Sunteți pe pagina 1din 24

LUCRARE DE LICENȚĂ

ANALGEZICE ȘI
ANTIPIRETICE

Coordonator:
Prof. Ungurinu Gabriela
Absolvent:
Geanina Cavaleru

BOTOȘANI
2017

ANALGEZICE - ANTIPIRETICE

1
Cuprins
I. INTRODUCERE …………………………………………............................................3
II. BAZELE FIZIOPATOLOGICE ...................................................................................4
II.1. Fiziopatologia termoreglării..........................................................................................4
II.1.1. Homeotermia .........................................….......................................................4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului...........................................................................5
II.1.3. Febra...................................................................................................................5
II.2. Fiziopatologia durerii ...................................................................................................6
II.2.1. Semnificație și tipuri de durere..........................................................................6
II.2.2. Receptorii pentru durere.....................................................................................6
II.2.3. Cauzele și importanța durerii.............................................................................7
III. BAZE FARMACODINAMICE ……………………….................................................9
III.1. Acţiunea analgezică …………............………….......................................................9
III.2. Acţiune antipiretică ( Febrifuga) .............................................................................10
III.3.Clasificare...................................................................................................................10
IV. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE………………................................................12
IV.1. Farmacoterapie ………………………………………….... ...................................12
IV.2. Indicaţii terapeutice ……………………………………..... ...................................12
IV.3. Farmacoepidemiologie ………………………………….. .....................................13
V. REPREZENTANŢI........................... ……………………….… ................................. 14
V.1. Derivați de acid salicilic............................................................................................14
V.1.1. Acidul
acetilsalicilic.........................................................................................14
V.1.2. Acidul acetilsalicilic - combinații....................................................................16
V.2. Derivați de pirazolone................................................................................................17
V.2.1 Noraminofenazona ...........................................................................................17
V.2.2. Propifenazona...................................................................................................18
V.2.3. Metamizol - combinații....................................................................................19
V.3. Derivați de para - aminofenol...................................................................................19
V.3.1. Pracetamol........................................................................................................19
V.3.2. Paracetamol - combinații.................................................................................21
V.4. Alte analgezice și antipiretice...................................................................................22
VI. CONCLUZII ………........…………………...…...........................................................23
VII. BIBLIOGRAFIE ………….......…………...................................................................24

2
Capitolul I. INTRODUCERE

Sănătatea este una din aspiraţiile cele mai puternice a zilelor noastre şi este strâns şi
indisolubil legată de participarea permanentă şi cât mai activă, dar mai ales în cunoştinţă de cauză a
fiecăruia dintre noi pentru menţinerea ei. Ea constituie un drept inalienabil al tuturor oamenilor şi
trebuie înţeleasă ca o “bunăstare completă din punct de vedere fizic, mintal şi social şi nu înseamnă
doar absenţa bolii sau a unei infirmităţi”.
Argumentele care permit să se întrevadă posibilităţile reale de a satisface această necesitate
fundamentală a omenirii sunt legate în primul rând de progresele remarcabile ale medicinii
contemporane, dar mai ales de direcţiile şi perspectivele de dezvoltare şi perfecţionare a acesteia în
viitor.
Putem afirma pe bună dreptate ca în prezent au fost realizate importante progrese, atât în
ceea ce priveşte creşterea promptitudinii şi exactităţii actului diagnostic, datorită în principal lărgirii
gamei şi sporirii tehnicităţii mijloacelor de investigaţie invazive şi neinvazive, cât şi pe plan
terapeutic, printr-o stăpânire mai eficientă a tot mai multor boli, graţie existenţei unor produse
medicamentoase deosebit de active sau prin intervenţii chirurgicale de înaltă tehnicitate.
Obiectivele existente ale medicinii viitorului, sintetic exprimate converg pe toate planurile
pentru a satisface dezideratul optim şi esenţial al societăţii, acela de a menţine individul uman
sănătos şi eficient pe durata maximă a întregii sale perioade de viaţă.
În realitate, mulţi oameni sunt indiferenţi faţă de soarta propriei persoane. De aceea după
părerea mea, este nevoie de promovarea sub orice mijloace a cunoştinţelor despre sănătate şi despre
factorii care o influenţează.
Fiecare om trebuie să ştie că este mai uşor de prevenit decât de tratat o boală şi că depinde
de fiecare dintre noi cum ne îngrijim propriul nostru organism.
Sper că această lucrare să fie interesantă, dar mai ales utilă celor care o vor asculta, intenţia
mea fiind aceea de a face oamenii să devină mai intereseti de propria lor sănătate şi de a înţelege că
pot evita apariţia unor afecţiuni, dacă îşi vor acorda puţin mai multă atenţie şi grija organismului
lor.

3
Capitolul II. BAZE FIZIOPATOLOGICE

II.1. Fiziopatologia termoreglării


II.1.1. Homeotermia
Definiţie: • menţinerea constantă a temperaturii interne a organismului indiferent de
variaţiile temperaturii mediului ambiant şi de efortul fizic
Temperatura internă este rezultanta echilibrului dintre:
- producerea de căldură - TERMOGENEZĂ,

- pierderea de căldură - TERMOLIZĂ.

Termogeneza. Termogeneza musculară asigură 40% din termogeneza totală, se realizează


prin creşterea tonusului muscular (frisonul) şi este controlată nervos. Termogeneza hepatică creşte
viteza proceselor metabolice şi este supusă controlului hormonal: catecolamine şi hormonii
tiroidieni.

Termoliza - se realizează prin: radiații de unde calorice (50% din totalul pierderii de
căldură), convecție (15%), conducție, evaporarea apei din plămâni și piele (30%), încălzirea hranei
și a aerului inspirat.

Radiaţia reprezintă transferul de căldură, de la organism către corpurile din mediul


înconjurator cu temperatura mai mică.

Convecţia reprezintă pierderea de căldură prin curenţii de aer.

Conducţia reprezintă transferul de căldură între obiecte aflate în contact direct. Aceste
mecanisme sunt eficiente când temperatura ambiantă este mai mică decât cea a organismului.
Evaporarea este un proces foarte eficient şi se realizează prin evaporarea apei la nivelul
tegumentelor şi a mucoasei respiratorii (perspiraţia insensibilă 600 ml/zi) şi evaporarea lichidului
sudoral.

Mecanismele fiziologice de adaptare a termolizei:

• creşterea temperaturii mediului ambiant determină creşterea fluxului sanguin tegumentar


prin vasodilataţia cutanată, intensificând astfel termoliza prin radiaţie şi convecţie.

• controlul procesului de sudoraţie prin inervaţia vegetativă care asigură aclimatizarea la


cald.

4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului si rolul hipotalamusului in termoreglare
Controlul temperaturii organismului se realizează printr-un mecanism de feedback negativ
compus din:
• receptori de temperatură (centrali şi periferici);
• centrii de integrare hipotalamici;
• anterior (se opune tendinţei de supraîncălzire a organismului);
• posterior (se opune tendinţei de răcire a organismului);
• mecanisme efectoare vasomotorii, sudorale şi metabolice.
Rolul hipotalamusului în termoreglare. Temperatura organismului, sesizată de receptorii
centrali (în funcţie de temperatura sângelui) şi periferici (în funcţie de temperatura cutanată) este
comparată cu temperatura de referinţă a centrilor hipotalamici ai termoreglării (pragul de reglare).
Când există diferenţe se declanşează mecanismele efectoare care refac echilibrul:
• când temperatura organismului este mai mare față de temperatura de referinţă are loc
stimularea centrului hipotalamic anterior (în special datorită creşterii temperaturii sângelui) cu
creşterea termolizei prin vasodilataţie cutanată şi - stimularea sudoraţiei. Concomitent este inhibată
termogeneza cu scăderea tonusului muscular.
• când temperatura organismului este mai mică faț de temperatura de referinţă are loc
stimularea centrului hipotalamic posterior (în special prin aferenţe de la receptorii cutanaţi) cu
creşterea termogenezei, a tonusului muscular şi apariţia frisonului, respectiv scăderea termolizei cu
vasoconstricţie cutanată.
Tulburările termoreglării apar în cazul unui dezechilibru între termogeneza şi termoliza. Se
cunosc:
a) Hipotermia - scăderea temperaturii corpului prin răcire excesivă, leziuni ale SNC,
intoxicaţii.
b) Hipertermia - creşterea temperaturii corpului prin încălzirea externă excesivă;
- forme: şocul caloric, şocul solar.

II.1.3. Febra
Reprezintă - creşterea temperaturii corpului datorită funcţionarii anormale a centrilor
termoregulatori, la nivel superior celui fiziologic, deşi cu păstrarea echilibrului dintre termogeneza
şi termoliza.
- reprezintă un mecanism de apărare;
- când sunt depăşite anumite limite devine un pericol pentru desfăşurarea proceselor
biologice, cu efecte nocive asupra SNC, aparatului cardiovascular, etc.
Patogenia febrei

5
Febra reprezintă o reacţie generală nespecifică a organismului la numeroşi stimuli (pirogeni
exogeni) care acţionează printr-un intermediar comun (pirogenul endogen).
În funcţie de cauză, febra poate fi:
- infecţioasă (agenţi patogeni, toxine);
- de rezorbție;
- de deshidratare;
- toxică (medicamente, proteine, substanţe chimice).
În febră, există o reglare a mecanismelor de producere şi pierdere a căldurii, dar la un nivel
superior celui normal.

II.2. Fiziopatologia durerii


II.2.1 Semnificatie, tipuri de durere
Definiție. Durerea reprezintă o experiență senzorială dezagreabilă determinată de un stimul
nociv sau potențial nociv și însoțită de un răspuns vegetativ și afectiv-emoțional.
Semnificație. Durerea este un mecanism de protecție, reprezentând cel mai comun simptom
din stările patologice. Apare de fiecare dată în cazul unui țesut lezat, determinând subiectul să
acționeze pentru îndepărtarea stimulul dureros.
Tipuri de durere. În funcție de mecanismul patogenic se descrie: ƒ
 durerea rapidă - bine localizată, ascuțită, cu caracter de înțepătură;
 durerea lentă - slab localizată, surdă, cu caracter de arsură.

II.2.2. Receptori pentru durere


Stimulii pentru durere sunt mecanici, termici, sau chimici. O mare parte dintre nociceptori
sunt sensibili la toate categoriile de stimuli, iar restul nociceptorilor sunt sensibili la stimuli
mecanici sau termici. Stimulii mecanici şi termici cu intensitate mare care produc leziuni tisulare,
determină apariţia senzaţiei dureroase prin stimularea mecano- şi termoreceptorilor (receptorii
specializaţi Krause, Ruffini, Pacini). Nociceptorii sunt activaţi numai la un prag înalt, la care
stimulul poate deveni nociv. Nociceptorii sunt reprezentaţi de terminaţiile nervoase libere ale
fibrelor mielinice subţiri şi ale fibrelor amielinice de la nivelul tegumentului, structurilor profunde
musculo-scheletale şi viscerale .
Căile aferente ale sensibilităţii dureroase
- de la piele: nervii somatici;
- din structurile profunde: nervii vegetativi.
Toţi nervii intră în SNC prin ramuri laterale ale rădăcinilor rahidiene posterioare sau prin
nervii cranieni. Pulpa dentară, artera meningiană medie şi arterele de la baza craniului, nu conţin
6
alte fibre senzitive decât cele care conduc durerea. În măduva spinării, fibrele pentru sensibilitatea
dureroasă sunt localizate în fasciculul spinotalamic central. Aferentele vegetative şi cele somatice
senzitive se transmit aceleiaşi celule de origine a căii dureroase centrale.
De aceea, durerea viscerală este înregistrată deseori şi în teritoriul inervat de fibrele somatice
care merg la acelaşi segment spinal, fiind denumită durere reflectată. Zona cutanată în care iradiază
o durere viscerală este numită zona Head sau dermaton şi corespunde teritoriului inervat de
aferentele aceleaşi rădăcini posterioare.
Perceperea durerii se realizează, într-o primă treaptă la nivelul talamusului. Durerea, ca şi
senzaţiile agreabile, nu pot exista fără talamus. Durerea talamică este neprecisa, prelungită, intense,
însoţită de o alertă generală a organismului, cu agitaţie şi manifestări vegetative (tahicardie,
midriaza, etc). La nivelul scoarţei cerebrale are loc perceperea conştientă a durerii , cu localizarea
agresiunii şi discernerea naturii acesteia, cu înţelegerea atitudinii diferenţiate necesare pentru a
apăra sau a scăpa de factorul nociv. Este de subliniat imposibilitatea de a evoca, prin excitaţii în
scoarţa cerebrală, o senzaţie dureroasă.
Pragurile durerii. Durerea este un fenomen global, care comportă două aspecte esenţiale şi
distincte, percepţia şi reacţia la durere. Perceperea este un fenomen neurologic, reacţia la durere este
un ansamblu de fenomene somatice, vegetative, psihice. Fiecare din aceste aspecte are un prag
propriu.
Pragul perceperii durerii e cea mai slabă intensitate a unui stimul care este recunoscută ca
durere. În condiţii similare, acest prag este constant la aceeaşi persoană. El poate fi modificat prin
zgomot puternic, strângerea unui obiect în mâna sau a maxilarelor, diferite senzaţii (presiune,
încălzire).
Pragul reacţiei la durere este reprezentat de intensitatea senzaţiei dureroase care
declanşează fenomene somatice (contracţia unor muşchi – facial, pleoape, etc), vegetative
(modificări vasomotorii de puls, tensionale, de respiraţie, sudoraţie, hiperglicemie, etc). Acest prag
este înalt pentru cei cu temperament flegmatic şi scăzut pentru nevrotici. Mai multe persoane pot
avea acelaşi prag al perceperii durerii, dar praguri diferite pentru reacţia de durere.

II.2.3. Cauzele si importanța durerii


Cauzele durerii:
a) Presiune excesivă sau tracţiune exercitată asupra terminaţiilor nervoase:
- contracții musculare
- vasoconstricţie
- vasodilataţie
- distensii ale organelor cavitare

7
- tumori, etc.
b) Traumatisme prin:
- loviri
- tăieturi
- înţepături, etc.
c) Iritarea terminaţiilor nervoase prin substanțe chimice exogene sau endogene (în inflamaţii
– modificarea PH, concentraţiei electroliţilor, etc).
d) Hipoxie - anoxie, cu diminuarea oxigenului şi a substanţelor nutritive şi acumularea de
metabolite iritanţi, datorită ischemiei prin vasoconstricţie prelungită, tromboza, embolie. După 30-
60 de secunde de întrerupere a circulaţiei unui muşchi apar dureri, care pot fi înlăturate în câteva
secunde, prin restabilirea irigaţiei sanguine.
e) Temperaturile extreme (joase sau peste 450C).
Importanta durerii. Declanşează reacţii de apărare în vederea îndepărtării agentului nociv.
Dă orientări utile pentru stabilirea diagnosticului. Durerea mare şi tulburările psiho - afective
concomitente pot contribui la instalarea stării de şoc. Durerile prelungite pot duce la atrofii
musculare, tulburări articulare sau nervoase, la agravarea evoluţiei unor boli.

8
Capitolul III. BAZE FARMACODINAMICE

Acțiunile farmacodinamice principale utilizate in terapeutică, de intensitate variabilă în


funcție de grupa chimică, sunt:
 acțiune analgezică;
 acțiune antipiretică;
 acțiune antiinflamatoare;
 acțiune antispastică.

III.1. Acţiunea analgezică


Analgezicele-antipiretice acţionează analgezic numai la nivelul talamusului, rădicând pragul
perceperii durerii, fără a influenţa reacţia la durere. Efectul analgezic pentru unele substanţe din
această grupă se manifestă mai evident în durerile somatice, cele localizate şi superficiale
(ex:nevralgii, artralgii, cefalee), cu sau fără o componentă inflamatorie şi este mai slab în durerile
viscerale, profunde şi generalizate. În unele cazuri, la mecanismul central, talamic s-ar adăuga şi
unul periferic antiinflamator.
Analgezicele-antipiretice influenţează şi centrul termoregulator fără a mai avea alte efecte
asupra SNC. Nu produc efecte sedative, somnolentă şi somn. Nu influenţează alte tipuri de
sensibilitate şi funcţiile senzoriale. Nu au efecte periferice asupra aparatului digestive, respirator,
cardiovascular, etc. Unele analgezice-antipiretice au effect antiinflamator.
Ex: derivaţi de acid salicilic: salicilat de Na; acid acetilsalicilic
derivaţi de pirazol: aminofenazona.
Mecanism de acțiune:
- periferic – analgezic și antiinflamator prin inhibarea biosintezei de prostaglandine (PG) implicate
în nociceptie și inflamație, inhibând enzima cu rol important în formarea lor, ciclooxigenaza;
- prostaglandinele (PG) au rol hiperalgeziant, sensibilizând terminațiile nociceptive la acțiunea
substanțelor algogene (bradikinina, 5-HT);
- prostaglandinele (PGE2 si PGI2) cresc sensibilitatea terminatiilor nervoase nociceptive
(nociceptorilor) precum și eliberarea de substanța P, provocând hiperalgezie .
Eficacitatea analgezicelor-antipiretice este mai mare in durerile somatice (nevralgii, artralgii)

III.2. Acţiunea antipiretică (febrifugă)

9
Analgezicele-antipiretice diminua febra acţionând la nivelul centrilor termoregulatori şi
anume, le scad nivelul funcţional, tinzând să-l readucă la valori normale. Ca urmare se produce
vasodilataţie periferică, transpiraţie, scăderea metabolismului. Substanţele nu au efecte când centrii
termoregulatori funcţionează normal, deci nu scad temperatura normală a organismului, nu sunt
hipotermizante ci numai antipiretice.
Acţiunea analgezicelor-antipiretice asupra febrei este nespecifică şi se produce în mod
direct, prin mecanism central. Febra poate fi scăzută şi prin medicamente care acţionează specific,
dar indirect asupra agenţilor biologici patogeni, de exemplu prin antibiotice şi chimioterapie.
Mecanism de acțiune:
- readuc la normal nivelul funcțional ridicat al centrilor termoreglatori (vasodilatație periferică ,
sudorație, etc);
- la nivel celular și molecular, inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect de ridicare a nivelului
funcțional al centrului termoreglator hipotalamic.

III.3. Clasificare
Definiție. Analgezicele-antipiretice sunt medicamente care diminuă sau suprimă durerea și
combat febra. Sunt un grup de medicamente cu structură chimică variată care au drept caracteristică
asocierea în proporție diferită a următoarelor acțiuni principale: analgezică, antipiretică și
antiinflamatoare.
Clasificare:
a) În funcție de structura chimică:
1. Derivați de acid salicilic : - acid acetilsalicilic;
- salicilamida;
- diflunisal;
- benorilat .
2. Derivati de pirazolona: - fenazona;
- aminofenazona;
- noraminofenazona (metamizol);
- propifenazona .
3. Derivati de para-aminophenol: - fenacetina
- paracetamol (acetaminofen)

b) În funcție de eficacitate:
- Eficacitate analgezică: - aspirina

10
- metamizol
- paracetamol
- Eficacitate antipiretică: - aspirina
- paracetamol
- Antiinflamatoare: - aspirina
- aminofenazona
- Eficacitate antispastică musculotropă: - metamizol
- propifenazona

Capitolul IV. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE

11
Se deosebesc fundamental de morfinomimetice, deoarece nu produc euforie, toleranta,
dependenta fizică şi psihică, deci nu determina toxicomanie.
Produc efecte adverse caracteristice fiecărui grup chimic şi chiar fiecărei substanţe.

IV.1. Farmacoterapia
Analgezicele-antipiretice au câteva tipuri de indicaţii terapeutice, bazate pe acţiunile:
analgezica, antipiretica, antiinflamatoare, antispastica.
Pentru fiecare din aceste tipuri de indicaţii substanţele pot fi folosite fie singure, în
administrare izolată (în general, în suferinţe uşoare), fie asociate în formele complexe (în tulburări
mai accentuate, care beneficiază numai parţial sau rămân neinfluenţate de o singură substanţă).
În principiu, în cadrul asocierilor se poate realiza:
- Un efect aditiv, când se folosesc substanţe din grupe chimice diferite, dar care au acţiune pe
acelaşi substrat (de ex: acid acetilsalicilic + aminofenazona + fanacetina). Avantajul asocierii constă
în faptul că se folosesc din fiecare substanţă, doze mai mici dăcât în cazul administrării lor izolate.
În acest fel, mai mult teoretic, efectele adverse ar fi mai reduse, ca frecvenţă şi intensitate, având în
vedere şi faptul că fiecare grup chimic are reacţii adverse, diferite, caracteristice.
- Un efect de potenţare mai eficient decât precedentul, când se folosesc substanţe cu acţiune pe
substraturi diferite (de ex: acid acetilsalicilic + codeine + fenobarbital). În aceste asocieri, în afară
de analgezice-antipiretice cu diferite structuri chimice se pot introduce:
a) barbiturice (fenobarbital, amital) - măresc efectul analgezic şi cel antispastic şi pot
antagoniza acţiunea stimulatoare centrală manifestată de acidul acetilsalicilic şi aminofenazona la
unii bolnavi; se folosesc doze mici de barbiturice, 1/4 - 1/3 din doză hipnotică.
b) codeină - are efect analgezic propriu, comparabil cu acidul acetilsalicilic şi
acţionează şi că antitusiv (în stări inflamatorii acute ale aparatului respirator).
c) cafeină - prin acţiunea vasoconstrictoare cerebrală contribuie la mărirea efectului
terapeutic în cefaleei vasculare; se folosesc doze relative mici (15-50 mg o dată).

IV.2. Indicaţii terapeutice


a) Având la baza acţiunile analgezice - antipiretice - antiinflamatoare:
În principiu, tratamentul unei febre se instituie după cunoaşterea cauzei şi este condiţionat
de aceasta. Se recomanda cu precădere, când este posibil, medicaţie etiotropă.
În celelalte cazuri, medicaţie simptomatic-patogenica. În infecţiile virale acute ale cailor
respiratorii analgezicele-antipiretice reprezintă medicaţia (simptomatic patogena) de elecţie, în
formele uşoare şi medii, necomplicate, la bolnavi care nu au suferinţe organice şi la care
antibioticele şi chimioterapicele nu sunt necesare.

12
În febrele infecţioase, cu germeni sensibili la antibiotice sau chimioterapice, se va
administra medicaţia specifică. Antipireticele se asociază la aceasta numai în cazurile cu febră
mare, cu repercursiuni asupra SNC şi a aparatului cardiovascular.
b) Având la baza acţiunea analgezică (uneori şi cu o componentă antiinflamatoare):
 nevralgii (dentară, intercostala, sciatica, etc);
 artralgii (artrite, artroze, spondiloze, PCE);
 mialgii;
 afecţiuni ortopedice (entorse, luxaţii, fracturi);
 dureri postoperatorii;
 cefalee;
 dismenoree.
c) Având la baza acţiunile analgezica şi antispastica
 colici (renale, biliare);
 dismenoree.

IV.3. Farmacoepidemiologie
Interacțiuni
a) Pentru derivaţii acidului salicilic:
 le diminua acţiunea: alcalinizantele urinei (scad mai ales durată, grăbindu-le eliminarea),
fenobarbital (inducţie enzimatică);
 accentuează efectul salicilaţilor: acidul p-aminobenzoic, acidul p-aminosalicilic (pericol de
intoxicaţie cu salicilaţi), alcoolul (creşterea sângerărilor gastro - intestinale);
 salicilaţii accentuează efectele: anticoagulantelor de sinteză (atenţie la doze cu salicilaţi
peste 1-2 g / zi pot apare hemoragii), fenitoinei, fenilbritazonei, hipoglicemiantelor orale (necesară
ajustarea dozelor), corticosteroizilor (efecte gastrice şi ulcerigene), metrotrexatului (creşterea
toxicităţii antifoliculului);
 salicilaţii diminua acţiunile: uricozuricelor (Probenecid, Sulfinpirazona), spironolactonelor.
b) Pentru derivaţii de pirizolona:
 efectul lor leucopenizant este accentuat de substanțele inhibitoare ale măduvei
hematopoetice.

Capitolul V. REPREZENTANŢI

13
Frmacodinamie. Analgezice mai slabe decât unele opioide. Antipiretice. Unele substanțe au
acțiune antiinflamatoare si anispastică musculotropă.
Indicații. Medicație simptomatic - patogenică în afecțiuni virale ale căilor respiratorii,
dureri de intensitate ușoară la moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxații, dureri
postoperatorii, dismenoree, cefalee. Analgezicele - antipiretice sunt preferate in dureri la nivelul
aparatului locomotor, iar analgezicele opioide in dureri viscerale. În dureri cronice administrarea de
analgezice se poate face la intervale fixe fără a se aștepta reapariția durerii. Poate fi utilă în
asocierea cu codeină(cel mult 30 mg odată, la adult). Administrarea cronică a analgezicelor în
cefalee poate produce cefalee indusă.

V.1.Derivați de acid salicilic


V.1.1. Acidul acetilsalicilic
Farmacodinamie. Analgezic, antipiretic, antiinflamator, antiagregant plachetar . Latența
acțiunii analgezice este de 30 min. Previne apariția primului accident vascular cerebral, la femei
asimptomatice aparent sănătoase și producerea accidentelor vasculare recurente, ăn populațiile cu
risc crescut. Nu previne declinul funcției cognitive la persoane asimptomatice de vârstă mijlocie si
la cele în etate.
Indicații. Medicație simptomatic - patogenică în afecțiuni virale ale căilor respiratorii, dureri
de intensitate ușoară la moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxații, dureri postoperatorii,
dismenoree, cefalee, reumatism poliarticular acut, poliartrită reumatoidă, tromboze articulare.
Reacții adverse. Pirozis, gastralgii, grețuri, vome, microhemoragii gastrice (începând de la
doza de 25 mg de două ori/zi). Reacțiile adverse digestive sunt mai mici prin administrare după
masă si preparate cu acid acetilsalicilic solubile sau tamponate. Retenție hidrosalină, agravarea
astmului bronșic, alergii cutanate, euforie, tulburări de echilibru, favorizarea hemoragiilor. La copii
cu varicelă poate produce sindromul Reys.
Contraindicații. Gastrite, ulcer gastroduodenal, insuficiență cardiacă, renală sau hepatică
severă, alergie la salicilați. Administrarea in sarcină in trimestrul 3 determină prelungirea sarcinii și
travaliului, hemoragii la mamă și nou-născut, închiderea prematură a canalului arterial.
Administrare. Oral: - ca analgezic - antipiretic 300-900 mg la 4-6 ore, max 4 g/zi;
- ca antiinflamator 3-4 g/zi, in 4-5 prize;
- ca antiagregant plachetar 0,3-0,5g la 2-3 zile, sau 75-100 mg/zi;
Comprimatele se înghit întregi cu o cantitate mare de apă.

14
Un comprimat conține acid
acetilsalicilic 500 mg, si excipienți:
carbonat de calciu, amidon de porumb,
talc, stearat de magneziu și gelatină.

Un comprimat conține acid


acetilsalicilic 500 mg si excipienți cum
ar fi celuloza pulbere, amidon de
porumb.

Un comprimat conţine acid


acetilsalicilic 500 mg, gluconat de
calciu 150 mg şi excipienţi: amidon de
porumb, Macrogol 6000, dioxid de
siliciu coloidal anhidru, talc, amidon de
cartofi, stearat de magneziu.

Un comprimat efervescent conţine acid


acetilsalicilic 324 mg şi excipienţi:
hidrogenocarbonat de sodiu, acid citric
anhidru, polividonă K25,
dimeticonă/silicat de calciu, decusat de
sodiu/benzoat de sodiu, zaharină
sodică, aromă de lămâie, aromă de
lime.

Un comprimat conține acid


acetilsalicilic 500 mg sub formă de acid
acetilsalicilic DC-90 555 mg
si excipienți: celuloză microcristalină,
talc, dioxid de siliciu coloidal anhidru.

15
Preparatul Acid acetilsalicilic
tamponat se prezintă sub forma de
comprimate conținând acid
acetilsalicilic: 500mg, gluconat de
calciu 150mg, excipienți pana la
850mg.

V.1.2. Acid acetilsalicilic - combinații:

Acid acetilsalicilic/Pseudoefedrină 500


mg/30 mg granule pentru suspensie orală în plic
unidoză.

Un comprimat filmat conţine acid


acetilsalicilic 125 mg, paracetamol 75 mg,
cafeină anhidră 15 mg, maleat de clorfeniramină
2 mg şi excipienţi.

Un comprimat conține paracetamol


250mg, acid acetilsalicilic 250mg şi cafeină
50mg. Paracetamolul ameliorează durerea şi
reduce febra. Acidul acetilsalicilic ameliorează
durerea, reduce febra si are efecte
antiinflamatorii. Cafeina contracarează
simptomele de oboseală, promovează motivaţia şi
performanţa mentală. Scurtează timpul până la
începutul acţiunii acidului acetilsalicilic şi
paracetamolului şi, de asemenea, potenţează
efectele lor.

Un comprimat conține acid acetilsalicilic 250 mg,


paracetamol 150 mg, cafeină anhidră 20 mg, și
excipienți: lactoza monohidrat, polividona K
29/32, amidonglicolat de sodiu, acid stearic,
amidon de porumb, celuloză microcristalină,
croscarmeloză sodică, povidona K 30, dioxid de
siliciu coloidal.

16
Compoziție:
Acid acetilsalicilic 500 mg
Clorhidrat de pseudoefedrină 30 mg. Celelalte
componente sunt: acid citric anhidru, zahăr
pulbere, zahăr, hipromeloză, zaharina, aromă de
portocale. Are proprietăţi de reducere a congestie
nazale, durerii şi febrei; este indicat în
tratamentul congestiei nazale, în răceli asociate
cu febră şi durere. Doza recomandată pentru
adulți: 1-2 plicuri o dată, repetată la interval de
4-8 ore. Doza nu trebuie să depășească 6 plicuri.

V.2. Derivați de pirazolone


V.2.1. Noraminofenazona ( Metamizol)
Farmacodinamie. Analgezic puternic, antipiretic mai ales pe cale i.v., antispastic miotrop
intens.
Indicații. Toate tipurile de dureri inclusiv postoperatorii, colici renale si biliare.
Reacții adverse. Efecte alergice cutanate, șoc anafilactic, leucopenie, agranulocitoză, noduli
locali, porfirie, iritarea venei și hipotensiune.
Contraindicații. Leucopenie, alergie la pirazoli, insuficiență cardiacă, hepatică, renală grave.
Precauții. Din cauza reacțiilor adverse a fost retras din terapeutică în mai multe țări. Se
impune folosirea de doze cât mai mici și pentru perioade cât mai scurte.
Administrare. Adulți - oral 0,5g de 2-3 ori/zi;
- i.m. 1 g de 1-2 ori/zi;
- supozitoare 1 g de 2-3 ori /zi.

Un comprimat conține metamizol sodic


500mg.

Algocalmin se prezintă sub formă de


- comprimate a 500mg metamizol
sodic.
- Soluție injectabilă 1 g/ 2 ml
metamizol sodic.

17
Fiecare comprimat conţine metamizol
sodic 500 mg. Celelalte componente
sunt: lactoză monohidrat, amidon de
porumb, copovidonă, stearat de
magneziu

Fiecare comprimat conţine metamizol


sodic 500 mg. Celelalte componente
sunt: lactoză monohidrat, amidon de
porumb, stearat de magneziu

Fiecare comprimat conține metamizol


sodic 500 mg. Celelalte componente
sunt: amidon de porumb, stearat de
magneziu, talc și gelatină.

Substanța activă este metamizol sodic


monohidrat.
1 ml (20 picături) conține metamizol
sodic monohidrat 500 mg.
1 picătură conține metamizol sodic
monohidrat 25 mg. Celelalte
componente sunt fosfat disodic anhidru,
dihidrogenofosfatde sodiu dihidrat,
zaharina sodică, sucraloză, aroma de
zmeura (contine substante aromatizante
naturale; substanțe aromatizante;
preparate aromate; 1,2-propilen glicol
(E 1520); gliceriltriacetat (E 1518);
maltol), apă purificată.

Un supozitor conține metamizol sodic


300 mg si excipienți: parafină lichidă,
gliceride de semisinteză.

V.2.2. Propifenazona
Farmacodinamie.Î n ceea ce privește acțiunea analgezică, aminofenazona este superioară
acidului acetilsalicilic. Posedă, de asemenea, o acțiune antipiretică foarte bună, iar acțiunea
antiinflamatorie este abilă cu cea a acidului acetilsalicilic. Este un bun relaxant al musculaturii

18
netede. Se absoarbe ușor din tubul digestiv, iar eliminarea se face prin urină, care este de culoare
roșie - închisă (din cauza acidului rubazonic).
Indicații. Dureri de intensitate ușoară și moderată, febră.
Reacții adverse. Erupții cutanate, leucopenie, anemie hemolitică.
Contraindicații. Porfirie. Atenție! Nu se va administra în primul trimestru de sarcină și
ultimele 3 săptamâni de sarcină. Produsul potențează acțiunea anticoagulantelor de tipul
dicumarolului precum si a fenilbutazonei.
Administrare. Oral 150 - 300 mg de 3 ori/zi.

V.2.3. Metamizol - combinații

Substanţele active sunt: metamizol sodic 400


mg, cafeină 60 mg, clorhidrat de drotaverină
40 mg. Celelalte componente sunt: amidon de
porumb, polividonă, celuloză microcristalină,
stearat de magneziu, talc.

V.3. Derivati de para-aminofenol


V.3.1. Paracetamol
Farmacodinamie. Analgezic antipiretic. În doză unică are efect analgezic similar cu
aspirina, cu aceeași durată. Nu este antiinflamator.
Indicații. Dureri ușoare, moderate (cefalee, dureri de gât, articulare). Este analgezicul de
primă linie in pediatrie. Asociat cu antiinflamatoare nesteroidiene poate fi util in dureri
postoperatorii și musculoscheletice. Febră.
Reacții adverse. Toxic hepatic (mai ales pe stomacul gol, la alcoolici, hepatici, în
administrarea i.v.) , methemoglobinizant, erupții cutanate, neutropenie, purpură trambopenică .
Contraindicații. Insuficiență hepatică și renală.
Interacțiuni. La alcoolici sau la asocierea cu izoniazida, zidovudina, barbiturice, toxicitatea
hepatică poate apăreala supradozare moderată sau doze terapeutice mari de paracetamol.
Administrare. Oral și rectal (cu absorbție variabilă) .
- adulți 500 mg de 3-4 ori/zi, maxim 4 g/zi;
- copii 15 mg/kg corp la 4-6 ore, maxim de 4 ori/zi(60mg/zi);
- copii 7-12 ani 250mg de 2-4 ori/zi;
- copii 3-7 ani supozitoare 250mg de 1-2ori/zi;
- copii 1-3 ani 0125m g de 1-3ori/zi;
- copii 6-12 luni 60mg de 2-3ori/zi.

19
Siropul conține paracetamol 120mg/5ml,
clorhidrat de pseudoefedrină şi bromhidrat de
dextrornetorfan anhidru, glicerol, povidonă K30,
zahăr, benzoat de sodiu, acid citric monohidrat,
citrat de sodiu dihidrat, acesulfam de potasiu,
aromă de portocale, aromă de cireşe, apă
purificată.

Fiecare comprimat conţine paracetamol 500 mg.


Celelalte componente sunt: stearat de magneziu,
amidonglicolat de sodiu tip A. Comprimate
neacoperite, plate, circulare, de culoare albă, cu
diametrul de 12 mm.

Fiecare comprimat orodispersabil conține


paracetamol 250mg. Celelalte componente sunt
etilceluloză, manitol, celuloză microcristalină,
crospovidonă, aspartam, stearat de magneziu,
aromă de căpșuni (conține printre altele
maltodextrină, gumă
arabica). Fiecare ml de soluție or
ală conține paracetamol 24 mg .
Celelalte componente sunt: glicerol , sorbitol
lichid, povidona, citrat de sodiu, sorbat de potasiu,
acid citric monohidrat, metabisulfit de sodiu,
zaharină sodică, apă purificată, aromă de căpșuni
care conține substanțe aromatizante artificiale,
propilenglicol, alcool benzilic, citrat de sodiu.

Un comprimat efervescent conține paracetamol


500 mg si excipienți: acid citric anhidru, carbonat
de sodiu anhidru, hidrogenocarbonat de sodiu,
sorbilol, zaharină sodică, docusat sodic, povidona,
benzoatde sodiu, apă purificată.
Efferalgan Pediatric: paracetamol 3g,
parahidroxibenzoat de metil sodic 0,070 g,
parahidroxibenzoat de propil sodic 0,030 g, acid
sorbic 0,135 g. Excipienți: polietilenglicol 6 000,
soluție zaharoză, zaharină sodică, aromatizant
caramel vanilie, apă purificată.

