Documente Academic
Documente Profesional
Documente Cultură
ANALGEZICE ȘI
ANTIPIRETICE
Coordonator:
Prof. Ungurinu Gabriela
Absolvent:
Geanina Cavaleru
BOTOȘANI
2017
ANALGEZICE - ANTIPIRETICE
1
Cuprins
I. INTRODUCERE …………………………………………............................................3
II. BAZELE FIZIOPATOLOGICE ...................................................................................4
II.1. Fiziopatologia termoreglării..........................................................................................4
II.1.1. Homeotermia .........................................….......................................................4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului...........................................................................5
II.1.3. Febra...................................................................................................................5
II.2. Fiziopatologia durerii ...................................................................................................6
II.2.1. Semnificație și tipuri de durere..........................................................................6
II.2.2. Receptorii pentru durere.....................................................................................6
II.2.3. Cauzele și importanța durerii.............................................................................7
III. BAZE FARMACODINAMICE ……………………….................................................9
III.1. Acţiunea analgezică …………............………….......................................................9
III.2. Acţiune antipiretică ( Febrifuga) .............................................................................10
III.3.Clasificare...................................................................................................................10
IV. BAZE FARMACOTOXICOLOGICE………………................................................12
IV.1. Farmacoterapie ………………………………………….... ...................................12
IV.2. Indicaţii terapeutice ……………………………………..... ...................................12
IV.3. Farmacoepidemiologie ………………………………….. .....................................13
V. REPREZENTANŢI........................... ……………………….… ................................. 14
V.1. Derivați de acid salicilic............................................................................................14
V.1.1. Acidul
acetilsalicilic.........................................................................................14
V.1.2. Acidul acetilsalicilic - combinații....................................................................16
V.2. Derivați de pirazolone................................................................................................17
V.2.1 Noraminofenazona ...........................................................................................17
V.2.2. Propifenazona...................................................................................................18
V.2.3. Metamizol - combinații....................................................................................19
V.3. Derivați de para - aminofenol...................................................................................19
V.3.1. Pracetamol........................................................................................................19
V.3.2. Paracetamol - combinații.................................................................................21
V.4. Alte analgezice și antipiretice...................................................................................22
VI. CONCLUZII ………........…………………...…...........................................................23
VII. BIBLIOGRAFIE ………….......…………...................................................................24
2
Capitolul I. INTRODUCERE
Sănătatea este una din aspiraţiile cele mai puternice a zilelor noastre şi este strâns şi
indisolubil legată de participarea permanentă şi cât mai activă, dar mai ales în cunoştinţă de cauză a
fiecăruia dintre noi pentru menţinerea ei. Ea constituie un drept inalienabil al tuturor oamenilor şi
trebuie înţeleasă ca o “bunăstare completă din punct de vedere fizic, mintal şi social şi nu înseamnă
doar absenţa bolii sau a unei infirmităţi”.
Argumentele care permit să se întrevadă posibilităţile reale de a satisface această necesitate
fundamentală a omenirii sunt legate în primul rând de progresele remarcabile ale medicinii
contemporane, dar mai ales de direcţiile şi perspectivele de dezvoltare şi perfecţionare a acesteia în
viitor.
Putem afirma pe bună dreptate ca în prezent au fost realizate importante progrese, atât în
ceea ce priveşte creşterea promptitudinii şi exactităţii actului diagnostic, datorită în principal lărgirii
gamei şi sporirii tehnicităţii mijloacelor de investigaţie invazive şi neinvazive, cât şi pe plan
terapeutic, printr-o stăpânire mai eficientă a tot mai multor boli, graţie existenţei unor produse
medicamentoase deosebit de active sau prin intervenţii chirurgicale de înaltă tehnicitate.
Obiectivele existente ale medicinii viitorului, sintetic exprimate converg pe toate planurile
pentru a satisface dezideratul optim şi esenţial al societăţii, acela de a menţine individul uman
sănătos şi eficient pe durata maximă a întregii sale perioade de viaţă.
În realitate, mulţi oameni sunt indiferenţi faţă de soarta propriei persoane. De aceea după
părerea mea, este nevoie de promovarea sub orice mijloace a cunoştinţelor despre sănătate şi despre
factorii care o influenţează.
Fiecare om trebuie să ştie că este mai uşor de prevenit decât de tratat o boală şi că depinde
de fiecare dintre noi cum ne îngrijim propriul nostru organism.
