MEDICAIA ANTIINFLAMATOARE

CUPRINS:

CAPITOLUL I:

GENERALITI

-pag.2

CAPITOLUL II:

ANTIINFLAMATOARE
NESTEROIDIENE (AINS) -pag.7

CAPITOLUL III:

ALTE ANTIINFLAMATOARE

-pag.26

CAPITOLUL IV:

ANTIINFLAMATOARE
ADJU ANTE CONCLU!II -pag.""

#I#LIOGRAFIE

-pag."$

CAPITOLUL I GENERALITI:

Inflamaia este o reacie complex, neurotrop, vascular i metabolic, declanat de ptrunderea unor ageni patogeni n esuturile sntoase ale unui organism (Barbu- 19 !"# Este o reacie de aprare, un proces dinamic, constnd n modificri locale i generale. Prin aceste modificri, organismul tinde s inactiveze agentul cauzal, s nlture produsele degradate existente n focarul inflamator, s refac esuturile lezate. In unele ca$uri, procesul inflamator se termin cu vindecarea, alteori se cronici$ea$# %au$ele inflamaiei pot fi de natur microbiologic (bacterii, virusuri", imunobiologic (produi implicai n reacia antigen-anticorp", fi$ic (traume, obiecte strine, radiaii", c&imic (substane iritante prin ca racterul lor acid sau alcalin). emnele clinice ale inflamaiei, descrise de !elsius n seci sunt" calor, ru#or, tumor, dolor. $irc%o& a adugat la mi'locul sec. al ()( lea *functio laesa*. !lasificarea inflamaiilor"
a) dup etiologie" piogen +produs de infecii #acteriene), reumatic, #) dup localizare i structuri afectate" artrita, tendinita, #ursita, etc, c) dup durat" acut, cronic +persistent), d) dup aspecte %istologice.

Inflamaia acut' local, se disting trei tipuri de procese succesive'

-

a) tulburri meta#olice, #) tul#urri vasculare" c)

procese morfologice i respiratorii. a).ul#urri meta#olice" n focarul inflamator are loc un adevrat *incendiu

meta#olic*.

e acumuleaz meta#olii acizi +acidoz local) ce determin apariia

*mediatorilor inflamaiei*. #).ul#urri vasculare" acestea sunt dominate de arteriolo dilataie i capilaro dilataie, cauze ale %iperemiei +ru#or) i cldurii locale +calor). )n acelai timp au loc tul#urri ale permea#ilitii capilare, extravazarea plasmei, apariia edemului inflamator. /eucocitele tind s adere de peretele vascular i apoi migreaz. 0ceste procese contri#uie la tumefierea local +tumor) i apariia durerii +dolor). c)Procese morfologice i respiratorii" 1agocitele pot fi distruse prin aciunea micro#ilor i a acidozelor locale, eli#ernd su#stane #actericide i enzime. 0cestea din urm mpreun cu cele existente local, contri#uie la li$a esuturilor alterate i la apariia puroiului# n paralel cu alterrile tisulare au loc i procese de regenerare# (ceste procese se intensific n perioadele t)r$ii ale inflamaiei put)ndu-se obine o vindecare complet sau cu cicatrice# )nflamaia cronic se manifest prin vasodilataie, creterea permea#ilitii i procese exudative reduse. 2olile reumatice cuprind afeciuni ale articulaiilor, esuturilor periarticulare. Procesul patologic se manifest ca o inflamaie activ avnd organ int mem#rana si lic%idul. %lasificarea bolilor reumatice dup locul de aciune'

).

Boli reumatismale articulare i viscerale cu caracter inflamator' reumatismul

articular acut* reumatismul articular secundar infecios* poliartrita reumatoid, inclus pe lista bolilor pentru care medicaia este gratuit* spondilita anc&ilopoetic* sindromul +eiter#

)).

Boli reumatismale articulare cu caracter degenerativ' artro$e, poliartro$e,

discartro$e#
))).

Boli reumatismale abarticulare cu caracter inflamator sau degenerativ'

mialgii, mio$ite, tendinite tenosinovite, bursite, periart rite.

)$.

,anifestri articulare de tip reumatic n alte boli' colageno$e, artrite

alergice, boli dismetabolice, boli endocrine, poliartrita psoria$ic, etc#

$.

Bolile reumatice se manifest i prin modificri degenerative articulare

survenite ca urmare a unei inflamaii, u$urii prin v)rst, solicitrii excesive, a traumatismelor# %au$ele modificrilor includ' disfuncia condrocitului,

insuficiena colagenului, degradarea en$imatic a cartila-ului# ,odificrile au loc frecvent n articulaiile suport ale greutii corpului (sold, genunc&i, gle$n, coloan vertebral"# .rmrile bolilor inflamatorii i degenerative sunt durerea, tulburarea mobilitii, deformaii (subluxaii, anc&ilo$e"#

BAZE FARMACODINAMICE
4

%lasificarea medicamentelor folosite n bol ile reumatice are la #az criteriile terapeutic i c%imic. Dup utilizarea terapeutic se disting patru categorii' (# (ntiinflamatoare cu efect imediat '
a) antiinflamatoare steroidiene +0) ), #) antiinflamatoare nesteroidiene +0)5 )

