Forme farmaceutice semisolide

FF bioadezive sisteme bioadezive de eliberare a SM (BDS = Bioadezive Drug Delivery Systems) Conform FR X ff semisolide unguente = prep.farm. semisolide destinate aplicrii pe piele sau mucoase, n scop terapeutic sau de protecie.

BDS = preparate lichide, semisolide, solide sau aerosoli obinute prin dispersia SM n vehicol (excipient) care ader pe esutul biologic i sunt destinate a fi administrate topic pe piele sau mucoase, pentru aciune local sau sistemic . BDS au fost dezvoltate n vederea reducerii numrului de administrri i prelungirea staionrii preparatelor dup administrare. NB: este exclus mucoasa gastric, intestinal, vezical sau pulmonar deoarece nu comunic n exterior.

proprietate comun ADER PE MUCOASE Rmn n contact un timp mai ndelungat sau mai scurt forme adezive (bioadezive). Adeziunea(A) = stare fizic, n care 2 faze condensate se afl meninute n contact strns pentru o perioad mai lung de timp, datorit unor fore interfaciale, de intensitate variabil = f(natura fenomenului de intercaiune produs). La nivel molecular A = ca o stare fizic ce se formeaz o interfa ntre dou corpuri a.. forele moleculare de la interfaa rezist separrii. Bioadeziunea pe piele = dermoadeziune (DA) Bioadeziunea pe mucoase = mucoadeziune (MA) Bioadeziunea pe celule = citoadeziune (CA)

Aderena = fenomen prin care o faz ader la alta prin intermediul suprafeei de contact Coeziunea = for molecular exercitat n interiorul unei suprafee i care se opune ruperii Adeziv = material capabil s realizeze legturi ntre suprafee i s reziste separrii.

Depinde de eficacitatea cu care de stabilete contactul cu pielea (epiderma) dar i durata acestui contact Funcie de consistena semisolid Are loc dac preparatul prezint caracteristici vscoelastice care sunt la originea bioadeziunii Este influenat de condiiile de umiditate date de ff ce conine excipieni adezivi.

Sunt implicate n absorbie epiteliile mucoase care sunt acoperite de un mucus

Mucusul = hidrogel format din glicoproteine (1 5%) insolubile n ap Preparatele trebuie s prezinte aderen care s asigure prelungirea timpului de reziden la locul de aplicare, respectiv absorbia. S prezinte un contact intens cu mucoasa.

Clasificare dup modalitatea de incorporare a SM n excipient (baza de unguent, vehicol) Unguente soluii Unguente suspensii Unguente emulsii Unguente polifazice Preparate de uz topic considerate GELURI cu capacitate de deformare plastic.

Gel = schelet lax = faza solid n care este inlcus prin adsorbie sau reinut mecanic, faza lichid. Structura gelic de distruge prin aciunea forelor mecanice sau termice preparatul se fluidific . Ideal - Dup ncetarea aciunii forelor reeaua gelic s se refac (tixotrope) Aciune divers: - tratament al afeciunilor dermatologice - protecie i ntreinerea epidermei ung. de protecie - ngrijirea pielii ung. dermato-cosmetice

Paste ung.suspensii >25% SM solid Creme ung.emuslii > 10% faz apoas Pomad (fr.) ung. care au ca excipient substane liposolubile, care se nmoaie la aplicare pe piele film superficial gras efect ocluziv Cerate preparate grase, solide, cu coninut mare de cear sau parafin, p.t. , pt.ngrijirea buzelor = cerate labiale Gelatinele gelurile de gelatin Glicerolate au ca vehicol amestecuri hidroglicerinate sau n ali polioli n care au fost dispersai CMM de naturali sau de sintez (glicerolat de amidon). Se pot folosi i alte preparate pentru tratarea afeciunilor cutanate loiuni soluii, loiuni-suspensii (emulsii U/A).

ANATOMIA I FIZIOLOGIA PIELII

1. Epiderm - esut multistratificat, are 2 pri ptura cornoas spre exterior i ptura mucoas spre interior(corpul mucos Malpighi) = strat bazal germinativ care conine terminaii nervoase, i este avascular.
Celulele stratului bazal(germinativ) migreaz spre exterior, modificndu-i form (I. cilindric, II. fuziform, III. aspect de solzi), metabolismul (acumuleaz lipide i proteinele cheratin). Se formeaz stratul cornos.

are grosime ~ 10 m Se umfl n ap crete grosimea 2 tipuri - rigid podul palmelor, tlpi adaptat la frecare i aciunea greutii - flexibil restul corpului impermeabil, de tip membran. Asigur protecie mecanic, fiind rigid i rezistent. Are caracter mixt lipidic+proteic poate incorpora substane lipofile i hidrofile. Reine SM prin capilaritate, absorbie (fizic sau reacii chimice).

