1.

Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care influenteaza absorbtia

medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul absorbtiei, exemple.
Absortia = trecerea medicamentului de la locul administrării în sânge
Mecanismele absorbtiei
-difuziunea care poate fi:
-pasiva-a unui medicamenr solubil in apa printr-un por
-a unui medicament liposolubil dizolvat in membrana
-activa- cu ajutorul unui transportor

Factorii care influenteaza absorbtia sunt:

-locali de la locul administrarii
-depind de proprietatile fizico-chimice ale medicamentelor
Factorii locali
-suprafata de absorbtie
-flux sanguin
-alimentatia
-tranzit intestinal
-enzime digestive

Propietatile fizico-chimice ale medicamentelor:

a)liposolubilitatea-un medicament traverseaza membrana fosfolipidica numai daca e liposolubil
b)grad de ionizare
c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicamente lichide, solide. Pentru aceasta forma farmaceutica
absortia difera in functie de excipienti, dimensiunea particulelor, forma chimica. Medicamentele solide se
absorb mai greu decat cele lichide.

Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei

Daca mai multe medicamente se administreaza concomitent, ele pot interactiona iar absorbtia poate fi
modificata prin:
-inactivitate medicamentelor
-formarea de complexe neresorbabile
-modificarea motilitati gastrointestinale
-modificarea vascularizatiei locale
Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic
Colestiramina +diureticele tiazidice, digoxina, anticoagulante orale=>inhiba absortia
Medicamente antiacide cu Al, Ca, Mg=>la scaderea absortiei tetraciclinei

2. Distributia medicamentelor, factorii care influenteaza distributia, intractiuni medicamentoase la

nivelul distributiei.
Distributia = transportul medicamentelor în sânge + trecerea medicamentelor din sânge în tesuturi si
organe
Transportul
-forma legata-de obicei cu albuminele deoarece au greutate moleculara mare
-forma libera -numai forma libera este activa pentru ca trece in tesuturi
Exista un echilibru intre forma legata si cea libera pe masura ce forma libera trece in tesuturi, forma legata
de albumine e eliberata.

Factorii care influenteaza distributia:

-factori tisulari-creier-bariera hepatoencefalica, inima, rinichi, ficat,splina, glande endocrine primesc peste
70%din doza de medicament
-se distribuie mai usor med liposolubile si mai greu medicamentele hidrosolubile polare(penicilina).
Factorii dependenti de mededicamente care influenteaza distributia:
-c% medicamentelor in plasma duce la c% crescuta a distributiei
-liposolubilitatea-medicamamentele liposolubile se dizolva in membrana fosfolipidica si trec mai usor prin
difuziune
-gradul de ionizare –medicamentele polare se distribuie foarte greu

Interactiunile medicamentoase la nivelul distributiei:

-consecintele =>medicamentele intra in competitie pentru situsurile de legare ale albuminei

3. Metabolizarea medicamentelor, etapele metabolizarii, consecintele metabolizarii medicamentelor.

Interactiuni medicamentoase la nivelul metabolizarii, fenomenul de prim pasaj hepatic.
Etapele metabolizarii:
Etapa 1-hidroliza, reducere, oxidare(etapa de nonsinteza)
Etapa 2-sinteza si conjugare
Consecintele metabolizarii:
-trecerea intr-o forma inactiva farmacologica-majoritatea medicamentelor
-trecerea din forma inactiv in forma activa (enalapril-prednison-prednisolol-paracetamol)
-trecerea din forma mai putin activa in forma mai activa (codeina-morfina)
-trecerea dintr-o forma netoxica intr-o forma toxica (paraotionul-paraoxon)

Interactiunile medicamentoase la nivelul metabolizarii:

1.inhibitia enzimatica-cauza=competitia dintre medicamente pentru situsurile de legare ale sistemelor
enzimatice
-medicamentele care se leaga sunt inhibitori enzimatici
-medicamentele care nu se leaga nu sunt metabolizate si au consecinte toxice
2.inductia enzimatica –cauza=stimularea enzimelor hepatice
-medicamentele care stimuleaza=inductori enzimatici
-medicamentele care sunt mai intense
Fenomenul de prim pasaj hepatic duce la inactivarea medicamentelor in proportie foarte mare la trecerea
prin ficat ceea ce duce la administrare pe alte cai.

4. Excretia medicamentelor: caile de excretie a medicamentelor, mecanismele excretiei urinare,

interactiuni medicamentoase la nivelul excretiei.
Eliminarea medicamenteleor are cale principala excretia renala cu urmatoarele etape:
1. filtrarea glomerulara –filtreaza medicamentele care nu sunt legate de proteine
2. reabsortia tubulara
–se reabsorb medicamentele liposolubile
-se elimina medicamentele hidrosolubile
-influentata de pH urinar(un ph acid=scade reabsortia substantelor ducand la eliminare)
3.secretia tubulara –de obicei prin trasport activ

Interactiunile medic la niv excretiei renale:

a)diuretice duc la cresterea elim altor medic
b)modificarea pH-ului urinar-modifica procesul de reabsortie
-un pH alcalin favorizeaza eliminarea medicamentelor acide
-un pH acid determina cresterea excretiei a medicamentelor bazice
c)probenecidul prin blocarea sistemelor transportor necesare secretiei de penicilina determina scaderea
excretiei acesteia
Alte cai de excretie:
-calea biliara-ampicilina, eritromicina, rimfapicina
-pulmonara-alcolul etilic
-tegumentara-arsenicul
-saliva-fenitoina, fenobarbitalul, medicamente antiepileptice
-lapte matern-cloraminfenicolul

5. Definiti principali parametrii ai farmacocineticii.

Parametrii framacocineticii:
1) C%max=C max
C max=concentratia maxima pe care o atinge un medic dupa adm lui in doza unica intr-un anumit interval
de timp(Tmax)
2)intervalul de timp-Tmax
T1/2 = timpul necesar pentru a scade concentratia plasmatica a unui medicamet la ½ din Cmax
3)timpul de injuumatatire-T1/2
4)aria de sub curba
Aria de sub curba de variatie = concentratia plasmatica intr-un anumit interval de timp
5)biodisponibilitate
Biodisponibilitatea = procentul din medicament administrat care ajunge in sange +disponibilitatea pentru
efecte farmacologice.
6)compartimentele organismului
Compartimentele organ sunt compartimentele ipotetice in care medicamentul se poate distribui
7)volumul aparent de distributie
Vd –volumul ipotetic in care se distribuie medicamentul presupunanad ce exista o distributie omogena a lui.
8)Clearance-ul plasmatic
Clearance-ul plasmatic = cantitatea de plasma epurata de un medicament in unitatea de timp
9)C% de platou
Concentratia de platou = concentratia dupa administrarea mai multor doze de medicament.

6. Descrieti concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza. unica, intravenos si oral
in modelul unicompartimental si bicompartimental.
1.Modelul unicompartimental-intravenos in bolus(deodata adica nu in perfuzie) => c% plasmatica imediat e
maxima(Cmax), scade exponential in functie de timp.
-oral=>c%p creste ce duce la o val max(Cmax)intr-un
-Tmax, apoi scade exponential
2.Modelul bicompartimental-intravenos in bolus:
-c%p scade initial rapid (faza alfa) - eliminarea medicamentului+trecerea lui din sange in tesut
-c%p scade apoi mai lent(faza beta) - eliminarea lui incepe numai daca dupa ce c%p a devenit egala cu cea
din tesut
-oral-c%p-creste initial
-atinge Cmax si scade lent

7. Concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza multiple.

Administrarea de doze multiple este rara, medicamente cu T1/2 scurt fara acumulare de medicamente.
-frecventa a unui medicament cu T1/2 lung duce la persistenta unei concentratii reziduale
-doze multiple + intervale constante duce la concentratie plasmatica crescuta constanta pana la c max-c de
platou
-timpul atingerii c%platou este =4xT1/2
Farmacodinamie :
I)efectele unui singur medicament
-efecte in functie de doza-in functie de concentratia plasmatica si tisulara medicamentul poate
determina:efect terapeutic
Efect toxic
a)prag terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efectele terapeutice
b)plafon terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efecte toxice
c)fereastra terapeutica-valorile concentratiei plasmatice cuprinsa intre pragul terapeutic si plafon
d)indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica
2)efecte in functie de timp:
a)debutul efectului –depind de calea de administrare-indiferent de calea de administrare
b)durata efectului-e in functie de prezenta medicamentului sau a metabolismului in organism
3)modificarea de efect la administrari repetate-efectele se modifica sau nu
a)taxifilaxia –scaderea progresiva a intensitatii raspusului la un medic, daca acesta se foloseste repetat la
intervale scurte
b)toleranta-scaderea intensitatii raspunsului la un medic, daca acesta se administreaza in mod cronic

II)interactiuni de ordin farmacodinamic

Sinergismul –efectele sunt aditive
Antagonismul - efectele a 2 medicamente sunt antagoniste cand ele isi impiedica reciproc actiunea

III)efecte nedorite unui medicament

1)determinata de - efectele farmacologice principale=efecte secundare
- alte efecte=efect secundar
- fara legaturi cu efecte faramacodinamice =reactii advese
2)legata de efectul farmacologic principal –efect exagerat a medicamentului

8. Farmacoreceptorii: definitie, descrieti principalele tipuri de farmacoreceptori.

Definitie:macromolecule care leaga specific medicamente cum ar fi proteine ,enzime si acizi nucleici.
Tipurile de farmacoreceptori:
a) receptori canalelor ionice-continuti in proteine
-formeaza complexe cu medicamentele ducand la deschiderea canalelor
-stimuleaza receptorii GABA A ducand la deschiderea canalelor de Cl => intrarea in celula a Cl =>
hiperpolaritate
-stimuleaza receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K => iesirea din celula a K => hiperpolaritate
b)receptorii in serpentina - proteina cu 7 bucle de o parte si cealalata a membranei celulare
-proteina G - reprezinta unitatea de cuplare
-are rol de amplificare a mesajului pe care il aduce medicamentul
-formata din 3 subunitati-alfa,beta si gama
Rol inhibitor si rol stimulator - unitatea efectoare este reprezentata de enzima si canalul ionic
c)receptorii enzimatici-structura:
-extramembranara -pe care se poate fixa medicamentul
-intramembranara
-intracitoplasmatica
d)receptorii nucleari-complexul medicament-receptor se formeaza in citoplasma
-complexul intra in nucleu si fixeaza pe ADN nuclear
-se produce o transcriptie=>ARNm
-ARNm determina sinteza la nivel ribozomal

9. Comunicarea celula-mdicament: proteina G si mesagerii secunzi.

Medicamnetul reprezinta mesagerul primar care aduce informatia la niv celulei.
La nivelul celui se formeaza complexul medicament –receptor =>activarea unor intermediari numiti
mesageri secunzi:AMPc, GMPc, IP3, DAG
Mesagerii secunzi duc la activarea sist efectoare responsabile de raspandirea biologic al celulei. Medicam
se fixeaza pe receptorii ,subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitatile betagama si fixeaza o
molecula de GTP=>activarea unor enzime=>formarea de mesageri secunzi care sunt :AMPc GMPc IP3
DAG.
Mesagerii secunzi intra in celula ducand la activarea unor proteinkinaze care determ rasp specific pentru
fiecare celula si actiarea unor canale ionice.
Consecinta activarii proteinkinazelor duce la raspunsul celular .
Prin incetarea medicamentului se termina raspunsul celular prin:
-inactivarea mesageriilor secunzi ,fosfordiesteraza degradeaza AMPc
-inactivarea proteinei G –defosforilare
GTP fixat pe subunitatea alfa =>cuplarea cu sub betagama si formarea de complex inactiv GDP-proteina G.
Comunicarea dintre medicament si celula se face cu ajutorul –proteinei G
-mesageriilor secunzi.

10. Efectele fixarii medicamentelor pe farmacoreceptori, exemple.

A)agonist-medicamnetul se fixeaza pe receptor ducand la stimulare
Exp:morfina se fix pe FR opiozi miu =>analgezie
Stimularea poate fi
directa- prin actiune pe receptori
Acetilcolina si noradrenalina agonisti endo
Morfina si pilocarpina agonisti exo

Indirecta –inluente asupra neuromediatorilor

Neostigmina inhiba acetilcolinesteraza=>cresterea acetilcolinei in fanta sinaptica
Afedrina si amfetamina =>creste eliberarea de norepinefrina in fanta sinaptica
Agonist poate fi:

complet –agonist direct cu activitate intrinseca maxima determina o activ biologica maxima
Exp:morfina agonist complet pe FR miu

Partial –activitate intrinseca submaximala si cu actiune biologica mai slaba

Exp:bufaremorfina –analgezic opiaceu agonist partial pe FR miu
Eficacitatea unui medicament exprima capacitatea lui de a determina un rasp de o anumita intensitate.

B)antagonist= fixarea pe receptori dar fara a determina stimulare

Exp:nalaxoma se fixeaza pe recpetorii miu opiaccei dar nu o stimuleaza
Metroprolol se fixeaza pe recept cardiaci beta1 –nu stimuleaza tahicardia
Antagonistul partial se fixeaza pe receptor si impiedicaq efectul agonistului si stimuleaza partial.
Exp:pindololul si acebutalol-blocheaza act noncatecolaminei pe recept beta 1 cardiaci si

11. Caracteristicile complexului medicament-farmacoreceptor.

Caracteristicile
:A)saturabilitate –toti FR sunt ocupati =>chiara dak se mareste doza nu se formeaza alte leg
B) Reversibilitatea-se poate lega si disocia de receptor
Tratamentul antidot este bazat pe complexul agonist-antagonist
Exp:diazepamul agonist al receptorului GABA
Flumazenilul-antagonist comp GABA
C)Afinitatea-capacitatea de a se lega mai mult sau mai putin
D)Specificitatea –un medicament actioneaza pe un singur tip de receptor
E)Selectivitatea-se leaga pe un singur subtip de receptor sau un subunitate
 12. Mecanismele de reglare a activitatii farmacoreceptorilor.
Prezinta 3 etape:sinteza si degradarea continua a FR
Echilibrul electrolitic
Reglarea hormonala:-estrogeni duc la cresterea nr de recept ptr prolactina
Progesteron
Tiroidieni creste nr recept adrenegeni
Fenomenul de sensibilizare=raspunsul farmacodinamic mai intens la stimulare ,in absenta unei stimulari
anterioare a farmacoreceptorilor.
Mecanismul fen de sensibilizare:
1.lipsa stimularii unor recept prin:propanolol
Clonidina –inhiba eliberarea de medicam in fanta sinaptica
2.=>sinteza de receptori pe mb postsinaptica
3.intreruperea brusca a tratamentului =>nr mai mare de receptori pe mb postsinaptica =>stimularea
mai intens =>rasp farmadinamic exagerat(rebaund)
Oprirea brusca a propanololui =>crize angor pectoris ,tahicardie si HTA
Clonidina=> crize HTA
Fenomenul de desensibilitate =determina un raspuns slab la stimulare ,dak stimularea anterioara ar fi
intensa.
Mecanismul fen de desensibilitate:
1. stimularea intensa si excesiva a recept
2. scaderea nr de recept prin interactiunilor in apoptoza ,decuplarea G
3. lipsa de rasp la adm medicamentelor

13. Definiti urmatoarele notiuni: prag trapeutic, plafon terapeutic, fereastra terepeutica, indice
terapeutic.
Pragul terapeutic-concentratia plasmatica la care incep efectele terapeutice
Plafon terapeutic-conc plasmatica la care incep efectele toxice
Fereastra terapeutica-valoriile conc plasmatice cuprinsa intre prag si plafon terapeutic
Indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

14. Descrieti curbele doza/efect la medicamentele agoniste si la asocierea medicament agonist cu

medicament atagonist competitiv sau necompetitiv.
Efectul unui medicament =interns rasp la medic
Intens rasp poate fi identica sau diferita la 2 medicam M1 si M2-M1 si M2 cu aceeasi intensitate a rasp pot
avea curbe identice
Alegerea medic in terapeutica e in fct de toleranta la medicamnete ,nu neaparat in fct de doza
Curbele efect/doza si antagonisti
Adm de antagonisti =>curba efe/doza a agonistului –se poate decala
-se poate modifica
Antagonistul competitiv-se fixeaza pe R agonistului .o doza mai mare de agonist indeparteaza antagonistul
de pe receptori
Antagonistul necompetitiv –e fixat pe alt receptor sau pe acelasi receptor dar pe un alt situs de legare=>nu
exista competitie.intensitatea rasp e mica,iar curba ef/doza e aplatizata .

15. Interactiuni de ordin farmacodinamic si tipuri de efecte nedorite la medicamente, exemple.

Interact de ord farmacodinamic-sinergismul-efect sunt aditive
-efectul E1 al unui medicam M1 se exercita in ac sens cu
efectul E2 al unui medicam M2(efectul global ale M1,M2 nu e mai mare decat suma efectelor lor)
Potentare –efect de aditie;global>decat suma efect lor
 -antagonismul –efectele a 2 medicam sunt antagoniste cand ele isi
impiedica reciproc actiunea
-efect global<suma efectelor lor
-efectul global poate fi =o
-exp :propanolol-bradicardie ,atropina-tahicardie
Efecte nedorite la medic-determ de-efecte farm principale=efect secundare
-alte efecte=efecte secundare
-fara leg cu efct farmacodinamice=rk adv
-legata de ef farmac princip-ef exagerat a medic :hemoragie la
anticoagulante.Efectul e determ de act medicam:aspirina poate deter ulcer.
Alte efect farmcologice:clordelazina –antipsihotic,hta si uscaciunea
gurii.