B# lent,

,edicamente fr efect

antireumatice antiinflamator,

de

#az

+ 0067), unele

cu

aciune

influennd

componente

patologice i modificnd evoluia procesului reumatic. !. diferite de 0lte ale antiinflamatoare corticosteroizilor cu i aciune imediat i cu prin efect mecanisme de durat

nesteroidienelor

mai mare dect acestea" orgoteina acid aristolo%ic, rumalon. 7. 0d'uvante care influeneaz durerea, strile de contractur

muscular, tul#urrile psi%ice consecutive. /up criteriul c&imic, clasificarea inflamatoarelor se face"
a" b"

antiinflamatoare steroidiene" corticosteroizi i 0!. antiinflamatoare nesteroidiene care cuprind

I. A%&'& %a()*+&,&%&: a" 7erivai de acid salicilic" acid acetilsalicilic, salicilat de sodiu. 7iflunisal, 2enorilat, b" 7erivai de acid acetic" fenilacetic" 7iclofenac, alclofenac. 1enclofenac, 7erivai de acizi car#ociclici i %eterociclici acetici" )ndometacin, ulindac, /onazolac,
a)

7erivai de acid propionic" )#uprofen, 1lur#iprofen, 5aproxen,

1enoprofen, 8etoprofen,
#)

/erivai de acid fenamic' (cid flufenamic# (cid mefenamic# (cid

meclofenamic, (cid niflumic# II Acizi e!"lici:

9

a) 0ira$olidina 1enilbuta$ona, Isopirina* #) 0ira$olona' (minofena$ona, %lofe$ona c) 2xicami' 0iroxicami, alti oxicami' 3enoxicam, ,eloxicam#

(lte inflamatoare se clasifica c&imic astfel" a) 0nalgezice orale sau in'ecta#ile" Paracetamol, !odeina, Pentazocina i topice" unguente, creme, geluri cu salicilat de metil salicilat de trietanolamin. extract !apsicume, camefora, oleum Eucalipt, extracte de nmol, extracte :elle#orus, !ar#onat de #ismut, b" ,iorelaxante c" 3ranc&ili$ante

#TRUCTURA CELOR MAI UTILIZATE A I N #

DERIVAT DE AC CARBO$ILICI %l &ETEROC'CL'CI ACETICI: INDOMETACIN

<

CAP II ANTIINFLAMATOARE NE#TEROIDIENE

ACIUNE" 0)5 au aciune antiinflamatoare , analgezic, antipiretic, intensitatea acestora diferind de la o su#stan la alta. Far(ac"terapie: .na dintre caracteristicile bolilor reumatice este evoluia cronic# ,i-loacele terapeutice au ca scop'
a) #) c) d) e)

suprimarea inflamaiei* nlturarea durerii* meninerea i mbuntirea funcional* prevenirea deformrilor* corectarea acestora dup instalare#

In terapia bolilor reumatice nu exist tratament specific +etiotrop) ci numai simptomatic=patogenic +paliativ). 0cesta este adesea de lung durat, ridicnd pro#leme de toleran +efecte adverse), complian, interaciuni cu alte medicamente. 0ntiinflamatoarele nesteroidiene+0)5 ) reprezint medicaia util n tratamentul tuturor afeciunilor reumatismale inflamatorii i degenerative, articulare i a#articulare menionate mai sus. %alitile pentru a fi un bun (I45 sunt' -efect rapid analgezic i antiinflamator, -meninerea eficacitii la o administrare prelungit, -toleran #un, -administrare comod# +e$ultatul terapeutic al unui (I45 depin de n mare parte de #olnav i de gsirea n cel mai scurt timp a su#stanei active care=1 deservete cel mai #ine pe acesta. Pentru multe inflamaii articulare, medicamentul de prim alegere este aspirina +4g>zi sau mai mult), lund msuri pentru evitarea intoleranei gastrice. Pentru #olnavii
?

care prezint efecte adverse la aspirin +cea 19=3@A) se indic alte 0)5 , suportate mai #ine de mucoasa gastric, dar desigur cu efectele adverse proprii. !teva dintre acestea sunt" piroxicam, sulindac, naproxen, administrarea lor tacndu=se n 1=- prize>zi. 2olnavii tratai cu %ipoglicemiante sau anticoagulante vor prefera i#uprofen, tolmetin, deoarece cele de mai sus produc %ipoglicemie, risc de colaps i de %emoragii. In artrita reumatoid se urmrete suprimarea inflamaiei, uurarea durerii, a disconfortului, meninerea funcional, prevenirea deformrii. Bedicamentele de prim alegere sunt 0)5 cu toxicitate redus ca aspirina. rurile de aur se administreaz dac 0)5 satisfctoare. !orticosteroizii sunt rareori indicai atunci cnd medicamentele de prima i a doua alegere nu sunt eficiente. !a medicamente de rezerv se prefer penicilamina, antimalaricele, i terapia fizic nu dau rezultate

salazosulfapiridina. In artro$e care sunt afeciuni degenerative, se urmrete uurarea durerii i meninerea funcional. Bedicamentul de prim alegere este aspirina n doz analgezic. Eventual alte analgezice ad'uvante. %orticosteroi$ii se folosesc numai n episoadele acute i cu restricie pentru a nu accelera procese degenerative# In spondilita anc&ilopoetic scopul terapiei se aseamn cu cele din artrita reumatoid# ,edicamentele de electie sunt tot (I45, urmate rareori de steroi$i in-ectai intraarticulari# Bolile acute musculo-sc&eletice (bursite, tendinite, ten osinovite, miozite, etc) se trateaz iniial cu 0)5 i ca terapie ad'uvant cu miorelaxante, sedative. Pe termen scurt, pentru diminuarea durerii se asociaz steroizi cu lidocain local.
C