20
Panadol Extra conține o combinație a două
substanțe active pentru un efect analgezic
amplificat:
· Paracetamol (500 mg) care combate
durerea și reduce febra
· Cafeina (65 mg) care potențeaza efectul
analgezic al paracetamolului.
Panadol Baby este o suspensie orală cu gust plăcut
de căpşuni, fără zahăr sau alcool, ce conţine
paracetamol (120 mg/5ml).
Panadol Rapid conţine 500 mg paracetamol cu
efect: -Analgezic (combate durerea)
-Antipiretic (reduce febra).

Substanţa activă este paracetamolul. Fiecare


comprimat conţine paracetamol 500 mg.
Celelalte componente sunt amidon de porumb,
povidonă K30, talc, dioxid de siliciu coloidal
anhidru, stearat de magneziu.

V.3.2. Paracetamol - combinații


Paracetamol 330 mg; acid ascorbic 200
mg. Excipienți: bicarbonat de potasiu,
hidrogen carbonat de sodiu, sorbitol,
acid citric anhidru, benzoat de sodiu,
docusat de sodiu, polividona. Un
comprimat efervescent conține 333 mg
de sodiu.

Un plic conţine paracetamol 500 mg,


acid ascorbic 200 mg, maleat de
clorfeniramina 4 mg. Celelalte
componente sunt zahăr, acid citri
anhidru, zaharina sodică, aromă de
lămâie.

Fiecare comprimat conţine acid


acetilsalicilic 200 mg, paracetamol 200
mg, cafeină anhidră 25 mg şi fosfat de
codeină hemihidrat 10 mg.
Celelalte componente sunt amidon de
porumb, celuloză microcristalină tip
101, dioxid de siliciu coloidal anhidru,
amidon pregelatinizat, tâlc,
stearilfumarat de sodiu.

21
Granule suspensie un plic conţine
paracetamol 500 mg + maleat de
feniramina 25 mg + viţ. C 200 mg.

V.4. Alte analgezice și antipiretice


1. Nefopam
Farmacodinamie. Analgezic neopiod cu acțiune centrală. Inhibă recaptarea dopaminei,
noradrenalinei și serotoninei la nivelul sinaptozomilor. Nu inhibă fixarea naloxonului pe receptorii
opiaceii. Nu produce dependență sau fenomen de abstinență. Nu este antiinflamator antipiretic.
Crește moderat și trecător fregvența cardiacă și presiunea sanguină.
Indicații. Tratament simptomatic al durerii.
Reacții adverse. Somnolență, transpirație, greață, vărsături, uscăciunea gurii, tahicardie,
palpitații, amețeli, retenție de urină, iritabilitate.
Contraindicații. Copii sub 15 ani, convulsii, risc de retenție urinară, risc de glaucom.
Administrare. I.M. profund sau I.V. lent minim 5 minute 20 mg odată. Se poate repeta la 4
ore i.v. sau la 6 ore i.m.

22
Capitolul VI.CONCLUZII

Lucrarea de faţă abordează o temă de mare interes, dată fiind frecvența crescută a durerii şi
febrei în rândul populaţiei. Durerea şi febră, cuprind persoane de toate vârstele, din diferite medii
sociale.
Farmacoterapia analgezică şi antipiretica presupune cunoaşterea tuturor medicamentelor de
care dispunem şi aceasta este posibilă numai prin cunoaşterea modului de acţiune a medicamentelor
analgezice-antipiretice şi a valorii reale a fiecăruia, a administrării în dozele cele mai potrivite, la
orele cele mai indicate şi făcând asocieri care să prevină apariţia complicaţiilor, a contraindicaţiilor
şi a reacţiilor adverse.
De asemenea, trebuie să reţinem ca majoritatea medicamentelor analgezice - antipiretice fac
parte din grupa OTC-urilor, şi asistentul de farmacie are datoria de a informa pacientul corect
asupra modului de administrare, asupra precauţiilor ce trebuie avute în vedere, a interacţiunilor cu
alte medicamente sau asupra reacţiilor adverse ce pot apărea. De aceea, bolnavul trebuie întrebat de
ce afecţiuni mai suferă înainte de a i se elibera un analgezic – antipiretic.
Uneori complicaţiile pot fi grave, chiar fatale. De aceea, ori de câte ori luăm un analgezic –
antipiretic trebuie să studiem cu atenţie prospectul. Este foarte important să observăm interacţiunile
cu alte medicamente, care-şi pot pierde din efect, sau efectul este potentat în prezenţa unui
analgezic -antipiretic.
Pot apărea alergii, cu diferite manifestări şi de diferite intensităţi, care pot duce uneori la
agranulocitoza său şoc anafilactic, cazuri în care pacientul trebuie dus urgent la spital unde i se va
face lavaj gastric, i se va administra cărbune activat, i se va face hemodializa, hemofiltrare,
hemoperfuzie sau filtrare plasmatică.
În concluzie, grupa medicamentelor analgezice-antipiretice este foarte importantă, mai ales
din punct de vedere al efectelor benefice ce le are supra organismului uman, dar ele trebuiesc
administrate cu grijă, numai în cazuri când este neapărată nevoie şi numai dacă suntem siguri că
reacţiile adverse nu vor apărea.
De asemenea se va acorda o deosebită atenţie conservării medicamentelor. După cum
prevede FR X, acestea se vor păstra în recipiente bine închise, ferite de umezeală, căldura şi lumină.
Se vor feri de accesul copiilor. Nu se vor consuma după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

23
VII. BIBLIOGRAFIE

1. Tratat de Farmacologie, Ediția 1, 2006

2. Farmacopeea Română Ediția a - X- a

3. Memo Med 2016

24