Medicaţia aparatului digestiv 2

II. Medicamente antispastice

III. Medicamente prokinetice
IV. Medicamente laxative si purgative
V. Medicamente antidiareice
VI. Medicamente antiemetice

II. Antispastice
Antispasticele = medicamente utilizate in: dureri sastice de diferite etiologii

 Gastrointestinale
 Biliare
 Ureterale
 Genitale

Mecanism de actiune:

Spasmul musculaturii netede determinat prin stimularea:

 receptorilor muscarinici
 miofibrilelor
Antispasticele inlatura spasmul prin:
* Blocarea receptorilor muscarinici = antispastice neurotrope (tip atropinic)
* Actiune directa asupra musculaurii netede = antispastice musculotrope (tip
papaverinic)

Antispastice neurotrope
• Atropina
• Butilscopolamina (Scobutil)
• Propantelina
• Oxifenoniu

Antispastice musculotrope
• Papaverina
• Drotaverina (No-Spa)
• Mebeverina (Colospasmin)

PIAFEN = Metamizol (algocalmin) + pitofenona + fenpipramida

(analgezic) (antispastic (antipastic
musculotrop) neurotrop)

1
 Papaverina

Alcaloid extras din opiu sau produs sintetic

Mecanism de actiune
- Inhiba fosfodiesteraza (PDE)
=> nu se mai metabolizeaza AMPc
=> creste concentratia AMPc
=> activarea proteinkinaza
=> fosforilarea kinazei miozinei
=> scaderea afinitatii miozinei pentru complexul Ca-calmodulina
=> relaxare a musculaturii netede

Efecte farmacologice si indicatii

 Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree
 Vasodilatator: tulburarii circulatorii cerebrale si periferice

Reactii adverse si contraindicatii

- Aritmii, bloc atrioventricular
- Hipertensiune intracraniana
Farmacografie: 1cp = 100mg, 1f = 40mg

Drotaverina (No-Spa)

Mecanism actiune
- Ca si papaverina
- Nu actioneaza pe PDE din musculatura cardiovasculara => fara efecte
cardiovasculare

Efecte farmacologice si indicatii

- Antispastic: colicii digestive, biliare, ureterale, dismenoree

Farmacografie: 1cp = 40mg, 1f = 40 mg

Mebeverina (Colospasmin)

Mecanism actiune
- Blocant de canale de calciu la nivelul musculaturii netede a colonului

Indicatii
- Colon iritabil

Farmacografie: 1cp = 100 mg

2
 III Prokinetice
 Metolopramida
 Domperidona (Motilium)

Medicamente care stimuleaza motilitatea gastrointestinala

Mecanism de actiune
- Stimulante colinergice
- Blocante dopaminergice

Indicatii
 Reflux gastroesofagian si duodenogastric
 Gastropatia diabetica cu hipomotilitate

Metoclopramida

Efecte farmacologice
• Efect prokinetic
1. Creste tonusul sfincterului esofagian inferior

2. Stimuleaza golirea stomacului

3. Relaxeaza sfincterul piloric
1+2+3 = impiedica refluxul gastroesofagian si
uodenogastric
4. Mareste peristaltism jejun => accelereaza tranzitul spre colon
• Efect antivomitiv - prin mecanism central de inhibare a receptorilor D2
- prin efectul prokinetic

Indicatii
 BRGE
 Colon iritabil cu constipatie
 Hipomotilitatea gastrica – ex.: diabet zaharat
 Antiemetic

Reactii adverse
- Sedare
- Tulburari extrapiramidale (tremuraturi ale extremitatilor)
- Torticolis
- Diskinezii

Farmacografie: 1cp = 10 mg, 1f = 10mg

3
 Domperidona (Motilium)

- Propietati asemanatoare metoclopramidei

- Nu are actiune colinergica
- Nu trece bariera hematoencefalica => nu determina fenomenele determinate de blocarea
receptorilor dopaminergici centrali => reactii adverse mai putine decit metoclopramida

IV. Laxative si purgative

Laxativele determina formarea unui singur scaun.

Purgativele determina scaune multiple cu consistenta lichidiana.

Indicatii limitate
 constipatia functionala (Constipatie = mai putin de 3 scaune/saptamana)
 evitatarea efortului de defecatie
 golirea colonului:
- pregatirea chirurgicala sau radiologica
- tratamentul unor intoxicatii

Contraindicatii:
- ocluzie intestinala
- dureri abdominale
* Administrarea repetata determina constipatie

Tipuri de constipatie functionala

 de tranzit = inaintare incetinita a materiilor fecale in tubul digestiv
Mecanism – spasm sau atonia colonului
 terminala = tulburare de evacuare a scaunului
Mecanism – hipotonie sfincter anal sau scaderea reflexului recto-anal

Tratamentul constipatiei:
- exercitiu fizic
- regim bogat in fibre vegetale (paine graham, fructe, salate)
- gimnastica
- administrarea medicamentelor laxative de volum

