Durnea Mihaela Gabriela

Cls II C Farmacie

Referat
Unguente
 Unguentele

Printre formele farmaceutice care în prezent constituie obiectul multor studii şi

cercetări, se înscriu şi unguentele. Acestea sunt constituite din substanţe active încorporate
în diferite baze de unguent. Ele sunt destinate administrării în afecţiunile topice.
Deşi unguentele constituie o formă foarte veche de administrate a substanţelor
active, importanţa lor a crescut mult, datorită numeroaselor cercetări efectuate în acest
domeniu.
Unguentele au fost cunoscute încă din antichitate când se foloseau ca exicipienţi
grăsimile naturale.
Cercetările în domeniul unguentelor se amplifică la începutul secolului XIX, odată
cu decoperirea a o serie de substanţe folosite la prepararea unguentelor: glicerina,
unguentul de parafină (1873), acidul stearic (1876), lanolină (1885). În 1871 Cheseborough
prepară pentru prima dată vaselina din rezidurile de distilare a uleiurilor pe bază de
parafină.
Datorită descoperirii de noi produşi de sinteză, gama excipienţilor a crescut foarte
mult.
Prin îmbogăţirea arsenalului de medicamente cu diferite substanţe ca: vitamine,
hormoni, antibiotice şi a posibilităţii de încorporare a acestora în diferiţi excipienţi,
importanţa unguentelor a crescut considerabil.
Astăzi terapia cu unguente se bucură de o mare popularitate datorită modului de
aplicare simplu, acceptat de pacienţi uşor.
Definiţie: - Unguentele sunt forme farmaceutice alcătuite din substanţe active
încorporate în diferite baze de unguente.
O definiţie mai cuprinzătoare este următoarea: unguentele sunt forme farmaceutice
de consistenţă semisolidă, obţinute prin dispersarea, în mod uniform, a substanţelor active
în excipienţi graşi sau hidrosolubili, destinate aplicării externe pe piele sau pe mucoase.
Astăzi, sub denumirea de unguente sunt cuprinse toate preparatele care se aplică pe
piele sau pe mucoase, indiferent de natura excipienţilor, a componentelor terapeutice active
sau de modul de preparare:
• Unguentele, sunt amestecuri de excipienti grasi anhidri sau cu maximum 10% apa
continand diferite substante active:
• Cremele,sunt unguente_emulsii, la care faza apoasa depaseste 10% din masa
unguentului;
• Ceratele,este denumirea data unguentelor care contin amestec de ceara,uleiuri
vegetale sau minerale si apa;
• Glicerolatele,sunt preparate de consistenta semisolida care contin o cantitate mare
de glicerol;
• Gelatinele,sunt constituite dintr-un amestec de gelatina,glicerol sau apa,cu
consistenta solida in care se disperseaza substante active si care se aplica dupa
fluidificarea maei prin incalzire;
• Pastele,sunt unguente-suspensii care contin peste 25% substanta suspendata.
Clasificare
Dupa proprietatile fizico-chimice ale excipientilor,respective dupa structura de gel
pot fi:
-gelurihidrofobe(unguente grase);
-geluri emulsionante (unguente de tip emulsie) de tipA/U sau U/A;
-hidrogeluri(unguente fara grasimi).
Dupa gradul de dispersie al substantelor active pot fi:
-unguente de tip solutie;
-unguente de tip suspensie
-unguente de tip emulsie
-unguente de tip mixt sau unguente polifazice.
Dupa gradul de patrundere se clasifica in:
-unguente de acoperire,de suprafata sau epidermice;
-unguente de penetratie,endodermice sau de profunzime;
-unguente de resorbtie,diadermice sau sistemice.
Dupa locul de aplicare pot fi:
-unguente dormice;
-unguente aplicate pe mucoase.
Dupa actiunea terapeutica pot fi:
-unguente de acoperire(unguente peotectoare,fotoprotectoare):
-unguente cosmetice(coldcreme,creme evanescente, emoliente, hidratante,
demachiante);
-unguente antimicrobiene( cu antibiotice,dezinfectante, antiseptice);
-unguente antimicotice(cu antibiotoce,antimicotice,coloranti,iod, clorchinaldol,
clotrimazol);
-unguente antiinflamatoare(cu diclofenac,indometacin).
