Introducere

Unguentele sunt forme farmaceutice semisolide destinate administrarii

pe piele sau pe mucosae, in scop terapeutic sau de protectie; sunt
constituite din excipienti (baze de unguent) in care se disperseaza
substante medicamentoase.
In functie de gradul de dispersie a substantelor active, unguentele pot
fi: unguente-solutii, unguente-emulsii, unguente-suspensii sau unguente
cu mai multe faze (mixte sau polifazice – UNGUENTA, FR X ).
Denumirea de unguent provine de la verbul latin ungo,-ere = a unge
sau substantivul unguentum,i = unsoare, alifie, parfum.
Din punct de vedere fizico-chimic, unguentele ca forme farmaceutice
semisolide fac parte din sistemele disperse microeterogene
(microscopice) structurate, denumite si ,,geluri plastic pentru aplicare
cutanata” sau ,, geluri tixotrope cu limita de curgere si comportare
plastica”.
Aceste proprietati vor fi descrise in cadrul formularii.
In aceste forme farmaceutice se indica si prezenta altor substante ca :
agenti conservanti antimicrobieni, antioxidanti, stabilizanti, emulgatori,
vascozifianti si promotori ai penetratiei.
Unguentele se clasifica in 3 grupe:
-unguente hidrofobe, care pot absorbi cantitati mici de apa. Bazele
utilizate pentru formularea lor sunt : parafinele solide si lichide, uleiurile
vegetale, grasimile animale, gliceridele sintetice, cerurile si
polialchilsiloxanii lichizi;
 -unguente emulgatoare , care pot absorbi cantitati mari de apa si
produc emulsii de tip apa-in-ulei si ulei-in-apa, dependent de natura
emulgatorilor: agenti de emulsionare de tipul apa-in-ulei ca: esteri ai
sorbitanului, moonogliceride si alcooli grasi sulfatati, polisorbitati, eteri
cetilstearil macrogoli sau esteri ai acizilor grasi cu macrogolii.Bazele lor
sunt unguente hidrofobe.
-unguente hidrofile ;preparate care contin baze miscibile cu apa.In mod
obisnuit sunt formate din amestecuri cu macrogoli lichizi si solizi
(polietilenglicolii); ele contin cantitati corespunzatoare de apa.
Unguentele ca si formele semisolide desemneaza doar preparatele ce au
o caracteristica comuna, si anume consistenta moale ( semisolida) si au
capacitatea de a adera pe suprafata aplicata (bioadeziune) pe o perioada
lunga de timp, pana cand sunt spalate sau sterse.
Administrarea unguentelor poate viza mai multe scopuri, in functie de
obiectivul cercetat. Astfel, preparatele pot fi aplicate pe piele datorita
efectelor lor fizice :
-pentru capacitatea de action ape piele ca : protectoare, lubrifiante,
emoliente, agenti de uscare etc;
-pentru efecte specific, daca acestea contin una sau mai multe substante
medicamentoase.
In acest caz, forma farmaceutica poate prezenta:
-actiune locala:
-fie la suprafata
-fie la diferite profunzimi ale tesutului;
-actiune generala, sistemica.
In general, unguentele au fost si sunt utilizate pentru o actiune locala, in
tratarea diferitelor afectiuni de la suprafata pielii sau mucoaselor si nu de
a penetra in circulatia generala.
Cele mai multe substante medicamentoase utilizate pentru uz topic,
nesistemic, nu sunt toxice in concentratiile absorbite, asa incat efectele
datorate absorbtiei nu sunt in general recunoscute de pacient.
Avantajele aplicarii locale

 Administrarea medicamentului direct la nivelul procesului

pathologic este un avantaj fata de terapia sistemica; se obtine astfel
o terapie localizata cu concentrarea substantei medicamentoase in
zona afectata, fara riscul unor efecte toxice , asupra altor
organe.Datorita acestui avantaj, numeroase substante
medicamentoase care au toxicitate crescuta, pe cale orala, sunt
administrate pe piele.
 Interesul pentru formele farmaceutice semisolide se datoreaza
capacitatii mari a acestora de a elibera substanta medicamentoasa
la nivelul suprafetelor epiteliale.
 Barierele de permeabilitate prezentate de membranele biologice
sunt invinse, prin modularea sau ajustarea functiei de bariera a
pielii.Functia de bariera naturala este cunoscuta cand se aplica pe
piele agenti fotoprotectori; bariera avariata temporar este ajutata cu
antibiotice topice si antibacteriene. Bariera este restaurata la
functia normal cu unguente: crème, geluri; toate acestea conferind
flexibilitate pielii care a fost temporar pierduta, prin expunerea in
conditii atmosferice uscate sau prin folosirea detergentilor.
  Accesibilitatea relativa a epidermei viabile si a tesuturilor dermului
de la suprafata corpului. Epiderma, nefiind vascularizata, este un
tesut relative inaccesibil pentru administrarea pe cale sistemica.
 Efectul rezervor al pielii; acest rol a fost demonstrate pentru stratul
cornos; unele substante medicamentoase pot I stocate in
concentratii farmaceutice active , pe receptorii specifici, pentru mai
multe zile, de exemplu, dermocorticoizi.
 Efect optim in penetrarea substantelor medicamentoase prin
diferitele structuri ale pielii, utilizand excipientii adecvati.

