CUPRINS

Argument
Capitolul I: Generalitati
1.1 Factorii care influenteaza efectele terapeutice
1.2 Baze de unguente
1.3 Alegerea bazelor de unguent
1.4 Motivarea terapeutica
1.5 Consistenta
1.6 Stabilitatea
1.7 Unele probleme farmaceutice
Capitolul II: Metode de preparare a unguentelor
2.1 Unguente solutii
2.2 Unguente emulsie
2.3 Unguente suspensie
2.4 Reguli privind igiena la prepararea unguentelor
2.5 Omogenitatea
2.6 Consistenta
2.7 Proba emulsiei
Capitolul IV: Unguente antiinflamatoare
3.1 Antiinflamatoare nesteroidiene
3.2 Unguente cu antiinflamatoare nesteroidiene
3.3 Antiinflamatoare steroidiene
3.4 Unguente cu corticosteroizi
3.5 Medicatie alternativa
Concluzii
Bibliografie

Argument

Remediile care sunt definite ca mijloace capabile să acţioneze favorabil

asupra unui organism pentru a preveni sau vindeca o maladie, au fost folosite încă
din cele mai vechi timpuri. Printre cele trei remedii existente, se numără şi
remediile chimice care sunt constituite din droguri sau substanţe medicamentoase

1
naturale sau de sinteză transformate într-o formă medicamentoasă care se
administrează bolnavilor.
Dacă în urmă cu foarte mulţi ani produsele medicamentoase erau numai de
origine naturală, odată cu trecerea timpului a crescut ş varietatea medicamentelor
sintetice în paralel cu dezvoltarea chimiei de sinteză, făcându-se astfel posibilă
tratarea unor boli cărora în trecut nu li se găsea nici un remediu.
Astăzi există numeroase forme farmaceutice ca: pulberi, supozitoare,
comprimate, suspensii, soluţii, unguente, etc.
În cazul tratării pielii şi mucoaselor se apelează la unguente, acestea
caracterizându-se prin faptul că au una sau mai multe substanţe medicamentoase
incorporate într-o substanţă grasă.
Vorbind despre clasificarea unguentelor, avem:
- Creme, când conţin o proporţie mai mare de apă având o consistenţă
fluidă;
- Paste, când conţinutul în apă este mai scăzut şi au consistenţă
vâscoasă;
După metoda de preparare, respectiv după gradul de dispersie al substanţelor
medicamentoase şi ajutătoare, bazele de unguent se clasifică în:
- Unguente de tip soluţie;
- Unguente de tip suspensie;
- Unguente de tip emulsie;
- Unguente mixte (suspensie-emulsie-soluţie; suspensie-emulsie;
emulsie-soluţie)
Pentru a corespunde cerinţelor terapeutice, unguentele şi excipientii trebuie
să îndeplinească o serie de condiţii cum ar fi:
- Bazele trebuie să încorporeze uşor apa sau alte lichide pe care să nu
le cedeze la conservare;
- Să aibă o consistenţă moale şi să nu se fluidifice uşor.

1.Generalitati

Printre formele farmaceutice care în prezent constituie obiectul multor studii

şi cercetări, se înscriu şi unguentele. Acestea sunt constituite din substanţe active
încorporate în diferite baze de unguent. Ele sunt destinate administrării în
afecţiunile topice.
Deşi unguentele constituie o formă foarte veche de administrate a
substanţelor active, importanţa lor a crescut mult, datorită numeroaselor cercetări
efectuate în acest domeniu.
Unguentele au fost cunoscute încă din antichitate când se foloseau ca
exicipienţi grăsimile naturale.
Cercetările în domeniul unguentelor se amplifică la începutul secolului XIX,
odată cu decoperirea a o serie de substanţe folosite la prepararea unguentelor:
2
glicerina, unguentul de parafină (1873), acidul stearic (1876), lanolină (1885). În
1871 Cheseborough prepară pentru prima dată vaselina din rezidurile de distilare a
uleiurilor pe bază de parafină.
Datorită descoperirii de noi produşi de sinteză, gama excipienţilor a crescut
foarte mult.
Prin îmbogăţirea arsenalului de medicamente cu diferite substanţe ca:
vitamine, hormoni, antibiotice şi a posibilităţii de încorporare a acestora în diferiţi
excipienţi, importanţa unguentelor a crescut considerabil.
Astăzi terapia cu unguente se bucură de o mare popularitate datorită modului
de aplicare simplu, acceptat de pacienţi uşor.
Definiţie: - Unguentele sunt forme farmaceutice alcătuite din substanţe active
încorporate în diferite baze de unguente.
O definiţie mai cuprinzătoare este următoarea: unguentele sunt forme
farmaceutice de consistenţă semisolidă, obţinute prin dispersarea, în mod uniform,
a substanţelor active în excipienţi graşi sau hidrosolubili, destinate aplicării externe
pe piele sau pe mucoase.
Astăzi, sub denumirea de unguente sunt cuprinse toate preparatele care se
aplică pe piele sau pe mucoase, indiferent de natura excipienţilor, a componentelor
terapeutice active sau de modul de preparare.
Definiţia dată de Farmacopee este destul de generală, nefăcând nici o
apreciere asupra naturii excipienţilor sau asupra efectului terapeutic al acestei
categorii de preparare.
În caracterizarea unguentelor, definiţiile moderne semnalează importanţa
menţionării proprietăţilor fizico-chimice.
Din acest punct de vedere, Műnzel K. defineşte unguentele ca geluri plastice
pentru aplicaţie cutanată.
Pe baza proprietăţilor fizico-chimice, s-a dedus că unguentele sunt alcătuite
din particule solide (ceară, alcool etilic, parafină) şi particule lichide (ulei de
parafină, de floarea soarelui, etc.). Pe baza cercetărilor mai recente s-a constatat că
şi vaselina este un gel, ea fiind un amestec de hidrocarburi solide, amorfe şi
cristaline cu hidrocarburi lichide.
Noţiunea de gel este confirmată în acelaşi timp şi de configuraţia structurală.
Particulele fazei solide, de formă filiforă lungă sau puternic ramificată, constituie
un schelet lax, căruia îi sunt atribuite proprietăţi reologice care caracterizează
unguentele.
Stabilitatea gelului se datoreşte faptului că aceste particule ale fazei solide
vin în atingerea cu altele, prinzându-se într-o reţea, datorită unor legaturi secundare
care se stabilesc între ele.
Datorită posibilităţii dereglării structurii sub acţiunea unor forţe mecanice
sau termice, la unguente nu poate fi vorba de valenţe principale, ci numai de
legături mai slabe, de tipul Van der Waals, Coulomb sau legături de hidrogen.

3
 Din definiţia unguentelor se desprinde ideea că pentru a asigura calitatea
unguentelor, în afară de cunoaşterea bazelor de unguent şi a modului de preparare,
trebuie să se cunoască anatomia şi fiziologia pielii.
Statistic s-a demonstrat că al V-lea pacient care consultă un doctor în Europa
centrală suferă de o boală a pielii. Cauzele acestei creşteri continue a maladiilor
pielii nu sunt cunoscute, dar este sigur totuşi că ele sunt datorate în general
influenţelor de diferite tipuri ale mediului. Pentru tratamentul maladiilor pielii,
terapeutica dispune de o gama largă de forme de uz topic (schema 1), care se
situează de la pulberi, loţiuni, emulsii, şampoane, unguente, paste până la aerosoli,
săpunuri, adezive şi alte preparate.

+ alte ingrediente + solvent + lichid

=pulbere = soluţie = suspensie
+ substante semisolidebazice

+ lichid Drog pulbere

= unguent emulsie
+ bază vâscoasă cu multă apă + sunstanţe semisolide bazice + lichid (ulei+apă)
= hidrogel = unguent-pastă = emulsie
SCHEMA 1. Forme de uz topic
La ora actuală, formele de uz topic reprezintă 4-6% din toate preparatele
folosite. Dintre ele, unguentele se folosesc în proporţie de 80%, iar formele lichide
reprezintă 15-18%. Datorită poziţiei lor în terapia topică, unguentele geluri vor fi în
atenţia prezentării care urmează.
Multe din unguente au o tradiţie lungă şi sunt aproape neschimbate din
Farmacopeele publicate periodic. Desigur că între timp au fost elaborate şi
schimbate atestate baze noi, dar acestea nu pot concura cu cele tradiţionale.
Adjuvanţii s-au extins şi ei apărând numeroase produse noi mai eficiente.
În multe domenii farmaceutice au fost făcute eforturi majore în ceea e
priveşte cercetarea. Un numar mare de lucrări din literatura farmaceutică dovedeşte
că tehnologii nu se dau înapoi să lucreze cu substanţe grase sau de tipul grăsimilor
selecţionate dintre produsele naturale sau derivate ale acestora.
Ca faze majore de dezvoltare sunt:
- informaţii fundamentale privind structura de gel a unguentelor şi a
aspectelor practice şi teoretice derivate din ele,
- strădaniile încununate de succes în domeniul standardizării
unguentelor, reologia contribuind în principal la soluţionarea multor,
chiar dacă nu a tuturor problemelor,
- informaţii de natură biofarmaceutică.
-
1. 1. Factorii care influenteaza efectele terapeutice

4
 Spre deosebire de alte forme farmaceutice, aici chiar şi vehicolul, adică baza,
poate exercita un efect terapeutic. Lucrul acesta este valabil, mai ales pentru
maladiile acute, în timp ce în fazele subacută şi cronică drogul încorporat scade
importanţa efectului terapeutic. O altă particularitate a preparatelor topice rezidă în
faptul că în general, ele sunt aplicate datorită eficicacităţii locale, iar absorbţia
drogurilor devine un scop în sine numai în cazuri excepţionale. Cantitatea şi
profunzimea la care pătrunde un principiu active al preparatului în piele, depinde de
proprietăţile sale fizico-chimice, de proprietăţile bazei şi de starea pielii. Factorii de
influenţă datoraţi sunt prezentaţi în schemă:
fără păr
piele

Piele sănătoasă cu păr

mucoasă

Funcţiile pielii: Pielea afectată:

-tip seboreic -inflamaţie
-tip sebostatic -pierderea diferitelor straturi
-tip mixt -lezarea pielii

Structura anatomică: Stadiul maladiei:

-diferenţe de regiune a corpului -acut
-diferenţe individuale -subacut
- cronic

Există diferenţieri chiar în cadrul pielii sănătoase, dependent dacă este piele
(cu sau fără păr) sau mucoasă, deoarece există diferenţieri anatomice importante.
În plus, se ştie că există persoane cu funcţii diferite ale pielii, tipul extrem
seboreic o producţie de sebuum foarte mare şi tipul sebostatic cu o producţie de
sebuum foarte redusă, fiind extrem de interesante, deşi majoritatea oamenilor
aparţin tipului mixt.
Pentru dermatologie, alegerea unei baze de unguent pentru tipul de piele
implicat este deja o precondiţie esenţială pentru efectul terapeutic. Diferenţele
considerabile din structura anatomică a pielii sunt datorate mai ales grosimii
stratului barieră şi influenţează viteza de penetrare a drogului în piele. În unele
cazuri maladiile vor fi consideraţi şi alţi factori, de exemplu tipul de afecţiune.
Este uşor de înţeles că în cazul unor procese inflamatorii ale pielii, pierderea
straturilor superficiale ale pielii sau a distrugerii lor, necesită precauţii complet
diferite pentru penetrarea drogurilor. În mod similar, viteza de penetrare depinde în
mare parte de stadiul maladiei. Pulberile si loţiunile sunt deosebit de adecvate
5
pentru un proces acut, diferitele unguente emulsii pentru maladiile subacute şi
unguentele cu o bază grasă şi pansamentul ocluziv pentru modificările cronice ale
pielii.
Ocluzia produce o hidratare a pielii, o umflare, o creştere a temperaturii
corpului şi astfel a circulaţiei, putând intensifica considerabil penetrarea drogului.
Comparativ cu administrarea uzuală, penetrarea poate să devină de 100 de ori mai
mare, cum este cazul steroizilor. Lucrul acesta indică clar că factorii menţionaţi
merită o atenţie mare, după cum se constată şi cu apariţia unor diferenţe atunci când
unguentul este aplicat pe piele pur şi simplu, masat sau aplicat prin frecţie.
Durata aplicării are de asemenea un caracter decisiv pentru gradul de
penetrare şi în final vom menţiona mărimea suprafeţei de contact, aria de piele
tratată, care este un element important. Numărul de factori care sunt legaţi de forma
de dozare nu este nici el mic. Dintre sistemele farmaceutice, unguentele sunt
caracterizate ca deosebit de complicate. Între drog, bază şi adjuvanţii dintr-o formă
de dozare pot exista interacţiuni foarte diferite, care pot fi modifcate prin
tehnologia de obţinere a formei. Astfel efectul terapeutic final este rezultatul a
numeroşi parametrii datoraţi formei care are un efect parţial inhibit, parţial
favorizat.
Complexitatea unguentelor este datorată structurii fine a unguentelor geluri,
greu de stabilizat. Termenul de gel indică deja mai multe faze care sunt prezentate
de asemenea în bazele simple. Structura gelurilor – emulsie este mai complicată.
Prin încorporarea a unuia sau mai multor droguri sistemul devine şi mai complicat.
Drogul poate fi prezent în fiecare fază şi în măsură destul de diferită, anume
dispersat grosicior, molecular, de exemplu solubilizat. În schema următoare sunt
menţionaţi unii factori esenţiali pentru absorbţia drogului de către piele.

Drog
Dispersitate → viteza de solubilitate
Solubilitate
Mărimea moleculară → difuzibilitate
Coeficientul de distribuţie unguent/piele
Concentraţia

Baza de unguent Ingrediente suplimentare

Tip Solvent
Propietăţi reologice Solubilizant
Agenţi de penetrare
Conservanţi
Antioxidanţi

6
 La fel ca toate medicamentele, şi unguentele pot fi considerate dintr-un punct
de vedere chimic, tehnic şi fiziologic. Partea chimică a unguentelor se referă la
însăşi bazele de unguente, la compatiblitatea acestora ca substanţe medicamentoase
şi la conservabilitatea unguentelor. Partea tehnică cuprinde prepararea unguentelor,
aparatele, maşinile, ambalajul şi conservarea lor. Din punct de vedere fiziologic ar
fi de menţionat: indiferenţa fiziologică a bazelor, resorbţia substanţelor
medicamentoase şi acţiunea terapeutică a unguentelor.

1.2. Baze de unguente

Prin bazele de unguente se întelege în general, produse noi, onctucoase,

indiferente din punct de vedere fiziologic şi chimic. Consistenţa lor este între solid
şi lichid. Este vorba de substanţe plastice socotite geluri de către K. Münzel.
Gelurile se compun dintr-o substanţă solidă şi un lichid.
Particulele solide au o formă lunguiaţă sau foarte ramificată. Ele intră în
contact în mod cu totul întâmplător, care în timp devin active prin valenţe
secundare, astfel încât să se producă puncte de contact şi să se formeze o înlănţuire.
Aceste particule structurale sunt mai ales în dispersie coloidală. La unguente,
înlănţuirea particulelor structurale se face prin valenţe secundare şi nu prin cele
principale, deoarece structura gelului poate fi uşor distrusă prin mijloace mecanice
şi termice. Din acestea reiese şi calitatea lor plastică.
Dacă, dimpotrivă, înlănţuirea se produce prin valenţele principale, atunci
gelurile sunt mai stabile, elastice, şi nu mai pot fi uşor distruse mecanic şi termic.
Este vorba de geluri elastice (de exemplu: geluri cu gelatină, gelatină de agar). De
aceea Münzel numeşte unguentele geluri plastice, pentru aplicarea cutanată.
Structura de gel a unguentelor este redată prin următoarea schemă de către M.
Schirm:

Lichid:
apă, ulei de parafină,
glicerină, (polimerizanţi lichizi)
înlănţuire prin valenţe secundare
caracteristici plastice
unguente
Solid:
parafine solide şi ester ai acizilor
graşi cu glicerină, ceară, tragacanta
polimerizaţi)
înlănţuire prin valenţe principale
caracteristici elastice
geluri (gelatină, agar)

Geluri:
Prin baza caracterului de gel al unguentelor, Münzel a alcătuit o
sistematizare a unguentelor, din care vom indica unele elemente:
- geluri de hidrocarburi: vaselină, unguente cu parafină;
- lipogeluri: grăsimi (glicerizi ai acizilor graşi);
7
 - hidrogeluri: unguente cu glicerină, gumă de tragacantă, gumă de
adulsion, geluri de alginat si bentonită, etc);
- geluri de carbowax: geluri de polietilenoxid, geluri de siliconă.

1.3. Alegerea bazelor de unguente

Selectarea componentelor care constituie baza (excipientul) reprezintă latura

importantă a formulării preparatelor dermatologice.
Alegerea bazei de unguent se facein functie de localizarea (structura naturala
a locului de aplicare : piele, piele acoperita cu par, mucoase), de stadiul afectiunii
(proces acut sau cronic), de tipul de piele (seboreic sau sebostatic), si de
proprietatile fizico-chimice a substantelor medicamentoase.
Bazele de unguent trebuie sa asigure o cedare corespunzatoare a substantelor
active. De asemenea excipientul nu trebuie sa impiedice afectarea respiratiei si a
schimburilor de caldura si in general sa nu afecteze functiile normale ale pielii, de
aceea excipientul pentru unguente va fi selectat in functie de scopul terapeutic
urmarit si de natura locului de aplicare.

1.4. Motivarea terapeutica

Atunci când se alege o bază de unguent, primul lucru care contează este
condiţia terapeutică. Natura, stadiul maladiei pielii si condiţia pielii pacientului au o
importanţă decisivă. Experienţa clinică cu privire la proprietăţile şi indicaţiile
speciale ale bazelor moderne de unguente include la ora actuală un număr mare de
date. Unguentele care servesc pentru tratamentul rănilor nu trebuie să fie preparat
cu baze care sunt nefavorabile procesului de vindecare.
Unguentele oftalmice trebuie să aibă o bună capacitate de întindere, de
aplicare şi nu trebuie sa fie iritante (asemenea efecte sunt frecvente la
polietilenglicoli şi agenţi activi la suprafaţă). Amestecurile cu parafină moale,
parafină lichidă şi lanolină sunt cele care sunt utilizate de regulă.
După cum s-a indicat mai sus, capacitatea de cedare a drogului pe care o au
unguentele trebuie să fie testată pentru fiecare drog în particular. În general, este
urmărită o acţiune depot în scopul de a se obţine un efect de durată. Studiile
detaliate, efectuate ulterior, au avut ca temă formularea unguentelor care conţin
corticosteroizi. Rezultatele obţinute în această direcţie au oferit baza unei înţelegeri
mai bune a posibilităţilor pe care le are terapia de unguente.

8
 1.5. Consistenta

Un unguent trebuie sa aibă calitatea de a se întinde cu uşurinţă şi de

asemenea trebuie să poată să fie îndepartat tot aşa de uşor (de preferinţa prin
spălare). În plus, consistenţa trebuie să fie astfel creată încât unguentul să poată fi
condiţionat în mod convenabil în tuburi.
Determinările de acest tip nu pot exprima în mod sigur toate proprietăţile
care sunt incluse în termenul “consistenţă”. Din această cauză se utilizează de cele
mai multe ori metode speciale care sunt cuplate direct cu condiţiile impuse în
practică. Prin urmare, extrudarea unui unguent
dintr-un tub poate fi studiată prin măsurarea cantităţii de forţă necesară pentru a
obţine un anumit rezultat.

1.6. Stabilitate

În unguentele apoase drogurile incorporate pot suferi un proces de

descompunere (hidroliză, oxidare) şi prin urmare problema stabilităţii trebuie să fie
tratată cu foarte mare atenţie. Datorită condiţiilor create în timpul utilizării
unguentului pot apărea şi reacţii fotochimice.
Stabilitatea bazei de unguent trebuie să fie testată cu foarte mare grijă,
deoarece este compusă de cele mai multe ori din uleiuri, grăsimi şi hidrocarburi
care sunt uneori sensibile la oxidare, proces care se soldează cu formarea de
peroxizi şi alte produse de oxidare. Adaosurile de antioxidanţi ameliorează adesea
considerabil stabilitatea produsului, dar încorporarea lor în unguente apoase poate
crea probleme (antioxidanţi fenolici sunt transferaţi în faza apoasă şi ca atare apar
colorări).
Unele unguente de exemplu cele oftalmice trebuie să fie sterile. Deoarece
sterilitatea trebuie să fie menţinută pe tot parcursul perioadei de consum,
unguentele acestea trebuie să fie ambulate în tuburi şi extragerea lor din aceste
tuburi să fie făcută în mod corect. Alegerea conservantului este făcută în mod
obligatoriu pentru fiecare preparat individual în lumina testelor cu diferite
microorganisme. Se va ţine seama de riscul reacţiilor alergice.
La final se va acorda atenţie stabilităţii fizice a unguentelor emulsii.