16. Structura receptorilor adrenergici. Mesagerii secunzi ai receptorilor adrenergici. Efectele majore
mediate de receptorii adrenrgici.
Structura recept adrenergici-receptori in serpentina-proteina cu 7 bulce de o parte si de alta a memb
celulare
-unitatea de cuplare este proteina G(formata din
subunitatile alfabetagama),poate avea rol inhibitor (GI),stimulator(Gs)
-unit efectoare-enzima
-canal ionic
-medicam =mesager primar
-complexul medicam-R=>activ unor interm
(mesagerii secunzi):AMPc,GMPc,IP3,DAG
-mesagerii secunzi activeaza sist efectoare
responsabile de rasp biologic al celulei
Mesagerii secunzi ai recept adrenergici:receptorii alfa1 act-DAGsi IP3-determ cresterea conc de
CA2+intracelular si activarea proteinkinazelor
Receptorii alfa2-inhiba adenilciclaza si AMPc
Receptorii beta1 si beta 2 cresc AMPc si stimuleaza
adenilciclaza,la niv ochiului-muschii –radiari-inerv de simp-midriaza
-circular-parasimpatic-mioza
Efectele stimularii receptorilor adrenergici
Alfa1-vase:vc(creste TA,creste rvp)
-pupila:midriaza
-vezica urinara:creste contractia sf int
-musc intest:relaxare
-ficat:creste glicogenoliza,gluconeogeneza
-inima:creste FC,cresc aritmiile
Alfa 2: (localiz pre si postsinaptic)
-sinapsa:scade elib de noradrenalina(feed-back)
-vase:vc
-pancreas:scade secretia de insulina
-plachete:creste agregarea plachetara
Beta1-cord:creste frecventa,creste forta de contractie ,creste vit de conducere A-V
-rinichi:creste elib de renina
Beta2 –musc neteda:relaxare
-musc scheletici:vd,glicogenoliza,creste forta de contractie
-ficat:glicogenoliza,gluconeogeneza
-pancreas:creste secretia de insulina si glucagon
 Beta3-t adipos:lipoliza

17. Modalitati de interventie farmacologica la nivelul sinapsei adrenergice.

Sinteza:levodopa =>cresc sint dopaminei =>corectia deficitului de dopamina(boala parkinson)
Alfa –metildopa-intra in circulatie ,sint catecolaminelor=>alfa metilnoradrenalina
-efect central-stimuleaza centri cv motorii simp care trimit la periferie
impulsuri inhibitorii=>scade elib de noradr=>hTA,si scaderea TA
-act periferica-alfa2 presinap =>scade elib de noradrenalina
Rezerpina –inhiba captarea in vezicule de depozit
Eliberarea –clonidina –alfa2 presinaptic=>scade elib de noradrenalina
-guanetidina-inhiba elib de noradrenalina
-amfetamina ,efedrina-stimuleaza elib de noradrenalina ,
-creste vigilenta
Recaptarea in buton terminal –cocaina ,medic antidepresive-inh recaptarea
Inhibitori ai degradarii-IMAO=>nu se mai degradeaza noradrenalina
Recaptarea in vezicule de depozit –rezerpina-inhib recaptarea norad in veziculele de depozit .
 18. Clasificarea medicamentelor agoniste si antagoniste adrenergice
Medicam agoniste=simpatomimetice
Medicam antagonsite=simpatolitice
Clasificarea simpatomimeticelor:
1)dupa structura-catecolamine –adrenalina,noradr,dopamina,izoprenalina
-debut rapid,durata scurta de act
-nu se adm oral
-nu penetreaza bariera encefalica ptr k au grupari polare
-noncatecolamine-efedrina si amfetamina(invers)
2)dupa mecanismul de actiune –act directa :adr,noradr,dopamina
-act indirecta(nu act pe recep si pe mediatori):amfetamina
-act mixta:efedrina,nafazolina
3)dupa receptorii pe care act:pe alfa 1,2,beta 1,2-epinefrina
Pe alfa 1,2,beta 1-noradrenalina(nu pe beta 2 dat –CH3)
Pe beta:beta1,2-izoprenalina
Beta1-dobutamina
Beta2-salbutamina,salmeterol,fenoterol
Pe alfa –fenilefrina,metoxamina
Pe r dopaminergici-apomorfina,bromocriptina,dopamine
Clasificarea simpatoliticelor:
1)inhibitori ai simpaticului cu act centrala:alfametildopa,clonidina,guanfacina
2)blocanti ai ggl vegetative(gglplegice)-trimetofan
3)blocanti ai recept adrenergici :blocanti alfa adrenergici-neselectivi-
fentolamina,fenoxibenzamina
-alfa1
selectivi-prazosin ,doxazosin
Blocanti beta-neselectivi-propanolol,nadolol
,timolol
Beta1 selectivi-adenolol,metoprolol

19. Medicamentele agoniste adrenergice - caractere structurale.

Simpatomimeticele
Proprietati farmacocinetice in fct de structura :prezenta OH fenolic –inactivare mai rapida
-cresterea polaritatii
moleculare-scaderea absorbtiei
-distributie slaba in SNC
Proprietatile farmacodinamice in fct de structura:
a)nucleul benzenic-prezenta a 2 grupari OH=>efect de tip catecolaminic max
daca dispare un OH =>scad efectele beta1(fenilefrina)
daca lipsesc ambele grupari OH =>numai act indirecta(efredina)
b)catena laterala-prezenta OH in pozitie beta a cat laterale=> cresc efect alfa si
beta prin cresterea fixarii pe receptori
existenta unor radicali voluminosi la amino din capatul catenei laterale=>cresc
efectele beta

20. Epinefrina, norpinefrina, izoprenalina si dobutamina : efecte farmacologice, indicatii.

Epinefrina-efecte farm :-cv-cord-creste FC,frecventa carediaca si DC
-vase-prin alfa-vc la niv mucoaselor,cutanat,viscerelor
Prin beta2-vd la niv ms scheletici si artelor hepatice
 -creste TA sist si scade TA diastolica=creste diferentiala
-respirator:-bronhodilatatie prin stimularea recept beta2
-metab:hiperglicemie
Glicogenoliza prin stim beta 2
-indicati:-soc anafilactic data de edem glotic
-criza de astm bronsic(subcutanat)
-oftalmologie(trat glaucomului)
-asco cu anestezice locale-prelungirea anesteziei
Noreprinefrina-efecte farm:cv-act predominant de tip alfa
Reflex baroreceptor
-indicatii:-soc anafilactic
-scaderea TA,scade stimularea barorecep arcului aortic
-reducerea frecventei impulsurilor aferente spre bulbul rahidian
Izoprenalina-efecte farm:cord-creste FC,DC, ritmul ventricular
Vase:vd (ms scheletica)
Cresterea dif intre Tasistolica si Tadiastolica
Pulmonar:bronhodilatatie
Metabolic:creste glicerolul si ac grasi
-indicatii:blocul A-V gr I-intarzierea conducerii impulsului de la A-V
Astmul bronsic
Dobutamina –efect farm:predominant pe cord-creste FC,DC,alura ventriculara
-indicatii:-soc cardiogen
-IC refractara

21. Medicamente β2 agoniste adrenergice : efecte farmacologice, indicatii, clasificare, exemple.

Efecte farmacologice :-bronhodilatatoare
-relaxare a uterului=>impiedicarea contractiilor uterine(med tocolitice)
Indicatii:-astm bronsic
-iminenta unui avort /nastere prematura
Clasificare:1)bronhodilatatoare:beta2 cu act scurta:salbutamol,albuterol,fenoterol
Beta2 cu act lunga-salmeterol,fomoterol
-nu se folosesc in criza de astm pentru k au efect
intarziat
2)tocolitice:salbutamol,fenoterol,terbutamina
Bronhodilatatoare:dilatarea bronsilor si golirea alveolelor

22. Medicamente α agoniste adrenergice efecte farmacologice, indicatii, exemple.

Fenilefrina,etilefrina:efect farm-vc=>creste TA
Nu se act pe cord deoarece dau bradicardie reflexa
Indicatii:topic-pe muc nazala ,sacul conjunctival
Soc
hTa –oral
TPSV-tahicardie paroxistica supraventriculara
Metoxamina-efect farm:vc-creste TA
Efect pe vag=>scaderea frecv cardiace
-indicatii:-TPSV prin act pe vag
-hTA det de halotan

23. Medicamente agoniste dopaminergice: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,

exemple.
Dopamina :mec de act –in fct de doza-d.mici-efect tip dopaminergic(2-5 picograme/kg/min)
 D.medii-efect dopa+beta adrenergic
d.mari –la fel (mai ales beta adrenergic)
d.f mari-efect alfa adrenergic(10-20 picrograme/kg/min)
efecte farm:cord-creste FC,DC ,frecv cardiaca
vase-vc
-creste TA
Renal +visceral-vd ren +mesenteric=>creste fluxul plasmatic renal
Indicatii:dopamine+soc =medic de electie in trat socului
Bromocriptina –mec de act:agonist selective pe recept dopaminergici D2
-ef farmacologice-scade sint de prolactina
-scade elib hormonilor de crestere
-indicatii:acromegalie,galactoree,amenoree,encefalopatie portala,unele forme de Parkinson.
Apomorfina-mec de act :D2
-efect farm:stimuleaza centrii vomei
-indicatii:provocarea vomei

24. Agonisti adrenergici cu actiune indirecta si mixta : mecanism de actiune efecte farmacologice,
indicatii, exemple.
Efedrina-actioneaza indirect ,dar patrunde si in terminatiile simpatice elib noradrenalina
Efecte farmacologice:- vc ,creste TA
-bronhodilatatoare
-stimulare psihomotorie,indeparteaza oboseala
Indicatii:in hTA,mai ales cele cornice
In miastenia gravis
In astmul bronsic
Nafazolina(rinofug):mec de act-elib de noradrenalina
Ef farmacologice-decongestiv
Indicatii:rinite acute seroase
Amfetamina-mec de act:eliberarea unui exces de dopamina
-ef farm:cardiovacular-tahicardie,HTA,IMA,vasculite
SNC-agitatie,convulsie,coma,ischemie
-indicatii:decongestionant al mucoasei nazale.

25. Inhibitori ai simpaticului cu actiune centrala : exemple, propietati farmacologice, indicatii, efecte
secundare, reactii adverse.
Clonidina –mec de act:-la nivel central=>stimuleaza recept alfa2 postsinaptici (la niv bulbar)-trimit impulsuri
inhibitorii la periferie
-la nivel periferic=>stimuleaza recept alfa2 presinaptici inh elib de NA –inhib a
simpaticului –scade TA
-prop farmacologice-nu reduce fluxul sanguin renal
-se absoarbe usor
-indicatii:HTA medie/grava
-efecte secundare –retentie de Na
-bradicardie
-scade FC si DC
-rk adv :usoare-sedare ,somnolenta,constipatie,uscaciunea gurii
Grave-rebound la intreruperea trat
Alfa-metildopa-mec de act:stimuleaza recept alfa 2 centrali(nucleii tract solitar din bulb)
Impulsuri inhibitorii la periferie
-prop farmacologice:nu scade fluxul sang renal
-efecte secundare - Tendinta de retentie de Na
 - Scade debitul cardiac
-indicatii:forme moderate de HTA
-rk adv:nu produce rebound
Moxonidina –mec de act-stimuleaza recept imidazolici I1 bulbari=>impulsuri inhib la periferie =>scade
tonusul simpatic scade TA
-caract farm:-mentine perfuzia renala ,mentinerea filtrarii glomerulare
-stimnuleaza scaderea recept alfa 2 postsinaptici bulbari=>mai putine efecte
adverse
-indicatii:HTA esentiala,IP, retentie azotata
-C.I.:BAV,BSA,IC,CI,bradicardie

26. Blocanti a eliberarii catecolaminelor la nivel terminal periferic: exemple, propietati farmacologice,
indicatii, efecte secundare, reactii adverse.
Rezerpina-mec de act:blocheaza captarea NA,DA,5-HT in vezicule de depozit
-efecte farmacologice-hTA
-bradicardie
-linistire(act tranchilizanta+neuroleptica)
-indicatii:HTA
La adm intravenos act e mai rapida
-rk adverse:-sedare,somnolenta
-pirozis+congestie nazala
-la doze mari-tulb extrapiramidale+depresie
Guanetidina-mec de act:blocheaza elib NA in fanta sinaptica
-ef farmacologice:scade TA,frecv cardiaca,fluxul sanguin renal
-indicatii:HTA-cazuri severe care nu rasp la alte tratamente
-rk adv:hTA ortostatica-colaps
Impotenta sexuala la barbati
Retentie salina
Bretilium-ef farm:asem guanetidinei
Creste pragul ptr fibrilatie
-indicatii:fibrilatie atriala

27. Blocanti ai receptorilor α adrenergici: exemple, propietati farmacologice, indicatii, efecte

secundare, reactii adverse.
1)blocanti alfa adrenergici neselectivi:
a) fenoxibenzamina –ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina =>scade rvp=>tahicardie
reflexa
-indicatii:trat feocromocitomului mai ales preoperator
b)fentolamina-ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina=>scade rvp=>tahicardie reflexa
-indicatii-diag feocromocitomului
2)blocante alfa adrenergice selective
Ef farm:-scade vc art si venoasa =>scade rpv si TA
-fav mictiunea prin scaderea tonusului sf vezici
-utilizare in afectiuni vasc /urologice
-scade agregarea plachetara
Reactii adv –prima doza –hTA ortostatica=>soc=>primele doze mai mici
-tahicardie reflexa
-retentie sodata
-efect sedativ
-cefalee si congestie nazala
-vertij
 -disf sexuala
a)prazosin-ef farm:scade TA si rvp
nu modif DC,FG,FSR
-indicatii :HTA
Insuf cardiaca ptr reducerea postsarcinii
Fen Raynaud
b)urapidil-indicatii-HTA
-reac adv :hta ortostatica,vertij,cefalee
c)dehidroergotoxina :indicatii-ischemia cerebrala
tulb cerebrale la batrani
d)sermion-indicatii:ischemie cerebrala
arterita
tulburari cerebrale la batrani
e)tamusolin-indicatii-hipertrofia benigna de prostata

28. Medicamente blocante beta adrenergice : propietati generale, structurale si farmacocinetice,

indicatii, exemple.
Caracteristi generale-pot fi selective si neselective
-unele beta blocante au activ simpatica intrinseca
-nu deter hTA ortostatica
-intreruperea brusca a trat determ efect de rebound
-toate medocam au term olol
Caract ale str chimice-se aseama cu med simpatomimetice:ptr k au un nucleu benzenic si o cat lat
-gruparea amina la cat lat cu substituent voluminos=>determ fix pred beta
-deosebirea de simpatomimetice-substituent de la nucleul aromatic
-potenta medicam este crescuta dak exista un at de oxigen intre nucleu benzenic si
cat lat
Caract farmacocinetice:lipofile-se abs repede ,se metabolizeaza rapid in ficat
-nu se adm in insuf hepatica (propanolol,metoprolol)
Hidrofile-absorbtie si metabolizare mai lenta
Nu se adm in insuf renala(atenolol,nadolol)
Indicatii generale-afect c-v:antihipertensive
Antiaritmice
Antiischemice
-glaucom
-migrena
-hipertensiune portala
-trat simpomatic al hipertiroidiei
-tremor esential
Exemple neselectivi-propanolol
-nadolol
-timolol
Beta1 selectivi-atenolol,metoprolol,bisoprolol,nebivolol
Alfa si beta-labetolol,carvedilol

29. Antagonisti neselectivi beta adrenergici : exemple, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse si
contraindicatii
Exemple:propanolol,nadolol,timolol.
Ef farmacologice:c-v-cord-efect cronotrop-
-efect dronotrop –
-efect ionotrop-
 -efect batmotrop-
-vase-vc(ms scheletici)
Pulmonar :bronhoconstrictie
Renal :retentie de Na-dat scaderii TA si FPR(flux plasm renal)
Metabolice-scade glicogenoliza si secretia de glucagon
Indicatii –antihipertensiv-scade secretia de renina
-mec multiple
-antianginos-scade cons de oxigen
-antiaritmic(aritmii postinfarct si hipertiroidie)
-glaucom(scade secretia umorii apoase de corpul ciliar)
-antimigrenos-impiedica vd determ de catecolamine in vasele cerebrale
-HTP-blocarea beta 2 splahnici
-tremor esential
Rk adverse si contraindicatii:-bronhoconstrictie –C.I. in astm bronsic si BPOC
-rebound-crize anginoase si aritmii
-tulburarii metabolice-C.I. in DZ insulinodependent din cauza reglarii
glicemiei
-blocuri sinoatriale sau de ramura
-tulburari ale fct sexuale ,sedare ,somnolenta
-racirea extremitatilor –prin predominanra alfa ce determ vc –C.I. in
arteriopatie obliteranta
Ef adverse:bronhoconstrictie
Disfunctie sexuala
Nadolol –efecte farmacologice,indicatii si contraindicatii ca la propanolol
-eficacitate in HTP
Timolol-oftalmologie ptr scaderea secretiei umorii apoase

30. Antagonisti beta adrenergici selectivi pe receptorii β1 : exemple, efecte farmacologice, indicatii.
Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca : exemple, mecanism de actiune,
indicatii.
Antagonsti beta 1selectivii exp:atenolol,metoprolol,acebutanol,esmolol,bisoprolol,nebivolol,betaxololul
Efecte farmacologice:-inhiba apoptoza miocardica-bisoprolol,nebivolol,metoprololul succinat => indicatie in
ICC –scade TA
- creste toleranta la efort in AP
- actiune minima la niv pulmonar ,metabolic,circulatie periferica
indicatii –indicatiile propanolului ,inclusiv ka pacienti care au asociat-astm
-DZ
-arteriopatie
-IC
Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca
Exp:pinololul,acebutamolul
Mec de act:- se fixeaza pe recept beta adrenergici =>impiedica act catecolaminelor pe ei
-stimuleaza recept beta ,dar nu cu aceeasi eficacitate ca a catecolaminelor
Indicatii-HTA +bolnavii cu DZ
-HTA+bradicardie
-indicatiile propanolului

31. Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta : exemple, mecanism de actiune si efecte farmacologice,
indicatii.
Labetolol –mec de act:alfa blocant =>vasodilatatie periferica
 -efect farm:beta2 blocant +vasod periferica
Nu creste rvp
Blocheaza mai mult beta decat alfa
-indicatii:HTA la varstnici
HTA la pers de culoare
HTA la gravide
-rk adv:hTA ortostatica
Vertij
Carvedilolul –indicatii:insuf cardiaca
HTA
CI

32. Blocanti ai receptorilor dopaminergici: exemple, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.
Metroclopramida -mec de act –stimulat al recept colinergici
-ef farm:creste tonusul sf esofagian inf
Stimuleaza golirea stomacului
Creste secretia de prolactina si aldosteron
-indicatii-antiemetic
-prokinetic-da DZ
-esofagita de reflux-alim din stomac se intorc inapoi
-rk adv-sedare
-tulb extrapiramidale(torticolis)
-contraindicatii-obstructie organica

33. Tipuri de receptori colinergici, localizare, structura, mecanismele biochimice de activare a lor.
Receptorii muscarinici prez 5 subtipuri :
M1-in SNC,gg,term presinaptice,ggl vegetativi
-in celula parietala gastrica
-mediaza ef de tip excitator
M2-in miocard
-mediaza ef de tip inhibitor(vagala a inimi)
M3-in gl exocrine
-tub digestiv,gl bronsice,lacrimale,sudoripare,musc neteda
-ef de tip excitator
-cei din endoteliu vasc (efect neg)prod vd(efect indirect)mediat de oxidul nitric
M4-in SNC
Structura-receptori in serpentina cuplati cu proteina G
-M1 si M2 au ca mesageri secunzi IP3 ,DAGsi Ca 2+
-M2 si M4 produc inhibitia a adenilatciclazei-efect inhibitor
Mec biochimic de act a lor:medicamentul se fix pe receptor
Subunitatea alfa a proteinei G se decupleaza de subunitati betagama si
fixeaza o molecula de GTP-acesta determina activarea de E
Are loc formarea de mesageri secunzi ai informatiei celulare care detrmina:activarea proteinkinazei
intracelular care act pe prot specifica fiecarui tip de celula si deter rasp specific
Activarea canalelor ionice
Are loc rasp celular .Incetarea act medicam duce la :inactivarea mesagerilor secunzi
Fosfordiesteraza degradeaza AMPc
Inactivarea proteinei G –desfosforilarea GTP (cu
formare de GDP) fixat pe subunitatile alfa=>cuplarea cu subunitatile betagama +formarea de complex
inactiv GDP-proteina G
 Receptorii nicotinici -2 subtipuri:
Nn(neuronali)-la nivelul gg veg,SNC si medulosuprarenal
Nm(muschi)-la niv placii motorii
Structura:receptorii ce deservesc un canal ionic,deschis canalele de Na+ si Ca+ producand excitatie.

34. Efectele stimularii receptorilor colinergici. Modalitati de interferare farmacologica a sinapsei

colinergice.
Efecte :stimularea musculaturii netede
Bronhoconstrictie
Creste peristaltismul
Ms circulari-constractie-mioza ;ms ciliar-desch canalului Schlem duce la usurarea drenarii umorii
apoase
Stimularea evacuarii urinei,relax sf
Vasodilatatie +arteriodil
Cord-ef inhibitor-bradicardie
Gl exocrine-hipersecretie

35. Agonistii colinergici cu actiune directa: exemple, efecte farmacologice indicatii.

Exp:acetilcolina si esterii colinei inuditi
a) Ach:se utilizeaza doar in scop excitator,nu se adm ca medicament
Nu are liposolubilitate su e inactiv de colinesterazele circulante
Creste convexitatea cristalinului
Contracta ms ciliar=>mioza
b)esterii-beta-necolinergic-asem cu ach dar predomina activ muscarinice puternice ,mai ales la niv tract
urinar
-carbacol-are si act muscarinice+nictinice-la niv medulosuprarenalei cu elib de catecolamine
-pilocarpina-are act asem ach
-are toxicitate sistemica f mare ,nu se poate utiliza decat ca si antidot in intox cu
parasimpatolitice
-are efecte puternice secretorii,cu pierderi masive de secretii(sudorale,salivare,bronsica)
-bradicardie,colaps vasc
-utiliz ei ca topic(util local )in glaucom

36. Agonistii colinergici cu actiune indirecta reversibila: exemple, mecanism de actiune , efecte
farmacologice, indicatii.
Anticolinesterazice –inh prin complexare colniesteraza resp de degradarea ach=>disponibilitate mai mare a
neurotrans ptr actiune.
Dupa durata de act avem, anticolinesterazicele cu act reversibila.
-cu durata f scurta de act:edrofonice
-cu durata medie:fizostigmina,neostigmina-act 2-4 ore
Indicatii –limitate cu ef adv la niv SNC ;poate fi util in glaucom
-au o molec polara
-au efcet muscarinice –stimuleaza musc neteda gastro-intest si la niv tract genito-urinar
-in atonie veziculara ,intestinala
Act nicotinice-la doze f mari.

37. Agonistii colinergici cu actiune indirecta ireversibila: exemple, mecanism de actiune, efecte
farmacologice, indicatii, semnele si tratamentul intixicatiilor acute ca astfel de substante.
Anticolinesterazicele cu act ireversibile-comp organo-fosforici care inhiba ireversibil colinesteraza
Patrund cu usurinta prin piele ,mucoasa.
Trat-se administreaza atropina ptr efecte muscarinice
Obidoxina-reactivator de colinesteraza adm intravenos cat mai rapid
Izoflorafat-f toxic;produce imbatranirea colinesterazei.

38. Medicamente parasimpatolitice : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,

efecte secundare, contraindicatii.
Parasimpatoliticele
Exp:atropina –mec de act-inhiba act acetilcolinei prin competitie la niv recept muscarinici
-efecte farmacologice-blocarea muscarinice-scade secretia salivara
-scade secretia acidului gastric
-scade tonusul +peristaltismul cailor
biliare,tract urinar
-gl exocrine sunt reduse secretiile
-ef 3-4 h
-midriaza,paralizia acomodarii ptr aproape
=cicloplegie
-inlatura bradicardia
Indicatii:hipersecretie gastrica,colici biliare,constipatie,tenesme vezicale.
Contraindicatii –FiA,glaucom,tuberculoza pulmonara evolutiva.
Rk adv: uscaciunea gurii,constipatie,retentie de urina,tahicardie,midriaza cu cresterea tensiunii
intraoculare,tulburari de vedere ,fotofobie,cefalee
SCOPOLAMINA : P.F:lauronil,hidromorfon-scopolam
-are actiune PSL cu efecte asemanatoare atropinei dar de 2 ori mai intense si de durata mai mica
-e un inhibitor al SNC
-are efect antiparkinsonian,spasmolitic,antisecretor,antispastic,analgezic,sedativ,ganglioplegic
ef.adv:somnolenta,ameteli,halucinatii
indicatii:preanestezie,rau de miscare,in oftalmologie,boala parkinson
Cind:glaucom,adenom de prostata

39. Sistemul serotoninergic: distributia serotoninei in organism, metabolismul serotoninei, receptorii

serotoninergici si efectele stimularii lor, clasificarea medicamentelor sistemului serotoninergic,
exemple.
Distributie-95%tub digestive in ms enterocromofine
-SNC
-plachete sanguine –trombocitele o preiau din plasma
Metabolismul:-sinteza serotoninei-incepe de la triptofan
-la niv epifizei –serotonina se transf in melatonina-sint mai intensa
noaptea
-degradarea 5-HT-e degradta sub act MAO prin dezaminare oxidativa
Receptorii sunt de la 5-HT1....5-HT7,iar cei S-HT1 sunt de la 5-HT1A........5HT1D
Structura:-receptori in serpentina
5-HT3 deservesc in canal ionic
Efect stim recept serotoninergici:
1)ef periferice:a)pe musc neteda-creste peristaltismul
-apare refluxul de voma-prin 5-HT3 care se gasesc atat la
niv tract dig cat si la niv SNC=>blocanti de 5-HT3 folositi in trat vomei prod al medic antineoplazice
-bronhoconstrictie
-contractia uterului
 b)la niv c-v:pe vase avem recept 5-HT2
pe vase nromale –vd
pe vase lezate –vc
act mai evidenta oe vasele renale si coronare
pe TA stimuleaza det rasp variat
pe cord-cresc frecv si FC
2)ef centrale –reglarea somnului,temp,apetitului,ef antidepresiv
Clasificarea medicamentelor sist serotoninergic:
I serotoninergice directe:-agoniste 5-HT1(triptani)=antimigrenoase
Exp:sumatriptan,naratriptan,zolmitriptan
IIserotoninergice indirecte –1)stimuleaza sint de serotonina-triptofan,5-HT
-2)inhibitorii a recaptarii serotoninei:
a)antidepresive:-inhibitoare specifice(doar pe serotonina)
exp:fluoxetina(prozac)
paroxetina(seroxat)
-inhibitoare mixte(serotonina+noradr)
Exp:clorimimipramina(anafanil)
Amitriptilina
Maprotilina
b)anorexigene-fenfluramina(minifage)
dexfenfluramina
3)inhibitorii ai metabolizarii prin MAO:
a)nespecifice-iproniazida,tranilcipromina
b)inhibitoare de MAO-A
de MAO-B

40. Clasificarea medicamentelor care actioneaza asupra SNC

a)m cu actiune deprimanta
-neselectiva-anestezice, hipnotice, sedative
-selectiva
-predominanta pe functiile psihice – anxiolitice, antipsihotice
-predominanta pe functiile motorii – antiparkinsoniene, antiepileptice =anticonvulsivante, miorelaxante
centrale-in special in bolile reumatice
-predominanta pe durere - analgezice opiode
b)m cu actiune stimulanta
-antidepresive
-neurotrope
-stimulante-psihomotorii
-bulbare
c)medicatia bolilor degenerative: narcoza este diferita de hipnoza (se trezeste la atingere, intepatura, orice
stimul exterior)
-anxietatea=frica fara un motiv real
-nevroza=poate fi controlata
-psihoza=e greu tratata

41. Hipnoticele: definitie, somnul fiziologic si cel determinat de hipnotice, mecanism de actiune, efecte
farmacologice, reactii adverse.
Definitie: medicamente care induc sau prelungesc somnul
-scade nr.trezirilor peste noapte
-produc un somn asemanator cu somnul fiziologic
Somnul fiziologic este somn de unde lente, de refacere, scade functia bazala si prezinta vise care nus e tin
minte.
Somnul hipnotic creste durata somnului cu unde lente (normal =90 min x 4-6 ori)si scade durata si
nr.perioadelor de somn rapid (normal 10-30 min x 3-5 )
Mecanism de actiune:
-fiziologic-inhiba SRAA =>scade vigilenta corticala
-chimic-modificari ale transmiterii sinaptice dependente de NA, 5-HT, GABA
Efecte farmaco:
-sedare,somn,narcoza
-efect anticonvulsivant
Reactii adverse:
-efect aditiv la bauturile alcoolice
-buimaceala la trezire
-dependenta psihica
-toleranta-doze din ce in ce mai mari pentru aparitia efectelor
-fizica-pacientu consuma medicamente ca sa nu se mai simta rau
-psihotoxicitate-pac poate avea manif antisociale

42. Hipnotice nebarbiturice : exemple si principalele caracteristici farmacologice.

Nebarbituricele-benzodiazepindele :
Diazepam-anxiolitic
Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusa
Midazolam-actiune rapida, da amnezie anterograda
Flurazepam
Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in culor si are actiune pe receptorii GABA
Zolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn asemanator cu cel fiziologic, actiune pe
receptorii GABA

43. Hipnotice barbiturice : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, clasificare,
farmacocinetica, reactii adverse, tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice.
Fenobarbital
-mecanismul de actiune faciliteaza si prelungeste efectul GABA – se fixeaza de receptorul GABA pe alt
situs decat cel pentru GABA sau benzodiazepine =>descreste cantitatea de Cl => hiperpolarizare =>inhibitie
-activarea directa a can de Cl –la doze mari
-scade act glutamatului –det depolarizare+excitatie
Efecte farmacologice:
-sedativ, somn, narcoza la 30-40 mg
-anticonvulsivant la 50-60 mg
-hipnotic la 100-200 mg
Fenobarbitalul nu se administreaza intravenos deoarece e introdus intr-o substanta uleioasa(se
administreaza doar intramuscular)
Indicatii: sedative, anticonvulsiviant-epilepsie, tetanos, hipnotice
Clasificare in functie de durata somnului:
-lunga: fenobarbital
-medie: ciclobarbital
-scurta: pentobarbital
Farmacocinetica: absorbtie buna, metabolizarea se face in F, eliminarea renala-pH-ul alcalin creste
eliminarea
Reactii adverse:
–somnolenta
-confuzie (la batrani)
-dereglarea somnului fiziologic
-atentie la bolnavi cu porfirie-deoarece induce crize de porfirie
Tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice: voma+spalaturi gastrice(in primele 3h), alcalinizarea urinii,
administrare de purgative osmotice, diuretice osmotice, dializa peritoneala

44. Acidul gamaaminobutiric si receptorii GABA : metabolism, tipuri de receptori GABA, efectele
stimularii receptorilor GABA. Benzodiazepinele : clasificare, exemple.
Metabolismul:
-sinteza-glutamina-acid glutamic-GABA
-depozit in veziculele de depozit
-se elibereaza in fanta sinaptcia
-recaptarea in terminatiile presinaptice
-degradarea in celulele gliale-GABA
Receptorii GABA:
1. GABA-A au mai multe situsuri de legare pentru GABA: benzodiazepine, barbiturice, steroizi-progesteron-
substanta care se leaga de receptorul GABA si moduleaza activ GABA si nu au efect in absenta GABA
-fixarea GABA pe receptori duce la deschiderea canalelor de Cl -> intrare ionilor de Cl in celula
=>hiperpolaritate celulara
Efectele farmacologice:
-deschiderea canalelor de Cl si intrarea Cl in neuron: efect anxiolitic, sedativ si hipnotic, anticonvusivant
-inchiderea canalelor de Cl si inhibarea intrarii Cl in neuron: anxietate, efect preconvulsivant, promnezic
2. GABA-B-receptori presinaptici si postsinaptici-localizati la nivelul sinapsei
-receptorii presinaptici GABA-B-controleaza eliberarea GABA si altor mediatori in fanta sinaptica
-receptorii postsinaptici GABA-B-deschiderea canalelor de K+ =>iesirea K+ din neuron ceea ce duce la
hiperpolarizarea membranei
Efectele farmacologice: miorelaxant, antitusiv
Clasificare:
In fct de actiunea predominanta:
1)anxiolitice-diazepam, alprazolam, bromazepam, medazepam, clorazepam, lorazepam
2)hipnotice-nitrazepam, temazepam, triazolam, midazolam, zopiclona
3)antiepileptice-clonazepam
In fct de durata de actiune:
-actiune lunga 1-3 zile-diazepam, clorazepam
-actiune intermediara 10-20h-alprazolam, lorazepam
-actiune scurta:-3-8h-triazolam

45. Benzodiazepinele : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse,
contraindicatii.
Nebarbituricele-benzodiazepindele :
Diazepam-anxiolitic
Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusa
Midazolam-actiune rapida, da amnezie anterograda
Flurazepam
Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in culor si are actiune pe receptorii GABA
Zolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn asemanator cu cel fiziologic, actiune pe
receptorii GABA
Mecanism de actiune:
-benzodiazepinele se fixeaza pe receptorii GABA-A langa situsul de legare a GABA-> favorizeaza actiunea
GABA –>deschiderea canalelor de Cl -> intrarea Cl in celule =>hiperpolarizare celulei -> ef anxiolitic
Efecte farmacologice: anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant, amnezie
Indicatii: anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante, inducerea anesteziei
Contraindicatii:
–miastenia gravis
-soferi
-asociere cu alcool/alte deprimante centrale

46. Medicamentele antipsihotice: mecanism de actiune, clasificare, exemple.

Mecanism de actiune: medicamente antischizofrenice ce intervin la nivelul multor tipuri de sinapse, cele mai
importante dopaminergice + serotoninergice dar si adrenergenice si colinergice
1)blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul creierului si inhibarea actiunii dopaminei
2)blocarea receptorior serotoninergici 5-HT24 =>efect antipsihotic sau 5-HT1A, 5-HT1B =>impiedica
recaptarea serotoninei +norepinefrinei ->creste efectul antipsihotic
–blocheaza putin recept D2
Clasificare:
1)antagonisti dopaminergici
-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina, tioridazina
-butirfenone-haloperidol, droperidol
-benzamine-sulpirida, tiaprida
2)antagonisti serotoninergici 5-HT2,dopaminergici: clozapina, olanzapina, risperidona
3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbazepina, acid vaproic

47. Medicamentele antipsihotice : exemple, efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare si reactii
adverse, contraindicatii
1)antagonisti dopaminergici
-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina, tioridazina
-butirfenone-haloperidol, droperidol
-benzamine-sulpirida, tiaprida
2)antagonisti serotoninergici 5-HT2,dopaminergici: clozapina, olanzapina, risperidona
3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbazepina, acid vaproic
Efecte farmacologice:
-antipsihotice(apar dupa 3 saptamani, inlatura delirul, halucinatiile, autismul)
-sedative
-extrapiramidale-simptome parkinsoniene
-vegetativolitice-efect anticonvulsivant-clopromazina, deprimare termoreglare-poichilotermie, blocare
adrenergica-HTA si blocare colinergica-efectele atropine
-endocrine
-creste secretia de prolactina=cresc sanii, galactoree, oligomenoree
-scade secretia de STH
-scade secretia h suprarenalieni
Indicatii: schizofrenie-in doze mari initial, antivomitiv-in doze mici, rau de mare, sughit rebel
Efecte secundare si reactii adverse: HTA ortostatica, efecte extrapiramidale, tulburari endocrine, constipatie,
retentie de urina, tremor, disfunctie sexuala
Contraindicatii: boala Parkinson, epilepsie, glaucom, adenom de prostat, sarcina si alaptare.