Pentru a ajunge la prepararea unguentelor şi folosirea lor în terapeutică a trebuit să
se ţină seama de structura şi starea pielii, de regiunea de piele pe care se aplică unguentul,
de mărimea suprafeţei de aplicare, toate acestea influenţând resorbţia şi implicit acţiunea
dermopreparatelor.
Proprietatile anatomo-fiziologice ale pielii
Pielea este un organ de natura epithelial-conjunctiva care indeplineste functiii de
importata vitala pentru organism.Pielea este alcatuita din trei straturi
principale;epiderm,derm si hipoderm.
Epidermul este alcatuit din mai multe straturi:stratul cornos,stratul lucid,stratul
granulos,stratul spinos sau stratul filamentos,stratul bazal sau germinativ.Epidermul este
lipsit de vase sanguine,insa aici se gasesc terminatiile nervilor senzitivi,canalele foliculilor
pilosi si porii glandelor sudoripare,care au un rol important in difuziunea percutana
asubstantelor medicamentoase.
Dermul este stratul cel mai rezistent al pielii,se compune din doua straturi:stratul
superficial sau papilar,bogat vascularizat si stratul reticular sau corionul.
Hipodermul, este constituit din tesut conjuctiv lax,infiltrate in cellule carnoase,care
formeaza stratul adipos al pielii.
Anexele pielii:parul,este o formatiune epiteliala cornoasa,filiforma,cilindrica si
flexibila;glandele sebacee,sunt situate mai superficial decat glandele sudoripare;glandele
sudoripare,se gasesc pe toata suprafata pielii.
 Fiziologia pielii
Pielea este in primul rand un organ de aparare a corpului impotriva agentilor
externi.Prin fibrele elastice si tesutul adipos,asigura o protectie contra unor actiuni
mecanice(lovituri,presiuni,intepaturi). Prin “bariera” pe care o formeaza cheratina si
substantele grase pe care le contine,epiderma impiedica patrunderea substantelor straine in
organism.”Mantaua acida” a pielii,formata din acizi liberi produsi la nivelul glandelor
sudoripare,protejeaza pielea fata de microorganisme.Pielae are si rolul unui organ
senzitiv;ea receptioneaza senzatiile de durere,pipaire,caldura,rece.Ca organ de
excretie,suplineste in parte actiunea rinichilor;prin transpiratie se indeparteaza produsii de
metabolism.
Pielea este totodata un important deposit de apa si sange.
Factorii care influenteaza absorbtia percutana
In general,exista doua posobilitati de penetrare a substantelor medicamentoase in
piele:pe cale transcelulara sip e cale intercelulara.
Absorbtia substantelor active din unguente este influentata de:
-proprietatile fizico-chimice ale substantei active;
-gradul de dispersie a substantei active;
-proprietatile bazelor de unguent;
-starea pielii pe care se aplica unguentul;
-suprafata si grosimea in care se aplica unguentul;
-gradul de frictionare;
-durata de contact intre medicament si piele.
Formularea unguentelor
Baze de unguente
Baza de unguent constituie o componenta importanta a unui unguent deoarece
influenteaza in mare masura actiunea terapeutica a unguentelor.Prin baza de unguent
intelegem orice substanta sau orice excipient costituit din una sau mai multe substante care
au sau pot primi, in anumite conditii, o consistenta moale si o vascozitate destul de mare,ca
sa se poata intinde pe epiderm sis a adere de el;trebuie sa se inmoaie la temperature
corporala,fara sa curga.
Bazele de unguente trebuie sa indeplineasca urmatoarele conditii;
-sa fie inerte fiziologic,sa nu irite pielea,mai ales pielea bolnava;
-sa fie inerte din punct de veder chimic;
-sa aiba o consistenta corespunzatoare si proprietati reologice adecvate;
-sa fie stabile din punct de vedere chimic;
-sa incorporeze usor apa si alte lichide;
-sa prezinte afinitate fata de grasimile pielii sis a nu astupe porii pielii;
-sa asigure penetrarea si absorbtia rapida si completa a substantelor active;
-sa nu modifice ph-ul pielii;
-sa nu aiba un miros neplacut penetrant.