Sper că această lucrare să fie interesantă, dar mai ales utilă celor care o vor asculta, intenţia
mea fiind aceea de a face oamenii să devină mai intereseti de propria lor sănătate şi de a înţelege că
pot evita apariţia unor afecţiuni, dacă îşi vor acorda puţin mai multă atenţie şi grija organismului
lor.
3
Capitolul II. BAZE FIZIOPATOLOGICE
Termoliza - se realizează prin: radiații de unde calorice (50% din totalul pierderii de
căldură), convecție (15%), conducție, evaporarea apei din plămâni și piele (30%), încălzirea hranei
și a aerului inspirat.
Conducţia reprezintă transferul de căldură între obiecte aflate în contact direct. Aceste
mecanisme sunt eficiente când temperatura ambiantă este mai mică decât cea a organismului.
Evaporarea este un proces foarte eficient şi se realizează prin evaporarea apei la nivelul
tegumentelor şi a mucoasei respiratorii (perspiraţia insensibilă 600 ml/zi) şi evaporarea lichidului
sudoral.
4
II.1.2. Reglarea temperaturii corpului si rolul hipotalamusului in termoreglare
Controlul temperaturii organismului se realizează printr-un mecanism de feedback negativ
compus din:
• receptori de temperatură (centrali şi periferici);
• centrii de integrare hipotalamici;
• anterior (se opune tendinţei de supraîncălzire a organismului);
• posterior (se opune tendinţei de răcire a organismului);
• mecanisme efectoare vasomotorii, sudorale şi metabolice.
Rolul hipotalamusului în termoreglare. Temperatura organismului, sesizată de receptorii
centrali (în funcţie de temperatura sângelui) şi periferici (în funcţie de temperatura cutanată) este
comparată cu temperatura de referinţă a centrilor hipotalamici ai termoreglării (pragul de reglare).
Când există diferenţe se declanşează mecanismele efectoare care refac echilibrul:
• când temperatura organismului este mai mare față de temperatura de referinţă are loc
stimularea centrului hipotalamic anterior (în special datorită creşterii temperaturii sângelui) cu
creşterea termolizei prin vasodilataţie cutanată şi - stimularea sudoraţiei. Concomitent este inhibată
termogeneza cu scăderea tonusului muscular.
• când temperatura organismului este mai mică faț de temperatura de referinţă are loc
stimularea centrului hipotalamic posterior (în special prin aferenţe de la receptorii cutanaţi) cu
creşterea termogenezei, a tonusului muscular şi apariţia frisonului, respectiv scăderea termolizei cu
vasoconstricţie cutanată.
Tulburările termoreglării apar în cazul unui dezechilibru între termogeneza şi termoliza. Se
cunosc:
a) Hipotermia - scăderea temperaturii corpului prin răcire excesivă, leziuni ale SNC,
intoxicaţii.
b) Hipertermia - creşterea temperaturii corpului prin încălzirea externă excesivă;
- forme: şocul caloric, şocul solar.
II.1.3. Febra
Reprezintă - creşterea temperaturii corpului datorită funcţionarii anormale a centrilor
termoregulatori, la nivel superior celui fiziologic, deşi cu păstrarea echilibrului dintre termogeneza
şi termoliza.
- reprezintă un mecanism de apărare;
- când sunt depăşite anumite limite devine un pericol pentru desfăşurarea proceselor
biologice, cu efecte nocive asupra SNC, aparatului cardiovascular, etc.
Patogenia febrei
5
Febra reprezintă o reacţie generală nespecifică a organismului la numeroşi stimuli (pirogeni
exogeni) care acţionează printr-un intermediar comun (pirogenul endogen).
În funcţie de cauză, febra poate fi:
- infecţioasă (agenţi patogeni, toxine);
- de rezorbție;
- de deshidratare;
- toxică (medicamente, proteine, substanţe chimice).
În febră, există o reglare a mecanismelor de producere şi pierdere a căldurii, dar la un nivel
superior celui normal.
7
- tumori, etc.
b) Traumatisme prin:
- loviri
- tăieturi
- înţepături, etc.
c) Iritarea terminaţiilor nervoase prin substanțe chimice exogene sau endogene (în inflamaţii
– modificarea PH, concentraţiei electroliţilor, etc).
d) Hipoxie - anoxie, cu diminuarea oxigenului şi a substanţelor nutritive şi acumularea de
metabolite iritanţi, datorită ischemiei prin vasoconstricţie prelungită, tromboza, embolie. După 30-
60 de secunde de întrerupere a circulaţiei unui muşchi apar dureri, care pot fi înlăturate în câteva
secunde, prin restabilirea irigaţiei sanguine.
e) Temperaturile extreme (joase sau peste 450C).