0)5

pot fi administrate n aplicaii locale, aa numita +terapie percutan) su#

form de gel, soluie, emulsie, unguent, crem inndu=se cont de proprietile fizico= c%imice particulare ale acestora. 5i n cri$a de migren au fost recomandate 0)5 . (spirina se asocia$ cu metoclopramid, mai exact acetil salicilatul de li$in n produsul ,I60+I7# /intre fenamai sunt activi acidul mefenamic, acidul flufenamic# ndeosebi acidul tolfenamic cu eficien comparabil cu a ergotaminei dar se utili$ea$ cu restricie# BAZE FARMACOTO$ICOLO)ICE .oate 0)5 produc efecte adverse gastrointestinale, epigastralgii, gastrit

%emoragic, ulcer gastroduodenal, ulcer esofagian. D utilizare restrictiv se impune pentru vrstnici, asmatici, deoarece 0)5 acioneaz favora#il n producerea

#ron%oconstriciei.0)5 pot produce efecte toxice %epatice cu creterea transaminazelor, a eozinofilelor, rareori %epatit sever, este cazul su#stanelor=E., diclofenac, i#uprofen, indometacin, naproxen, fenil#utazona, piroxicam. (I45 pot produce insuficien renal acut bolnavilor cu insuficien cardiac congestiv, ciro$ &epatic, ascit, bolnavilor v)rstnici cu polipatologie cum ar fi' boli renovasculare, lupus eritematos, guta# (I45 pot produce &iper8aliemie la bolnavii tratai cu diuretice care rein potasiul ca spironolacton sau la cei cu suplimente de potasiu ((spacardin"# (I45 prelungesc timpul de s)ngerare# (cest efect asociat cu iritaie gastric poate determina &emoragii digestive, pot determina i alte tulburri sangvine, anemii, etc# 0ot produce erupii cutanate, ca$ul 0iroxicamului #

1@

BAZE FARMACOEPIDEMIOLO)ICE (I45 nu se administrea$ n infarctul miocardic deoarece pot favori$a extinderea acestuia i pot altera procesul de cicatri$are a $onei necro$ate# (cidul acetilsalicilic nu influenea$ cicatri$area infarctului# Bilanul beneficii-riscuri n ceea ce privete (I45, difer de la o ar la alta# In (nglia nu se mai folosesc unele substane ca benoxaprofen, fenclofenac, acid flufenamic, indoprofen, c&iar i utili$area fenilbuta$onei se face cu restricie# INTERACIUNI (I45 cresc timpul de sngerare n asociere cu alcoolul +n cantiti mari) i cresc riscul de sngerare n asociere n anticoagulante cumarinice i cu %eparina. %resc toxicitatea litiului, a fenitoinei# 5cad efectele diuretic i anti&ipertensiv al furosemidei, tia$idelor, captoprilului# 0ot produce insuficien renal acut la bolnavii des&idratai# (I45 nu se asocia$ ntre ele deoarece riscul de producere al ulcerului i a %emoragiei digestive crete.

%lasificarea (I45 dup structura c&imic" Proprietile su#stanelor care aparin acestei grupe terapeutice sunt imprimate de stuctura lor c%imic" I# (ci$i carboxilici' a" /erivai de acid salicilic' 1# 5alicilatul de sodiu' 5e absoarbe bine dup administrarea oral, este metaboli$at n organism, elimin)ndu-se prin urin# Far(ac"*i!a(ia: are aciune analgezic, antipiretic, antireumatismal, aceste proprieti se datoreaz efectului anti%ialuronidazic.
11

!rete secreia #iliar, fluidific #ila, crete diureza i excreia acidului uric. 0re aciune %ipoglicemiant, %ipocolesterolemianta. /a doze mari de salicilat de sodiu +peste 39 mg> lDDml plasma) produce %iperventilaie prin stimularea centrului respirator. 0stfel se produce creterea volumui respirator a'ungndu=se c%iar la alcaloza respiratorie. Far(ac"terapie: Indicaii terapeutice n reumatism poliarticular acut (tratamentul trebuie continuat i dup dispariia simptomelor, sub controlul 7#5#9#" Far(ac"epi*e(i"l"+ie: %ontraindicaii' tulburri digestive, tulburri auditive i vi$uale datorate unor modificri vasculare locale, la nivelul urec&ii interne i retinei, &emoragii n do$e mari, insuficien &epatic# :# (cid acetil salicilic denumit i 0spirin, 0cesal. Fa(-a%*.&/a-&0: 0re aciune puternic antiinflamatoare, antireumatic. Efectul se datoreaz #locrii ireversi#ile a ciclooxigenazei +prostaglandinsintetazei). 0re aciune antipiretic mai puin intens dect aminofenazona. ;fectul se datorea$ creterii termoli$ei prin dilatarea vaselor superficiale i transpiraiei# n febra din infecii, prin scderea producerii prostaglandinelor, intervine i mecanismul central &ipotalamic"# (nalge$ic de intensitate medie mai ales n dureri uoare i moderate, somatice, inflamatorii i postoperatorii# ;fectul este potenat de alte analge$ice i de in&ibitoare 54%# (ciunea analge$ic se produce prin mecanism central (la nivelul talamusului" i prin mecanism periferic, de in&ibiie a sinte$ei prostaglandinelor"# (ntiagregant plac&etar, urico$uric la cea :g<$i, &ipogicemiant,