Clasificarea bazelor de unguente:
-Baze liposolubile sau grase care pot fi:Geluri de hidrocarburi,lipogeluri sau baze
de unguente grase( de origine vegetala sau animala)
-Baze emulsiide tip A/U sau U/A;
-Baze hidrosolubile.
Baze liposolubile sau grase
 Geluri de hidrocarburi
Avantaje:-nu rancezesc, nu sunt sensibili fata de agentii atmosferici;
-sunt compatibile cu majoritatea substantelor medicamentoase;
-consistenta lor este corespunzatoare.
Dezavantaje:-penetreaza intr-o masura foarte redusa in piele;
-cedeaza greu substantele incorporate;
-astupa porii,deranjand astfel activitatea fiziologica normala a pielii;
-capacitatea de a incorpora apa este redusa.
Intrebuintare:-numai pentru unguente de suprafata
-numai in prezenta emulgatorilor pot fi folosite pentru unguente de
penetratie.
Vaselina alba
A fost descoperita in1871, este un amestec semisolid de hidrocarburi
saturate,obtinute din perol, purificate si decolorate.Se prezinta ca o masa alba cu aspect
omogem,fara miros fara gust.este foarte stabile ,nu se oxideaza nu rancezeste la aer.Nu
emulsioneaza cu apa si nici nu absoarbe apa.Este incompatibila cu balsamul de Peru.
Parafina lichida
Este un amestec de hidrocarburi saturate lichide,obtinut la distilarea
petrolului.Este un lichid incolor,uleios, fara miros si fara gust,lipsit de fluorescenta la
lumina zilei.Din punct de vedere al actiunii fata de piele este asemanatoare vaselinei.
Parafina solida
Este un amestec de hidrocarburi saturate solide obtinut la distilarea petrolului.Se
prezinta ca o masa alba,solida,cu o structura microcristalina,onctuoasa la pipait,fara miros
si fara gust,cu punctual de topire 50-57*CNu patrunde in piele si poseda o actiune de
suprafata.
Lipogeluri sau baze de unguente grase
Din aceasta grupa fac parte trigliceridele de origine animala sau vegetala.Servesc
mai mult ca baze pentru unguente de penetratie si mai rar pentru unguente din care
substantele active trebuie sa se absoarba.Prezinta marela dezavantaj ca rancezesc foarte
repede.
Untura de porc
Este grasimea extasa prin topire din tesutul adipos proaspat al porcului
sanatos.Se prezinta ca o masa moale,alba,omogena sau fin granuloasa,cu miros si gust
caracteristic,usor solubila in eter,cloroform,eter de petrol,putin solubila in alcool,insolubila
in apa.Este onctuoasa, se intinde si patrunde usor in piele.
Seul
Se obtine prin topirea tesutului adipos al ovinelor.Contine trigliceride ale acizilor
palimitic,stearic si oleic.Este o grasime de culoare alba,cu miros particular
neplacut.Rancezeste foarte usor.
Ceara galbena
Este produsul obtinut prin topirea fagurilor de albine dupa indepartarea
mierii.Se indeparteaza apa dupa solidificare si se obtine ceara galbena.Este o masa solida
sub forma de placi cu aspect uniform,cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau
brun deschis,cu miros slab characteristic de miere,fara gust.Se utilizeaza in asociere cu alti
excipienti pentru a ridica vascozitatea bazelor de unguent.
Cetaceu
 Ceara cristalina purificata care provine din cavitatile craniene si pericraniene
casalotului Physeter macrocephalus sau physeter catodon.se prezinta ca solzi sau masa alba
cu aspect cristalin si structura lamelara,onctuoasa la pipait,cu miros slab caracteristic si
gust fad.Prezinta o inertie chimica datorita careia nu rancezeste.Contribuie la marirea
vascozitatii.