48. Depresia si mania : definitie, semne, etiopatogenie. Medicamentele antidepresive : clasificare,

exemple.
Depresia este tulburare a dispozitiei care modifica statusul energetic, somnul, apetitul, libidoul.
Semne: tristete, neajutorare, disperare, incapacitatea de a ajunge la satisfactie prin activitati curente
-se diferentiaza de schizofrenie prin faptul ca acolo se produc tulburari de gandire
Mania este comportamentul caracterizat prin entuziasm, incredere exagerata in sine, gandire si vorbire
rapida, gandirea rationala fiind afectata.
Etiopatogenia depresiei si maniei este necunoscuta.
-teoria aminelor biologice-deficit de serotonina si /sau NA=depresie iar surplus de serotonina si/sau
NA=manie
Tratamentul depresie =corectarea deficitului de 5-HT
Clasificare:
1)inhibitoare ale 5-HT:fluoxetina(prozac), paroxetina, fluvoxamina
2)inhibitoare ale recaptarii NA-imipramina, amitriptilina, doxepina, maprotilina, amoxapina
3)inhibitoare ale metabolismului 5-HT(inhit MAO-A)-moclobemida
4)timoreglatoare-litiu

49. Epilepsia : definitie, clasificare. Mecanismul de actiune al antiepilepticelor, clasificarea

medicamentelor antiepileptice, exemple.
Epilepsia este o tulburare convulsiva /senzoriala recurenta determinata de descarcarile bruste, excesive a
neuronilor cerebrali dintr-un focar epileptic,care apoi se estind in mai multe zone cerebrale.
Clasificare:
-generalizate:
a)criza de grand mal =tonico-clonica cu pierderea de constiinta, cadere, contractii tonice, contractii tonico-
clonice generalizate
b)crize minore-fara pierderea de constiinta, fara cadere, fara convulsii, pacientul pierde contactul cu mediul
extern, pacientul are privire fixa initial apoi o reia ca si cum nimic nu s-ar fi intamplat
c)contractii mioclonice=contractii musculare de scurta durata, de obicei secundare altor boli
d)status epilepticus(marele rau epileptic)=crize subintrante(una dupa alta)

-partiale:
a)simple=fara pierdere constiintei+contractia unui singur grup de ms controlat de un focar epileptogen care
nu disemineaza
b)complexe=isi pierde constiinta+halucinatii senzoriale

Mecanism de actiune: blocheaza deschiderea din focarul epileptic si impiedica diseminarea excitatiei in
zonele cerebrale adiacente
Clasificarea antiepilepticelor
1)inhibitoare de canale de Na+-fenitoina, carbamazepina, acid valproic
2)modulatori GABA
-barbiturice:fenobarbital
-benzodiazepine:-diazepam, clonazepam, acid valproic
-

50. Boala Parkinson : etiopatogenie, semnele bolii Parkinson, clasificarea medicamentelor

antiparkinsoniene.
Boala neurologica determinata din cauza deficitului activitatii dopaminergice la nivelul corpului striat cu
scaderea inhibitiei dopaminergice si probabil cresterea controlului excitator colinergic la acest nivel.
Semnele bolii:
-sindroamele extrapiramidale: tremor, rigiditate musculara, bradikinezie-se misca incet, anomalii de postura
si mers si sialoree-ii curg balele
Clasificarea medicamentelor:
a )Dopaminomimetice
-creste sinteza de dopa=dopa+inhibarea de dopa-decarboxilaza: alfadopa+carbidopa,
alfadopa+benzerazida
-creste eliberarea de dopa-amantadina
-inhiba degradarea de dopa-seleginina, entacapona
-agonisti directi ai receptorior dopaminergici-bromocriptina
b)Antagonisti colinergici muscarinici – biperidina, ropatepina

51. Levodopa si inhibitorii de dopadecarboxilaza: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,

reactii adverse, contraindicatii.
Mecanism de actiune: refacerea dopaminei in substanta neagra, apoi stimularea receptorior dopaminergici
D2
-strabaterea barierei hematoencefalica
-este metabolizata aproape in intregime in periferie la nivelul sinapsei adrenergice si colinergice
*Carbidopa si benserazida=inhibitori de dopa-decarboxilaza care nu strabat bariera hematoencefalica
*Vit b6 creste degradarea levodopa
Efect farmacologice: amelioreaza simt la 50-80%din pacienti, scade rigiditatea, scade bradikinina si scade
tremor
Efecte adverse:
-periferice-stimuleaza inima si HTA
-SNC-stimuleaza centrul vomei produce greata ,voma
-psihoze,halucinatii auditive si vizuale
Contraindicatii:-boli cardiovasculare, hepatice, renale, DZ, psihoze, glaucom, melanom

52. Opioizii endogeni, tipuri de receptori opioizi si efectele stimularii lor, mecanismele biochimice de
activare a receptorilor opioizi, clasificarea opiaceelor.
Tipuri de recep opioizi : µ, K, sigma
Receporii sigma care provoaca analgezie, midriaza sunt receptori pentru feniciclidina
Efectele stimuarii receptorilor:
µ-analgezie, deprimare respiratorie, euforie, sedare, mioza, dependenta, constipatie, hipotermie
K: -analgezie spinala, mioza
Sigma: favorizeaza actiunea pe k si µ
Clasificarea opiozilor:
a)agonisti
-puternici-metadona, morfina, heroina, peptidina, fenoalin
-moderati-codeina, propoxifen, tramadol
b)agonisti-antagonisti-pentazocina, buprenorfina, nalorfina, nalburfina
c)antagonisti-naloxona, naltrexona

53. Morfina : mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte adverse si contraindicatii,
doze echivalente cu alte opiacee.
Mecanism de actiune: depresiv selectiv pe SNC care determina analgezie, calmarea anxietatii, sedare,
euforie.
Efecte farmacologice: efect la nivelul SNC, digestiv, genitourinar cardiovascular, pulmonar, ochiului,
termoreglarii, efecte neurohormonale, toleranta si dependenta
Efecte SNC:
a)analgezie intensa
-creste pragul perceptiei dureroase
-modificarea durerii-detasarea fata de durere
-scad reactiile la durere-strigatele, frica
-durata 4-6h
-loc de actiune: central, maduva spinarii
b)deprimare respiratorie: scade sensibilitatea centrilor respiratorii la C% CO2 si se instaleaza paralel cu
analgezia
c)modificarea comportamentala: euforie,sedare, stare de bn
e)voma la doze mici
Efecte la nivel digestiv:
-scade peristaltismul
-scade secretia gastrica
-spasm pe caile biliare+ sfincterul oddi =>in colici se asociaza cu antispastice (scobutil)
Efecte genitourinar:
-creste contractia ureterelor =>in colica renala se asoc cu antispastice (atropina,butilscopolamina)
-creste tonusul detrusorului vezici urinare
-creste tonusul sfincterului vezicii =>mictiune dificila
Efecte cardiovasculare:
-vasodilatatie arteriala +venoasa =>indicata in EPA
-deprima reflexele circulatorii =>hTA ortostatica
-dilatarea vaselor cerebrale =>cresterea presiunea LCR =>contraindicata in traumatismele cerebrale
-vasodilatatie cutanata =>congestie, transpiratii
Efecte pulmonare:
-bronhospasm prin eliberarea de histamina
Ochi – mioza
Termoreglare - deprimare
Efecte neurohormonale:
-scade secretia de ACTH,FSH,LH
-creste secretia de prolactina
Toleranta+dependenta
Dependenta psihica=comportamentul de autoadministrare a unei substante pentru o strare de bine si are
tendinta de a-si administra din ce in ce mai des si mai multe.
Toleranta=cresterea dozelor de substanta care produc acel efect placut.
Dependenta fizica se mai numeste sindrom de abstinenta=persoanele nu isi mai administreaza substante
pentru efectul placut ci pentru a indeparta efectele neplacute aparute la incetarea administrarii.
Psihotoxicitatea=comportam antisocial(crima,furt).
 54. Modalitati de interventie farmacologica in etiopatogenia ulcerului gastric si duodenal.
55. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal – exemple.
Scheme terapeutice folosite in tratamentul ulcerului gastric si duodenal.
Clasificare : Med. Antisecretorii –inhib pompa protoni (omeprazol), blocante recep H2
Antibiotice anti- HP- Amoxiciclina, Metronidazol
Protectoare ale mucoasei gastrice – sucralfatul, subcitratul de bismut coloidal
Medicamente antiacide -
Scheme terapeutice : Triplaterapie : un antisecretor + 2 antibiotice
Cvadruplaterapie : un antisecretor + 3 antibiotice
NB – trat numai cu un med Anti HP – procent mic de eficacitate
OMC- omeprazol 20mg x2 ; metronidazol 500 mg x2 ; claritromicina 250 mg x 2
OAC – omeprazol 20 x 2 ; amoxa 1G x 2 ; claritromicina 500 mg x 2
OAM-omeprazol 20 x 2 ; Amoxa 500 mg x 3 ; metronidazol 500 x 3

Durata tratament 7 zile

56. Blocanti ai receptorilor H2 : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, efecte
secundare, doze, interactiuni.
Ex: cimetidina , ranitidina, nizatidina
Mec de Act : se fixeaze pe receptorii H2 :
● Impiedicarea stimularii lor de catre histamina
● Nu se mai stimuleaza adenilciclaza
● Scade formarea de AMPc
● Nu se activeaza proteinkinaza
● Nu se formeaza anhidraza carbonica
● Nu se mai formeaza H2CO3
Ef farmaco: scaderea secretiei de HCl
Eficacitatea anti histaminelor asemanatoare
Deosebirea din antihist : potenta , Rk adv,Farmacocin
Indicatii :
● Ulcer gastric , duodenal
● Sdr.Zollinger-ellison
● Profilaxie ulcer in caz de trat cu AINS
Rk adv :
● Tulb dispeptice
● Vertij,cefalee,diaree,constipatie,greata
 ● Eruptii, prurir
● Ginecomastie
● Tulb nervoase
Interactiuni :
● Cimetidina det inhibitie enz = > react toxice de la med nemetab (teofilinam,sulfamide antidiabetice,
betanlocante)
● Antiacidele det inh abs Cimetidinei ; admin la > 1h inainte de masa Cinetidina dupa masa Anti
acide

57. Blocanti ai pompei de protoni: exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,
efecte secundare, doze.
- omeprzol , esomeprazol, rabeprazol
Mec de Act :
IPP din sange intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde este un mediu intens acid
↓
Se acumuleaza(nu patrunde prin membrana celulara in citoplasma)
↓
In mediu acid formeaza sulfenamida
↓
Sulfamida se leaga covalent de subunitatea alfa a ATP-azei H+/ K+
↓
ATP-aza H+/K+ se blocheaza
↓
Nu se mai secreta H+
↓
Sinteza unor noi ATP-aze H+/K + se face lent
↓
Secretia este inhiba peste 24 h

{desi T/2 este de aprox o ora}

Indicatii : ulcer duodenal;
Ulcer duodenal rezistent la ranitidina
Ulcer gastric
Esofagita de reflux
Sdr Zollinger Ellison
Rk adv : usoare
Digestive- greata, faltulenta , constipatie
Interact med : inhiba Citocromul P 450 => scade metab unor med : diazepam imipramina
Scade abs med care necesita pH acid : ketoconazol

58. Tipuri de constipatie. Laxative si purgative : definitie, mecanism de actiune, clase terapeutice,
exemple, indicatii, contraindicatii.
Tipuri de constipatie fctionala : de tranzit : inaintarea incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
Terminala : tulburarea la evacuarea scaunului , dat hiptonie sincter anal
sau scaderea refluxului recto-anal

Laxativele deternina formarea de un singur scaun ; Purgativele : det scaune multiple cu consistenta
lichidiana
Mec de Act : 1. Stimularea directa a motilitatii intesitinale : laxative de volum, purgative iritante
1. Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal : purgative iritatnte
2. Retinere de apa prin forme hidrofobe si osmotice ; purgative osmotice
 3. Inmuierea scaunelor : laxative emolinate

Indicatii : constip fctionala , evitarea efortului de defecatie , golirea colonului pentru pregatirea Chirurigicala
sau Rx, golirea colonului in trat unor intox.
C Ind : ocluzie intest ; dureri abd ; Administrarea repetata duce la constipatie
Clase terapeuticce : Laxative : de volum Emoliante si lubrefiante
Purgative : osmotice Stimulante sau irritante

59. Medicamente prokinetice, antispastice, antidiareice, antiflatulente, antivomitive : exemple,

mecanism de actiune.
Med Prokinetice : medicamente care stimuleaza motilitate GI
Mec de Act : Blocante dopaminergice
Stimulante colinergice
Ex:Metoclopramida , Domperidona
Med antispastice : inhiba spasmul musc netede care det durere
Mec de Act : spasmul musc netede determinat prin : stimulare recept muscarinici si a miofibrilelor
Inlatura spasmul prin : blocarea receptorilor muscarinici=antispastice neurotrope, de tip
atropinic
Act directa pe m.neteda= antispastice musculotope, de tip
papaveric
Med antidiareice : mec de act : scad miscarirel peristaltice
Cresc contractiile segmentare
Cresc tonusul sfinceterelor
Inhiba reflexul anal de defecatie
Scad secretia biliara si pancreatica
Ex: Antidiareice opioide (tinctura de opiu, codeina) , anticolinergice (scobutil, atropina), care
cresc vascozitatea (coalinul)
Med antiflatulente

60. Mecanismul de actiune al AINS. Clasificarea medicamentelor AINS – exemple.

Consta in impiedicarea sintezei mediatorilor imflamatie pornind de la acidul arahidonic
Actioneaza la nivelul Ciclooxigenazei 1.
Clasificare: 1 Inhibitori nespecifici de ciclooxigenaza – Indometacina , Diclofenac, Aspirina
2 Inhibitori preferentiali ai COX 2 - Meloxicam, Nimesulid
3 Inhib specifici de COX 2 – Etoricoxib, Celecoxib

61. Efectele farmacologice ale AINS, indicatii, efecte adverse, contraindicatii.

1. Antiinflmator: RAA, PR, SA
Fenacetină, algocalmin și paracetamol nu au acțiune periferică, adică nu sunt antiinflamatorii ci
doar antipiretice și analgezice
2. Analgezic
- Cresc pragul sensibilității dureroase
- Pentru dureri mici sau moderate
3. Antipiretic
- Prin inhibarea prostaglandinelor din hipotalamus
4. Antiagregant plachetar (doze mici) –doar aspirina se dă în acest scop
5. Inhibă contracțiile uterului = efect tocolitic
6. Protecția împotriva razelor UV
7. Inhibitor al dezvoltării a cancerului de colon – de obicei la doze mari
 Fenacetina poate da IRC (prin nefropatii interstițiale). Sumar de urină: eozinofile.