&ipocolesterolemiant# .tili$area pe termen lung +cel puin 4 luni) poate reduce cu 9@A riscul de cataract.
1-

Far(ac"t"+&%*,*g&0: -asupra aparatului digestiv' produce iritaia mucoasei gastrice cu piro$is, gastralgii, greuri, vome, s)ngerare digestiv ocult ca i n ca$ul altor antiinflamatoare dar n grade diferite# 4u produce ulcer gastric dar favori$ea$ apariia lui pe un teren ulceros. n doze mari, trece n laptele matern provocnd fenomene %emoragice la sugari. Efectele adverse digestive variaz in funcie de doza i forma farmaceutic" -n snge" dimineaz coagularea favoriznd %emoragiile prin dou mecanisme" aciune antiagregant plac%etar o#inut prin doze terapeutice i aciune

%ipoprotrom#inizant la doze mari. 0ceasta din urm se poate antagoniza prin in'ectarea de vitamina 8, -asupra aparatului circulator" produce retenie clorurat, uoar :.0, la doze toxice produce deprimare cardiac, vasodilataie periferic, -asupra aparatului respirator" aspirina agraveaz asmul #ronic. Banifestri alergice" urticarie, edem angioneurotic, crize de astm, apar mai frecvent la #olnavii cu teren alergic. -asupra 54%' euforii, tulburri de ec&ilibru, $gomote n urec&i reversibile# (lte efecte adverse' &epatita asimptomatic mai ales la cei cu lupus eritematos sau poliartrit reumatoid. )ntoxicaia acut apare la administrarea de doze mari. e manifest prin alcaloza meta#olic, respiratorie ca urmare a stimulrii centrului respirator cu %iperventilaie. Flterior apare acidoza meta#olic, convulsii, delir. (lte fenomene toxice' vome, poliurie, cetonurie, al#uminurie, glicozurie, epistaxis, %ematemeza, %emoragii su#cutanate. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: aspirina este contraindicat n ulcer gastro=duodenal, insuficiena %epatic, alergie la salicilai. 5u se administreaz cu <=1@ zile naintea
13

oricrei intervenii c%irurgicale pentru a preveni riscul unei grave %emoragii. Este interzis copiilor su# 1 an. .ratamentul intoxicaiei acute" splaturi gastrice. Perfuzii pentru nlturarea dezec%ili#rului %idroelectrolitic. 2icar#onatul de 5a este contraindicat n alcaloz +poate produce com i moarte), iar n acidoz se recomand cu pruden. I!,lue!-area te.tel"r *e la/"rat"r: In s)nge -pot scdea eo$inofilele, agregarea plac&etar In ser -pot crete acidul uric-pot scdea albumina, %a, colesterolul,

gluco$a,potasiul* )n urin =pot crete" acidul uric, azotul, acidul ascor#ic, potasiul, proteinele, )n fecale =poate crete coloraia +sngerari gastrointestinale) se poate pozitiva reacia pentru %emoragii oculte. Fa(-a%*g(a1&0: 1armacografia principalului (I45 este multipl# In funcie de interesul terapeutic urmrit, avem la dispo$iie o mare varietate de produse farmaceutice cu coninut n acid acetil salicilic# In vederea obinerii unui efect analge$ic, antipiretic# antiinflamator, putem alege dintre urmtoarele produse' 0!E )/ =. comprimate 9@@ mg,

(%I/ (%;3I= 5(=I%I=I% -comprimate >?? mg, !??mg , 0 0P6)5 0 P)6)5 =comprimate 1;@mg,9@@mg, =comprimate 9@@mg, -comprimate efervescente !??mg /2=;(4 ;.+20I+I4 ;.+20I+I4 3 FP 06)5 -comprimate filmate nerosolub# !??mg* - comprimate !??mg* -(acid acetil salicilic !??mg,%(%2> 1@?mg"* =comprimate efervescente 3-9mg 9@@mg,
14

(%I/ (%;3I= 5(=I%I=I% 3(,024(3 !?? mg 0entru obinerea efectului de antiagregant plac&etar' (%I/ (%;3I= 5(=I%I=I% %A+3I ( 5F= E0/ .:6DB2D 0 -comprimate 1?? mg - comprimate enterice 1@@ mg =comprimate enterice <9 mg =comprimate filmate 9@ mg,1@@ mg, mpreun cu " 0 0P6)5, 0 P)6)5 amintite mai sus.