Acizii grasi intra in compozitia uleiurilor vegetale si animale,in grasimi sub forma
de trigliceride sau se pot utiliza ca atare sau sub forma de saruri matalice,esteri ai acestoraa
cu alcoolii ca glicerolul sau cu sorbitanul.
Uleiuri vegetale. Cele mai frecvente folosite sunt uleiurile de floarea-
soarelui,maslime,sesam,ricin,migdale,seminte de dovleac,alone.Au bune proprietati
emoliente,impiedicand uscarea unguentelor.
Unt de cacao. Se obtine din semintele decorticate si torefiate provenite de la
Theobroma cacao care se preseaza la cald. Intra de obicei in compozitia unguentelor
cosmetice.
Stearina. Contine un amestec de acizi grasi ca:acid stearic,acid palmitic,acid
oleic.Se prezinta sub forma de paiete albe sau masa cristalina alba,grasa la pipait,fara miros
sau cu slab miros particular.
Silicongeluri.Siliconele sunt polisiloxani,adica polimeri sintetici,macromoleculari
ai derivatilor organici de siliciu.Siliconele sunt puternic hidofobe si au o tensiune
superficiala foarte scazuta.Sunt indiferente atat fiziologic cat si chimic.Unguentele cu
silicone sunt bine suportate,nu patrund in piele,nu greseaza epidermal si nu-l
deshidrateaza.Silicongelurile sunt indicate in primul rand ca baze pentru unguentele de
protectie,protejand pielea fata de lichidele hidrofile iritante sau caustice.
Baze de unguente emulsie
Baze emulsie de tip A/U. In aceasta grupa intra bazele de unguente constituite din
una sau mai multe substante de natura grasa si din emulgatori de tipA/U.Bazele de unguent
emulsii usureaza si accelereaza patrunderea substantelor medicamentoase in
organism,facand posibila o mai buna actiune terapeutica.
Alcooli superiori alifatici.
Alcoolul cetilic se prezinta ca o masa solida sau sub forma de lamele stralucitoare
incolore.Este gras la pipait.Nu rancezeste este usor absorbit si nu irita pielea.
Alcool cetilstearilic.Este un amestec de alcool stearilic cu alcool cetilic.Are
propietati asemanatoare cu alcoolul cetilic ,in locul careia se poate folosi.
Alcooli sterolici
Colesterol.Se prezinta ca o pulbere cristalina alba sau slab galbuie, sau foi
cristaline sidefii,fara miros si fara gust.
Eucerina.Este un amestec de vaselina cu colesterol sau oxicolesterol, cu sau fara
adios de parafina,care poate incorpora prin emulsionare pana la 200% apa.
Alcoolii de lana.Se obtin prin saponificarea,separarea si purificarea din lanolina a
fractiunilor care contin alcooli sterolici.Se prezinta ca o masa ceroasa,galben bruna, cu gust
si miros slab characteristic.se utilizeazain unguente in proportie de 5-6%.
Ceruri
Lanolina.Este un produs obtinut prin extractia si purificarea lipidelor din lana
oilor.Se prezinta ca o masa vascoasa de consistenta onctuoasa,filanta,galbena,cu miros
characteristic.
 Grasimi si uleiuri hidrogenate.Se obtin prin saturare apartiala sau totala a acizilor
grasi nesaturati din molecula gliceridelor.Sunt mai stabile decat grasimile obisnuite;nu
rancezesc asa de usor si au afinitate fata de grasimile pielii.
Grasimile sintetice.
Emulgin AP este un produs de esterificare al glicerinei cu acizi proveniti din
oxidarea parafinelor.
Monostereatul de gliceril este un emulgator cu caracter lipofil.
Esterii acizilor grasi cu glicoli sunt lichide sau solide,insolubile in apa.
Baze de emulsie de tip U/A prezinta urmatoarele caracteristici:
-realizeazao emulsionare a filmului liidic de la suprafata epidermului,facilitand o
actiune de profunzime;
-sunt usor lavabile deoarece faza externa este apoasa;
-poseda foarte bune calitati reologice ceea ce asigura o buna capacitate de intindere
pe suprafata pieli;
-nu agreseaza tegumentul;
-poseda o remarcabila capacitate de hidratare,exercitand un efect racoritor la
suprafata pielii;pot fi aplicate pe suprafete intinse;
-au tendinta de deshidratare care se remediaza prin asocierea glicolilor si sunt
invadate cu usurinta de microorganisme ceea ce impune utilizarea conservantilor.