Indicațiile AINS
1. Antiinflamatorii
- Boli reumatice: RAA, PR, SA, atroze (medicamentul de primă intenție în artroze este
paracetamolul)
- Lombagie
- Artrite
- Periartrite
- Tendinite
2. Analgezice
- Cefalee
- Dismenoree
- Nevralgii
- Mialgii

Efecte adverse ale AINS

1. dureri epigastrice, ulcer, HDS
1. sangerare
2. Agravare IRC-inhiba PG cu rol vasodilatator
3. retentie Hidrosalina-stimulare secretie renina , aldosteron
4. nefropatie
5. Agravare IC
6. incidere prematura a canaluli arterial
7. prelungirea sarcinii
8. scaderea fct spermatoz.
9. scadere rez org la infec
10. crize astm bronsic
11. alergii
12. soc

62. Corticoizii suprarenalieni: mecanism de actiune, efecte fiziologice si farmacologice.

Cortizol Receptor intracitoplasmatic

Complex
↓
Nucleu
↓
Factor transcriptie gene

ef stimulatoare ef inhibitoare

Activarea recep nucleari : complexul glucocorticoid –recept se formeaza in citoplasma

Complexul intra in nucleu si se fixeaza de ADN nuclear
Se produce o transcip cu formare de ARN-m
ARN-m det sinteza la nivel ribozomal
Efecete farmaco si fizio :
1. Metabolism intermediar :
▪ Glucidic : gluconeogeneza. Captare a.a. in ficat si rinichi
 ▪ Proteic : creste catab proteic (nu in ficat)
▪ Lipidic : lipoliza + redistrib t.adipos(facies luna plina)
▪ Modif met lipidic si proteic => energie pt sinteza glucoza => in insuf corticosipra=>
Hipoglicemie => D.Iatrogen
▪ Hidroelectrolitic:retentie Na, apa , scadre reabs Ca
2. Creste rezistenta la stres : creste glucoza sanguina
3. Modif conc elemente sanguine : scade : limfocite, eozinofile, bazofile, monocite => scade rezist
organism
Creste : eritrocitele, Hb, neutrofilele, trombocite
4. Antiinflamatorii – inhiba macrofagele si limfocitele periferice, sinteza de lipocortine care inhiba de
fosfolipaza A2=> scade sinteza de a arahidonic => scade sinteza de PG PC Tx
5. Antialergica si imunosupresoare: scade nr d limfkine si interleukina 2 secretate de lim T ; scade
sinteza d Anticorpi secretati de lim B
6. Sist endocrin : scade ACTH TSH , creste STH , apoptoza celulelor timice
7. Aparate si sisteme : digestiv : screste HCl si pepsina ; SNC – stari psihotice ; Sist Osos :pierdere
Masa osoasa, muscular : miopatie- slabiciune musculara , piele – vergeturi atrofii

Mineralocorticoizi : control hidroelectrolitic: aldosteron-act p TCD –reabs Na si apa, elim K

63. Corticoizii suprarenalieni: indicatii, efecte adverse si contraindicatii.

Indicatii :
1. Inflamatii : antiinflamator-cresc PMN, scad lim B si T, monocite, eozinofile, scade histamina
eliberata de bazofile , inhiba activitatea Kininelor
2. Alergii : scad simptomele la reactii alergice la seruri, transfuzii, medicamente => vindecare:
e.Quincke. laringite acute, edem glotic
3. Imunosupresie: leucemie , cancer , LES, PR, SD, DM
4. Tratamentul socului
5. Trat de substitutie : Boala Addison – Insuf CSR primara ; insuf CSR secundara sau tertiara
( scadere secretie d ACTH)
6. Dg etiologic sd Cushing – testul de supresie la Dexametazona – scade secretia =>
hipersecretie de ACTH sau Nu scade secretia de cortizol => tumora supraren
Rk Adv si C Ind :
1. osteoporaza – scade abs de Ca si creste elim de Ca
2. tulb metabolice-hiperglicemie, obezitate, dislipidemie, inh sintezei proteice
3. creste riscul infectii si intarziere vindecare plagi
4. creste apetit
5. HTA-edem
6. Ulcer gastric
7. Euforie si psihoze
8. piele –atrofie
9. M.neteda – miopatie
10. cataracta
11. Sdr Cushing iatrogen
12. scade TSH
13. Rebaund
14. scade limf , cresc neutrofilele si trombocitele

64. Clasificare corticoizilor suprarnalieni - exemple. Conducerea tratamentului cu glucocorticoizi.

Clasificare dupa durata si actiune :
1. act scurta si potenta mica : Cortizol , Cortizon , Hidrocortizon T/2<8h
2. act intermediara si potenta medie : Prednison , Metilprednisolon, Prednisolon T/2 < 12-36 ore
 3. Act lunga si potenta mare : dexametazona , betametazona t/2 >48 h

Cura cu glucocorticoizii :
1. Clasic- numai dimineata
2. AZI : mai multe doze zilnice pana se obtine efectul antiinflamator si imunospresor => dupa obt
efect se ia numai dimineata => apoi alternativ=program terapeutic la 2 zile : mentinerea
constanta a dozei in ziua impara si scaderea dozei i n ziua para; cresterea dozei in ziua
impara si scadera dozei in ziua para in mod gradat
Principii in trat cu CS : folosirea de steroizi cu activ intermediara, admin dozei totale de steroizi
dimineata , trecerea la cuta intermitenta la 2 zile dupa obtinerea ef dorit
Intreruperea tratament : se face treptat, e bine sa se faca incepand cu programul alternativ se scade cu
10 mg pe sapt pana la 20-30mg apoi cu 2,5-5 mg / sapt pana la 10 mg, apoi se scade cu 2,5 mg / luna. Se
intrerupe la 5-7,5 mg /zi sau se trece la alternativ si se intrerupe

65. Metabolismul lipidelor. Obiectivele tratamentului hipolipemiant.

Metabolismul lipidelor:lipidele provin din alimente =emulsionate sub act acizilor biliari,degradate mai ales
sub actiunea lipazei pancreatice +absorbtia sub forma de colesterol,ac grasi ,trigliceride.
In enterocit acizi grasi sunt esterificati in TG care in asociere cu colest esterificat form kilomicroni ,care din
limfa trec in sange.
La nivelul endoteliului capilar din t adipos-musc,sub actiunea lipoprotein-lipazei se elib ac grasi care intra in
depozite,sub forma de kilomicroni fragmentati.Acestia sunt recunoscuti de hepatocit ,intra in acestia si sunt
digerati
Fct hepatocitului:-sinteza de colesterol
-formarea de ac grasi din colesterol
-elib de VLDL in sange
-reglarea nr de receptori ptr LDL in fct de colest in hepatocit
VLDL-elib in sange de hepatocit,sub influenta lipoproteinlipazei,se transf in IDL,apoi in LDL
LDL este recunoscut de receptorii specifici hepatici si extrahepatici fiind captati prin endocitoza
Tesuturile extrahepatice retin o parte din colesterol eliberand HDL
Colesterolul din HDL ,sub influenta lecitin-colest-acil-transferazei plasmatice,se transf in IDL,apoi in LDL
,care e captat in ficat.
Obiectivele tratamentului hipolipemiant:
1)Modif stilului de viata –scaderea aportului de alimente:
trebuie indepartat aportul alim format din-ac grasi sat de orig
animale
-ac grasi
nesaturati de tip trans din margarina care =>creste LDL
Indicatii pentru scaderea LHL,crestera HDL:
-ac grasi nesat de tip cis(ac oleic)-in uleiuri vegetale
-ac grasi polinesat de tip omega3,care se gasesc in pestii din marile reci
-fumatul duce la scaderea HDLcolesterol
-efortul fizic indicat

2)Modificarea metabolismului lipidelor- scaderea absorbtiei lipidelor

-scaderea sint de lipoproteine
-cresterea degradarii lipoproteinelor
-cresterea eliminarii colesterolului

66. Clase terapeutice folosite in tratamentul dislipidemiilor – exemple.

1)inhibitori ai enzimei gastrice+pancreatice
Exp:orlistat(xenical gel 120 mg)
 2)inhibitori ai absorbtiei colesterolului
Exp:ezetimib(ezetrol cp 10 mg)
3)statinele-intervin pe sinteza de colesterol-simvastatin
4)fibratii-determ degradarea lipidelor-activeaza lipoproteinlipaza
Exp :fenobarbital
5)rasinile fixatoare de ac biliari
Exp:colestiramina

67. Statinele : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.
Exemple:simvastatin
Atorvastatin
Fluvastatin
Lovastatin
Mec de act:-inhiba HMG-CoA reductaza –nu se mai sintetizeaza mavolonat ducand la inhib sint colest in
hepatocit ->cresterea de receptori hepatocitari ptr colesterol ,cresc captarile de LDL din plasma ,scade LDL
din plasma
Ef farmacologice :creste HDL
Scade LDL plasmatic cu 15-30%
Scad TG cu 10-25%
Efecte nonlipidice-ameliorarea fct endoteliale
Stabilizarea placi de aterom
Scade inflamatia asociata ATS
Scade mortalitatea,creste speranta de viata
Indicatii :dislipidemiile in care sunt cresteri ale LDL>TG
Ascociere cu fibratii
Rk adverse:-hepatice –citoliza cresteri ale TGO,TGP=necesar urmarirea din 3 in 3 luni in primul an ,apoi la 6 luni
-muscular-slabiciune,dureri musculare-cresteri ale creatinkinazei=miozita
Contraindicatii:sarcina
Boli hepatice,musc –bolnavii trebuie monitorizati.

68. Fibratii : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.
Exemple:fenofibrat
Benzafibrat
Gemfibratul
Ciprofibratul
Mec de act:1)stimulare a PPAR-recept actv prolif peroxizomilor->cresterea peroxizomilor ->creste activ
lipoproteinlipazei ce duce la degradarea TG din kilomicroni si VLDL ,scade TG plasmatic
2)inh sint de acizi grasi si produce cresterea oxidarii lor in ficat
Ef farm:scad TG cu peste 30%
Creste secretia de cholesterol prin bila=>scaderea colest cu 5-15%
Creste HDL cu 10-15%
Determina regresia xantoamelor
Efecte adv:-musc-crampe,mialgie,slabiciune musc si cresterea creatinkinazei =miozita
-dig-tulburari dispeptice+transaminazelor
-favorizeaza calculi biliari prin cresterea secretiei de colest
Contraindicatii:-sarcina+alaptare
-insuf hepatica
-insuf renala
 69. Medicatia antiagreganta : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii
adverse.
Ex: aspirina, ticlopidina, clopidogrelul, antag ai recept glicoproteici IIb/IIIA
Mec de act :inhiba ireverisbil COX plachetara si endoteliala ;A) => plachetele fiind lipsite de nucleu nu mai
sintetizeaza COX si nici TxA2 toata viata lor de 7-10 zile => efecte antiagregant definiti
B)celulele endoteliale care secreta PGI 2, care au normal efect antiagregant si care contin nucleu ,
resintetizeaza COX=> ef agregant este temporar
Indicatii :profilaxia trombozelor, profilaxia tromb la purtatorii de valve protezate
Rk adv: mai putine decat cele in cazul trat durerii si inflamatiei, atentie la ulcer si sangerari

70. Heparina si heparine cu greutate moleculara mica : exemple, mecanism de actiune, efecte
farmacologice, indicatii, reactii adverse.
Mec de act : se leaga de antitrombina III=>complex antitrombina III-heparina =>inactivarea fact coagularii:
II(protrombina)+ X , iar pe XII,XI, IX- mai putin intens
-pnetru inactivarea fact II heparina trebuie sa lege atat de factorul II cat si de antiprotrombina III (nu
inactiveaza fact III fixat pe plachete)
-pt inactivarea fact X este suf legarea de fact X => HMMM care nu se pot lega factorului II inactiveaza
factorul X

Ef farmaco:-anticoagulant imediat :-15 min sange incoagulabil; dupa 4-8 revine coagularea
-antiagregant : scaderea agregabilitatii induse de trombina
Indicatii : curativ
1. trmboza venoasa prf a membr
2. embolie plm
3. IMA si AP instabila, in asociera cu aspirina
4. Ischemia acuta a membr inf
Profilactic :
1. Tromboza ven prof a membr
2. embolie plm
HMMM-efecet anticoagulant prelungit =16-18ore=> adm sc la 12 ore sau 24

71. Antitcoagulantele orale : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii
adverse.
Ex: Acenocumarol , warfarina
Mec de act : vitamina k redusa este resp de sinteza fact II, VII,IX, X la trecerea in forma oxidata =>facorii
coagularii depenteti de vit k sunt sintetizati numai in forma redusa
Forma oxidativa trece in forma redusa si o reface sub act epoxireductaza vit K
Anticoagulantele cumarinice intra in competitie cu vit k pt epoxireductaza
↓
Se consuma epoxireducataza
↓
Impiedica sinteza vit K redusa
↓
Nu se mai sint fact II , VII, IX, X
Efecete farmacologice : tromboza profunda a venelor memb inf
Emb plm
IMA
Proteze valvulare
Tulburarii de ritm
Rk Adv: hemoragie –antidot-vit K
Interactiuni medicamentoase : potentare act AINS
 Inhibitia act anticoagulanta prin alcool , barbirurice

72. Medicatia trombolitica : caractere generale ale tromboliticelor, exemple, mecanism de actiune,
particularitatile diferitelor medicamente folosita in tromboliza.
Ex: Streptokinaza , urokinaza, alteplaza
Mec de act : actiune directa si indirecta de transformare a plasminogenului in plasmina
Fibrinoliza – plasminogenul inactiv se transf in plasmina activa => det ruperea retelei de fibrina , desfacerea
trombusului, si eliberarea produsului de degradare

Streptokinaza : obtinuta din culturi de streptococ B-hemolitic C

Selectivitate mica pt fibrina din cheag
Are prop antigenice =>anticorpi antistreptokinaza=> alergie + rezist la strepto.
hTA
Alteplaza (t-PA-activatorul tisular al plasminogenului): obt prin genetica
Activitate intensa pe fibrinogenul din cheag si redusa pe cel plasmatic
Act si pe cheagurile vechi
Nu este antigenica
Mult mai scumpa
Anistreplaza : sintetizata in vitro pentru a obtine complexul streptokinaza-alteplaza
Antigenica
Durata mare : t/2=90 min
IMA-ind de electie Foarte scumpa

73. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul insuficientei cardiace si motvatia folosirii lor in
insuficienta cardiaca, exemple.
Sunt grupate in 4 clase:
1)diureticele –diureticele de ansa
-diureticele tiazidice
-care economisesc K+
2)vasodilatatoare –orale:IEC
Inhibitorii de A II
Nitrati
Hidralazina
Blocanti ale can de Ca 2+
-parenterale:nitroprusiatul de Na
Nitroglicerina
3)beta adrenergice-blocante-metoprolol
-bisoprolol
-nebivolol
-carvedilol
Mec de act:inhiba apoptoza
Antiremodelant
Creste diastola
-stimulante-dobutamina
-dopamina
4)tonicardiace:glicozidici digitalici
Inhib de fosfordiesteraza
Glucagon
 74. Digoxina : mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse, contraindicatii.
Mec de act:inhiba pompa de Na/K
Efect farmacologice:cardiace-ionotrop+- creste FC si vit de conducere, creste volumul de ejectie sistolic si
DC
-tonotrop +
-batmotrop+la niv ventricular-scade per refractara
-cronotrop- produce bradicardie
-dronotrop – scade conducerea S-A si A-V
Periferice:la pers sanatoase:vc venoasa si arteriala
Bolnavi cu IC :vd prin scaderea tonusului SNS
Diuretice:indirect prin cresterea DC
Pe consumul de oxigen:creste cons de oxigen la pers sanatoase
Scade cons de oxigen in IC dat scaderii ritmului si scaderii
postsarcinii
Centrale:-la niv bulbului-centru vomei
-cortex vizual
Indicatii:a) IC-IC cronica –medicatie de electie
Acuta
Nb nu se adm in IVD
b)tulburari de ritm supraventricular:
FiA-reducerea ritmului ventricular
trecerea la RS se face prin soc electric sau antiaritmice
uneori poate determ trecerea la RS
FLA-reducerea ritm
-trans in FiA
-trecerea in RS RAR
TPSV
TP jonctionale la copii
Reactii adv:-apar in caz de supradozare
-are indice terapeutic mic
1)tulb digestive-anorexia-primul semn
-greata,varsaturi
-diaree-rar ,tardiva
2)tulb vizuale si neurologice-rare si tardive
-discromatopsia-vederea colorata
-vertij
3)tulburari de ritm cardiac:tulb de ritm sinusal-bradicardie
Tulb de conducere AV-mai ales BAV de gr I si II
Tulb de excitabilitate ventriculara-Extrasistole bigeminate
Tahicardie-FiV
4)tulburari EKG-subdenivelare ST cu concavitatea in sus
Contraindicatiile:-absolute-tulburari de conducere AV
-hiperexcitabilitate ventriculara
-CMHO
-stenoza aortica
Relative-IR pana la creatinina 10
-CI
-hipok+

75. Diureticele : mecanism de actiune, clasificare, exemple.

Diureticele tiazidice –hidroclortiazida
-clortiazida
-metazolona
-indapamida
Inhibitia simportului Na+/k+
Actiune la nivelul tub contort distal
Diureticele de ansa-furosemid
Torasemid
Bumetanid
Acid etacrinic
Inhibitia simportului Na+/k+/2Cl-
Actiune la niv ansei Henle
Diureticele care economisesc k+:antialdosteronice-spironolactona
Blocante ale can de Na+ :triamterenul
Amiloridul
Antagonizarea recept mineralocorticoizi
Actiune pe tub contort
Diureticele inhibitoare de anhidraza carbonica:acetazolamida
Inhibarea anhidrazei carbonice-scade sint de H2CO3-
-scade disocierea in H+ si HCO3-
-scade resorbtia de Na+la schimb cu H+
Actiune la TCP
Diureticele osmotice:manitol
Ureea
Izosorbitul
Glucoza hipertona(10,20,33%)
Creste presiune osmotica in tubii renali ,impiedica reabsorbtia

76. Consecintele actiunii diureticelor. Reactii adverse la diuretice.

Consecintele:cresterea diurezei duce la scaderea tranzitorie a volumui plasmatic care:
1)hemoconcentratie –cresterea conc proteinelor plasmatice,cresterea pres coloid-osmotice de unde
apa trece din interstitiu in patul vascular
Mobilizarea edemelor-indicatii:IC,CH,SN,IRC
Refacerea volemiei
2)efect antihipertensiv-indicatii:HTA
Reactii adv la diuretice:-hipokaliemia
-hiperkaliemia
-pierderi de Na-acute sau cronice
-hiponatriemie cronica de dilutie
-hipocloremie
-modif ale metab Ca:tiazidicele –cresc calcemia
Furosemidul scade calcemia
-retentie de aci uric- mai ales tiazidicele
-hiperglicemie-mai ales tiazidicele