Al-i *eri0a-i *e aci* .alicilic: >#2enorilatum +7!)) denumit i 2enoral. alipran, Prodrogester al acid acetil salicilic cu paracetamol. I!*ica-ii: dureri slabe i medii, ca antipiretic, n tulburri reumatice' =poliartroze. ),9gx3>zi =poliartrita reumatoid" 4g x ->zi 4.7iflunisalum +7.!.).) denumit i Fnisal. Prezint aciuni asemntoare aspirinei dar este sla# antipiretic. 0re aciune analgezic +-9@ =9@@mgx ->zi). 9.Etenzamidum +7.!.).) denumit i /ucamid sau Etilsalicilamida, efecte asemntoare aspirinei. 7oze pn la 4g>zi, n mai multe prize.

PREPARATE CU DERIVAI DE ACID #ALICILIC

#ALIFORM %onine' -salicilat de metil* -camfor* -mentol* -acid salicilic* =cloroform.

19

Fa(-a%*20(ap&0: dureri reumatice, nevralgii, mialgii. M*. .0 a.-&/&32(a(0: aplicaii locale cu friciuni, evitndu=se leziunile sau contactul cu mucoasele . RE ULSIN %onine' 0re$entare' =nicotinat de metil 3A -unguent -soluie alcoolic

Fa(-a%*20(ap&0: dureri reumatismale, nevrite. lom#osciatic. Fa(-a%*0p&.0-&*,*g&0: nu se administreaz n caz de " inflamaii cutanate, intoleran, afeciuni %epatice, renale, arterite, copii su# 1@ ani. M"* *e a*(i!i.trare: local, n strat su#ire cu masa'. Fa(-a%*g(a1&0: =6E$F/ )5. soluie alcoolic, =F5GFE5. !F 5)!D.)50. 7E BE.)/3A. CARMOL %onine' -alde&id cinamic * -mentol* -ulei de pin * -ulei de cimbru# Prezentare" =soluie alcoolic pentru uz extern .

Far(ac"terapie: -mialgii, prurit cutanat. Bod de administrare" friciuni locale. 0 se evita n caz de alergie, leziuni cutanate, copii su# 3 ani. Far(ac"t"1ic"l"+ie: iritaie, alergii. BEN )A2 %onine' =salicilat de metil -?A =mentol 1@A
1;

0re$entare' =unguent. M"* *e a*(i!i.trare: farmacoterapie, vezi 0/)1D6B MOBILAT %onine' -extract de corticosuprarenal -acid salicilic * 0re$entare' -crem i gel# 6elul nu conine grsimi i are efect imediat. M"* *e a*(i!i.trare3 ,ar(ac"terapie: vezi 0/)1D6B

DERIVAI DE ACID FENILACETIC

l DICLOFENAC +7!)), denumit i $oltaren sau 0cid dicloranilinofenilacetic. Far(ac"ci!etica: #ine a#sor#it oral, este meta#olizat n proporii mari n ficat. Far(ac"*i!a(ie: anti inflamator, analgezic i antipiretic asemntor cu indometacin. 7iminueaz sinteza prostaglandinelor prin in%i#iia

prostaglandinsintetazei. 1armacotoxicologic" epigastralgii, greuri, diaree, %emoragii oculte n fecale, cefalee, ameeli, erupii. Far(ac"terapie: afeciuni articulare inflamatorii sau degenerative, poliartrita reumatoid, spondilartrita anHilopoetic, artroze. 6eumatism extraarticular, stri inflamatorii posttraumatice, colic ureteral.
1<

Far(ac"epi*e(i"la+ie: gastrit, ulcer gastroduodenal, enterit, insuficien %epatic i renal, astm #ronic la #olnavii sensi#ilizai la aspirin, sarcin n primele 3 luni. Precau-ii: la asocierea cu alte antiinflamatoare, cortecosteroizi sau nesteroidiene este crescut riscul de producere a iritaiilor gastrice. Far(ac"+ra,ie: 7iclofenac" comprimate 9@mg, lDDmg, soluie in'ecta#il -9mg>ml fiole 3ml, supozitoare lDDmg, capsule retard <9mg 7iclofenac 7uo crem 1@A, gel 1A. 6e&odina" dra'euri, comprimate -9mg, soluie in'ecta#il 3@mg>ml, soluie in'ecta#il -9mg>3ml, fiole 3 ml. 6eumaveH" comprimate 9@mg, soluie in'ecta#il -9mg>ml= 3ml. .ratul" capsule 9@mg, supozitoare ;@mg, soluie in'ecta#il 3@mg>ml, emulsie lg>lDDmg. $oltaren" dra'euri -9mg, 9@mgdra'euri retard lDDmg, supozitoare -9mg, 9@mg, lDDmg, soluie in'ecta#il -9mg>ml=3ml $urdon" soluie in'ecta#il -9mg>ml=3ml.

(=BI /;+I7(BI /; (%I/ 1;4I=(CETIC: 2. ALCOFLENAC = 0lclofenacum +7!)) denumit i Iu#irol. Far(ac"terapie: poliartrit reumatoid, coxartroz, sciatic, spondiloz, traumatologie, urologie, dismenoree. 4 FENCLOFENAC = 1enclofenacum +7!)) denumit i idalon.
1?

