1.

Absorbtia medicamentelor: mecanismele absorbtiei, factorii care

influenteaza absorbtia medicamentelor. Interactiuni medicamentoase
la nivelul absorbtiei, exemple.

A) Absortia = trecerea medicamentului de la locul administrării în sânge

Mecanismele absorbtiei
Difuziunea care poate fi:

1. PASIVA: M strabate membr. Cel. In sensul gradientului de

concentratie
Difuziunea M depinde de- liposolubilitate
- Ionizare astfel ca cele ionizate traverseaza mai greu

Mecanisme dif pasiva:

1. Difuziune simpla prin dizolvare in bistrat lipidic
- se realizeaza fara ajutorul prot membranare
2. Difuziune simpla prin canale ionice/moleculare
3. Difuziune facilitata
-are loc cu ajutorul unui transportor dar fara consum de energie
deoarece M strabate membrana in sensul gradientului de concetr.

2. ACTIVA- are loc cu ajutorul unor prot. Membranare integrale ce

transporta impotriva gradientului de concetr.
Caracteristici: - transpr are loc cu consum de energie
- Capacitatea de transport este limitata

B) Factorii care influenteaza absorbtia sunt:

1. Fact locali de la locul administrarii

-suprafata de absorbtie
-flux sanguin
-alimentatia
-tranzit intestinal
-enzime digestive
2. Proprietatile fizico-chimice ale medicamentelor:

a)liposolubilitatea-un medicament traverseaza membrana fosfolipidica

numai daca e liposolubil
b)grad de ionizare
c)disponibilitatea formei farmaceutice-medicamente lichide, solide.
Pentru aceasta forma farmaceutica absortia difera in functie de excipienti,
dimensiunea particulelor, forma chimica. Medicamentele solide se absorb mai
greu decat cele lichide.
 C) Interactiunile medicamentoase la nivelul absorbtiei

Daca mai multe medicamente se administreaza concomitent, ele pot interactiona

iar absorbtia poate fi modificata prin:

-inactivitate medicamentelor
-formarea de complexe neresorbabile
-modificarea motilitati gastrointestinale
-modificarea vascularizatiei locale

Epinefrina +xilina =>mareste durata efectului anestezic

Colestiramina +diureticele tiazidice, digoxina, anticoagulante orale=>inhiba
absortia
Medicamente antiacide cu Al, Ca, Mg=>la scaderea absortiei tetraciclinei

2. Distributia medicamentelor, factorii care influenteaza distributia,

interactiuni medicamentoase la nivelul distributiei.

Distributia = transportul medicamentelor în sânge + trecerea

medicamentelor din sânge în tesuturi si organe

1. Transportul

Forma legata-de obicei cu albuminele deoarece au greutate moleculara mare

Forma libera -numai forma libera este activa pentru ca trece in tesuturi

Exista un echilibru intre forma legata si cea libera pe masura ce forma

libera trece in tesuturi, forma legata de albumine e eliberata.

Concentratia plasmatica nu este mereu egala cu cea tisulara.

2. Factorii care influenteaza distributia:

a) factori tisulari
Vascularizatia

creier-bariera hepatoencefalica, inima, rinichi, ficat,splina, glande

endocrine primesc peste 70% din doza de medicament pentru ca sunt
intens vascularizate
-se distribuie mai usor med liposolubile si mai greu medicamentele hidrosolubile
polare(penicilina).
b) Factorii dependenti de medicamente care influenteaza distributia:
-c% medicamentelor in plasma duce la c% crescuta a distributiei
-liposolubilitatea - medicamamentele liposolubile se dizolva in membrana
fosfolipidica si trec mai usor prin difuziune
-gradul de ionizare –medicamentele polare se distribuie foarte greu

3. Interactiunile medicamentoase la nivelul distributiei:

-consecintele =>medicamentele intra in competitie pentru situsurile de legare ale
albuminei, din cauza faptului ca se foloseste acelasi transportor plasmatic

Ex: Aspirina deplaseaza de pe albulima sulfamidele antidiabetice si

crescand forma lor libera exista risc de HIPOGLICEMII.

3. Metabolizarea medicamentelor, etapele metabolizarii, consecintele

metabolizarii medicamentelor. Interactiuni medicamentoase la nivelul
metabolizarii, fenomenul de prim pasaj hepatic.

1. METABOLIZAREA=BIOTRANSFORMAREA

=procesul prin care se modif prop f-c si farmaco-dinamice ale M

In urma procesului M pot fii – Bioinactivate
Bioactivate
Biotoxificate

2. ETAPELE METABOLIZARII

Etapa 1= CATABOLICA
M sunt supuse unor r chimice hidroliza,
reducere,
oxidare(etapa de nonsinteza)
Etapa 2= ANABOLICA
M sunt supuse unor r chimice Glucuronoconjugare
Sulfoconjugare
Metilare

Prin biotransformare organismul tinde sa elimine M straine.

3. CONSECINTELE METABOLIZARII

a) trecerea intr-o forma inactiva farmacologica-majoritatea medicamentelor

b) trecerea din forma inactiv in forma activa (enalapril-prednison-prednisolol-
paracetamol)
c) trecerea din forma mai putin activa in forma mai activa (codeina-morfina)
d) trecerea dintr-o forma netoxica intr-o forma toxica (paraotionul-paraoxon)
 4. INTERACTIUNI MEDICAMENTOASE LA NIV METABOLIZARII

1. Inhibitia enzimatica

Cauza=competitia dintre medicamente pentru situsurile de legare ale

sistemelor enzimatice
-medicamentele care se leaga = inhibitori enzimatici
-medicamentele care nu se leaga nu sunt metabolizate si au
consecinte toxice

2. Inductia enzimatica

Apare dupa admnistrarea repetata a unor M si are ca rezultat

cresterea sintezei de E microzomiale si astefel M administrate dupa
inductia enzimatica vor fii metabolizate mai rapid
EX: Fenobarbital

5. FENOMENUL DE PRIM PASAJ HEPATIC

duce la inactivarea medicamentelor in proportie foarte mare la trecerea

prin ficat ceea ce duce la administrare pe alte cai.
EX: NTG

4. Excretia medicamentelor: caile de excretie a medicamentelor,

mecanismele excretiei urinare, interactiuni medicamentoase la nivelul
excretiei.

1. EXCRETIA= procesul prin care un M este indepartat din organism

A. EXCRETIA RENALA- cea mai importanta cale de eliminare

Procese:

1. filtrarea glomerulara –filtreaza medicamentele care nu sunt legate de

proteine

2. reabsortia tubulara = proces pasiv de difuziune prin care un M trece

din urina primara inapoi in interstitiu astfel scade elim M
–se reabsorb medicamentele liposolubile
-se elimina medicamentele hidrosolubile
-influentata de pH urinar(un ph acid=scade reabsortia substantelor ducand la
eliminare)

3.secretia tubulara = proces prin care M sunt elim cu ajut unui

transportor la nivelul tubului contort proximal
 2. INTERACTIUNI MEDIC. LA NIV. EXCRETIEI

a)diuretice duc la cresterea elim altor medic

b)modificarea pH-ului urinar-modifica procesul de reabsortie

-un pH alcalin favorizeaza eliminarea medicamentelor acide (ASPIRINA)
-un pH acid determina cresterea excretiei a medicamentelor bazice
(AMFETAMINA)

c)probenecidul prin blocarea sistemelor transportor necesare secretiei de

penicilina determina scaderea excretiei acesteia

Alte cai de excretie:

B. calea biliara-ampicilina, eritromicina, rimfapicina

C. pulmonara- importanta pt gazele si lichidele volatile ( ex: anestezice gen)
D. tegumentara-arsenicul

5. Definiti principali parametrii ai farmacocineticii.

1) CONCENTATIA MAXIMA= C max

2) INTERVALUL DE TIMP= T MAX

C max=concentratia maxima pe care o atinge un medic dupa adm lui in doza
unica intr-un anumit interval de timp(Tmax)

3) TIMPUL DE INJUMATATIRE = T1/2

T1/2 = timpul necesar pentru a scade concentratia plasmatica a unui medicamet
la ½ din Cmax

4) ARIA DE SUB CURBA

Variatie a concentratiei plasmatice intr-un anumit interval de timp
Masoara biodisponibilitatea unui M

5) BIODISPONIBILITATEA
= procentul din medicament administrat care ajunge in sange si este disponibil
pentru efecte farmacologice.
Este influentata de forma farmaceutica
Solubilitatea M
Tranzit intestinal
Metabolizarea M la primul pasaj hepatic
BI i.v= 100%
BIOECHIVALENTA= 2M inrudite sunt bioechivalente daca au un BD
asemanatoare si acelasi Tmax si Cmax
ECHIVALENTA TERAP= 2 M inrudite cu eficacitate si siguranta comparabile
6)COMPARTIMENTELE ORGANISMULUI
-sunt compartimentele ipotetice in care medicamentul se poate distribui
Modelul UNICOMPARTIMENTAL cand M se distribuie omogen in tot org
Modelul BICOMPARTIMENTAL cand M nu se distribuie omogen vor exista 2
comp si anume unul central= sangele
Unul secundar= tes in care M patrund mai lent

7)VOLUMUL APARENT DE DISTRIBUTIE

- masoara V lichidian total in care s-a raspandit M

8) CLEARANCE PLASMATIC
= cantitatea de plasma epurata de un medicament in unitatea de timp

9)C% DE PLATOU
Concentratia de platou = concentratia constanta dupa administrarea mai multor
doze de medicament.

6. Descrieti concentratia plasmatica a unui medicament administrat in

doza. unica, intravenos si oral in modelul unicompartimental si
bicompartimental.

1. Modelul unicompartimental

-intravenos in bolus(deodata adica nu in perfuzie) => c% plasmatica

imediat e maxima(Cmax) si apoi scade exponential in functie de timp.
-oral=> c%p creste pana la o val max(Cmax) intr-un interval Tmax, apoi
scade exponential
2.Modelul bicompartimental

a) intravenos in bolus:
-c%p scade initial rapid (faza alfa)= eliminarea medicamentului+trecerea lui din
sange in tesut
-c%p scade apoi mai lent(faza beta) - eliminarea lui incepe numai daca
c% plasmatica a devenit egala cu cea din tesut
b)oral- c%p-creste initial -atinge Cmax si scade lent
 7. Concentratia plasmatica a unui medicament administrat in doza
multiple.

Administrarea de doze multiple este rara, medicamente cu T1/2 scurt

fara acumulare de medicamente.

FACT CARE DETERM CONCENTR PLASMATICA A M:

-frecventa a unui medicament cu T1/2 lung duce la persistenta unei
concentratii reziduale
-doze multiple + intervale constante duce la concentratie plasmatica crescuta
constanta pana la c max-c de platou
-timpul atingerii de injumatatire

1. Admin rara sau adm unui M cu T ½ scurt nu duce la acumulari de M

Durata de persistenta a unui M in organism creste odata cu

 Cresterea dozei
 Cu timpul de injumatatire
Cand intervalul dintre 2 administrari succesive este lung, nu va exista o
acumulare a M

2. Admin frecventa a unui M sau un M cu T ½ lung va duce la

persistenta unei concentratii reziduale

DOZE MULTIPLE + INTERVALE CONSTANTE -˃ C% plasmatica creste

constant pana la o Cmax astfel rezulta CONCENTR IN PLATOU= 4 X T ½

Farmacodinamie :

I) Efectele unui singur medicament

-efecte in functie de doza- in functie de concentratia plasmatica si tisulara
medicamentul poate determina:efect terapeutic

1)Efect toxic
a)prag terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efectele terapeutice
b)plafon terapeutic-concentratie plasmatica la care incep efecte toxice
c)fereastra terapeutica-valorile concentratiei plasmatice cuprinsa intre pragul
terapeutic si plafon
d)indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

2)efecte in functie de timp:

a)debutul efectului –depind de calea de administrare
-indiferent de calea de administrare
b)durata efectului-e in functie de prezenta medicamentului sau a metabolismului
in organism
3)modificarea de efect la administrari repetate-efectele se modifica sau nu

a)taxifilaxia –scaderea progresiva a intensitatii raspusului la un medic, daca

acesta se foloseste repetat la intervale scurte
b)toleranta -scaderea intensitatii raspunsului la un medic, daca acesta se
administreaza in mod cronic

II) Interactiuni de ordin farmacodinamic

Sinergismul –efectele sunt aditive
Antagonismul - efectele a 2 medicamente sunt antagoniste cand ele isi
impiedica reciproc actiunea

III) Efecte nedorite unui medicament

1)determinata de - efectele farmacologice principale=efecte secundare

- alte efecte=efect secundar
- fara legaturi cu efecte faramacodinamice =reactii advese
2)legata de efectul farmacologic principal –efect exagerat a medicamentului

8. Farmacoreceptorii: definitie, descrieti principalele tipuri de

farmacoreceptori.

Definitie: macromolecule care leaga specific medicamente cum ar fi

proteine ,enzime si acizi nucleici.

Tipurile de farmacoreceptori:

a) receptori canalelor ionice-continuti in proteine

-formeaza complexe cu medicamentele ducand la deschiderea canalelor
-stimuleaza receptorii GABA A ducand la deschiderea canalelor de Cl => intrarea
in celula a Cl => hiperpolaritate
-stimuleaza receptorii GABA B => deschiderea canalelor de K => iesirea din
celula a K => hiperpolaritate
b)receptorii in serpentina
- proteina cu 7 bucle de o parte si cealalata a membranei celulare
-proteina G - reprezinta unitatea de cuplare
-are rol de amplificare a mesajului pe care il aduce medicamentul
-formata din 3 subunitati-alfa,beta si gama
Rol inhibitor si rol stimulator - unitatea efectoare este reprezentata de enzima
si canalul ionic
c)receptorii enzimatici
-structura:
-extramembranara -pe care se poate fixa medicamentul
-intramembranara
-intracitoplasmatica
d)receptorii nucleari

-complexul medicament-receptor se formeaza in citoplasma

-complexul intra in nucleu si fixeaza pe ADN nuclear
-se produce o transcriptie=>ARNm
-ARNm determina sinteza la nivel ribozomal

9. Comunicarea celula-medicament: proteina G si mesagerii secunzi.

Medicamentul reprezinta mesagerul primar care aduce informatia la

niv celulei.
La nivelul cel se formeaza complexul medicament –receptor =>activarea unor
intermediari numiti mesageri secunzi: AMPc, GMPc, IP3, DAG

Mesagerii secunzi duc la activarea sist efectoare responsabile de raspandirea

biologic al celulei. M se fixeaza pe receptorii ,subunitatea alfa a proteinei G se
decupleaza de subunitatile betagama si fixeaza o molecula de GTP=> activarea
unor enzime=> formarea de mesageri secunzi care sunt :AMPc GMPc IP3 DAG.

Mesagerii secunzi intra in celula ducand la activarea unor proteinkinaze care

determ rasp specific pentru fiecare celula si activarea unor canale ionice.
Consecinta activarii proteinkinazelor duce la raspunsul celular .

Prin incetarea medicamentului se termina raspunsul celular prin:

-inactivarea mesageriilor secunzi , fosfordiesteraza degradeaza AMPc

-inactivarea proteinei G –defosforilare

GTP fixat pe subunitatea alfa =>cuplarea cu sub betagama si formarea de

complex inactiv GDP-proteina G.

Comunicarea dintre medicament si celula se face cu ajutorul

–proteinei G
-mesageriilor secunzi.

10. Efectele fixarii medicamentelor pe farmacoreceptori, exemple.

A) AGONIST -medicamentul se fixeaza pe receptor ducand la stimulare

Exp:morfina se fix pe FR opiozi miu =>analgezie

Stimularea poate fi
 directa- prin actiune pe receptori
Acetilcolina si noradrenalina agonisti endogeni
Morfina si pilocarpina agonisti exogeni
  Indirecta –influente asupra neuromediatorilor
Neostigmina inhiba acetilcolinesteraza=>cresterea acetilcolinei in fanta
sinaptica
Afedrina si amfetamina =>creste eliberarea de norepinefrina in fanta sinaptica

Agonist poate fi:

o Complet –agonist direct cu activitate intrinseca maxima determina o

activ biologica maxima
Exp: morfina agonist complet pe FarmacoReceptor miu

o Partial –activitate intrinseca submaximala si cu actiune biologica mai

slaba

Exp:bupremorfina –analgezic opiaceu agonist partial pe FR miu

Eficacitatea unui medicament exprima capacitatea lui de a determina un

rasp de o anumita intensitate.

B) ANTAGONIST = fixarea pe receptori dar fara a determina stimulare

Exp:nalaxoma se fixeaza pe recpetorii miu opiaccei dar nu o

stimuleaza
Metroprolol se fixeaza pe recept cardiaci beta1 –nu stimuleaza tahicardia

Antagonistul partial se fixeaza pe receptor si impiedica efectul agonistului si

stimuleaza partial.

Exp:pindololul si acebutalol-blocheaza act noncatecolaminei pe recept beta 1

cardiaci

11. Caracteristicile complexului medicament-farmacoreceptor.

A)SATURABILITATEA toti FR sunt ocupati =>chiar daca se mareste doza, nu

se formeaza alte leg

B)REVERSIBILITATEA M se pot lega si disocia de receptor

Tratamentul antidot este bazat pe complexul agonist-antagonist

Exp:diazepamul agonist al receptorului GABA
Flumazenilul-antagonist comp GABA

C)AFINITATEA -capacitatea de a se lega mai mult sau mai putin de un receptor

Afinitatea diferita la aceeasi doza -˃ ef. de intensitate diferita

TEORIA OCUPATIONALA
= intensitatea raspunsului este direct proportionala cu nr de complexe M-FR
M (A) cu afinitatea crescuta va lega mai multi FR deci vom avea un raspuns mai
intens decat un M (B) cu afinitate scazuta.

D)SPECIFICITATEA –un medicament actioneaza pe un singur tip de receptor

Ex: Propranololul= blocant specific beta adrenergic
Clozapina= blocant nespecific

E)SELECTIVITATEA – M se leaga pe un singur subtip de receptor sau un

subunitate
Ex: Bisoprolol – beta 1
Salbutamol – beta 2

12. Mecanismele de reglare a activitatii farmacoreceptorilor.

1. Sinteza si degradarea continua a FR

2. Echilibrul electrolitic
= concentr optima a ionilor de Na pt fixarea agonistilor pe R opiacei si

dopaminergici
3. Reglarea hormonala:

-estrogeni duc la cresterea nr de recept ptr Progesteron si Prolactina

-Hormonii Tiroidieni cresc nr recept adrenegeni

4. Fenomenul de sensibilizare
=raspunsul farmacodinamic mai intens la stimulare ,in absenta unei stimulari
anterioare a farmacoreceptorilor.

