Sunteți pe pagina 1din 68

CUPRINS

INTRODUCERE.....................................................................................................3
CAPITOLUL I: ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE (AIS)......................5
I.1. Valențe noi ale unor medicamente mai vechi...............................................5
I.2. Inflamația.......................................................................................................5
CAPITOLUL II: ACȚIUNI FARMACOLOGICE..............................................7
II.1. Acțiunea antiinflamatoare..........................................................................7
II.2. Probleme de farmacocinetică......................................................................8
II.3. Efecte secundare...........................................................................................8
II.4. Precauţii/Contraindicaţii.............................................................................9
CAPITOLUL III: INDICAŢII CLINICE ALE ANTIINFLAMATOARELOR
STEROIDIENE ÎN REUMATOLOGIE..............................................................11
III.1. Indicaţii clinice..........................................................................................11
III.2. Clasificarea bolilor reumatice.................................................................12
III.3. Clasificarea medicamentelor antireumatice...........................................13
CAPITOLUL IV: TIPURI DE PREPARATE.....................................................14
IV.1. Produşi naturali.........................................................................................14
IV.2. Produşi derivaţi delta................................................................................14
IV.3. Derivaţi metilaţi.........................................................................................15
IV.4. Antireumatice specifice, compuşi de aur................................................16
IV.5. Antimalarice de sinteză............................................................................18
IV.6. Derivaţi tiolici............................................................................................19
IV.7. Imunosupresoare......................................................................................19
CAPITOLUL V: PRODUSE FARMACEUTICE................................................22
V.1. Prednisolonum substanță activă................................................................22
V.2. Prednisonum substanţa activă...................................................................23
V.3. Desonidum substanţă activă.......................................................................24
V.4. Hydrocortisonum substanţa activă............................................................25
V.5. Dexamethasonum- substanţa activă..........................................................27
V.6. Triamcinolon s- cremă................................................................................30
V.7. Fluocinolonn -unguent................................................................................31
V.8. Hidrocortizon 1 %- unguent.....................................................................33
V.9. Triamcinolonum substanța activă..............................................................35
V.10. Unguente antiinflamatoare steroidiene...................................................36
V.11. Unguente antitnflamatoare steroidiene cu potență slabă:......................37
V.12. Unguente antiinflamatoare steroidiene cu potență moderată................37
V.13. Unguente antitnflamatoare steroidiene cu poten ță puternică :40
CONCLUZII..........................................................................................................43
BIBLIOGRAFIE...................................................................................................44

1
Motto
“Sănătatea este o comoară pe care puțini știu să o prețuiască, deși aproape to ți se nasc cu
ea”
Hipocrate

2
INTRODUCERE

Cu toate că în practica medicală bolile reumatismale ocupă un loc deosebit de important,


cu toate că incapacitatea de muncă generată de aceste boli are un conținut economic foarte
ridicat, cu toate că în aceste boli aria interpretărilor și demersurilor terapeutice empirice
sau semiempirice este foarte întinsă, lucrări cu caracter de sinteză despre acestea apar
nemeritat de rar.

Reumatismul (greacă rheo - curge) este o boală cronică, infecțioasă sau alergică,
însoțită de dureri la nivelul aparatului locomotor (articulațiilor) sau de tulburări ale
aparatului cardiovascular. Termenul de reumatism este pentru prima oară amintit în
lucrarea lui Guillaume de Baillou (1538-1616), „Liber de Rheumatismo et Pleuritide
dorsali“. Pe atunci, medicul francez care credea în teoria umorală, considera că
reumatismul ar avea drept cauză „umoarea rece” ce ar proveni de la creier și ar ajunge la
extremități. La ora actuală, în clasificarea OMS a maladiilor (ICD-10-GM, 2005), sunt
considerate între 200 și 400 forme de boală provocate de cauze diferite și având prognostic
variat, ceea ce explică dificultățile întâmpinate la tratamentul bolii. Cele mai multe forme
de reumatism sunt cauzate de tulburările sistemului imun, când mecanismele de apărare a
organismul atacă propriile țesuturi, ca în artita reumatoidă când sunt atacate țesuturile
articulațiilor. Bolile autoimune pot apărea sub forma de colagenoză, prin atacul și
degradarea colagenului articular. Cauzele acestor defecțiuni imunologice pot fi ereditare,
infecții intestinale și urogenitale, pe când o mare parte nu sunt nici azi cunoscute. Formele
cronice se prezintă ca inflamații dureroase care duc la deformări articulare și reducerea
mobilității până la blocaj articular. Formele cele mai grave sunt din grupa „colagenoze” și
„vasculite” când boala se extinde la organele interne, provocând în final moartea. Cu
aceeași diagnoză și același tratament, boala se poate desfășura sub forme diferite de la
pacient la pacient. Părerea că reumatismul este o boală a bătrâne ții nu corespunde cu
realitatea, boala apărând și la copii. Punctul de bază al diagnosticului este anamneza

3
corectă și minuțioasă (istoricul bolii), urmat de controlul medical corporal. Pentru
precizarea bolii, un indiciu important este stabilirea prezenței anticorpilor specifici în
sânge. Este dificilă stabilirea diagnosticului dacă nu se reușește identificarea anticorpilor și
factorilor genetici. Metode ajutătoare sunt radiografia, tomografia și scintigrafia.

Studiul bolilor reumatice a progresat imens în ultimele patru decenii dar


mijloacele de exprimare ale acestor procese sunt mai puțin fotogenice.

Patologia țesutului conjunctiv este abordată la nivelul biologiei moleculare, în


scopul cunoașterii și al bunei folosiri a medicamentelor și se propun câteva clasificări ale
acestora, însuși faptul că există mai multe patologii este un indice de dificultate.

O prezentare echilibrată o are tratamentul medical local intraarticular, vizând în


principal corticoterapia. Impactul pe care afecțiunile reumatismale îl exercită asupra
societății moderne este mult mai mare decât pare la prima vedere. Este evident că nu sunt
implicate problemele de moralitate care sunt puse de bolile cardiovasculare sau de cele
maligne, dar răsunetul socio-economic rămâne considerabil.

Problemele terapiei antireumatismale devin din ce în ce mai numeroase și mai


dificile, dacă se analizează implicațiile posibile ale tratamentelor recomandate.
Antiimflamatoarele sunt substanţe de origine naturală sau de sinteză folosite în scopul
reducerii inflamaţiei. Antiinflamatoarele se adresează simptomelor inflamaţiei atunci când
aceasta devine amplă, deranjantă pentru întreg organismul şi nu tratează cauza – nu distrug
microbii, bacteriile, de exemplu. Se pot administra pe cale cutanată, orală, injectabilă, au
reacţii neplăcute asupra altor organe (stomac) şi pot determina apariţia unor complicaţii sau
reacţii importante, de aceea un pacient aflat în tratament cu antiiflamatorii necesită
supraveghere medicală. Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS) practic opresc formarea
unor substanţe – prostaglandine -, răspunzătoare de apariţia manifestărilor inflamaţiei. Se
folosesc în schemele de tratament ale diferitelor forme de reumatism, post traumatisme, în
durerile provocate de spasme sau colici (renale, biliare), în gineocologie (dismenoree).
Sunt contraindicate celor cu leziuni gastrice, celor care sunt în tratament cu
anticoalgulante, la pacienţii alergici la aspirină, sau în cazul celor care urmează un
tratament cu medicamente care le influenţează rata de eficienţă şi eliminare a

4
antiinflamatoriilor. Antiinflamatoarele steroidiene (corticosteroizi) sunt similare
hormonilor secretaţi de glandele suprarenale. Se instituie un tratament cu corticosteroizi
atunci când inflamaţia este foarte puternică sau când se dovedeşte a fi o afecţiune tip
poliartrită reumatoidă, alergii, anumite stadii de leucemie, etc. Efectele secundare sunt mai
importante decât în cazul nesteriodienelor – acnee, osteoporoză, hiperglicemie, ulcer
gastric, probleme renale sau de imunitate.

5
CAPITOLUL I: ANTIINFLAMATOARE STEROIDIENE (AIS)

I.1. Valențe noi ale unor medicamente mai vechi

Recent s-a împlinit o jumîtate de secol de la începutul lucrărilor de izolare și


caracterizare a hormonilor steroizi din extractele de glande suprarenale (Kendall-Pfiffner),
lucrări care, in anii 1935-1942, au permis identificarea mai multor substanțe, din care
numai șase s-au dovedit a fi active biologic. În 1949 Kendall furnizeaza primele cantități
de corticoizi obținuți prin sinteză chimică parțială, iar Healch pune în evidență efectul
spectacular al acestora asupra PR (poliartrita reumatoidă). De la această senza țională
descoperire, derivații cortizonici au revoluționat întreaga terapeutică medicală, ei
păstrându-și în prezent un loc important în arsenalul terapiei antireumatismale.

Cei câțiva zeci de ani de experiență acumulată în corticoterapie au permis


cristalizarea principiilor care trebuie să dirijeze utilizarea eficientă a medicamentelor
cortizonice în practica medicală. Corespunzător acestui fapt există o literatură abundentă
asupra problematicii antiinflamatoarelor steroidiene (AIS). Denumite și corticosteroizi,
aceste produse (prednison, prednisolon, betametason) sunt derivați ai corticosteroizilor
naturali, hormoni secretați de către glandele suprarenale. Corticosteroizii sunt foarte
puternici și permit stăpânirea inflamației atunci când ea devine severă sau când se
declanșează fără motiv evident, ca în cazul bolilor zise inflamatorii (poliartrita reumatoidă,
alergii severe etc.). Denaturarea pielii, fragilitatea osoasă, apariția unei stări diabetice fac
parte din numeroasele lor efecte nedorite.

I.2. Inflamația

I.2.1. Definiție – Inflamația este un proces biologic complex reprezentat de o serie


de fenomene hemeostatice de reacție a organismului față de agresiuni de origine
neimunitară (fizice, chimice, infecțioase) sau imunitară (autoimunitate, alergie).

6
Considerat cel mai vechi aspect al răspunsului imun, este o reac ție de apărare care a
evoluat, fiind esențială pentru supraviețuirea organismului în prezența agen ților patogeni și
a leziunilor tisulare. În unele cazuri însă, scăpată de sub control riguros, devine un
fenomen patologic, o adevarată boală.

Inflamația poate fi împărțită în trei faze, respectiv, inflama ția acută, răspuns imun și
inflamația cronică.

• Inflmația acută este răspunsul inițial la agresiunea tisulară, de obicei precede


declanșarea răspunsului imun.

• Răspunsul imun se produce atunci când celulele imunocompetente sunt activate ca


răspuns la microorganisme sau substanțe antigenice eliberate în timpul răspunsului
inflamator acut sau cronic. Rezultatul imun poate fi folositor organismului, dar
poate fi nefavorabil dacă duce la o inflamație cronică fără rezolvarea procesului
lezional.

• Inflamația cronică implică eliberarea unui număr de mediatori care nu se remarcă


în răspunsul acut.

I.2.2. Cauzele inflamației pot fi de natură :

• Microbiologică (bacterii și viruși);

• Imunobiologică (produși implicați în reacții antigen-anticorp) ;

• Fizică (traumă, obiecte străine, radiații) ;

• Chimică (substanțe iritante prin caracterul lor acid, alcalin) ;

Inflamațiile pot fi de două tipuri:

7
• Inflamații acute (tulburări metabolice, vasculare, morfologice)

• Inflamațiile cornice sau persistente care se manifestă prin vasodilatație, creșterea


permeabilității și procese exudative reduse.

Bolile reumatice cuprind suferin țele articula țiilor, ale țesuturilor periarticulare.
Procesul patologic se manifestă ca o inflamație activă, având organ țintă membrana
sinovială și o degenerescență a structurii articulare afectând cartilajul diartrodial.

Modificările degenerative articulare sunt consecința unei inflamații, uzurii prin vârstă,
solicitării excesive, traumatismelor. Aceste modificări se localizează mai frecvent în
articulația suport a greutății corpului: șold, genunchi, gleznă, coloana vertebrală. Cauzele
complexe includ disfuncția condrocitului, insuficiența colagenului, suprasolicitării,
degradarea enzimatică a cartilajului. Într-o fază inițială, cartilajul devine galben, opac, cu
suprafața fisurată. În faza intermediară, suprafața devine neregulată (fibrilată). În faza
avansată, osul subcondral se subțiază, apar osteofite la marginea articulației. Ulterior
suprafața articulară poate fi lipsită de cartilaj.

