Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
Endoparazitoze
Helminți
Clasificare:
1. Plathelminți (viermi plați):
1.1. Cestode (corp turtit și alungit): Taenia sp., Diphyllobothrium latum,
Hymenolepsis nana;
1.2. Trematode (corp scurt și plat): Fasciola hepatica.
2. Nemathelminți (viermi cilindrici):
2.1. Nematode (corp alungit și tubular): Ascaris lumbricoideis, Trichuris
trichuria, Enterobius vermicularis, Strongyloides stercolaris, Trichinella
spiralis;
2.2. Filarii (corp filiform).
Pot acționa:
- local – eliminare helminților care parazitează tractul gastrointestinal;
- sistemic – eradicarea helminților care parazitează tractul grastrointestinal.
Clasificare:
- antihelmintice active asupra nematodelor: piperazina, pirantel, săruri de
pirviniu, levamisol, derivaţi de benzimidazol;
- antihelmintice active asupra cestodelor: niclosamida, praziquantelul,
mepacrina;
- antihelmintice active asupra trematodelor: praziquantelul, niridazolul.
Antihelminticul ideal ?
Deziderate:
-să pătrundă în corpul parazitului penru a-l putea distruge/paraliza;
- să aibă coeficent terapeutic ridicat;
- toxicitatea pentru organismul gazdă să fie cât mai redusă;
- să nu se inactiveze rapid;
- să rămână eficace în prezența conținutului intestinal;
- să se absoarbă foarte puțin din tractul digestiv;
Reguli:
- consumul de alcool și de grăsimi îm timpul terapiei cu antihelmintice este
interzis (favorizarea absorbției);
- se impune instituirea cu o zi înainte de începerea tratamentului a unei diete
ușor digerabile;
- administrarea în seara premergătoare administrării a unui purgativ;
- administrare “a jeun”;
- după un anumit interval se administrează un purgativ salin.
Mecanisme de acțiune
- interferarea proceselor de fosforilare cu blocarea formării ATP și perturbarea
activității fumarat reductazei;
- blocarea transportului activ al glucozei cu depletirea rezervelor energetice a
analiților;
- perturbă polimerizarea tubulinei cu afectarea capacității helminților de a
digera nutrienții, precum și a integrității lor structurale;
- inhibiția funcției ovigere;
- blocarea ireversibilă a acetilcolinesterazei (toxice și pentru gazdă);
- hiperpolarizarea celulelor muculare cu paralizie;
- creșterea permeabilității membranelor celulare.
Derivații de benzimidazol
N
N
Benzimidazol
N O
N
S NH C
C N OCH3
N N
Tiabendazol O Mebendazol
N O N O
NH NH C
C
N S N OCH3
H7C3 S OCH3
Albendazol Fenbendazol
Cl
N O O
Cl N
NH C S CH3
F S N OCH3 N
Cl
Flubendazol
Triclabendazol
Derivați de benzimidazol
Tiabendazol
N
- spectru îngust - nematode; S
- se absoarbe după administrare orală; HO N N
- biotransformare aproape totală;
- metabolizare la 5-hidroxitiabendazol – eliminare renală;
- se administrează în strongiloidoză.
Mebendazol
- spectru larg – nematode, plathelminți;
- absorbție redusă din intestin, prezența grăsimilor crește absorbția;
- metabolizare hepatică parțială;
- oxiurază, ascaridioză, echimococoază.
N O
Albendazol NH C
- spectru larg – nematode, cestode H7C3 S N OCH3
- absorbție variabilă la administrare orală; O
- metabolit activ – albendazol sulfoxid (distribuție largă în chist hidatic);
- oxiurază, necatoriază, ascaridiază, tricocefaloză;
- strongiloidoză;
- boala hidatică;
- neurocistercoză.
Derivați de benzimidazol
Derivați de benzimidazol
Probenzimidazoli
- in vivo se ciclizează în benzimidazoli
O
H3CO O OCH3
Febantel NH
- precursor al fenbendazolului; N NH
N O
NH C
S N O
OCH3
H
Fenbendazol
Netobimin
- precursor al albendazolului
- activ asupra nematodelor intestinale, cestodelor;
N NH CH2-CH2-SO3H
N O O
NH C NH C
H7C3 S NO2
H7C3 S N OCH3 OCH3
Netobimin
Albendazol
Piperazina
H H
N N
HCOO-(CH2)6-COOH
6 H20
N N
H
H
-se utilizează sub formă de hexahidrat și sub formă de săruri (adipat, citrat);
- se absoarbe rapid după administrare orală, se metabolizează în mică măsură,
eliminare urinară;
- antihelmintic cu spectru îngust;
- funcționează ca și GABA-agonist: crește conductanța ionilor de clor la nivelul
membranei celulare a paraziților (hiperpolarizare), reduce excitabilitatea plăcii
motorii cu relaxarea musculaturii striate și paralizia flască a paraziților și
eliminarea lor prin scaun;
- adinistrat în ascaridioză, oxiuriază.
Levamisol
*
N
N S
- derivat de imidazotiazol;
- izomerul levogir – acțiune antiparazitară;
- se absoarbe în totalitate din intestin;
- metabolizare hepatică aproape totală;
- inhibă fumarat reductaza;
- proprietăți imunostimultoare;
- antinematodic – Ascaris lumbricoides.
Pamoatul de pirviniu
H3C
-
N COO
H3C +
N CH=CH OH
CH3 CH2
N OH
-
COO
H3C CH3 OH
N CH2
CH=CH
S OH
N
2 -
COO
- derivat de tetrahidropirimidină;
- pirantel embonat;
- se absoarbe limitat după administrare orală, se elimină prin scaun;
- activ față de nematode;
- produce paralizia spastică a nematodelor sensibile;
- nu se asociază cu piperazina.
CH3 H3C
N -utilizat sub formă de tartrat și fumarat;
CH=CH
N S - derivat metilat al pirantelului;
Morantel
Niclosamida
Cl
CO-NH NO2
OH
Cl
N
O C
- derivat de piperazinizochinolină;
- absorbție orală bună, legare în procent mare de proteinele plasmatice,
metabolizare hepatică intensă, excreție urinară;
- spectru larg – trematode, cestode;
- medicament de elecție în tratamentul schistomiazelor;
- stimulează apoi paralizează spastic musculatura helminților.
Ivermectina
-lactonă macrociclică;
- produs semisintetic;
- activitate eficientă asupra speciilor parazitare de la nematozi la artropode;
- utilizare: oral și parenteral;
- activ împotriva nematodelor;
- ectoparaziticid puternic;
- nu se recomandă la vacile cu lapte;
- nu se administrează parenteral la cabaline, unele rase de câini;
- activitate GABA-ergică – paralizie afectând neuromediatorul GABA (inactiv
asupra trematodelor și cestodelor);
- nu traversează bariera hematoencefalică (la mamifere);
Nematode
Parazitul/Boala Gazda Localizare Tratament
intermediară
Trichuris trichuria/ Pământ Intestin Mebendazol
Trichocefaloză (geohelmint) Albendazol
Oxantel
Trichinella spiralis/ Porc Intestin, mușchi Albendazol
Trichineloză Mebendazol
Corticoterapie
Strongyloides Pământ Intestin Tiabendazol
stercolaris/ (geohelmint) Albendazol
Strongiloidoză Ivermectina
Befeniu
hidroxinaftoat
Wucheria boncrafti Țânțari Sânge Albendazol +
(microfilarii); Dietilcarbamazină
sistemul limfatic
(adulții)
Cestode – forme adulte
Giardia lamblia
Amebiaza
Entamoeba histolytica
Toxoplasmoza
Toxoplasmoza
Toxoplasma gondii
Derivați de 5-nitroimidazol
R1
N
O2 N R2
N
CH2-CH2-OH CH2-CH2-SO2-CH2-CH3
N N
O2 N CH3 O2 N CH3
OH
N N
CH2-CH
Metronidazol Tinidazol
Cl
N
O2N CH3
N
Ornidazol OH
CH2-CH
CH2-CH2 N O
CH3
N
O2 N
N O2 N CH3
N N
Nimorazol
Secnidazol
Tratamentul toxoplasmozei
Pirimetamina
NH2
N
H2 N Cl
N
C2 H5
Spiramicina
Vă mulțumesc pentru atenție !