1.7. Unele probleme farmaceutice

În farmacii, uleiurile şi grăsimile au fost stocate în flacoane stoc. În aceste

flacoane se depuneau pe peretele interior, în cursul utilizării, filme de ulei care
induceau procesul de oxidare. În cazul în care umplerea flaconului se făcea fără
curăţarea atentă a acestuia, atunci stocul de ulei proaspăt suferea rapid o degradare
destul de avansată. La ora actuală, flacoanele au fost înlocuite cu recipiente

9
recuperabile. Dintre uleiurile vegetale, care se utilizează în Suedia, s-a constat că
uleiul de arahide are un conţinut redus de peroxid.
La ora actuală, în mai multe farmacopei au fost introduse valori limită pentru
conţinutul de peroxid (determinarea iodometrică). După cum s-a acţionat înainte,
axungia este un produs foarte sensibil la oxidare şi prin urmare stabilizarea cu
antioxidanţi este foarte necesară. La ora actuală se utilizează în acest scop o
concentraţie de 0.01% de hidroxitoluen butilat (Adeps Suillis Stabilisatus).
A fost menţionată şi tendinţa de oxidare a lanolinei. Pentru acest produs se
recomnadă, de asemeanea, adiţia unei concentraţii de 0.01% BHT. Uleiurile
esenţiale sunt produse care sunt destul de sensibile la oxidare. Componentele
terpenice sunt oxidante cu forma de hidroperoxizi şi desfăşurarea procesului de
oxidare poate fi urmărită în acest caz prin intermediul determinărilor iodometrice
ale peroxidului. Uleiul de terebentină şi cel de lămâie sunt foarte sensibile la
oxidare şi pot fi stabilizate prin adaus de antioxidanţi.
Vitaminele A şi D din uleiurile obţinute din ficatul de peşte sau din ulei
vegetal în care s-a adăugat un antioxidant adecvat, au o stabilitate bună atunci când
uleiul este păstrat la rece în recipiente bine umplute. În timpul consumării acestor
uleiuri, vitaminele vor suferi condiţii favorabile procesului de oxidare. De fiecare
dată când se deschide recipientul se introduc noi cantităţi de aer şi pe pereţii
flaconului se depune un film de ulei. În acest caz, poate avea loc o formare
pronunţată de peroxizi, urmată de degradarea vitaminei A sensibilă la oxidare.
După ce ambalajul a fost deschis, conţinutul trebuie să fie utilizat într-un interval
specificat de timp.
Este posibil să se separe şi comprimate care conţin o cantitate mică dintr-o
soluţie uleioasă; uleiul este dizolvat într-un solvent volatil şi soluţia este distribuită
peste un granulat preparat înainte. Cu toate acestea, în comprimatele preparate în
acest mod se formează rapid peroxizi în uleiul care a fost dispersat peste o
suprafaţă mare. Prin adăugarea uleiului hidrogenat şi a unui antioxidant adecvat se
poate preveni formarea peroxidului. Comprimatele care conţineau vitamina D au
fost preparate înainte pe baza acestei metode. Cu toate acestea, acum este posibil să
se utilizeze o vitamină D stabilizată sub forma unei pulberi (microîncapsulare).

2.Metode de preparare a unguentelor

Metodele de preparare ale unguentelor ţin de sistemul de dispersie.

Substantele active se pot gasi dispersate in baza de unguent sub forma de solutie,
emulsie sau de suspensie cand se obtin unguente de tip :
solutie, emulsie, suspensie sau polifazice (solutie-
emulsie-suspensie).
Toate operatiile de dispersare pot fi intalnite dependent
de natura substantelor active : dizolvare, suspendare,
10
emulsionare. Aceste operatii sunt necesare pentru a aduce princiipile active in
particule cat mai fine pentru a usura obtinerea unui amestec intim cu excipientul. In
farmacie prepararea unguentelor se face la mojar (vezi imaginea alaturata) la
temperatura camerei sau la cald. Topirea componentelor este deseori necesara
pentru a realiza un amestec omogen.

2.1.Unguente solutii

Un număr mic de droguri, de exemplu camforul, mentolul şi timolul sunt

solubile în parafină moale în proporţie suficientă pentru a se permite obţinerea
unguentelor soluţie.
Majoritatea drogurilor însă sunt puţin solubile în parafină moale şi uleiuri
vegetale. Prin urmare prepararea unguentelor la cald poate uneori să dea naştere la
soluţie suprasaturată. În cursul perioadei de stocare a unui asemenea unguent,
drogul va cristaliza şi cristalele sale pot fi destul de mari. In astfel de situatii
substanta active se va disersa sub forma de suspensie. Unguentele solutii se pot
obtine si prin extractia la cald a unor droguri vegetale cu baza de unguent topita,
separarea drogului epuizat si apoi triturarea pana la racire.

2.2.Unguentele emulsie

Unguentele A/U pot fi preparate prin încorporarea fazei apoase în baza grasă
topită, ambele fiind încălzite la aceiaşi temperatură după care amestecul este triturat
până la răcire. Se poate recurge şi la aplicarea unei metode la rece, soluţia apoasă
fiind prelucrată în baza grasă la temperatura camerei. Unguentele emulsii de tipul
A/U se prepara de obicei cu ajutorul lanolinei, cantitatea egala cu cantitatea de
solutie apoasa rezultata.
Preparearea unguentelor U/A este făcută în general în condiţii de încălzire.
Faza apoasă este încălzită la temperature de 70°C şi apoi este încorporată în faza
grasă care fusese încălzită la aceeaşi temperatură, dupa care amestecul este triturate
până la răcire.
În cazul preparării pe scară mare se utilizează tot felul de dispositive
mecanice pentru omogenizarea unguentelor emulsie. Dar acest tratament care se
aplică întotdeauna în industrie trebuie să fie adaptat totuşi preparatului individual.
Se va aplica şi un sistem de avacuare a aerului care a fost înglobat în unguent în
cursul preparării.
11
 2.3.Unguentele suspensie

Această grupă include un număr mare de unguente. Se vor face toate

eforturile pentru a se asigura că drogul incorporat a fost adus la un grad de
mărunţire cât mai fin posibil. În unguentele suspensie se măreşte ca să se obţină o
mărime maximă a particulelor de aproximativ 50μm. În scopul realizării acestui
lucru substanţele chimice utilizate trebuie să aibă o mărime foarte fină a
particulelor. Un număr mare de droguri sunt deja existente în această stare. Ele au
fost preparate şi într-un mod care duce la obţinerea unor particule cu dimensiuni de
1-10μm.
Cu toate acestea, o pulbere care are această fineţe are un caracter puternic
coeziv şi prin urmare este caracterizată prin aglomerate mai mari şi mai mici de
particule. Aceste aglomerate trebuie să fie desfăcute în cursul preparării
unguentului.
Majoritatea drogurilor trebuie să fie totuşi mărunţite şi apoi cernute pentru a
se obţine o mărime redusă a particulelor. Pulberile micronizate pot fi obţinute prin
utilizarea unor dispozitive speciale. În cazul producţiei pe scară mică cel puţin,
există de asemenea posibilitatea de a utiliza moara cu trei valţuri tocmai pentru a se
obţine un anumit grad de reducere a mărimii particulelor strâns legat de prepararea
unguentului.
Rezultatele de mai jos au fost scoase dintr-un studiu care se referă la
prepararea unguentelor suspensie cu două droguri complet diferite între ele.
Subgalatul de bismut – mărirea particulelor acestei substanţe a fost egală cu
1 - 22μm, dar aglomeratele au avut o dimensiune de 10 - 150μm. O suspensie
concentrată (1+2) cu această substanţă în parafină lichidă a fost trecută de repetate
ori prin moara cu trei valţuri care a desfăcut aceste aglomerate. Dupa aceea s-a
adăugat baza de unguent. În unguentul final mărimea maximă a particulelor a
revenit la 5μm.
Acidul salicilic – mărimea particulelor acestei substanţe a corespuns
ochiurilor de 0.15mm. În pulbere au fost găsite particule care aveau o mărime chiar
de 400μm (cristale în forma aciculară ce pot trece printr-o deschidere mult mai
mică a sitei). Atunci când suspensia (1+3) de acid salicilic în parafină lichidă a fost
tratată de mai multe ori în moara cu trei valţuri, cristalele au fost sparte complet. În
continuare s-a adăugat baza de unguent. Mărimea maximă a particulelor în
unguentul final a fost egalat cu 20μm.

2.4. Reguli privind igiena la prepararea unguentelor

Atenţia a fost îndreptată asupra aceste probleme ca urmare a apariţiilor a

numeroaselor infecţii ce proveneau din utilizarea unor unguente oftalmice
contaminate. În prezent au fost stipulate o serie de condiţii referitoare la sterilitatea
12
acestor unguente şi a acelor unguente care sunt destinate a fi utilizate pe răni
deschise de mari proporţii sau pe pielea grav lezată.
Pentru respectarea acestor condiţii în operaţiile ex-tempore, este necesar să
se utilizeze substanţe sterile şi ustensile de asemenea sterile, să se instaleze o boxă
specială cu echipament pentru operaţiile aseptice şi să se recurgă la utilizarea unor
tehnici de lucru aseptice. Producţia pe scară mare ridică probleme şi mai
complicate datorită naturii deschise, mult expuse a echipamentului existent. Acest
lucru a dus la construirea unor instalaţii destinată proceselor pe scară mare în care
întreaga producţie are loc într-un sistem închis.

2.5.Omogenizarea

Introducerea probelor pentru controlul mărimii particulelor de droguri

încorporate în unguente este o problemă care a fost discutată de multe ori. De
regulă este menţionată o limită superioară de 50μm. Microscopul este metoda cea
mai sigură de control. Dar se poate obţine o apreciere şi pe alte căi. Procedeul cel
mai simplu este de a examina cu atenţie o probă întinsă pe o lamă. Dacă se observă
particule contra luminii atunci se poate spune că mărimea maximă a particulelor
este de regulă mai mică de 30μm.
Pentru controlul de rutină se poate utiliza un dispozitiv denumit etalonul
Hegman, care este construit dintr-o placă pe care a fost ataşat un canal în formă de
pană a cărui adâncime este marcată în diferite puncte. Proba este adusă la partea
cea mai adâncă a canalului şi apoi este întinsă spre partea îngustă cu un răzuitor
special, se marchează punctual la care apar urme lăsate de particulele în proba
întinsă. Această metodă nu are totuşi o aplicabilitate generală.
Omogenizarea cantitatilor mici de unguente se realizeaza prin triturare in
mojare.
Omogenizarea cantitatilor mai mari de unguente se realizeaza in mori
pentru unguente, mori cu discuri orizontale sau cu valturi. Moara cu trei valturi este
constituita din 3 cilindri orizontali cu suprafetele netede. Cilindrul din mijloc se
roteste in jurul axului. Cele doua laterale se pot apropia sau departa si se rotesc in
sens invers fata de miscarea cilindrului median. Materialul este adus intre primele
doua valturi si apoi trece pe al treilea valt dupa care se culege. Acest mecanism
asigura o buna omogenizare a unguentelor. Moara cu trei valturi are un randament
scazut.

2.6. Proba emulsiei

Pentru evaluarea unguentelor emulsie proba este întinsă pe placă de sticlă cu

ajutorul unei spatule; nu trebuie să apară picături separate, filmul format trebuie sa
fie continuu şi subţire, de preferinţă nu trebuie să prezinte nici un fel de tendinţă de
13
alunecare. Un control complet sigur al stabilităţii unguentelor emulsie poate fi făcut
doar în condiţii normale de stocare. Pentru obţinerea unor date mai rapide se aplică
stocarea programată la temperature care alternează între 4° şi 5°C.

2.7. Ambalarea unguentelor

Unguentele se expediaza in borcane de portelan sau de sticla cu capac izolat

cu ciolofan, hartie pergaminata, in cutii de material plastic si tuburi metalice.
Se recomanda ca la introducerea unguentului in borcan sau cutie sa nu
ramana goluri de aer in masa lui care poate provoca alterarea.
Ambalajele de bachelita pot provoca descompunerea unor substante
medicamentoase (saruri de mercur etc.).Borcanele de sticla nu sunt indicate in
cazul unguentelor sensibile la actiunea razelor solare. Se evita de asemenea
ambalarea unguentelor in cutii de lemn datorita permeabilitatii peretelui cutiei pot
actiona agentii atmosferici si componentele unguentului pot fi repede oxidate.
Tuburile de metal, cositor, aluminiu, material plastic, constituie ambalajele
preferate pentru unguente. Ele protejeaza unguentul de actiunea agentilor
atmosferici, impedica pierderea apei prin evaporare, asigura conservarea
preparatelor o perioada de timp mai indelungata. Tuburile de material plastic nu pot
fi folosite deoarece eleisi recapata forma dupa apasare ceea ce introduce aer in
interiorla fiecare folosire.
Umplerea tuburilor se poate face manual sau cu spatula, in cazul in care
cantitatilor mai mici de unguent, sau cu ajutorul preselor manuale sau mecanizate.

Capitolul III: Unguente antiinflamatoare

3.1. Antiinflamatoare nesteroidiene

Antiinflamatoarele nesteroidiene de uz topic sunt utilizate sub forma de unguente

pentru actiune antiinflamatoare locala. Absortia prin tegumente este redusa, pot
determina sensibilizare, uneori efecte sistemice nedorite (hematologice, renale). Se
vor evita aplicatiile pe perioadele lungi de timp si pe suprafete mari. Nu se aplica
pe leziunile pielii, inclusiv pe eczema. Local pot produce eritem, arsuri, prurit.
Local posibil eczema de contact.
In tratamentul bolilor reumatismale se folosesc numeroase preparate de uz extern
care contin substante antiinflamatoare necorticosteroidice, analgezice, revulsive.
Dintre antiinflamatoarele cu actiune specifica se utilizeaza fenilbutazona si
derivatii, derivatii acidului salicilic, acidul flufenamic, acidul metiazinic, acidul
niflumic, acidul protizinic si altele. Bazele de unguent sunt din cele mai diverse :
baze lipofile anhidre, baze emulsii de tipul A/U si U/A si hidrogeluri.
14
Alegerea se face in functie de compatibilitatea cu substantele active, de stabilitate
precum si dependent de gradul de absortie.

Inflamația este un proces lung complex, reprezentat de fenomene de reacție ale

organismului față de agresiunile fizice, chimice, infectioase, sau față de reacțiile
interne (alergie, autoimunitate).Ea poate fi împărțită în trei faze:

• inflamatia acuta: răspunsul inițial la agresiune inițială. Este mediată :

histamină serotonină, bradikinină, prostaglandine.
• raspunsul imun este declanșat de antigeni, și poate fi folositor organismului
• inflamația cronică: se eliberează mediatori care nu intervin în răspunsul
acut.Una dintre cele mai importante boli de acest gen este poliartrita
reumatoida în care inflamația cronică are drept rezultat durerea și
distrugerea osului și cartilajului articular.Lezarea tesuturilor duce la
eliberarea enzimelor lizozomale, acidul arahidonic este eliberat și astfel sunt
sintetizate eicosanoidele. Acidul arahidonic este transformat pe 2 căi:
• Calea ciclooxigenazei produce prostaglandine (PG), care sunt responsabile
de efecte asupra vaselor sanguine, terminațiilor nervoase. Ciclooxigenaza are
2 izoforme: COX1(acțiune homeostatică) și COX2 (enzimă ce apare în
timpul inflamației și se pare că facilitează raspunsul inflamator;
• Calea lipooxigenazei care ducela leucotriene (LT), cu un puternic efect
chemotactic asupra neutrofilelor, eozinofilelor, producînd de asemenea
bronhoconstricție.

La locul leziunii tisulare por fi eliberate următoarele substanțe:

• amine : histamina, serotonina

• polipeptide :kinine-bradikinina, kalidina
• radicali liberi ai oxigenului: anionul superoxid este format de reducerea
oxigenului molecular, ceea ce duce în final la formarea peroxidului de
hidrogen sau radical hidroxil; acești compuși ai oxigenului interacționează
cu acidul arahidonic dînd naștere la substanțe care perpetuează procesul
inflamator.
• Clasificarea antiinflamatoarelor se face în funcție de criteriile terapeutie și
chimic:
• Antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): sunt substanțe care fac parte din
grupa analgezice-antipiretice-antiinflamtoare, la care predomină efectul
antiinflamator.Înlatură sau diminuează unele simptome și semne ale
inflamației în boli reumatice.Se împart în următoarele categorii:
• Antiinflamatoare nesteroidiene clasice (generația I)
• Derivați de acid salicilic : acid acetilsalicilic, diflunisal, benorilat.
• Derivați de acid acetic: derivati de acid fenilacetic: diclofenac.
15
 • derivați de acizi carbociclici și heterociclici acetici: indometacin, sulindac,
ketorolac.
• Derivați de acid propionic: ibuprofen, ketoprofen.
• Derivați de acid fenamic : acid niflumic, acid mefenamic.
• Pirazolone: fenilbutazona.
• Oxicami: piroxicam
• Antiinflamatoare nesteroidiene inhibitoare selective sau specifice de
COX2 (generația a II-a)
• Blocante selective: meloxicam, nimesulid.
• Blocante specifice (coxibi): rofecoxib(retras de pe piață), celecoxib,
parecoxib, valdecoxib.

O noua clasificare a antiinflamatoarelor estre facut in 1999 De T. Warner,

clasificare facuta în spiritul conceptului COX1/COX2

Clasa Proprietăți Exemple

AINS inhibitori ai COX1 și Aspirina, diclofenac, fenoprofen, flurbiprofen,

1 COX2, dar cu selectivitate indometacin, ibuprofen, ketoprofen, acid mefenamic,
redus naproxen, piroxicam, sulindac

AINS inhibitori ai COX2 cu

2 Celecoxib, etodolac, meloxicam
selectivitate de ordin 5-50

AINS inhibitori ai COX2 cu

3 Rofecoxib
selectivitate >50

AINS inhibitori slabi ai Acid 5-aminosalicilic, diflunisal, salicilat de sodiu,

4
ambelor izoforme nabumetona, sulfasalazina

3.2. Unguente cu antiinflamatoare nesteriodiene

Antiinflamatoarele nesteroidiene de uz topic sunt utilizate sub forma de

unguente pentru actiune antiinflamatoare locala. Absortia prin tegumente
este redusa, pot determina sensibilizare, uneori efecte sistemice nedorite
(hematologice, renale). Se vor evita aplicatiile pe perioadele lungi de timp si
pe suprafete mari. Nu se aplica pe leziunile pielii, inclusiv pe eczema. Local
pot produce eritem, arsuri, prurit. Local posibil eczema de contact.

Unguente cu salicilati

16
Derivatii salicilati sunt cunoscuti de multa vreme pentru actiunea lor
antiinflamatoare. Se folosesc acidul salicilic, salicilatul de metil, salicilatul de
dietilamina, salicilat de propilenglicol.
Salicilatul de metal este un lichid incolor sau slab galbui, cu miros characteristic,
patrunzator si persistent, cu gust dulceag, arzator. Slab solubil in apa, miscibil cu
alcool etilic, cloroformul, eterul, uleiurile grase.
Este putin stabil la caldura si lumina. Produce lichefierea bazelor de unguent cu
alcooli de lana. Incorporat in unguente emulsii poate provoca separarea apei.

SALIFORM, unguent

Compozitie
Unguent continand salicilat de metil 3,75 g, camfor 0,25 g, mentol 0,80 g, acid
salicilic 1,65 g, cloroform 1,6 g, excipient la 100 g (tub cu 28 g).
Actiune terapeutica
Iritant local cu consecinte revulsive, activeaza circulatia si stimuleaza nespecific
fenomenele de aparare; antireumatic.
Indicatii
Dureri reumatice cronice, dureri nevralgice, mialgii.
Doze si mod de administrare
Frictii usoare, urmate de infasurare calda.
Contraindicatii
boli de piele, varice, accidente vasculare, alergie la una din componente; se vor feri
ochii si mucoasele; la gravide si copiii mici nu se aplica pe suprafete mari, timp
indelungat.
Reactii adverse
Aplicarea pe regiuni sensibile ale pielii, pe pielea lezata sau pe mucoase provoaca
iritatie puternica; rareori reactii alergice la salicilat sau mentol. O alta
formula : acid salicilic 0,1 g, mentol 0,75 g, salicilat de metal 12,5 g, esenta de
eucalipt 0,5 g, excipient la 100g. Ca baza de
unguent se poate folosi un ulei de vaselina, vaselina, ceara, alcool cetilic, lanolina.
O asociere cu un corticosteroid se poate vedea in formula : acetat de dexametazona
0,05 g, salicilamida 2 g, nicotinat de metil 0,5 g, salicilat de glicol 10 g, gel hidrofil
constituit din carbopol neutralizat cu trietanolamina, alcool si apa la 100 g.

17
P entru a se asigura penetrarea rapida a substantelor se foloseste un vehicul hidrofil
cum ar fi metilceluloza sau de tragacanta ca in formula : Esenta de
terebentina 16 g, acid acetic 8 g,salicilat de metil 3,2 g, camfor 0,8 g,gel de
metilceluloza la 100 de g. Alt
exemplu de unguent de penetratie este unguentul bronho-rezorbabil : camfor 1,5 g,
guaiacol 1,5 g, salicilat de metal 1,5 g,eucalyptol 1 g, ulei de pin 1 g, ulei de tim 0,5
g, ulei de hiosciam compus 2,5 g,ulei moale de macrogoli la 50 g.

Se tritureaza aloolul si guaiacolul pana se lichefiaza. Se adauga apoi salicilatul de

metil, uleiurile si treptat unguentul de polietilenglicoli.
Preparatul se aplica prin frictionarea si masarea spatelui. Substantele volatile
antrenate de vehiculul hidrofi se resorb si actioneaza ca analgesic rezolutiv si
antireumatismal.
FARAGEL FORTE gel : camfor, mentol, nicotinat de metil, ulei de eucalipt, ulei
de terebentina, etanol. Se conditioneaza in tuburi de 80 g.

REVULSIN, unguent

Prezentare farmaceutica: Solutie hidroalcoolica pentru uz extern continand

nicotinat de benzil 3% (flac. cu 50 ml); unguent continand nicotinat de benzil 3%
(tub cu 18 g).
Actiune terapeutica: Vasodilatator local prin actiune directa asupra musculaturii
netede a vaselor; are proprietati revulsive, activand circulatia in piele si organele
interne (prin reflexe cutiviscerale segmentare) si stimuland nespecific mecanismele
de aparare.
Indicatii: Dureri articulare reumatice cronice, mialgii, nevralgii, dureri traumatice
articulare si musculare, hematoame, furuncule si panaritii in stadiul initial; afectiuni
vasculospastice periferice; bronsite cronice, pleurezii (in perioada de resorbtie);
tendinta la alopecie.
Mod de administrare: In frictii cutanate usoare, de 2-3 ori/zi.
Reactii adverse: iritatie locala in cazul aplicarii excesive.
Contraindicatii: Boli inflamatorii ale pielii, arterita obliteranta, microangiopatie
diabetica grava; se vor feri ochii si mucoasele.