77. Clasificarea medicamentelor antihipertensive, exemple.

Clasificarea:
1)medicamente simpatolitice:la niv central-alfametildopa
-clonidina
-moxonidina
 -guanfacina
La term nerv presinaptice:rezerpina
Guanetidina
Guanadrel
Alfa blocante:-fentolamina,fenoxibenzamina
-prazosin,doxazosin
Beta blocante-propanolol,pindolol
-bisoprolol,nebivolol,metoprolol
-atenolol,betaxolol
-acebutanolol,nadolol
Alfa si beta blocante-labetolol
-carvedilol
2)vasodilatatoare:arteriale-hidralazina
Minoxidilul
Diazoxidul
Fenoldopam
Mixte-nitropursiatul de Na
3)blocante ale can de Ca-nifedipina
-amlodipina
-diltiazem
-verapamil
4)inhibitoare de enxima de conversie(IEC)-captopril
-enalapril
-perindopril
-ramipril
-benazepril
5)blocante ale recep de A II-losartan
-telmisartan(atacand)
-valsartan
6)diuretice-tiazidice:hidroclortiazida
Butizida
Ciclopentazida
Clortiazida
-de ansa:-furosemid
-ac etacrinic
-care economisesc k+:spironolactona
Amiloid
Triamterenul

78. Mecanismul de actiune si consecintele farmacologice hemodinamice si cardiace ale blocantelor de

canale de calciu.
Mecanism de act:-la niv cordului:act intensa-verapamilul
Act moderata-diltiazem
Act f slaba-nifedipina
a)act la niv t excito-conductor:-incetinirea depolarizarii lente diastolice (faza 4 a pot
de act)
-incetinrea fazei o a pot de act
=>bradicardie –prin inhibarea nodului sinusal(cronotrop-)
=>intarzierea conducerii A-V prin act NAV (dromotrop -)
b)act la niv miocardului:scade conc de Ca 2+
scade FC
 ameliorare a relaxarii diastolice
c)act la nivelul focarelor ectopice:-scade conc Ca2+
deprimare(batmotrop-)
-la niv vaselor:act f slaba-verapamil
Act moderata –diltiazem
Act intensa –nifedipina
a)produce relaxare si vd-la niv v sistemice=>scade rvp si TA
la coronarele epicardice-sangele editribuit uniform ,inclusiv
in zonele cu IMA
vasele cerebrale
vd slaba-pulm
-renal- pe arteriola aferenta-ef natriuretic
b)efect antiATS-impiedicarea intrarii Ca2+in peretele vasc-lacidipina
Consecintele act pe cord si pe vase:vd coronariana-creste aportul de oxigen
Scade inotropismul-scade cererea de oxigen
Scade brusc TA
Rk simpatica=>elib de catecolamine
Ef secundare nefavorabile:vc,cresterea inotropismului,cresterea cronotropismului

79. Clasificarea blocantelor de canale de calciu, exemple, indicatiile generale si in functie de

specificitatea pe organ, efecte secundare, contraindicatii.
Dihidropiridine:nifedipina
Amlodipina
Felodipina
Efecte secundare si rk adv:-eritem facial,cefalee,vertij prin vd
-edem periferice
-hiperplazie gingivala
-elib reflexa de catecolamine=>contraindicata inIMA
-determ tahicardie reflexa
Benzodiazepinele:diltiazem(cardil,dilzem)
Efecte secundare-vertij ,cefalee,tulb vizuale
-eruptii
-edeme perif
Fenilachilamine-verapamilul(isoptin,cordilox)
Efecte secundare:constipatie
BAV
bradicardie
IC
Contraindicatii:in IC
Nu se adm cu betablocant,digoxin(bradicardizant)
Indicatii generale:HTA-antihipertensive
Tulburari de ritm-antiaritmice
CID=antianginoase-cronica
-splastica
Sindromul Raynaud
Primele si una dintre urm bol la care alte clase terapeutice ce sunt contraind-astm
Buerger
DZ

80. Principalele efecte ale activarii SRAA

A II-o subst puternica vc care potenteaza si activ NA
 -rol profilactic in ATS si de remodelare
- determ HVS
-determ disfunctii ale endoteliului vasc
Enzima de conversie determ inact bradikininei in peptide inactive.
Bradik contrabalanseaza act A II prin:vd,creste Tpa, creste NO ,scade stresul oxidativ.

81. Inhibitorii enzimei de conversie: exemple, efecte farmacologice.

Exemple:captopril
Enalapril
Perindopril
Ramipril
Benazepril
Efecte farmacologice-vd arteriar si venos –scade TA si intoarcerea venoasa
-scade hiperaldosteronismul-scade Na si retentie de k
-scade elib de catecolamine din medulosuprarenala
-previne remodelarea card+determ regresia HVS la pac cu IC
Combate disfunctia endoteliala-ef antiaterogenic si de stabilizarea placii de aterom.

82. Indicatiile IEC, reactiile adverse si contraindicatiie IEC, farmacocinetica IEC.

Indicatii:-HTA- med de prima intentie /asoc cu diureticele .
c.i. in HTA din-stenoza de ar renala bilat
-IR avansata
-sarcina
-IC-previne progresia remodelarii si HVS
-creste rata de supravietuire a pac cu 20%ptr k previne CI si IMA prin ameliorarea conditiilor ce
au determ IC si anume ischemia miocardului
-IMA –previne remodelarea post IMA a VS
-scade riscul de reinfarct
-HTA la diabetici
-HTA cu nefropatie diabetica ,SN:-scade proteinuria
-creste albumina serica
-renoprotectie prin scaderea Pglomerulare dat vd pe arteriola
eferenta
-HTA cu antecedente AVC –scade riscul AVC cu 28%
-scade riscuk accidentelor vasc tot cu 26%
Efecte secundare:rare ,sunt bn tolerate-tusea seaca prin stim bradikininei la 1-5%
-hTA ortostatica mai alesc in asoc cu un diuretic
-angioedem la 1%
-hiperpotasemie
-leucopenie si febra f rar
Contraindicata in HTAdin: stenoza ar renale bilaterale
-IR avansata
-sarcina
Farmacocinetica IEC:

83. Modalitatii de interventie farmacologica in patogenia cardiopatiei ischemice.

Prin 2 metode:1)cresterea ofertei de O:-vasodilatatie coronariana –subepicardica si nu subendocardica
pentru a evita fen de,, furt sanguin’’
Med indicate:nitratii organici
BCC
 Med contraind:dipiridamol
-prelungirea diastolei si cresterea duratei de perfuzie coronariana
Med indicate sunt :betablocante
BCC
2)scaderea cereri de oxigen-deprimarea muncii inimi-scaderea frecv =bradicardie
-scaderea FC
Beta-blocantele determ bloc recept beta1 si impiedica
stimularea simpatica cardiaca
BCC-disponibilul de Ca2+din celula miocardica scade si
scade si forta de contractie
-usurarea muncii inimi –scaderea presarcinii prin vd care scad
reintoarcerea venoasa –nitratii organici
-scaderea postsarcini prin med ce scad
rezistenta art periferica-BCC
-IEC

84. Nitratii organici - mecanism de actiune, exemple, efecte farmacologice, reactii adverse, mod de
administrare.
Mec de act –nitroglicerina se fix de gruparile tiolice de la niv celular-nitrotioli-elib de NO-stinuleaza
guanilciclaza-cresterea GMPc –defosforilarea complexului actina-miozina-relaxare musc-vd
Efecte farmacologice: vd-venulara-f intensa-scaderea reintoarcerii venoase-scade presarcina-scade munca
inimii-scade consul de oxigen
-arteriolara-act mai slaba
-coronara-pe v epicardice-creste oferta de oxigen
Rk adv:-roseata si caldura in ½ sup a corpului
-cefalee,varsaturi
-doze mari duc la hTA si tahicardie
Mod de adm:-sublingual-1 cp,la nevoie
-intern –trat cronic-doza 2,5-6 mg o data
-forme retard-toleranta la efect antiamginos apare f repede
-unguent cu nitroglicerina 2%
-transdermic
-intravenos in –EPA
Exemple:izosorbit dinitrat
Tetranitrat
Mononitrat

85. Medicamentele antiaritmice: clasificare, mecanism de actiune, efecte asupra potentialului de

actiune, exemple.
4 clase:
I )blocante ale canalelor de Na+ :mec de act-inhibitia canalelor de Na+
I A-chinidina
Procainamida
Disopiramida
Efecte pe pot de act:-incetinesc faza O a pot de act=>incetinesc conducerea
-cresc durata pot de act
-cresc perioada refractara
I B-lidocaina
Efecte pe pot de act:fara efect pe faza O
Scade faza 3
Scade faza refractara
 I C –flecaidina
Efecte pe pot de act:-incetinesc f mult faza O =>scad f mult conducerea
-nu modif pot de act si perioada refractara
II)beta blocante –mec de act:-blocheaza receptori beta
- propanolol
- timolol
- nadolol
efecte pe pot de act-aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice(faza 4)
III)blocante ale can de k+:mec de act- blocarea can de k+
Amiadarona
Butilium
Sotalolul
Efecte pe pot de act:-fara efect pe faza O a pot de act
-prelungirea fazei 3 a pot de act
-cresc durata pot de act
-creste perioada refractara
Amiadarona-are ef toxice tiroidiene,corneene,hepatice
-antiaritmic de rezerva
IV)BCC:mec de act-blocheaza canalele de Ca2+
Verapamil
Diltiazem
Nifedipina
Efecte pe pot de act:aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice (faza 4 a pot de act)

86. Patogenia aritmiilor si interventia medicamentelor antiaritmice in aritmii.

Patogenia aritmiilor:
a)fen de reintrare-normal-depolarizarea se propaga in toate directiile
b)tulburari in generarea impulsului cardiac-unidirectional-are traiec in directia retrograda si reintra in calea
de conducere producand o extrasistola cu un ritm neregulat
a)In cazuri patologice:-depolarizarea nu se poate propaga intr-o singura directie care este perioada
refractara=>blocaj unidirectional a depolarizarii
-depolarizarea zonelor invecinate continua pana la iesirea din perioada refractara a
zonei unde ea a fost blocata =>depol se poate produce si la acest nivel insa este o depolarizare sens
invers.
- unda de depolarizare se intoarce
Pentru producerea reintrarii este necesar:-neomogenitatea fiziologica a perioadei refractare si a vit de
conducere
-bloc unidirect
-existenta unor cai lente alternative
Medicamentele antiaritmice intervin in corectarea acestor verigi patogenice:
-cresc perioada refracatra si scad vit de conducere =>bloc prelungit=>bloc unidirectional =>opresc
reintrarea
Exp:chinidina
-scade per refractara =>indeparteaza blocul unidirect =>depolarizarea in toate directiile
Exp:lidocaina
b)normal-de la nodul sinusal
anormal- din alte zone ale cordului (focare ectopice)
mecanism :modif pot prag :cresterea duce la bradicardie
scaderea duce la tahicardie
modif pot diastolic maxim:cresterea duce la tahicardie
scaderea duce la bradicardie
 modif vit de depolarizare lenta diastolice:cresterea duce la tahicardie
scaderea duce la bradicardie
exp:chinidina creste pot prag,determ atingerea lui mai tarziu
lidocaina-scade panta depolarizarii-atingerea pot prag se face mai tarzie

87. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul astmului bronsic.

Clasificarea:

o Bronhodilatatoare
o Actiune prin SNV
o Simpatomimetice
o Parasimpatolitice
o Actiune directa pe musculatura bronsica
o Aminofilina
o Antiinflamatorii
o glucocorticoizi
o antileucotriene
o Inhibitori ai degranularii mastocitelor
o Ketotifenul
o Cromoglicatul disodic
o Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului:
o expectorante mucolitice
o antibiotice (in caz de suprainfectie)
o oxigen
o bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)

88. Teofilina: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.

❖ Aminofilina (Miofilin) = teofilina si etilendiamina
❖ Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 – eliberare prelungita)
o Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste si cafeina
o Este o metilxantina ( ca si cofeina)
o Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si disponibilitatea
❖ Mecanism de actiune
❖ inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie
❖ Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele organismului)
o Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba adenilciclaza => scade AMPc =>
bronhoconstrictie
o Blocarea rec A1 => bronhodilatatie

NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in tratamentul TPSV (Fosfobion)
● Efecte farmacologice
1. Bronhodilatator direct de intensitate medie
• Mai slab decat simpatomimetice
• Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente
2. Creste forta de contractie a inimii
3. Stimularea respiratiei
4. Diuretic slab
Efectele terapeutice incep la conc. de 10μg/ml
Efectele toxice incep la conc. de 20μg/ml
=> indice terapeutic mic
 ● Reactii adverse
■ Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii teofilinei in sange cu realizarea
de conc. locale f. mari
■ Nervozitate, insomnii
■ Anorexie, greata

o Mod de administrare
o Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II)
o Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
o Criza de astm bronsic
o Doze:
■ Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp
■ Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h
o Criza de astm la o persoana de 60 Kg
o Doza de miofilin
o Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)
o Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h
o 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser
■ => aprox 1mg/ml
o => pt 60 kg - 60ml/h
o => 1ml/min
o 1ml = 20pic
o 20 pic/min

89. Antibiotice: tipuri de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate al antibioticelor, mecanismele

generale de actiune ale antibioticelor.
Activitate bactericida = distructia germenilor
Indicatii
infectii grave,
focare greu sterilizabile
persoane imunodeprimate
Dezavantaje
efecte toxice prin liza microbiana masiva cu eliberare de endotoxine – ex : reactia
Herxheimer in tratamentul siilisului sau in febra tifoida
manifestari alergice prin eliberare de antigeni microbieni
Exemple:
peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicina
Activitate bactriostatica = inhibitia multiplicarii germenilor care devin vulnerabili la mijloacele de aparare ale
organismului

– Indicatii
infectii usoare si medii
– Contraindicatii
imunodeprimati
– Exemple:
tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina

Spectrul de activitate = totalitatea germenilor care pot fi influentati de un antibiotic

Clasificare
antibiotice cu spectru ingust
antibiotice cu spectru larg
 antibiotice cu spectru limitat
Antibiotice cu spectru ingust
active pe coci G + si coci G –
d.p.d.v. al actiunii pe bacili
- tip penicilinic – active pe bacili G +
- tip streptomicinic – active pe bacili G –
Avantaje:
permit o terapie tintita pe un anumit microorganism
nu produc dezechilibre bacteriene
Antibiotice cu spectru larg
active pe coci si bacili G + si coci si bacili G –
active pe mycoplasme, clamydii, ricketii
Avantaje :
utile in infectii polimicrobiene
utile in urgente - pina la identificarea germenului
Dezavantaje :
favorizeaza rezistenta bacteriana
produc dezechilibre bacteriene
Exemple : tetraciclina, cloramfenicol, fluorochinolone, imipenem
Antibiotice cu spectru limitat
actiune antimicrobiana pe un singur tip de microorganism
Exemple: antituberculoase – izoniazida (HIN), etambutolul (EMB)

Mecanismele generale de actiune ale antibioticelor

In functie de locul in care actioneaza exista mai multe modalitati de actiune:

perete bacterian
– inhibarea procesului de sinteza a peretelui celulelor bacteriene
membrana citoplasmatice
– modificarea permeabilitatii sau lezarea membranei citoplasmatice
ribozomi sau nucleu
– interferarea proceselor metabolice
Actiunea la nivelul peretelui bacterian
Rol perete bacterian – protectie fata de variatiile osmotice ale mediului ambiant

Mecanism actiune
Inhibitia sintezei peptidoglicanului
↓
(contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida)
↓
nu se mai formeaza perete bacterian
↓
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului
↓
liza si moartea bacteriei

– Exemple - peniciline, cefalosporine, vancomicina, bacitracina, cicloserina

IMPORTANT
actiune numai in timpul diviziunii celulare, cind are sinteza peretelui
 actiune absenta pe celulele in repaos
actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi
Actiunea la nivelul membranei citoplasmatice
– Rolul membranei citoplasmatice - in reglarea schimburilor ionice si in sinteza proteica
– Mecanism de actiune
actiune detergenta asupra membranei citoplasmatice
↓
pierdere in mediu de constituenti celulari
↓
moarte celula
– Exemple: vancomicina, polimixinele, amfotericina B, nistatina
– IMPORTANT
- actiune si in repaos
Actiunea la nivelul ribozomilor si a nucleului

– Mecanisme de actiune

1. Inhibitia sintezei proteice microbiene

A. La nivel ribozomal
B. La nivelul nucleului

2. Antagonism competitiv fata de un metabolit esential

1.Inhibitie a sintezei proteice microbiene

A. La nivel ribozomal

fixarea pe subunitatile ribizomale 30S si/sau 50S

impieducarea sintezei proteice
impiedicarea dezvoltarii si inmultirii bacteriilor
– fixarea poate fi :
● reversibila => actiune bacteriostatica: cloramfenicol,
tetracicline, eritromicina, lincomicina
● ireversibila => actiune bactericida: aminoglicozide -
streptomicia, gentamicina
B. La nivelul nucleului
– blocarea ARN polimerazei ADN dependenta – rifampicina
– blocarea AND giraza microbiana ( celulele umane nu au AND-giraza) –
fluorochinolone
2.Antagonism competitiv fata de un metabolit esential
Sulfamidele si trimetoprimul au o structura chimica asemanatoare cu acidul
paraaminobenzoic (PABA)
PABA = metabolit esential in sinteza tetrahidrofolatului (THF - precursor al acizilor
nucleci)

Mecanism de actiune

sulfamidele si/sau trimetoprimul intra in competitie cu PABA

↓
nu se mai sintetizeaza THF
↓
impiedicarea dezvoltarii bacteriei
 ↓
efect bacteriostatic