Mecanism de actiune
= Stimularea directa a motilitatii intestinale
- Laxativele de volum
- Purgativele iritante
= Crestere a difuziunii si secretiei de apa si electroliti in lumenul intestinal
- Purgativele iritante
= Retinerea de apa prin forte hidrofile si osmotice
- Purgativele osmotice

4
 = Inmuiere scaunelor
- Laxativele emoliente

Clase terapeutice
 Laxative
- emoliente si lubrifiante
- de volum
 Purgative
- osmotice
- stimulante sau iritante

1. Laxativele emoliente si lubrifiante

Mecanism de actiune
- Inmoaie scunul si usureaza progresia continutului intestinal, fără a fi absorbite
Efect – dupa 2-3 zile

Indicatii:
- hemoroizi sau fisuri anale
- bolnavi sau batrini care elimina greu scaunul
- bolnavi la care trebuie evitat efortul

Exemple
* Uleiul de parafina: Paragel
- interfera absorbtia unor vitamine liposolubile
- reactii granulomatoase in gg. mezenterici
* Docusatul sodic
- laxativ slab

2. Laxativele de volum

Mecanism de actiune
- Contin fibre vegetale nedigerabile si coloizi => cresc continutul colonului =>
stimuleaza peristaltismul.
- Administrate cu apa

Efect – dupa 2-3 zile

Indicatii
• constipatie functionala
• anorexie – pentru umplerea colonului si stimulare peristaltism
* Exemple
- Tarate de grau, seminte de in
- Seminţe de psylla (ispaghula): Purgolax, Plantaben
- Metilceluloza, carboximetilceluloza, agar
- Mucilagiu de caragen (Galcorin)

5
 3. Purgativele osmotice (saline)

Mecanism de actiune
- Saruri care retin apa in intestin => cresterea volumului intestinal lichid => cresterea
peristaltismului
- In functie de doza sunt fie laxative, fie purgative
- Evacuarea la doze mari se face in 1-3 ore

Indicatii
- pentru evacuarea rapida: intoxicatii, interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii

Efecte secundare
- voma
- deshidratare

Exemple
• Lactuloza: Duphalac
• Macrogol (polietilenglycol - PEG): Forlax, Sicolax
• Fortrans = macrogol + sulfatul de Na
• Sulfat, citrat, oxid de magneziu

4. Purgative stimulante (iritante)

Mecanism de actiune
- Irita mucoasa intestinala => se stimuleaza reflex peristaltismul
- Cresc difuziunea apei si electrolitilor in intestin => cresc volumul si scad
consistenta continutului intestinal => favorizeaza peristaltismul

Indicatii:
- necesitate de evacuare rapida: interventii chirurgicale, examene radiologice,
endoscopii

Efecte secundare
- Colici intestinale
- Declansarea travaliului – uleiul de ricin
- Eruptii cutanate pigmentare – fenolftaleina
- Colorarea urinii si fecale in rosu daca sunt alcaline - fenolftaleina

Exemple
 Ulei de ricin (determina aparitia de acid rinoleic)
- 15 – 30 ml – efect dupa 2-5 ore
 Bisacodil: Dulcolax
- Efect după 1/2 - 1 ore
 Preparate vegetale (purgative antrachinonice)

6
 - Senna: Rixative, Regulax - efect dupa 6 - 12 ore
 Scoarta de crusin (frangula): Cortelax - efect după 6 – 8 ore – scaune moi
- Indicate in cazuri rebele de constipatie functionala
 Cascara, rubarba
 Fenoftaleina: Ciocolax

V. Medicamente antidiareice
Diareea = sindrom caracterizat prin:
 Scaderea anormala a consistentei scaunului
 Cresterea greutatii scaunului (>200g/24 ore)
 Cresterea numarului evacuarilor (> 3/24 ore)

Patogenie
 Diarea osmotica – purgative osmotica
 Diarea secretorie
* Cauze exogene: purgative, medicamente, toxice (din alimente, ciuperci,
compusi organofosforici)
* Cauze endogene: congenitale, tumori – vipom , gastrinom
 Diareea inflamatorie
- Infectii bacteriene, virale, parazitare
- Chimioterapie, radioterapie
- Mecanisme imune si autoimune (Rectocolita ulcero-hemoragica-RCUH, Boala
Crohn)
 Diareea prin tulburari de motilitate
- neurogena, vagotomie, hipertiroidism

7
Tratamentul diareei
Etiologic – antibiotice
Patogenic – glucocorticoizi, mesalazina – in inflamatiile cronice
De inlocuire a pierderilor – electroliti, glucoza
Simptomatic
• Reducerea peristaltismului
- Opioizi
- Anticolinergice
• Cresterea viscozitatii continutului intestinal
- Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu
- Substante absorbante

* Se trateaza diareea cu durata mai mare de 24 de ore.