18
BEN GAY,unguent

Compozitie
ingrediente active: Salicilat de Metil 28%, Menthol 10%.
ingrediente inerte: acid stearic, monostearat de gliceril, lanolina anhidra, polisorbat
85, tristearat de sorbitan, guma xantan, hidroxid de potasiu, apa purificata.
Actiune terapeutica
Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports este o crema analgezica nongrasa, pentru
aplicatii locale. Masati cu Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports si veti simti
caldura produsa de ingredientele sale puternice ajutand la relaxarea musculaturii
incordate si cresterea circulatiei.
Inaintea efortului: Pentru a ajuta relaxarea musculaturii incordate folositi Balsamul-
Extra Strength ben-gay Sports, astfel veti lucra mai confortabil si timp mai
indelungat.
Imediat dupa efort: pentru a reduce durerea musculara aplicati Balsamul-Extra
Strength ben-gay Sports pe musculatura suprasolicitata si permiteti sa actioneze
inainte de a face dus.
Pentru musculatura dureroasa: folositi Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports
pentru o alinare rapida care va dura cateva ore.
Mod de administrare
Aplicati generos si masati usor pana cand Balsamul-Extra Strength ben-gay Sports
dispare. Repetati de 3-4 ori pe zi. Alinarea dureaza cateva ore.

Unguente cu fenilbutazona

Fenilbutazona (phenylbutazone, butadion, butazolidin, elmedal,

spondiryl), un acid enolic derivat de pirazolidin , este capul de
serie al unei grupe de antiinflamatorii nesteroidiene foarte efi-
cace.
Fenilbutazona are predominant efect antiinflamator. Potenta la
nivelul diferitelor modele de inflamatie congestiv-exudativa,
provocata experimental, este superioara celei a acidului
acetilsalicilic, dar inferioara celei a indometacinei.

19
Fenilbutazona este un antiinflamator cu o activitate incontestabila care poate fi
administrat sub forma de unguent. Este practic insolubila in apa dar solubila in
alcool, eter si cloroform. Solubila in solutii alcaline dar solutiile se descompun
rapid.
Avantajele unguentului cu fenilbutazona :
- tratamentul crizelor de guta datorita proprietatilor sale intense analgezice si
antiinflamatoare, dar si al celor uricozurice;
- prezenta mentolului si a camforului in compozitie confera o senzatie de racoare la
nivelul locului de aplicare, contribuind la ameliorarea rapida a durerii;
- mentolul si camforul, prin proprietatea lor de a intensifica local circulatia, joaca si
rolul de promotor de absorbtie pentru fenilbutazona, marind astfel disponibilitatea
acesteia de a patrunde, dupa aplicare topica, in profunzime pana la nivelul sursei
durerii si inflamatiei;
- forma farmaceutica de crema permite administrarea topica insotita de masaj.
O formula de unguent cu fenilbutazona contine 5% substanta activa intr_un
excipient constituit din glicerina, silicat de magneziu, polisorbat 60, sulfat de
ortoxichinoleina, nipagin, nipasol, vaselina alba, alcool stearilic, miristat de
izopropil timerosal, apa distilata (Butazolidin).

FENILBUTAZONA, unguent

Compozitie: Unguentul contine 4% fenilbutazona, 3% camfor, 2% cloroform, 1%

mentol si excipienti.
Proprietati farmacoterapeutice: Unguentul cu fenilbutazona reuneste efectul
antiinflamator si analgezic al acesteia cu actiunea revulsiva a camforului,
mentolului si cloroformului, care asigura o buna penetrabilitate la nivelul straturilor
profunde ale pielii. Unguentul se aplica numai pe tegumente indemne.
Indicatii: Inflamatii si dureri de natura reumatismala, artroze, periartrite, artralgii,
mialgii si nevralgii (sciatica, torticolis); leziuni traumatice inchise; contuzii,
entorse, luxatii, clacaj muscular la sportivi, bursite, tendinite, sechele dupa fracturi;

20
inflamatii si dureri de origine circulatorie: tromboze varicoase si hemoroidale
externe, sechele flebitice, degeraturi, flebite si periflebite dupa injectii
intravenoase; inflamatii de alta natura (intepaturi de insecte s.a.).
Contraindicatii si precautii: leziuni cutanate inchise (eczeme) sau deschise (ulcer
varicos); supuratii (abcese, flegmoane); sensibilizare la fenilbutazona si la
anticoagulante de tip heparinic; bolnavii cu tulburari de coagulabilitate sanguina,
alterari ale formulei leucocitare sau antecedente ulceroase, vor utiliza unguentul
numai sub supraveghere medicala; se recomanda prudenta la bolnavii cu nefrita
cronica, afectiuni hepatice si cardiopatii decompensate.
Mod de administrare: Unguentul se aplica, pe tegumente indemne, de 2-3 ori pe
zi, frictionand, eventual, zona interesata (mai ales in afectiunile aparatului
locomotor). Inaintea primei aplicari se testeaza sensibilitatea bolnavului pe o zona
cutanata restransa.
Prezentare farmaceutica: Tuburi de 20 g.
Conditii de pastrare: La adapost de caldura si umiditate.
Unguentul este penetrant si de aceea este contraindicat la nefrotici, hepatici si
cardiaci decompensati. Nu se aplica pe plagi deschise.
Se conditioneaza in tuburi de 20 de g.
Se poate folosi si o baza hidrosolubila ca in formula : fenilbutazona 2 g, papavina
10. 000 U, galat de octil 1 g, unguent cu macrogoli la 100 g.
In formula : fenilbutazona 2 g, mefenizina 2 g,salicilat de metilsau de dietilamina 2
g,clorhidrat de lidocaina 2 g, excipient A/U la 100 g. Se asociaza mefenizina cu
capacitate analgezica si decontractanta, salicilatii cu actiune proprie
antireumatismala si un anestezic local nereactogen.
Uneori fenilbutazona se asociaza cu corticosteroizii ca in formula : fenilbutazona
3 g, acetat de hidrocortizona 1 g, lidocaina 3 g, acid sorbic 0,03 g, excipient negras
la 100 g.
Are o actiune antalgica rapida si de durata

21
Unguente cu diclofenac

DICLOFENAC MK, unguent

Compozitie : diclofenac sodic 10 mg/g.

Indicatii:
afectiuni inflamatorii si traumatisme ale tendoanelor, ligamentelor, muschilor si
articulatiilor;
edeme postoperatorii si posttraumatice.
Contraindicatii:

hipersensibilitate la diclofenac sodic sau la excipienti,in cazul leziunilor cutanate,

cum sunt: eczeme, leziuni infectate, arsuri, plagi persoane care au avut crize de
astm declansate de aspirina sau de substante inrudite chimic cu aceasta, la femeile
gravide in trimestrul III de sarcina si cele care alapteaza .
Doze si mod de administrare:
pe pielea zonei dureroase se aplica 2-3 g de unguent de 3 pana la 4 ori pe zi. Pentru
a se realiza absorbtia unguentului se va efectua un masaj usor la nivelul zonei
dureroase si/sau inflamate.
Durata tratamentului depinde de indicatiile terapeutului si de rezultatul obtinut.
Avantaje:- singurul produs topic care contine diclofenac sodic sub forma de
unguent;
- forma farmaceutica de unguent permite administrarea insotita de masaj mai ales
pentru afectiunile subacute sau cronice si persistenta diclofenacului la locul de
administrare mai mult timp;
- prezenta mentolului in compozitie confera o senzatie de racoare la nivelul locului
de aplicare ceea ce contribuie la ameliorarea rapida a durerii;
- mentolul, prin proprietatea sa de a intensifica local circulatia, joaca si rolul de
promotor de absorbtie pentru diclofenac, marind astfel disponibilitatea acestuia de a
patrunde, dupa aplicare topica, in profunzime pana la nivelul sursei durerii si
inflamatiei;
- marimile de ambalaj in gramaje de 35g, 50 g permit personalizarea costului
tratamentului in functie de durata tratamentului si suprafata de administrar

22
VOLTAREN EMULGEL, gel

Compozitie
Substanta activa: dietilamino-diclofenac.
Excipienti: dietilamina, poliacrilat, cetomacrogol 1000, esteri ai acizilor caproic si
caprilic, alcool izopropilic, parafina lichida, substante odorizante, propilenglicol,
apa.
Actiune terapeutica
antiinflamator nesteroidian.
Indicatii
Inflamatii posttraumatice tendinoase, ligamentare, musculare si articulare, ex. in
urma luxatiilor, entorselor, contuziilor etc. Forme localizate de reumatism, precum
tendinite, bursite, sindromul umar-mana, periartropatii. Forme localizate de
reumatism degenerativ, ex. osteoartroza a articulatiilor periferice si a coloanei
vertebrale.
Doze si mod de administrare
Adulti: Voltarenul Emulgel se aplica local pe piele, de 3-4 ori pe zi, si se maseaza
usor. Cantitatea folosita depinde de suprafata care trebuie tratata. De exemplu, 2-4
g Voltaren Emulgel sunt suficiente pentru tratamentul unei suprafete de 400-800
cm2. Dupa aplicare, mainile trebuie spalate, in afara cazului cand acestea sunt
zonele tratate.
Copii: nu au fost inca stabilite recomandarile si indicatiile utilizarii Voltarenului
Emulgel la copii.
Contraindicatii
Hipersensibilitate cunoscuta la diclofenac, propilenglicol, alcool izopropilic sau la
alti excipienti. Voltarenul Emulgel este, de asemenea, contraindicat pacientilor ale
caror atacuri astmatice, urticariene sau de rinita acuta sunt precipitate de acidul
acetilsalicilic sau alte antiinflamatorii nesteroidiene.
Masuri de precautie
Comparativ cu administrarea orala, diclofenacul administrat sub forma de unguent
determina aparitia mult mai putinor reactii adverse. Cu toate acestea, in cazul
aplicarii Voltarenului Emulgel pe o suprafata intinsa si pentru un timp indelungat,

23
exista posibilitatea aparitiei efectelor adverse sistemice. Voltaren-ul Emulgel
trebuie aplicat doar pe pielea sanatoasa si intacta (nu pe rani sau solutii de
continuitate). Trebuie evitat contactul acestuia cu conjunctiva sau alte mucoase. Nu
se administreaza oral. Potential mutagen, carcinogen si toxic asupra fatului: studiile
preclinice nu au evidentiat nici un astfel de efect al Voltarenului Emulgel.
Sarcina si alaptare: Desi nu s-au observat efecte adverse, se recomanda evitarea
tratamentului cu Voltaren Emulgel la femeile gravide. Cantitatea de substanta
activa care trece in lapte este neglijabila.
Efecte asupra abilitatii de a conduce autovehicule sau de a supraveghea masini: nu
se cunosc pana in prezent.
Reactii adverse
Reactii locale: ocazional dermatite de contact alergice si nealergice (simptome:
prurit, eritem, edem, papule, vezicule, bule sau chiar decolarea pielii).
Reactii sistemice: cazuri izolate: eritem generalizat, reactii de hipersensibilizare
(atacuri astmatice, angioedem), reactii de fotosensibilizare.

Unguente cu indometacin

INDOMETACIN, unguent

Compozitie
Unguent continand: indometacin 4 g, dimetilsulfoxid 6 g, excipienti pana la 100 g.