90. Rezistenta la antibiotice, reactii adverse la antibiotice.

Rezistenta = insensibilitatea germenilor la antibiotice
Tipuri de rezistenta :
naturala
dobindita
Rezistenta naturala
– rezistenta genetica, totala a tuturor membrilor unei specii fata de unul sau mai multe
antibiotice
– nu este deteminata de antibiotice, ci este un fenomen natural
– exemple:
bacili gram negativi - rezistenti la penicilina pt. ca membrana lor externa nu este
permeabila pt. penicilina
anaerobii – rezistenti la aminoglicozide
bacteriile – rezistente la antifungicele polienice (nistatina, amfotericina B), pentru ca
membrana lor nu are ergosterol care este receptorul specific al polienelor
BK – rezistent la peniciline
Rezistenta dobindita
germenii au fost initial sensibili la antibiotice, dar dupa mai multe expuneri la
antibiotice au devenit rezistenti
factorii favorizanti ai instalarii rezistentei :
concentratii scazute de antibiotic
tratamentul de scurta durata
infectii cu densitate mare de germeni in tesutul afectat
- cauzele rezistentei dobindite :
mutatii cromozomiale (10%)
mutatii extracromozomiale (prin achizitii de plasmide 90%)
Mutatii cromozomiale
– survin spontan, iar genele mutante se transmit ereditar
– antibioticele pot contribui la selectionare mutantilor rezistenti prin distrugerea numai a
germenilor sensibili
– rezistenta poate apare :
brusc (“single step”) : streptomicina, izoniazida, eritromicina, rifampicina
rezistenta determinata este mare
rezistenta este independenta de concentratia de antibiotic
lent (“multiple step”): peniciline, cefalosporine, cloramfenicol, sulfamide
necesita mutatii succesive
rezistenta depinde de concentratia de antibiotic
instalare intermediara : tetracicline, aminoglicozide
Mutatii extracromozomiale
(prin achizitii de plasmide)
– Plasmide = fragmente mici de ADN extracrmozomial care se gasesc in citoplasma
– Tipuri plasmide
Plasmida R – codeaza rezistenta
Factorul de transfer al rezistentei (RTF) – codeaza informatii pt. conjugarea a 2
bacterii
Factorul R complet = R + RTF
– Modalitatile transmiterii plasmidice
Conjugare
 Traducera bacteriofagica (transductie)
Transformare
REZISTENTA PLASMIDICA ARE CARACTER INCRUCISAT FATA DE ANTIBIOTICE NEINRUDITE
CHIMIC => MULTIREZISTENTA

REZISTENTA PLASMIDICA determinata mai ales de

ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
BACILII GRAM NEGATIVI DIN INTESTIN
Mecanismele instalarii rezistentei
Inhibitia enzimatica – sinteza de enzime pt inactivarea antibioticelor
Betalactamaze – pt betalactamine
Acetilaze pt cloramfenicol
Scaderea permeabilitatii peretelui bacterian
Pierderea porinelor – peniciline, aminoglicozide, cloramfenicol
Modificarea proteinei tinta
PBP – pt peniciline
AND-giraza pt chinolone
Antagonism endogen
Cresterea sintezei de PABA => anularea actiunii inhibitorii a sulfamidelor
Pomparea in exterior a antibioticelor
Chinolone, tetracycline

Reactii adverse la antibiotice

Tipuri de reactii adverse
● A. Generale
– Reactii alergice
– Reactii toxice
– Reactii idiosincrazice
– Reactii de ordin biologic
● Reactia Herxheimer
● Rezistenta bacteriana
● Dismicrobism
● Avitaminoze
– Perturbarea graviditatii, a dezvoltarii embrionului si fatului
● B. Locale
– administrare orala – sindrom dispeptic
– administrare intramusculara – durere
– administrare intravenoasa – flebite

– Reactii alergice
– Mai frecvente la peniciline
– Favorizate de contactul repetat cu suprafete intinse => nu se adm topic
– Incrucisate pt medicamente cu structura asemanatoare
– Clinic: eruptii  soc anafilactic
– Reactii toxice
– Aminoglicozide – ototoxice si nefrotoxice
– Tetraciclina si eritromicina – hepatotoxice
– Cloramfenicol – toxic al maduvei hematopoetice
– Reactii idiosincrazice (intoleranta)
– Se produc probabil prin enzimopatii genetice
– Izoniazida  polinevrita prin deficit de acetilare
– Sulfamide  hemoliza prin deficit de G6PDH

Reactii de ordin biologic

– Reactia Herxheimer
Fenomene de exacerbare a bolii
Cauza = distrugere masiva a germenilor la debutul administrarii antibioticului =>
eliberare endotoxine => exacerbare simptome
Exemple
– Penicilina – in sifilis
– Cloramfenicol – in febra tifoida
– Rezistenta bacteriana
– Fenomene de dismicrobism
La medicamente cu spectu larg
Actiune selectiva a antibioticelor => dispar germenii sensibili si ramin cei rezistenti 
devin patogeni => suprainfectii grave (septicemii cu candida, stafilococ, etc.)
– Avitaminoze: B1, B6, B12, vit. K
Perturabarea graviditatii, a dezvoltarii embrionului si fatului
– Antibiotice contraindicate
Aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicol
Chinolone, cotrioxazol, sulfamide
– Antibiotice care se pot administra in sarcina
Betalactamine
Macrolide
Lincosamide
Hidrazida, etambutol

91. Clasificarea antibioticelor.

In functie de grupul de agenti patogeni
antibacteriene
antifungice
antivirale
antiprotozoare
In functie de actiunea predominanta pe anumite bacterii patogene
antistafilococice
antituberculoase
active pe anaerobi
In functie de spectrul microbian
spectru limitat
spectru ingust
spectru larg
antibiotice de « inlocuire »
antibiotice de « rezerva »
In functie de actiunea selectiva pe infectii localizate
intestinale
Urinare
In functie de structura chimica
betalactamine
aminoglicozide
macrolide
 chinolone
sulfamide, etc
In functie de locul unde actioneaza
1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian
2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele tinta
3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare
4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)
5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear
In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului
1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian
betalactamine
glicopeptide
fosfomycina
cycloserina
bacitracina
2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele tinta
Amantadina, Rimantadina.
3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare
antibiotice - Polimixina B, Colistina
antifungice
– poliene: Amfotericina B, Nistatina
– azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol, Fluconazol, Iatroconazol
4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)
aminoglicozide
macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
acid fusidinic
5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear
Inhibitori ai sintezei de acid folic:
– sulfametoxazol
Inhibitori ai dihidrofolat reductazei:
– trimetoprim
Inhibitori ai AND-ului bacterian:
– chinolone
– fluorochinolone
– nitroimidazolii
Inhibitori ai transcriptiei:
– rifampicina

92. Betalactaminele: tip de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, mecanismele de actiune,

rezistenta la betalactamine, clasificare.
▪ Cea mai mare familie de antibiotice
▪ Denumirea este data de inelul betalactam
Tipul de activitate
antimicrobiana
➢ bactericida

Spectrul de activitate
antimicrobiana
➢ diferit in functie de grupa
de betalactamine
Mecanism actiune

1. inhibitia sintezei peptidoglicanului

(contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida)
↓
nu se mai formeaza perete bacterian
↓
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului
↓
liza si moartea bacteriei

3. penicilina stimuleaza actiunea autolizinelor implicate in remodelarea normala a peretelui bacterian, chiar
si dupa diviziune = efect postantibiotic

IMPORTANT
➢ actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi
Rezistenta bacteriana la betalactamine

▪ inhibitia enzimatica – producerea de betalactamaze care degradeaza inelul betalactam

▪ impermeabilizarea membranei bacteriene

▪ alterarea enzimei “tinta” – PBP (penicilin binding proteins) – scaderea afinitatii pentru
betalactamine

Clasificarea betalactaminelor
a) Penicilinele (penamii)
▪ Peniciline biosintetice naturale
▪ Penicilina G (benzilpenicilina)
▪ Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
▪ Procainpenicilina G
▪ Benzantin penicilina
▪ Peniciline antistafilococe
▪ Metilcilina
▪ Oxacilina
▪ Cloxacilina
▪ Nafcilina
▪ Peniciline cu spectru larg
▪ Aminopeniciline
▪ Ampicilina
▪ Amoxicilina
▪ Amidonopenicilinele
▪ Mecilinam
 ▪ Pivmecilinam
▪ Penicilina antipseudomonas
▪ Carboxipenicilinele
▪ Carbenicilina
▪ Ticarcilina
▪ Ureidopenicilinele
▪ Azlocilina
▪ Mezlocilina
▪ Piperacilina
▪ Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze
▪ Acid clavulanic
▪ Sulbactam
▪ Tazobactam
b) Penemi- Ritipenem
c) Carbapenemi (tienamicine)
▪ Imipenem («antibioticul total»)
d) Cefeme (Cefalosporine)
▪ generatia I, II, III, IV
e) Carbacefeme- Loracarbef

93. Peniciline biosintetice naturale : exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana,
spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
▪ peniciline de generatia I
▪ Penicilina G (benzilpenicilina)
▪ Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
▪ Procainpenicilina G
▪ Benzantinpenicilina

Penicilina G (benzilpenicilina)
▪ capul de serie al penicilinelor
▪ administrare numai parenterala pentru ca este inactivata de pH-ul acid gastric
▪ Spectru de activitate
▪ coci gram + : streptococ, pneumococ, stafilococ (nesecretori de penicilinaza
▪ coci gram – : meningococ, gonococ
▪ bacili gram + :
▪ Aerobi:listerii
▪ Anaerobi : clostridii ( botulinic, tetanic, gangrenei gazoase), b. carbunos
▪ spirochete
▪ leptospire
▪ actinomicete
▪ NU ESTE ACTIVA PE :
▪ bacili gram negativi
▪ bacteroides fragilis
▪ chlamidii, rikettii, mycoplasme

Indicatii:
▪ pneumonie lobara
▪ infectii streptococice : angina, erizipel
▪ sifilis
 ▪ leptospiroza
▪ actinomicoza
▪ meningita purulenta cu pneumococ
▪ antrax
▪ difterie
▪ gangrene gazoasa
▪ endocardite si septicemia
▪ traumatologie
▪ Contraindicatii:
▪ infectii intraspitalicesti – pentru ca sunt detrminate de stafilococi rezistenti sau bacili gram
negativi
Administrare = parenteral (im. sau iv.)
▪ sare de natriu
▪ atentie la cardiaci => retentie de Na +
▪ sare de potasiu
▪ atentie la boli renale => retentie de K+
▪ mai dureroasa decit forma sodica la adm. im
▪ NB. Nu se dizolva cu glucoza pentru ca este inactivata de pH acid

Doze variabile
▪ angina streptococica – 1,2 milioane ui
▪ pneumonia lobara – 1,6 milioane ui
▪ in meningita – 20 milioane ui

Rezistenta se instaleaza frecvent

Efecte adverse:
1. Reactii alergice – fie prin moleculele de antibiotic, fie prin metaboliti care actioneaza ca
haptene prin legarea de de proteinele plasmatice prin legaturi covalente
▪ Manifestari clinice :
▪ eruptii cutanare
▪ febra
▪ anemie hemolitica
▪ soc anafilactic
▪ IMPORTANT – Alergia este incrucusata in cadrul grupului si in 10% din cazuri si
cu cefalosporinele
2. Reactia Hertzheimer - in tratamentul sifilisului la debut
3. Neurotoxicitate – la administrarea intrarahidiana
4. Intoleranta locala

Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
▪ penicilina antiacida orala => se poate administra oral
▪ ieftina si comod de administrat
▪ Indicatii = ca la penicilina G
▪ Administrare
▪ doza dubla fata de penicilina G ( 800.000 ui x 3/zi)
▪ administrare pe stomacul gol – cu o ora inainte de masa – pt. ca alimentele retin mai mult
penicilina in stomac si va fi astfel degradata de pH acid
▪ intervalul dintre doze sa fie respectat
▪ NB Penicilina V are efect tip probenecid => mentine crescuta in singe concentratia peniciline G
▪ Preparate: Ospen

94. Peniciline antistafilococe si aminopeniciline : exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate

antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
▪ Sunt peniciline de semisinteza de generatia II
▪ - Metilcilina
▪ - Oxacilina
▪ - Cloxacilina
▪ - Nafcilina
▪ Spectru de activitate
▪ penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE PENICILAZA
▪ Indicatii: infectii stafilococice
▪ Oxacilina
▪ cea mai folosita – oral + parenteral
▪ alergie incrucisata cu peniciline
▪ contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear
▪ nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari
▪ doze uzuale = 2-4 g/zi pe stomacul gol (la 6 ore)

Ampicilina
▪ Penicilina de semisinteza de generatia a III-a
▪ Spectrul de activitate = mai larg decat penicilinele
▪ La spectrul penicilinei se adauga si activitatea pe unii bacili gram – :
▪ haemofilus influentze, colibacil, schigele
▪ unele tulpini de proteus si salmonele
▪ Nu este activa pe :
▪ stafilococii secretori de penicilaza, pioceanic, enterobacter, klebsiela
▪ bacteroides fragilis
▪ Are rezistenta incrucisata cu penicilinele.
▪ Avantaje :
▪ se concentreaza bine in bila, lichidul cefalorahidian, rinichi
▪ poate fi administrata in sarcina si la nou nascut
▪ Indicatii:
▪ ca la peniciline
▪ infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili
▪ Contraindicatii:
▪ infectii intraspitalicesti
▪ Administrare : oral si parenteral (se prepara extemporaneu)
▪ Doze : 2-4 g/zi  4-8 g/zi
▪ Amoxicilina
▪ preparat superior ampicilinei
▪ are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. 40%)
▪ absorbtie intestinala neinfluentata de alimente
▪ determina reactii adverse mai putine la copil (urticarie, dismicrobism)
▪ este mai eficace in infectii pulmonare, diaree, infectii urinare
▪ este activa pe helicobacter pilori
▪ TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA
▪ Preparate : Amoxyl, Duomox, Ospamox
 95. Peniciline antipseudomonas aeruginosa: exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate
antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
▪ Carboxipenicilinele (generatia V)
▪ Carbenicilina
▪ Ticarcilina
▪ Ureidopenicilinele (generatia VI)
▪ Azlocilina
▪ Mezlocilina
▪ Piperacilina

Carboxipenicilinele
▪ Ticarcilina
▪ Singura folosita
▪ Spectru de activitate :
▪ spectrul ampicilinei + alti germeni:
▪ PIOCEANIC
▪ de 4x mai activa decit carbenicilina
▪ mai activa decit cefalosporinele de generatia III
▪ Enterobacter
▪ Seratia
▪ Eficacitate slaba pe enterococ
▪ Inactiva pe Klebsiela
▪ Asocierea cu acid clavulanic => activitate si pe germnii care secreta betalactamaze
▪ TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU = TIMENTIN
▪ 1,5 g 0,1 g 1,6 g
▪ 3g 0,2 g 3,2 g
▪ Indicatii – infectii produse de pioceanic
▪ Reactii adverse – ca la penicilina
▪ Administrare – iv.
▪ NB. Nu se pune in perfuzie cu aminoglicozidele pt. ca le scade activitatea
▪ Doze : infectii urinare necomplicate: 1-2 g x4/zi (infectii grave: 3g x 6/zi)

Ureidopenicilinele

▪ Piperacilina
▪ cea mai activa ureidopenicilina pe pioceanic
▪ Spectru de activitate :
▪ spectrul ticarcilinei + alti germeni: Enterococ, Klebsiela, Bacteroides fragilis
▪ mai activa decit ticarcilina pe: pioceanic, proteus indol pozitiv, enterobacter, seratia
▪ Asocierea cu tazobactam => activitate si pe germnii care secreta betalactamaze
PIPERACILINA + TAZOBACTAM = TAZOCIN
2g 0,250 g 2,5 g
4g 0, 500 4, 5 g
▪ Indicatii
▪ infectii produse de pioceanic si ceilalti germeni sensibili la piperacilina
▪ asociere utila cu aminoglicozidele in septicemii, endocardite, pneumonii
▪ Reactii adverse – ca ale penicilinei
▪ Doze : 100 – 200 mg/kg/zi ( in 6 prize)
 96. Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze: exemple, mecanism de actiune, tipul de
activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
▪ Sunt peniciline de semisinteza de generatia II
▪ - Metilcilina
▪ - Oxacilina
▪ - Cloxacilina
▪ - Nafcilina
▪ Spectru de activitate
▪ penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE PENICILAZA
▪ Indicatii: infectii stafilococice
▪ Oxacilina
▪ cea mai folosita – oral + parenteral
▪ alergie incrucisata cu peniciline
▪ contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear
▪ nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari
▪ doze uzuale = 2-4 g/zi pe stomacul gol (la 6 ore)

Ampicilina
▪ Penicilina de semisinteza de generatia a III-a
▪ Spectrul de activitate = mai larg decat penicilinele
▪ La spectrul penicilinei se adauga si activitatea pe unii bacili gram – :
▪ haemofilus influentze, colibacil, schigele
▪ unele tulpini de proteus si salmonele
▪ Nu este activa pe :
▪ stafilococii secretori de penicilaza, pioceanic, enterobacter, klebsiela
▪ bacteroides fragilis
▪ Are rezistenta incrucisata cu penicilinele.
▪ Avantaje :
▪ se concentreaza bine in bila, lichidul cefalorahidian, rinichi
▪ poate fi administrata in sarcina si la nou nascut
▪ Indicatii:
▪ ca la peniciline
▪ infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili
▪ Contraindicatii:
▪ infectii intraspitalicesti
▪ Administrare : oral si parenteral (se prepara extemporaneu)
▪ Doze : 2-4 g/zi  4-8 g/zi
▪ Amoxicilina
▪ preparat superior ampicilinei
▪ are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. 40%)
▪ absorbtie intestinala neinfluentata de alimente
▪ determina reactii adverse mai putine la copil (urticarie, dismicrobism)
▪ este mai eficace in infectii pulmonare, diaree, infectii urinare
▪ este activa pe helicobacter pilori
▪ TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA
▪ Preparate : Amoxyl, Duomox, Ospamox