A) Mecanismul fen de sensibilizare:

1.lipsa stimularii unor recept prin blocarea lor :propanolol

Si inhiba eliberarea de medicam in fanta sinaptica : clonidina
2.sinteza de receptori pe mb postsinaptica
3.intreruperea brusca a tratamentului =>nr mai mare de receptori pe mb
postsinaptica =>stimularea mai intens =>rasp farmadinamic exagerat
(rebaund)
Ex: Oprirea brusca a Propanololui =>crize angor pectoral ,tahicardie si HTA
Clonidina=> crize HTA

5. Fenomenul de desensibilitate
=determina un raspuns farmacodinamic slab la stimular, daca stimularea
anterioara ar fi intensa si indelungata
Mecanismul fen de desensibilitate:
1. stimularea intensa si excesiva a recept
2. scaderea nr de recept prin interactiunilor in apoptoza -˃ decuplarea G
3. lipsa de rasp la adm medicamentelor

13. Definiti urmatoarele notiuni: prag trapeutic, plafon terapeutic,

fereastra terepeutica, indice terapeutic.

Pragul terapeutic-concentratia plasmatica la care incep efectele terapeutice

Plafon terapeutic-conc plasmatica la care incep efectele toxice
Fereastra terapeutica-valoriile conc plasmatice cuprinsa intre prag si plafon
terapeutic
Indicele terapeutic-diferenta dintre doza terapeutica si doza toxica

IT MIC= fereastra terapeutica ingusta

-˃ dif intre doza eficace si cea toxica este mica
Ex: Digoxina
Teofilina trebuie monitorizata concetr. plasmatica
Fenitoina

14. Descrieti curbele doza/efect la medicamentele agoniste si la

asocierea medicament agonist cu medicament atagonist competitiv
sau necompetitiv.

Efectul unui medicament =intens rasp la medic

Intens rasp poate fi identica sau diferita la 2 medicam M1 si M2

-M1 si M2 cu aceeasi intensitate a rasp pot avea curbe identice

Alegerea medic in terapeutica e in fct de toleranta la medicamnete ,nu neaparat

in fct de doza

Curbele efect/doza si antagonisti

Adm de angonisti si antagonisti =>curba doza/ef a agonistului

–se poate decala
-se poate modifica
Antagonistul competitiv- se fixeaza pe R agonistului .o doza mai mare de
agonist indeparteaza antagonistul de pe receptori

Antagonistul necompetitiv –e fixat pe alt receptor sau pe acelasi receptor dar

pe un alt situs de legare=>nu este indepartat anagonistul
nu exista competitie, intensitatea rasp e mica, iar curba ef/doza e
aplatizata .
 15. Interactiuni de ordin farmacodinamic si tipuri de efecte nedorite la
medicamente, exemple.

I. Interact de ord farmacodinamic

1. Sinergismul-efect sunt aditive

-efectul E1 al unui medicam M1 se exercita in ac sens cu efectul E2
al unui medicam M2
(efectul global ale M1,M2 nu e mai mare decat suma efectelor lor)

2 Potentare –efect de aditie

Ef. global>decat suma efect lor

3. Antagonismul –efectele a 2 medicam sunt antagoniste cand ele isi

impiedica reciproc actiunea
-efect global<suma efectelor lor
-efectul global poate fi =o
-exp :propanolol-bradicardie ,atropina-tahicardie

II. Efecte nedorite la medic

determ de efecte farm principale=efect secundare

fara leg cu efecte farmacodinamice=reactii adverse

legata de ef farmac princip- ef exagerat a medic:

hemoragie la anticoagulante
Efectul e determ de act medicam:aspirina poate determ ulcer.

16. Structura receptorilor adrenergici. Mesagerii secunzi ai receptorilor

adrenergici. Efectele majore mediate de receptorii adrenrgici.

A. Structura recept adrenergici

1. Componenta nervoasa
= neuroni + sinapsele ce folosesc ca neurotransmitator
catecolaminele

A. ADRENALINA
-neurotransmitator a niv unor sinapse din afara SNC -˃ transmite impulsuri in
bulb ce duc la eliberarea de NorA

B. NORADRENALINA
-neurotransmitator la nivelul unor sinapse din SNC
Sinapselor simpatice din SNP
 C. DOPAMINA
-neutrotransmitator la nivelul unor sinapse din SNC si SNP

2. Componenta umorala
= MSR= amestec de Adrenalina cu NorA
ZONE CREIER: nor A

Tirozina -˃ Dopamina -˃ NorA -˃ A

Dopaminergic Noradrenergic Adrenergic

Catecolaminele sunt depozitate in vezicule presinaptice de depozit si actioneaza

pe recept. Adrenergici ce se cupleaza prin interm unei prot G alfa 1,2
Beta 1,2,3

B. Mesagerii secunzi ai recept adrenergici:

Receptorii alfa1 determ cresterea conc de CA2+ intracelular si

activarea proteinkinazelor
Receptorii alfa2-inhiba adenilciclaza si AMPc

Receptorii beta1 si beta 2 cresc AMPc si stimuleaza adenilciclaza, la niv

ochiului-muschii –radiari-inerv de simp-midriaza
-circular-parasimpatic-mioza

C. Efectele stimularii receptorilor adrenergici

Alfa1-vase: vc(creste TA,creste rvp)

-pupila:midriaza
-vezica urinara:creste contractia sf int
-musc intest:relaxare
-ficat:creste glicogenoliza,gluconeogeneza
-inima:creste FC,cresc aritmiile
Alfa 2: (localiz pre si postsinaptic)
-sinapsa:scade elib de noradrenalina(feed-back)
-vase:vc
-pancreas:scade secretia de insulina
-plachete:creste agregarea plachetara
Beta1-cord:creste frecventa,creste forta de contractie ,creste vit de
conducere A-V
-rinichi:creste elib de renina
Beta2 –musc neteda:relaxare
-musc scheletici:vd,glicogenoliza,creste forta de contractie
-ficat:glicogenoliza,gluconeogeneza
-pancreas:creste secretia de insulina si glucagon
 Beta3-t adipos:lipoliza

17. Modalitati de interventie farmacologica la nivelul sinapsei

adrenergice.

I. Sinteza:

1. Levodopa =>cresc sinteza dopaminei => corectia deficitului de

dopamina (boala parkinson)

2. Alfa –metildopa-intra in circulatie ,sinteza catecolaminelor=>alfa

metilnoradrenalina
-efect central-stimuleaza centri cv motorii simp care trimit la
periferie impulsuri inhibitorii=>scade elib de noradr=>Hta si scaderea TA
-act periferica-alfa2 presinap =>scade elib de NorA

II. Eliberarea catecolaminelor

1. Clonidina – scade elib de noradrenalina
2. Guanetidina-inhiba elib de noradrenalina
3. Amfetamina ,Efedrina-stimuleaza elib de noradrenalina - creste vigilenta

III. Recaptarea in buton terminal

Cocaina ,medic antidepresive-inh recaptarea ceea ce duce la

cresterea NorA in fanta sinaptica

IV. Inhibitori ai degradarii-IMAO=>nu se mai degradeaza NorA

V. Recaptarea in vezicule de depozit

Rezerpina- inhib recaptarea NorA in veziculele de depozit .

18. Clasificarea medicamentelor agoniste si antagoniste adrenergice

Medicam agoniste=simpatomimetice
Medicam antagonsite=simpatolitice

1) Clasificarea agonistelor adrenergice

1)dupastructura

Catecolamine - adrenalina, noradr, dopamina, izoprenalina

-debut rapid,durata scurta de actiune
-nu se adm oral
-nu penetreaza bariera encefalica

Noncatecolamine -efedrina si amfetamina

- Actiune lunga si se pot administra oral
 2)dupa mecanismul de actiune
-act directa :adr,noradr,dopamina
-act indirecta(nu act pe recep si pe mediatori):amfetamina
-act mixta:efedrina,nafazolina

3)dupa receptorii pe care act:

pe alfa 1,2,beta 1,2-epinefrina
Pe alfa 1,2,beta 1-noradrenalina
Pe beta:beta1,2-izoprenalina
Beta1-dobutamina
Beta2-salbutamina,salmeterol,fenoterol
Pe alfa –fenilefrina,metoxamina
Pedopaminergici apomorfina, bromocriptina, dopamine

2) Clasificarea antagonistelor adrenergice:

1)inhibitori ai simpaticului cu act centrala: alfametildopa, clonidina,

guanfacina
2)blocanti ai ggl vegetative (gglplegice) -trimetafan
3)blocanti ai recept adrenergici

blocanti alfa neselectivi-fentolamina,fenoxibenzamina

alfa1 selectivi-prazosin ,doxazosin

Blocanti beta Neselectivi-propanolol,nadolol ,timolol

Beta1 selectivi-adenolol,metoprolol

19. Medicamentele agoniste adrenergice - caractere structurale.

Simpatomimeticele

FENILETILAMINA= structr. de baza

Prezenta OH fenolic da:

 inactivare mai rapida
 cresterea polaritatii moleculare - scaderea absorbtiei si distributie slaba in
SNC

a)nucleul fenolic
-prezenta a 2 grupari OH=>efect de tip catecolaminic max
1 grupare OH =>scad efectele beta1 (fenilefrina)
daca lipsesc ambele grupari OH =>numai act indirecta(efredina)
b)catena laterala-prezenta
 OH in pozitie beta a cat lat. => cresc efect alfa si beta prin cresterea fixarii
pe R
 existenta unor radicali voluminosi la amino din capatul catenei
laterale=>cresc efectele beta

20. Epinefrina, norpinefrina, izoprenalina si dobutamina : efecte

farmacologice, indicatii.

Epinefrina-efecte farm :
-cv -cord-creste FC, FRECV CARD., DC, CONSUMUL DE O2
-vase-Prin alfa-vc
Prin beta2-vd
-creste TA sist si scade TA diastolica=creste diferentiala
-respirator:-bronhodilatatie prin stimularea recept beta2
-pupila: midriaza

Indicatii:-soc anafilactic data de edem glotic

-criza de astm bronsic(subcutanat)
-oftalmologie(trat glaucomului)
-asco cu anestezice locale-prelungirea anesteziei

Noreprinefrina-efecte farm:
cv-act predominant de tip alfa: vasoconstrictie

Indicatii:-soc anafilactic
hipotensiunea ortostatica

Izoprenalina-efecte farm
cord-creste FC, DC, ritmul ventricular
Vase:vd (ms scheletica)
Cresterea dif intre Tasistolica si Tadiastolica
Pulmonar:bronhodilatatie
Metabolic:creste glicerolul si ac grasi

Indicatii: BAV I
Astm bronsic: sublingual si inflamator

Dobutamina –efect farm

predominant pe cord-creste FC,FRECV. CARD, DC

Indicatii: soc cardiogen

IC refractara
 21. Medicamente β2 agoniste adrenergice : efecte
farmacologice, indicatii, clasificare, exemple.
Efecte farmacologice :

bronhodilatatoare
relaxare a uterului=>impiedicarea contractiilor uterine(med tocolitice)

Indicatii:-astm bronsic
-iminenta unui avort /nastere prematura

Clasificare:
1)bronhodilatatoare:
beta2 cu act scurta: salbutamol, fenoterol, terbutalina
Beta2 cu act lunga-salmeterol,formoterol
-nu se folosesc in criza de astm pentru k au efect intarziat

2)tocolitice: terbutamina

22. Medicamente α agoniste adrenergice efecte farmacologice, indicatii,

exemple.

Fenilefrina, etilefrina

Efect farm: VasoConstructie =>creste TA

Nu se act pe cord deoarece dau bradicardie reflexa

Indicatii:
Soc
hTa –oral
TPSV-tahicardie paroxistica supraventriculara

Metoxamina

Efect farm: VasoConstructie =>creste TA

Indicatii: TPSV
hTA
Xilometazolina

Efect farm: VasoConstructie

Indicatii: decongestionant nazal

 23. Medicamente agoniste dopaminergice: mecanism de actiune, efecte
farmacologice, indicatii, exemple.

Dopamina

mec de act –in fct de doza-

d.mici-efect tip dopaminergic (2-5 picograme/kg/min)

d.medii-efect dopa+beta adrenergic
d.mari –la fel (mai ales beta adrenergic)
d.f mari-efect alfa adrenergic(10-20 picrograme/kg/min)

efecte farm: cord-creste FC,DC ,frecv cardiaca

vase- vc ---˃ HTA
Renal +visceral- vd ren +mezenteric=>creste fluxul plasmatic renal
Doze mici: ef pe cord si base
Doze mari: da vasodil

Indicatii: trat de electie in trat socului

Bromocriptina

mec de act: agonist selective pe recept dopaminergici D2

ef farmacologice : scade elib hormonilor de crestere

indicatii: acromegalie, galactoree, amenoree, encefalopatie portala

Apomorfina

mec de act :D2

efect farm:stimuleaza centrii vomei

indicatii:provocarea vomei
 24. Agonisti adrenergici cu actiune indirecta si mixta : mecanism de
actiune efecte farmacologice, indicatii, exemple.

Efedrina

MA: stimuleaza elib de NorA in fanta sinaptica

Direct pe recept adrenergici

Efecte farmacologice:- vc ce duce la HTA

-bronhodilatatoare
-stimulare psihomotorie astfel ca indeparteaza oboseala

Indicatii: in hTA,mai ales cele cr

In miastenia gravis
In astmul bronsic

Nafazolina(rinofug):

mec de act-elib de noradrenalina

Ef farmacologice - vc
-decongestiv

Indicatii: decongestionant in rinite, sinuzite si conjunctivite

Amfetamina stimulant psihomotor

mec de act: stimuleaza elib de norA in fanta sinaptica

ef farm. SNC creste elib de dopamina: agitatie,convulsie,coma,ischemie

SNV stimuleaza intreg sistemul adrenergic

Indicatii: sindr deficitului de atentie

Depresie

DETERMINA DEPENDENTA
 25. Inhibitori ai simpaticului cu actiune centrala : exemple, propietati
farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii adverse.

Clonidina
mec de act:
-la nivel central=>stimuleaza recept alfa2 postsinaptici (la niv bulbar)-trimit
impulsuri inhibitorii la periferie
-la nivel periferic=>stimuleaza recept alfa2 presinaptici inh elib de NA –
inhib a simpaticului –scade TA

prop farmacologice-nu reduce fluxul sanguin renal, -se absoarbe usor

indicatii:HTA medie/grava
efecte secundare –retentie de Na
-bradicardie
-scade FC si DC
rk adv : usoare-sedare ,somnolenta,constipatie,uscaciunea gurii
Grave-rebound la intreruperea trat (HTA)

Alfa-metildopa
mec de act: stimuleaza recept alfa 2 centrali(nucleii tract solitar din bulb)

prop farmacologice:nu scade fluxul sang renal

efecte secundare tendinta de retentie sodata

scade DC
indicatii: forme moderate de HTA

rk adv: usoare-sedare ,somnolenta,constipatie,uscaciunea gurii

nu produce rebound

Moxonidina
mec de act-stimuleaza recept imidazolici I1 bulbari=>impulsuri inhib la periferie
=>scade tonusul simpatic scade TA

caract farm:-mentine perfuzia renala ,mentinerea filtrarii glomerulare

-stimuleaza scaderea recept alfa 2 postsinaptici bulbari=>mai putine efecte
adverse

indicatii:HTA esentiala, IP, retentie azotata

Contraindicatii.:BAV, BSA, IC, CI, bradicardie

 26. Blocanti a eliberarii catecolaminelor la nivel terminal periferic:
exemple, proprietati farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii
adverse.

Rezerpina

mec de act:blocheaza captarea NA,DA,5-HT in vezicule de depozit

-efecte farmacologice-hTA
-bradicardie
-linistire(act tranchilizanta+neuroleptica)
-indicatii:HTA
La adm intravenos act e mai rapida

-rk adverse:-sedare,somnolenta
-pirozis+congestie nazala
-la doze mari-tulb extrapiramidale+depresie

Guanetidina

mec de act:blocheaza elib NA in fanta sinaptica

ef farmacologice: scade TA,frecv cardiaca,fluxul sanguin renal

indicatii:HTA-cazuri severe care nu rasp la alte tratamente

rk adv: hTA ortostatica-colaps

Impotenta sexuala la barbati
Retentie salina

Bretilium
ef farm: asem guanetidinei
Creste pragul ptr fibrilatie

indicatii:fibrilatie atriala

27. Blocanti ai receptorilor α adrenergici: exemple, propietati

farmacologice, indicatii, efecte secundare, reactii adverse.

1)blocanti alfa adrenergici neselectivi:

a) fenoxibenzamina

ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina =>scade rvp=>tahicardie reflexa

indicatii:trat feocromocitomului mai ales preoperator
 b)fentolamina
ef farm:se impiedica vc produsa de adrenalina=>scade rvp=>tahicardie reflexa
indicatii-diag feocromocitomului

2)blocante alfa adrenergice selective

Ef farm:-scade vc art si venoasa =>scade rpv si TA

-fav mictiunea prin scaderea tonusului sf vezici
-utilizare in afectiuni vasc /urologice
-scade agregarea plachetara
Reactii adv –prima doza –hTA ortostatica=>soc=>primele doze mai mici
-tahicardie reflexa
-retentie sodata
-efect sedativ
-cefalee si congestie nazala
-vertij
-disf sexuala
a)prazosin

ef farm:scade TA si rvp
nu modif DC,FG,FSR
indicatii : HTA
Insuf cardiaca ptr reducerea postsarcinii
Fen Raynaud
b)urapidil

indicatii HTA
reac adv :hta ortostatica,vertij,cefalee

c)dehidroergotoxina :indicatii-ischemia cerebrala
tulb cerebrale la batrani
d)sermion

indicatii: ischemie cerebrala

arterita
tulburari cerebrale la batrani

e)tamusolin

indicatii-hipertrofia benigna de prostata

 28. Medicamente blocante beta adrenergice : propietati generale,
structurale si farmacocinetice, indicatii, exemple.

Caracteristi generale-pot fi selective si neselective

-unele beta blocante au activ simpatica intrinseca
-nu deter hTA ortostatica
-intreruperea brusca a trat determ efect de rebound
-toate medocam au terminatia olol

Caract ale str chimice-se aseama cu med simpatomimetice:ptr ca au un nucleu

benzenic si o cat lat
-gruparea amina la cat lat cu substituent voluminos=>determ fix pred beta
-deosebirea de simpatomimetice-substituent de la nucleul aromatic
-potenta medicam este crescuta dak exista un at de oxigen intre nucleu benzenic
si cat lat

Caract farmacocinetice:lipofile-se abs repede ,se metabolizeaza rapid in ficat

NU se adm in insuf hepatica (propanolol,metoprolol)
Hidrofile-absorbtie si metabolizare mai lenta
NU se adm in insuf renala(atenolol,nadolol)

Indicatii: -afect c-v:antihipertensive

Antiaritmice
Antiischemice
-glaucom
-migrena
-hipertensiune portala
-trat simpomatic al hipertiroidiei
-tremor esential

Exemple Neselectivi-propanolol
-nadolol
-timolol
Beta1 selectivi-atenolol,metoprolol,bisoprolol,nebivolol
Alfa si beta-labetolol,carvedilol
 29. Antagonisti neselectivi beta adrenergici : exemple, efecte
farmacologice, indicatii, reactii adverse si contraindicatii
Exemple:Propanolol ,nadolol,timolol.