DERIVAI DE ACIZI CARBOCICLICI %I 4ATEROCICLICI ACETICI

'. I/.*-02a%&/5- +7!)), )ndometacin denumit i 0ctol. Far(ac"ci!etica: #ine a#sor#it oral. percutan prin unguente tip suspensie. Far(ac"*i!a(ie: puternic antiinflamator i antireumatismal, in%i# aciunea prostaglandinelor, este sla# analgezic. Far(ac"t"1ic"l"+ie: cefalee, confuzie, ameeli, somnolen, anorexie, dureri epigastrice, efect ulcerogen mai puternic dect al aspirinei, insuficien renal, mai rar ulcer al intestinului su#ire sau al esofagului, %iperHaliemie la vrstnici i renali. Far(ac"terapie: anti inflamator de rezerv, indicat cnd alte 0)5 mai puin toxice nu sunt suficient de active. In afeciuni reumatismale inflamatorii i degenerative +spondilita anc%ilopoetica, artrita gutoasa, coxartroza), inflamaii extraarticulare +pericardita, pleurezie, sindr. 2artter). In guta acut' se administrea$ fr pericol de a interfera cu substane urico$urice# In ductus arteriosus la copii prematuri (este singura indicaie admis la copii". 1armacoepidemiologie" indometacinul este contraindicat n ulcer gastroduodenal, colita ulceroasa, copii, sarcin, astm #ronic,alergii la salicilai +produce efecte advers incruciate cu indometacinul). 5u se folosete ca analgezic. Precau-ii: Epilepsie, ParHisonism, insuficien renal, psi%opatii.)n #olile acute musculo=sc%eletice, tratamentul tre#uie s dureze maxim 1@=14 zile. Far(ac"+ra,ie: I!*"(etaci!: =capsule -9mg, 9@mg, -unguent CD*
1C

=soluie extern 1A +Elmetacin), -supo$itoare !?mg* -gel !D# Bod de administrare oral, dup mese, eventual cu antiacide pentru a diminua efectele adverse gastrointestinale, iniial -=3 capsule>zi crescnd la nevoie pn la ? capsule>zi n 3 prize. upozitoarele" 1=- supozitoare, x 1=->zi /ocal cu gel 1A sau unguent 4A, gel 9A. I!terac-iu!i: accentuea$ efectele anticoagulantelor cumarinice antiacidele diminuea$ absorbia i efectele indometacinei# Bicarbonatul de sodiu i va accentua efectele# Indometacina diminuea$ efectele anticonvulsivantelor, antipar8insoniene lor, efectului 2eta adrenoliticelor, captoprilului, rurosemidei, tiazidelor, prazosinului. !rete efectele toxice ale litiului, asociat cu %aloperidol produce somnolen sever,asociat cu simpatomimetice produc %ipertensiune sever, cu triamteren= insuficien renal. I!,lue!-area te.tel"r *e la/"rat"r: n s)nge' -pot scdea eo$inofilele, nr# de eritrocite (&emoragii

gastrointestinale#" In ser' &emolitic"# In urin' =poate crete coloraia +%epatotoxicitate). -pot scdea acidul uric (este util n gut", &aptoglobina (anemie

)n fecale" =se poate pozitiva reacia pentru %emoragii oculte +ulceraie gastric, intestinale). 2.SULINDAC = ulindacum +7!)) denumit i )m#ral. .estele arat c este mai activ dect aspirina cu efecte adverse mai puine.
-@

Far(ac"terapie: reumatism articular i muscular. Fa(-a%*0p&.0-&*,*g&0: asemenea indometacinei. Fa(-a%*g(a1&0: indac comprimate -@@mg. M*. .0 a.-&/&32(a(06 oral l=-cp.>zi= aduli.

ALI DERIVAI &ETEROCICLICI ACETICI 4 ACEMETACINUM +7!)) derivat de acid indolacetic sau esterul acidului glicolic al indometacinei. Far(ac"terapie3 Far(ac"t"1ic"l"+ie3 Far(ac"epi*e(i"l"+ie asemenea indometacinei. Far(ac"+ra,ie: 6antudil forte capsule ;@mg. M"* *e a*(i!i.trare: 1=- capsule, x 1=3>zi Ra/25.&, (02a(. capsule M"* *e a*(i!i.trare: 1 capsule x 1=->zi 7.LONA!OLACUM +7!)) denumit i )rriten. Fa(-a%*.&/a-&0: antiinflamator, analgezic, sla# antipiretic. M*. .0 a.-&/&32(a(0: oral 1 capsula x 3>zi, aciune asemntoare cu a 7iclofenacului. Far(ac"+ra,ie: )rriten comprimate -@@mg. DERIVAI DE ACID PROPIONIC '# IBUPROFEN E Ibuprofenum (/%I" denumit i 0aduden Far(ac"ci!etica: se a#soar#e #ine din tu#ul digestiv, se elimin
-1

prin urin i prin fecale. Far(ac"*i!a(ie: acetilsalicilic. 0socierea cu aspirina are efect total antiinflamator sczut, analgezic i antipiretic sla#, antigregant plac%etar. Far(ac"t"1ic"l"+ie: produce mai rar dect aspirina, indometacinul i fenil#utazona efecte adverse digestive i cutanate. Bai pot aprea cefalee, ameeli, edeme, anxietate, stri depresive, insuficien renal acut. Este #ine tolerat la #olnavii cu :.0, insuficien cardiac, angor. Far(ac"terapie: poliartrita reumatoid, spondiloze, artroze, nu este activ n spondilita anc%ilopetic. Far(ac"epi*e(i"l"+ic: este contraindicat n ulcer gastro=duodenal acut, %epatite, #ron%ospasm la aspirin. Far(ac"+ra,ie : 5I/upr",e!: -N5(*10/ : dra'euri, comprimate -@@mg, 4@@mg, dra'euri -@@mg, comprimate 4@@mg, sirop 1@@mg>9ml, 5Pa*u*e!: 5Rupa! " 5Marc",e! " -Fa3p&%: capsule -@@mg, supozitoare 9@@mg, comprimate -@@mg, capsule retard 4@@ mg, sirop 1@@mg>9ml, pul#ere suspenda#il, oral 4@@mg, ;@@mg. anti inflamator, asemntor cu acidul

6 7ETOPROFEN J 8etoprofenum +7!)) denumit i Profenid. Fa(-a%*.&/a-&0: antipiretic mai activ dect indometacina. acioneaz prin in%i#iia sintezei de prostaglandine. Far(ac"terapie: afeciuini articulare inflamatorii= poliartrit reumatoid, spondilita anHilopoetic., afeciuni articulare degenerative, gonartroz, coxartroz, afeciuni a#articulare= periartrite, tendinite, #ursite, sciatic, guta acut.
--

Far(ac"epi*e(i"l"+ie: la digestivi, la ulceroi, gravide n primele 3 luni de sarcin. Far(ac"t"1ic"l"+ie: aparatul digestiv- dureri epigastrice, greuri, vome, diaree* asupra 54%- somnolen, cefalee, ameeli# Fa(-a%*g(a1&0: -802*/a, =comprimate filmate 1@@mg -supo$itoare 1??mg =soluie in'ecta#il 9@mg>ml= -ml 5Pr",e!i* =comprimate 1@@mg -comprimate filmate :??mg =pul#ere in'ecta#il 1@@mg M"* *e a*(i!i.trare: =oral 1=- cp.>zi =intrarectal 1 supozitor seara 4 FLURBIPROFEN 1lurbiprofenum (/%I" denumit i %ebutid, 1lugalin este un derivat de acid fenilpropionic# Far(ac"ci!etica: este #ine a#sor#it digestiv, circul legat de proteinele plasmatice. Este excretat prin urin. Far(ac"*i!a(ie: este antiinflamator. Far(ac"t"1ic"l"+ie: asemeni i#uprofeneului. M"* *e a*(i!i.trare: 19@=-@@mg>zi n 3=4 prize. Far(ac"+ra,ie: Ocu,lur =soluie oftalmica @,@3A flacon 9ml. 7.NAPRO9EN 4aproxenum (/%I" denumit i (naprox, 4aprosFn#

-3

Far(ac"ci!etica: a#sor#ie digestiv rapid, nefiind influenat de alimente, crescut de #icar#onat i sczut de sruri de aluminiu. !ircul n snge legat de proteine. e elimina prin urin, fecale. .raverseaz #ariera snge=lapte. Far(ac"*i!a(ie: aciune analgezic, antiinflamatoare, antipiretic. Far(ac"terapie: poliartrita reumatoid, alte #oli reumatismale articulare i musculare, dismenoree, guta acut. M"* *e a*(i!i.trare: =oral 3@@mg>zi ca analgezic =iniial -9@ mg x ->zi, ntreinere 9@@mg sau 1 g>zi n dou prize ca antiinflamator. )n guta acut iniial <9@mg, apoi -9@mg la ? ore. n dismenoree iniial 9@@mg, apoi -9@mg la ;=? ore. 6ectal supozitoare 9@@mg x ->zi. Far(ac"t"1ic"l"+ie: asemenea i#uprofenului. Far(ac"+ra,ie: NAPRO$EN =comprimate 9@@mg. N2COPREN =comprimate filmate -9@mg, 9@@mg REU$EN =comprimate -9@mg. 9@@mg

#ANAPRO$ =comprimate 19@mg, 9@@mg.

8.FENOPROFEN 1enoprofenum (/%I" denumit i 4alfon, 4algesic# 5e folosete sarea de %a a acestuia# Far("c"ci!etica: este #ine a#sor#it digestiv, se excret prin urin, trece n lapte. Far(ac"*i!a(ie: analgezic, antiinflamator, antipiretic. Far(ac"terapie: tul#urri reumatice, dureri uoare i medii. Fa(-a%*2*+&%*,*g&0: asemenea )#uprofenului.
-4

M"* *e a*(i!i.trare: oral 3@@=;@@mg x 3=4>zi. Far(ac"+ra,ie: NALFON =capsule 3@@mg, ;@@mg.

ACI!I FENAMICI +0ntranilai) I D0(&:a;& a& a%&.5,5& a/2(a/&,&% (*a-&/*)0/'*&%) a/a,*g&

a& a%&.5,5& 3a,&%&,&%.