Baze de unguente cu sapunuri alcaline-unguente cu stearina.Se mai numesc
creme evanescente sau creme de lapte,datorita tendintei de a penetra cu usurinta,fara sa lase
gresata suprafata pieli.Se utilizeaza ca unguente cosmetice si pentru protectia pielii.
Baze de unguente cu emulgatori complecsi.Emulgatori complecsi constau in
asocierea in proportii echimoleculare a unui emulgator lipofilA/U cu un emulgator U/A.
Baze de unguente cu ceruri emulgatoare.
Denumire ceruri autoemulgatoare,unguente emulgatoare sunt baze de unguente
constituite din doi sau mai multi emulgatoricu caracter opus.
Baze hidrosolubile
Sunt constituite din substante macromoleculare cu capacitate de structurare gelica
care pot include o cantitate mare de faza apoasa.Se impart in doua grupe:geluri cu
polietilenglicolisi hidrogeluri.
Geluri cu polietilenglicoli.Sunt amestecuri de polimeri macromoleculari sintetici
hidrofili din grupa polietilenglicolilor.
Avantaje:-sunt usor lavabile;
-sunt neiritante pentru tegument;
-prezinta o buna capacitate de intindere;
-prezinta o actiune bactericida si nu sunt invadate de microorganisme.
Dezavantaje:-sunt higroscopice
-prezinta o actiune osmotica care impiedica pana la instalarea starii de
izoosmoza,cedarea substantelor active;
-nu se vor utilize in scopuri oftalmice;
-au o actiune deshidratanta asupra pielii.
In F.R.X. este oficinal Unguentum macrocoli.
Hidrogeluri. Sunt forme din substante macromoleculare organice sau anorganice
care au capacitatea de a se hidrata prin imbibare cu apa.
Avantaje:-sunt usor lavabile;
 -sunt preferate pentru persoanele cu pielea sensibila la grasimi,pentru
tratamentul regiunilor paroase sau pentru mucoase,pentru uz oftalmic si pentru unguente
peliculogene;
-sunt compatibile cu numeroase substante active,dar se va tine cont de
caracterul lor ionogen sau de structural or care poate crea incimpatibilitati;
-toleranta cutanata este foarte buna;
-resorbtia si penetratia substantelor active este mai buna decat bazele
grase;
-prezinta o actiune filmogena si servesc ca unguente de protectie si in
asociere cu substante active,ca unguente de penetratie.
Dezavantaje:-pierd cu usurinta apa ,se deshdrateaza si se usuca;
-sunt usor invadate de microoganisme inact este obligatorie adaugarea
conservantilor.
Clasificarea hidrogelurilor:-hidrogeluri organice:guma tragacanta,pectine,alginati;
-hidrogeluri anorganice:cu bentonita,veegum.aerosil;
-hidrogeluri semisintetice:derivati de celuloza-metilceluloza,carboximetilceluloza
sodica;
-hidrogeluri sintetice;cu acid poliacrilic,alcool polivinilic,polivinilpirolidona.
Prepararea unguentelor
Obtinerea unguentelor presupune trei faze de lucru:
-pregatirea bazei de unguent
-dispersarea substantelor active in baza de unguent
-ambalarea,etichetareasi expedierea
Pregatirea bazei de unguent.La preparare se utilizeaza bazele de unguente
pravazute in farmacopee,selectionate dupa scopul terapeutic urmarit.
Bazele grase continand excipienti solizi si lichizi se supun fuziunii pe baia de apa
sau sub influenta radiatiilor infrarosii,simultan cand excipientii cu punct de topire mai
ridicat se topesc mai repede in prezenta altor excipienti datorita amestecurilor eutectice
formate.
Bazele de unguente emulsii de tip A/U,se prepara prin topire asimultana a
excipientilor grasi continand si emulgatori A/U,pe baia de apa.