Actiune terapeutica
Antiinflamator, antireumatismal cu aplicare locala. Asocierea indometacin-
dimetilsulfoxid asigura produsului o buna eficienta terapeutica atat prin sumarea
efectelor lor antiinflamatoare si analgezice cat si prin cresterea penetrabilitatii
indometacinului (datorita prezentei dimetilsulfoxidului). Dupa aplicarea
unguentului pe tegument (indemn), cantitatea de indometacin vehiculata prin sange
emica impunand totusi prudenta in utilizarea lui pe suprafete mari si/sau termene
lungi.
Indicatii
Afectiuni reumatismale (inflamatii si algii in artroze, periartroze, artralgii, mialgii,
nevralgii), leziuni dupa traumatisme inchise (contuzii, entorse, luxatii, blocaj
muscular la sportivi, bursite, tendinite, sinovite si tenosinovite, sechele dupa
fracturi), inflamatii si dureri de origine circulatorie (flebite, tromboflebite,
periflebite - cu tegument indemn), degeraturi.
24
Contraindicatii
Aplicarea pe mucoase si leziuni cutanate (ulcer de gamba, supuratii) sau la pacientii
cu sensibilitate la derivatii indolici.
Precautii
In administrare la pacientii cu tulburari de coagulare (sau sub tratamentcu
anticoagulante), boala ulceroasa, afectiuni hepatice, cardiopatii decompensate,
nefrita, in cursul tratamentului cu antiparkinsoniene.
Reactii adverse
Posibile reactii cutanate de tip alergic.
Mod de administrare
Aplicatii locale de 2-3 ori pe zi, prin masarea usoara a tegumentelor zonelor
interesate (vor fi evitate mucoasele si tegumentele cu leziuni).
Atentie! inainte de inceperea tratamentului se va face un test de toleranta locala a
produsului prin aplicarea unei cantitati mici de unguent pe fata interna a
antebratului si masaj usor. Se urmareste timp de cateva ore eventuala aparitie a unei
reactii de tip alergic (prurit, urticarie, rash cutanat) care contraindica utilizarea
produsului.

INDOSIN, gel

Compozitie:100 g gel contin indometacin 2 g si excipienti: levomentol 1 g, camfor

racemic 0,2 g, p-hidroxibenzoat de metil 0,1g, glicerol 2g, propilenglicol 0,5g,
dietanolamina 0,6g, hidroxietilceluloza 1,5g, parfum (Flower&Fruit) 1g, apa
purificata 41,1g, etanol 96% 50g.
Indicatii: Indosin gel este indicat in tratamentul starilor inflamatorii si dureroase
articulare si periarticulare de natura reumatismala, traumatica (entorse, contuzii,
bursite, tendinite, intinderi musculare) sau circulatorii (tromboze venoase etc.).
Contraindicatii:
hipersensibilitate la indometacin sau la oricare dintre componentele produsului; -
hipersensibilitate la alte antiinflamatoare nesteroidiene.
Precautii:
Nu se recomanda administrarea produsului in prezenta leziunilor cutanate, pe
mucoase, pe arii cutanate intinse si sub pansament ocluziv. Trebuie evitat contactul
produsului cu ochii.
25
Interactiuni:
Este necesara prudenta in cazul administrarii produsului la pacientii tratati cu
anticoagulante.
Atentionari speciale:
Se recomanda prudenta la pacientii cu astm bronsic, ulcer gastroduodenal, tulburari
de coagulare, insuficienta cardiaca, hepatica sau renala si in prezenta infectiilor
locale.
Sarcina si alaptarea
In absenta datelor complete privind absorbtia transcutanata a indometacinului, nu
se recomanda administrarea produsului in perioada de sarcina si alaptare.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folost utilaje
In absenta datelor complete privind absorbtia transcutanata a indometacinului,
pacientii trebuie avertizati ca antiinflamatoarele nesteroidiene pot produce reactii
adverse nervos-centrale, cu afectarea capacitatii de a conduce vehicule sau de a
folosi utilaje.
Doze si mod de administrare:
lndosin gel se aplica local, pe piele de 2 - 3 ori pe zi.
Reactii adverse:
Dupa administrare locala, indometacinul poate produce fenomene iritative si reactii
alergice (urticarie, eruptii cutanate). In absenta datelor complete privind absorbtia
transcutanata a indometacinului, nu poate fi exclusa aparitia reactiilor adverse
sistemice specifice antiinflamatoarelor nesteroidiene.
Supradozaj:
Nu au fost raporate cazuri de supradozaj dupa administrarea cutanata a
indometacinului.
Pastrare:
A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj. A se pastra la temperaturi
sub 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Ambalaj:
Cutie cu un tub din aluminiu inchis cu capac din polietilena, continand 40 g gel .

PIROXICAM, crema

Compozitie : pxicam 30 mg/g.

Indicatii terapeutice
afectiuni inflamatorii extraarticulare (mialgii, tendinite, tenosinovite, lombalgii
26
acute fara compresie medulara, epicondilite);
afectiuni reumatice inflamatorii si degenerative, precum si periartritei scapulo-
humerale. Contraindicatii
hipersensibilitate la piroxicam, acid acetilsalicilic, alte antiinflamatoare
nesteroidiene sau excipienti;
leziuni cutanate cum sunt dermatite supurative, eczeme, leziuni infectate, arsuri,
plagi
copiilor sub 12 ani.
Doze si mod de administrare
La nivelul suprafetei dureroase se aplica 0,5 - 1 g crema (aproximativ 3 - 4 cm) de
3 - 4 ori pe zi (preferabil dupa o baie calda) si se maseaza usor.
Cutie cu un tub a 35.
Avantaje:
contine cea mai mare concentratie de piroxicam disponibila intr-un produs pentru
administrare topica
forma farmaceutica de crema permite administrarea insotita de masaj, mai ales
pentru afectiunile subacute sau cronice g crema.

3.3 Antiinflamatoare steroidiene

Antiinflamatoarele steroidiene numite si corticosteroizi, aceste produse (prednison,

prednisolon, betametason) sunt derivati ai corticosteroizilor naturali, hormoni
secretati de catre glandele suprarenale. Corticosteroizii sunt foarte puternici si
permit stapanirea inflamatiei atunci cand ea devine severa sau cand se declanseaza
fara mod evident, ca in cazul bolilor zise inflamatorii (poliartrita reumatoida, alergii
severe etc.). Denaturarea pielii, fragilitatea osoasa, aparitia unei stari diabetice fac
parte din numeroasele lor efecte nedorite.
Mecanismul inflamatiei :
Inflamatia reprezinta una din primele reactii ale organismului la injurie. O serie
de particule eliberate de celulele si tesuturile afectate de injurie functioneaza ca
antigene si stimuleaza un raspuns imun nespecific (proliferare de leucocite).
Circulatia locala creste, transportand in zona afectata leucocite, macrofage si
proteine plasmatice. Redistributia fluxului arteriolar produce staza si hipoxie
tisulara. Aceasta acumulare de leucocite, proteine plasmatice si fluide duce la
aparitia umflaturii si durerii caracteristice procesului inflamator.
Cauze ale inflamatiilor articulare si musculare:
- Intinderea musculara;
- Trauma;
- Poliartrita;
- Boala tesutului conjunctiv;
27
- Boala articulara degenerative;
- Tendinite;
- Bursite;
- Tumori.
Influxul de leucocite faciliteaza procesul de fagocitare si eliminarea celulelor
afectate. Durerea si edemul amintesc pacientului sa protejeze zona afectata.
Modul de actiune al corticosteroizilor:
Mecanismul de actiune al corticosteriozilor include reducerea reactiei inflamatorii
prin limitarea dilatarii capilare si scaderea permeabilitatii capilare, ceea ce duce la
scaderea acumularii de leucocite, macrofage si reduce deasemenea si eliberarea de
kinine vasoactive.
Conform noilor studii, corticosteriozii pot inhiba si eliberarea de acid
arahidonic de catre fosfolipide, scazand astfel formarea de prostaglandine implicate
in procesul inflamator.
In tratamentul antiinflamator putem folosi si antiinflamatorii nonsteroidiene
(aspirina) si prednison oral. Este important de reamintit ca tratamentul
antiinflamator trebuie efectuat pe toata perioada indicata, multi pacienti oprind
tratamentul in momentul in care incep sa se simta mai bine. In perioada acuta sunt
utile si: repausul, gheata, imobilizarea cu fasa elastica, urmate de fizioterapie,
masaj.
In zilele noastre azi corticosteroizi se utilizeaza mai frecvent sub forma de
unguente.

3.4 Unguente cu corticosteroizi

Introducerea preparatelor cortizonice in tratamentul afectiunilor locale a

reprezentat o adevarata revolutie a terapiei externe dermatologice. Aproape toate
dermatozele inflamatorii raspund la steroizii topici.
Actiunea lor fiind supresiva, intensitatea si durata efectului local va depinde nu
numai de substantele active ci si de vehicul.
Alegerea judicioasa a vehiculului a permis ca dermato-corticoizii sa poata fi
utilizati pe orice tip de leziuni si in orice localizare. Gama indicatiilor lor a fost de
asemeni largita atat prin aparitia unor noi compusi cortizonici active local, cat si
prin asocierea variata a acestora cu alte medicamente antibiotice sau chimioterpice.
In plus, selectarea excipientului asigura o concentratie maxima si un efect bun local
dorit. Produsele actuale sunt astfel formulate incat sa inlatura complet sau se reduce
la minimum posibilitatea aparitie unor reactii secundare generale, nedorite. Astfel
de manifestari pot aparea in mod cu totul exceptional numai atunci cand terapia
locala cu dermatocorticoizi se face pe suparafete intinse si un timp indelungat.
Efectele farmacodinamice favorabile ale dermatocorticoizilor constau in
primul rand in actiunea lor antiflagistica, datorita scaderii permeabilitatii vasculare
si a vasoconstrictiei, decongestionarii tesuturilor si resorbtiei infiltratelor
28
inflamatorii, in efectul lor keratostatic realizat prin inhibarea procesului de
akantoza si parakeratoza si in sfarsit in actiunea pruriginoasadatorita fie unui
mechanism de anestezie a receptorilor senzoriali, fie unei inhibatii a mediatorilor
biochimici.
Utilizarea topica a hidrocortizonei in concentratii de 1% si 2,5% in eczema
si dermite eczematoase in 1952 a reprezentat inceputul corticoterapiei topice. In
continuare au fost descoperiti noi steriozi in special derivatii fluorurati si au fost
perfectionate modalitatile de aplicare a terapiei topice (pansamente oclizive, spary
etc.), au fost de asemeni imbunatatiti excipientii in care sunt incorporate
corticosteroizii activi.
In 1960 incep a fi sintetizati deltacortizona si derivatii sai, triamcinolona,
dexametazona etc., active in concentratii mult mai mici si cu actiune specific
topica. Au aparut mai apoi steroizii difluorurati ca : fluocinolon acetonid,
fluocinolonpivalat, dezoximetazona si fluocinolonul (21-acetat-ester de
fluocinolonacetonid).
Compozitia vehiculului poate reduce sau creste eficacitatea dermato-
corticoidului. S-a observant ca cedarea steroizilor depinde de concentratia si
solubilitatea lor in vehicul si de coeficientul de repartitie intre acesta si faza
receptoare.
Astfel in fazele acute ale afectiunilor cutanate sunt pereferate solutiile
apoase. Acestea exercitand o actiune racoritoare nu impiedica drenarea si
accelereaza eliminarea si indepartarea crustelor si diferitelor impuritati.
Suspensiile apoase sunt indicate in stadiile subacute deoarece pe langa
avantajele intalnite la solutiile apoase exercita si o actiune protectoare datorita
pulberilor care raman pe suparfata pielii. Cand se trateaza parti ale corpului
acoperite cu par se prefer lotiunile.
La prepararea unguentelor cu coricosteroizi alegerea bazelor se face
dependent de caracteristicile subastantei active de afectiune si de stadiul evolutiv al
acesteia.
Corticosteroizi fiind insolubile vor fi incorporate in baze de unguent sub
forma solida realizandu-se unguente suspensii. Deoarece actiunea depinde de
marimea particuleleor se folosesc substante sub forma de cristale al caror diametru
sa fie mai mic de 7 um. Pulverizarea se face in mori cu jet de aer sau alte
micronizatoare iar pulberea luata in lucru e strict standardizata din punct de vedere
granulometric. De asemenea, la alegerea componentelor bazei de unguent trebuie
sa se tina seama si de conditia ca substanta active sa nu sufere descompuneri
chimice sau transformari fizice.
Corticosterozii topici se aplica la nivelul tegumentului sub forma de
unguente, crème, lotiuni sau spray. Alegerea formei farmaceutice depinde de natura
afectiunii, stadiul de evolutie, sediul leziunii si tipul de piele (seboreic, sebostatic).