Cu o grosime de 3-5 mm matri de esut conjuctiv format dintr-o mpletitur de fibre de colagen, lamele de elastin i fibre de reticulin, ncastrate ntr-o substan amorf de baz, de natur mucopolizaharidic. Matria este strbtut de nervi, de vase de snge i vase limfatice, anexe ale pielii: glande sudoripare, ecrine i apocrine, foliculuii piloi ajung terminaii ale fluxului arterial, fluxul sanguin ajunge la o distan foarte mic de suprafaa pielii la 0,2 mm de suprafaa acesteia. SM se absorb repede i trec n circulaia sistemic.

esut gras, subcutanat, reprezentnd o barier mecanic i o barier termic. Este esutul nutritiv al pielii, avnd capacitatea de a sintetiza i pstra elementele energetice, uor folosibile de piele. Este strbtut de vase sanguine, vase limfatice i terminaii nervoase.

Glandele sudoripare apocrine se dezvolt la

nivelul foliculilor pilosebacei n regiunea axilelor, a pieptului i regiunea perianal. Produc secreii lptoase sau uleioase care pot fi colorate i conin proteine, lipide, lipoproteine i zaharuri. Bacteriile superficiale metabolizeaz acest lichid inodor i produc mirosul caracteristic corpului.

Glandele sudoripare ecrine sunt n numr

de 3 milioane pe suprafaa pielii, produc secreie sudoripar cu pH acid 4-6,8. pot secreta: substane proteice, anticorpi i antigeni. Au contribuie important n reglarea cldurii.

Unghiile i prul

conin cheratin cu un coninut > 5%, mai ales cistein. Unghiile se comport ca o matri hidrofil.

Foliculii piloi se dezvolt pe toat pielea cu excepia

prii roii a buzelor, podul palmelor, tlpilor i unele pri ale organelor sexuale. Glandele sebacee - mai multe i mai mari pe fa, frunte, urechi, linia median a spatelui i suprafeele anogenitale. Lipsesc de pe palme i tlpi! produc sebum din dezintegrarea celulelor ce conin gliceride, acizi grai liberi, colesterol, esteri ai colesterolului, esteri ai cerurilor i scualen hidrocarburi care provin de la extracia vitaminei A din uleiul de pete. Aciunea anormal a glandelor sebacee, duce la seboree, hiperplazie glandular fr seboree, la obstrucia canalului pilosebaceu, producnd acnee i comedoame sau alte disfuncii.

Funcia mecanic - susinere a organismului

Stratul cornos rigid, tare; elasticitatea sa depinde de balana dintre lipide i ap; Necesit 10-20% umiditate. Funcia de protecie mpotriva microorgansimelor, radiaii, este o barier chimic. Sub aciunea radiaiilro UV se produce eritem, pigmentare i ngroarea epidermului Pielea este o barier pentru cldur i reglator de temperatur. asigur meninerea temperaturii corpului uman la aproximativ 370C.

Barier electric - n pielea uscat rezistena

electric este mai mare ca n alte esuturi biologice;

Barier fa de ocurile mecanice - loviturile

puternice rnesc pielea i produc umflarea ei. Fricionarea pielii produce umflarea i ngroarea, pe epiderm apar asperiti i conuri. Apar organele interne

NB: meninerea integritii nveliului cutanat

refacerea funciei de barier a pielii - Aciune

superficial, la nivelul epidermei. Preparate epidermice. Dirijarea SM spre esuturile vii ale pielii, nlocuind administrarea oral, parenteral. Preparate intradermice. tratamentul sistemic prin absorbia SA percutanat. Sisteme terapeutice transdermice (hiosciamina, nitroglicerin, clonidin, ho).

n funcie de locul unde trebuie dirijat s ajung SA:

la suprafaa pielii; n stratul cornos; la nivelul anexelor; n straturile profunde ale epidermei i dermului; n circulaia sistemic

o simpl acoperire sau aplicare cosmetic, formnduse un strat protector la suprafaa epidermei. Se utilizeaz: pentru distrugerea bacteriilor i fungilor de la suprafaa pielii, filme protectoare, preparate fotoprotectoare, creme barier care combat uscarea pielii, preparate cu antiseptice, antibiotice sau deodorante care distrug microorganismele de la suprafaa pielii. Formularea acestor preparate urmrete ca eliberarea s se fac corespunztor i agenii antimicrobieni s ptrund n esuturile profunde ale pielii pentru a ajunge la microorganisme

urmrete nmuierea acestuia prin mrirea coninutului n ap. E.g. - pentru combaterea ichtiozei cu acid salicilic cheratolitic. Agenii de nmuiere i cheratolitici s fie cedai corespunztor pentru a penetra n esut. Ideal ar fi s nu ptrund n straturile mai profunde fiind dificil de realizat.

reducerea hipersecreiei glandelor sudoripare, Se utilizeaz SA care combat transpiraia sruri de aluminiu sau alte metale. n acnee se folosesc exfoliante topice: acid salicilic, acid retinoic, peroxid de hidrogen. Tratamentul infeciilor se face cu antibiotice cu aciune topic: tetraciclina, eritromicina, neomicina; depilatoare cu sulfur de bariu (BaS2), sulfur de siliciu (SiS2) sau tioglicolai. Combaterea micozelor ale unghiilor, stratului cornos i prului sunt folosite preparate cu clotrimazol, tiabendazol, miconazol, etc.