Bazele de unguente emulsii de tip U/A,se preparacu multa atentie topind
amestecul lipofilic format din diferiti excipienti grasi la 70-80* C,se agauga faza apoasa
continand substantele active si agentul tensioactiv.
Gelurile cu polietilenglicoli se vor prepara prin topire simultana pe baia de apa a
polietlienglicolilor lichizi cu cei solizi.
Hidrogelurile se preparea prin hidratarea la rece sau alternand temperature ridicata
cu cea joasa,dupa natura macromoleculei,utilizand agenti umectanti si conservati adecvati.
Unguente mixte alcatuite din baze hidrofile,in asociere cu baze grase se vor
prepara separate,topind componentele grase amestecand la rece cu bazele hidrofile
preparate separate.
Bazele de unguente oftalmice si nazale vor fi constituite din baze de unguente cu
proprietati emulsive si se vor realize pe cale aseptica.
Dispersarea substantelor active si auxiliare
In tehnologia de preparare se va recurge la dizolvarea directa obtinandu-se:
-unguente de tip solutie
 -unguente de tip emulsie
-unguente de tip suspensie
-unguente mixte
Incorporarea substantelor active prin dizolvare
Aceasta metoda consta in dizolvarea substantelor liposolubile la cald sau la rece in
baza de unguent,prin dizolvarea substatelor hidrosolubile in baze cu polietilenglicoli sau
prin amestecarea substantelor miscibile cu baze grase sau cu amestecul eutectic,cand
rezulta unguente de tip solutie.
Incorporarea substantelor active prin emulsionare
Unguentele emulsii A/U denumite si baze de absorbtie,contin substante active
dizolvate in apa sau in faza lipofila.
Unguentele emulsii U/A bazele cu emulgatori complecsi si cerurile emulgatoare se
vor prepara dupa normele speciale de preparare,iar substantele active vor fi introduce in
faza lipofila sau hidrofila sau hidrofila in timpul prepararii bazei.
Incorporarea substantelor active prin suspendare
Se aplica substantelor active care nu sunt solubile in baza de unguent.F.R.X.
prevede ca unguentele care se aplica pe plagi,pe arsuri sip e pielea sugarilor sa se prepare
cu baze de unguent cu proprietati emulsive sau peliculogene si se folosesc metode care le
asigura sterilitateasi care permit evitareaunei contaminari ulterioare cu microorganisme.La
fel se procedeaza si in cazul unguentelor cu antibiotice.
Aparatura utilizata in tehnologia unguentelor
Pentru realizarea unei pulberi fine se utilizeaza pentru cantitati mici,
mojarele,porfirizatoarele,alctuite dintr-o placa de porfir,portelan sau sticla si unpistil cu
baza plata,morile cu bila,diferite mixere actionate electric,mori coloidale si
micronizatoare..
Caractere si control.Conservare
Conditi de calitate ale unguentelor:
-aspectul:trebuie sa aiba un aspect omogen si sa prezinte culoarea si mirosul
caracteristice componentelor;
-omogenitatea:intinse instrat subtire pe o lama de microscopsi examinate cu lupa
nnu trebuie sa prezinte picaturi sau aglomerari de particule;
-marimea particulelor;se determina prin examinarea la microscop a unei mase de
unguent care contine aproximativ10mg substanta activa suspendata,care se intinde intr-un
strat subtire pe o lama;
-ph-ul se determinapotentiometric si trebuie sa se situeze intre 4,5 si 8,5;
-masa totala pe recipient;
-dozare.
Ambalarea unguentelor
Unguentele se ambaleaza pentru pastrare sau expediere in borcane de
sticla,portelan,de metal sau material plastic,in cutii,flacoane si vase mari de material plastic
si tuburi de metal polisate in interior cu lac izolant sau din materiale plastice.
Pentru umplerea,respectiv inchiderea tuburilor se utilizeaza aparate care
functioneaza automat sau manual.
Conservarea unguentelor
In recipiente bine inchise,la cel mult25*C.Se pot adauga conservanti si antioxidanti
adecvati.