Ef farmacologice: c-v-Cord-efect cronotrop-

-efect dronotrop –
-efect ionotrop-

Vase-vc(ms scheletici)
Pulmonar :bronhoconstrictie
Renal :retentie de Na- dat scaderii TA
Metabolice-scade glicogenoliza si secretia de glucagon

Indicatii –antihipertensiv-scade secretia de renina

-mec multiple
-antianginos-scade cons de oxigen
-antiaritmic(aritmii postinfarct si hipertiroidie)
-glaucom(scade secretia umorii apoase de corpul ciliar)
-antimigrenos-impiedica vd determ de catecolamine in vasele cerebrale
-HTP-blocarea beta 2 splahnici
-tremor esential

Rk adverse si contraindicatii:-bronhoconstrictie –C.I. in astm bronsic si BPOC

-rebound-crize anginoase si aritmii
-tulburarii metabolice-C.I. in DZ
insulinodependent din cauza reglarii
glicemiei
-blocuri sinoatriale sau de ramura
-tulburari ale fct sexuale ,sedare ,somnolenta
-racirea extremitatilor –prin predominanra alfa ce
determ vc –C.I. in arteriopatie
obliteranta
Ef adverse:bronhoconstrictie
Disfunctie sexuala
Nadolol –efecte farmacologice,indicatii si contraindicatii ca la propanolol
-eficacitate in HTP
Timolol-oftalmologie ptr scaderea secretiei umorii apoase
 30. Antagonisti beta adrenergici selectivi pe receptorii β1 : exemple,
efecte farmacologice, indicatii. Antagonisti beta adrenergici cu
activitate simpatica intrinseca : exemple, mecanism de actiune,
indicatii.

Antagonsti beta 1 selectivii

atenolol, metoprolol, acebutanol, esmolol, bisoprolol, nebivolol,
betaxololul

Efecte farmacologice:-inhiba apoptoza miocardica-bisoprolol, nebivolol,

metoprololul succinat => indicatie in ICC –scade TA
- creste toleranta la efort in AP
- actiune minima la niv pulmonar ,metabolic,circulatie periferica
indicatii –indicatiile propanolului ,inclusiv la pacienti care au asociat-astm
-DZ
-arteriopatie
-IC

Antagonisti beta adrenergici cu activitate simpatica intrinseca

pinololul,acebutamolul
Mec de act:- se fixeaza pe recept beta adrenergici =>impiedica act
catecolaminelor pe ei
-stimuleaza recept beta ,dar nu cu aceeasi eficacitate ca a catecolaminelor

Indicatii-HTA +bolnavii cu DZ
-HTA+bradicardie
-indicatiile propanolului

31. Blocanti adrenergici mixti – alfa si beta : exemple, mecanism de

actiune si efecte farmacologice, indicatii.

Labetolol –mec de act:alfa blocant =>vasodilatatie periferica

-efect farm: beta2 blocant +vasod periferica
Nu creste rvp
Blocheaza mai mult beta decat alfa
-indicatii:HTA la varstnici
HTA la pers de culoare
HTA la gravide
-rk adv:hTA ortostatica
Vertij

Carvedilolul –indicatii:insuf cardiaca

HTA
 CI

32. Blocanti ai receptorilor dopaminergici: exemple, efecte

farmacologice, indicatii, reactii adverse.

Metroclopramida -mec de act –stimulat al recept colinergici

-ef farm:creste tonusul sf esofagian inf
Stimuleaza golirea stomacului
Creste secretia de prolactina si aldosteron
-indicatii-antiemetic
-prokinetic-da DZ
-esofagita de reflux-alim din stomac se intorc inapoi
-rk adv-sedare
-tulb extrapiramidale(torticolis)
-contraindicatii-obstructie organica

33. Tipuri de receptori colinergici, localizare, structura, mecanismele

biochimice de activare a lor.

1. R. MUSCARINICI ai n. postggl
2. R. NICOTINICI ai organului efector

Receptorii muscarinici prez 5 subtipuri :

M1-in SNC, ggl ,term presinaptice,
M2-in miocard
M3-in gl exocrine
-tub digestiv,gl bronsice,lacrimale,sudoripare,musc neteda
-cei din endoteliu vasc
M4-in SNC
M5- in SNC, gl salivare

-stimulati specific de MUSCARINA

Stimulare M1,3 ---˃ EXCITATIE

Stimulare M2,4 ---˃ INHIBITIE

Receptorii nicotinici -2 subtipuri:

Nn(neuronali)-la nivelul gg veg,SNC si medulosuprarenal
Nm(muschi)-la niv placii motorii

Structura:receptorii ce deservesc un canal ionic

-actionati specific de NICOTINA

34. Efectele stimularii receptorilor colinergici. Modalitati de interferare

farmacologica a sinapsei colinergice

1. EFECTE MUSCARINICE

Cord- inhibitie M2
Scade FC, frecv. Cardiaca
Inhiba act stimulatoare a catecolaminelor
Vase- VD

Stimulare pe gastrointestinale, respirator (bronhoconstrictie),

Tract urinar (fav. Mictiunea), Ochii (mioza)

2. EFECTE NICOTINICE

Ggl vegetativi- stimulare simpática si parasimpática

MSR
Stimulare pe placa motorie si sinapse din SNC

MODALITATI DE INTERFERARE FARMACOLOGICA

A) INHIBAREA SINTEZEI DE ACETILCOLINA CU AJUTORUL

METICOLINEI

B) MODIFICAREA PROCESULUI DE ELIB A ACH

STIMULARE- Ca2
Venin de paianjen
INHIBITIE- Mg2
Serpi cobra

C) IMPIEDICAREA INACTIVARII ACH

D) ACTIUNE A NIVELUL RECEPT

35. Agonistii colinergici cu actiune directa: exemple, efecte

farmacologice indicatii.

a)ACETILCOLINA se inactieaza rapid

-efectele stimularii recept muscarinici si nicotinici astfel ca vor rezulta multe

efecte nedorite
Indicatie in trat glaucom
 b) BETANECOL NU este inactivat de acetilcolinesteraza

- actine muscarinice puternice -dau contractia musc netede a v.u. si a tubului

digestiv

Indicatii: atonie gastrica si veziculara postoperatorie

c) CARBACOL NU este inactivat de acetilcolinesteraza

Act muscarinice+nicotinice:

-la niv medulosuprarenalei cu elib de catecolamine

La nivel GI, CV, si produce si mioza
Indicatii: agent miotic in oftalmo

d) PILOCARPINA-actiune asem acetilcolinei cu predominanta muscarinica

Efecte mioza
creste convergenta cristalinului
creste drenarea umorii apoase (trat glaucom)
Indicatii: glaucom + intoxicatie ac cu atropina

RA: bronhoconstrictie, hipersalivatie

36. Agonistii colinergici cu actiune indirecta reversibila: exemple,

mecanism de actiune , efecte farmacologice, indicatii.

Anticolinesterazice –inh prin complexare colinesteraza resp de degradarea

ach=>disponibilitate mai mare a neurotrans ptr actiune.
Dupa durata de act avem:
anticolinesterazicele cu act reversibila.
-cu durata f scurta de act:edrofonice (I: miastenia gravis)
-cu durata medie:fizostigmina, neostigmina-act 2-4 ore

NEOSTIGMINA

EF: stimulare colinergica muscarinica si nicotinica

I: hipotonia gastrica
Constipatie
Stimulare mictiune
RA: colici, diaree
Bronhospasm
CI: peritonita
Astm
 IC si sarcina

37. Agonistii colinergici cu actiune indirecta ireversibila: exemple,

mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, semnele si
tratamentul intixicatiilor acute ca astfel de substante.

Anticolinesterazicele cu act ireversibile-comp organo-fosforici care inhiba ireversibil

colinesteraza
Patrund cu usurinta prin piele ,mucoasa.
Trat-se administreaza atropina ptr efecte muscarinice
Obidoxina-reactivator de colinesteraza adm intravenos cat mai rapid
Izoflorafat-f toxic;produce imbatranirea colinesterazei.

38. Medicamente parasimpatolitice : exemple, mecanism de actiune,

efecte farmacologice, indicatii, efecte secundare, contraindicatii.

ATROPINA

EF: Musc neteda- antispastic: GI, cai biliare, tract urinar

Gl exocrine – scade secretia salivara, nazala, bronsica, gastrica
Ocular- midriaza
Cv – tahicardie, vd
SNC- antivomitiv si antiParkinsonian

INDICATII:antispastic pt cai biliare si renale

Colon iritabil
Bradicardie
Oftalmo: trat unor irite si examen fund de ochi
EFECTE SECUNDARE: uscaciunea gurii, tulb de deglutitie si vedere
Tahicardie cu palpitatii
Retentie urinara

SCOPOLAMINA

EF: ca si atropina
INDICATII: rau de miscare
Stari de agitatie
Preoperator pt blocarea memoriei de scurta durata

BUTILSCOPOLAMINA
BROMURA DE IPATROPIUM: BPOC + astm bronsic
TIOTROPINA (SPIRIVA): BPOC + astm bronsic
 39. Modalitati de interventie farmacologica in etiopatogenia ulcerului
gastric si duodenal.

Ulcer = lipsa de substanta la nivelul mucoasei gastrice, sau duodenale

Cresterea sintezei si secretiei de HCl

 Histamina
 Gastrina
 Acetilcolina
 Anhidraza carbonica
 Pompa de protoni H/K

Scaderea sintezei de HCl

 Prostaglandine
 Somatostatina

40. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul ulcerului gastric

si duodenal – exemple. Scheme terapeutice folosite in tratamentul
ulcerului gastric si duodenal.
Clasificare :

Med. Antisecretorii
1. inhib pompa protoni (omeprazol, pantoprazol, esomeprazol)
2. blocante recep H2 (antihistaminice) (cimetidina,ranitidina,famotidina)
3. Antibiotice anti- HP- Amoxiciclina, Metronidazol, Claritromicina,
Tetraciclina
4. Protectoare ale mucoasei gastrice – sucralfatul, subcitratul de
bismut coloidal
5. Medicamente antiacide – neresorbabile: Hidroxid de Mg
Resorbabile: Bicarbonat de Na

Scheme terapeutice :
Triplaterapie : un antisecretor + 2 antibiotice

Cvadruplaterapie : un antisecretor + 3 antibiotice

Omeprazol x 2 + Bismut subsalicilat + Metronizadol + Tetraciclina
NB – trat numai cu un med Anti HP – procent mic de eficacitate

OMC- omeprazol 20mg x2 ; metronidazol 500 mg x2 ; claritromicina 250 mg x 2

OAC – omeprazol 20 x 2 ; amoxi 1G x 2 ; claritromicina 500 mg x 2
OAM-omeprazol 20 x 2 ; Amoxa 500 mg x 3 ; metronidazol 500 x 3

Durata tratament: 10-14 zile

 41. Blocanti ai receptorilor H2 : exemple, mecanism de actiune, efecte
farmacologice, indicatii, efecte secundare, doze, interactiuni.

Cimetidina , ranitidina, nizatidina, famotidina

Mec de Act : se fixeaze pe receptorii H2 :

 Impiedicarea stimularii lor de catre histamina
 Nu se mai stimuleaza adenilciclaza
 Scade formarea de AMPc
 Nu se activeaza proteinkinaza
 Nu se formeaza anhidraza carbonica

Ef farmaco: scaderea secretiei de HCl

Eficacitatea anti histaminelor asemanatoare
Deosebirea din antihist : potenta , Rk adv,Farmacocin
Indicatii :
 Ulcer gastric , duodenal
 Sdr.Zollinger-ellison
 Profilaxie ulcer in caz de trat cu AINS
Rk adv :
 Tulb dispeptice
 Vertij,cefalee,diaree,constipatie,greata
 Eruptii, prurir
 Ginecomastie
 Tulb nervoase
Interactiuni :
 Cimetidina det inhibitie enz = > react toxice de la med nemetab
(teofilinam,sulfamide antidiabetice, betanlocante)
 Antiacidele det inh abs Cimetidinei ; admin la > 1h inainte de masa
Cinetidina dupa masa Anti acide
NB: NIZATIDINA este singurul care produce act. Prokinetica -˃ BRGE

42. Blocanti ai pompei de protoni: exemple, mecanism de actiune, efecte

farmacologice, indicatii, efecte secundare, doze.

omeprazol , esomeprazol, rabeprazol, lansoprazol, pantoprazol

Mec de Act :
IPP din sange intra in canaliculul secretor al celulei parietale gastrice unde
este un mediu intens acid
Se acumuleaza
↓
In mediu acid formeaza sulfenamida
↓
 Sulfamida se leaga covalent de subunitatea alfa a ATP-azei H+/ K+
↓
ATP-aza H+/K+ se blocheaza
↓
Nu se mai secreta H+
↓
Sinteza unor noi ATP-aze H+/K + se face lent
↓
Secretia este inhiba peste 24 h

{desi T/2 este de aprox o ora}

Indicatii : ulcer duodenal;

Ulcer duodenal rezistent la ranitidina
Ulcer gastric
Esofagita de reflux
Sdr Zollinger Ellison
Rk adv : usoare
Digestive- greata, faltulenta , constipatie
Interact med : inhiba Citocromul P 450 => scade metab unor med : diazepam
imipramina
Scade abs med care necesita pH acid : ketoconazol

43. Tipuri de constipatie. Laxative si purgative : definitie, mecanism de

actiune, clase terapeutice, exemple, indicatii, contraindicatii.

Laxativele determina formarea de un singur scaun

Purgativele : det scaune multiple cu consistenta lichidiana
Tipuri de constipatie fuctionala :
o De tranzit : inaintarea incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
o Terminala : tulburarea la evacuarea scaunului , dat hiptonie sincter
anal sau scaderea refluxului recto-anal

Mec de Act :

1. Stimularea directa a motilitatii intesitinale : laxative de volum, purgative

iritante
2. Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal :
purgative iritatante
3. Retinere de apa prin forme hidrofobe si osmotice ; purgative osmotice
4. Inmuierea scaunelor : laxative emolinate

Indicatii : constip fctionala ,

evitarea efortului de defecatie ,
golirea colonului pentru pregatirea Chirurigicala sau Rx,
 golirea colonului in trat unor intox.
CI : ocluzie intest ;
dureri abd ;
Administrarea repetata duce la constipatie

Clase terapeutice
Laxative : De volum Seminte de in, tarate de grau
Emoliante si lubrefiante Ulei de parafina
Purgative : Osmotice Lactuloza (Duphalac)
Stimulante sau iritante Ulei de ricin, Bisacodil (Dulcolax)

44. Medicamente prokinetice, antispastice, antidiareice, antiflatulente,

antivomitive : exemple, mecanism de actiune.

Med Prokinetice : medicamente care stimuleaza motilitate GI

Mec de Act : Blocante dopaminergice
Stimulante colinergice
Metoclopramida , Domperidona

Med antispastice : inhiba spasmul musc netede care det durere

1. Antispatice neurotrope (tip atropinic) : Atropina, Scobutil
2. Antispatice musculotrope (tip papaverinic)

Papaverina: antispastic : colici digestivi

Drotaverina: relaxeaza musc neteda
Mebeverina: Indicat in colon iritabil

Med antidiareice :
mec de act : Scad miscarile peristaltice
Cresc contractiile segmentare
Cresc tonusul sfinceterelor
Inhiba reflexul anal de defecatie
Creste vascozitatea continutului intestinal
o Antidiareice opioide (tinctura de opiu, codeina)
o Antidiareice anticolinergice (scobutil, atropina)
o Subst absorbante (Carbune medicinal, Dimeticona)

Med. Antiemetice
1. Antiemetice antihistaminice ( Prometazina)

Mec de act: blocare histaminergica la H1 la niv centrului

vomei

2. Antiemetice antidopaminergice
 Benzamide: Metoclopramida

3. Antiemetice antiserotoninergice
Ondasetron, Garnisetron ---pt voma din chimio,
radio

45. Mecanismul de actiune al AINS. Clasificarea medicamentelor AINS –

exemple.
Consta in impiedicarea sintezei mediatorilor din inflamatie pornind de la
acidul arahidonic
Clasificare:

1.Inhibitori nespecifici de ciclooxigenaza 1 si 2

a) SALICILATI- AC. ACETILSALICILIC ( ASPIRINA)

b) DERIVATI DE PIRAZOLON SI PIRAZOLIDIONA
Fenilbutazona
Metamizol
c) DERIVATI DE ACID ACETIC
Indometacina
Etodolac
d) DERIVATI ARILACETICI
Tolmetin
Diclofenac
Ketorolac
e) DERIVATI DE ACID ARILPROPIONIC
Ibuprofen
Ketoprofen
Dexketoprofen
f) OXICAMI – PIROXICAM
TENOXICAM

2. Inhibitori preferentiali ai COX 2

Meloxicam
Nimesulid
Nabumetona

3.Inhibitori preferentiali COX 3

Fenacetina
Paracetamol
 4.Inhib specifici de COX 2
Etoricoxib
Celecoxib

46. Efectele farmacologice ale AINS, indicatii, efecte adverse,

contraindicatii.

1. Antiinflamator: RAA, PR, SA

Fenacetină, algocalmin și paracetamol - antipiretice și analgezice

2. Analgezic
- Cresc pragul sensibilității dureroase
- Pentru dureri mici sau moderate

3. Antipiretic
- Prin inhibarea prostaglandinelor din hipotalamus

4. Antiagregant plachetar (aspirina in doze mici)

5. Inhibă contracțiile uterului = efect tocolitic

6. Protecția împotriva razelor UV

7. Inhibitor al dezvoltării a cancerului de colon – de obicei la doze mari

Fenacetina poate da IRC (prin nefropatii interstițiale). Sumar de urină:
eozinofile.