Terapia locala prezinta si unele dezavantaje :

 Actiune ineficienta a unor substante medicamentoase la nivelul

dermic; de exemplu, unele substante sunt active in maladiile
cutanate numai cand sunt administrate pe cale generala, astfel sunt:
izotretinoinul ( in acne ), metotrexatul (in psoriasis),
ciclosporinele.
Absenta efectului dupa administrarea locala se datoreaza faptului ca
substantele:

 au fost distruse la suprafata pielii, sub actiunea unor factori externi

sau prin metabolizare epidermica;
 substanta devine active in urma administrarii pe cale generala
numai dupa transformarea intr-un metabolit eficace;
 nu prezinta o penetratie optima prin piele;
 trebuie sa prezinte o specificitate mare.
Aparitia unor efecte secundare nedorite, in cazul in care pielea sau
mucoasele sunt lezate sau descuamate caracterizate prin pierderea
straturilor epidermice superioare ( ceea ce are loc in psoriazis, arsuri,
incizii si alte leziuni traumatice). In aceste cazzuri, absorbtia substantei
active poate fi intensificata considerabil cu riscul producerii unor efecte
sistemice nedorite.

Formularea unguentelor
Aceastra trebuie sa fie cat mai simpla si sa contina in general o singura
substanta medicamentoasa, asocierea mai multor componente mareste
riscul unor interactiuni nedorite. In functie de maladia respective, se
alege substanta medicamentoasa (sau mai multe) sau prodrug-ul cu
actiunea cea mai indicate.
Prepararea de unguente-emulsii
Unguentele-emulsii se obtin din substante medicamentoase insolubile in
baza de unguent, care insa pot fi dizolvate in solvent adecvati, in functie
de lipo- sau hidrosolubilitatea lor si Solutia este emulsionata in baza de
unguent.Daca faza hidrofila depaseste 10 %, aceste unguente-emulsii se
numesc si crème.
In functie de tipul de unguent-emulsie format, se deosebesc:

 unguente-emulsii de tipul H/L sau crème grase ( contin

peste 10% apa);
 unguente-emulsii de tipul L/H sau crème hidrofile (contin
80-90% apa).
Cremele se deosebesc de unguentele-emulsii prin consistenta moale si
prin aspectul alb,cremos. Cremele mai pot fi denumite si emulsii
semisolide. In mod obisnuit, cremele sunt utilizate ca emoliente sau
unguente cu substante medicamentoase aplicate pe piele. Termenul de
crema este cel mai mult utilizat in industria farmaceutica si mai ales in
industria cosmetic si foarte multe produse comerciale se refera la creme.
Multi pacienti prefer cremele in locul unguentelor grase intrucat sunt
usor de etalat pe piele iar cremele de tipul L/H sunt lavabile,usor de
indepartat.
Unguentele-emulsii de tip H/L se prepara cel mai frecvent in farmacie
daca substantele medicamentoase sunt insolubile in excipienti lipofili
sau in baze de unguent lipofile de hidrocarburi, lipogeluri, uleiuri de
silicon;ele pot fi solubile in apa sau solvent hidrofili ca : alcool, amestec
hidro-alcoolic, glycerol, propilenglicol. Astfel sunt :clorhidratul de
procaine, acidul boric, iodul, sulfatul de cupru, sulfatul de zinc, ihtiolul,
boraxul, sarurile de argint colloidal, extractele vegetale.
 Modul de preparare este urmatorul: se dizolva substanta
medicamentoasa intr-o cantitate mica de apa sau alt solvent, cel mult 5%
din cantitatea totala de unguent si solutia se emulsioneaza in baza de
unguent lipofila, prin triturare in mojar, cu pistilul, la temperature
camerei, Ca ustensile se utilizeaza mojarul si pistilul deoarece este
necesara o triturare energica.
In cazul in care substanta medicamentoasa necesita pentru dizolvare o
cantitate mai mare de apa sau alt solvent hidrofil si baza de unguent nu
contine emulgator, pentru a asigura emulsionarea trebuie sase adauge un
agent de emulsie de tipul H/L: cholesterol,lanolina, span. Se utilizeaza
frecvent lanolina ca emulgator in cantitate egala cu solutia obtinuta prin
dizolvarea substantei medicamentoase in apa. Cantitatea de emulgator
adaugata si apa utilizata se vor scade din baza de unguent.
Emulgatorii utilizati sunt : tween-urile, laurilsulfatul de sodiu sau
sapunuri de trietanolamina( in cazul in care emulgatorul se formeaza in
timpul prepararii cremei).

Aspect
Unguentul trebuie sa aiba un aspect omogen si sa prezinte culoarea si
mirosul characteristic componentelor. Aspectul depinde de natura fizico-
chimica a bazei de unguent si de starea de dispersie a substantelor
medicamentoase in produs si poate fi -stralucitor,lucios-matasos sau mat
-transparent,opalescent,opac.
FRX prevede ca mirosul sa fie specific componentelor.