson. Efectul este vizibil dupa aproximativ
2 saptamani si este maxim dupa 2 luni de tratament.
Dupa 3-4 ani de tratament eficacitatea levodopei scade progresiv
pana la disparitie. Acest fapt se explica prin continuarea distrugerii
neuronilor dopaminergici deoarece levodopa nu opreste acest
proces.
In fazele avansate ale bolii levodopa amelioreaza spectaculos
simptomatologia bolii dar pe o perioada foarte scurta urmata
de revenirea manifestarilor bolii. Acest fenomen poarta
denumirea de on-off si dispare prin cresterea numarului de
doze fara a se creste doza totala pe 24 de ore. De asemenea
se pot asocia IMAO.
BROMOCRIPTINA (T1/2 = 5 h)
derivat de ergot (Ergot de savle,
Secale cornutum).
Este un agonist al receptorilor D2.
Are proprietati antiparkinsoniene
asemanatoare levodopei dar de intensitate mai redusa.
Reactiile adverse sunt asemanatoare levodopei dar mai putin
exprimate. Cel mai frecvent produce hipotensiune ortostatica prin
stimularea receptorilor dopaminergici periferici.
Nu este de prima alegere in boala Parkinson, se utilizeaz de
obicei n asociere cu levodopa.
Se mai foloseste in endocrinologie pentru scaderea secretiei de
prolactin n adenoame hipofizare, acromegalie.
Parasimpatolitice centrale
Atropa
belladonna L.
atropine
Belladonna a fost utilizat empiric pentru tratamentul bolii
Parkinson ncepnd din 1920 n Bulgaria
TRIHEXIFENIDILUL, BENZTROPINA
Influenteaza in special hipertonia si mai putin tremorul si
hipokinezia.
Se folosesc ca adjuvant la medicatia dopaminergica cand este
necesara o scadere suplimentara a hipertoniei.
Se foloseste de obicei pentru tratamentul sindroamelor
extrapiramidale produse de neuroleptice pentru ca nu
anuleaza efectul antipsihotic al acestora.
Reactiile adverse sunt cele caracteristice
parasimpatoliticelor: uscaciunea gurii,
tahicardia, agravarea glaucomului,
favorizarea globului vezical la pacientii
cu adenom de prostata.
Trihexifenidilul