Indicațiile AINS

1. Antiinflamatorii
- Boli reumatice: RAA, PR, SA,
- atroze (medicamentul de primă intenție în artroze este paracetamolul)
- Lombagie
- Artrite
- Periartrite
- Tendinite
2. Analgezice
- Cefalee
- Dismenoree
 - Nevralgii
- Mialgii
3. Antipiretice: Ibuprofen

Interactiuni medicamentoase
AINS + antivit K (Trombostop) -˃ RISC HEMORAGIC
AINS + sulfamide hipoglicemiante -˃ RISC HIPOGLICEMIC
Efecte adverse ale AINS
1. dureri epigastrice, ulcer, HDS
2. sangerare
3. Agravare IRC-inhiba PG cu rol vasodilatator
4. retentie Hidrosalina CI: HTA, IC, EDEM, ASCITA
5. Agravare IC
6. inchdere prematura a canaluli arterial
7. prelungirea sarcinii
8. scaderea fct spermatoz.
9. scadere rezistentei organice la infec
10. crize astm bronsic
11. alergii
12. soc

47. Corticoizii suprarenalieni: mecanism de actiune, efecte fiziologice si

farmacologice

Mecanismul de acţiune al GC

= GC îşi exercită efectul prin intermediul receptorilor nucleari, iar cascada

reactiilor dureaza 2-8h

GC intră în celulă -˃ se formază complexul GC - receptor inactiv în

citoplasma; Receptorul se activează prin desfacerea de cele 3 proteine
-˃ complexul GC - receptor activat intră in nucleu, se fixeaza pe ADN si
reglează activitatea ARN-polimerazei; se produce o transcriptie cu
formarea de ARNm ce determină în final răspunsul celular
de tip stimulator
de tip inhibitor

Efectele farmacologice ale GC

1. Acţiunea asupra metabolismului intermediar

a) Metabolismul glucidic:
► creşterea glicemiei
Cresterea gluconeogenezei
b) Metabolismul proteic:
 - cresterea catabolism proteic (nu şi în ficat).
c) Metabolimul lipidic:
- stimularea lipolizei cu creşterea colesterolului şi trigliceridelor;
- redistribuira tesut adipos ( „facies in luna plina”, şorţ abdominal).
→ a + b + c => modificarea metabolismului lipidic si proteic =>
energie pentru sinteza de glucoza
→ insuficienta corticosuprarenaliana = hipoglicemie
→ folosire in exces => diabet iatrogen

d) Metabolismul hidroelectrolitic:
- retentia de sodiu şi apă şi pierdere de potasiu (efectele de tip
mineralocorticoid );

2. Cresterea rezistentei la stress

- cresterea glucozei sanguine => energie

3. Modificarea elementelor figurate ale sângelui

► scădere: limfocite, eozinofile, bazofile, monocitete, prin redistribuirea lor în
ţesutul limfatic;

► creştere: eritrocite, hemoglobină, neutrofile, trombocite.

5. Actiunea antialergica si imunosupresoare

Mecanism:
- scaderea numarului de limfokine şi a interleukinei 2 secretate de
limfocitele T;
- scaderea sintezei de anticorpi secretaţi de limfocitele B.

6. Efecte asupra sistemului endocrin

- scaderea secreţiei de ACTH si TSH;
- scaderea secreţiei de STH;
- apoptoza celulelor timice

7. Efecte asupra aparatelor sistemelor

• Aparat digestiv - stomac → creste secretia de HCl si pepsina => ulcer
• SNC - stimulare => uneori stari psihotice
• Sistemul osos => pierde masa osoasa
• Sistemul muscular = miopatie = slabiciune musculara =>„miopatie
cortizonica”
• Piele - rupere fibre elastice => vergeturi, atrofii

48. Corticoizii suprarenalieni: indicatii, efecte adverse si contraindicatii.

Indicatii :
1. Inflamatii : B. Reumatice: PR, RAA
B. de colagen
Astm bronsic
2. Alergii : scad simptomele la reactii alergice la seruri, transfuzii, med
=> vindecare: e.Quincke. laringite acute, edem glotic
3. Imunosupresie: leucemie , cancer , LES
4. Tratamentul socului
5. Trat de substitutie : Boala Addison – Insuf CSR primara ; insuf
CSR secundara sau tertiara ( scadere secretie d ACTH)

Reactii adverse si Contraindicati:

1. osteoporaza – scade abs de Ca si creste elim de Ca

2. tulb metabolice-Hglicemie, obezitate, dislipidemie
3. creste riscul infectii si intarziere vindecare plagi
4. creste apetit
5. HTA-edem
6. Ulcer gastric
7. Euforie si psihoze
8. cataracta
9. Rebaund: la intreruperea brusca a unui tratament mai lung de 2
sapt -˃ inhibitie ax Hipotalamo-Hipofizar
-˃ fen. de insuf corticosupr ac -˃MOARTE

10. Modif hemato: scade limf , cresc neutrofilele si trombocitele

49. Clasificare corticoizilor suprarnalieni - exemple. Conducerea

tratamentului cu glucocorticoizi.
Clasificare dupa durata de actiune si potenta:

1. act scurta si potenta mica : Cortizol , Cortizon , Hidrocortizon

2. act intermediara si potenta medie : Prednison , Metilprednisolon,

Prednisolon T/2 < 12-36 ore

3. Act lunga si potenta mare : dexametazona , betametazona t/2 >48 h

Cura cu glucocorticoizii :

1. Clasic- numai dimineata

2. AZI :
1. mai multe doze zilnice pana se obtine efectul antiinflamator si
imunospresor =>
2. dupa obt efect se ia numai dimineata =>
 3. apoi alternativ=program terapeutic la 2 zile :
mentinerea constanta a dozei in ziua impara
scaderea dozei in ziua para gradat

Principii in trat cu CS
 folosirea de steroizi cu activ intermediara
 admin dozei totale de steroizi dimineata
 trecerea la cuta intermitenta la 2 zile dupa obtinerea ef dorit
Intreruperea tratament : se face treptat, e bine sa se faca
incepand cu programul alternativ

50. Metabolismul lipidelor. Obiectivele tratamentului hipolipemiant.

Metabolismul lipidelor
=lipidele provenite din alimente:
-emulsionate sub act acizilor biliari
-degradate mai ales sub actiunea lipazei pancreatice
-absorbtia sub forma de colesterol, ac grasi ,trigliceride

In enterocit acizi grasi sunt esterificati in trigliceride care in asociere cu

colest esterificat formeaza chilomicroni ,care din limfa trec in sange.
La nivelul endoteliului capilar din t adipos, sub actiunea lipoprotein-lipazei se
elib ac grasi care intra in depozite,sub forma de kilomicroni fragmentati.
Acestia sunt recunoscuti de hepatocit ,intra in acestia si sunt digerati.

ROL hepatocitului:-sinteza de colesterol

-formarea de ac grasi din colesterol
-elib de VLDL in sange
-reglarea nr de receptori ptr LDL in fct de colest in hepatocit
VLDL-elib in sange de hepatocit, sub influenta lipoproteinlipazei, se transf in IDL,
apoi in LDL care este captat prin endocitoza.
Colesterolul extrahepatic sub act lui LCAT se transf in Colesterol esterificat
ce intra in componenta HDL.

Obiectivele tratamentului hipolipemiant

1)Modif stilului de viata

–scaderea aportului de alimente:
NU ac grasi sat de orig animale
ac grasi nesaturati de tip trans din margarina care =>creste LDL

Indicatii pentru scaderea LHL,crestera HDL:

-ac grasi nesat de tip cis(ac oleic)-in uleiuri vegetale

-ac grasi polinesat de tip omega3,care se gasesc in pestii din marile reci
 -fumatul duce la scaderea HDLcolesterol
-efortul fizic indicat

2)Modificarea metabolismului lipidelor

- scaderea absorbtiei lipidelor
-scaderea sint de lipoproteine
-cresterea degradarii lipoproteinelor
-cresterea eliminarii colesterolului

51. Clase terapeutice folosite in tratamentul dislipidemiilor – exemple.

1)inhibitori ai enzimei gastrice+pancreatice

Exp:orlistat(xenical gel 120 mg)

2)inhibitori ai absorbtiei colesterolului

Exp:ezetimib(ezetrol cp 10 mg)

3)statinele-intervin pe sinteza de colesterol

Simvastatin
Rosuvastatin, Atorvastatin

4)fibratii
Fenofibrat, Benzofibrat

5)rasinile fixatoare de ac biliari colestiramina

52. Statinele : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice,

indicatii, reactii adverse.

Simvastatin
Atorvastatin
Fluvastatin
Lovastatin

Mec de act:
inhiba HMG-CoA reductaza –nu se mai sintetizeaza mavolonat deci avem inhib
sintezei de colest in hepatocit ->cresterea de receptori hepatocitari ptr
colesterol -˃ cresc captarile de LDL din plasma ,scade LDL din plasma
Ef farmacologice :
Scade LDL plasmatic cu 15-30%
Scad TG cu 10-25%
Efecte nonlipidice-ameliorarea fct endoteliale
Stabilizarea placi de aterom
Scade inflamatia asociata ATS
 Scade mortalitatea,creste speranta de viata
Indicatii :dislipidemiile in care sunt cresteri ale LDL>TG
Asociere cu fibratii inhibitori ai absorbtiei lipidelor
Rk adverse:
o hepatice –citoliza cresteri ale TGO,TGP=necesar urmarirea din 3 in 3
luni in primul an ,apoi la 6 luni
o muscular-slabiciune,dureri musculare-cresteri ale
creatinkinazei=miozita
Contraindicatii: sarcina
Boli hepatice + musc –bolnavii trebuie monitorizati.

53. Fibratii : exemple, mecanism de actiune, efecte farmacologice,

indicatii, reactii adverse
Fenofibrat
Benzafibrat
Gemfibratul
Ciprofibratul

Mec de act:
1) stimulare a PPAR-recept actv prolif peroxizomilor-> cresterea peroxizomilor
->creste activ lipoproteinlipazei ce duce la degradarea TG-˃ scad TG
plasmatice
IDL
2) inh sintezei hepatice a colesterolului
3) cresterea eliminarii colesterolului in scaun

Ef farm: scad TG cu peste 30%

scaderea colest cu 5-15%
Creste excretia de cholesterol prin bila
Creste HDL cu 10-15%
Determina regresia xantoamelor
Efecte adv:-musc-crampe,mialgie,slabiciune musc si cresterea creatinkinazei
=miozita
-digestive -tulburari dispeptice+ hepatice :transaminazelor
-favorizeaza calculi biliari prin cresterea secretiei de colest

Contraindicatii: -sarcina+alaptare
-insuf hepatica
-insuf renala
 54. Medicatia antiagreganta : exemple, mecanism de actiune, efecte
farmacologice, indicatii, reactii adverse.

Aspirina, ticlopidina, clopidogrelul, antag ai recept glicoproteici

IIb/IIIA

ASPIRINA
Mec de act :inhiba ireverisbil COX plachetara si endoteliala ceea ce duce la
scaderea sintezei de tromboxan A2
A) => plachetele nu mai sintetizeaza COX si nici TxA2 (tromboxan A2) toata
viata lor de 7-10 zile => efecte antiagregant
B) COX plachetar este mai sensibil decat cel endotelial, astfel ca cel.
endoteliale pot resintetiza COX si se reia secretia de PGl2 cu efect
antiagregant temporar

Indicatii : profilaxia trombozelor

profilaxia tromb la purtatorii de valve protezate
Rk adv: mai putine decat cele in cazul trat durerii si inflamatiei, atentie la ulcer si
sangerari, iar Clopidogrelul si Ticlopidina pot da neutropenie + anemie +
trombopenie, astfel ca in primele luni se urmareste Hemograma

TICLOPIDINA

Ticlopidina este un prodrog care devine activ prin metabolizare

Indicatii
- Profilaxia trombozelor, mai ales la pacientii cu stenturi coronariene

Reactii adverse si contraindicatii

- poate determina neutropenie severă, precum şi anemie şi trombopenie

CLOPIDOGREL

Are structura chimica apropiata de a ticlopidinei.

Mecanismul de acţiune şi efectele farmacologice sunt asemănătoare cu ale
ale ticlopidinei. Efectul antiagregant durează 7 – 10 zile.

Indicatii
-medicamentul de elecţie în profilaxia trombozelor la pacienţii cu stenturi
arteriale.
Antagonisti ai receptorilor GPII b /III a

Abciximab (Reopro)
Eptifibatide (Integrilin)
Tirofiban (Agrastat)

= Sunt anticorpi (Abciximab) sau produşi de sinteză organică (Eptifibatide,

Tirofiban) care blochează fixarea fibrinogenului pe GPII b /III a şi formarea
punţilor de fibrinogen între plachete.

Efectele farmacologice de inhibiţie a agregării plachetare sunt rapid

reversibile.

Indicatii
- profilaxia trombozelor coronariene postangioplsatie percutana -
sindroamele coronariene acute (
Administrarea se face numai in mediul spitalicesc, intravenos şi în asociere
cu heparina şi aspirina.

Reactii adverse  : risc mare de singerare.

55. Heparina si heparine cu greutate moleculara mica : exemple,

mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse.

Mec de act :
se leaga de antitrombina III=>complex antitrombina III-heparina =>inactivarea
fact coagularii: II (protrombina) + X , iar pe XII,XI, IX- mai putin intens
-pentru inactivarea fact II heparina trebuie sa lege atat de factorul II cat si de
antiprotrombina III (nu inactiveaza fact III fixat pe plachete)
-pt inactivarea fact X este suf legarea de fact X => HMMM care nu se pot lega
factorului II inactiveaza factorul X

Ef farmaco:-anticoagulant imediat :-15 min sange incoagulabil;

dupa 4-8 revine coagularea
-antiagregant : scaderea agregabilitatii induse de trombina
Indicatii : curativ, aceleasi si la HMMM
1. tromboza venoasa prf a membr
2. embolie plm
3. IMA si AP instabila, in asociera cu aspirina
 4. Ischemia acuta a membr inf
Profilactic :
1. Tromboza ven prof a membr
2. embolie plm
Rk adv: Hemoragie, trombocitopenie
HMMM- efect anticoagulant prelungit =16-18ore=> adm sc la 12 ore sau 24
HMMM ( Enoxaparina, Nadroxoparina)
Antidot: Sulfat de protamina

56. Antitcoagulantele orale : exemple, mecanism de actiune, efecte

farmacologice, indicatii, reactii adverse.

Ex: Acenocumarol , warfarina

Mec de act : vitamina k redusa este resp de sinteza fact II, VII, IX, X la trecerea
in forma oxidata =>factorii coagularii depenteti de vit k sunt sintetizati numai in
forma redusa
Forma oxidativa trece in forma redusa si o reface sub act epoxireductaza vit K
Anticoagulantele cumarinice intra in competitie cu vit k pt epoxireductaza
↓
Se consuma epoxireducataza
↓
Impiedica sinteza vit K redusa
↓
Nu se mai sint fact II , VII, IX, X

Efecte farmacologice : tromboza profunda a venelor memb inf

Emb plm
IMA
Proteze valvulare
Tulburarii de ritm
Rk Adv: hemoragie –antidot-vit K, dar totusi dureaza 7-8h
Interactiuni medicamentoase : potentare act AINS
Inhibitia act anticoagulanta prin alcool , barbirurice
Contraindicatii: ulcer, sarcina; iar cei ce iau ACENOCUMAROL nu au voie sa
faca extractii dentarea sau injectii im

57. Medicatia trombolitica : caractere generale ale tromboliticelor,

exemple, mecanism de actiune, particularitatile diferitelor
medicamente folosita in tromboliza.

Ex: Streptokinaza , urokinaza, alteplaza, anistreplaza

Tromboliza= act selectiva pe fibrinogenul circulant

Mec de act : actiune directa si indirecta de transformare a plasminogenului
in plasmina
Fibrinoliza – plasminogenul inactiv se transf in plasmina activa => det
ruperea retelei de fibrina , desfacerea trombusului, si eliberarea produsului
de degradare

Streptokinaza : obtinuta din culturi de streptococ B-hemolitic C

Selectivitate mica pt fibrina din cheag
Are prop antigenice =>anticorpi antistreptokinaza=> r. Adverse: alergie, hTA

Alteplaza (t-PA-activatorul tisular al plasminogenului): obt prin genetica

Activitate intensa pe fibrinogenul din cheag si redusa pe cel plasmatic
IND: tromb art recente (IMA, TEP), la max 6-8h dupa aparitie
Contra: HTA sever, ulcer
Nu este antigenica
Mult mai scumpa
Anistreplaza : sintetizata in vitro pentru a obtine complexul streptokinaza-
alteplaza
Antigenica
Durata mare : t/2=90 min
IMA- ind de electie Foarte scumpa

58. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul insuficientei

cardiace si motvatia folosirii lor in insuficienta cardiaca, exemple.
Sunt grupate in 4 clase:
1)diureticele –diureticele de ansa FUROSEMID
-diureticele tiazidice HIDROCLORTIAZIDA
-care economisesc K+ SPIRONOLACTONA
2)vasodilatatoare –orale: IEC CAPTOPRIL
Inhibitorii de A II
Nitrati NITROGLICERINA
Hidralazina
Blocanti ale can de Ca 2+ AMLODIPINA
-parenterale Nitroglicerina

3)beta adrenergice-blocante-metoprolol
-bisoprolol
-nebivolol
-carvedilol
Mec de act:inhiba apoptoza
Antiremodelant
Creste diastola
-stimulante-dobutamina
-dopamina } soc cardiogen
4)tonicardiace: glicozidici digitalici
Inhib de fosfordiesteraza
 Glucagon
Cresterea fortei de contractie, scad presarcina si postsarcina, corectarea
dezechilibrelor neuroendocrine

59. Digoxina : mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,

reactii adverse, contraindicatii.