97. Cefalosporinele : clasificare, exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana,

spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
PARENTERAL ORAL
Generatia I Generatia I
CEFAZOLINA ( Kefzol) CEFALEXINA (Ospexim, Keflex)
CEFALOTINA (Keflin)
Generatia II Generatia II
CEFAMANDOLA (Mandol) CEFACLOR (Ceclor)
CEFOXITINA (Mefoxin) CEFUROXIM-AXETIL (Zinnat)
CEFOTETAN
CEFUROXIMA (Kefurox, Zinacef)
Generatia III Generatia III
CEFOTAXIMA (Cefotaxim) CEFTIBUTEN (Cedax)
CEFTRIAXONA (Rocefin)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Microcef)
CEFOPERAZONA (Cefobid)
Generatia IV
CEFEPIMA
CEFPIROMA

Spectrul de activitate al cefalosporinelor

▪ Generatia I
▪ spectrul penicilinei
▪ spectrul ampicilinei
▪ spectrul oxacilinei
▪ actiune si pe:
▪ PEK = P – proteus mirabilis
E – escherichia colli
K – klebsiela pneumonie
▪ Generatia II
▪ spectrul generatiei I
▪ spectrul gentamicinei
▪ bacteroides fragilis
▪ actiune mai intensa pe
▪ HEN = H – haemofilus influenzae
E – enterobacter aerogenes
N – neisseria
▪ actiune pe gram + mai slaba
▪ Generatia III
▪ spectrul generatiei II
▪ pioceanic
▪ Reactii adverse – asemanatoare penicilinelor
▪ Rezistenta la cefalosporine – vezi peniciline
▪ Indicatii – limitate = antibiotice de rezerva
▪ generatia I + II :
▪ infectii cu agent necunoscut
▪ profilactic si curativ in infectii oase
▪ profilactic in chirurgie plastica
▪ profilactic si curativ in infectii ginecologice – cefoxitina
▪ infectii intraspitalicesti
 ▪ generatia III: infectii f. grave
septicemii, meningite G- inectii urinare, ginecologice, osteoarticulare, piele

98. Aminoglicozide : caracteristici farmacologice importante, exemple, mecanism de actiune, tipul de

activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine (inhibitori ai traducerii)
▪ Caracteristici farmacologice importante
▪ 1. nu se absorb oral (molecula polara)
▪ 2. nu intra in lichidul cefalorahidian
▪ 3. se excreta rapid prin urina
▪ 4. sunt active pe germenii gram negativi
▪ 5. inactive pe anaerobi
▪ 6. potential toxic ridicat
▪ Mecanism de actiune
▪ se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30s si 50s => polipeptide atipice => moartea
bacteriei
▪ Tip de activitate antibacteriana = bactericid
▪ Spectru de activitate
▪ bacili gram – , inclusiv pseudomonas
▪ bacilul tuberculos
▪ micoplasma pneumonie
▪ mai putin active pe coci gram +
▪ nu actioneaza pe anaerobi
Indicatii aminoglicozide
Generatia I
▪ Streptomicina
▪ tuberculostatic major
▪ asociata cu penicilina in endocardita bacteriana subacuta cu str. Viridans
▪ Neomicina
▪ nu se administraza sistemic = toxica
▪ se administreaza oral pentru :
▪ infectii digestive,
▪ sterilizarea preoperaorie a tubului digestive
▪ distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie
▪ Kanamicina
▪ determina rezistenta rapida
▪ se administreaza mai mult local
▪ este foarte putin folosita

Generatia II
▪ Gentamicina
▪ are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit cele din generatia I
▪ se administreaza in infectii grave cu germeni rezistenti: meningite, endocardite, septicemii
▪ infectii la nivel respirator, digestiv, renal (pH > 7 creste potenta)
▪ arsuri infectate cu pioceanic, stafilococ
▪ asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. Buna
Generatia III
▪ Amikacina
▪ Netilmicina
▪ mai avantajoase pentru ca
▪ toxicitatea este mult mai redusa
▪ pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala
▪ concentratie biliara eficienta
▪ Rezistenta la aminoglicozide
▪ enzime care inactiveaza aminoglicozidele
▪ reducerea permeabilitatii peretelui celular
▪ reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi
▪ Reactii adverse:
▪ 1. ototoxicitate – reversibila sau ireversibila, in functie de doza, durata tratamentului
▪ 2. nefrotoxicitate – proteinurie, cilindrurie, retentie azotata
Riscul creste daca :
▪ se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice
▪ se asociaza 2 aminoglicozide
▪ exista insuficienta renala preeistenta
▪ prematuri, virstnici
▪ 3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin impiedicarea eliberarii acetilcolinei
in terminatii), mai ales daca se asociaza cu blocante neuomusculare
3 hipersensibilizare  pana la soc anafilactic

99. Macrolide si antibioticele lincosamidice: exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate

antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.

▪ Eritromicina
▪ Spiramicina
▪ Roxitromicina (semisinteza)
▪ Josamicina (semisinteza)
▪ Claritomicina (semisinteza)
▪ Azitromicina (azalida)
▪ Pristanamicina (sinergistina)

Eritromicina
▪ Mecanism de actiune
▪ inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
▪ Tipul de actiune antibacterian
▪ Bacteriostatic
▪ Bactericid - in doze mari
▪ Spectru de activitate = ingust
▪ germeni gram pozitivi (bacili, coci)
▪ coci : strepticoc, stafilococ ( putin activa pe neisserii)
▪ bacili : clostridii, bacilul difteric, listerii
▪ legionela, mycoplasme, chlamydii, mycoplasme
▪ inactiva pe bacili gram negativi
▪ Indicatii
▪ indicatiile penicilinei G
▪ pacientii cu alergie la penicilina
▪ infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza
▪ medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu mycoplasma pneumonie
 ▪ Reactii adverse:
▪ tulburari dispeptice: dureri abdominale, greata, diaree, anorexie
▪ hepatotoxicitate – hepatita colestatica – la bolnavi cu boli hepatice sau in asociere cu alte
medicamente hepatotoxice => contraindicata in boli hepatice
▪ Ototoxicitate, alergie – rar
▪ Rezistenta la eritromicina
▪ se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu lincomicina
▪ mecanisme
▪ scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina
▪ scaderea afinitati proteinei tinta (50S)
▪ esteraza eritromicinei
▪ Farmacocinetica
▪ Metabolizare in ficat – este un inhibitor enzimztic (pt. teofilina, carbamazepina) pentru ca
interactioneaza cu citocromul P450
▪ Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina => creste absorbtia ei.
▪ Preparate
▪ Eritromicina propionat, estolat – cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)
▪ Eritromicina lactobionat – injectabila iv. 600 mg/ 6 ore
Lincomicine:

● Clindamicina
● Lincomicina

Lincomicina
▪ Mecanism de actiune
▪ inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
▪ atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloranfenicolul
▪ Tipul de actiune antibacterian
▪ bacteriostatic,
▪ bactericid - in doze mari
▪ Spectrul de activitate
▪ coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistenti
▪ anaerobi – ex. - bacteroides fragilis
▪ are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul, ceftazidima, ciprofloxacina
▪ actinomicete
▪ protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis
▪ Farmacocinetica
▪ Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creer)
▪ ABCESE
▪ OASE
▪ Indicatii
▪ infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu bacteroides fragilis
▪ infectii stafilococice
▪ infectii articulare
▪ actinomicoza
▪ Administrare
▪ intramuscular
▪ nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
▪ da – in perfuzii
▪ Reactii adverse
favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita pseudomembranoasa cu clostridium
dificile

100. Cloramfenicolul: mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate,

indicatii, reactii adverse.
▪ Medicament toxic cu indicatii limitate
▪ Mecanism de actiune
▪ inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
▪ atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si lincomicina
▪ Tipul de actiune antibacterian - bacteriostatic
▪ Spectrul de activitate = larg
▪ bacterii gram pozitive si negative
▪ mycoplasme, clamydii, riketii
▪ spirochete
▪ anaerobi: clostridii, bacteroides
▪ inactiv pe pioceanic
▪ Rezistenta se instaleaza prin:
▪ acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se mai poate fixa pe subunitatea
ribozomala 50S
▪ Inpenetrabilitatea membranei bacteriene

Cloramfenicolul
▪ Indicatii:
▪ meningite purulente cu bacili gram negativi
▪ febra tifoida
▪ preparate topice: colire, unguente
▪ Reactii adverse = grave
▪ pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei
▪ reversibil – prin mecanism toxic
▪ ireversibil – prin mecanism imun
▪ sindromul cenusiu la nou nascuti
▪ prin deficit de glucozo 6PDH care metabolizeaza cloramfenicolul
▪ Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari digrstive, respiratorii, circulatorii
 moarte
▪ Reactia Herxheimer
▪ reactii alergice
tulburari digestive

101. Tetracicline: exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de

activitate, indicatii, reactii adverse.
▪ Tetraciclina
▪ Doxiciclina
▪ Minociclina
▪ Rolitetraciclina
▪ Mecanism de actiune
▪ inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)
▪ Tipul de actiune antibacterian
▪ bacteriostatic
▪ Spectrul de activitate = larg
▪ bacterii gram pozitive si negative
▪ leptospire, spirochete, actinomicete
▪ mycoplasme, clamydii, riketii
▪ vibrionul holerei
▪ protozoare – trichomonas
▪ inactiva pe germenii de “ spital”
▪ Rezistenta la tetraciclina
▪ incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
▪ mecanisme :
▪ pompa de eflux a tetraciclinei
▪ modificarea proteinei tinta

▪ Reactii adverse
▪ tulburari digestive
▪ modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium dificile, stafilococ
▪ tulburari hepatice – mai ales cin exista afectare preexistenta
▪ alergie
▪ culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la ultimile 4 luni de sarcina +
copii < 7 ani
▪ fototoxicitate => atentie le plaja
▪ ototoxicitate
▪ Indicatii
▪ pneumonii cu mycoplasma pneumonie
▪ riketioze
▪ infectii cu clamydii
▪ holera
▪ bruceloza
▪ topice locale
▪ Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP
▪ Contraindicatii
▪ infectii cu germeni de ”spital”
▪ hepatite ac. si cr.
▪ insuficienta renala si hepatica
▪ ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
asociera cu betalactamine = actiune antagonica

102. Chinolonele si fluorochinolonele: exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana,

spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse.
Acid nalidixic
Acid oxolinic
Cinoxacina
Levofloxacina
Rufloxacina
Chinolone

▪ Spectru de activitate
▪ bacili gram negativi
▪ Rezistenti – cocii pozitivi, pioceanic
▪ Indicatii
▪ infectii urinare si intestinale
▪ Contraindicatii
▪ copii => leziuni cartilaje
▪ sarcina si alaptare
▪ epilepsie
▪ deficit de G6PDH => anemii hemolitice
▪ Avantajele fluorochinolonelor
▪ Administrare orala si patenterala
▪ Dfuziune tisulara buna
▪ Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
▪ Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
▪ Risc scazut de infectii cu candida
▪ Indicatii
▪ infectii urinare
▪ prostatita bacteriana
▪ profilaxia cistitei recurenta la femei
▪ infectii cu neisseria gonoree
▪ infectii gastrointestinale
▪ alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
osteomielita

103. Sulfamidele : mecanism de acțiune, tip de activitate antimicrobian, spectrul de

activitate, clasificare în funcție de locul de acțiune, exemple.
104. Medicamentele antifungice : clasificare după mecanismul de acțiune si structură, exemple.
105. Tuberculostaticele: caracteristici farmacologice generale, clasificare, exemple
Bacilul Koch
▪ are multiplicare lenta
▪ se cantoneaza in leziuni greu accesibile
▪ dezvolta foarte rapid rezistenta
▪ Se folosesc asociatii de chimioterapice
▪ Regimurile terapeutice

▪ 7/7 (tratament zilnic 7 zile)

▪ 2/7 (2 zile de tratament din 7 zile)

▪ Exemple
▪ 6HRSZ2 + 3HR
▪ 2HRSZ + 4HR
Clasificare
Tuberculostatice majore Tuberculostatice minore
Hidrazida (Izoniazida) (H) Etionamida
Rifampicina (R) Cicloserina
Etambutol (E) Viomicina
Pirazinamida (Z) Kanamicina
Streptomicina (S) Ciprofloxacina
Amikacina

106. Medicamente antivirale: mecanisme generale de actiune. Aciclovirul: mecanism

de actiune, indicatii, mod de administrare și doze.

▪ Mecanismul general de actiune

1. falsi metaboliti necesari sintezei de acizi nucleici
2. blocarea sistemelor enzimatice necesare replicarii
Mecanisme de actiune
1. impidicarea penetrarii virusului in celula – amantadina, rimantadina
2. impiedicarea decapsidarii virusului – rimantadina
3. impiedicarea replicarii virale – acilovir, ganciclovir
4. impiedicarea sintezei proteinelor virale – inteferonii
5. inhibarea asamblarii virusurilor – indinavirul, ritonavirul
6. impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda – zanamivirul, oseltamivirul

▪ 1. Antivirale antivirusul gripal

▪ amantadina
▪ rimantadina
▪ zanamivirul
▪ oseltamivirul
▪ 2. Antivirale antiherpes virusuri
▪ acilovirul
▪ valaciclovirul
▪ famciclovirul
▪ penciclovirul
▪ ganciclovirul
▪ foscarnetul
▪ 3. Antivirale cu spectrul larg
▪ ribavirina
▪ interferonii

▪ 4Antivirale antiHIV-SIDA
▪ A. inhibitoare nucleozidice ale reverstranscriptazei
▪ zidovudina
▪ didanozina
▪ B. inhibitoare non-nucleozidice ale reverstranscriptazei
▪ nevirapina
▪ efavirenzul
▪ C. inhibitoare ale proteazei virale
▪ indinavirul
▪ ritonavirul

Aciclovir (Zovirax)
▪ Mecanism de actiune
▪ I – patrunde selectiv numai celulele infectate cu virusul herpetic care contin timidin-kinaza virotica
=> aciclovirul este fosforilat in aciclovir monofosfat
▪ II – sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2 fosforilari => aciclovir trifosfat = forma activa a
aciclivirului
▪ III – AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral aciclovirul trifosfat => AND viral anormal =>
nu mai poate continua replicarea
▪ Administrare si doze
▪ Locala - herpes genital, orofacial
▪ unguent 5% - la 4 ore x 10 zile
▪ Orala
▪ hepes cutanat, mucos - 200 mg x 5/zi x 10 zile
▪ herpes zoster - 800 mg x 5/zi x 10 zile

107. Profilaxia cu antibiotice : principiile profilaxiei, indicatiile profilaxiei

▪ Principiile profilaxiei cu antibiotice

▪ Se face pentru un singur agent patogen
▪ Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat mai limitat
▪ Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc rezistenta (nu pentru germeni de spital)
▪ Durata scurta ( exceptie: RAA, TBC)
▪ Se aplica individual (nu in colectivitati)
▪ Contraindicata pentru viroze (exceptii : batrini, cardiaci, imunodeprimati)
▪ Indicatiile profilaxiei cu antibiotice
▪ 1. reinfectia streptococica - la bolnavi cu RAA – Benzantin penicilina
▪ 2. prevenirea EBSA – la valvulopatii, protezati valvular, sunturi arteriovenoase :
▪ a. amigdalectomie, extractii dentare – profilaxia infectiei streptococice =>
Penicilina iv. in bolus – 1 milion ui. - inainte cu o ora, apoi 1milion x3/zi x 3 zile
▪ b. intrventii chirurgicale abdominale – profilaxie infectie cu enterococ =>
Ampicilina 1g + Gentamicina iv. inainte de operatie + 5 zile dupa operatie
▪ 3. pacientii cu BPOC si viroze – doxiciclina
▪ 4. pacienti imunodeprimati, sau sub corticoterapie – cefalosporine
▪ 5. boli de singe cu pancitopenie - cefalosporine

108. Asocieri de antibiotice. Greseli in terapia cu antibiotice.

Asocieri de antibiotice
de preferat monoterapia
▪ Principiile asocierii de antibiotice
1. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul afectat
2. Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic
3. Reactiile adverse sa fie diferite
4. Sa nu determine rezistenta incrucisata
5. Doza sa fie ca in monoterapie
Asocieri de antibiotice
▪ Indicatiile asocierii de antibiotice
▪ 1. - largirea spectrului de activitate pina la identificarea germenului – infectii grave
▪ EX : betalactamina + antistafilococic + aminoglicozid (BG-) + metronidazol ( anaerobi)
▪ 2. - infectii cu etiologie mixta demonstrata
▪ 3. - obtinerea unui efect bactericid in focarele greu accesibile si pentru impiedicarea selectarii de
mutante - tuberculoza

Asocieri de antibiotice
Reguli de asociere

▪ Sa realizeze efect sinergic bactericid

▪ Betalactamine + aminoglicozide
▪ Germenul patogen sa fie sensibil la ambele bactericide
▪ In infectii mixte – fiecare agent patogen sa fie sensibil cel putin la un antibiotic
▪ In infectii de spital asociere cu antibiotice de rezerva
▪ stafilococ => Oxacilina + Gentamicina
▪ EBSA => Vancomicina + Cefalosporina
▪ BG- aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina
▪ BG- anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol

▪ Nu se fac asocieri:
▪ medicament bactericid + bacteriostatic
▪ doua antibiotice din clasa aminoglicozide
▪ doua antibiotice cu spectru larg
▪ Cloramfenicol + Tetraciclina

Greseli in terapia cu antibiotice

▪ Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta
▪ Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta
▪ Folosirea dozelor prea mici, sau durata scurta
▪ Folosirea in viroze
▪ Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la tratament
▪ Asocieri gresite
Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical.