Universitatea Valahia din Târgovişte

Facultatea de Științe și Arte

Master: Metode fizico-chimice de analiză pentru controlul calității
vieții și mediului

UNGUENTE
REFERAT

Coordonator ştiinţific,
Lector univ. dr. Ana-Maria Hossu

Masterand,
Enescu Cătălin

2023

1
Cuprins:

Introducere

1. Factori care determină modul de acțiune a unui preparat dermatologic

2. Componentele bazelor de unguent

3. Prepararea unguentelor farmaceutice

Concluzii

Bibliografie

2
 INTRODUCERE

Unguentele sunt preparate de consistență semisolidă, care conțin în mod uzual,

substanțe medicamentoase și care se aplică prin întindere pe piele sau pe mucoase.
Bazele de unguent (excipienții) constituie o parte majoră a preparatelor, care poate
influența eficacitatea substanțelor medicamentoase încorporate.
La ora actuală, mulți autori se referă în definiția unguentelor, la caracterele coloidale
ale acestora. Astfel, după Münzel K., unguentele sunt geluri plastic aplicate pe piele. Această
interpretare se justifică prin faptul că multe unguente posedă caracteristici asemănătoare
gelurilor din chimia coloidală, geluri constituite dintr-o fază solidă dispersată colloidal în a
doua fază, lichidă.
Preparatele aplicate pe piele reprezintă probabil cele mai vechi forme farmaceutice.
Întrebuințarea în scop terapeutic a grăsimilor și uleiurilor animale și vegetale, componente
principale ale preparatelor de uz extern, este menționată în documentele antichității. Treptat,
gama de produse naturale s-a lărgit prin utilizarea unor ceruri, gume și alte produse naturale.
Introducerea unor derivate din petrol (vaselină, uleiuri, parafină) și a lanolinei purificate
(pastă ceroasă fină) la sfârșitul secolului al XIX-lea, a făcut ca preparatele dermatologice să
capete o amploare deosebită. În ultimele decenii au apărut pe lângă produsele natural
tradiționale și produse minisintetice și sintetice, ceea ce a permis realizarea de progrese
indiscutabile.

3
 1. Factori care determină modul de acțiune a unui preparat
dermatologic

Unguentele (propriu-zise) sunt preparate de consistență semisolidă, care se înmoaie

când sunt frecate de piele, formând un film superficial. Aceste preparate sunt denumite și
pomezi.
Cremele sunt unguente-emulsii cu un conținut ridicat de apă, și se caracterizează printr-
o consistență mai scăzută.
Pastele sunt preparate cu un conținut mare de pulberi, care au o consistență mai tare și
care de obicei nu se topesc la temperatura corpului, iar prin întindere pe piele formează un
film protector.
Ceratele sunt preparate grase, care conțin un procent mare de ceară sau parafină, având
o consistență tare și un punct de topire ridicat. Folosirea lor, s-a diminuat în ultimul timp.
Gelatinele sunt preparate moi care conțin mai ales gelatină și glicerină, sau alte geluri.
Acestea se aplică pe piele sau pe muco-membrane, având o acțiune de lubrefiere, sau servesc
ca bază pentru încorporarea unor substanțe active.
Glicerolatele sunt unguente obținute cu glicerină, tipul cel mai cunoscut fiind
glicerolatul de amidon.
Unguentele oftalmologice formează o grupă aparte de preparate care, se aplică pe
mucoasa ocular și care trebuie să îndeplinească unelecondiții speciale:
să fie eficiente;
să fie bine tolerate;
să fie stabile;
să fie lipsite de microorganisme.

Unguentele dermatologice

Alegerea vehiculelor pentru preparatele dermatologice fie că este vorba de pulberi,

semi-solide, lichide sau serosoli, se face ținând seama în primul rând de eficiența terapeutică
cutanată. Excipienții pentru unguente sau alte preparate de uz extern, sunt de multe ori factori
determinanți asupra modului de acțiune și al eficacității. Modelele clasice de formare au
suferit în ultima vreme o reconsiderare și o redimensionare semnificativă. În special, datorită
introducerii în dermatologie a corticosteroizilor (pentru a reduce inflamația), s-a dovedit că

4
există mari posibilități ca efectul therapeutic să fie dirijat conform necesităților, prin alegerea
unor excipienți potriviți.
Unguentele sunt folosite mai ales pentru aplicarea substanțelor active liposolubile.
Aceste preparate formează un film gras ocluziv, care împiedică deshidratarea locală și
favorizează hidratarea stratului cornos (stratului dur al pielii). Sunt indicate pentru
tratamentul dermatitelor uscate cu scheme la care este necesară, și ameliorarea elasticității
pielii.
Pastele, care conțin o proporție apreciabilă de pulberi, dispersate cu baze grase, îmbină
efectul pulberilor de a adsorbi exudatele cu efectul unguentelor, care formează un film gras.
Unguentele-emulsii A/U (apă/ulei), reunesc calitățile loțiunilor cu cele ale unguentelor.
Datorităconținutului de apă, produc un efect răcoritor iar, datorită fazei grase, suprafața
cutanată va fi acoperită cu un film gras.
Pentru a cunoaște mecanismul de acțiune al medicamentelor topice (de uz extern cu
actiune locală), trebuie să se țină seama de structura și funcțiile pielii.
Structura histologică a pielii
Pielea este constituită din trei zone distinct suprapuse:
 epidermul;
 dermul;
 hipodermul.

Fig.1

Epidermul formează un epiteliu pavimentos constituit din mai multe structure de celule.
Pătura externă este formată din stratul cornos, alcătuit din celule cheratinizate moarte, dar
încă fixate unele de altele. La exterior se găsește un strat exfoliativ, format din celule

5
cornoase, care se desprind și cad. Urmează un strat cu grosime de 10-15 µm, format din
celule compacte, complet deshidratate, cheratinizate (celule cornoase). Acest strat are
densitatea de 1,55 µ. Numeroase studii au dus la concluzia că stratul cornos în întregime,
servește ca barieră mecanică pasivă, pentru absorbția apei.
Dedesubt se găsește un strat fin, asemănător cu o membrană, stratul lucid sau transparent,
format din celule translucide turtite. Stratul lucid reprezintă așa numita zona barieră deoarece
se opune la transferul apei prin piele.
Sub acest strat, se găsește stratul granulos, format din câteva șiruri de celule romboide,
primele celule vii din epiderm, celule în care începe să se producă degenerarea nucleului și
cheratinizarea.
Urmează stratul spinos al lui Malphighi format din mai multe rânduri de celule poliedrice:
(celulele epidermice ale stratului spinos sunt prevazute cu multelaturi, ele sunt situate
central, au nucleul sferic, între ele fiind spatii intercelulare. Celulele se leagă între ele prin
spini intercelulari și nu sunt lipite una de alta). Prezența a numeroase punți intercelulare,
crează un spațiu liber între celule.

Fig. 2 Celulă poliedrică

La baza epidermului, se găsește stratul germinativ (bazal) constituit dintr-un singur

rând de celule cilindrice, celule care asigură înnoirea continuă a epidermului. Straturile de
sub pătura cornoasă alcătuiesc așa numita pătură mucoasă.
Dermul formează împreună cu epidermul o entitate, dar se deosebește de aceasta din
punct de vedere morfologic. Este constituit din două straturi:
 stratul papilar către exterior, care reprezintă 1/5 din derm, și
 corionul strat mai profund, care reprezintă 4/5 din grosimea dermului.
Dermul este o rețea complexă de fibre de colagen, lamele de elastină și fibre de
riticulină în care se găsesc capilare sanguine, vase capilare limfatice și nervi. Dermul conține
apă și electroliți în special la pacienții edematoși.

