Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
• baze hidratate:
- sisteme emulsie: A/U, U/A, mixte;
- sisteme gel: cu tensioactivi, hidrogeluri;
• paste:
- hidrofobe;
- hidrofile.
Unguentele conţin o bază de unguent monofazică hidrofobă
(parafine lichide, solide, uleiuri vegetale, grăsimi animale,
gliceride solide de semisinteză, ceruri şi polialchilsiloxani
lichizi), care poate absorbi cantităţi mici de apă.
Unguentele emulsie conţin emulgatori, care stabilizează emulsiile de
tip apă în ulei (alcooli de lână, esteri ai sorbitanului, monogliceride şi
alcooli graşi) şi emulsiile de tip ulei în apă (alcooli graşi sulfataţi,
polisorbaţi, eteri cetostearil de macrogol sau esteri ai acizilor graşi cu
macrogoli).
Cremele conţin o bază polifazică compusă dintr-o fază lipofilă
şi o fază hidrofilă.
Cremele lipofile, de tip apă în ulei, conţin emulgatori: alcooli de lână,
esteri ai sorbitanului şi monogliceride.
Cremele hidrofile, de tip ulei în apă, conţin emulgatori: săpunuri de
sodiu sau trietanolamină, alcooli graşi sulfataţi, polisorbaţi, acizi graşi
polioxietilenici, esteri ai alcoolilor graşi; asociaţi, dacă este necesar, cu
emulgatori tip apă în ulei.
Hidrogelurile sunt cel mai mult utilizate prin natura
componentelor, în general, apă, glicerol sau propilenglicol şi un
agent de gelificare corespunzător: amidon, derivaţi celulozici,
carbomeri sau silicaţi de magneziu şi aluminiu.
Pastele sunt reprezentate de baze lipofile sau hidrofile, în care
sunt dispersate, fin, pulberi în proporţii mari (peste 25%).
Cataplasmele conţin o bază hidrofilă capabilă să reţină căldură,
în care sunt dispersate substanţe active, baza fiind adusă în
straturi groase pe un suport pansament corespunzător, care se
încălzeşte înaintea aplicării pe piele.
Emplastrele medicamentoase sunt constituite din baze
adezive, conţinând una sau mai multe substanţe active şi sunt
dispuse în strat uniform pe un suport corespunzător dintr-un
material sintetic sau natural.
Aplicate pe piele, în vederea menţinerii în contact direct, substanţele
active pot fi absorbite lent sau pot acţiona ca agenţi protectori sau
keratolitici.
Pulberile multidoză trebuie să asigure, la aplicare pe piele, o
mărime corespunzătoare a particulelor, ceea ce se poate realiza
prin formulare şi preparare adecvată, cât şi prin condiţionare în
recipiente de ambalare, care la partea superioară sunt
prevăzute cu o sită pentru cernere sau cu un dispozitiv mecanic
de pulverizare.
Pudrele pot fi condiţionate în recipiente presurizate, care vor expulza
particule fine dispersate în gaz (aer).
Preparate cu acţiune în profunzimea
locului de aplicare pe piele
Metode pasive şi
Metode active.
Metode pasive de penetrare a substanţei medicamentoase din
preparatele farmaceutice
Modalitatea pasivă ca o substanţă să penetreze straturile pielii se
concretizează prin aplicarea convenţională a formei farmaceutice, din
care SM se eliberează din excipient, migrează la suprafaţa pielii, de
unde străbate stratul cornos şi înaintează în epidermă.
Formulările moderne ale preparatelor aplicate pe piele au fost
îmbunătăţite cu scopul de a creşte forţele de difuziune a substanţelor
(activitatea termodinamică) sau de a creşte permeabilitatea pielii.
Aceste efecte sunt obţinute printr-o serie de metode:
- penetrarea pielii cu ajutorul solvenţilor;
- sisteme suprasaturate;
- promotori de absorbţie;
- sisteme de vehicule cu lipozomi, microemulsii şi nanoparticule.
▲ Studiile in vivo pentru evidenţierea efectului de pretratare a pielii cu
solvenţi: acid oleic, izopropilmiristat, octanol, polietilenglicol 400 şi
propilenglicol singur sau asociat cu acid oleic sau octanol, au
dovedit îmbunătăţiri ale penetrării cutanate.
Alţi solvenţi care reduc temporar impermeabilitatea cutanată sunt:
dimetilformaldehida, dimetilacetamida, alcoolul tetrahidrofurfurilic,
etanol, benzen, ciclohexan, tetraclorură de carbon, dimetilsulfoxid
(DMSO) ş.a.
DMSO provoacă o gonflare puternică a stratului cornos,
favorizând absorbţia corticosteroizilor, anestezicelor locale.
Utilizarea sa este limitată datorită mirosului pătrunzător de alicină
si a acţiunii iritante.
▲ Promotorii de absorbţie intervin în organizarea lipidică a stratului
cornos în diverse moduri:
intercalarea promotorilor de absorbţie în lipidele lamelare;
separarea lipidelor şi dezorganizarea structurii fazei lamelare.
Investigarea acizilor graşi: saturaţi, neramificaţi, cu 6 – 12 atomi de
carbon şi nesaturaţi (oleic, linoleic, linolenic, arahidonic) a
demonstrat că acţiunea de promotori de absorbţie este dependentă
de lungimea catenei şi gradul de nesaturare.
Eficacitatea maximă se obţine la o lungime de 12 atomi de carbon
a catenei neramificate şi în prezenţa uneia sau a mai multor
legături nesaturate, care conferă fluiditate.