29
HIDROCORTIZON, unguent

Prezentare farmaceutica: Unguent (pomada), continand hidrocortizon acetat 1%

(tub cu 10 g).
Actiune terapeutica: Antiinflamator, antialergic, antipruriginos local.
Indicatii: Dermatite si eczeme alergice si de contact, prurit nespecific anal, vulvar,
scrotal.
Mod de administrare: In aplicatii locale pe piele, de 1-2 ori/zi.
Reactii adverse: Favorizarea dezvoltarii infectiilor microbiene si fungice;
aplicarea indelungata poate provoca fenomene atrofice la nivelul pielii si acnee,
dermatita periorala, hipertricoza; aplicarea de cantitati mari pe suprafete intinse de
piele denudata poate fi cauza de efecte cortizonice sistemice (mai ales la copii).
Contraindicatii: Piodermite, tuberculoza cutanata, dermatoze sifilitice, micoze
cutanate, varicela, vaccina, herpes simplex, zona, dermatita periorala, rozacee,
acnee; se va evita sau prudenta in timpul sarcinii (indicatii stricte, doze mici,
tratament de scurta durata)

SYNALAR, unguent

Forma de prezentare: Synalar crema si unguent se prezinta sub forma de crema

miscibila cu apa, de culoare alba si respectiv sub forma de unguent gras, fiecare
continand 0,025% fluocinolon acetonid Ph Eur.
Proprietati: Fluocinolon acetonidul este un antiinflamator corticosteroid.
Mecanismele sale de actiune sunt legate de producerea vasoconstrictiei si
suprimarea permeabilitatii membranare, a activitatii mitotice, a raspunsului imun si

30
a eliberarii mediatorilor inflamatiei. Gradul de absorbtie percutanata a fluocinolon
acetonidului este determinat de numerosi factori cuprinzand vehicolul, integritatea
barierei epidermice si folosirea pansamentelor ocluzive. Dupa absorbtie,
fluocinolon acetonidul este metabolizat initial la nivel hepatic si excretat prin urina.
Indicatii: Synalar este indicat pentru tratarea unei largi game de afectiuni
inflamatorii, pruriginoase si alergice ale pielii cuprinzand eczema, dermatitele,
intertrigo, prurigo, lichen plan, psoriazis si lupus eritematos discoid. Crema este in
mod particular adecvata aplicarii pe suprafete umede sau purulente si pentru zonele
de flexie ale corpului. Unguentul este adecvat leziunilor uscate.
Dozare si administrare: Adulti (inclusiv varstnici) si copii: Se aplica usor o
cantitate mica la nivelul zonei afectate de doua-trei ori pe zi si se maseaza usor
pana cand aceasta se absoarbe total prin tegument. Cand este necesar un pansament
ocluziv, zona afectata trebuie mai intai curatata in totalitate. Apoi se aplica Synalar
si se acopera zona cu un pansament adecvat.
Contraindicatii: Synalar este contraindicat in afectiunile primare ale pielii cauzate
de bacterii, fungi sau virusuri si in rosacee, acnee, dermatita periorala, prurit ano-
genital si in rash produs de scutece.
Precautii: Cand exista o infectie asociata cu o afectiune cutanata inflamatorie,
Synalar trebuie administrat doar daca se aplica un tratament antiinfectios adecvat.
Folosirea steroizilor topici pe leziuni infectate, fara adaugarea unei terapii
antiinfectioase specifice, poate conduce la raspandirea infectiilor oportuniste.
Terapia continua pe termen lung cu steroizi topici poate produce leziuni cutanate
atrofice si dilatarea vaselor sanguine superficiale, mai ales cand se utilizeaza
pansamente ocluzive sau cand se formeaza plicaturi ale pielii. Folosirea indelungata
de steroizi topici sau tratamentul unor zone extensive, chiar neocluzive, pot
determina o absorbtie suficienta a steroizilor pentru a produce aparitia trasaturilor
de hipercorticism si supresia adrenala, mai ales la copii. Synalar, cu rare exceptii,
nu trebuie aplicat la nivelul fetei. Daca este aplicat pe fata, aceasta nu trebuie facuta
pe perioade mari de timp. Ochii trebuie evitati. Se recomanda ca la copii,
tratamentul sa nu fie in mod obisnuit prelungit mai mult de cinci zile si nu se vor
folosi pansamente ocluzive. Preparatele tip Synalar nu sunt indicate in tratamentul
dermatozelor la copiii sub un an. Steroizii topici nu trebuie in mod normal folositi
in tratamentul placilor psoriazice extensive. In cazul folosirii steroizilor topici in
tratamentul psoriazisului exista riscul atat al recidivelor tip rebound dupa
dezvoltarea tolerantei cat si al psoriazisului pustulos generalizat. Afectarea functiei
de bariera a tegumentului poate conduce la aparitia toxicitatii locale si sistemice.
Este importanta supravegherea atenta a pacientilor. Tratamentul cu steroizi topici
trebuie intrerupt daca se observa reactii nedorite.
Sarcina si alaptare: Administrarea steroizilor topici la animalele gestante poate
determina tulburari ale dezvoltarii fetale. Relevanta acestei observatii pentru om nu
a fost inca stabilita. Cand se considera ca tratamentul cu steroizi topici este necesar
in cursul sarcinii, trebuie minimalizate atat cantitatea aplicata cat si durata
31
tratamentului. Steroizii topici nu trebuie aplicati la nivelul sanilor inainte de
alaptare. Cand se considera ca tratamentul cu steroizi topici este necesar pentru alte
zone ale corpului, atat cantitatea aplicata, cat si durata tratamentului trebuie sa fie
minime.
Reactii adverse: Se poate produce iritare la locul aplicarii, cu frecventa redusa, si
rareori, au fost raportate reactii de hipersensibilizare. Tratamentul prelungit si
intensiv, mai ales cand se folosesc pansamente ocluzive sau cand se produc
plicaturari ale tegumentelor poate determina striuri, subtierea tegumentului,
telangiectazie sau atrofie, precum si efecte datorate supresiei adrenocorticale (se va
consulta "Precautii").
Supradozare: Este putin probabil sa se produca efecte toxice dupa ingestia
accidentala a continutului tubului. Daca sunt ingerate cantitati mai mari si apar
fenomene de toxicitate, trebuie administrat tratament simptomatic.
Conditii de pastrare: Se va pastra la temperaturi mai mici de 25 grade Celsius.
Efectul asupra abilitatii de a conduce autovehicole si de a manevra echipamente:
Nu sunt necesare precautii in acest sens.

ULTRALAN, unguent

Compozitie
Unguent continand fluocortolona 0,5% (0,25% sub forma de alcool, 0,25% sub
forma de caproat).
Actiune terapeutica
Fluocortolona este un glucocorticoid pentru uz dermatologic, cu actiune
antiinflamatorie, antialergica si antipruriginoasa intense; asocierea formei alcool cu
caproatul asigura o actiune rapida si indelungata.
Doze si mod de administrare
Local, pe piele, la inceput de 2-3 ori/zi, apoi o data/zi.
Indicatii
Dermatoze inflamatorii, alergice si pruriginoase: eczeme, dermatite diverse,
neurodermite, prurigo, psoriazis, lichen plan, lupus eritematos discoid
netuberculos; prurit anal si vulvar. Este avantajos in prezenta unei componente
alergice si atunci cand exista pericol de infectie.
Contraindicatii
Tuberculoza cutanata, dermatoze sifilitice, varicela, vaccina, zona zoster, herpes
simplex, dermatita periorala, rozacee, acne. Se va evita sau prudenta in timpul
sarcinii (indicatii stricte, doze mici, tratament de scurta durata); se va evita
32
aplicarea pe fata timp indelungat (mai mult de 4 saptamani).
Reactii adverse
Rareori iritatie locala, prurit, hipertricoza, foliculite, eruptii acneiforme, dermatita
periorala; aplicarea prelungita poate provoca atrofia locala a pielii, telangiectazii,
purpura, vergeturi; dozele mari, aplicate pe suprafete intinse, pot fi cauza de
fenomene cortizonice sistemice (mai ales la copii); rareori suprainfectii cu germeni
rezistenti.

FLUOCINOLON ACETONID, unguent

Actiune terapeutica
Fluocinolonul acetonid este un glucocorticoid sintetic pentru uz topic, cu actiune
antiinflamatoare, antipruritica, antialergica. Normalizeaza procesul de keratinizare.

Indicatii
Unguentul cu fluocinolon acetonid este recomandat cand se urmareste o actiune
emolienta mai energica necesara in leziunile cutanate uscate, ca cele din dermatita
atopica, in unele dermatoze ale mainilor. Fluocinolonul acetonid este indicat in
cheloite si cicatrice hipertrofice in care este util efectul atrofagin, dermatita atopica,
neurodermatita, psoriazis (in special in stadiile cronice), dermatita exfoliativa,
intertrigo, dermatita seboreica, prurit ano-genital, lichen simplex cronic, eczema
numulara.
Mod de administrare
Unguentul cu fluocinolon acetonid se aplica in strat subtire pe zona afectata a pielii
repetandu-se aplicatia de 2-3 ori pe zi dupa necesitate si se va trece cat mai repede
posibil la 2-3 aplicatii pe saptamana. Se va evita aplicarea pe suprafete intinse.
Contraindicatii si precautii
Unguentul cu fluocinolon acetonid este contraindicat in leziunile cutanate
tuberculoase, micozele pielii si majoritatea virozelor cutanate (herpes simplu,
varicela). Este contraindicat persoanelor care prezinta hipersensibilitate la vreuna
din componentele unguentului. La gravide se recomanda ca in timpul sarcinii
unguentul cu fluocinolon acetonid sa se aplice pe suprafete de mica intindere, in
cantitate nu prea mare si pe o durata limitata. In prezenta unei infectii locale severe
sau a unui proces infectios cu caracter general se impune instituirea concomitenta a
33
antibioterapiei sistemice conform indicatiilor antibiogramei.
Reactii adverse
Riscul efectelor generale ale tratamentului cu unguent cu fluocinolon acetonid pot
fi diminuate prin aplicarea produsului un timp limitat si atentionarea bolnavilor
asupra pericolului automedicatiei.

C UTIVATE, unguent

Particularităţi farmacologice
Corticosteroid sintetic puternic cu proprietăţi antiinflamatoare, antipruriginoase şi
vasoconstrictoare de uz topic. Mecanismul acţiunii constă în stimularea sintezei
unor proteine inhibtoare ale fosfolipazei A2, numite lipocortine. Ele inhibă
eliberarea acidului arahidonic din fosfolipidele membranare şi stopează biosinteza
prostaglandinelor şi leucotrienelor, puternici mediatori ai inflamaţiei.
Indicaţii
Dermatozele asociate cu inflamaţie şi prurit.
Utilizare terapeutică
Crema sau unguentul se aplică topic pe suprafeţele afectate în strat subţire de 2 ori
pe zi.
Supradozare
Cazuri de supradozare nu se cunosc. Supradozarea acută este improbabilă, deoarece
fluticasonul se absorbe foart puţin. În tratamentul de durată pot apărea fenomene de
hipercorticism.
Efecte adverse
În aplicarea topică sunt posibile iritaţie, foliculită, erupţii acneiforme, atrofia pielii,
striuri, miliaria. După aplicarea îndelungată a formelor dermatologice pot avea loc
evoluţia psoriazisului pustular după sistarea tratamentului cu corticosteroizi
puternici. În tratamentul de durată sunt posibile fenomene de hipercorticism
(sindrom Cushing).
Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la preparat.
Precauţii

34
În tratamentul de durată se recomandă monitorizarea funcţiilor
corticosuprarenalelor. Tratamentul cu fluticason nu trebuie sistat brusc.

3.5.Medicatie alternativa

RUMALAYA, gel

Compoziţie

Uleiuri volatile de Cinnamomum camphora 5%, Mentha arvensis 10%, Pinus

roxburghii 5%, Cinnamomum zeylanicum 2,5%, Sesamum indicum 22%,
prelucrate în: Nardostachys jatamansi, Saussurea lappa, Celastrus paniculatus,
Vitex negundo, Ocimum sanctum, Acorus calamus, Hyoscyamus niger, Anacyclus
pyrethrum, Calotropsis procera, Datura metal, Vanda roxburghii, Cateria lacca,
Piper nigrum, Cedrus deodora, Berberis aristata, Ricinus communis, Rubia
cordifolia, Plumbago zeylanica, Nerium odorum, Dashamoola, Excipiens ad 30 g.
Prezentare
Cremă 30 g în tub
Particularităţi farmacologice
Fitopreparat cu acţiune antiinflamatoare, antiedematoasă, analgezică. Ameliorează
microcirculaţia în locul aplicării, înlătură spasmul muscular şi ameliorează
mobilitatea articulară.
Indicaţii
Artrita reumatoidă, spondiloartrita, osteoartroza, guta, neuralgiile, nevritele,
miozitele.
Utilizare terapeutică
Crema se aplică pe regiunile afectate în strat subţire, prin masaj uşor, de 2 ori pe zi
până la dispariţia simptomelor bolii. În cazurile mai severe cura de tratament poate
fi de durată, până la 4-6 luni. După fiecare lună de tratament se recomandă o
săptămână repaus.
Efecte adverse
Reacţii alergice posibile
Contraindicaţii
Hipersensibilitatea la preparat.Termen de valabilitate: 3 ani. Condiţii de conservare:
Temperatura sub 300 C. Statutul legal: Fără prescripţie medicală.

35
APIREVEN, unguent

Compozitie:
Venin de albine, nicotinat de metil, camfor, extract capsici, extract pro oleum
hyosciami intr-o baza de unguent usor penetrabila.
Actiune terapeutica:
Veninul de albine este utilizat cu bune rezultate in tratamentul reumatismului acut
si cronic, a durerilor reumatismale, musculare si articulare.
Alaturi de celelalte componente cu actiune revulsiva, veninul de albine produce o
crestere a temperaturii cutanate, intensifica irigatia sanguina pana in profunzimea
muschiului corectand lipsa de oxigen din zona dureroasa si avand in acelasi timp si
o importanta actiune antiinflamatoare. Produsele algogene ale metabolismului sunt
eliminate si ca urmare, durerile dispar rapid.
Indicatii:
Dureri reumatismale, articulare si musculare, Lumbago, sciatica, degeraturi,etc. Se
poate folosi si pentru masajul sportivilor.
Mod de administrare:
Unguentul APIREVEN se aplica pe zonele dureroase, articulatiile bolnave sau in
apropierea acestora. In functie de suprafata care trebuie tratata, se aplica 1-3 cm de
unguent, care se intinde si se lasa in repaus 2-5 minute. Dupa aceea zona se
frectioneaza bine si se acopera zona afectata pentru a pastra caldura. Frictionarea se
repeta seara, cu aceiasi cantitate de unguent. In ziua urmatoare se dubleaza
cantitatea de unguent si se repeta frictionarea de 1-2 ori pe zi. Dupa fiecare
tratament se recomanda spalarea mainilor cu apa si sapun pentru a se evita aparitia
iritatiilor la nivelul ochilor si al mucoaselor. Dupa 4 zile de tratament se recomanda
o pauza de o zi.
Prezentare:
Tuburi continand 40g de unguent.
36
STIMUVEN PLUS, crema

Indicatii:
varice, flebite, tromboflebite;inlatura tensiunea la nivelul picioarelor;
reduce senzatia de picioare obosite; reduce echimozele si hematoamele.
Aplicare:
Crema se aplica prin masaj usor de jos in sus, de 2-3 ori pe zi.
Compozitie:
Crema contine extracte din:
castan (Aesculus hippocastanum), spanz (Helleborus purpurascens) si hamamelis
(Hamamelis virginiana) intr-o baza de calitate superioara
Actiune:
Principiile biologic active din extractele de castan, spanz si hamamelis au actiune
de stimulare a circulatiei capilare, marind rezistenta peretelui capilarelor, scazand
permeabilitatea acestora, de reducere a inflamatiei, a durerii.
Prezentare:
Tub de 40 g in cutie individuala.

REUMA-TIS, unguent

37
Compoziţie:
extract de ardei (Capsicum annum)
extract de salcie (Salix alba)
salicilat de metil

Produsul are efect revulsiv şi antiinflamator datorită salicilatului de metil şi extractelor de

capsicum şi salcie.
Este recomandat în cazul: durerilor musculare şi articulare (provocate de oboseală, reumatism),
luxaţiilor, entorselor, nevralgiilor sciatice şi intercostale,
fracturilor şi înţepăturilor de insecte.

Concluzii

Pentru a ajunge la prepararea unguentelor şi folosirea lor în terapeutică a

trebuit să se ţină seama de structura şi starea pielii, de regiunea de piele pe care se
aplică unguentul, de mărimea suprafeţei de aplicare, toate acestea influenţând
resorbţia şi implicit acţiunea dermopreparatelor.
Preparatele destinate aplicaţiilor locale trebuie să asigure o remanenţă
suficientă la locul de aplicare.
Pentru resorbţia substanţelor medicamentoase baza de unguent joacă un rol
important mai ales când substanţele se găsesc în concentraţie mică.
Substanţele active pot să se găsească dispersate în baza de unguent sub formă
de emulsie sau suspensie când se obţin unguente tip soluţie, emulsie, suspensie sau
mixte (soluţie – emulsie – suspensie; suspensie – emulsie; emulsie – soluţie).

38
 Emulgatorii de tip A/U străbat bariera fiziologică a pielii putându-se dizolva
parţial în lipidele celulelor epidermice. În acest fel uşurează pătrunderea
substanţelor medicamentoase în straturile mai profunde ale pielii.
Emulgatorii de tip U/A emulsionează grăsimea pielii din epiderm. Prin
marcarea stratului de celule cheratinizate devine posibilă pătrunderea substanţelor
medicamentoase în bazele de unguent.
Bazele de unguent trebuie să aibă o vâscozitate corespunzătoare care să
permită întinderea şi aderarea uniformă de epiderm în mucoasă.
Pentru ca unguentele să poată fi administrate în vederea vindecării anumitor
afecţiuni trebuie să îndeplinească anumite condiţii şi anume:
• Să-şi păstreze consistenţa semisolidă;
• Să aibă aspect omogen;
• Să se înmoaie la temperatura corpului;
• Să adere de piele sau mucoase;
• Substanţele să fie uniform dispersate;
• Ph-ul lor să varieze între 4.5 şi 6.5.
În cazul unguentelor antiinflamatoare substanţele medicamentoase trebuie să
fie bine pulverizate deoarece actiunea terapeutica depinde de marimea particulelor.
Unguentele utilizate pentru tratamentul inflamatiilor articulare si muscular
devine din ce in ce mai populara.
Alegerea formei farmaceutice depinde de natura afectiunii, stadiul de
evolutie, sediul leziunii si tipul de piele (seboreic, sebostatic). De aceea in vederea
efectuarii tratamentului cu unguente antiinflamatoare este importanta o buna
examinare clinica. O durere intensa, severa, sugereaza prezenta unei reactiei
inflamatorii posttraumatice. O durere cronica, repetativa, sugereaza existenta unei
inflamatii moderate secundare unei afectiuni cornice sau artrita. Examinarea clinica
este utila pentru a identifica localizarea si severitatea inflamatiei. Punctele
musculare dureroase sunt usor de identificat prin examinare clinica. Astfel in fazele
acute ale afectiunilor cutanate sunt pereferate solutiile apoase. Acestea exercitand o
actiune racoritoare nu impiedica drenarea si accelereaza eliminarea si indepartarea
crustelor si diferitelor impuritati.
Suspensiile apoase sunt indicate in stadiile subacute deoarece pe langa
avantajele intalnite la solutiile apoase exercita si o actiune protectoare datorita
pulberilor care raman pe suparfata pielii. Cand se trateaza parti ale corpului
acoperite cu par se prefera lotiunile.
Este de apreciat efectul benefic pe care îl prezintă unguentele în terapeutică, însă o
dată ce se ia decizia de a se începe un tratament cu unguent trebuie să se facă şi o
testare pentru a nu apărea reacţii adverse la venirea în contact a unguentului cu
pielea sau mucoasele.

39
 Bibliografie

Savopol., Baliu S. – Farmacia – Bucuresti, 1966

Stanescu V., Beaca M. – Practica Farmaceutica –

Bucuresti, 1970

Savopol E. – Practica Farmaceutica – BUCUREŞTI, 1971

Prof. Dr. Farm. Morait Gh. – Controlul Analitic

Cantitativ Al Medicamentului, Ed. Medicala,
Bucuresti, 1977

Fica Cornelia – Îndreptar Practic Pentru Prepararea

Medicamentelor – Ed. Medicala, Bucuresti, 1983

Zeller Andreas – Pharmaceutical Technology Europe,

1993

Fica Cornelia – Tehnica Farmaceutica, Ed. Medicala –

Bucuresti, 1997

Farmacopeea Romana, Editia a X-a – Bucuresti, 2005

Memomed 2005, Ed. Minesan– Bucuresti, 2005

Idson B. – J. Pharm. SCI, 64901-924

Cloche J.R. Labo. Pharma – Problems et Technnologiques,
40
1996, 63-6

41