1. Antidiareice opioide

Efecte farmacologice
- Scad miscarile peristaltice
- Cresc contractiile segmentare
- Cresc tonusul sfincterelor
- Inhiba reflexul anal de defecatie
- Scad secretia biliare si pancreatica

Tinctura de opiu

- 1ml = 10 mg morfina = 56 picaturi

- 10 – 15 pic x 3/zi
- Risc de dependenta

Codeina

- 1cp =15 mg
- 1 – 2 cp x 4/zi
- Risc mic dependenta

Loperamida (Imodium)

- 1 cp = 2 mg
- 2cp – initial, apoi 1cp/scaun –
maxim 8 cp/zi, maxim 5 zile
Indicatii: batrini cu incontinenta,
scaderea evacuarilor la nivelul
ileostomei.

8
 2. Antidiareice anticolinergice

 Atropina
 Tinctura de beladona 30 – 60 pic./zi
 Butilscopolamina (Scobutil)
 Propantelina

Indicatii
• diareea cronica
• colonul iritabil

3. Caolinul, carbonatul de calciu, hidroxidul de aluminiu

Caolinul

- Este un silicat de aluminiu hidratat natural

• 5 – 15 g pulbere dupa repaus digestiv

Carbonatul de calciu

Hidroxidul de aluminiu

4. Substante absorbante

Carbunele medicinal (Carbomedicinalis, Norit, Carbophos)

Indicatii: diaree, flatulenta, distensie abdominala, intoxicatii acute

• 2 – 8 g/zi

Dimeticona (Ceolat , Saab-simplex – cp masticabile, Espumisan cps)

 80 – 160 mg/zi dupa mese si la culcare

Diosmectita (Smecta)

- Absoarbe gazele, protejeaza mucoasa intestinala,

- Nu modifica peristaltismul si volumul scaunelor

9
 • 3 g x 3/zi

VI. Medicamente antiemetice

Voma = arc reflex care constă în evacuarea bruscă a conţinutului gastric şi duodenal prin
cavitatea bucală

Arcul reflex al vomei

= Receptori: aparat digestiv, faringe, uter, vestibul, meninge
= Calea afrentă: nervul vag
= Centrii vomei
 Zona chemoreceptoare declanşatoare (ZCD): in bulb şi nucleii vestibulari cu
neuromediatori dopamina şi serotonina
 Centrul vomei: în bulb cu neuromediator acetilcolina
= Calea eferentă: parasimpatic, simpatic

Declanşarea vomei se produce prin stimularea:

- receptorilor periferici
- ZCD

Indicaţiile antivomitivelor
 Tulburări digestive
 Răul de mişcare, boala Meniere
 Greaţa şi voma induse de terapia cu chimioterapice arineoplazice
 Greţa şi voma din sarcină

Medicamente antivomitive
• Antihistaminice
• Antidopaminergice
• Antiserotoninergice
• Antimuscarinice
• Canabinoidele

1. Antivomitive antihistaminice

Prometazina (Romergan), ciclizina, meclozina, feniramina, difenhidramina

Mecanism de acţiune
- Blocarea histaminergică H1 si colinergică la nivelul centrului vomei şi
nucleilor vastibulari
Reacţii adverse
- Sedare, somnolenţă, uscăciunea gurii
Indicaţii
• Rău mişcare
• Boala Meniere

10
 • Vărsături din sarcină
• Vărsături medicamentoase

2. Antivomitive antidopaminergice

= Fenotiazine
Tietilperazina (Torecan), proclorperazina (Emetiral), clorpromazina
- Sunt neuroleptice
- Antiemetice eficiente
- Acţiune mai slabă pe voma produsă de chimioterapicele anticanceroase
Efecte secundare
- Hipotensiune
- Agitaţie
- Sedare
- Sindrom extrapiramidal
= Benzamide
- Metoclopramida
- Domperidona (Motilium)
= Butirofenonele
- Haloperidolul
- Droperidolul

4. Antivomitive antimuscarinice

Scopolamina
- Anticolinergic cu acţiune centrala
- Deprimant psihomotor
- Antiemetic în răul de mişcare
Efecte secundare
- Tip anticolinergic

5. Antivomitive antiserotoninergice

Ondasetron (Zofran, Emeset)

Garnisetron (Kytril)

Tropisetron (Novoban)

Mecanism de acţiune:
- Blocarea receptorilor 5HT3 centrali (ZCD) şi periferici
Indicatii - în voma produsă de chimioterapice anticanceroase şi radioterapie

6. Canabinoidele antivomitive

Dronabilolul

11
Nabilona
- Indicate în voma postchimioterapie
- Au multe reacţii nedorite: disforie, sedare, halucinaţii, dezorientare, vertij

7. Alte clase folosite în tratamentul vomei

= Benzodiazepine
 Alprazolam
 Lorazepam
= Glucocorticoizii
- Prednison
- Metilprednisolon
- Dexametazonă

* Se folosesc în asociere cu alte antiematice:

- benzodiazapine - au efecte sedative, anxiolitice - în voma anticipativă
- glucocorticoizii - în voma determinată de chimioterapice

12