Consecințele bolilor inflamatorii și degenerative sunt: durerea (prin termina țiile


nervoase din ligamentul capsular periost, membrana sinovială), tulbularea motilității,
deformații .

CAPITOLUL II: ACȚIUNI FARMACOLOGICE

II.1. Acțiunea antiinflamatoare

Eficacitatea substanțelor de tip antiinflamatoare steroidiene în bolile reumatismale


se datorează acțiunilor antiinflamatoare, antialergice și imunosupresoare. Una din
trăsăturile caracteristice ale terapeuticii moderne este utilizarea substanțelor active

8
farmacologice de tip blocant sau inhibitor al unor funcții sau fenomene fiziologice bine
definite.

Activitatea antiinflamatoare este nespecifică și paliativă supresivă și temporară și se


exercită asupra oricărui proces inflamator indiferent de etimologia și tipul acestuia
(exaudativ, proliferativ) și în toate fazele sale acute sau cronice.

În faza precoce sau imediată, când predomină vasodilatația și creșterea permeabilită ții
vasculare, care determină clinic edemul și tumefacția, acțiunea antiinflamatoarelor
steroidiene este rapidă și foarte intensă, fiind superioară oricărui alt antiinflamator
nesteroidian cunoscut. În această fază, antiinflamatoarele steroidiene acţionează prin
efectul inhibitor asupra sintezei şi eliberării de histamină. Tot în această fază se exercită
unul din mecanismele antiinflamatoare cele mai intense ale antiinflamatoarelor steroidiene;
este vorba despre inhibiţia sintezei de prostaglandine.

Spre deosebire de antiinflamatoarele nesteroidiene, corticoizii acţionează la un


nivel mai precoce în metabolismul cicosavoizilor. Un alt aspect al activităţii
corticosteriozilor este restabilirea reactivităţii vasculare normale la catecolominele
endrogene.

În fazele mai tardive ale inflamaţiei, antiinflamatoarele steroidiene determină scăderea


numărului de fibroblasti, scăderea sintezei de colageni. Unul din efectele cele mai evidente
după administrarea de corticosteroizi este cel asupra celulelor sangvine. La nivelul celular,
mecanismul de acţiune al antiinflamatoarelor steroidiene constă în popularea hormonului
cu un receptor specific existent în citoplasmă. Complexul hormon-receptor pătrunde în
nucleu unde se fixează pe anumite zone ale ADN-ului şi în acest mod influenţează procesul
de transpiraţie al ARN ( acid ribonucleic) mesager, prin intermediul căruia are loc
stimularea sau inhibarea sintezei de proteină specifică, care constituie de fapt, mediatorii
acţiunii hormonale. Datorită însumării tuturor acestor aspecte, corticosteroizii sunt agenţii
antiinflamatori cei mai puternici care există în prezent pentru utilizarea clinică.

În afara acţiunii antiinflamatoare şi imunosupresoare, corticoizii au şi alte acţiuni


farmacologice, cum este cel de inhibiţie al axului hipofizo-suprarenal.

9
II.2. Probleme de farmacocinetică

După administrarea perorala absorbţia digestivă este rapidă. Viteza variază în


funcţie de tipul preparatului sau de leziunile patologice existente. Preparatele de tip
antiinflamatoare steroidiene se leagă de proteinele plasmatice, antiinflamatoarele
steroidiene traversează bariera placentară şi trec în lapte. Metabolizarea se face hepatic,
prin procese variate în funcţie de structura produsului iniţial (hidroxilare de metilare,
reducerea dublelor legături sau a grupurilor cetonice).

Metaboliţii rezultaţi şi parţial conjugați sunt eliminați prin urină. Partea din
interacţiunile antiinflamatoare steroidiene cu celelalte medicamente pot fi explicate prin
modificarea proceselor de metabolizare hepatică.

Administrarea antiinflamatoarelor steroidiene este diversificată în funcţie de


scopurile chimice urmărite, de toleranţa şi durata de acţiune. În marea majoritate se
administrează oral sau injectabil.

Principalul dezavantaj este posbilitatea efectelor secundare locale, mai frecevente în


cazul tehnicii de administrare prin inflamaţii locale. Printre acestea sunt mai frecvente
astofia cutanată, depigmentarea, rupturile tendinoase.

II.3. Efecte secundare

Ca şi în cazul acestor agenţi terapeutici cu mare eficacitate clinică, la


antiinflamatoarelor steroidiene există o frecvenţă ridicată de efecte secundare. Unii autori
consideră că există trei tipuri de efecte secundare majore: insuficienţa corticosuprarenală,
hipercorticismul iatrogen, corticodependenţa şi numeroase alte tipuri de reacţii adverse
observate la majoritatea sistemelor aparatelor din organism, cum sunt cele ale aparatului
locomotor. Insuficienţa corticosuprarenală apare datorită inhibiţiei continue a valisingului
factorului hipotalamic cu astrofia suprarenarelor corticale.

10
Sindromul de hipercorticism iatrogen îmbracă aspectul unui sindrom CUSHING,
care se manifestă prin adipozitate, edeme şi hipertensiune arterială. Corticodependenţa este
legată în partea de existent al unui grad de insuficienţă corticosuprarenală şi în partea de
evoluţie a bolilor de bază. Riscul infecţios este numai în cazul administrării de produse
cortizonice pe piele în dermatoze infectate. Efectele secundare digestive sunt în primul
rând ulcerul, perforaţia intestinală, pancreatita.

În cazul aparatului locomotor efectele secundare pot îmbrăca aspecte multiple:


osteoporoza, miopatia cortizonică, osteonecroze aseptice, tulburări de creştere şi
dezvoltare, precipitarea unui atac de gută, diabetul zaharat steroicid, retenţia hidrosalină.
Asupra sistemului nervos central, antiinflamatoarele steroidiene pot exercita fenomene de
stimulare mai ales la bolnavii cu antecedente psihiatrice. Ochiul poate fi afectat prin
apariţia glaocomului datorită creşterii presiunii intraoculare.

Pe piele se întâlnesc întârzierea vindecării plăgilor şi a leziunilor care fac parte din
tabloul sindromului CUSHING (vergeturi) sau echimoze, fenomene astrofice care sunt mai
frecvente după utilizarea prelungită a preparatelor de corticosteroizi pentru uz
dermatologic.

Diabetul zaharat steroidic, ce apare mai frecvent în cazul sindromului CUSHING sau
la bolnavii la care există o predispoziţie (diabet chimic), se caracterizează prin faptul că, în
general este reversibil prin întreruperea administrării de antiinflamatoare steroidiene şi
regim alimentar. Retenţia hidrosalină este variabilă în funcţie de produsul utilizat, poate fi
importantă în condiţiile preexistente, hipertensiuni arteriale severe sau al insuficienţei
cardiace congestive. În absenţa unei diete hiposodate corespunzătoare, le poate determina
agravarea sau decompensarea acestora. Asupra sistemului nervos central, corticosteroizii
(antiinflamatoarele steroidiene) pot exercita fenomene de stimulare, mai ales la bolnavii cu
antecedente psihiatrice, dar acestea nu sunt excluse nici la ceilalţi: pot să apară insomnie,
nervozitate, tentative de suicid, stări depresive.

11
II.4. Precauţii/Contraindicaţii

II.4.1. Asocieri medicamentoase

Date fiind efectele secundare diverse, antiinflamatoarele steroidiene au relaţii în


numeroase contraindicaţii, dintre acestea sunt:

• Contraindicaţii absolute; infectii bacteriene micotice sau virale care nu sunt


suficient controlate prin tratamentul antibiotic, afecţiuni psihice cronice
decompensate sau acute, ulcer gastric şi duodenal, sângerări, glaucom sever, diabet
zaharat de tip I, insulinodependent.

• Contraindicaţii relative: tuberculoza pulmonară activă, hipertensiunea arterială


severă şi insuficienţa cardiacă concesivă, în situaţia administrării regimului
dezvoltat al dozelor corespunzătoare de tonicardiace şi diuretice: diabetul zaharat
de tip II, bine compensat prin antidiabetice pervirale şi la nevoie prin administrarea
de insulină; osteoporoza severă, mai ales la bolnavii imobilizaţi la pat; antecedente
de ulcer gastro-duodenal. Nu se administrează la cei cu glaucoma epileptic şi
insuficienţă renală.

Nu se cunosc interacţiuni precise în cazul administrării asociate ca antiinflamatoare


steroidiene cu antimalarice de sinteză, săruri de auri si D-penicilamina. Asocierea
antiinflamatoarelor steroidiene cu citostatice sau imunosupresoare realizează potenţarea
reciprocă a efectelor chimice, deoarece cele două medicamente acţionează la nivele diferite
ale procesului imunologic. Singura asociere nefavorabilă pare să fie cea dintre
antiinflamatoarele steroidiene şi ciclofosfomina, deoarece, primul determină accelerarea
metabolizării ultimei cu scăderea eficienţei clinice. Una din cauzele apariţiei efectelor
secundare în cursul corticoterapiei este dificultatea monitorizării acesteia în sensul stabilirii
precise a cauzei.

II.4.2. Precauţii

12
Între măsurile obişnuite de monitorizare clinică şi precauţile necesare în cursul
corticoterapiei, pentru a evita sau a surprinde apariţia cât mai precoce a efectelor
secundare, sunt menţionate:

• Regimul alimentar hipo sau desodat pentru reducerea retenţiei hidrosodate cu


eventuale suplimente de săruri de potasiu şi cu reducerea raţiei de glucide,
suplimentare de calciu;

• Examenul radioscopic gastrointestinal iniţial înaintea începerii şi în cursul


administrării tratamentului, mai ales la categoriile de bolnavi cu risc pentru
ulcer gastro duodenal se administrează antiacide, anticolinergice sau blocante
de tip H2 sau de tip cimeditină;

• Pentru profilaxia osteoporozei, radiografia de coloană şi eventual tratament


profilactic;

• Respectarea glicemiei mai ales la bolnavii cu risc;

• Administrarea de duretice în cazul hipertensiunii arteriale sau insuficienţă


cardiacă.

13
CAPITOLUL III: INDICAŢII CLINICE ALE
ANTIINFLAMATOARELOR STEROIDIENE ÎN REUMATOLOGIE

III.1. Indicaţii clinice

Corticoterapia este atât de strânsă de reumatologie încât fără aceasta nu se poate


concepe o practică reumatologică modernă şi eficace. În nicio altă terapie nu există însă
atât de mult riscul unei bune cunoaşteri a medicamentelor şi un bun simţ şi onestitate din
partea specialistului.

Este condamnabilă utilizarea abuzivă de corticoizi pentru obţinerea unei aşa zise
“vindecări” rapide şi facile în boli cu evoluţie cronică. Din rândul cazurilor astfel tratate se
recrutează cele mai multe din efectele secundare ale corticoterapiei, precum şi cazurile
aflate în impas terapeutic.

Înainte de începerea tratamentului corticozonic pe cale generală trebuie găsit răspunsul


precis la câteva întrebări de natură practică:

• Corticoterapia generală este indicată?

• Indicaţia administrării este majoră sau numai o opţiune relativă?

• Coexistă şi alte afecţiuni care constituie contraindicaţii majore ale acestei terapii?

• În prezent sau în trecutul apropiat i s-au adiministrat bolnavului corticosteroizi?

• În caz afirmativ, bolnavul a manifestat reacţii secundare importante?

• Care preparat cortizonic este cel mai indicat şi în ce doze?

14
• Este necesară administrarea şi a altor medicamente asociate (antiacide, clorură de
potasiu şi anabolizante)?

Ca principiu general doza de corticosteroizi administrate este invers


proporţional cu durata previzibilă a tratamentului. Corticoterapia pe cale generală nu
este indicată sau este contraindicată în artroze, spondiloze, gută, osteoporoză, etc.

Bolile în care corticoterapia pe cale generală este indicată sunt caraterizate prin:

• Predominaţia aspectelor de inflamaţie;

• Faptul că nu răspund la tratamentul cu agenţi fizici sau alţi agenţi


antiinflamatori;

• În poliartrita reumatoidă au fost utilizate de la începutul introducerilor în


terapeutică;

• În lupulus eritematos sistematic, corticosteroizii sunt unul din principalul


instrument therapeutic;

• În polimialgia reumatică antiinflamatoarelor steroidiene constitue tratamentul


de elecţie;

• În celelalte tipuri de reumatism inflamator cum sunt spondiloza, reumatismul


psoriazic, simdromul Reiter, administrarea antiinflamatoarelor se face conform
aceloraşi reguli generale şi prevenire ca în poliartrita reumatoidă;

Antiinflamatoarele steroidiene sunt recomandate numai în formele grave de alterare


a stării de sănătate şi numai după ce s-a constatat eşecul terapeutic al medicaţiei
antiinflamatoare nesteroidiene sau al celorlalte medicamente uzual recomandate în tratarea
acestor boli.

15
Se recomandă doze mici şi pe durate mari de timp. O indicaţie clară a
antiinflamatoarelor steroidiene este în reumatismul articular acut în care este prezentă
afectarea cardiacă. În acest caz se recomandă administrarea dozelor de atac de 60-80
mg/zi /kg corp timp de 3-4 săptămâni. Odată cu obţinerea auxiliară şi a parametrilor
biologici de inflamaţie, se poate trece la refacerea progresivă a dozelor de tratament.
Eficacitatea antiinflamatoarelor steroidiene este maximă atunci când sunt administrate în
faza exudativă a leziunilor. În reumatismul oblasticular este indicat optional tratamentul cu
antiinflamatoare steroidiene pe cale secundară. Se vor adiministra numai în cazul în care
nu au răspuns suficient la terapia cu agenţi fizici sau antiinflamatoare nesteroidiene.
Antiinflamatoarele steroidiene pe cale generală sunt formal contraindicate în toate formele
de artroză.

III.2. Clasificarea bolilor reumatice

• Boli reumatismale articulare şi viscerale cu carater inflamator: reumatism articular


acut, reumatism ariticular secundar infecţios, poliartita reumatoidă, etc.

• Boli reumatismale articulare cu caracter inflamator sau degenerativ: mialgii,


miozite, tendinite, bursite şi periartrite ;

• Manifestări articulare de tip reumatic în alte boli: colagenoze, artrite alergice, boli
dismetabolice, boli endocrine, poliartrita psoriazică ;

Una din caracteristicile bolilor reumatice este evoluţia cronică, cu remisiuni şi episoade
acute.

Mijloacele terapeutice au ca scop:

• Suprimarea inflamaţiei;

• Înlăturarea durerii;

16
• Menţinerea şi îmbunătăţirea funcţională ;

• Prevenirea deformărilor ;

• Corectarea acestora după instalare

Pentru aceste obiective se folosesc medicamente antiinflamatoare, terapie fizică sau


intervenţie chirurgicală, după caz. În terapia bolilor reumatice trebuie avut in vedere că nu
există tratament specific ci numai simptomatic-patogenic. Cel mai adesea tratamentul este
de lungă durată, ceea ce ridică probleme de toleranţă, interacţiuni cu alte medicamente, etc.

III.3. Clasificarea medicamentelor antireumatice

Clasificarea medicamentelor folosite în bolile reumatice se face pe criterii


terapeutice şi chimice.

După utilizarea terapeutică avem patru categorii:

• Antiinflamatoare numite “fast acting antirheumatic drugs” (FAARD), cu efect


imediat, dar cu durata scurtă după întreruperea administrării. Acestea pot fi
antiinflamatoare steroidiene (AIS) sau antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Aceste antiinflamatoare nesteroidiene au o acţiune simptomatic-patogenică,


diminuează sau înlătură unele simptome şi semne ale inflamaţiei în bolile reumatice
cronice, dar nu modifică evoluţia procesului patologic.

• Medicamente antireumatice de bază numite şi “slow acting antirheumatic drugs”


(SAARD), au acţiune lentă, fără efect antiinflamator. Aceste medicamente se
folosesc ca terapie de bază în poliartrita reumatoidă. Efectul apare dupa 2-3 luni şi
persistă luni sau chiar ani după întreruperea administrării. Influenţează unele
componente patogenice şi modifică evoluţia procesului reumatic.

17
• Alte antiinflamatoare: -Orgoteina, Acid aristolochic; Rumalon- acţionează imediat
prin mecanisme diferite de ale corticosteroizilor şi nesteroidienelor şi având efect
de durată mai mare decât acestea.

• Adjuvante care influnţează durerea, stările de cotractură musculară, tulburările


psihice consecutive :

• Analgezicele, orale sau injectabile şi topice ;

• Miorelaxante

• Tranchilizante

18
CAPITOLUL IV: TIPURI DE PREPARATE

IV.1. Produşi naturali

IV.1.1. Hidrocortizon-acetat, fosfat şi tinouine

Din punct de vedere chimic este format din 11-beta, 17-alfa, 21-trixidroxil, 4-
pregnen-3,20-diona. Se găseşte sub formă de fiole, un mililitru care conţine 25 mg utilizate
în tratamentul local al reumatismului articular.

Se recomandă doze de 1-2 ml pentru articulaţiile mari şi 0,5 ml pentru efect


prelungit.

IV.1.2. Alți produşi naturali sunt :

• Hidrocortul

• Polcort

• Cortosteron

IV.2. Produşi derivaţi delta

IV.2.1. Prednisonul

Din punct de vedere chimic conţine 11-beta, 17-alfa, 21-trihidroxil-1, 4-pregnodien-


3, 20-diona. Are acţiune similară cu hidrocortizonul, se prezintă sub formă de tablete de 5

19
mg. Activitatea antiinflamatoare este de 5 ori mai mare decât a compuşilor naturali şi
acţiunea de retenţie hidrosalină este mai mică.

Durata de acţiune este de 8-12 ore.

Concentraţia maximă în sange se obţine după 2 ore de la administrare.

Timpul de înjumătăţire este de 4 ore. Este metabolizată în ficat. Dozele de adiministrare


sunt variabile în funcţie de tipul afecţiunii tratate. Pentru tratamentul de întreţinere doza
minimă este de 5-15 mg / zi, în medie de 10 mg / zi.

IV.2.2. Alți derivaţi delta sunt:

• Cortisol

• Decortin-H

• Cheteocort

• Supercortisol

20
IV.3. Derivaţi metilaţi

IV.3.1. Metil Prednisolonul, este sinonim cu Depo-Medrol, Medrol

Din punct de vedere chimic este format din 11-beta, 17- Alfa-21, trixidroxil-6-
alfa-metil-1, 4-pregnodien-3, 20-diona.

Farmacologic, este caracterizat prin intensitate mai mare a acţiunii antiinflamatoare


decât prednisonul precum şi prin faptul că nu determină retenţie hidrosodată. Este
disponibil sub forme multiple de prezentare, comprimat de 4 mg, 16 mg, 32 mg, suspensie
apoasă injectabilă, 40 mg/ml şi 80 mg/2ml care poate fi administrată local sau
intramuscular (preparat cu acţiune retard), pulbere pentru soluţie injectabilă de 20 mg, 40
mg, 125 mg, 500 mg, 250 mg/4ml, 40 mg/1ml, 125mg/2ml. Mod de administrare:

• Adulţi 4-16 mg/zi în artritra reumatoidă, se scade treptat după obţinerea controlului
bolii ;

• Pediatric 4-10 mg/ zi.

IV.3.2. Dexametazona este sinonimă cu Decacort, Decadrom, Dexazone, Naxidex

Din punct de vedere chimic 9-alfa-flour, 11-beta, 17-alfa, 21-trihidroxil, 16-alfa-


metil-1, 4-pregnocedien-3, 20- diona.

Produsul are acţiunea antiinflamatoare cea mai puternică dintre derivaţii


antiinflamatoarelor steroidiene indicat în bolile reumatice. Este contraindicată în psihoze,
trombocitopenie, infecţii fungice.

Se prezintă sub formă de fiole, soluţie injectabilă, 4mg/ml. Administrarea se face


intramuscular, intravenos, adulţi 4-10 mg/zi .

21
IV.3.3. Betametazona este sinonim cu: Diprophos, Relestone

Din punct de vedere chimic: 9-alfa-flour, 11-beta, 17- alfa, 21-trihidroxil, 16-
betametil-1-4 pregnodien-3, 20-diona.

Produsul este aproape echivalent ca acţiune cu Dexametazonul. Există comprimate de


0,5 mg pentru administrare orală şi preparate pentru administrare parenterală. Unul dintre
ei conţine amestec de 2 esteri, fosforic şi diproprionic (diprophos) şi are un debut precoce
al acţiunii datorită esterului fosforic şi acţiune prelungită până la 24 zile şi prin esterul
diproprionic

Modul de prezentare: Soluţie injectabilă 4mg/ml, 7mg/ml

Modul de administrare: 0,25 ml-2mil intraarticular în funcţie de mărimea articulaţiei

IV.3.4. Parametazon este sinonim cu Dilar, Monocortin

Din punct de vedere chimic: 6-alfa flour-11, beta-17, alfa 21-trihidroxil, 16-metil 1-
4pregnoudic-3, 2- -diona.

Farmacologic are tendinţe de a elimina sodiul şi de creştere ponderală.

Poate să provoace relativ frecvent apariţia tulburărilor psihice.

Prezentare: Tablete 1-2 mg, se recomandă doze de 6-12 mg/zi, iar pentru tratamentul de
întreţinere doze de 2-6 mg/zi.

IV.3.5. Cloprenolul

22
Este un derivat steroid mai mare ca în poliartritra reumatoidă, are rezultate similare cu
6-alfa–metil prednisololul. I se atribuie capacitate mult mai mică de inhibare a
corticosuprarenalei.

IV.3.6. Tetracosactrin

Este sinonim cu Cotrosyn, Synacthen.

Produsul este un polipetid sintetic care conţine primii 24 aminoacizi din structura ACTH şi
care conferă acestuia activitatea terapeutică.

Este prezent sub formă de sare acetică în suspensie apoasă în flacoane de 0,25 mg/ml sau
sub forma retard în flacoane care conţin 1-2 mg/ml.

Dozele indicate sunt mici, 0,10-0,15 mg/ml.

IV.4. Antireumatice specifice, compuşi de aur

IV.4.1. Aurotimalatul de sodium

Conţine aur 50%

Farmacocinetica: Injectat, intramuscular aurotimalatul de sodium realizează


concentraţia plasmatică maximă după 4-6 ore; se leagă de proteinele plasmatice (albumine)
în proportie de peste 90%. În organism, aurul se acumulează în sistemul mononuclear
fagocitar (sistemul reticuloendotelial), ficat, rinichi, splină, maduva hematopoietică şi în
articulaţiile afectate. Se elimină foarte lent, în special renal (după un tratament de durată
eliminarea se poate face in aproximativ 1 an )

Farmacodinamie: Eficacitatea terapeutică în poliartrita reumatoidă (la circa 70%


din bolnavi) apare după 10-20 săptămâni de tratament.

23
Mecanism de acţiune: Aurul inhibă capacitatea funcţională a fagocitelor mononucleare
implicate în iniţierea inflamaţiei cronice a sinovialei (sinovita cronică) mediate
imunologic.

Farmacotoxicologie: Relaţiile adverse sunt frecvente (circa 30%): erupţii cutanate şi


prurit, tulburări gastrointestinale, stomatită. Injecţiile pot fi dureroase şi uneori sunt urmate
(după câteva minute) de reacţii vasomotorii. Efecte adverse importante care necesită
întreruperea tratamentului: prurit, erupţii cutanate, stomatită, eritrodermie, proteinuria
meozinofilie, neutropenie, trombocitopenie, aplazie medulara, modificări hepatice,
pulmonare, digestive, oculare.

Farmacoterapie: poliartrita reumatoidă rezistentă la tratamentul cu AINS (mai ales


formele active, progresive); poliartrita reumatoidă juvenilă, penfigusm, dermatite buloase .

Contraindicaţii: Reacţii adverse sau accidente la administrări anterioare, nefropatii,


insuficienţa hepatică renală, cardiacă, alterări hematologice, stomatită, lupus eritematos
sistematos systemic, dermatoză evolutivă, sarcina, alăptarea. Precauţii: control periodic
(hematologic, hepatic, renal).

Farmacografie: Se administrează 10 sau 20 mg o dată/săptămână, intramuscular profund


(urmărind tolerabilitatea). Se creşte la 50 mg/săptămână (până apar remisiunile şi până la
doza totală de 1 gram). De obicei, ameliorările apar după doza totală de 500 mg. Intervalul
dintre injecţii va fi crescut progresiv la 2 sau 4 săptămâni, tratamentul durând aproximativ
3 luni.

La copii cu greutate peste 50 kg se începe cu 5 mg/săptămână, se creşte la 10 mg


/săptămână apoi 20 mg/săptămână, eventual până la 50 mg/săptămână (doza maximă).

IV.4.2. Auranofin

Conţine aur 29%

24
Farmacocinetica: Biodisponibilitatea aurului după administrarea orală este de 15-35%,
concentraţia plasmatică maximă se realizează în 1,5-2,5 ore, se fixează în proporţie mare
de proteinele plasmatice şi eritrocite, timpul de înjumătăţire biologică (plasmatic) este de
17 zile, eliminarea se face lent .

Farmacodinamie: Eficacitatea în poliartrita reumatoidă este similară cu aceea după


preparatele injectabile, proporţia bolnavilor care beneficează de tratament fiind 60-70%.

Răspunsul terapeutic este lent iar evoluţia modificărilor radiologice este influenţată
mai puţin, de circa 15%, obligând la oprirea medicaţiei la mai puţin de 10% din bolnavi.
Reacţiile adverse sunt cele asemănătoare preparatelor de aur, producând frecvent diaree şi
dureri abdominale.

Farmacografie: Oral, doza obişnuită este de 6mg/zi (în 1,2 reprize la mese).

IV.5. Antimalarice de sinteză

IV.5.1. Clorochina

Fcin: Administrată oral, clorochina are o biodisponibilitate de circa 90% realizând


concetraţia plasmatică maximă la 6 ore. Se distribuie larg în organism, cantităţi
considerabile se depun în ţesuturi. Se elimină prin urină. Timpul de înjumătăţire biologică
(plasmatic) este de aproximativ 41 de ore.

Fdin: Mecanism de acţiune: (încă neclar) ar implica alterarea funcţiei fagocitare a


fagocitelor mononucleare sau inhibarea răspunsului limfocitelor prin inhibarea eliberării
interleukinei-1 de către monicite.

25
Ftox: Clorochina provoacă ocazional: tulburări digestive, prurit, erupţii cutanate,
pigmentarea cărămizie a unghiilor şi mucoaselor, decolorarea părului.

Administrarea prelungită, necesară în poliartrita reumatoidă, determină un risc


sporit de reacţii adverse. Retinopatia, efectul advers cel mai sever, poate fi ireversibilă şi
poate progresa şi după întreruperea administrării, de aceea este necesar controlul
oftalmologic periodic,

Fter: Indicată în poliartrita reumatoidă, cazuri uşoare de lupus eritematos sistemis


şi alte forme de boli colagen.

CI: Psoriazis, porfirie, sugari, gravide, retinopatii.

Fgraf: Oral, doza obişnuită de 300 mg zilnic. Uneori, la începutul tratamentului


sunt necesare doze mai mari până la 600 mg/zi.

IV.5.2. Hidroxiclorochina

Fdin: Este considerată ceva mai eficace în poliartrita reumatoidă decât Clorochin.

Ftox: E mai bine suportată provocând relativ rar: tintus, vertij, tulburări digestive,
reacţii cutaneomucoase, cefalee, depozite corneene. Sunt posibile reacţii adverse
hematologice, afectând diferite elemente figurate. Retinopatia este foarte rară. Au fost
semnalate tulburări psihice. În cursul tratamentului este necesar examenul oftalmologic şi
hematologic (la 3-6 luni). Deficitul de glucozo-6-fosfat dehidrogenează impune prudenţă.

Fter: Efectele terapeutice în poliartrita reumatoidă apar dupa 3-6 luni de tratament.

CI: Retinopatii, sarcina.

Fgraf: Oral, sub formă de sulfat 400-600 mg/zi (la începutul tratamentului), apoi
200-400 mg/zi (ca doză de întreţinere).

26
IV.6. Derivaţi tiolici

IV.6.1. Penicilamina

Este D-beta beta-dimetilcisteina (un produs de degradare a penicilinei).

Fcin: Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal (50-70%), se leagă de


albuminele plasmatice în proporţie de 80%, se distribuie în toate ţesuturile, se elimină mai
ales prin fecale şi urină. Timpul de înjumătăţire biologică este circa 54 ore.

Fdin: La bolnavii cu poliatrita reumatoidă provoacă ameliorarea stării clinice şi a


probelor de laborator, efectul fiind maxim dupa 4-6 luni de tratament (eficacitatea se
manifestă la 75-80% dintre bolnavi fiind asemănătoare cu cea a compuşilor de aur).

Mecanism de acţiune: (încă neclar) ar fi legat de inhibarea directă a funcţiei


limfocitelor fără a produce nici o alterare a funcţiei fagocitare a mononuclearelor.

Ftox: Provoacă frecvent efecte adverse (majoritatea de natură imunologică): erupţii


cutanate, prurit, rar pemphigus, stomatite, greaţă, vomă, diaree, proteinuria,
trombocitopenie, arganulocitoză, miastenie, polimiozite, mastopatie, sindrom lupoid, febră,
bronsiolitao bliterantă, întârzierea cicatrizarii plăgilor, teratogenitate, nefropatie.

Fter: Este indicată în forme severe, evolutive, vechi de poliartrită reumatoidă, la


care tratamentul cu alte medicamente (compuşi de aur) este ineficace sau contraidicat.

CI: Nefropatii, hemopatii, lupusul eritematos systematic, misatenia gravis,


dermatoze severe, alergia la peniciline, sarcina, alaptarea, asociere cu substanţele
medulotoxice.

27
Fgraf: Oral, 150-300 mg/zi (prima lună), 300-600 mg/zi (luna a doua), apoi câte
600 mg/zi (în două prize dimineaţa şi seara ); se poate creşte, la nevoie, fără a depăşi 900
mg/zi.

IV.7. Imunosupresoare

IV.7.1. Metotrexat

Fdin: Metotrexatul este un antifolic cu proprietăţi citoxice şi imunodepresive.


Administrat în doze mici timp îndelungat realizează beneficii terapeutice la bolnavi cu
poliartrită.

Mecanism de acţiune: probabil eficacitatea este datorată interferării capacităţii


organismului de a răspunde la agresiunea imunologică prin afectarea celulelor
imunocompetente (dar şi al altor tipuri de leucocite şi celule conjunctive).

Ftox: Riscurile cunoscute pentru această categorie de medicamente sunt întrucâtva


reduse la dozele relativ mici utilizate terapeutic.

Fter: Poliatrita reumatoidă (forme corticodependente, cazuri care nu răspund la alte


tratamente sau nu le suportă). Debutul răspunsului terapeutic se produce, obişnuit după 3-6
săptămâni de tratament şi creşte în următoarele 3-4 luni, eficacitatea menţinându-se cel
puţin 2 ani sub tratament. La întreruperea administrării artrita se agravează după 3-6
săptămâni.

CI: Contraindicaţiile şi precauţiile sunt cele mai uzuale pentru medicaţia citoxică
anticanceroasă.

Fgraf: În poliatritra reumatoidă tratamentul începe cu 7,5 mg, oral


odată/săptămână (într-o singură priză sau în 3 prize a 2,5 mg la interval de 12 ore). Se
ajustează apoi, treptat, doza până la răspnsul optim (dar fără a depăşi doza de 20

28
mg/săptămână). La realizarea beneficiului scontat, doza se reduce la cea mai mică
eficacitate.

IV.7.2. Ciclosporina

Fcin: Absorţie incompletă după administrare orală (biodisponibilitate 30%),


concentraţia plasmatică maximă se atinge în 1,5-2 ore, este larg metabolizată în ficat,
excretată prin bilă în fecale (şi mai puţin în urină).

Fdin: Acţiunile sale principale în poliartrita reumatoidă par a fi mediate prin


influenţarea funcţiilor limfocitelor. T. Ciclosporina inhibă trascripţia genică a unor
cytokine, interleukina-2, interleukina-3 (IL-3), interferonul-y şi alţi factori produşi de
celulele T stimulate prin antigen.

Ftox: Reacţiile adverse includ: nefrotoxicitatea, hiperglicemie, hiperlipidemie,


osteoporoza, disfuncţie hepatică, hipertensiune arterială, parestezii, hipertrofie gingivală,
hiperuricemie, sindroame limfoproliferative, hirsutism.

Fter: În poliartrita reumatoidă ciclosporina este utilizată în cazuri de boală severă


care nu a răspuns la tratamentul metotrexat.

Fgraf: Oral, de obicei in doze de 3-5 mg/kg/zi.

IV.7.3. Etanercept

Ftox: Infecţii, cefalee, ameţeli, tuse, astenie, dureri abdominale, erupţii cutanate.

Fter: Poliartrita reumatoidă activă, la bolnavi care nu au beneficiat de alte


tratament au răspuns la tratamentul cu metotrexat.

CI: Infecţii active, infecţii cronice sau localizate.

29
Fgraf: Adulţi: injecţii s.c. 25 mg de 2 ori pe săptămână; copii, adolescenţi (4-16
ani) injecţii s.c. 0,4 mg/kg de 2 ori pe săptămână (maximum 25 mg).

IV.7.4. Infliximab

Anticorp monoclonal uman-murin (IgG1) (produs dintr-o linie celulară


recombinată).

Fcin: După inecatea i.v. T1/2 este de 9,5 zile (fiind detectat în se timp de 8
săptămâni). Distribuţie preponderală în compartimentul intravascular. Nu au fost precizate
căile de eliminare.

Fdin: Se leagă de TNF alfa (formele solubile şi cele transmembranare) şi inhibă


activitatea biologică a acestuia.

Ftox: Infecţii virale, microbiene, micotice, boli de colagen, anemie, leucopenie,


neutropenia, depresie, confuzie, agitaţie, amnezie, apatie, nervozitate, somnolenţă, cefalee,
ameţeli.

Fter: Artrita reumatoidă formă activă (când tratamentul administrat, inclusive


metotrexat nu este eficient); se asociază cu metotrexat. Spondilita anchilopoietică cu
simptome severe (care nu au răspuns la terapia convenţională).

CI: Infecţii.

Fgraf: Adulţi: administrare i.v. Tratament sub supravegherea unui medic cu


experienţă în terapia poliartritei reumatoide, a spondilitei anchilopoietice. Perfuzie i.v. în
doză de 5 mg/kg (timp de 2 ore) iniţial, la 2 şi la 6 săptămâni. Dacă semnele bolii reapar,
administrarea se poate repeta după 14 săptămâni.

30
CAPITOLUL V: PRODUSE FARMACEUTICE

V.1. Prednisolonum substanță activă

Denumirea comerciala Decortin H, Solu-Decortin, UItracortenol

Mod de acţiune: Reduce inflamaţia prin inhibiţia migrării leucocitelor


polinorfonucleare, fibrobrastilor, combate creşterea permeabilităţii capilare şi este ca effect
un stabilizator lizozomal.

Indicaţii: Inflamaţii severe, imunosupresie, neciplazii.

Contraindicaţii: Psihoze, hipersensibilitate, trombocitopenie idiopatică,


glomerulonofrită acută, amoebiază, infecţii fungice, afecţiuni bronhice non-astmatice,
copii <2 ani.

Mod de prezentare: Comprimate: 5 mg, 20 mg. Pulbere pentru soluţie injectabilă:


50 mg, 250 mg. Picături ofialmice, sussie: 0,5 mg/mL. Geloftalmic:0,5%.

Dozaj- mod de administrare: comprimate.

Majoritatea indicaţiilor: 5-60mg/ zi, în funcţie de afecţiune

Scleroza multiplă (exacerbare) 200 mg/zi o săptămână; apoi 80 mg în zile


alternative, o lună.

Pleurezia TBC

0,75mg/kg/zi (apoi se reduce), administrat în acelaşi timp cu terapie


antituberculoasă M4-60
31
Mg/ zi. -Nu se utilizează în scleroza multiplă.

Intralezional, intraarticular, injectabil în ţesut moale.

4-100 mg (doze mai mari pentru articulaţiile mai mari).

Suspensie oftalmică

Instilaţii 1-2 picături de 2-4 ori/ zi în sacul conjunctival. În primele 24-48 h


frecvenţa administrării poate creşte dacă este necesar.

Precauţii: Sarcină, diabet zaharat, glaucom, osteoporoză, afecţiuni convulsive,


colită ulcerativă, ICC, miastenie gravis.

Evaluarea şi controlul terapiei: Verificaţi orice utilizare anterioară şi rezultatele.

Monitorizaţi SV, HLG, electroliţii, glicemia, greutatea, statusul mental.

Observaţii pentru pacient: Luaţi conform prescripţiei, nu opriţi brusc fără


consultarea medicului, poate avea loc o criză corticosuprarenală.

Semnalaţi orice scădere a efectului; doza trebuie ajustată.

Evitaţi aglomeraţiile şi persoanele cu infecţii cunoscute.

Semnalaţi greaţa, anorexia, fatigabilitatea, artralgiile, ameţeala, dispneea (sunt


semne de insuficienţă corticosuprarenala).

În cazul infecţiilor articulare nu suprasolicitaţi articulaţia după tratament, în ciuda


progreselor în mobilitate.

32
Evaluaţi creşterea în greutate, tumefacţia extremităţilor, ajustaţi dieta şi aportul de
sare.

V.2. Prednisonum substanţa activă

Denumirea comercială: N-Prednison, Prednison

Mod de acţiune: Reduce inflamaţia prin inhibiţia migrării leucocitelor polimorfonucleare,


fibroblastilor.

Indicaţii: Inflamaţie severă, imunosupresie, neoplasme, scleroză multiplă, afecţiuni de


colagen, afecţiuni dermatologice.

Contraindicaţii: Psihoze, hipersensibilitate, trombocitopenie idiopatică, glomerulonefrita


acută, amoebiaza, infecţii fungice, afecţiuni bronhice non-astmatice, copii< 2 ani, SIDA,
TBC.

Mod de prezentare: Comprimate: 5 mg.

Dozaj- mod de administrare: comprimate.

Condiţii acute, severe.

Iniţial: 5-60_mg/ zi după mese şi Ia culcare( 3-4 doze). Scădeţi treptat cu 5-10 mg la
fiecare 4-5 zile până la doza minimă de întreţinere (5-10 mg) sau întrerupeţi până revin
simptomele.

Substituţie: Copii: 0,1-0,15 mg/kg/zi

BPOC

33
30-60 mg/zi 1-2 săptămâni; apoi reduceţi.

• Oftalmopatia din boala Graves.

60 mg/ zi; apoi scădeţi Ia 20 mg / zi.

Distrofia musculară Duchenne.

0,75- 1,25mg/kg/ zi (utilizat pentru îmbunătăţirea forţei musculare).

Efecte adverse: SNC: depresie, bufeuri, cefalee, transpiraţii, modificări de dispoziţie.

CV: hipertensiune, colaps circulator, tromboflebita, embolism, tahicardie.

ORL: infecţii fungice, presiune intraoculară crescutä, tulburări de vedere

GI: diaree G&V, distensie abdominală, hemoragie GI, apetit crescut, pancreatită.

Hematologice: trombocitopenie.

Dermatologice: acnee, întârzierea vindecării leziunilor, echimoze, peteşi.

Musculoscheletice: fracturi, osteoporoză, slăbiciuni.

Precauţii: Sarcina, diabet zaharat, glaucom, osteoporoză, afecţiuni convulsive, colită


ulcerativă, ICC, miastenia gravis, afecţiuni renale, esofagită, ulcer peptic.

Interacţiuni medicamentoase: Scad acţiunea Prednisonului: colisteramina, colestipol,


barbiturice, rifampicina, efedrina, fenitoina, teofilina.

34
Scade efectele: anticoagulantelor, anticonvulsivantelor, antidiabeticelor, neostigninei,
izoniazidei, vaccinurilor, anticolinesterazicelor, salicilaţilor.

Efecte adverse crescute: alcool, salicilaţi, indometacin, amfotericina B, digitalice,


ciclosporina, diuretice.

Cresc acţiunea Prednisonului: salicilaţi, estrogen, indometacin, contraceptive orale,


Icetoconazol, antibiotice macrolide.

Evaluarea şi controlul terapiei: Monitorizaţi HLG, electroliţii, glicemia, greutatea, statusul


mental.

În BPOC informaţi pacientul când şi cum trebuie administrate dozele (în exacerbările acute
când sputa este normală şi nu există febră).

Puteţi începe cu 30 mg şi scade cu 5 mg pe zi până la doza de 5 mg pe care o folosiţi 5 zile


apoi întrerupeţi.

Dacă simptomele nu se amelioreaza, mergeţi imediat la medic.

Observaţii pentru pacient

Luaţi dimineaţa pentru a preveni insomnia şi cu alimente pentru a scădea disconfortul


gastric.

Nu întrerupeţi brusc tratamentul de lungă durată, luţi conform prescripţiei.

V.3. Desonidum substanţă activă

Acţiunea terapeutică: antiinflamator, antialergic steroidian

35
Denumirea comercială: Prenacid

Indicaţii: Tratamentul inflamaţiilor segmentului anterior al ochiului şi al anexelor acestuia,


conjunctivite alergice, blefarite scuamoase, episcierite, erite, iridociclite.

Reacţii inflamatorii postoperatorii şi traumatice.

Contraindicaţii: Hipersensibilitate la oricare din componentele medicamentului.


Corticosteroizii sunt contraindicaţi în hipertensiunea intraoculară, herpes simplex şi in cele
mai multe boli virale ale corneei în stadiul ulceraţiei acute. Conjunctivitele cu keratită
ulceroasă, chiar în stadiul incipient. Tuberculoza si micozele ochiului. Afecţiuni oftalmice
acute purulente, conjunctivite purulente, blefarite purulente şi herpetice care pot fi mascate
sau gravate de corticoizi. Utilizarea produsului nu este recomandată în keratita herpetică
decât sub control medical strict.

Mod de prezentare: Soluţie oftalmică: O, 25%. Unguent oftalmic: 0,25%

Dozaj - mod de administrare: soluţie ofialmică, 1-2 picături de 3-4 ori pe zi, unguent
oftalmic se aplică de 3-4 or zilnic. Se recomandă administrarea concomitentă de picături, o
singură aplicaţie seara fiind suficientă.

Efecte adverse: Uzuale: senzaţie de arsură sau înţepături.

Precauţii: în cazul folosirii lor mai mult de 2 săptămâni este recomandată verificarea
tonusului ocular.

Corticosteroizii stimulează, de asemenea, apariţia cataractei şi de aceea nu este


recomandabilă folosirea lor pe o perioadă lungă de timp.

Tratamentul patologiei combinate cu slăbirea corneei necesită precauţii.

36
În conjunctivite bacteriene, virale sau fungice administrarea topică a corticoizilor poate
masca extinderea infecţiei.

La copii şi femei gravide produsul poate fi administrat numai în caz de reală necesitate şi
numai sub control medical strict.

V.4. Hydrocortisonum substanţa activă

Acţiunea terapeutică: glucocorticoid

Denumirea comercială: flebocortid, hidrocortizon, hidrocortizon hemisuccinat,


hydrococortisone, hydrocortisone NA Succin, locodi crelo, locoid, locoid lipocream

Mod de acţiune: Scade inflamaţia prin supresia migrării leucocitelor polimorfonucleare şi


fibroblastilor, combaterea creşterii permeabilităţii capilare şi stabilizare lizozomală.

Indicaţii: Parenteral: Stări de şoc (chirurgical, obstetrical, traumatic, alergic, toxic,


infecţios, cardiogen, din arsuri)

Insuficienţe respiratorii: criză acută de astm bronşic, pneumonie din aspiraţie, edem
laringian, edem Quinhke.

Insuficienţe cardio-respiratorii: edem pulmonar acut, gripe cu evoluţie severă.

Sindroame neurologice: stări comatoase, edem cerebral, encefalite şi meningite acute.

Insuficienţă suprarenală acută: criză addisoniană acută, stare post-suprarenal-ectomnie.

În special în afecţiuni articulare localizate ca: artritereumatice, artrite traumatice


(hidroartroze).

37
De asemenea, în afecţiuni periarticulare şi tendinoase, ca periartrita scapulohumerală,
epicondilite, retracţie Dupuytren, tenosinovite, bursită subdeltoidiană, poliartrita cronică
evolutivă, spondilartrita anchilozantă, criza acută de gută, în tratamentul pre şi
postoperator al intervenţilor ortopedice reparatorii.

Lupus eritematos, dermatite diverse.

Leziuni inflamatorii oculare, în special în segmentul anterior, cu rezultate din cele mai
bune.

Topic: Dermatite şi eczeme alergice şi de contact, prurit nespecific anal, vulvar scrotal.

Contraindicaţii: Psihoze, hipersensibilitate, tombocitopenie idiopatică (TM),


glomerulonefrită acută, amoebiază, infecţii fungice, afecţiuni bronhice non-astmatice, copii
mai mici de 2 ani, SIDA, TBC.

Mod de prezentare: Pulbere pentru soluţie injectabilă 100 mg, 500 mg Soluţie injectabilă
25mg/5m. Cremă 0,1%, soluţie cutanată: 0,1 %. Unguent: 0,896 %.

Dozaj-mod de administrare: iv, im, uz general.

între 100-500 mg; în stările foarte grave, de exemplu, în şoc, se administrează 1 g de


preparat în decurs de câteva minute, iar apoi câte 500 mg la 6-8 ore, timp de 3-5 zile dacă
este nevoie.

La copii se utilizează doze mai mici, în nici un caz doze de 0,25 g/24 h.

Insuficienţă suprarenală acută.

Adulţii iniţial: 100 mg IV, apoi 100 mg la fiecare 8 h într-un fluid administrat IV; copii
mari, iniţial 1-2 mgI kg în bolus IV, apoi 150 / 250 mgI kg/ zi IV în mai multe prize; copii
mici, sugarii, iniţial: 1-2 mg/kg în bolus IV; apoi ,25-150 mgI kg/ zi în mai multe prize.

38
Intralezional, intraarticulat ţesuturi moi

Articulaţii mari:25 mg (ocazional 37,5 mg); articulaţii mici: 10-25 mg; teci tendinoase; 5-
12,5 mg; infiltrare ţesuturi moi: 25-50 mg; burse tendinoase: 25-37,5 mg; ganglion: 12,5-
25 mg.

Cremă, unguent, soluţie cutanată.

Se aplică în strat subţire la nivelul zonei afectate de 2-3 ori /zi.

Efecte adverse

SNC: depresie, transpiraţii, cefalee, modificări ale dispoziţiei.

CV: bipertensiune, colaps circulator, tromboflebite, enbolism, tahicardie, edeme.

Oftalmice: infecţii fungice, presiune intraoculară crescută, vedere tulbure.

GI diaree, G & V, distensie abdominală, hemoragine GI, creşterea apetitului, pancreaţii

Hematologice: trombocitopenie.

Dermatologice: adnee, întârzierea vindecării plăgilor, echimoze, peteşi.

Musculoscheletice: fracturi, osteoporoză, slăbiciune.

Precauţii: Sarcina, lactaţia, diabet zaharat, osteoporoză, glaucom, afecţiuni convulsive,


colită ulcerativă, ICC, miastenia gravis, afecţiuni renale, esofagită, ulcer peptic.

Interacţiuni medicamentoase: Scad acţiunea hidrocortizonului, colestiraminei, colestipol,


barbiturice, nifampicina, efednina, fenitoina, tcoilia.

39
Reducerea efectelor anticoagulantelor, anticonvulsivantelor, antidiabeticelor, vaccinurilor.

Efecte adverse accentuate: alcool, amfotericina B, digitalice, ciclosporina, diuretice.

Risc de hemoragie GI: salicilaţi, AINS.

• Monitorizaţi greutatea, SV, HLG, glicemia, testele funcţional renale şi hepatice. Evaluaţi
rezultatele radiografiei, IDR la PPD, ECG.

Teste de laborator: crsc, colesterolul, sodiul, glicemia, acidul uric, calciu, glicemia; scad
Ca, K, T4, T3, captarea tiroidiană a iodului, 17-OHCS, 17-KS; teste fals negative pentru
alergeni cutanaţi.

Obervaţii pentru pacient: Când se folosesc produse cu uz local, se spală zona aplicării
pentru a creşte eficacitatea.

Se foloseşte o cantitate redusă din porodus şi se masează zona.

A se evita contactul cu ochii.

Se evită folosirea topică a produsului în apropierea zonei genitale/ rectale, a ochilor, feţei.

Anunţaţi agravarea stării sau lipsa îmbunătăţirii; poate necesita ajustarea dozei.

Anunţaţi medicul în caz de febră, durere, în gât, mialgii, întârzierea vindecării plăgilor,
scăderi ponderale bruşte sau tumefacţii ale extremităţilor, evitarea alcoolului, cofeina.

V.5. Dexamethasonum- substanţa activă

Denumirea comercială - Dexagrane, Dexamed, Dexamethasone Sodium PH, Maxidex

40
Mod de acţiune: Derivat cortizonic cu acţiune antiinflamatorie, antireumatică, antitoxică,
antialergică şi antileucemică, activ în doze mici. Ca urmare a duratei lungi de acţiune a
formei P0, deprimă continuu funcţia hipotalamo-hipofizo-corticosuprarenală, ceea ce
contraindică administrarea lui îndelungată. Stimulează puternic secreţia gastrică,
stimulează intens SNC, creşte catabolismul proteic şi foarte discret glicemia. Are un efect
mineral corticoid minim, neprovocând practic retenţie hidrosalină.

Indicaţii: Boli reumatice şi colagenoze: cardita reumatismală, poliartrita reumatoidă, lupus


eritematos diseminat, scleroderme, periartrită nodoasă, dermatomiozită —Boli alergice:
astm bronhic, alergii medicamentoase, alimentare sau la polen, boala serului, edem
angioneurotic, şoc anafilactic.

Boli digestive: necroză hepatică, hepatită cronică activă, hepatită alcoolică acută, ciroză,
boala Crohn, colită ulceroasă şi ulcero-hemoragică.

Boli renale: glomerulonefrita acută cu oligurie marcată sau anurie, nefroză.

Boli pulmonare: sarcoidoza, fibroza pulmonară.

Boli hematologice: anemie hemolitică dobândită, purpura trombopenică idiopatică,


leucemie limfatică, limfosarcom.

Boli infecţioase şi toxice grave.

Boli dermatologice: dermite alergice şi eczeme, eritrodermie exfoliativă, pemfigus,


psoriazis.

Boli oftalmologice: episcierite, scierite, cheratite, irite, iridociclite de natură inflamatorie


sau alergică.

Boli O.R.L.: laringinte acute alergice sau inflamatorii.

41
Boli neurologice: polinevrite acute toxice.

Testarea hiperfuncţiei corticosuprarenalei.

Edem cerebral datorat neoplaziilor, craniotomiilor sau leziunilor craniale.

Pentru administrarea IV sau TM în situaţii de urgenţă.

Contraindicaţii: Psihoze, hipersensibilitate, trombocitopenie idiopatică, glomerulonefrita


acută, amoebiaza, infecţii fungice, afecţiune broithicenonaspamatice, copii <2ani, sida,
tuberculoză.

Mod de prezentare: Soluţie injectabilă: 4mg/mi. Soluţie oftalmică: 0,1% Unguent oftalmic:
o,1 %.

Dozaj-mod de administrare

IM.IV

Majoritatea indicaţiilor

O,5-9mg/zi, (1/3 -1/2 din doza PO la 12h).

Edem cerebral. Adulţi, iniţial: 10 mg; apoi: 4 mg TM Ia 6 h, până se obţine efectul maxim
(de obicei în 12-24 h). Se trece la terapia P0, (1-3 mg de 3 ori /zi ) de îndată ce este posibil,
apoi se scade treptat în 5-7 zile.

Şoc

Iniţial: fie 1-6 mg / kg TV, fie 4O mg TV, apoi se repetă doza TV la 2-6 h, cât timp este
necesar.

42
Unguent oftalmic

Se instilează o cantitate mică de unguent în sacul conjunctival, de 3-4 ori/zi. La obţinerea


răspunsului terapeutic, se reduce numărul instilaţilor.

Soluţie oftalmică

Inţial: se instilează 1-2 picături în sacul conjunctival la fiecare 1h în timpul zilei, şi la


fiecare 2 h în timpul nopţii până la obţinerea răspunsului. După aceea, se reduce la 1
picătură la fiecare 4 h, apoi 1 picătură de 3-4 ori/ zi.

Efecte adverse

SNC: Depresie, flushing, transpiraţii, cefalee, schimbări de dispoziţie, euforie, psihoză,


convulsii, insomnie.

CV: Hipertensiune, colaps circulator, tromboflebită, embolism, tahicardie, edeme.

Oftalmice: Infecţii fungice, creşterea presiunii intraoculare, vedere tulbure.

Endocrine: Supresia axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian.

GI: Diaree, G & V, distensie abdominală, hemoragii GI, creşterea apetitului, pancreatita.

Hematologice: Trombocitopenie.

Dermatologice: Acnee, întârzierea vindecării leziunilor, echimoze, peteşii, hirsutism.

Metabolice: Hipocalcemie.

Musculoscheletice: Fracturi, osteoporoză, slăbiciune.

43
Precauţii

Sarcina şi lactaţia, diabet zaharat, glaucom, osteoporoza, afecţiuni convulsive, colita


ulcerativă, ICC, miastenia gravis, afecţiuni renale, ulcer peptic, esofagita.

Interacţiuni medicamentoase

Scad acţiunea dexametazonei, colestiraminei, colestipolului, barbituricelor, rifampicinei,


efedrinei, fenitoinei, teofihinei, antiacidelor.

Scade efectele anticoagulantelor, anticonvulsivantelor, antidiabeticelor, neostigminei,


izoniazidei, vaccinurilor, anticolinesterazilor, salicilaţilor.

Cresc efectele adverse: alcoolul, salicilaţii, indometacin, amfotericina B, digitalice,


ciclosporine, diuretice.

Cresc acţiunea dexametazonei: salicilaţii ,estrogenii, indometacin, contraceptive orale,


chetoconazol, antibiotice macrolide.

Evaluarea și controlul terapiei

Evaluaţi nivelele potasiului, glucozei urinare şi hemoleucograma pe durata terapiei pe


termen lung.

Evaluaţi de asemenea nivelele cortizolului plasmatic ţn terapia pe termen lung (normal:


138- 635 nmol/ L măsurat la ora 8 AM)

Teste de laborator: cresc colesterolul, sodiul, glicemia, acidul uric, calciul, glucoza urinară;
scad: calciul,K, T4, T3, captarea iodului de către tiroidă, 17-OHCS şi 17-KS urinari.

Test fals negativ pentru alergeni cutanaţi.

44
Observaţii pentru pacient

Administraţi strict conform prescripţiei; nu depăşiţi dozele şi nu întrerupeţi brusc terapia.

Pentru a reduce disconfortul abdominal se poate administra în timpul meselor.

Anunţaţi lipsa răspunsului terapeutic, agravarea simptomelor, apariţia setei excesive sau
creşterea cantităţii de urină.

V.6. Triamcinolon s- cremă

Compoziţie: 100 g cremă conţine triamcinolon acetonid 0,1 g, clorchinaldol 3,0 g şi


excipienţi: alcool cetostearilic emulgator tip A, propilenglicol, parafină lichidă, p-
hidroxibenzonat de metil (E 218), apă purificată.

Grupa farmacoterapeutică

Corticosteroizii cu potenţă moderată în alte combinaţii.

Indicaţii terapeutice:

-infecţii cutanate (impetigo, acnee, furunculoză, sicozis stafilococic);

-dermatită atopică, dermatita de contact, licheen plan;

-deramatomicoze (dermatofiţie interdigitală şi palmo-plantară, eritrasmă, sicozis tricofitic);

- eczeme infectate în stadiul acut sau subacut al bolii.

Contraindicaţii

45
hipersensibilitate la oricare dintre componenetele produsului;

- tuberculoză cutanată, dermatoze luetice, infecţii virale (varicelă, vaccinuri, herpes);

- leziuni ulceroase;

- aplicarea la nivelul conjuctivei oculare.

Precauţii: Se recomandă evitarea aplicării cremei timp îndelungat, pe suprafeţe cutanate


mari şi sub pasnsament ocluziv, datorită riscului de supresie corticosuprarenală.

Triamcinolonul poate masca simptomele unei reacţii alergice la una dintre componentele
produsului.

Administrarea Triamcinolon S la nivelul feţei se va face cu prudenţă şi nu mai mult de o


săptămână, datorită riscului de fenomene atrofice.

Trebuie evitat contactul cremei cu ochii.

Interacţiuni: Nu se cunosc.

Atenţionări special: La sugari şi copii se recomandă evitarea aplicării cremei timp


îndelungat, pe suprafeţe cutanate mari şi sub pansament ocluziv, datorită riscului de
supresie corticosuprarenaliană.

Tratamentul cu Triamcinolon S trebuie limitat la 5 zile.

Sarcină şi alăptare: Nu sunt disponibile studii complete şi controlate privind administrarea


Triamcinolon S în timpul sarcinii şi alăptării.

46
V.7. Fluocinolonn -unguent

100 g unguent conţin fluocinolon acetonid 0,025 g suflat de neomicină 0,500 g şi


excipienţi: acid citric anhidru, propilenglicol, vaselină albă, monostearat de glicerol, p-
hidroxibenzoat de metil (E2 18), apă purificată.

Forma farmacoterapeutică: corticosteroizi puternici în combinaţii cu antibiotic.

Indicatii terapeutice:

Fluocinolon N-unguent este indicat pentru:

-eczeme întinse corticosensibile şi alte dermatite acute şi cronice infectate sau susceptibile
de a se infecta cu germeni sensibili la neomicină: dermatita atopică, neurodermatita,
dermatita de contact;

- clermatita seboreică, pruritano-genital;

- lichen simplu cronic, dermita de stază; thintertrigo, deimatita exfoliativă; psoriazis (în
special cazurile cronice, stabilizate); leziuni acute, inflamatorii (leziuni zemuinde).

Contraindicații

- hipersensibilitate Ia oricare dintre componenții produsului;

- dermatoze tuberculoase si luetice;

- vaccinuri, infecții fungice, bacteriene și virale primare, acnee, acnee rozacee;

- la nivelul ochilor, în cazul dermatitei periorale sau rozacee;

- la nivelul tractului auditiv la pacienții care prezintă timpanul perforat;

47
- copii cu vârstă sub 2 ani, datorită riscului de absorbție cutanată a neomicinei, cu risc
toxic.

Precauții:

La apariția unei micoze (candidoza după aplicații la nivelul pliurilor cutanate) se instituie
tratament antifungic adecvat.

Prezența glucocorticoidului nu împiedică eventualele manifestări alergice datorate


neomicinei, dar poate influența manifestarea lor clinică.

Dacă este necesar un tratament prelungit, acesta se va efectua sub supraveghere medicală.

Nu se recomandă utilizarea pansamentelor ocluzive.

Se recomandă evitarea contactului Fluocinolon N- unguent cu ochii.

Interacțiuni: Nu se cunosc.

Atenționări special: În prezența unei infecții severe sau a unui proces infecțios cu caracter
general, se impune instituirea concomitentă a antibioterapiei sistemice, conform
indicațiilor antibiogramei.

Sarcina și alăptarea: Nu s-au efectuat studii complete privind utilizarea produsului în


timpul sarcinii sau alăptării. De aceea, nu se recomandă utilizarea Fluocinolon N- unguent
la femei gravide sau în timpul alăptării. Totuși, în caz de necesitate se va ține cont de
raportul beneficiu terapeutic matern / risc potențial fatal..

Se recomandă evitarea aplicării produsului pe sâni în timpul alăptării, datorită riscului de


indigestie de către sugar.

Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

48
Fluocinolon N- unguent nu influențează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi
utilaje.

Doze și mod de administrare: Fluocinolon N -unguent se aplică pe zona cutanată afectată


în strat subțire, de 2-3 ori/ zi; după aplicare zona se masează ușor.

Durata tratamentului se stabilește în funcție de efectul terapeutic și nu trebuie să


depașească 2-3 săptămâni.

Reacții adverse: Rareori pot să apară reacții de intoleranță, atrofie cutanată și telangiectazii
(în special în cazul aplicării în regiunea feței și în regiunea genitală), vergeturi, purpură,
depigmentare cutanată, dermatite periorale, care necesită întreruperea administrării și
măsuri terapeutice adecvate.

De asemenea, este posibilă apariția manifestărilor alergice la neomicină, mai ales după un
tratament prelungit și în caz de aplicații pe suprafețe cutanate întinse.

În cazul aplicării pe suprafețe întinse sau pe o perioadă îndelungată de timp, este posibilă
apariția unor efecte sistemice: inhibarea sintezei endogene a corticoizilor, hipercorticism cu
edeme, declanșarea unui diabet zaharat anterior latent, osteoporoză și întârzierea creșterii
la copii.

Supradozaj: În caz de supradozaj pot să apară mai frecvent manifestările descrise la


Reacții Adverse.

V.8. Hidrocortizon 1 %- unguent

Compoziție: 100 G unguent conține Hidrocortizon 1 g și excipienți: colesterol, lanolină,


parafină solidă, vaselină albă.

Grupa farmacoterapeutică: corticosteroizi, preparate dermatologice.

49
Indicații terapeutice

Leziuni cutanate corticosensibile, neinfectate, limitate ca suprafață, de ex. dermatoze


sensibile la glucocorticoizi: eczema atopică și eczema discoidă, prurigo nodular; psoriazis
(cu excepția psoriazisului în placarde), neurodermatoze, incluzând lichen simplu; lichen
plan; dermatita seboreică, dermatită de contact; lupus eritematos discoid, adjuvant în
tratamentul eutrodermitei generalizate, în asociere cu un glucocorticoid sistemic; reac ții
inflamatorii locale la înțepăturile de insecte; erupții veziculare.

Contraindicații: HipersensibiIiIate la hidrocortizon sau Ia oricare dintre componentele


produsului, acnee rozacee, acnee vulgare, dermatită periorală, infecții virale cutanate
primare (de ex. herpes simplex, varicelă), prurit perianal și genital, leziuni cutanate primare
infectate (provocate de infecții cu fungi sau bacterii), dermatoze la copii sub 1 an
(incluzând dermatita și erupțiile datorate scutecelor).

Precauții: Aplicarea un timp îndelungat a unor doze mari de hidrocortizon pe suprafețe


întinse, mai ales la copii, poate provoca fenomene de hipocorticism endogen.

În condițiile administrării topice a hidrocortizonului conform recomandărilor de mai sus,


este puțin probabilă supresia axului hipotalamo- hipofizo- corticosuprarenalian.

Interacțiuni

Nu au fost semnalate.

Atenționări speciale

Copiii au o suprafață cutanată mai mare raportat la greutatea corporală, în comparație cu


adulții. Astfel în comparație cu adulții, copiii absorb cantități proporțional mai mari de
glucocorticoizi topici și de aceea, sunt mai susceptibili Ia toxicitatea sistemică a acestora.

50
Hidrocortizon 1 %- unguent trebuie administrat cu atenție, astfel încât cantitatea aplicată să
conțină doza minimă eficace.

După un tratament prelungit cu glucocorticoizi topici, tegumentul feței, mai mult decât în
alte zone ale corpului poate suferi modificări atrofice. Acest fapt trebuie avut în vedere
atunci când se tratează afecțiuni cum sunt psoriazis, lupus eritematos discoid și eczema
severă.

În cazul aplicării pe pleoape, trebuie evitat contactul produsului cu ochii, datorită riscului
de iritație locală sau de glaucom.

Utilizarea glucorticoizilor topici poate fi riscantă în psoriazis, având în vedere că se pot


produce recăderi ale bolii, dezvoltarea toleranței, psoriazis pustulos generalizat precum și
efecte toxice locale sau sistemice. În cazul utilizării Hidrocortizon 1% - unguent în
psoriazis, este necesară supravegherea atentă a pacienților.

Pentru tratamentul leziunilor inflamatorii infectate apărute în timpul administrării


hidrocortizonului, trebuie asociat un tratament antimicrobian corespunzător. În cazul
agravării infecției, este necesară întreruperea tratamentului cu glucocorticoizi topici și
administrarea sistemică de chimioterapie antimicrobiene.

lnfecțiile bacteriene sunt favorizate de căldura locală și de folosirea unor pansamente


ocluzive, de aceea tegumentul trebuie curățat înaintea aplicării unui nou pansament.

Sportivii trebuie atentionați că Hidrocortizonul și alți glucocorticoizi (în cazul absob ției
sistematice) sunt incluși pe lista substanțelor dopante.

Sarcină și alăptare: Nu există studii controlate la femeile gravide. De aceea, se recomandă


evitarea administrării produsului în timpul sarcinii. Dacă tratamentul este absolut necesar,
se recomandă evaluarea raportului beneficiu matern / risc potențiaI fetal.

51
Deoarece hidrocortizonul se excretă în laptele matern se va Iua în considerare fie
întreruperea tratamentului, fie întreruperea alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje

Nu există date care să sugereze că produsul influențează negativ capacitatea de a conduce


vehicule sau de a folosi utilaje.

Doze și mod de administrare: Se aplică în strat subțire pe zona afectată de 1-2 ori/ zi, în
funcție de severitatea leziunii și se întinde masând ușor suprafața respectivă.

Ca și în cazul altor glucocorticosteroizi cu acțiune topică, hidrocortizonul se va folosi pe


perioade scurte de timp.

Reacții adverse: Hidrocortizon 1% - unguent este în general, bine tolerat; s-a observat
hipertermie locală și prurit. În cazul apariției semnelor de hipersensibilitate, aplicarea
produsului trebuie întreruptă imediat.

Tratamentul îndelungat și intensiv cu glucocorticoizi potenți poate provoca modificări


cutanate locale atrofice, cum sunt: subțiere și ridicarea pielii, vasodilatație superficială,
hipertricoză și hipopigmentare.

În timpul utilizării glucocorticoizilor s-au raportat infecții secundare (mai ales atunci când
au fost folosite bandaje ocluzive sau când au fost interesate pliuri cutanate), dermatită de
contact, precum și exacerbarea semnelor și simptomelor dermatozelor.

Utilizarea timp îndelungat a unor cantități mari de glucocorticoizi sau aplicarea pe


suprafețe mari, pot duce la o absobție sistemică semnificativă, cu apariția
hipercorticismului exogen. Acest efect poate să apară mai frecvent la copii și în cazul
utilizării de bandaje ocluzive. La copii, scutecele pot acționa ca pansamente ocluzive.
Rareori tratamentul cu glucocorticoizi al psoriazisului sau întreruperea bruscă a acestui
tratament pot determina apariția formei pustuloase a bolii.

52
Supradozaj: Nu au fost semnalate cazuni de supradozaj.

V.9. Triamcinolonum substanța activă

Denumire comercială: Nasacort AQ, Triamcinolon Acetonid.

Mod de acțiune: Reduce inflamația prin inhibarea migrării leucocitelor polimorfonucleare,


fibroblastilor, combaterea creșterii permeabilității capilare și stabilizarea lizozomială. Mult
mai potent decât Prednisonul. Nu are activitate mineral- corticoidă.

Indicații

Aerosol - Rinite alergice sezoniere sau perene la adulți și copii peste 6 ani.

Cremă - Prurit, eritem și tumefacție în cadrul diverselor afecțiuni cutanate.

Contraindicații: Hipersensibilitate la substanța activă.

Mod de prezentare

Aerosol suspensie nazală: 55 p.g/ doză.

Cremă: 0,1 %.

Dozaj- mod de administrare

Aerosol: Rinita alergică sezonieră și perenă. Adulți și copii peste 12 ani: 2 spray-uri (110
p.g) în fiecare nară o dată pe zi. Când se atinge efectul maxim scădeți doza la 110 p.g / zi
(1 spray în fiecare nară o dată/ zi). Copii, 6-11 ani: 1 spray (55 p.g) în fiecare nară (în total

53
110 p. g) o dată/ zi. Doza maximă recomandată: 220 p. g/ zi administrat în 2 spray- uri în
fiecare nară o dată/ zi.

Cremă: 1-2 aplicații zilnice în strat subțire pe zona afectată, după prealabila spălare a
acesteia.

Efecte adverse

Respirator: infecții nasofaringiene cu Candida albicans, perforații ale septului nazal (Tar)
epistaxis, tuse, astm.

ORL: otită medie, sinuzită.

Dermatologice: acnee, infecții cutanate, întârzierea vindecării leziunilor, echimoze, peteșii.

Musculoscheletice: artralgii, mialgii.

Observații pentru pacient:

Utilizați medicamentul conform prescripției: nu administrați doze mai mici sau mai mari
decât cele indicate și nu prelungiți tratamentul.

Anunțați orice leziune anormală, creștere ponderală, tumefacția extremităților și


dificultatea respiratorie.

Medicamentul poate suprima reacțiile cutanate la teste alergene.

În terapia topică, aplicați pe o zonă de tegument, curată și ușor umezită.

Nu apIicați pansamente decât Ia recomandarea medicului deaorece acestea nu permit


circulația aerului ci cresc riscul de absobție sistemicä.

54
Anunțați dacă zona nu se vindecă sau dacă simptomalogia se agravează.

La administrarea spray-ului nazal revedeți metoda de administrare și de păstrare


corespunzătoare a echipamentului.

Întotdeauna clătiți gura și echipamentul după utilizare.

Anunțați imediat apariția sau agravarea depresiei.

V.10. Unguente antiinflamatoare steroidiene

Unguentele antiinflamatoare steroidiene aplicate local au acțiune antimicotică și


vasoconstrictoare reduc efctele inflamației în acțiuni ale pielii cum sunt eczeme care nu
răspund la alte tratamente. Corticosteroizii topici reduc roșeața și mâncărimea din anumite
afecțiuni ale pielii. Ei nu trebuie confundați cu steroizii ,,anabolizan ți”, care sunt folosi ți
necorespunzător de către anumiți culturiști și atleți.

Datorită numeroaselor complicații (exacerbarea unei infecții virale, microbiene sau


fungice, întârzierea vindecării plăgilor, tulburări de pigmentare, rar hipersensibilitate
locală), se vor utiliza numai pentru un diagnostic precis. Nu se vor aplica pe suprafețe mai
mari de 30% din suprafața corporală, nu se vor aplica pe pliuri, periocular sau sub
pansament ocluziv, nu se indică la nou născuți și la copii.

Unguentele antiinflamatoare steroidiene se pot clasifica după potență ca find:

- cu potență slabă

- cu potență moderată

- cu potență puternică

55
- cu potență foarte puternică

V.11. Unguente antitnflamatoare steroidiene cu potență


slabă:

Hidrocortizon:

Compoziție: Substanța activă este acetatul de hidrocortizon. Un gram de unguent conține


10 mg acetat de hidrocortizon și excipienți: vaselina albă, triglicenil dozostearat, alcool
cetilic, glicerol monostearat 40-55, octildodecanol, p-hidroxibenzoat de metil, p-
hidroxibenzoat de n-propil, etanol de 96%, apă purificată.

Indicații: În tratamentul diferitelor afecțiuni ale pielii: eczeme, dermatită seboreică,


înțepături de insecte, ameliorând roșeața și mâncărimea.

Contratndicații: Hipersensibilitate la substanța activă, infecții primare ale pielii


determinate de fungi (candidoza, tinea) sau bacterii (impetigo), infecții virale ale pielii
(herpes simplex, varicela).

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturile


lezate. În cazul suprainfectării leziunilor este necesar tratament antibiotic concomitent.

Reacții adverse: Senzație de arsură, mâncărime, iritație, tulburări trofice cutanate,


întârzierea cicatrizării plăgilor, escarelor, leziunilor ulcerate, erupții acneiforme, infec ții
secundare. În cazul utilizării topice a glucocoirticoizilor au fost raportate tulburări de
pigmentare și de hipertricoză (creșterea în exces a părului).

Administrare: Aplicații locale de 2-3 ori pe zi, Ia nivelul zonei afectate. Durata
tratamentului nu trebuie să depășească 7 zile în cazul adulților și 5 zile sau mai pu țin în
cazul copiilor.

56
Produse farmaceutice: hidrocortizon unguent 1%

V.12. Unguente antiinflamatoare steroidiene cu potență


moderată

Hidrocortizon butirat

Compoziție: Un gram emulsie cutanată conține 17-butirat de hidrocortizona 1 mg și


excipienți: alcool cetostearilic, macrogol 25 cetostearilester, vaselina albă, parafină, ulei de
Borago, butilhidroxitoluen, propilenglicol, citrat de sodiu anhidru, acid citric anhidru, p-
hidroxibenzoat de propil, p-hidroxibenzoat de metil, apă purificată.

Indicații: Tratamentul afecțiunilor superficiale ale pielii în care pruritul, roșeața și


descuamarea sunt frecvente. Este util în special în tratamentul afecțiunilor zonelor cu
pilozitate ale pielii.

Contraindicații: Hipersensibilitate la substanța activă, în cazul unor infecții bacteriene


(impetigo, piodermite), virale (herpes simplex, varicela, herpes zoster, veruci vulgare,
veruci plane) sau fungice (candida sau dermatofiți). Nu este recomandat în leziuni cutanate
ulcerate, răni, dermatita periorală, atrofie tegumentară, pruritul penianal și genital

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi


lezate.

Reacții adverse: Ușoară senzație de arsură sau de uscăciune a pielii. Dacă se folosește mai
mult timp pot să apară erupții cutanate și acnee; pielea se poate decolora sau sub ția și
uneori apar vergeturi.

Administrare: Aplicații locale de 1-3 ori pe zi cu excepția cazului în care medicul


recomandă altfel.

57
Produse farmaceutice: locoid crelo (emulsie cutanată 0,1%)

Flumetazona:

Compoziție: Unguentul conține 0,02% pivalat de flumetazon încorporat într-o bază grasă.

Indicații: Afecțiuni cutanate inflamatorii care răspund la corticosteroizi neinfectate, de


variate tipuri și localizări; eczeme seboreice, eczeme de contact, dermatite atopice (la
pacienții de orice vârstă), psoriazis vulgar, lichen plan, neuro-dermatite localizate, lupus
eritematos discoid.

Contraindicații: Infecții bacteriene și virale ale pielii (varicelă, herpes simplex, herpes
zoster), afecțiuni micotice ale pielii, sifilis, tuberculoza cutanată, acnee rozacee, dermatite
periorale, acnee vulgară, aplicații perioculare, hipersensibilitate la unul din componenți.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat pe suprafețe cutanate mari și sub


pansament ocluziv; nu se aplică pe mucoase și pe țesuturi.

Reacții adverse: Rar Ia locul aplicării apar semne moderate de iritație, precum senzație de
arsură, prurit sau erupție. Cazuri izolate de atrofie moderată a pielii, alergia de contact,
modificări ale pigmentației pielii sau infecții secundare. După o perioadă îndelungată de
aplicații pe zone întinse, sub pansamente ocluzive sau pe zone în care pielea este
permeabilă (față, axile), de asemenea preparatele pot agrava vergeturile, purpura, acneea
steroidă.

Administrare: Aplicații locale în strat subțire de 2-3 ori pe zi timp de 2-7 zile.

Produse farmaceutice: pivalat de flumetazonă (0,02%) și combinații cu neomicină și


clorhexidină.

58
Triamcinolon

Compoziție: 100 g cremă conține triamcinolon acetonid 0,1 g, clorchinaldol 3,0 g și


excipienți: alcool cetostearilic emulgator tip A, propienglicol, parafină lichidă, p-
hidroxibenzoat de metil, apă purificată.

Indicații: Infecții cutanate, dermatită atopică, dermatită de contact, dermatomicoze,


eczeme infectate în stadiul acut sau subacut al bolii.

Contraindicații: Hipersensibilitate Ia oricare dintre componentele produsului, tuberculoză


cutanată, infecții virale (varicelă, herpes), leziuni ulceroase.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat pe suprafețe cutanate mari și sub


pansament ocluziv; nu se aplică pe mucoase și țesuturi lezate. Triamcinolonul poate masca
simptomele unei reacții alergice la una dintre componentele produsului.

Reacții adverse: Utilizarea repetată poate conduce Ia modificări ale pielii, dilatarea
capilarelor, acnee steroidiană, modificări pigmentare și inflamația tegumentului perioral.
Alte reacții adverse care pot apărea după tratamentul prelungit: vindecarea întârziată a
rănilor, uscarea pielii, eritem facial, transpirații abundente, purpură, vergeturi, erupții
acneiforme. Aceste efecte pot fi crescute de pansamentele ocluzive.

Administrare: Aplicații locale pe zona afectată în strat subțire de 2-3 ori pe zi timp de 2-7
zile, iar în infecții cutanate pe suprafețe mari se poate asocia cu administrarea orală a unui
antibiotic cu spectru larg.

Produse farmaceutice: triamcinolon acetonid 0,1%

59
Alcometazona

Indicații: Eczeme, dermatite, dermatomicoze, prurit, psoriazis, infecții cutanate.

Contraindicații: Hipersensibilitate Ia substanța activă, tuberculoză cutanată, herpes,


varicelă, leziuni ulceroase.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi


lezate.

Administrare: Aplicații locale.

Produse farmaceutice: afloderm 0,1%.

V.13. Unguente antitnflamatoare steroidiene cu poten ță puternică :

Betametazona

Compoziție: 100 g unguent conțin betametazonă 0,100 g sub formă de 17-valerat de


betametazonă 0,121 g și excipienții: alcool cetostearilic, cetomacrogol 1000, vaselină albă,
parafină lichidă, hidrogenofosfat disodic, acid citric anhidru, clorocrezol, apă purificată.

Indicații: Eczeme de contact, dermatită atopică, dermatomicoze, prurit, psoriazis, infec ții
cutanate, eritem solar, arsuri de gradul I, înțepături de insecte, dermatită seboreică, cu
excepția celei de la nivelul feței.

60
Contraindicații: Hipersensibilitate la substanța activă, tuberculoza cutanată, herpes,
varicelă, leziuni ulceroase, aplicații în jurul ochilor.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi


lezate, nu se aplică sub pansament ocluziv.

Reacții adverse: Întârzierea cicatrizării plăgilor atone, escarelor, ulcerelor de gambă. În


timpul tratamentului cu glucocorticoizi locali pot să apară efecte sistemice. S-au raportat
erupții acneiforme depigmentare, infecții secundare, îndeosebi sub pansament ocluziv sau
la nivelul plicilor tegumentare, precum și dermatoze alergice de contact.

Administrare: Aplicații locale de 2-3 ori pe zi.

Produse farmaceutice: betaderm 0,1%

Beloderm 0,05%. Fluocinolon n

Compoziție: 100 g unguent conțin fluocinolon acetonid 0,025 g, sulfat de neomicină 0,500
g și excipienți: acid citric anhidru, propilenglicol, vaselină albă, monostearat de glicerol, p-
hidroxibenzoat de metil, apă purificată.

Indicații: Eczeme întinse corticosensibile și alte dermatite acute și cronice infectate;


dermatită atopică, neurodermatită, dermatita de contact; dermatita seboreică; infec ții
cutanate, psoriazis; leziuni acute inflamatorii.

Contraindicații: Hipersensibilitate Ia oricare dintre componenții produsului, dermatoze


tuberculoase; infecții fungice, copii cu vârstă sub 2 ani, datorită riscului de absorbție
cutanată a neomicinei, cu risc ototoxic, aplicații în jurul ochilor.

61
Precauții: Nu se administrează în timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi
lezate, la gravide se aplică numai pe suprafețe mici pentru perioade scurte de timp.

Reacții adverse: Rareori pot să apară reacții de intoleranță, atrofie cutanată, purpură,
depigmentare cutanată, dermatite periorale, care necesită întreruperea administrării. De
asemenea este posibilă apariția manifestărilor alergice la neomicină mai ales după un
tratament prelungit și în caz de aplicații pe suprafețe cutanate întinse.

Administrare: Aplicații locale de 2-3 ori pe zi; după aplicare zona se masează ușor.

Produse farmaceutice: fluocinolon acetonid 0,025%

Fluocortolon

Compoziție: Un gram de unguent conține fluocortolon monohidrat 2,50 mg, hexanoat de


fluocortlolon 2,50 mg și excipienți: lanolină, ceară albă de albine, parafină lichidă,
vaselină albă, Amphocerin KS, Dehymuls B, ulei de Citrus-Rose, apă purificată.

Indicații: Afecțiuni ale pielii: dermatită de contact, eczemă de contact, eczemă


profesională, eczemă seboreică, eczema din sindromul varicos (dar nu direct pe ulcera țiile
membrelor inferioare), psoriazis, arsuri de gradul I, arsuri solare, înțepături de insecte.

Contraindicații: Hipersensibilitate la substanța activă, tuberculoză cutanată, afecțiuni


virale (varicelă, herpes zoster) acnee rozacee, în dermatită periorală, în infecții bacteriene,
micoze, la pacienții cu diabet, glaucom, ulcer gastro-duodenal.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi


lezate, nu se aplică în jurul ochilor; Ia pacienții cu insuficiență renală severă sau epilepsie.

62
Reacții adverse: Atrofierea pielii, vergeturile atrofice, acneei, în special la nivelul feței,
infecții cutanate, întârzierea proceselor de cicatrizare, ulcer varicos; apariția glaucomului,
în cazul tratamentului prelungit pe zone întinse din apropierea ochilor.

Administrare: La începutul tratamentului, aplicații locale de 2-3 ori pe zi, ca tratament de


atac, iar apoi o singură aplicare pe zi este de regulă suficientă.

Produse farmaceutice: ultralan 0,25%.

Mometazona

Compoziție: Fiecare gram de unguent conține 1mg de mometazonă throat, hexilen glicol,
ceară albă, propilen glicol stearat, vaselină albă, apă purificată și acid fosforic pentru
ajustarea pH-ului.

Indicații: Ameliorarea manifestărilor inflamatorii și pruriginoase ale dermatozelor care


răspund la tratamentul corticosteroid, precum și psoriazisul și dermatitele atopice.

Contraindicații: Hipersensibilitate Ia substanța activă, tuberculoza cutanată, herpes,


varicelă, leziuni ulceroase.

Precauții: Nu se administrează un timp îndelungat, nu se aplică pe mucoase și țesuturi


lezate, se evită contactul cremei cu ochii. Utilizarea corticosteroizilor topici la copii trebuie
limitată Ia cea mai mică doză compatibilă cu regim terapeutic eficent.

Reacții adverse: Hipersensibilizare cutanată (alergie locală), cu urticarie, înroșirea pielii și


alte leziuni ale pielii. Au mai fost raportate de asemenea senzație de arsură, prurit eritem.

Administrare: Aplicații locale de 2-3 ori pe zi.

63
Produse farmaceutice: elocom 0,1%.

Metilprednisolon acetonat

Compoziție: Un gram de unguent conține în mg xnetilprednisolon acetonat și excipienți:


ceară albă de albine, parafină lichidă, dehymuls E, vaselină albă, apă purificată.

Indicații: Dermatita atopică, eczemă de contact, eritem solar, arsuri de gradul I, în țepături
de insecte și dermatomicoze. Este indicat în afecțiuni cutanate în care pielea nu este nici
foarte uscată, nici umedă, tratamentul necesită o bază care conține grăsimi și apă într-o
proporție echilibrată; lasă pielea ușor uleioasă fără să rețină căldura și lichidele.

64
CONCLUZII

Alegerea temei pentru acest proiect ”Antiinflamatoare steroidiene” nu a fost


întâmplătoare, deoarece în farmaciile în cre am făcut practică am primit multe re țete cu acest
tip de produse farmaceutice, ajungând la concluzia că reprezintă un segment important și
esențial în tratamentul bolilor inflamatorii.

Consider că terapia medicală reprezintă un domeniu de mare actualitate și în perpetuă


schimbare, antiinflamatoarele steroidiene revoluționând tehnica medicală și farmaceutică,
dovedindu-și rezultatele net superioare comparativ cu antiinflamatoarele nesteroidiene clasice.

Din experiența căpătată în timpul practicii și documetării pentru această lucrare, susțin cele
spuse în rândurile de mai sus, efectele lor pozitive trecând în plan secund efectele adverse
specifice.

Așadar, în încheiere, subliniez contribuția uriașă adusă de antiinflamatoarele


steroidiene în tratamentul afecțiunilor reumatismale și rolul important pe care îl joacă în
îmbunătățirea calității vieții pacienților.

65
66
BIBLIOGRAFIE

1. Agenda medicală, 1998

2. Cristea Aurelia Nicoleta, profesor doctor, Tratat de farmacologie, Editura Medicală,


București, 2008.

3. Cart Cristian Dan, Tratamentul medicamentos al bolilor reumatismale, Editura


Medicală, București, 1989.

4. Cuparencu Barbu, profesor doctor, Farmacologie pentru medici, Editura Dacia, Cluj,
1988.

5. Dobrescu Dumitru, Farmacoterapie, Editura Medicală, București, 1989.

6. Medex 2007, Editura MedicArt, 2001.

7. Memomed, 2009-2010.

8. Naghiu Malvina, Tratamentul medicamentos al bolilor reumatice, Editura Medicală,


București, 1989.

9. Oteleanu Dumitru, Biocatalizatorii în practica medicală și farmaceutică, Editura


Medicală, București, 1980.

10. Păun Radu, Terapeutica medicală, Editura Medicală, București, 1982.

67
11. Produse farmaceutice, 1999.

12. Stroiescu Valentin, Bazele farmacologice ale practicii medicale, Editura Medicală,
București, 1989.

68

S-ar putea să vă placă și