Mec de act: inhiba pompa de Na/K

Efect farmacologice:
 Cardiace -ionotrop+- creste FC si vit de conducere, creste volumul de
ejectie sistolic si DC
-batmotrop+la niv ventricular-scade per refractara
-cronotrop- produce bradicardie
 Periferice:la pers sanatoase:vc venoasa si arteriala
 Diuretice:indirect prin cresterea DC
 Pe consumul de oxigen:creste cons de oxigen la pers sanatoase
Scade cons de oxigen in IC dat scaderii ritmului si scaderii postsarcinii

Indicatii: a) IC- IC cronica: ICG + Cardiomegalie med de electie

Acuta:
Nu se adm in IVD
b) tulburari de ritm supraventricular:
o FiA-reducerea ritmului ventricular
o Flutter A-reducerea ritm
o TPSV
Reactii adv:-apar in caz de supradozare
-are indice terapeutic mic
1)tulb digestive-anorexia-primul semn
-greata,varsaturi
-diaree-rar ,tardiva
2)tulb vizuale si neurologice-rare si tardive
-discromatopsia-vederea colorata
-vertij
3)tulburari de ritm cardiac:tulb de ritm sinusal-bradicardie
Tulb de conducere AV-mai ales BAV de gr I si II
Tulb de excitabilitate ventriculara-Extrasistole bigeminate
Tahicardie-FiV
4)tulburari EKG-subdenivelare ST cu concavitatea in sus

Contraindicatiile: -tulburari de conducere AV

-hiperexcitabilitate ventriculara
-stenoza aortica
 60. Diureticele : mecanism de actiune, clasificare, exemple.

Diureticele tiazidice –hidroclortiazida

-clortiazida
-metazolona
-indapamida
Inhibitia simportului Na+/k+
Actiune la nivelul tub contort distal
Diureticele de ansa- Furosemid
Torasemid
Bumetanid
Acid etacrinic
Inhibitia simportului Na+/k+/2Cl-
Actiune la niv ansei Henle
Diureticele care economisesc k+: antialdosteronice- Spironolactona

Blocante ale can de Na+ : Triamterenul

Amiloridul
Antagonizarea recept mineralocorticoizi
Actiune pe tub contort distal
Diureticele inhibitoare de anhidraza carbonica: acetazolamida
Actiune la TCP
Diureticele osmotice:manitol
Ureea
Creste presiune osmotica in tubii renali ,impiedica reabsorbtia

61. Consecintele actiunii diureticelor. Reactii adverse la diuretice.

Consecintele:
cresterea diurezei duce la scaderea tranzitorie a volumui plasmatic care:
1)hemoconcentratie –cresterea conc proteinelor plasmatice,
- cresterea pres coloid-osmotice de unde apa trece
din interstitiu in patul vascular -˃ Refacerea volemiei
Mobilizarea edemelor- indicatii:IC,CH,SN,IRC

2)efect antihipertensiv-indicatii:HTA
Reactii adv la diuretice: -hipokaliemia
-hiperkaliemia
-pierderi de Na-acute sau cronice
 -hiponatriemie cronica de dilutie
-hipocloremie
-modif ale metab Ca: tiazidicele –cresc calcemia
Furosemidul scade calcemia
-retentie de acid uric- mai ales tiazidicele
-hiperglicemie-mai ales tiazidicele

62. Clasificarea medicamentelor antihipertensive, exemple.

Clasificarea:
1)medicamente simpatolitice:la niv central- alfametildopa
-clonidina
-moxonidina
-guanfacina
La term nerv presinaptice: rezerpina
Guanetidina
Guanadrel
Alfa blocante:-fentolamina,fenoxibenzamina
-prazosin,doxazosin
Beta blocante-propanolol,pindolol
-bisoprolol, nebivolol,
metoprolol
-atenolol,betaxolol
-acebutanolol,nadolol
Alfa si beta blocante-labetolol
-carvedilol

2)vasodilatatoare:arteriale-hidralazina
Minoxidilul
Diazoxidul
Fenoldopam
Mixte-nitropursiatul de Na
3)blocante ale can de Ca-nifedipina
-amlodipina
-diltiazem
-verapamil
4)inhibitoare de enxima de conversie(IEC)-captopril
-enalapril
-perindopril
-ramipril
-benazepril
5)blocante ale recep de A II- losartan
-telmisartan(atacand)
-valsartan
6)diuretice-tiazidice: hidroclortiazida
 Butizida
Ciclopentazida
Clortiazida
-de ansa:-furosemid
-ac etacrinic
-care economisesc k+:spironolactona

63. Mecanismul de actiune si consecintele farmacologice hemodinamice

si cardiace ale blocantelor de canale de calciu.

Mecanism de act: 1.la niv cordului: act intensa-verapamilul

Act moderata-diltiazem
Act f slaba-nifedipina
a)act la niv t.excito-conductor:-incetinirea depolarizarii lente diastolice (faza
4a potentialului de actiune)
-incetinrea fazei 0 a pot de act
=>bradicardie –prin inhibarea nodului sinusal(cronotrop-)
=>intarzierea conducerii A-V prin act NAV (dromotrop -)
b)act la niv miocardului:scade conc de Ca 2+
rezulta consecinte scade FC
ameliorare a relaxarii diastolice
c)act la nivelul focarelor ectopice:-scade conc Ca2+

2.la niv vaselor: act f slaba-verapamil

Act moderata –diltiazem
Act intensa –nifedipina
a)produce relaxare si vasodilatatie
 niv v sistemice=>scade TA
 la coronarele epicardice
 vasele cerebrale

Consecintele act pe cord si pe vase:

vd coronariana -˃ creste aportul de oxigen -˃ efect cardioprotector

Scade brusc TA

64. Clasificarea blocantelor de canale de calciu, exemple, indicatiile

generale si in functie de specificitatea pe organ, efecte secundare,
contraindicatii.
Dihidropiridine: de act scurta: Nifedipina
De act lunga: Amlodipina Felodipina
Efecte secundare si rk adv:-eritem facial,cefalee,vertij prin vd
-edem periferice
-hiperplazie gingivala
-elib reflexa de catecolamine=>contraindicata inIMA
-determ tahicardie reflexa

Benzodiazepinele: diltiazem (cardil,dilzem)

Efecte secundare-vertij ,cefalee,tulb vizuale

-eruptii
-edeme perif

Fenilachilamine-verapamilul (isoptin,cordilox)

Efecte secundare:constipatie
BAV
bradicardie
IC
Contraindicatii: in IC BAV IMA
Nu se adm cu betablocant,digoxin(bradicardizant)

Indicatii generale: HTA-antihipertensive

Tulburari de ritm-antiaritmice
CID=antianginoase-cronica
-splastica
Sindromul Raynaud

65. Principalele efecte ale activarii SRAA

Angiotensina 2
 -determ. vc care potenteaza si activ NorAdrenalina
 -determ disfunctii ale endoteliului vasc
 -rol profilactic in ateroscleroza si de remodelare
 -determ HVS
 -Enzima de conversie determ inact bradikininei in peptide inactive.
Bradik contrabalanseaza act A II prin:vd,creste Tpa, creste NO ,scade stresul
oxidativ.

66. Inhibitorii enzimei de conversie: exemple, efecte farmacologice.

Exemple: captopril
Enalapril
Perindopril
 Ramipril
Benazepril

Efecte farmacologice
 vd arteriar si venos –scade TA si intoarcerea venoasa
 scade hiperaldosteronismul-scade Na si retentie de k
 scade elib de catecolamine din medulosuprarenala
 previne remodelarea card+determ regresia HVS la pac cu IC
 Combate disfunctia endoteliala-ef antiaterogenic si de stabilizarea placii
de aterom.

67. Indicatiile IEC, reactiile adverse si contraindicatiie IEC,

farmacocinetica IEC.

Indicatii:
-HTA- med de prima intentie /asoc cu diureticele .
c.i. in HTA din-stenoza art renala bilat
-IR avansata
-sarcina
-IC-previne progresia remodelarii si HVS
-IMA -scade riscul de reinfarct
-HTA la diabetici
-HTA cu nefropatie diabetica ,SN:-scade proteinuria
-creste albumina serica
-renoprotectie
-HTA cu antecedente AVC –scade riscul AVC

Efecte secundare:rare ,sunt bn tolerate

-tusea seaca
-hTA ortostatica
Contraindicata in HTA din: stenoza ar renale bilaterale
-IR avansata
-sarcina
- Hkaliemia

68. Modalitatii de interventie farmacologica in patogenia cardiopatiei

ischemice.

Prin 2 metode:
1)cresterea ofertei de O2:
-vasodilatatie coronariana –subepicardica si nu subendocardica pentru
a evita fen de,, furt sanguin’’
 Med indicate:nitratii organici
BCC
Med contraind:dipiridamol
-prelungirea diastolei si cresterea duratei de perfuzie coronariana
Med indicate sunt :betablocante
BCC
2)scaderea cereri de oxigen
-deprimarea muncii inimi
-scaderea frecv =bradicardie
-scaderea FC Beta-blocantele
BCC

-usurarea muncii inimi

–scaderea presarcinii prin vd care scad reintoarcerea venoasa –
nitratii organici
-scaderea postsarcini prin med ce scad rezistenta art periferica-
BCC
IEC

69. Nitratii organici - mecanism de actiune, exemple, efecte

farmacologice, reactii adverse, mod de administrare.

Mec de act –nitroglicerina se fix de gruparile tiolice de la niv celular-˃

nitrozotioli-˃ relaxare musc -˃vd
Efecte farmacologice: vasodilatatie
-venulara-f intensa-scaderea reintoarcerii venoase-scade
presarcina-scade munca inimii-scade consumul de oxigen
-arteriolara
-coronara-pe v epicardice-creste oferta de oxigen
Rk adv:-roseata si caldura in ½ sup a corpului
-cefalee,varsaturi
-doze mari duc la hTA si tahicardie
Mod de adm:-sublingual-1 cp,la nevoie
-intern –trat cronic-doza 2,5-6 mg o data
-forme retard-toleranta la efect antiamginos apare f repede
-unguent cu nitroglicerina 2%
-transdermic
-intravenos in –EPA
Exemple: Izosorbit dinitrat, Tetranitrat, Mononitrat
 70. Medicamentele antiaritmice: clasificare, mecanism de actiune, efecte
asupra potentialului de actiune, exemple.

4 clase:

I )blocante ale canalelor de Na+ :mec de act- inhibitia canalelor de Na+

I A -chinidina
Procainamida
Disopiramida
Efecte pe pot de act:-incetinesc faza O a pot de act=>incetinesc conducerea
-cresc durata pot de act
-cresc perioada refractara
I B-lidocaina
Efecte pe pot de act:fara efect pe faza O
Scade faza 3
Scade faza refractara si pot de actiune
I C –flecaidina
Efecte pe pot de act:-incetinesc f mult faza O =>scad f mult conducerea
-nu modif pot de act si perioada refractara

II)beta blocante –mec de act: -blocheaza receptori beta

- propanolol
- timolol
- nadolol
efecte pe pot de act-aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice(faza 4)

III)blocante ale can de k+:mec de act- blocarea can de k+

Amiadarona
Butilium
Sotalolul
Efecte pe pot de act:-fara efect pe faza O a pot de act
-prelungirea fazei 3 a pot de act
-cresc durata pot de act
-creste perioada refractara
Amiadarona-are ef toxice tiroidiene,corneene,hepatice
-antiaritmic de rezerva
Ibutilida, Bretilium

IV)BCC:mec de act-blocheaza canalele de Ca2+

Verapamil
Diltiazem
 Nifedipina
Efecte pe pot de act:aplatizeaza panta depolarizarii lente diastolice (faza 4 a pot
de act)

71. Patogenia aritmiilor si interventia medicamentelor antiaritmice in

aritmii.
Patogenia aritmiilor:

a)fen de reintrare-normal-depolarizarea se propaga in toate directiile

b)tulburari in generarea impulsului cardiac-unidirectional-are traiec in directia
retrograda si reintra in calea de conducere producand o extrasistola cu un ritm
neregulat
a)In cazuri patologice:-depolarizarea nu se poate propaga intr-o singura
directie care este perioada refractara=>blocaj unidirectional a depolarizarii
-depolarizarea zonelor invecinate continua pana la iesirea
din perioada refractara a zonei unde ea a fost blocata =>depol se poate produce
si la acest nivel insa este o depolarizare sens invers.
- unda de depolarizare se intoarce
Pentru producerea reintrarii este necesar:
-neomogenitatea fiziologica a perioadei refractare si a vit de conducere
-bloc unidirect
-existenta unor cai lente alternative
Medicamentele antiaritmice intervin in corectarea acestor verigi
patogenice:
-cresc perioada refractara si scad vit de conducere =>bloc
prelungit=>bloc unidirectional =>opresc reintrarea
Exp:chinidina
-scade per refractara =>indeparteaza blocul unidirect =>depolarizarea
in toate directiile
Exp:lidocaina
b) normal-de la nodul sinusal
anormal- din alte zone ale cordului (focare ectopice)
mecanism :modif pot prag :cresterea duce la bradicardie
scaderea duce la tahicardie
modif pot diastolic maxim:cresterea duce la tahicardie
scaderea duce la bradicardie
modif vit de depolarizare lenta diastolice:cresterea duce la
tahicardie; scaderea duce la bradicardie
exp:chinidina creste pot prag,determ atingerea lui mai tarziu
lidocaina-scade panta depolarizarii-atingerea pot prag se face mai tarzie

72. Clasificarea medicamentelor folosite in tratamentul astmului bronsic.

Clasificarea:

o Bronhodilatatoare
o Actiune prin SNV
 o Simpatomimetice
o Parasimpatolitice
o Actiune directa pe musculatura bronsica
o Aminofilina
o Antiinflamatorii
o glucocorticoizi
o antileucotriene
o Inhibitori ai degranularii mastocitelor
o Ketotifenul
o Cromoglicatul disodic
o Medicamente ajutatoare in tratamentul astmului:
o expectorante mucolitice
o antibiotice (in caz de suprainfectie)
o oxigen
o bicarbonat de natriu (in caz de acidoza)

73. Teofilina: mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii

adverse.
 Aminofilina (Miofilin) = teofilina si etilendiamina
 Teofilina (Theo SR cps 100, 200, 300, Teotard cps 200 – eliberare
prelungita)
o Alcaloid xantinic din frunzele de ceai unde se gaseste si
cafeina
o Este o metilxantina ( ca si cofeina)
o Asociera cu etilendiamina => creste solubilitatea si
disponibilitatea
 Mecanism de actiune
 inhiba fosfodiesteraza => creste AMPc => bronhodilatatie
 Inhiba adenozina (nucleozid prezent in toate celulele
organismului)
o Stimularea rec A1 de adenozina => inhiba adenilciclaza =>
scade AMPc => bronhoconstrictie
o Blocarea rec A1 => bronhodilatatie

NB. La nivelul inimii adenozina determina bradicardie => indicata in

tratamentul TPSV (Fosfobion)
Efecte farmacologice
1. Bronhodilatator direct de intensitate medie
• Mai slab decat simpatomimetice
• Eficienta si cind simpatomimeticele sunt ineficiente
2. Creste forta de contractie a inimii
3. Stimularea respiratiei
4. Diuretic slab
Efectele terapeutice incep la conc. de 10μg/ml
Efectele toxice incep la conc. de 20μg/ml
 => indice terapeutic mic

Reactii adverse
 Aritmii (apar la administrare i.v. rapida) datorita precipitarii teofilinei
in sange cu realizarea de conc. locale f. mari
 Nervozitate, insomnii
 Anorexie, greata

o Mod de administrare
o Tratamentul de fond al astmului bronsic – in treapta IV (II)
o Doze: oral - 300 mg /8 ore (1cp = 100mg)
Criza de astm bronsic
o Doze:
 Initial - iv lent in 20 min - 5 mg /kg corp
 Apoi – perfuzie - 0,5 – 0,9 mg/Kg/h
o Criza de astm la o persoana de 60 Kg
o Doza de miofilin
o Initial 5mg/kg => 5 x 60 = 300mg (1f = 240mg)
o Apoi 0,5 - 0,9mg (1mg)/kg/h => pt 60 Kg = 60mg/h
o 2 fiole de 240mg (480mg) in 500ml ser
 => aprox 1mg/ml
o => pt 60 kg - 60ml/h
o => 1ml/min
o 1ml = 20pic
o 20 pic/min

74. Antibiotice: tipuri de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate

al antibioticelor, mecanismele generale de actiune ale antibioticelor.