6
 Hipodermul (denumit și țesut adipos subcutanat) este pătura cea mai profundă a pielii,
în care se găsesc glomerulii glandelor sudoripare apocrine și bulbii firelor de păr, și
reprezintă țesutul nutritiv al pielii.
Din punct de vedere biochimic, pielea este un produs sebaceu, format din 20%
colesterol, 2,5% fosfolipide și substanțe ceroase. Învelișul cutanat propriu-zis conține 70%
apă, 27% substanțe proteice, 12% lipide și 0,5% substanțe minerale.
Din punct de vedere fizico-chimic, pielea este un gel protidic, o dispersie organizată de
proteine în apă, care în ansamblu formează o structură solidă și plastică.
Bariera lipidică este o linie de apărare împotriva agenților externi. Constituită dintr-un
amestec complex: sebumul glandelor sebacee, lipidele din stratul cornos și substanțele grase
din transpirație, bariera lipidică este un obstacol pentru trecerea apei și a substanțelor
hidrofile.
Bariera hidro-electrolitică este un obstacol fiziologic care acționează datorită hidratării
diferite și acidifierii diferite în straturile pielii. Gradul de hidratare, care este de 70% în
straturile profunde, scade până la 10% în straturile de la suprafață. PH-ul secrețiilor pielii este
acid. Acidifierea pielii, care are un pH cuprins între 5,6 și 4,2, rezultă datorită prezenței
acizilor formic, acetic, propionic, butiric, existenți în sudoare și chiar a unor acizi grași
rezultați în urma degradării lipidelor. În unele stări patologice pot apărea valori alcaline.
Penetrarea prin piele
Prin penetrație cutanată se înțelege pătrunderea intradermică a substanțelor
medicamentoase încorporate în baza de unguent, iar prin absorbție percutanată se înțelege
traversarea pielii și pătrunderea substanțelor active în fluxul sanguin.
În general, pielea nu este un organ dotat pentru absorbție. În mod obișnuit, numai când
epidermul este rupt sau distrus prin răniri, arsuri, abraziune etc., medicamentele pot trece în
derm. Stratul cornos este în principiu impermeabil datorită structurii anatomice, compoziției
chimice și funcțiilor sale. Difuziunea prin acest strat rigid este dificilă datorită conținutului
ridicat de cheratină și procentului mic de umiditate. Apa și numeroase substanțe hidrosolubile
nu pot trece. Deoarece pielea este considerată o membrană lipidică, rezultă că, prin piele pot
penetra substanțele solubile în grăsimi. Totuși absorbția grăsimilor este foarte redusă și este
favorabil ca substanțele să aibă pe lângă solubilitatea în lipide și o oarecare solubilitate în
apă. Astfel, stratul cornos poate fi capabil să absoarbă substanțe amimifile care ajung în
regiunile vascularizate ale pielii.

7
 Medicamentele hidrofile pot pătrunde în piele, dacă se produce o hidratare a pielii. De
exemplu, după o baie caldă se produce o umflare a pielii și o dilatare a porilor. Hidratarea se
produce în urma aplicării unor baze grase sau de hidrocarburi, care împiedică evaporarea și se
produce în același timp o ridicare a temperaturii și o macerare a pielii.
La bazele U/A, mecanismul este diferit având loc o evaporare ușoară a apei din
sistemul emulsiv, ceea ce face ca stratul de unguent să devină poros, fapt ce permite
evaporarea apei din piele.
Hidrogelurile nu permit hidratarea iar dacă în formulă se găsesc umecatanți (care
mențin și rețin umiditatea) cum este glicerina apare riscul deshidratării pielii.
În tratamentele dermatologice se urmărește ca medicamentul să pătrundă în piele, dar
să nu ajungă în circuitul sanguin, deși acest lucru nu poate fi împiedicat în toate cazurile.
O trecere a medicamentului în torentul sanguin, este întâlnită în terapia locală cu
antireumatice. Esteri și acidul salicilic și alte antireumatice sunt stilizate sub formă de
unguente sau liniment și aplicate prin masarea pielii. Efectul este asigurat de absorbția
medicamentului, observație favorizată de iritarea pielii și irigarea sanguină în urma
fricționării. Se mai administrează unguente ca nitroglicerină sub formă de pansament ocluziv,
aplicate în regiunea toracică, ca acțiune vasodilatatoare.
Pătrunderea în și prin piele a preparatelor farmaceutice se poate face: printre celulele
stratului cornos, prin pereții foliculilor piloși, prin glandele sudoripare și prin celulele
stratului cornos.
Infiltrarea prin interstițiile celulare denumită și absorbție transfoliculară, constituie
principala cale de pătrundere.

8
 CALEA TRANSFOLICULARĂ CALEA TRANSEPIDERMICĂ

Fig.3 Pătrunderea prin piele a preparatelor farmaceutice:

 strat cornos;
 strat lucid;
 strat granulos;
 strat bazal;
 corion (strat profund al pielii, în care se găsesc vase sanguine și nervi);
 țesutul adipos subcutanat

Pătrunderea prin celule (transepidermică) este o cale secundară care se întâlnește mai
rar. De fapt se poate vorbi numai de pătrunderea unor anumite medicamente în special
liposolubile în urma schimbărilor biopsihice cu protoplasma celulară. Excipienții obișnuiți nu
pot pătrunde pe această cale.
Absorbția medicamentelor prin mucoase este mai ușoară deoarece, lipsește stratul
cornos iar epiteliul este ușor penetrabil. Dacă mucoasa conține lipide este favorizartă
resorbția substanțelor liposolubile.
Preparatele dermatologice se pot împărți, ținând seama de penetrația în trei grupe:
I Ca acțiune superficială sau epidermică. Preparatele din această categorie, au acțiune
superficială, fiind de regulă protectoare și emoliente. Sunt constituite în special din
vaselină, ceruri;
II Cu acțiune mai profundă, denumite intradermice. Acestea au o anumită putere de
penetrare în structurile mai adânci ale pielii. Sunt constituite de obicei din uleiuri și
grăsimi vegetale, lanolină și produse asemănătoare;

9
 III Cu acțiune generală sau sistematică, la care substanțele medicamentoase trec prin
piele și ajung în sistemul circulator, se mai numesc și preparate diadermice sau
transcutanate.
Marea majoritate a unguentelor, sunt destinate tratării maladiilor pielii și fac parte din
primele două clase.
Foarte rar se folosesc preparatele aplicate pe piele pentru a traversa pielea în circuitul
sanguin, și a avea o acțiune sistemică când pielea constituie o membrană de absorbție. A fost
semnalată absorbția prin piele a corticosterofizilor, vitaminelor liposolubile și chiar unele
vitamine hidrosolubile C, grupul B (tiamina, riboflavina, piridoxina, acidul pantotonic potfi
de asemenea absorbite). Se mai pot menționa compuși de mercur, acid saligilic și derivați,
unii alcaloizi, nicotină, stricnină, fenol.
Cele mai multe medicamente aplicate pe piele, sub formă de unguente, sunt
administrate pentru acțiunea lor locală și absorbția medicamentului poate fi nedorită. Deși
pielea este constituită ca un organ de absorbție, acest pasaj nu trebuie cu totul neglijat. O serie
de fenomene grave pot avea loc datorită pătrunderii accidentale prin piele a unor substanțe
toxice(insecticidele parationice, acid boric, hexaclorofen), în special la copii.
Pentru a putea defini modul de acțiune al unui preparat dermatologic, este necesar să
se analizeze trei factori:
1. pielea;
2. substanța activă;
3. excipientul.

1. Pielea
În ceea ce privește pielea, sunt de urmărit factorii care țin de modul de aplicare și de
individualizare. Este necesarsă se precizeze suprafața de aplicare, timpul de contact și
frecvența.
Condițiile fiziologice pot să influențeze mult acțiunea. Pielea descutanată, iritată, se
comportă diferit în comparație cu pielea intactă, normală.
Pielea lezată nu mai constituie un obstacol pentru penetrare. În general, pentru tratarea
afecțiunilor în faza acută se urmărește o acțiune de profunzime, în timp ce în afecțiuni
cronicizate se preferă o acțiune în straturile superficiale ale pielii.
Zona care se tratează ca și mărimea acesteia prezintă importanță, caracteristicile pielii
variind de la o zonă la alta la același individ.

10
 Vârsta este un alt factor însemnat, porozitatea și gradul de hidratare al pielii la tineri
sunt superioare persoanelor în vârstă. La aceștia din urmă atrofia, în special, a aparatului pilo-
sebaceu, contribuie de asemenea la o diminuare a absorbției.
Tipul de piele este un alt factor de care trebuie să se țină seama la formularea
unguentelor. Astfel, pentru pielea cu secreție sebacee abundentă, sunt indicate
unguente/emulsii U/A și hidrogelurile, iar aplicarea de lipogeluri sau unguente emulsii A/U
este evitată.
La persoanele care prezintă uscăciune a pielii se vor folosi lipogeluri sau unguente
emulsii A/U.
Timpul de contact, modul de aplicare și frecvența aplicării influențează eficacitatea
preparatelor dermatologice. Prin masarea pielii, foliculii piloși și glandele sebacee sunt golite
de aer și secreții, ceea ce favorizează penetrarea. Pătrunderea în învelișul cutanat poate fi
grăbită prin tratamentul prealabil cu benzină, acetonă, eter, alcool, solvenți care dizolvă și
îndepărtează secrețiile.

2. Principiul activ
Substanța medicamentoasă este factorul primordial în funcție de care se face alegerea
bazei, dependent de gradul de penetrare. În același timp, penetrarea cutanată depinde de
solubilitatea medicamentelor în excipient și caracteristicile de greutate moleculară, de
granulometrie, de forma cristalină, de polaritate.
Suprafața pielii acționează ca o membrană schimbătoare de ioni, iar ionii de
medicament încărcați electric, sunt adsorbiți pe suprafața proteinei amfotere prin legături
ionice, punți de hidrogen sau forțe Van der Waals. Moleculele neutre, sunt legate în măsură
mult mai mică.
Au tendința de a se absorbi prin piele, hormonii sexuali, corticosteroizii, vitaminele
liposubile, acidul salicilic și esterii acestuia, sulfonamidele, anestezina, unialcaloizi (morfina,
stricnina, nicotina), fenolul, mercurul, unele vitamine hidrosolubile (acidul ascorbic, tiamina,
riboflavina, piridoxina, acidul pantotenic).

3. Excipientul
Este un alt factor care determină gradul de penetrare a principiului activ. Funcția
bazelor de unguent este aceea de excipient adică, de diluant al principiului activ. Excipientul
reprezintă în majoritatea cazurilor cel puțin 90% din preparat. Rolul principal al

11
excipientului, este de a vehicula substanța activă. El a fost comparat cu un taxi pe care îl ia
clientul, și îl duce acolo unde cere. La locul indicat, excipientul trebuie să cedeze substanța
activă astfel că se poate vorbi de condiția ca medicamentul să aibe o afinitate mai mare față
de țesuturile unde trebuie să acționeze, decât față de excipient. Eliberarea substanței active
depinde de solubilitatea acesteia în excipient, substanțele mai puțin solubile fiind cedate mult
mai ușor.
Alegerea unui excipient, depinde de proprietățile fizico-chimice ale substanței active
ca atare și sub formă de unguent.
În compoziția unui excipient pentru preparate dermatologice, pot fi incluși agenții
care înlesnesc absorbția. Din această categorie fac parte solvenții solubilizanți, umectanți,
emulgatori. Rolul acestora este de a remorca medicamentul spre vasele sanguine. Substanțele
tensioactive folosite în cantități adecvate, favorizează absorbția prin diferite mecanisme:
reducerea tensiunii de suprafață, solubilizarea unor medicamente insolubile în apă, hidratarea
mai bună a pielii.
Solvenții organici favorizează în mod semnificativ absorbția. Dimetilsulfoxidul trece
rapid prin stratul cornos antrenând și substanțele active dizolvate, care sunt transportate pînă
în vasele de sânge. Utilizarea dimetilsulfoxidului, este însă limitată de toxicitatea acestuia.
Unii alcooli grași sau esteri ai acizilor grași au capacitatea de a vehicula anumite
medicamente, făcându-le să penetreze în straturile profunde ale epidermului unde formează
un adevărat depozit (exemplul preparatelor cu derivați corticosteroidieni fluorurați).
În concluzie, un element hotărâtor pentru terapia cutanată îl constituie alegerea formei
farmaceutice. Pentru fiecare substanță activă și dependent de afecțiune (acută, cronică,
localizare, tip de piele) se va formula o bază optimă.
În tabelul de mai jos (1) este prezentată clasificarea preparatelor dermatologice,
dependent de acțiune, de penetrare, de conservare etc.
Tabelul 1
Denumirea Proprietățile Penetrație Conservare Interacția Lavala Afinitate
Farmacologi- (stabilitatea Medicamentelo bilitate
ce vehicolului) r cu excipientul
U Pe bază de Protectivi de Nulă Optimă Practic nulă Nu Lipofilă
N hidrocarburi acoperire,
(vaselină-siliconi) macerați
G Pe bază de corpi Protectivi, Redusă Satisfăcătoare Modestă Nu Lipofilă
U grași (esteri ai emolienți,
E acizilor grași cu hidratanți
N glicerină, uleiuri
vegetale,lanolină)
T
Hidrodispersabili Protectivi, Semnificativă Bună Redusă Da Lipofilă
E (cu ajutorul emolienți,
tensioactivilor) hidratanți

12
L Emulsii U/A Moderat Semnificativă Satisfăcătoare Modestă Da Hidrofilă
O Emoliante
răcoritoare
Ț Emulsii A/U Emoliente, Semnificativă Nu este bună Moderată Da, Lipofilă
I Moderat dar
U hidratante dificil
N Emulsii Răcoritoare, Moderată Nu este bună Modestă Da Hidrofilă
I (în general U/A) ușoare
emoliente
Pe bază uleioasă Protectivi, Nulă sau redusă Bună Redusă sau Nu Lipofilă
C emoliente,
nulă
R hidratante
E sau
macerate
M
Pe bază hidro- Stimulante, Nulă Optimă Semnificativă Da Hidrofilă
E glicero-alcoolică uneori
deshidratan-
te
G Hidrosolubile Moderat Nulă Nu este bună Semnificativă Da Hidrofilă
E (alginați, celuloză,
carbopol, alcool
L polivinilic+apă)
U
R
I
P Geluri Moderat Nulă Nu este bună Semnificativă Da Hidrofilă
A protectoare
și acoperire
S Unguente Acoperire, Nulă Bună Redusă sau În Lipofilă
T protectoare, nulă gene-
E hidratante ral nu

În tabelul 2 sunt prezentate caracteristicile dermatozelor și indicații privind alegerea

formei de aplicare topică.
Tabelul 2
Ordinea Prima alegere A doua alegere A treia alegere A patra alegere A cincea alegere
alegerii
formei de
aplicare
1 2 3 4 5 6
1 Dermatoz Pansamente Loțiuni Paste Emulsii Unguente și creme
. e acute, umede. Avantaje: ușor Avantaje: permit Avantaje: ușor (mai ales cold-crème
inflamate, Avantaje:antiinfla de aplicat, trecerea unei de aplicat, și crème absorbante)
cu o mator, permite răcoritoare, cantități mici de protectoare, Avantaje:
culoare pasajul secrețiilor; antiinflamatoare, secreții; calmante; răcoritoare,
roșie, cu Dezavantaje: permit un anumit protectoare, Dezavantaje: îndepărteazăscuamel
vezicule dificultate la grad de pasaj al calmante; pot fi eșicrustele.
sau aplicare secrețiilor; Dezavantaje: mai uneoripreaocluz Dezavantaje: ca și la
supurante Dezavantaje: puțin permeabile, iveși produc emulsii, fără a fi
uneori sunt mai puțin încălzirea zonei; grase
inconfortabile, răcoritoare, trebuie sunt prea grase
usucă, nu sunt să fie aplicate și neaspectuase.
așa de adesea cu
inflamatoare ca pansamente.
pansamente
umede.
2 Dermatoz Loțiuni Unguente și Paste Emulații
. e subacute Avantaje: creme Avantaje: Avantaje: ca și
și cronice, antiinflamatoare, Avantaje:înmoai antiinflamatoare, la unguente, dar

13
 mai puțin ușor de aplicat e zona, calmante, permit sunt maipuțin
inflamato permit pasajul unei lubrefiante, pasajul secrețiilor, penetrante;
are. anumite cantități îndepărtează au o anumită Dezavantaje: ca
de secreție și scuamele și penetrare când sunt și la unguente,
exudat. resturile, aplicate ca dar uneori mai
Dezavantaje: penetrante, pansamente; practice în
usucă zona, nu active. Dezavantaje: mai condiții
sunt penetrante Dezavantaje:cân greu de aplicat, generalizate
d sunt prea grase necesită uneori deoarece nu
necesită pansamente, necesită
pannsamente, nu nepenetrante. pansamente.
sunt răcoritoare.
3 Dermatoz Unguente Paste Emulsii Loțiuni
. e uscate, Avantaje: Avantaje: ca și la Avantaje: ușor de Avantaje: ușor
îngroșate, îndepărtează unguente, dar în aplicat, destul de de aplicat, pot
solzoase, scuamele și măsură mai penetrante, pot conține
de crustele, sunt mică; mai puțin conținecheratolitice cheratolitice,
profunzim penetrante, active, impermeabile , medicamente, medicamente,
e pot încorpora decât unguentele agenți contra agenți
numeroase și mai răcoritoare paraziților. antiparazitari.
medicamente decât acestea. Dezavantaje: pot fi Dezavantaje:
active; Dezavantaje: nu uneoripreaocluziveș acțiune
Dezavantaje: ca și sunt așa de i produc încălzirea superficială, nu
cele menționate penetrante, zonei; sunt prea au o eficiență
anterior. înmoaiemaimultl grase și așa de mare
ocul. neaspectuase. pentru
îndepărtarea
scuamelor.
4 Erupții de Loțiuni Emulsii Unguente
. toate Avantaje: ușor de Avantaje: ușor de Avantaje:calmante,
tipurile aplicat, curăță, aplicat. penetrante, înmoaie
generaliza foarte bune pentru Dezavantaje:nu zona.
te sau condițiile acute și pot fi folosite în Dezavantaje: greu
întinse subacute cazurile de aplicat, grase,
foarte Dezavantaje: pot ambulatorii, prea pot fi iritante sau
mult forma sedimente grase, pot pot produce o
pe zonele care produce uscarea penetrare prea
supurează, pot să zonei și nu sunt mare, nu sunt așa
nu aibă acțiune așa răcoritoare. de răcoritoare;
suficient de necesită timp pentru
penetrantă și aplicarea
calmantă. pansamentelor.

Metode de evaluare a absorbției prin piele

Probele mai importante pentru aprecierea penetrației cutanate pot fi metode in vitro
sau metode in vivo.
Metodele in vitro urmăresc difuziunea substanței active din unguent prin medii de
gelatină sau agar etc. (plăci, membranesemipermeabile). Cantitatea de substanță difuzată se
urmărește prin determinări chimice, fizice sau microbiologice. Testele in vitro dau indicații
orientative, dar rezultatele mai concludente se obțin prin teste in vivo.

14
 Acestea pot fi de patru feluriși se pot aplica fie la preparate, fie la bazele de unguent.
Multe din metodele in vivo se execută pe animale de laborator, experiențele pe om
fiindlimitate la strictul necesar, numai în faza finală a introducerii unui produs în terapeutică.
1) Metode histologice.
Sunt testate ca substanțe colorate incluse în excipient a cărui acțiune de penetrare
poate fi urmărită.
2) Metode radioactive.
În bazele de unguent se includ substanțe radioactive, urmând ca trasorii radioactivi să
fie cercetați în organe, secreții etc.
3) Metode chimice.
Prin astfel de metode se poate urmări acțiunea generală a substanțelor active prin
determinarea cantității pe cale chimică în sânge, urină, etc.
4) Metode farmacodinamice.
Sunt metode prin care se precizează intensitatea acțiunii și din aceasta se deduce
gradul de penetrare. Prin aceste metode s-a ajuns la o serie de concluzii privind modul de
penetrare al unguentelor. Penetrația este favorizată de excipienții care sunt mai bine
emulsionabili cu secrețiile grase ale glandelor sebacee. Astfel de excipienți pătrund în
foliculii piloși și în glandele sebacee.
Un excipient pentru unguent optim, trebuie să îndeplinească o serie de condiții:
 să nu fie iritant și să nu producă sensibilizări;
 să nu producă deshidratarea pielii și să fie emolient;
 să aibă afinitate față de mantaua cutanată;
 să cedeze rapid și complet medicamentele încorporate;
 să nu fie gras și să fie lavabil;
 să aibă un aspect plăcut;
 să fie constituit dintr-un număr minim de componente și să fie ușor de preparat;
 să aibe compatibilitate chimică, stabilitate și preț convenabil.
Nu poate fi găsit un excipient ideal care să corespundă tuturor condițiilor cerute. Mai
mult decât atât, unele condiții trebuie adaptate tipului de afecțiune. De aceea se recurge de
exemplu la mai multe tipuri de excipient pentru aceeași substanță activă administrată topic:
unguent propriu-zis, pastă, gel, loțiune etc.

Baze de unguent-geluri

15
 Gelurile sunt sisteme disperse constituite din cel puțin două faze: o fază solidă și una
lichidă (liogeluri). Porțiunea solidă formează o rețea coerentă tridimensională denumită
textură sau matriță, în care se găsește imobilizată faza lichidă sub forma unui mediu de
asemenea coerent. De aceea se numește bicoerent. La o solicitare mecanică relativ mică,
aceste geluri suferă o deformare plastică. Acest fapt precum și punctul de înmuiere, de topire
relativ mic al majorității bazelor determină capacitatea de întindere la aplicare pe piele.
Geluri cu rețea coloidală lineară, se întâlnesc la macromolecule la care se pot umfla,
cum sunt gelurile derivațiilor de celuloză (Fig. 4 a).

(a) (b) (c)

Fig.4 Geluri cu rețea lineară (a); geluri cu rețea laminară (b); geluri cu rețea sferică (c).

Acestea prezintă structuri lineare în formă de lanț cu mai multe locuri de legătură.
Spre deosebire de cristalele reale constituite din rețele de molecule sau ioni, aceste domenii
nu au totuși o delimitare strictă și din această cauză se numesc cristalite. Pe baza stării
ordonate, se va ajunge la formarea unor cristalite vizibile la microscop în lumină polarizată.
La capetele catenelor se găsesc terminații care ies în afara regiunii cristalizate și funcționează
ca elemente de legătură. Astfel de elemente de structură au fost denumite micele cu franjuri
(Fig. 5).
Coeziunea macromoleculei în
interiorul acestor domenii, se realizează
prin forțele Van der Waals-London.
Capetele care ies afară dintr-o moleculă,
este vorba de capetele sau terminațiile
macromoleculelor (franjuri), pot
participa la alcătuirea altor micele și în
felul acesta se realizează coeziunea
fazei interne.

16
 Fig. 5 Structura gelurilor
constituite din micele cu franjuri

Gelurile cu rețea coloidală laminară- au ca elemente constitutive, un fel de plăci așa

cum se întâlnește la gelurile cu bentonită (Fig. 4 b).
Gelurile cu rețea coloidală sferică- sunt întâlnite la sistemele cu bioxid de siliciu (Fig.
4 c)
În funcție de componentele gelurilor, unguentele pot fi împărțite în:
 geluri de hidrocarburi (vaselină, plastibază );
 lipogeluri (amestecuri de esteri ai acizilor grași superiori cu alcooli, grăsimi,
amestecuri de gliceride, ceruri);
 hidrogeluri (dispersii ale unor substanțe anorganice sau organice cum sunt:
amidon, alginați, serosil, carbopol, bentonită, gelatină;
 geluri de polietilenglicoli;
 geluri de siliconi.
O serie de geluri folosite în farmacie, prezintă particularitatea că ambele faze fac parte
din aceiași clasă de substanțe chimice și de aceea se numesc izogeluri (de exemplu, gelurile
de hidrocarburi, de siliconi, de polietilenglicoli).
Aceste geluri prezintă o dependență pronunțată între temperatură și vâscozitate.
Izogelurile se obțin, în general, prin topire în timp ce celelalte geluri rezultă în urma
procesului de umflare sau coagulare, cum este cazul hidrogelurilor.

2. Componentele bazelor de unguent

Ca excipient pentru unguente se poate folosi un singur component, cum ar fi vaselina.

De cele mai multe ori se folosește însă ca excipient o asociere constituită din mai multe
componente a căror alegere se face în funcție de necesitățile terapeutice și tehnice. Un astfel
de excipient poate fi constituit din: produse lichide, produse moi, produse cu puncte de topire
ridicate, emulgatori, agenți tensioactivi, stabilizanți, antioxidanți, conservanți etc. În
principiu, numărul componentelor trebuie să fie limitat la strictul necesar.

17
 Numărul produselor care pot fi folosite pentru formularea bazelor de unguent este
foarte mare și natura fizico-chimică a acestora, foarte variată.
Din punct de vedere al afinității față de apă sau față de grăsimi, bazele (excipienții)
pentru unguente pot fi împărțite în 4 grupe:
1. – baze grase;
2. – baze emulsii de tipul A/U;
3. – baze emulsii de tipul U/A;
4. – baze hidrosolubile.

1. Baze grase
Bazele grase denumite baze anhidre lipofile, cuprind: grăsimi și uleiuri vegetale și
animale, hidrocarburi, siliconi.
Caracteristicile principale ale acestor baze sunt: solubilitatea în uleiuri (de aceea
se numesc baze oleaginoase) și lipsa de solubilitate în apă. Ca urmare a proprietăților
hidrofobe, în general, nu pot încorpora apa și nu se pot spăla cu apă.
Grăsimi și uleiuri
Uleiurile și grăsimile vegetale și animale, denumite și lipogeluri, sunt amestecuri
de gliceride. Delimitarea între uleiurile fluide și grăsimile solide, nu poate fi făcută net.
Untura reprezintă tipul de grăsime semisolubilă, în timp ce seul este considerat o grăsime
solidă.
Grăsimi semisintetice
Sunt produse înobilate prin esterificarea glicerinei cu acizii grași, care au fost
obținuți prin saponificarea grăsimilor și uleiurilor naturale, hidrogenare și purificare. Se obțin
amestecuri de trigliceride, care nu mai conțin duble legături și din această cauză sunt foarte
stabile. În amestec, se pot găsi și mono, di și trigliceride.
Sunt produse aproape incolore și fără gust și miros, compatibilitate fiziologică
bună.
Uleiurile vegetale au un caracter nesaturat și sunt supuse autooxidării. Se folosesc
uleiurile de: floarea soarelui, soia, măsline, arahide, semințe de bumbac, asociate cu
componente cu punct de topire mai ridicat, ceruri, parafină și eventual cu produse moi, ca și
exemplu vaselina. Uleiurile vegetale fixe sunt bine tolerate de piele.

18
 Axungia (grăsimea de porc) este produsul rezultat prin topire din țesuturile
adipoase ale porcului. Osânza (grăsimea de pe abdomen) este mai indicată având consistență
mai ridicată și un indice de aciditate mai scăzut. Este un amestec de trigliceride:
1- palmitodioleina în proporție de 80% și
2- oleopalmitostearina 10% sunt mai importante.
A fost folosită pe bază de unguent fără adaosuri, deoarece are o consistență
semisolidă. Se prezintă ca o masă mare albă omogenă, cu miros slab caracteristic, ușor
solubilă în solvenți organici, insolubilă în apă și alcool etilic. Se topește la 38-40°. Axungia
poate încorpora până la 15% apă, ceea ce favorizează încorporarea unor soluții apoase de
substanțe active. Are afinități cu grăsimile din piele, cedând substanțele încorporate. Cu toate
calitățile pe care le are, grăsimea de porc nu mai este folosită aproape deloc datorită lipsei de
stabilitate, fiind supusă unei autooxidări destul de rapide.
Uleiurile hidrogenate
Prin hidrogenarea unor uleiuri vegetale se saturează legăturile nesaturate și se obțin
compuși cu punct de topire mai înalt și mai stabil. Are loc și o izomerizare care de asemenea
ridică punctul de topire. Rezultă produși care posedă proprietăți dermatologice ca axugia dar
sunt relativ puțin supuși autooxidării.
Ceruri
Ceară de albine
Este un produs obținut prin topire în apă caldă a fagurilor de albine goliți de miere.
Conține palmitat de miricil 72%, acid cerotic 10%, acid melisic. Spre deosebire de
lanolină nu conține practic steroli (0,8%).
În farmacopee sunt incluse atât ceara albă (cera albă) cât și ceara galbenă (ceara
flava).
Ceara galbenă se prezintă sub formă de plăci sau masă galbenă, cu fractură mată și
granuloasă, cu miros slab caracteristic. Este solubilă în uleiuri grase și volatile, benzen și
cloroform. Are punct de topire 62-65°. Favorizează formarea emulsiilor de tip A/U și ridică
punctul de topire al bazelor de unguent.
Ceara albă este produsul purificat și înălbit care are proprietăți similare.
Cetaceu
Cetaceul(Cetaceum Spermanceti) este un produs obținut din substanțele grase
conținute în cavitățile pericraniene ale balenei (Physeter macrocephalus). Se prezintă ca o
masă cu luciu sidefos, ca o structură lamelară cristalină, transparent în strat subțire, onctuoasă

19
la pipăit, nu lasă pată de grăsime pe hârtie, cu miros slab caracteristic. Este practic insolubil
în apă și alcool, solubil în eter, cloroform, uleiuri fixe și volatile. Se topește la 45-54%.
Se folosește în unguente emulsii ca stabilizator; conferă preparatelor un caracter
omogen, lucios. Absoarbe apa datorită esterilor conținuți care joacă rol de emulgatori A/U.
Nu este iritant sau alergic. Este supus autooxidării la aer și lumină, când se colorează.

Lanolina
Produs de origine animală obținut prin extracția și purificarea lipidelor de pe lâna de
oaie care conține alcooli superiori esterificați cu acizi grași în proporție de cca. 97% și 3-4%
alcooli și acizi grași liberi.
Lanolina nu este propriu-zis o grăsime și se apropie mai mult de ceară. Fiind un
amestec de esteri de acizi grași cu alcooli superiori în special colesteroli. Din acest punct de
vedere denumirea de ceară de lână (Cera lanae) este mai corectă.
În farmacopee figurează două monografii:
a) lanolina anhidră (adeps lanae anhydricus) și
b) lanolina hidratată (adeps lanae hydrosus).
Laolina hidratată conține 25% apă. Se obține încălzind laolina anhidră pe baie de apă,
se adaugă treptat apa, apoi se amestecă până la răcire și omogenizare.
Când se prescrie lanolină, se eliberează lanolină hidratată.
Este compatibilă cu pielea constituind un agent emolient care produce o peliculă
hidrofobă adezivă, cu effect adeziv.
Lanolina se amestecă ușor cu vaselina și dă amestecuri care absorb cantități mari de
apă sau soluții apoase sub formă de emulsii A/U. Cu toate dezavantajele pe care le prezintă
rămâne unul din produsele cele mai utilizate la prepararea unguentelor. În baze de unguent se
folosesc în proporție de 5%, deoarece cantități mari duc la produse lipicioase.
Alcooli de lanolină
Eucerina este o asociere de eucerită (amestec de oxicolesterină, izocolesterină și
metacolesterină) în proporție de 5% cu 95% vaselină. Aceasta este prima încercare reușită de
hidrofilizare a vaselinei realizată de Lifschutzîn 1921.

20
 Alcooli de lână reprezintă un amestec format din colesterol 22-33%, colestanol 2,5-
5,1%, agnosterol 5,3%, laurosterol 21,3-26,6% și alcooli optic inactive în proporție de 29,9-
50,7%.
Se obțin prin tratarea lanolinei cu alcali și separarea fracțiunii care conține alcooli.
Este un amestec brut de alcooli steroidici și triterpenici, care include 28-34% colesterol și 10-
13% izocolesterol.
Masă solidă, cafeniu-aurie, friabilă, cu miros asemănător lanolinei, prezintă fractură
strălucitoare și omogenă. La încălzire devine plastic și se topește la o temperatură de 54-58°.
Produs insolubil în apă, puțin solubil în alcool, complet solubil în 25 p alcoolanhidru
la fierbere, solubil în eter, chloroform și benzină ușoară.
Lanolina hidrogenată este un produs în care dublele legături sunt reduse iar esterii
sunt transformați în alcooli și acizii respectivi. Rezultă mase cu punct de topire 50°, aproape
albe, lipsite de miros și stabile.
Lanolina lichidă cuprinde fracțiunile de esteri cu greutatea molecular mică și se
prezintă ca un produs fluid, vâscos de culoare galbenă.
Lanolinatul de izopropil rezultă din acțiunea alcoolului izopropilic asupra lanolinei
când rezultă un lichid clar, cu acțiune emolientă, plasticizată și stabilizantă.
Lanolina acetilată este un produs hidrofil, inodor, cu proprietăți emoliente.
Lanolina acetilată și etoxilată este un produs hidrofil, solubil în apă, alcool
izopropilic și ulei de ricin.
Lanolinele etoxilate sunt de asemenea produse hidrofile, ale căror grad de hidrofilie
depinde de numărul de grupe de oxid de etilen. Sunt produse moi mai puțin vâscoase decât
lanolina, emoliente cu proprietăți tensioactive mai mari decât lanolina. Se folosesc ca
plasticizanți hidrofili emolienți și stabilizatori de emulsii.
Hidrocarburi
Dintre hidrocarburi cele mai utilizate produse pentru prepararea unguentelor sunt:
parafina, vaselina și uleiul de parafină precum și unele produse înrudite: ozocherita și
cerezina.
Vaselina considerată ca cea mai folosită bază de unguent este hidrofobă; hidrofobiasa,
este depășită numai de siliconi.
Vaselina se obține din reziduurile de distilare a petrolului brut. Reziduul supus
distilării pentru înlăturarea unor fracțiuni uleioase, dă vaselina brută constituită din
hidrocarburi solide și lichide, conținutul în hidrocarburi solide variind între 10-35%.

21
 Există patru tipuri de vaseline:
1. - naturală;
2. - gaci-vaselină;
3. - sintetică;
4. - artificială.
Vaselina are o bună capacitate de întindere, este ductilă, formează un film uniform pe
piele, este inertă față de absențele active, este stabilă la păstrareși are un preț de cost scăzut.
Datorită acestor calități este folosită pe scară largă pentru a mări masa preparatelor și a regala
consistența, în funcție de elementele lichide. Poate fi sterilizată prin căldură uscată.
Vaselina prezintă și însemnate dezavantaje: este mai greu tolerată de piele și poate fi
iritantă, nu are afinitate față de grăsimile din pieleși de aceea nu poate fi absorbită. Singură nu
poate emulsion decât cantități foarte mici de apă.
Faptul că vâscozitatea și consistența sunt subordonate temperaturii, constituie un
dezavantaj pentru păstrare.
Ulei de parafină. Este folosit în unguente asociat cu parafina sau cu vaselina sau alte
baze de unguent pentru a regla consistența. Se folosesc două tipuri de ulei de parafină:
 Tipul vâscos (parafinumsubliquidum) cu o vâscozitate de celpuțin 100 cP;
(Centipoise)
 tipul,,ușor” (parafinumperliquidum) cu vâscozitatea de cel mult 65 cP. Primul
se utilizează ca agent pentru scăderea consistenței unguentelor. Uleiurile minerale nu au
capacitatea de a penetra în epidermă, și dau o senzație uleioasă în aplicare.
Parafina. Este un amestec de hidrocarburisolide, constândîndeosebi din
parafinenormale (cu lanțneramificat). Este asemănătoare cu ceara de culoarealbă, are
structurăcristalină. Se utilizeazăpentru a măriconsistențaunguentelor.
Cerezina. Este un produs solid obținut prin purificarea ozocheritei, folosită în același
scop ca și parafina.
Plastibaza. Este un gel artificial care depășeștecalitativdiverselesorturi de vaselină.
Acest gel a fostobținutprindizolvarea de 5% polietilenă cu greutate molecular de 20.000
înulei de parafină la 130° șiapoiamestecul se răceștebrusc sub 50°. Are avantajul că nu i se
modifică consistența în limite largi de temperatură (-15- +50°) sau la asocierea cu cantități
mari de pulberi medicamentoase, încorporate sub formă de suspensie.
Siliconi

22
 Siliconii sau polisiloxanii sunt polimeri înalți la care atomii de siliciu sunt legați între
ei prin intermediul oxigenului.
Cei maisimpli sunt siliconii metilici care există sub trei forme:
1. Uleiuri
2. Rășini
3. Elastomeri (asemănători cauciucului)
Siliconii pot fi emulsionați cu agenți anionici, cationici, sau neionici și pot fi
prezentați sub formă de emulsii stabile, de tipul U/A. Intră în compoziția preparatelor de
protecție și a unor produse cosmetice.
Utilizarea siliconilor ca baze pentru unguente, caută să pună în valoare în primul rând
proprietățile hidrofobe ale acestora; de aceea sunt întâlnite mai ales în unguente și preparate
dermatologice de protecție. Unguentul format din 30% silicon fluid în vaselină, are o foarte
bună acțiune protectoare. Spre deosebire de vaselină, siliconii acoperă epidermul cu un film
subțire și durabil, fără să modifice sensibilitatea tactilă sau să stânjenească respirația pielii.
Preparatele de siliconi nu se vor aplica acolo unde este necesară o drenare liberă sau
pe pielea inflamată sau care prezintă rosături.
Se folosesc numai în unguente de protecție anhidre sau în unguente emulsii
silicon/apă. Nu se recomandă emulsii apă/siliconi, care aplicate dau o emulsie siliconă în
piele, care este lavabilă și ca atare nepotrivită pentru unguentele de protecție.
Hidrogeluri
În această categorie, intră bazele de unguent care sunt miscibile (se amestecă). cu apa,
se umflă sau se dizolvă formând geluri coloidale.
Se pot clasifica în:
I. Hidrogeluri anorganice: bentonită, aerosol, hidroxid de aluminiu, veegum.
II. Hidrogeluri organice:
1. –naturale: amidon, tragacanta (gumănaturală), pectin, alginați;
2. –semisintetice: derivați de metilceluloză;
3. –hidrogeluri sintetice: alcool polivinilic, polietilenglicoli.
Se recomandă conservarea în vase bine închise, în prezența substanțelor conservante
(0,1-0,2% nipagin, acid benzoic etc,) Substanțele conservante se pot absorbi la suprafața
gelului și acțiunea lor antiseptică se micșorează. Pentru evitarea deshidratării se adaugă
glicerină, sorbitol sau propilenglicol. Aderă bine pe mucoase și răni supurate. Sunt preferate
uneori ca baze pentru unguente oftalmologice.