Importanta durerii. Declanşează reacţii de apărare în vederea îndepărtării agentului nociv.
Dă orientări utile pentru stabilirea diagnosticului. Durerea mare şi tulburările psiho - afective
concomitente pot contribui la instalarea stării de şoc. Durerile prelungite pot duce la atrofii
musculare, tulburări articulare sau nervoase, la agravarea evoluţiei unor boli.
8
Capitolul III. BAZE FARMACODINAMICE
9
Analgezicele-antipiretice diminua febra acţionând la nivelul centrilor termoregulatori şi
anume, le scad nivelul funcţional, tinzând să-l readucă la valori normale. Ca urmare se produce
vasodilataţie periferică, transpiraţie, scăderea metabolismului. Substanţele nu au efecte când centrii
termoregulatori funcţionează normal, deci nu scad temperatura normală a organismului, nu sunt
hipotermizante ci numai antipiretice.
Acţiunea analgezicelor-antipiretice asupra febrei este nespecifică şi se produce în mod
direct, prin mecanism central. Febra poate fi scăzută şi prin medicamente care acţionează specific,
dar indirect asupra agenţilor biologici patogeni, de exemplu prin antibiotice şi chimioterapie.
Mecanism de acțiune:
- readuc la normal nivelul funcțional ridicat al centrilor termoreglatori (vasodilatație periferică ,
sudorație, etc);
- la nivel celular și molecular, inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect de ridicare a nivelului
funcțional al centrului termoreglator hipotalamic.
III.3. Clasificare
Definiție. Analgezicele-antipiretice sunt medicamente care diminuă sau suprimă durerea și
combat febra. Sunt un grup de medicamente cu structură chimică variată care au drept caracteristică
asocierea în proporție diferită a următoarelor acțiuni principale: analgezică, antipiretică și
antiinflamatoare.
Clasificare:
a) În funcție de structura chimică:
1. Derivați de acid salicilic : - acid acetilsalicilic;
- salicilamida;
- diflunisal;
- benorilat .
2. Derivati de pirazolona: - fenazona;
- aminofenazona;
- noraminofenazona (metamizol);
- propifenazona .
3. Derivati de para-aminophenol: - fenacetina
- paracetamol (acetaminofen)
b) În funcție de eficacitate:
- Eficacitate analgezică: - aspirina
10
- metamizol
- paracetamol
- Eficacitate antipiretică: - aspirina
- paracetamol
- Antiinflamatoare: - aspirina
- aminofenazona
- Eficacitate antispastică musculotropă: - metamizol
- propifenazona
11
Se deosebesc fundamental de morfinomimetice, deoarece nu produc euforie, toleranta,
dependenta fizică şi psihică, deci nu determina toxicomanie.
Produc efecte adverse caracteristice fiecărui grup chimic şi chiar fiecărei substanţe.
IV.1. Farmacoterapia
Analgezicele-antipiretice au câteva tipuri de indicaţii terapeutice, bazate pe acţiunile:
analgezica, antipiretica, antiinflamatoare, antispastica.
Pentru fiecare din aceste tipuri de indicaţii substanţele pot fi folosite fie singure, în
administrare izolată (în general, în suferinţe uşoare), fie asociate în formele complexe (în tulburări
mai accentuate, care beneficiază numai parţial sau rămân neinfluenţate de o singură substanţă).
În principiu, în cadrul asocierilor se poate realiza:
- Un efect aditiv, când se folosesc substanţe din grupe chimice diferite, dar care au acţiune pe
acelaşi substrat (de ex: acid acetilsalicilic + aminofenazona + fanacetina). Avantajul asocierii constă
în faptul că se folosesc din fiecare substanţă, doze mai mici dăcât în cazul administrării lor izolate.
În acest fel, mai mult teoretic, efectele adverse ar fi mai reduse, ca frecvenţă şi intensitate, având în
vedere şi faptul că fiecare grup chimic are reacţii adverse, diferite, caracteristice.
- Un efect de potenţare mai eficient decât precedentul, când se folosesc substanţe cu acţiune pe
substraturi diferite (de ex: acid acetilsalicilic + codeine + fenobarbital). În aceste asocieri, în afară
de analgezice-antipiretice cu diferite structuri chimice se pot introduce:
a) barbiturice (fenobarbital, amital) - măresc efectul analgezic şi cel antispastic şi pot
antagoniza acţiunea stimulatoare centrală manifestată de acidul acetilsalicilic şi aminofenazona la
unii bolnavi; se folosesc doze mici de barbiturice, 1/4 - 1/3 din doză hipnotică.
b) codeină - are efect analgezic propriu, comparabil cu acidul acetilsalicilic şi
acţionează şi că antitusiv (în stări inflamatorii acute ale aparatului respirator).
c) cafeină - prin acţiunea vasoconstrictoare cerebrală contribuie la mărirea efectului
terapeutic în cefaleei vasculare; se folosesc doze relative mici (15-50 mg o dată).