Activitate bactericida = distructia germenilor

Indicatii
infectii grave,
focare greu sterilizabile
persoane imunodeprimate
Dezavantaje
efecte toxice prin liza microbiana masiva cu eliberare de
endotoxine – ex : reactia Herxheimer in tratamentul siilisului sau
in febra tifoida
manifestari alergice prin eliberare de antigeni microbieni
Exemple:
peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, rifampicina
Activitate bacteriostatica = inhibitia multiplicarii germenilor care devin vulnerabili
la mijloacele de aparare ale organismului

– Indicatii
 infectii usoare si medii
– Contraindicatii
imunodeprimati
– Exemple:
tetraciclina, cloramfenicol, eritromicina

Spectrul de activitate = totalitatea germenilor care pot fi influentati de un antibiotic

Clasificare
antibiotice cu spectru ingust
antibiotice cu spectru larg
antibiotice cu spectru limitat
A. Antibiotice cu spectru ingust
active pe coci G + si coci G –
d.p.d.v. al actiunii pe bacili
- tip penicilinic – active pe bacili G +
- tip streptomicinic – active pe bacili G –
Avantaje:

 permit o terapie tintita pe un anumit microorganism

 nu produc dezechilibre bacteriene
B. Antibiotice cu spectru larg
active pe coci si bacili G + si coci si bacili G –
active pe mycoplasme, clamydii, ricketii
Avantaje :
utile in infectii polimicrobiene
utile in urgente - pina la identificarea germenului
Dezavantaje :
favorizeaza rezistenta bacteriana
produc dezechilibre bacteriene
Exemple : tetraciclina, cloramfenicol, fluorochinolone,
imipenem
C. Antibiotice cu spectru limitat
actiune antimicrobiana pe un singur tip de microorganism
Exemple: antituberculoase – izoniazida (HIN), etambutolul
(EMB)

Mecanismele generale de actiune ale antibioticelor

In functie de locul in care actioneaza exista mai multe modalitati de actiune:

perete bacterian
– inhibarea procesului de sinteza a peretelui celulelor
bacteriene
membrana citoplasmatice
– modificarea permeabilitatii sau lezarea membranei
citoplasmatice
ribozomi sau nucleu
 – interferarea proceselor metabolice
a. Actiunea la nivelul peretelui bacterian
Rol perete bacterian – protectie fata de variatiile osmotice ale mediului
ambiant

Mecanism actiune
Inhibitia sintezei peptidoglicanului
↓
(contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida)
↓
nu se mai formeaza perete bacterian
↓
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului
↓
liza si moartea bacteriei

– Exemple - peniciline, cefalosporine, vancomicina, bacitracina,

cicloserina

IMPORTANT
actiune numai in timpul diviziunii celulare, cind are sinteza
peretelui
actiune absenta pe celulele in repaos
actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi
b. Actiunea la nivelul membranei citoplasmatice

– Rolul membranei citoplasmatice - in reglarea schimburilor ionice si

in sinteza proteica
– Mecanism de actiune
actiune detergenta asupra membranei citoplasmatice
↓
pierdere in mediu de constituenti celulari
↓
moarte celula
– Exemple: vancomicina, polimixinele, amfotericina B, nistatina
– IMPORTANT - actiune si in repaos

c. Actiunea la nivelul ribozomilor si a nucleului

– Mecanisme de actiune

1. Inhibitia sintezei proteice microbiene

A. La nivel ribozomal
B. La nivelul nucleului
 2. Antagonism competitiv fata de un metabolit esential

1.Inhibitie a sintezei proteice microbiene

A. La nivel ribozomal

fixarea pe subunitatile ribizomale 30S si/sau 50S

impieducarea sintezei proteice
impiedicarea dezvoltarii si inmultirii bacteriilor
– fixarea poate fi :
reversibila => actiune bacteriostatica:
cloramfenicol, tetracicline, eritromicina,
lincomicina
ireversibila => actiune bactericida:
aminoglicozide - streptomicia, gentamicina
B. La nivelul nucleului
– blocarea ARN polimerazei ADN dependenta –
rifampicina
– blocarea AND giraza microbiana ( celulele umane nu
au AND-giraza) – fluorochinolone
2.Antagonism competitiv fata de un metabolit esential
Sulfamidele si trimetoprimul au o structura chimica
asemanatoare cu acidul paraaminobenzoic (PABA)
PABA = metabolit esential in sinteza tetrahidrofolatului (THF -
precursor al acizilor nucleci)

Mecanism de actiune

sulfamidele si/sau trimetoprimul intra in competitie cu PABA

↓
nu se mai sintetizeaza THF
↓
impiedicarea dezvoltarii bacteriei
↓
efect bacteriostatic

75. Rezistenta la antibiotice, reactii adverse la antibiotice.

Rezistenta = insensibilitatea germenilor la antibiotice
Tipuri de rezistenta :
naturala
dobindita

Rezistenta naturala
– rezistenta genetica, totala a tuturor membrilor unei specii fata de
unul sau mai multe antibiotice
– nu este deteminata de antibiotice, ci este un fenomen natural
 – exemple:
bacili gram negativi - rezistenti la penicilina pt. ca membrana lor
externa nu este permeabila pt. penicilina
anaerobii – rezistenti la aminoglicozide
bacteriile – rezistente la antifungicele polienice (nistatina,
amfotericina B), pentru ca membrana lor nu are ergosterol care
este receptorul specific al polienelor
BK – rezistent la peniciline

Rezistenta dobindita
germenii au fost initial sensibili la antibiotice, dar dupa mai
multe expuneri la antibiotice au devenit rezistenti
factorii favorizanti ai instalarii rezistentei :
concentratii scazute de antibiotic
tratamentul de scurta durata
infectii cu densitate mare de germeni in tesutul afectat
- cauzele rezistentei dobindite :
mutatii cromozomiale (10%)
mutatii extracromozomiale (prin achizitii de plasmide
90%)
Mutatii cromozomiale
– survin spontan, iar genele mutante se transmit ereditar
– antibioticele pot contribui la selectionare mutantilor rezistenti prin
distrugerea numai a germenilor sensibili
– rezistenta poate apare :
brusc (“single step”) : streptomicina, izoniazida, eritromicina,
rifampicina
rezistenta determinata este mare
rezistenta este independenta de concentratia de
antibiotic
lent (“multiple step”): peniciline, cefalosporine, cloramfenicol,
sulfamide
necesita mutatii succesive
rezistenta depinde de concentratia de antibiotic
instalare intermediara : tetracicline, aminoglicozide

Mutatii extracromozomiale
(prin achizitii de plasmide)
– Plasmide = fragmente mici de ADN extracrmozomial care se
gasesc in citoplasma
– Tipuri plasmide
Plasmida R – codeaza rezistenta
Factorul de transfer al rezistentei (RTF) – codeaza informatii pt.
conjugarea a 2 bacterii
Factorul R complet = R + RTF
– Modalitatile transmiterii plasmidice
 Conjugare
Traducera bacteriofagica (transductie)
Transformare
REZISTENTA PLASMIDICA ARE CARACTER INCRUCISAT FATA DE
ANTIBIOTICE NEINRUDITE CHIMIC => MULTIREZISTENTA

REZISTENTA PLASMIDICA este determinata mai ales de

 ANTIBIOTICE CU SPECTRU LARG
 BACILII GRAM NEGATIVI DIN INTESTIN
Mecanismele instalarii rezistentei
Inhibitia enzimatica – sinteza de enzime pt inactivarea antibioticelor
Betalactamaze – pt betalactamine
Acetilaze pt cloramfenicol
Scaderea permeabilitatii peretelui bacterian
Pierderea porinelor – peniciline, aminoglicozide, cloramfenicol
Modificarea proteinei tinta
PBP – pt peniciline
AND-giraza pt chinolone
Antagonism endogen
Cresterea sintezei de PABA => anularea actiunii inhibitorii a
sulfamidelor
Pomparea in exterior a antibioticelor
Chinolone, tetracycline

Reactii adverse la antibiotice

Tipuri de reactii adverse
 A. Locale
– administrare orala – sindrom dispeptic
– administrare intramusculara – durere
– administrare intravenoasa – flebite

 B. Generale
1. Reactii alergice: Mai frecvente la peniciline
Favorizate de contactul repetat cu suprafete intinse => nu se adm
topic
Incrucisate pt medicamente cu structura asemanatoare
Clinic: eruptii à soc anafilactic
2. Reactii toxice
Aminoglicozide – ototoxice si nefrotoxice
Tetraciclina si eritromicina – hepatotoxice
Cloramfenicol – toxic al maduvei hematopoetice
3. Reactii idiosincrazice (intoleranta)
4. Reactii de ordin biologic
o Reactia Herxheimer
Fenomene de exacerbare a bolii
 Cauza = distrugere masiva a germenilor la debutul administrarii
antibioticului => eliberare endotoxine => exacerbare simptome
Exemple
– Penicilina – in sifilis
– Cloramfenicol – in febra tifoida

o Rezistenta bacteriana
5. Perturbarea graviditatii, a dezvoltarii embrionului si fatului
Antibiotice contraindicate
Aminoglicozide, tetracicline, cloramfenicol
Chinolone, cotrioxazol, sulfamide

Antibiotice care se pot administra in sarcina

Betalactamine
Macrolide
Lincosamide
Hidrazida, etambutol

76. Clasificarea antibioticelor.

In functie de grupul de agenti patogeni 

antibacteriene
antifungice
antivirale
antiprotozoare
In functie de actiunea predominanta pe anumite bacterii patogene 
antistafilococice
antituberculoase
active pe anaerobi
In functie de spectrul microbian
spectru limitat
spectru ingust
spectru larg
antibiotice de « inlocuire »
antibiotice de « rezerva »
In functie de actiunea selectiva pe infectii localizate 
intestinale
Urinare

In functie de structura chimica 

betalactamine
aminoglicozide
 macrolide
chinolone
sulfamide, etc
In functie de locul unde actioneaza
1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian
2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele tinta
3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare
4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine
(inhibitori ai traducerii)
5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

In functie de locul unde actioneaza si structura antibioticului:

1. Antibiotice ce actioneaza asupra peretelui bacterian

betalactamine
glicopeptide
fosfomycina
cycloserina
bacitracina
2. Medicamente care inhiba interactiunea microorganismelor cu celulele
tinta
Amantadina, Rimantadina.

3. Antibiotice ce actioneaza asupra membranei celulare

antibiotice - Polimixina B, Colistina
antifungice
– poliene: Amfotericina B, Nistatina
– azoli: Terbinafina, Miconazol, Ketokonazol,
Fluconazol, Iatroconazol
–
4. Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de
proteine (inhibitori ai traducerii)
aminoglicozide
macrolide
lincomicine
tetracicline
cloramfenicol
acid fusidinic

5. Antibiotice care actioneaza la nivel nuclear

Inhibitori ai sintezei de acid folic:
– sulfametoxazol

– chinolone
– fluorochinolon
 – rifampicina

77. Betalactaminele: tip de activitate antimicrobiana, spectrul de

activitate, mecanismele de actiune, rezistenta la betalactamine,
clasificare.
 Cea mai mare familie de antibiotice
 Denumirea este data de inelul betalactam

Tipul de activitate
antimicrobiana bactericida

Spectrul de activitate
antimicrobiana
 diferit in functie de grupa de betalactamine
Mecanism actiune

1. inhibitia sintezei peptidoglicanului

(contine ac. N-acetil-muramic si N-acetil-glucosamida)
↓
nu se mai formeaza perete bacterian
↓
absenta protectiei fata de variatiile osmotice ale mediului
↓
liza si moartea bacteriei

3. penicilina stimuleaza actiunea autolizinelor implicate in remodelarea normala a

peretelui bacterian, chiar si dupa diviziune = efect postantibiotic

IMPORTANT
 actiune absenta pe germenii fara perete - mycoplasme, virusi

Rezistenta bacteriana la betalactamine

 inhibitia enzimatica – producerea de betalactamaze care

degradeaza inelul betalactam

 impermeabilizarea membranei bacteriene

 alterarea enzimei “tinta” – PBP (penicilin binding proteins) –

scaderea afinitatii pentru betalactamine
Clasificarea betalactaminelor
a) Penicilinele (penamii)
 Peniciline biosintetice naturale
 Penicilina G (benzilpenicilina)
 Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
  Procainpenicilina G
 Benzantin penicilina
 Peniciline antistafilococe
 Metilcilina
 Oxacilina
 Cloxacilina
 Nafcilina
 Peniciline cu spectru larg
 Aminopeniciline
 Ampicilina
 Amoxicilina
 Amidonopenicilinele
 Mecilinam
 Pivmecilinam
 Penicilina antipseudomonas
 Carboxipenicilinele
 Carbenicilina
 Ticarcilina
 Ureidopenicilinele
 Azlocilina
 Mezlocilina
 Piperacilina
 Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze
 Acid clavulanic
 Sulbactam
 Tazobactam
b) Penemi- Ritipenem
c) Carbapenemi (tienamicine)
 Imipenem («antibioticul total»)
d) Cefeme (Cefalosporine)
 generatia I, II, III, IV
e) Carbacefeme- Loracarbef

78. Peniciline biosintetice naturale : exemple, mecanism de actiune, tipul

de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii
adverse, rezistenta.
 peniciline de generatia I
 Penicilina G (benzilpenicilina)
 Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
 Procainpenicilina G
 Benzantinpenicilina

Penicilina G (benzilpenicilina)
 capul de serie al penicilinelor
 administrare numai parenterala pentru ca este inactivata de pH-ul
acid gastric
 Spectru de activitate
 coci gram + : streptococ, pneumococ, stafilococ (nesecretori de
penicilinaza
 coci gram – : meningococ, gonococ
 bacili gram + :
 Aerobi:listerii
 Anaerobi : clostridii ( botulinic, tetanic, gangrenei gazoase), b.
carbunos
 spirochete
 leptospire
 actinomicete
 NU ESTE ACTIVA PE :
 bacili gram negativi
 bacteroides fragilis
 chlamidii, rikettii, mycoplasme

Indicatii:
 pneumonie lobara
 infectii streptococice : angina, erizipel
 sifilis
 leptospiroza
 actinomicoza
 meningita purulenta cu pneumococ
 antrax
 difterie
 gangrene gazoasa
 endocardite si septicemia
 traumatologie
Contraindicatii:
 infectii intraspitalicesti – pentru ca sunt detrminate de stafilococi
rezistenti sau bacili gram negativi
Administrare = parenteral (im. sau iv.)
 sare de natriu
 atentie la cardiaci => retentie de Na +
 sare de potasiu
 atentie la boli renale => retentie de K+
 mai dureroasa decit forma sodica la adm. im
 NB. Nu se dizolva cu glucoza pentru ca este inactivata de pH
acid

Rezistenta se instaleaza frecvent

Efecte adverse:
 1. Reactii alergice – fie prin moleculele de antibiotic, fie prin
metaboliti care actioneaza ca haptene prin legarea de de proteinele
plasmatice prin legaturi covalente
 Manifestari clinice :
 eruptii cutanare
 febra
 anemie hemolitica
 soc anafilactic
 IMPORTANT – Alergia este incrucusata in cadrul grupului si
in 10% din cazuri si cu cefalosporinele
2. Reactia Hertzheimer - in tratamentul sifilisului la debut
3. Neurotoxicitate – la administrarea intrarahidiana
4. Intoleranta locala

Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
 penicilina antiacida orala => se poate administra oral
 ieftina si comod de administrat
 Indicatii = ca la penicilina G
 Administrare
 doza dubla fata de penicilina G ( 800.000 ui x 3/zi)
 administrare pe stomacul gol – cu o ora inainte de masa – pt. ca
alimentele retin mai mult penicilina in stomac si va fi astfel degradata de
pH acid 
 intervalul dintre doze sa fie respectat
 NB Penicilina V are efect tip probenecid => mentine crescuta in sange
concentratia peniciline G
 Preparate: Ospen

79. Peniciline antistafilococe si aminopeniciline : exemple, mecanism de

actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate,
indicatii, reactii adverse, rezistenta.
 Sunt peniciline de semisinteza de generatia II
 - Metilcilina
 - Oxacilina
 - Cloxacilina
 - Nafcilina
 Spectru de activitate
 penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE
PENICILAZA
 Indicatii: infectii stafilococice
 Oxacilina
 cea mai folosita – oral + parenteral
 alergie incrucisata cu peniciline
 contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear
 nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari
Ampicilina
 Penicilina de semisinteza de generatia a III-a
 Spectrul de activitate = mai larg decat penicilinele
 La spectrul penicilinei se adauga si activitatea pe unii bacili gram – :
 haemofilus influentze, colibacil, schigele
 unele tulpini de proteus si salmonele
 Nu este activa pe :
 stafilococii secretori de penicilaza, pioceanic, enterobacter,
klebsiela
 bacteroides fragilis
 Are rezistenta incrucisata cu penicilinele.
 Avantaje :
 se concentreaza bine in bila, lichidul cefalorahidian, rinichi
 poate fi administrata in sarcina si la nou nascut
 Indicatii:
 ca la peniciline
 infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili
 Contraindicatii:
 infectii intraspitalicesti
 Administrare : oral si parenteral (se prepara extemporaneu)
 Doze : 2-4 g/zi  4-8 g/zi
 Amoxicilina

 preparat superior ampicilinei

 are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. 40%)
 absorbtie intestinala neinfluentata de alimente
 determina reactii adverse mai putine la copil (urticarie,
dismicrobism)
 este mai eficace in infectii pulmonare, diaree, infectii urinare
 este activa pe helicobacter pilori
 TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA
 Preparate : Amoxyl, Duomox, Ospamox

80. Peniciline antipseudomonas aeruginosa: exemple, mecanism de

actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate,
indicatii, reactii adverse, rezistenta.
 Carboxipenicilinele (generatia V)
 Carbenicilina
 Ticarcilina
 Ureidopenicilinele (generatia VI)
 Azlocilina
 Mezlocilina
 Piperacilina
Carboxipenicilinele
 Ticarcilina
 Singura folosita
 Spectru de activitate :
 spectrul ampicilinei + alti germeni:
PIOCEANIC
 de 4x mai activa decit carbenicilina
 mai activa decit cefalosporinele de generatia III
 Enterobacter
 Seratia
 Eficacitate slaba pe enterococ
 Inactiva pe Klebsiela
 Asocierea cu acid clavulanic => activitate si pe germnii care secreta
betalactamaze
 TICARCILINA + CLAVULANAT DE POTASIU = TIMENTIN
 1,5 g 0,1 g 1,6 g
 3g 0,2 g 3,2 g
 Indicatii – infectii produse de pioceanic
 Reactii adverse – ca la penicilina
 Administrare – iv.
 NB. Nu se pune in perfuzie cu aminoglicozidele pt. ca le scade
activitatea
 Doze : infectii urinare necomplicate: 1-2 g x4/zi (infectii grave: 3g x
6/zi)

Ureidopenicilinele
 Piperacilina
 cea mai activa ureidopenicilina pe pioceanic
 Spectru de activitate :
 spectrul ticarcilinei + alti germeni: Enterococ, Klebsiela, Bacteroides
fragilis
 mai activa decit ticarcilina pe: pioceanic, proteus indol pozitiv,
enterobacter, seratia
 Asocierea cu tazobactam => activitate si pe germnii care secreta
betalactamaze
PIPERACILINA + TAZOBACTAM = TAZOCIN
2g 0,250 g 2,5 g
4g 0, 500 4, 5 g
 Indicatii
 infectii produse de pioceanic si ceilalti germeni sensibili la
piperacilina
 asociere utila cu aminoglicozidele in septicemii, endocardite,
pneumonii
 Reactii adverse – ca ale penicilinei
 Doze : 100 – 200 mg/kg/zi ( in 6 prize)

81. Peniciline in asociere cu inhibitori de betalactamaze: exemple,

mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de
activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.
 Sunt peniciline de semisinteza de generatia II
 - Metilcilina
 - Oxacilina
 - Cloxacilina
 - Nafcilina

 Spectru de activitate
 penicilina + STAFILOCOCUL AURIU PRODUCATOR DE
PENICILAZA
 Indicatii: infectii stafilococice

Oxacilina
 cea mai folosita – oral + parenteral
 alergie incrucisata cu peniciline
 contraindicata la gravide si nou nascuti => icter nuclear
 nu are prag toxic => pot fi folosite doze foarte mari
 doze uzuale = 2-4 g/zi pe stomacul gol (la 6 ore)

Ampicilina
 Penicilina de semisinteza de generatia a III-a
 Spectrul de activitate = mai larg decat penicilinele
 La spectrul penicilinei se adauga si activitatea pe unii bacili gram – :
 haemofilus influentze, colibacil, schigele
 unele tulpini de proteus si salmonele
 Nu este activa pe :
 stafilococii secretori de penicilaza, pioceanic, enterobacter,
klebsiela
 bacteroides fragilis
 Are rezistenta incrucisata cu penicilinele.
 Avantaje :
 se concentreaza bine in bila, lichidul cefalorahidian, rinichi
 poate fi administrata in sarcina si la nou nascut
 Indicatii:
 ca la peniciline
 infectii cu hemofilus si ceilalti germeni sensibili
 Contraindicatii:
 infectii intraspitalicesti
 Administrare : oral si parenteral (se prepara extemporaneu)
 Doze : 2-4 g/zi  4-8 g/zi
 Amoxicilina
 preparat superior ampicilinei
 are o biodisponibilitate mai mare (60% vs. 40%)
 absorbtie intestinala neinfluentata de alimente
 determina reactii adverse mai putine la copil (urticarie,
dismicrobism)
 este mai eficace in infectii pulmonare, diaree, infectii urinare
 este activa pe HP
 TENDINTA DE A INLOCUI AMPICILINA
 Preparate : Amoxyl, Duomox, Ospamox

82. Cefalosporinele : clasificare, exemple, mecanism de actiune, tipul de

activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii
adverse, rezistenta.

PARENTERAL ORAL
Generatia I Generatia I
CEFAZOLINA ( Kefzol) CEFALEXINA (Ospexim, Keflex)
CEFALOTINA (Keflin)
Generatia II Generatia II
CEFAMANDOLA (Mandol) CEFACLOR (Ceclor)
CEFOXITINA (Mefoxin) CEFUROXIM-AXETIL (Zinnat)
CEFOTETAN
CEFUROXIMA (Kefurox, Zinacef)
Generatia III Generatia III
CEFOTAXIMA (Cefotaxim) CEFTIBUTEN (Cedax)
CEFTRIAXONA (Rocefin)
CEFTAZIDIMA (Fortum, Microcef)
CEFOPERAZONA (Cefobid)
Generatia IV  
CEFEPIMA
CEFPIROMA

Spectrul de activitate al cefalosporinelor

 Generatia I
 spectrul penicilinei
 spectrul ampicilinei
 spectrul oxacilinei
 actiune si pe:
 PEK = P – proteus mirabilis
 E – escherichia colli
K – klebsiela pneumonie
 Generatia II
 spectrul generatiei I
 spectrul gentamicinei
 bacteroides fragilis
 actiune mai intensa pe
 HEN = H – haemofilus influenzae
E – enterobacter aerogenes
N – neisseria
 actiune pe gram + mai slaba

 Generatia III
 spectrul generatiei II
 pioceanic
 Reactii adverse – asemanatoare penicilinelor
 Rezistenta la cefalosporine – vezi peniciline

 Indicatii – limitate = antibiotice de rezerva

 generatia I + II :
 infectii cu agent necunoscut
 profilactic si curativ in infectii oase
 profilactic in chirurgie plastica
 profilactic si curativ in infectii ginecologice – cefoxitina
 infectii intraspitalicesti

Generatia IV: infectii f. grave

septicemii, meningite G- infectii urinare, ginecologice, osteoarticulare, piele

83. Aminoglicozide : caracteristici farmacologice importante, exemple,

mecanism de actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de
activitate, indicatii, reactii adverse, rezistenta.

Antibiotice ce actioneaza la nivel ribozomal asupra sintezei de proteine

(inhibitori ai traducerii)
 Caracteristici farmacologice importante
 1. nu se absorb oral (molecula polara)
 2. nu intra in lichidul cefalorahidian
 3. se excreta rapid prin urina
 4. sunt active pe germenii gram negativi
 5. inactive pe anaerobi
 6. potential toxic ridicat
 Mecanism de actiune
 se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30s si 50s => polipeptide
atipice => moartea bacteriei
 Tip de activitate antibacteriana = bactericid
  Spectru de activitate
 bacili gram – , inclusiv pseudomonas
 bacilul tuberculos
 micoplasma pneumonie
 mai putin active pe coci gram +
 nu actioneaza pe anaerobi

Indicatii aminoglicozide
Generatia I
 Streptomicina
 tuberculostatic major
 asociata cu penicilina in endocardita bacteriana subacuta cu str. Viridans

 Neomicina
 nu se administraza sistemic = toxica
 se administreaza oral pentru :
 infectii digestive,
 sterilizarea preoperaorie a tubului digestive
 distrugerea florei bacteriene in caz de hiperamoniemie
 Kanamicina
 determina rezistenta rapida
 se administreaza mai mult local
 este foarte putin folosita

Generatia II

 Gentamicina
 are activitate bactericida crescuta si toxicitate mai mica decit cele din
generatia I
 se administreaza in infectii grave cu germeni rezistenti: meningite,
endocardite, septicemii
infectii la nivel respirator, digestiv, renal (pH > 7 creste potenta)
arsuri infectate cu pioceanic, stafilococ
asocierea cu peniciline si cefalosporine = f. Buna
Generatia III
 Amikacina
 Netilmicina
 mai avantajoase pentru ca toxicitatea este mult mai redusa
 pot fi folosite la bolnavii cu insuficienta renala
 concentratie biliara eficienta

Rezistenta la aminoglicozide
 enzime care inactiveaza aminoglicozidele
 reducerea permeabilitatii peretelui celular
 reducerea capacitatii de fixare pe ribozomi
 Reactii adverse:

 1. ototoxicitate – reversibila sau ireversibila, in functie de doza, durata

tratamentului
 2. nefrotoxicitate – proteinurie, cilindrurie, retentie azotata
Riscul creste daca :
 se asociaza cu alte medicamente oto si nefrotoxice
 se asociaza 2 aminoglicozide
 exista insuficienta renala preeistenta
 prematuri, virstnici
 3. bloc neuromuscular si moarte prin paralizie respiratorie (prin
impiedicarea eliberarii acetilcolinei in terminatii), mai ales daca se asociaza cu
blocante neuomusculare
4.hipersensibilizare  pana la soc anafilactic

84. Macrolide si antibioticele lincosamidice: exemple, mecanism de

actiune, tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate,
indicatii, reactii adverse, rezistenta.

 Eritromicina
 Spiramicina
 Roxitromicina (semisinteza)
 Josamicina (semisinteza)
 Claritomicina (semisinteza)
 Azitromicina (azalida)
 Pristanamicina (sinergistina)

Eritromicina
 Mecanism de actiune
 inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea
50S)
 Tipul de actiune antibacterian
 Bacteriostatic
 Bactericid - in doze mari
 Spectru de activitate = ingust
 germeni gram pozitivi (bacili, coci)
 coci : strepticoc, stafilococ ( putin activa pe neisserii)
 bacili : clostridii, bacilul difteric, listerii
 legionela, mycoplasme, chlamydii, mycoplasme
 inactiva pe bacili gram negativi
 Indicatii 
 indicatiile penicilinei G
 pacientii cu alergie la penicilina
 infectii cu stafilococ secretor de penicilinaza
 medicament de electie in legioneloza si in pneomonia cu
mycoplasma pneumonie
  Reactii adverse:
 tulburari dispeptice: dureri abdominale, greata, diaree, anorexie
 hepatotoxicitate – hepatita colestatica – la bolnavi cu boli hepatice
sau in asociere cu alte medicamente hepatotoxice =>
contraindicata in boli hepatice
 Ototoxicitate, alergie – rar
 Rezistenta la eritromicina
 se instaleaza rapid si este incrucisata cu alte macrolide si cu
lincomicina
 mecanisme 
 scaderea permeabilitatii peretelui bacteian pt eritromicina
 scaderea afinitati proteinei tinta (50S)
 esteraza eritromicinei

 Farmacocinetica
 Metabolizare in ficat – este un inhibitor enzimztic (pt. teofilina,
carbamazepina) pentru ca interactioneaza cu citocromul P450
 Prin distrugerea florei intestinale nu se mai inactiveaza digoxina =>
creste absorbtia ei.
 Preparate
 Eritromicina propionat, estolat – cp. 200mg sau 250 mg (1-2g/zi)
 Eritromicina lactobionat – injectabila iv. 600 mg/ 6 ore

Lincomicine:

 Clindamicina
 Lincomicina

Lincomicina
Mecanism de actiune
 inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
 atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si cloramfenicolul
Tipul de actiune antibacterian
 bacteriostatic,
 bactericid - in doze mari
Spectrul de activitate
 coci gram pozitivi – stafilococi penicilinorezistenti
 anaerobi – ex. - bacteroides fragilis
 are actiune sinergica pe anaerobi impreuna cu metronidazolul,
ceftazidima, ciprofloxacina
 actinomicete
 protozoare: toxoplasma, plasmodium, pneumocistis
 Farmacocinetica 
 Distributie = f. Buna (exceptie LCR, creier)
 ABCESE
 OASE
Indicatii

 infectii grave cu anaerobi – de electie in infectii cu bacteroides fragilis

 infectii stafilococice
 infectii articulare
actinomicoza

Administrare 
intramuscular
nu in bolus iv.=> hTA + stop cardiac
da – in perfuzii
Reactii adverse
favorizeaza infectiile intestinale cu clostridium dificile => colita
pseudomembranoasa cu clostridium dificile

85. Cloramfenicolul: mecanism de actiune, tipul de activitate

antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse.
 Medicament toxic cu indicatii limitate

 Mecanism de actiune
inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 50S)
atentie – la acelas nivel actioneaza si macrolidele si lincomicina
 Tipul de actiune antibacterian - bacteriostatic
 Spectrul de activitate = larg
bacterii gram pozitive si negative
mycoplasme, clamydii, riketii
spirochete
anaerobi: clostridii, bacteroides
inactiv pe pioceanic
 Rezistenta se instaleaza prin:
acetiltransferaza bacteriana => acetilare cloramfenicol => nu se mai poate
fixa pe subunitatea ribozomala 50S
Inpenetrabilitatea membranei bacteriene

Cloramfenicolul
 Indicatii:
 meningite purulente cu bacili gram negativi
 febra tifoida
 preparate topice: colire, unguente
 Reactii adverse = grave
 pancitopenie – prin inhibarea hematopoezei
reversibil – prin mecanism toxic
ireversibil – prin mecanism imun
 sindromul cenusiu la nou nascuti
Simptomatologie: cianoza (coloare cenusie), hipotermie, tulburari
digrstive, respiratorii, circulatorii  moarte
 Reactia Herxheimer
 reactii alergice
 tulburari digestive

86. Tetracicline: exemple, mecanism de actiune, tipul de activitate

antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii, reactii adverse.
 Tetraciclina
 Doxiciclina
 Minociclina
 Rolitetraciclina

Mecanism de actiune
 inhiba sinteza proteinelor bacteriene la nivel ribozomal (subunitatea 30S)
 Tipul de actiune antibacterian 
 bacteriostatic
Spectrul de activitate = larg
 bacterii gram pozitive si negative
 leptospire, spirochete, actinomicete
 mycoplasme, clamydii, riketii
 vibrionul holerei
 inactiva pe germenii de “ spital”
Rezistenta la tetraciclina
 incrucisata in cadrul grupului si cu cloramfenicolul
 mecanisme :
pompa de eflux a tetraciclinei
modificarea proteinei tinta

Reactii adverse
 tulburari digestive
 modificarea florei intestinale => suprainfectii: candida, clostridium
dificile, stafilococ
 tulburari hepatice – mai ales cin exista afectare preexistenta
 alergie
 culoare galbena dinti, hipoplazie smalt, tendinta la carii => atentie la
ultimile 4 luni de sarcina + copii < 7 ani
 fototoxicitate => atentie le plaja
 ototoxicitate
Indicatii
 pneumonii cu mycoplasma pneumonie
 riketioze
 infectii cu clamydii
 holera
topice locale
 Ulcer gastric si duodenal – eradicare HP
Contraindicatii
 infectii cu germeni de ”spital”
 hepatite ac. si cr.
 insuficienta renala si hepatica
 ultimile 4 luni de sarcina si copii < 7 ani
asociera cu betalactamine = actiune antagonica

87. Chinolonele si fluorochinolonele: exemple, mecanism de actiune,

tipul de activitate antimicrobiana, spectrul de activitate, indicatii,
reactii adverse.
Chinolone

Acidul nalidixic (Negram)

Spectru de activitate
- bacili gram negativi
- Rezistenti – cocii pozitivi, piocianic
Farmacocinetica
- Biodisponibilitate mare
Distributie slaba
- T/2 = 2 ore
Indicatii
- infectii urinare si intestinale
Contraindicatii
- copii => leziuni cartilaje
- sarcina si alaptare
- epilepsie
- deficit de G6PDH => anemii hemolitice

Avantajele fluorochinolonelor

- Administrare orala si patenterala

- Dfuziune tisulara buna
- Asociatii bune cu betalactamine si aminoglicozide
- Activitate crescuta pe germeni plurirexistenti
- Risc scazut de infectii cu candida
Indicatii
- infectii urinare
- prostatita bacteriana
- profilaxia cistitei recurenta la femei
- infectii cu neisseria gonoree
- infectii gastrointestinale
- alternativa la alte antibiotice in infectii respiratorii
- osteomielita

Fluorochinolone

NORFLOXACINA (Nolicin)
1CP = 400 MG
Doza
- 400mg x 2/zi
Indicatii
- infectii urinare
- diarea calatorului
Contraindicata la copii si in sarcina

CIPROFLOXACINA (Ciprobay, Ciprinol, Ciprolen)

1 cp = 500, 250 mg, 1f = 100mg
T/2 = 4 ore
Indicatii
- infectii urinare
- uretrita gonococica
- prostatita
- diaree de diverse etiologii
- infectii cu psedomonas
- de electie in infectii sistemice cu determinari organice multiple
 88. Tuberculostaticele: caracteristici farmacologice generale, clasificare,
exemple

Bacilul Koch
 are multiplicare lenta
 se cantoneaza in leziuni greu accesibile
 dezvolta foarte rapid rezistenta
 Se folosesc asociatii de chimioterapice
 Regimurile terapeutice

 7/7 (tratament zilnic 7 zile)

 2/7 (2 zile de tratament din 7 zile)

Exemple
 6HRSZ2 + 3HR
 2HRSZ + 4HR
Clasificare
Tuberculostatice majore Tuberculostatice minore

Hidrazida (Izoniazida) (H) Etionamida

Rifampicina (R) Cicloserina
Etambutol (E) Viomicina
Pirazinamida (Z) Kanamicina
Streptomicina (S) Ciprofloxacina
Amikacina

106. Medicamente antivirale: mecanisme generale de actiune.

Aciclovirul: mecanism de actiune, indicatii, mod de administrare și
doze.

 Mecanismul general de actiune

1falsi metaboliti necesari sintezei de acizi nucleici
2. blocarea sistemelor enzimatice necesare replicarii
Mecanisme de actiune
1. impidicarea penetrarii virusului in celula – amantadina,
rimantadina
2. impiedicarea decapsidarii virusului – rimantadina
3. impiedicarea replicarii virale – acilovir, ganciclovir
4. impiedicarea sintezei proteinelor virale – inteferonii
5. inhibarea asamblarii virusurilor – indinavirul, ritonavirul
6. impiedicarea eliberarii virusurilor din celula gazda – zanamivirul,
oseltamivirul

 1. Antivirale antivirusul gripal

 amantadina
 rimantadina
  zanamivirul
 oseltamivirul
 2. Antivirale antiherpes virusuri
 acilovirul
 valaciclovirul
 famciclovirul
 penciclovirul
 ganciclovirul
 foscarnetul
 3. Antivirale cu spectrul larg
 ribavirina
 interferonii

 4. Antivirale antiHIV-SIDA
 A. inhibitoare nucleozidice ale reverstranscriptazei
 zidovudina
 didanozina
 B. inhibitoare non-nucleozidice ale reverstranscriptazei
 nevirapina
 efavirenzul
 C. inhibitoare ale proteazei virale
 indinavirul
 ritonavirul

Aciclovir (Zovirax)

Mecanism de actiune
 I – patrunde selectiv numai celulele infectate cu virusul herpetic care
contin timidin-kinaza virotica => aciclovirul este fosforilat in aciclovir monofosfat
 II – sub actiunea enzimelor gazda au loc inca 2 fosforilari =>
aciclovir trifosfat = forma activa a aciclovirului
 III – AND-polimeraza virala incorporeaza in ADN viral aciclovirul trifosfat
=> AND viral anormal => nu mai poate continua replicarea
Administrare si doze
 Locala - herpes genital, orofacial
 unguent 5% - la 4 ore x 10 zile
 Orala
hepes cutanat, mucos - 200 mg x 5/zi x 10 zile
herpes zoster - 800 mg x 5/zi x 10 zile

107. Profilaxia cu antibiotice : principiile profilaxiei, indicatiile profilaxiei

  Principiile profilaxiei cu antibiotice
 Se face pentru un singur agent patogen
 Antibioticele folosite trebuie sa aiba un spectru cat mai limitat
 Este indicat pentru germenii ce nu dobandesc rezistenta (nu pentru
germeni de spital)
 Durata scurta ( exceptie: RAA, TBC)
 Se aplica individual (nu in colectivitati)
 Contraindicata pentru viroze (exceptii : batrini, cardiaci,
imunodeprimati)

 Indicatiile profilaxiei cu antibiotice

 1. reinfectia streptococica - la bolnavi cu RAA – Benzantin
penicilina
 2. prevenirea EBSA (endocardita bacteriana subacuta)
– la valvulopatii, protezati valvular, sunturi
arteriovenoase :
 a. amigdalectomie, extractii dentare – profilaxia infectiei
streptococice => Penicilina iv. in bolus – 1 milion ui. - inainte
cu o ora, apoi 1milion x3/zi x 3 zile
 b. interventii chirurgicale abdominale – profilaxie infectie
cu enterococ => Ampicilina 1g + Gentamicina iv. inainte de
operatie + 5 zile dupa operatie
 3. pacientii cu BPOC si viroze – doxiciclina
 4. pacienti imunodeprimati, sau sub corticoterapie –cefalosporine
 5. boli de singe cu pancitopenie - cefalosporine

108. Asocieri de antibiotice. Greseli in terapia cu antibiotice.

Asocieri de antibiotice
de preferat monoterapia
 Principiile asocierii de antibiotice
1. Ambele antibiotice sa se concentreze in organul afectat
2. Mecanismul de actiune sa nu fie antagonic
3. Reactiile adverse sa fie diferite
4. Sa nu determine rezistenta incrucisata
5. Doza sa fie ca in monoterapie
Asocieri de antibiotice
 Indicatiile asocierii de antibiotice
 1. - largirea spectrului de activitate pana la identificarea germenului –
infectii grave
 EX : betalactamina + antistafilococic + aminoglicozid (BG-) + metronidazol
 2. - infectii cu etiologie mixta demonstrata
 3. - obtinerea unui efect bactericid in focarele greu accesibile si pentru
impiedicarea selectarii de mutante - tuberculoza

Asocieri de antibiotice
Reguli de asociere

 Sa realizeze efect sinergic bactericid

 Betalactamine + aminoglicozide
 Germenul patogen sa fie sensibil la ambele bactericide
 In infectii mixte – fiecare agent patogen sa fie sensibil cel putin la un
antibiotic
 In infectii de spital asociere cu antibiotice de rezerva
 stafilococ => Oxacilina + Gentamicina
 EBSA => Vancomicina + Cefalosporina
 BG- aerobi => Gentamicina + Ciprofloxacina sau Cefalosporina
 BG- anaerobi => Gentamicina + Cefalosporina si Metronidazol

 Nu se fac asocieri:
 medicament bactericid + bacteriostatic
 doua antibiotice din clasa aminoglicozide
 doua antibiotice cu spectru larg
 Cloramfenicol + Tetraciclina

Greseli in terapia cu antibiotice

 Tratamentul unei febre cu cauza necunoscuta
 Antibiotic ineficient sau la care s-a dezvoltat rezistenta
 Folosirea dozelor prea mici, sau durata scurta
 Folosirea in viroze
 Neintreruperea tratamentului in cazul in care nu exista raspuns la
tratament
 Asocieri gresite
 Folosirea antibioticelor in loc de drenaj chirurgical.

89. Clasificarea medicamentelor care actioneaza asupra SNC

a)m cu actiune deprimanta
-neselectiva-anestezice, hipnotice, sedative
-selectiva
-predominanta pe functiile psihice – anxiolitice, antipsihotice
-predominanta pe functiile motorii – antiparkinsoniene, antiepileptice
=anticonvulsivante, miorelaxante centrale-in special in bolile
reumatice
 -predominanta pe durere - analgezice opiode
b)m cu actiune stimulanta
-antidepresive
-neurotrope
-stimulante-psihomotorii
-bulbare
c)medicatia bolilor degenerative: narcoza este diferita de hipnoza (se trezeste
la atingere, intepatura, orice stimul exterior)
-anxietatea=frica fara un motiv real
-nevroza=poate fi controlata
-psihoza=e greu tratata

90. Hipnoticele: definitie, somnul fiziologic si cel determinat de hipnotice,

mecanism de actiune, efecte farmacologice, reactii adverse.

Definitie: medicamente care induc sau prelungesc somnul

-scade nr.trezirilor peste noapte
-produc un somn asemanator cu somnul fiziologic

Somnul fiziologic este somn de unde lente, de refacere, scade functia

bazala si prezinta vise care nu se tin minte.

Somnul hipnotic creste durata somnului cu unde lente (VN=90 min x 4-6
ori) si scade durata si nr.perioadelor de somn rapid (VN 10-30 min x 3-5 )

Mecanism de actiune:
-fiziologic-inhiba SRAA =>scade vigilenta corticala
-chimic-modificari ale transmiterii sinaptice dependente de NA, 5-HT, GABA
Efecte farmaco:
-sedare,somn,narcoza
-efect anticonvulsivant
Reactii adverse:
-efect aditiv la bauturile alcoolice
-buimaceala la trezire
-dependenta psihica
-toleranta-doze din ce in ce mai mari pentru aparitia efectelor
-fizica-pacientu consuma medicamente ca sa nu se mai simta rau
-psihotoxicitate-pac poate avea manif antisociale
 91. Hipnotice nebarbiturice : exemple si principalele caracteristici
farmacologice.
Nebarbituricele-benzodiazepindele :
Diazepam-anxiolitic
Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusa
Midazolam-actiune rapida, da amnezie anterograda
Flurazepam
Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in
culor si are actiune pe receptorii GABA
Zolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn
asemanator cu cel fiziologic, actiune pe receptorii GABA

92. Hipnotice barbiturice : exemple, mecanism de actiune, efecte

farmacologice, indicatii, clasificare, farmacocinetica, reactii adverse,
tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice.
Fenobarbital
-mecanismul de actiune faciliteaza si prelungeste efectul GABA – se fixeaza
de receptorul GABA pe alt situs decat cel pentru GABA sau benzodiazepine
=>descreste cantitatea de Cl => hiperpolarizare =>inhibitie
-activarea directa a can de Cl –la doze mari
-scade act glutamatului –det depolarizare+excitatie
Efecte farmacologice:
-sedativ, somn, narcoza la 30-40 mg
-anticonvulsivant la 50-60 mg
-hipnotic la 100-200 mg
Fenobarbitalul nu se administreaza intravenos deoarece e introdus intr-o
substanta uleioasa(se administreaza doar intramuscular)
Indicatii: sedative,
anticonvulsiviant-epilepsie, tetanos, hipnotice
Clasificare in functie de durata somnului:
-lunga: fenobarbital
-medie: ciclobarbital
-scurta: pentobarbital

Farmacocinetica: absorbtie buna, metabolizarea se face in F, eliminarea renala-

pH-ul alcalin creste eliminarea
Reactii adverse:
–somnolenta
-confuzie (la batrani)
-dereglarea somnului fiziologic
-atentie la bolnavi cu porfirie-deoarece induce crize de porfirie
Tratamentul intoxicatiei acute cu barbiturice: voma+spalaturi gastrice(in
primele 3h), alcalinizarea urinii, administrare de purgative osmotice,
diuretice osmotice, dializa peritoneala

93. Acidul gamaaminobutiric si receptorii GABA : metabolism, tipuri de

receptori GABA, efectele stimularii receptorilor GABA.
Benzodiazepinele : clasificare, exemple.

Metabolismul:
-sinteza- glutamina-acid glutamic-GABA
-depozit in veziculele de depozit
-se elibereaza in fanta sinaptica
-recaptarea in terminatiile presinaptice
-degradarea in celulele gliale-GABA

Receptorii GABA:
1. GABA-A au mai multe situsuri de legare pentru GABA: benzodiazepine,
barbiturice, steroizi-progesteron-substanta care se leaga de receptorul GABA si
moduleaza activ GABA si nu au efect in absenta GABA
-fixarea GABA pe receptori duce la deschiderea canalelor de Cl -> intrare ionilor
de Cl in celula =>hiperpolaritate celulara
Efectele farmacologice:
-deschiderea canalelor de Cl si intrarea Cl in neuron: efect anxiolitic, sedativ si
hipnotic, anticonvusivant
-inchiderea canalelor de Cl si inhibarea intrarii Cl in neuron: anxietate, efect
preconvulsivant, promnezic
2. GABA-B-receptori presinaptici si postsinaptici-localizati la nivelul sinapsei
-receptorii presinaptici GABA-B-controleaza eliberarea GABA si altor mediatori in
fanta sinaptica
-receptorii postsinaptici GABA-B-deschiderea canalelor de K+ =>iesirea K+ din
neuron ceea ce duce la hiperpolarizarea membranei

Efectele farmacologice: miorelaxant, antitusiv

Clasificare:

In fct de actiunea predominanta:

1)anxiolitice-diazepam, alprazolam, bromazepam, medazepam,

clorazepam, lorazepam
2)hipnotice-nitrazepam, temazepam, triazolam, midazolam,
zopiclona

3)antiepileptice-clonazepam

In fct de durata de actiune:

-actiune lunga 1-3 zile-diazepam, clorazepam

-actiune intermediara 10-20h-alprazolam, lorazepam

-actiune scurta:-3-8h-triazolam

94. Benzodiazepinele : exemple, mecanism de actiune, efecte

farmacologice, indicatii, reactii adverse, contraindicatii.

Nebarbituricele-benzodiazepindele :

Diazepam-anxiolitic
Nitrazepam-hipnotic, toxicitate redusa
Midazolam-actiune rapida, da amnezie anterograda
Flurazepam
Zopiclona(imovane)-sedativ, anticonvulsiviant, determina vise in culor si
are actiune pe receptorii GABA
Zolpidem-anticonvulsiviant, nu modifica stadiile somnului=somn
asemanator cu cel fiziologic, actiune pe receptorii GABA

Mecanism de actiune:
-benzodiazepinele se fixeaza pe receptorii GABA-A langa situsul de legare a
GABA-> favorizeaza actiunea GABA –>deschiderea canalelor de Cl -> intrarea
Cl in celule =>hiperpolarizare celulei -> ef anxiolitic

Efecte farmacologice: anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant, amnezie

Indicatii: anxiolitice, hipnotice, anticonvulsivante, inducerea anesteziei

Contraindicatii:
–miastenia gravis
-soferi
-asociere cu alcool/alte deprimante centrale
 95. Medicamentele antipsihotice: mecanism de actiune, clasificare,
exemple.

Mecanism de actiune: medicamente antischizofrenice ce intervin la nivelul

multor tipuri de sinapse, cele mai importante dopaminergice +
serotoninergice dar si adrenergenice si colinergice

1)blocarea receptorilor dopaminergici D2 de la nivelul creierului si inhibarea

actiunii dopaminei
2)blocarea receptorior serotoninergici 5-HT24 =>efect antipsihotic sau 5-HT1A,
5-HT1B =>impiedica recaptarea serotoninei +norepinefrinei ->creste efectul
antipsihotic
–blocheaza putin recept D2

Clasificare:
1)antagonisti dopaminergici
-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina,
tioridazina
-butirfenone-haloperidol, droperidol
-benzamine-sulpirida, tiaprida
2)antagonisti serotoninergici dopaminergici: clozapina, olanzapina,
risperidona
3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbamazepina, acid vaproic

96. Medicamentele antipsihotice : exemple, efecte farmacologice,

indicatii, efecte secundare si reactii adverse, contraindicatii

1)antagonisti dopaminergici
-fenotiazidele-clopromazina, flufenazina, proclorperazina, prometazina,
tioridazina
-butirfenone-haloperidol, droperidol
-benzamine-sulpirida, tiaprida

2)antagonisti serotoninergici 5-HT2,dopaminergici: clozapina, olanzapina,

risperidona

3)timoreglatoare-in tratamentul maniei: carbamazepina, acid vaproic

Efecte farmacologice:
-antipsihotice(apar dupa 3 saptamani, inlatura delirul, halucinatiile, autismul)
-sedative
-extrapiramidale-simptome parkinsoniene
-vegetativolitice-efect anticonvulsivant-clopromazina, deprimare
termoreglare-poichilotermie, blocare adrenergica-HTA si blocare colinergica-
efectele atropine
-endocrine
-creste secretia de prolactina=cresc sanii, galactoree, oligomenoree
-scade secretia de STH
-scade secretia h suprarenalieni

Indicatii: schizofrenie-in doze mari initial,

antivomitiv-in doze mici, rau de mare, sughit rebel
Efecte secundare si reactii adverse: HTA ortostatica, efecte extrapiramidale,
tulburari endocrine, constipatie, retentie de urina, tremor, disfunctie sexuala

Contraindicatii: boala Parkinson, epilepsie, glaucom, adenom de prostat,

sarcina si alaptare.

97. Depresia si mania : definitie, semne, etiopatogenie. Medicamentele

antidepresive : clasificare, exemple.

Depresia este tulburare a dispozitiei care modifica statusul energetic,

somnul, apetitul, libidoul.
Semne: tristete, neajutorare, disperare, incapacitatea de a ajunge la
satisfactie prin activitati curente
-se diferentiaza de schizofrenie prin faptul ca acolo se produc
tulburari de gandire

Mania este comportamentul caracterizat prin entuziasm, incredere exagerata in

sine, gandire si vorbire rapida, gandirea rationala fiind afectata.
Etiopatogenia depresiei si maniei este necunoscuta.

Teoria aminelor biologice

-deficit de serotonina si /sau NA=depresie
-surplus de serotonina si/sau NA=manie

Tratamentul depresie =corectarea deficitului de SEROTONINA (5-HT)

Clasificare:

1)inhibitoare ale 5-HT:fluoxetina(prozac), paroxetina, fluvoxamina

2)inhibitoare ale recaptarii NA-imipramina, amitriptilina, doxepina, maprotilina,
amoxapina
3)inhibitoare ale metabolismului 5-HT(inhit MAO-A)-moclobemida
4)timoreglatoare-litiu
 98. Epilepsia : definitie, clasificare. Mecanismul de actiune al
antiepilepticelor, clasificarea medicamentelor antiepileptice, exemple.

Epilepsia este o tulburare convulsiva /senzoriala recurenta determinata de

descarcarile bruste, excesive a neuronilor cerebrali dintr-un focar
epileptic,care apoi se estind in mai multe zone cerebrale.

Clasificare:

-generalizate:
a)criza de grand mal =tonico-clonica cu pierderea de constiinta, cadere, contractii
tonice, contractii tonico-clonice generalizate
b)crize minore-fara pierderea de constiinta, fara cadere, fara convulsii, pacientul
pierde contactul cu mediul extern, pacientul are privire fixa initial apoi o reia ca si
cum nimic nu s-ar fi intamplat
c)contractii mioclonice=contractii musculare de scurta durata, de obicei
secundare altor boli
d)status epilepticus(marele rau epileptic)=crize subintrante(una dupa alta)

-partiale:
a)simple=fara pierdere constiintei+contractia unui singur grup de ms controlat de
un focar epileptogen care nu disemineaza
b)complexe=isi pierde constiinta+halucinatii senzoriale

Mecanism de actiune: blocheaza deschiderea din focarul epileptic si impiedica

diseminarea excitatiei in zonele cerebrale adiacente.

Clasificarea antiepilepticelor

1)inhibitoare de canale de Na+-fenitoina, carbamazepina, acid valproic

2)modulatori GABA

-barbiturice:fenobarbital
-benzodiazepine:-diazepam, clonazepam, acid valproic
-

99. Boala Parkinson : etiopatogenie, semnele bolii Parkinson, clasificarea

medicamentelor antiparkinsoniene.

Boala neurologica determinata din cauza deficitului activitatii

dopaminergice la nivelul corpului striat cu scaderea inhibitiei
dopaminergice si probabil cresterea controlului excitator colinergic la
acest nivel.
Semnele bolii:
-sindroamele extrapiramidale: tremor, rigiditate musculara, bradikinezie-se
misca incet, anomalii de postura si mers si sialoree.

Clasificarea medicamentelor:

a )Dopaminomimetice
-creste sinteza de dopa=dopa+inhibarea de dopa-decarboxilaza:
alfadopa+carbidopa, alfadopa+benzerazida
-creste eliberarea de dopa-amantadina
-inhiba degradarea de dopa-seleginina, entacapona
-agonisti directi ai receptorior dopaminergici-bromocriptina
b)Antagonisti colinergici muscarinici – biperidina, ropatepina

100. Levodopa si inhibitorii de dopadecarboxilaza: mecanism de

actiune, efecte farmacologice, indicatii, reactii adverse,
contraindicatii.

Mecanism de actiune:
-refacerea dopaminei in substanta neagra, apoi stimularea receptorior
dopaminergici D2
-strabaterea barierei hematoencefalica
-este metabolizata aproape in intregime in periferie la nivelul sinapsei
adrenergice si colinergice
*Carbidopa si benserazida=inhibitori de dopa-decarboxilaza care nu strabat
bariera hematoencefalica
*Vit b6 creste degradarea levodopa

Efect farmacologice: amelioreaza simpt la 50-80%din pacienti,

scade rigiditatea,
scade bradikinina si scade tremor
Efecte adverse:
-periferice-stimuleaza inima si HTA
-SNC-stimuleaza centrul vomei produce greata ,voma
-psihoze,halucinatii auditive si vizuale

Contraindicatii:-boli cardiovasculare, hepatice, renale, DZ, psihoze, glaucom,

melanom
 101. Opioizii endogeni, tipuri de receptori opioizi si efectele
stimularii lor, mecanismele biochimice de activare a receptorilor
opioizi, clasificarea opiaceelor.
Tipuri de recep opioizi : µ, K, sigma
Receptorii sigma care provoaca analgezie, midriaza sunt receptori pentru
feniciclidina

Efectele stimuarii receptorilor:

µ-analgezie supraspinala, deprimare respiratorie, euforie, sedare, mioza,

dependenta, constipatie, hipotermie
K: -analgezie spinala, mioza
Sigma: favorizeaza actiunea pe k si µ

Clasificarea opiozilor:
a)agonisti
-puternici-metadona, morfina, heroina, peptidina, fenoalin
-moderati-codeina, propoxifen, tramadol
b)agonisti-antagonisti-pentazocina, buprenorfina, nalorfina, nalburfina
c)antagonisti-naloxona, naltrexona

102. Morfina : mecanism de actiune, efecte farmacologice, indicatii,

efecte adverse si contraindicatii, doze echivalente cu alte opiacee.

Mecanism de actiune: depresiv selectiv pe SNC care determina analgezie,

calmarea anxietatii, sedare, euforie.

Efecte farmacologice: efect la nivelul SNC, digestiv, genitourinar

cardiovascular, pulmonar, ochiului, termoreglarii, efecte neurohormonale,
toleranta si dependenta

Efecte SNC:
a)analgezie intensa
-creste pragul perceptiei dureroase
-modificarea durerii-detasarea fata de durere
-scad reactiile la durere-strigatele, frica
-durata 4-6h
-loc de actiune: central, maduva spinarii
b)deprimare respiratorie: scade sensibilitatea centrilor respiratorii la C% CO2 si
se instaleaza paralel cu analgezia
c)modificarea comportamentala: euforie,sedare, stare de bn
e)voma la doze mici

Efecte la nivel digestiv:

-scade peristaltismul
-scade secretia gastrica
-spasm pe caile biliare+ sfincterul oddi =>in colici se asociaza cu antispastice
(scobutil)

Efecte genitourinar:
-creste contractia ureterelor =>in colica renala se asoc cu antispastice
(atropina,butilscopolamina)
-creste tonusul detrusorului vezici urinare
-creste tonusul sfincterului vezicii =>mictiune dificila

Efecte cardiovasculare:
-vasodilatatie arteriala +venoasa =>indicata in EPA
-deprima reflexele circulatorii =>hTA ortostatica
-dilatarea vaselor cerebrale =>cresterea presiunea LCR =>contraindicata in
traumatismele cerebrale
-vasodilatatie cutanata =>congestie, transpiratii

Efecte pulmonare:
-bronhospasm prin eliberarea de histamina
Ochi – mioza
Termoreglare – deprimare

Efecte neurohormonale:
-scade secretia de ACTH,FSH,LH
-creste secretia de prolactina
Toleranta+dependenta

Dependenta psihica=comportamentul de autoadministrare a unei substante

pentru o strare de bine si are tendinta de a-si administra din ce in ce mai des si
mai multe.

Toleranta=cresterea dozelor de substanta care produc acel efect placut.

Dependenta fizica se mai numeste sindrom de abstinenta=persoanele nu isi
mai administreaza substante pentru efectul placut ci pentru a indeparta efectele
neplacute aparute la incetarea administrarii.

Psihotoxicitatea=comportam antisocial(crima,furt).