23
 3. Prepararea unguentelor farmaceutice

Bazele de unguent fără adaosuri pot fi folosite pentru calitățile lor de protecție sau de
întreținere a pielii. Rolul cel mai important este însă cel de a servi ca vehicule pentru diferite
substanțe active. Substanțele medicamentoase pot fi dizolvate în bază (unguente soluții),
emulsionate dacă se găsesc sub formă lichidă (unguente emulsii), sau dispersate sub formă
solidă (unguente suspensii).
La prepararea unguentelor trebuie să se țină seama de natura substanțelor active și de
posibilitatea de încorporare a acestora în excipient. De obicei, în prescripție se indică
excipientul care urmează să se folosească. Dacă medicul nu indică excipientul unguentului,
atunci se folosește ca bază de unguent, unguentul simplu. Această indicație a farmacopeei
poate fi respectată în majoritatea cazurilor când substanțele active incorporate, sunt dispersate
sub formă de emulsii de tipul A/U sau sub formă de suspensii. În cazul când este necesar,
pentru un excipient hidrofil este nevoiesă se aleagă o bază corespunzătoare (glicerolat de
amidon sau bază de polietilenglicoli. Este recomandabil ca să se înregistreze pe rețetă
excipientul folosit.
Procedeul topirii (fuziunii)
În majoritatea cazurilor, unguentele se prepară la cald și este nevoie de încălzirea și
topirea componentelor care formează baza. Ceara, parafina sau alte produse solide cu punct
de topire ridicat se încorporează în amestecul care formează baza prin topire pe baia de apă,
evitându-se o încălzire prea ridicată. Amestecul topit este eventual separat de impuritățile
mecanice prin decantare și filtrare. Materialul prin care se face filtrarea este de obicei tifonul,
sau un strat subțire de vată așezat pe un suport de tifon, sau o țesătură. Dacă se impune
filtrarea prin hârtie de filtru, aceasta se face printr-o pâlnie de filtrare la cald.
Componentele de consistență solidă, se mărunțesc înainte de a fi topite pentru a nu fi
nevoie de o încălzire prelungită.
Se poate proceda și la încălzirea împreună a componentelor deoarece, în acest caz
intervine și o acțiune de dizolvare reciprocă fără să mai fie nevoie de o încălzire prelungită.
Amestecul topit se adduce într-un mojar încălzit (vas special în care se pisează diferite
produse solide) și se triturează până la răcire pentru a obține un preparat omogen.
Unguente soluții

24
 Dizolvarea substanțelor active în bază asigură o dispersare moleculară. Trebuie
subliniat însă, că sunt puține medicamente care sunt solubile în concentrația dorită în bazele
obișnuite.
O serie de medicamente cu caracter lipofil, care se dizolvă în grăsimi și uleiuri, se
dizolvă la cald în excipientul topit. În unele cazuri, substanța medicamentoasă se dizolvă într-
un lichid volatil, cum ar fi cloroformulsaueterul, iar soluția obținută se amestecă cu
excipientul topit. După aceea, solventul volatil, care a servit ca intermediar pentru dizolvare,
se înlătură prin încălzire și amestecare.
Se pot obține și hidrogeluri, în care substanța activă este dispersată molecular.
Obținerea de unguente soluții este indicată pentru substanțele, soluțiile în baza
respectivă în concentrația terapeutică. La unguentele preparate prin dizolvarea substanțelor
active în bază la cald, trebuiesă se urmărească ca substanțele solide să nu cristalizeze la
răcire. Aceasta se petrece fie datorită unei tehnici defectuoase, cum ar fi răcire rapidă, fie
datorită concentrației prea mari de substanță activă în raport cu baza.
Procedeul de preparare la cald, duce la obținerea unor soluții ale substanțelor active în
baza aflată la o anumită temperatură. Prin răcire, dispersarea sub formă de soluție se poate
menține. În unele cazuri, la rece, substanța activă se solidifică în particule foarte fine, gradul
de dispersare depinzând de o serie de factori: evoluția temperaturii, a timpului, modul de
agitare.
Dacă în formulă figurează și substanțe insolubile, acestea vor fi incorporate sub formă
de pulbere fin divizată în unguentul răcit. Bineînțeles că, rezultă sisteme polifazice.
Unele substanțe solubile, determină reducerea consistenței bazelor în care se
încorporează. Această dificultate este rezolvată prin adaos de ceruri sau parafină, care ridică
punctul de topire.
Dispersarea soluțiilor apoase de medicamente pentru a obține unguente soluții, se face
în baze hidrosolubile, cum sunt bazele de polientilenglicoli sau bazele mucilaginoase (glicerat
de amidon, geluri de derivați de celuloză, de bentonită etc.). În acest mod, se prepară
unguente cu substanțe ușor solubile în apă. Prepararea se poate face fie la cald, fie la rece.
Unguente cu substanțe dispersate sub formă de emulsii
Gelurile de hidrocarburi, lipogelurile sau gelurile de siliconi pot încorpora sub formă
de emulsii apoase, sau hidroalcoolice, de substanțe active.
Structura de gel a bazelor lipofile permite încorporarea unor cantități mici de apă
(până la maxim 10% din greutate), când se obțin cvasiemulsii relative stabile. Capacitatea de

25
absorbție a gelurilor și stabilitatea sistemelor obținute depinde de consistența structurii de gel.
Ceratele fiind mai consistente, rețin apă mai multă decât vaselina. Capacitatea de absorbție a
apei a acestor geluri fiind redusă, se impune adăugarea unui emulgator. Natura acestuia,
raportul fazelor și modul de lucru condiționează tipul de emulsie. Medicamentele ușor
solubile în apă, care nu se dizolvă în grăsimi, pot fi dispersate în baza de unguent sub formă
de emulsii în care faza apoasă este reprezentată de soluțiile acestor substanțe. În funcție de
cantitatea de soluție rezultată și de scopul terapiei urmărit, se poate prepara o emulsie de tipul
A/U sau U/A.
Din bazele cu lipogeluri, hidrocarburi etc., se pot obține emulsii prin încorporarea
soluțiilor apoase sau hidroalcoolice de medicamente. Firește, pentru a mări capacitatea de
absorbție a apei, se impune prezența unor emulgatori.
Încorporarea lichidelor insolubile în excipient, se face în baza topită când se obține o
cvasiemulsie a cărei stabilitate este asigurată de consistența pe care o capătă unguentul după
răcire.
Pentru a obține preparate mai omogene, este recomandabil să se adauge și un
emulgator potrivit pentru a prepara o emulsie de tipul A/U sau U/A.
La fel se procedează și pentru cazul lichidelor nemiscibile cu baza de unguent. În
cazul când cantitatea de lichid este prea mare și ar rezulta un unguent moale, se recurge, dacă
este posibil, la concentrarea ei (cum este cazul tincturilor sau extractelor).
Prepararea se face respectând regulile obișnuite întâlnite la obținerea emulsiilor
fluide. Se obțin separate cele două faze distincte, se amestecă la o temperatură cuprinsă între
50 și 70°. Medicamentele se includ de regulă în faza în care sunt solubile.
Unguentele emulsii de tipul A/U se prepară amestecând excipientul topit cu câteva
grade deasupra punctului de solidificare cu soluția apoasă de substanțe active adusă la aceiași
temperatură. Prin triturare se obține emulsia.
Unguente suspensii
Majoritatea unguentelor sunt preparate în care substanța activă este dispersată sub
formă de suspensie. Pentru aceasta, substanțele solide se transform mai întâi într-o pulbere
cât mai fină. Pentru unguente este recomandată dimensiunea de 150 µm (microni), iar pentru
unguente oftalmice, diametrul particulelor trebuie să fie de 10-20 µm.
Indiferent de metoda folosită pentru prepararea unguentului, trebuie să se țină seama
de stabilitatea principiilor active de căldură. Când se încorporează în unguente substanțe
volatile, acestea se adaugă la sfârșit după ce baza de unguent este răcită. Adăugarea de

26
substanțe puternic mirositoare, se face într-o capsulă de porțelan sau uneori direct în borcanul
de expediere, pentru a evita murdărirea.
Prepararea în farmacie
La prepararea unguentelor în farmacie, se folosesc diferite ustensile și aparate.
Prepararea unor cantități mici de unguente suspensii, poate fi făcută în condiții bune
cu ajutorul plăcilor de sticlă. Se preferă placa de sticlă pentru că nu este absorbantă și poate fi
ușor curățită. Prepararea masei de unguent cu pulberile care se diluează, se face cu o spatulă
flexibilă, sau cu un pistil cu o terminație plată.
Mojarele cu interiorul mat sau lucios sunt folosite cel mai des în practica
farmaceutică. Triturarea se face cu ajutorul pistilului, iar în timpul operației, unguentul care
se ridică pe pereții mojarului se curăță cu o spatulă flexibilă și se readuce în fundul mojarului.
În mojar, suprafața de frecare a pistilului este mai mică și efectul de divizare al substanței
solide este mai limitat. Mojarele sunt avantajoase, mai ales când se încorporează cantități
mari de lichid.
Capsulele de porțelan se folosesc pentru topirea excipienților, sau pentru dizolvarea
substanțelor solide solubile în grăsimi. În general, ustensilele cu care se face prepararea
unguentelor în farmacie, sunt de porțelansau din sticlă. Se recomandă ca mojarele, capsulele,
pistilele etc. care servesc la prepararea unguentelor, să fie rezervate exclusiv acestui scop.
Această măsură este justificată de faptul că, excipienții grași, lasă urme chiar după o bună
curățire. Ca aparatură mai perfecționată, se pot folosi în farmacie mojarele acționate mecanic.
Prepararea în industrie
Prepararea industrială a unguentelor, implică o serie de probleme cum sunt:
 spațiu adecvat legat de diversele faze care intervin într-un ciclu de preparare și care
presupun aparatură destul de voluminoasă;
 pentru unguentele oftalmice, asigurarea condițiilor de asepsie (sterilizare);
 asigurarea unor instalații pentru circularea vaporilor de apă și a apei reci, pentru vid,
sisteme de canalizare.
Prepararea industrială are la bază realizarea de produse după criteriile mai înainte
enunțate, de dispersare a substanțelor medicamentoase în baza de unguent.
O preparare din cele mai corespunzătoare a unguentelor, se realizează prin
omogenizarea acestora cu ajutorul morii cu trei valțuri.

27
 Fig.7 Moară cu 3 valțuri
Acest aparat are sistemul de amestec compus din trei cilindri netezi, paraleli între ei și
așezați orizontal. Cilindrul din mijloc este fixat, pe când celelalte două se pot apropia sau
îndepărta de el. Prin aceasta se poate asigura o finețe și omogenitate dorită unguentului.
Moara cu trei valțuri folosită în special pentru preparatele unguentelor-suspensii,
asigură o bună dispersare a substanțelor insolubile în masa de unguent, funcționează fără
zgomot, are o construcție rezistentă și poate fi curățată ușor. Dacă se lucrează mult timp,
valțurile se încălzesc și sunt necesare pauze de răcire. Unele utilaje sunt prevăzute cu sisteme
de răcire cu apă.

Concluzii

Majoritatea proprietăților unguentelor sunt greu de evaluat, practice fiind aproape

imposibil de a stabili limitele de influență ale fiecăruia dintre ele, în prezența celeilalte.
Consistența este deosebit de greu de apreciat la preparatele semisolide deoarece, ea
derivă dintr-un complex întreg de proprietăți ale componentelor, ca de exemplu: compoziția
chimică, forma și mărimea moleculelor, forțele de adeziune și coeziune intermoleculară,
elasticitatea etc.
Determinăril ereologice și microscopice au arătat că cele mai multe unguente sunt
constituite dintr-un schelet lax alcătuit din faza solidă în care este inclusă prin absorbție sau
reținută mechanic faza lichidă. Această structură poate fi dislocată în urma acțiunii unor forțe
mecanice sau termice, dar este de dorit ca după fluidificarea survenită, datorită unor forțe de
forfecare sau încălzirii, rețeaua gelului să se regenereze(gel tixotropic).

28
 În consecință, se poate trage concluzia cât de important este întrebuințare a unguentelor
pentru afecțiunile pielii, cât și pentru protejarea și întreținerea epidermului, un element
hotărâtor pentru terapia cutanată constituindu-l alegerea formei farmaceutice.
Ele sunt destinate să apere pielea de acțiunea agresivă a unor agenți externi (unguente
de protecție) sau să contribuie la îngrijirea acesteia (unguente dermato-cosmetice).
Mare atenție trebuie acordată conservanților utilizați. Aceștia trebuie să fie compatibili
cu toate celelalte componente, să prezinte stabilitate la temperature înalte sau la păstrare pe
termen lung, să fie eficienți în concentrații cât mai mici și să acționeze pe un număr cât mai
mare de microorganisme. Alte condiții ar mai fi: să prezinte toxicitate redusă, să nu fie iritanți
la contactul cu pielea.
Sunt o serie de aspecte de care trebuie să se țină cont în fabricarea unguentelor de uz
uman, un process elaborate și de o mare importanță, cunoscându-se efectul terapeutic al
acestora.

29
Bibliografie

1. A.L. Lehninger, Biochimie vol.1 (ediţia a doua), Ed. Tehnică, 317, 1987.
2. V. Dinu, E. Truţia, E. Popa-Cristea, A. Popescu, Biochimie medicală, Editura Medicală,
Bucureşti, 130, 2002.
3. P. Maréchal, G. Foucault, Ch. Hulen, R. Vénard, M.F. Vesin, Biochimie, Masson et Cie,
Paris, 1984.
4. D. C. Cojocaru, E. Ciornea, D.I. Cojocaru, Biochimia vitaminelor şi hormonilor, Ed.
Corson, Iaşi, 2000.
5. I.C. Băbeanu, E. Glodeanu, G. Marinescu, G. Ciobanu, Biochimie vegetală practică,
Editura INFO, Craiova, 2003.
6. T. Brody, Nutritional Biochemistry, Acad. Press Inc., San Diego, California, 1994.
7. I. F. Dumitru, Biochimie, Editura Didactică şi Pedagogică Bucureşti, 484, 1980.
8. D. Dobrescu, Farmacodinamie, Ed. Didactică şi Pedagogică, 544, 1977.
9. R. Marcus, A. M. Coulston, The pharmacological basis of therapeutics 9th Edition,
Goodman & Gilman's, International Edition, 1573, 1996.
10. D. Zwolinska, W. Grzeszczak, M. Szczepanska, K. Kilis-Pstrusinska, K. Szprynger,
Nephron. Clinical Practice, 103 (1), c12-8, 2006.
11. C.M. Aguilera, M.D. Mesa, M.C. Ramirez-Tortosa, J.L. Quiles, A. Gil, Clinical
Nutrition, 22 (4), 379-84, 2003.
13. D. Dobrescu, Farmacoterapie, Editura Medicală, Bucureşti, 1986.
14. D. Dobrescu, Farmacoterapie practică, Editura Medicală, Bucureşti, 1989.

30
15. https://www.google.ro/url?sa=i&url=https%3A%2F%2Fliceunet.ro%2Fmanual-biologie-
anatomie%2Fanalizatorii%2Fpielea-structura-rol&psig=AOvVaw2XxB3e3feXDjLz_9-
d6fP3&ust=1649828847617000&source=images&cd=vfe&ved=0CAoQjRxqFwoTCOCg
i9XpjfcCFQAAAAAdAAAAABAD
16. https://www.scrigroup.com/files/medicina/278_poze/image004.gif
17. https://www.google.ro/url?sa=i&url=https%3A%2F%2Fwww.multilab.ro
%2Fpenetrometre
%2Fpenetrometru_farmaceutice.html&psig=AOvVaw0iCyZZQ7ZSZBfOb8jCoQ_B&ust
=1649766401967000&source=images&cd=vfe&ved=0CAoQjRxqFwoTCOidg82CjPcCF
QAAAAAdAAAAABAD
18. https://www.scritub.com/files/biologie/32_poze/image004.jpg
19. https://www.google.ro/url?sa=i&url=https%3A%2F%2Fastromagazin.ro%2Foculare-
microscop%2F2827-ocular-microscop-cu-micrometru-i-gradaii-unghiulare-wf-10x-
232mm.html&psig=AOvVaw1ffWkAyyDqMODe4bQDRZs_&ust=1649837791804000
&source=images&cd=vfe&ved=0CAoQjRxqFwoTCJiy7PmKjvcCFQAAAAAdAAAAA
BAl

31