12
În febrele infecţioase, cu germeni sensibili la antibiotice sau chimioterapice, se va
administra medicaţia specifică. Antipireticele se asociază la aceasta numai în cazurile cu febră
mare, cu repercursiuni asupra SNC şi a aparatului cardiovascular.
b) Având la baza acţiunea analgezică (uneori şi cu o componentă antiinflamatoare):
nevralgii (dentară, intercostala, sciatica, etc);
artralgii (artrite, artroze, spondiloze, PCE);
mialgii;
afecţiuni ortopedice (entorse, luxaţii, fracturi);
dureri postoperatorii;
cefalee;
dismenoree.
c) Având la baza acţiunile analgezica şi antispastica
colici (renale, biliare);
dismenoree.
IV.3. Farmacoepidemiologie
Interacțiuni
a) Pentru derivaţii acidului salicilic:
le diminua acţiunea: alcalinizantele urinei (scad mai ales durată, grăbindu-le eliminarea),
fenobarbital (inducţie enzimatică);
accentuează efectul salicilaţilor: acidul p-aminobenzoic, acidul p-aminosalicilic (pericol de
intoxicaţie cu salicilaţi), alcoolul (creşterea sângerărilor gastro - intestinale);
salicilaţii accentuează efectele: anticoagulantelor de sinteză (atenţie la doze cu salicilaţi
peste 1-2 g / zi pot apare hemoragii), fenitoinei, fenilbritazonei, hipoglicemiantelor orale (necesară
ajustarea dozelor), corticosteroizilor (efecte gastrice şi ulcerigene), metrotrexatului (creşterea
toxicităţii antifoliculului);
salicilaţii diminua acţiunile: uricozuricelor (Probenecid, Sulfinpirazona), spironolactonelor.
b) Pentru derivaţii de pirizolona:
efectul lor leucopenizant este accentuat de substanțele inhibitoare ale măduvei
hematopoetice.
Capitolul V. REPREZENTANŢI
13
Frmacodinamie. Analgezice mai slabe decât unele opioide. Antipiretice. Unele substanțe au
acțiune antiinflamatoare si anispastică musculotropă.
Indicații. Medicație simptomatic - patogenică în afecțiuni virale ale căilor respiratorii,
dureri de intensitate ușoară la moderată, nevralgii, artralgii, mialgii, entorse, luxații, dureri
postoperatorii, dismenoree, cefalee. Analgezicele - antipiretice sunt preferate in dureri la nivelul
aparatului locomotor, iar analgezicele opioide in dureri viscerale. În dureri cronice administrarea de
analgezice se poate face la intervale fixe fără a se aștepta reapariția durerii. Poate fi utilă în
asocierea cu codeină(cel mult 30 mg odată, la adult). Administrarea cronică a analgezicelor în
cefalee poate produce cefalee indusă.
14
Un comprimat conține acid
acetilsalicilic 500 mg, si excipienți:
carbonat de calciu, amidon de porumb,
talc, stearat de magneziu și gelatină.
15
Preparatul Acid acetilsalicilic
tamponat se prezintă sub forma de
comprimate conținând acid
acetilsalicilic: 500mg, gluconat de
calciu 150mg, excipienți pana la
850mg.
16
Compoziție:
Acid acetilsalicilic 500 mg
Clorhidrat de pseudoefedrină 30 mg. Celelalte
componente sunt: acid citric anhidru, zahăr
pulbere, zahăr, hipromeloză, zaharina, aromă de
portocale. Are proprietăţi de reducere a congestie
nazale, durerii şi febrei; este indicat în
tratamentul congestiei nazale, în răceli asociate
cu febră şi durere. Doza recomandată pentru
adulți: 1-2 plicuri o dată, repetată la interval de
4-8 ore. Doza nu trebuie să depășească 6 plicuri.
17
Fiecare comprimat conţine metamizol
sodic 500 mg. Celelalte componente
sunt: lactoză monohidrat, amidon de
porumb, copovidonă, stearat de
magneziu
V.2.2. Propifenazona
Farmacodinamie.Î n ceea ce privește acțiunea analgezică, aminofenazona este superioară
acidului acetilsalicilic. Posedă, de asemenea, o acțiune antipiretică foarte bună, iar acțiunea
antiinflamatorie este abilă cu cea a acidului acetilsalicilic. Este un bun relaxant al musculaturii
18
netede. Se absoarbe ușor din tubul digestiv, iar eliminarea se face prin urină, care este de culoare
roșie - închisă (din cauza acidului rubazonic).
Indicații. Dureri de intensitate ușoară și moderată, febră.
Reacții adverse. Erupții cutanate, leucopenie, anemie hemolitică.
Contraindicații. Porfirie. Atenție! Nu se va administra în primul trimestru de sarcină și
ultimele 3 săptamâni de sarcină. Produsul potențează acțiunea anticoagulantelor de tipul
dicumarolului precum si a fenilbutazonei.
Administrare. Oral 150 - 300 mg de 3 ori/zi.
19
Siropul conține paracetamol 120mg/5ml,
clorhidrat de pseudoefedrină şi bromhidrat de
dextrornetorfan anhidru, glicerol, povidonă K30,
zahăr, benzoat de sodiu, acid citric monohidrat,
citrat de sodiu dihidrat, acesulfam de potasiu,
aromă de portocale, aromă de cireşe, apă
purificată.
20
Panadol Extra conține o combinație a două
substanțe active pentru un efect analgezic
amplificat:
· Paracetamol (500 mg) care combate
durerea și reduce febra
· Cafeina (65 mg) care potențeaza efectul
analgezic al paracetamolului.
Panadol Baby este o suspensie orală cu gust plăcut
de căpşuni, fără zahăr sau alcool, ce conţine
paracetamol (120 mg/5ml).
Panadol Rapid conţine 500 mg paracetamol cu
efect: -Analgezic (combate durerea)
-Antipiretic (reduce febra).
21
Granule suspensie un plic conţine
paracetamol 500 mg + maleat de
feniramina 25 mg + viţ. C 200 mg.
22
Capitolul VI.CONCLUZII
Lucrarea de faţă abordează o temă de mare interes, dată fiind frecvența crescută a durerii şi
febrei în rândul populaţiei. Durerea şi febră, cuprind persoane de toate vârstele, din diferite medii
sociale.
Farmacoterapia analgezică şi antipiretica presupune cunoaşterea tuturor medicamentelor de
care dispunem şi aceasta este posibilă numai prin cunoaşterea modului de acţiune a medicamentelor
analgezice-antipiretice şi a valorii reale a fiecăruia, a administrării în dozele cele mai potrivite, la
orele cele mai indicate şi făcând asocieri care să prevină apariţia complicaţiilor, a contraindicaţiilor
şi a reacţiilor adverse.
De asemenea, trebuie să reţinem ca majoritatea medicamentelor analgezice - antipiretice fac
parte din grupa OTC-urilor, şi asistentul de farmacie are datoria de a informa pacientul corect
asupra modului de administrare, asupra precauţiilor ce trebuie avute în vedere, a interacţiunilor cu
alte medicamente sau asupra reacţiilor adverse ce pot apărea. De aceea, bolnavul trebuie întrebat de
ce afecţiuni mai suferă înainte de a i se elibera un analgezic – antipiretic.
Uneori complicaţiile pot fi grave, chiar fatale. De aceea, ori de câte ori luăm un analgezic –
antipiretic trebuie să studiem cu atenţie prospectul. Este foarte important să observăm interacţiunile
cu alte medicamente, care-şi pot pierde din efect, sau efectul este potentat în prezenţa unui
analgezic -antipiretic.
Pot apărea alergii, cu diferite manifestări şi de diferite intensităţi, care pot duce uneori la
agranulocitoza său şoc anafilactic, cazuri în care pacientul trebuie dus urgent la spital unde i se va
face lavaj gastric, i se va administra cărbune activat, i se va face hemodializa, hemofiltrare,
hemoperfuzie sau filtrare plasmatică.
În concluzie, grupa medicamentelor analgezice-antipiretice este foarte importantă, mai ales
din punct de vedere al efectelor benefice ce le are supra organismului uman, dar ele trebuiesc
administrate cu grijă, numai în cazuri când este neapărată nevoie şi numai dacă suntem siguri că
reacţiile adverse nu vor apărea.
De asemenea se va acorda o deosebită atenţie conservării medicamentelor. După cum
prevede FR X, acestea se vor păstra în recipiente bine închise, ferite de umezeală, căldura şi lumină.
Se vor feri de accesul copiilor. Nu se vor consuma după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
23
VII. BIBLIOGRAFIE
24