1. acid mefenamic -. acid flufenamic 3. acid nuclofenamic

II

D0(&:a;& a& a%&.5,5& a-&/*/&%*2&/&%: 1# acid niflumic

Far(ac"ci!etica: toate su#stanele se a#sor# #ine pe cale digestiv. Far(ac"*i!a(ie: au aciune analgezic i antipiretic sla#. 0cidul niflumic este mai intens analgezic. Far(ac"t"1ic"I"+ie"efecte dverse digestive= greurepigastralgii. diaree, ulcer gastro=duodenal, asupra 5!", cefalee, astenie, ameeli, somnolen, tul#urri renale"

al#uminurie, asupra aparatului respirator=dispnee. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: sunt contraindicai n sarcin, ulcer gastro=duodenal. Far(ac"+ra,ie ACID MEFENAMIC VIDAN comprimate 9@@mg. M"* *e a*(i!i.trare: oral 9@@mg x 3>zi, copii su# ; ani -9mg>Hg corp. MORNIFLUMATE = este al acidului niflunic. I!*ica-ii: copii su# 1- ani. .ratamentul simptomatic de durat al poliartritei reumatoide 'uvenile, tratamentul simptomatic al durerii din inflamaiile D6/ i stomatologie. /a aduli i copii peste 1- ani. .ratamentul simptomatic de durata al poliartritei reumatoide al unor artroze dureroase i invalidante. .ratamentul simptomatic de scurt durat al puseelor acute de artroza.
-9

M"* *e a*(i!i.trare: supozitoare 4@@mg, copii ;=3@ luni Vi sup x ->zi, 3@ luni= 1- ani 1 supozitor>lDHg corp +max 3 sup>zi), supozitoare <@@mg" aduli, copii peste 1- ani 1 supozitor x ->zi. Far(ac"+ra,ie: NIFLURIL supozitoare 4@@mg, <@@mg. III . ACID NIFLUMIC 4I1=.+I= =capsule -9@mg, =supozitoare 4@@mg, <@@mg, ?@@mg =crem 3A 5D$DPD5E =capsule -9@mg Fa(-a%*20(ap&0: antranilaii sunt indicai n fazele dureroase ale reumatismului, artrite cronice, n doze de 1=->zi fracionate. DERIVAI DE PIRAZOLONA: FENILBUTAZONA 0&enFlbuta$onum (/%I" sinonime' Buta$olidina# Far(ac"ci!etica: se a#soar#e #ine din tu#ul digestiv, circul legat de proteinele plasmatice. 7up ntreruperea administrrii se elimin renal, complet n <=14 zile. Far(ac"*i!a(ie: aciune analgezic i antipiretic mai sla# dect a aminofenazonei dar este mai puternic antiinflamatoare i antireumatic. 7iminueaz permea#ilitatea capilar, acioneaz anti%ialuronidazic, in%i# sinteza prostaglandinelor, aciune uricozuric, este antidiuretic. Far(ac"t"1ic"l"+ie: iritaii gastro=intestinale, arsuri, dureri epigastrice,

%emoragii oculte n fecale, pn la formarea de ulcer sau redesc%iderea unuia cicatrizat, retenie %idrosalin, edeme, creterea volemiei, agravarea insuficienei cardiace i :.0 ( e va recomanda dieta %iposodat, se vor asocia saluretice). Bai poate produce erupii alergice %ipotiroidie, %epatita toxic, necroza renal, excitaii 5!.

-;

Far(ac"terepie: utilizarea fenil#utazonei s=a restrns mult. e indic ndeose#i n spondilita anc%ilopoetic administrat intermitent cu raze ultra scurte, n spondiloartropatii seronegative +artrita psoriazic). In poliartrita cronic evolutiv se asocia$ cu corticosteroi$i sau aur. )n lom#osciatic, periartrit scapulo%umeral, reumatism muscular, n criza acut de gut, normalizeaz valorile uricemiei. )n infecii acute ale cilor superioare. In trom#ofle#ite superficiale i profunde limiteaz i regreseaz inflamaia, normalizeaz permea#ilitatea, diminueaz durerea, scade fe#ra. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: a se administra cu precauie. D singur doz pe zi este suficient pentru a=i demonstra eficiena. 7ozele repetate favorizeaz apariia efectelor adverse datorit particularitii sale farmacocinetice care=i imprim un timp de n'umtire mare cu posi#ilitatea cumulrii. 1enilbuta$ona este contraindicat n insuficiena cardiac, renal, tulburri ale formulei sangvine, ulcer gastro-duodenal, 93(, copii, sugari, gravide# 0recauie n epilepsie, v)rstnici, spasmofilie, alergii, antecedente de gastrit# Far(ac"+ra,ie: 5FENILBUTAZONA =supozitoare -9@mg -FENIL#UTA!ONA =crem 4A, =unguent -A M*. .0 a.-&/&32(a(0: =intrarectal.l supozitor= seara =aplicare pe tegumente i masa' de -=3 ori>zi. I!terac-iu!i: accentueaz efectele alcoolului, anticoagulantelor cumarimice +pericol de %emoragie), litiului, fenitoinei +toxicitate), %ipoglicemiantelor orale. 7iminueaz efectele salureticelor, anti%ipertensivelor. !loroc%ina i %idroxicloroc%ina cresc pericolul dermatitelor i alergiilor prin fenil#utazon. Imipramina i desipramina diminuea$ absoria digestiv a fenilbuta$onei#
-<

I!,lue!-area te.tel"r *e la/"rat"r: In s)nge' -pot scdea &emoglobina, numrul eristrocitelor (deprimare

medular, reinere de ap"# In plasm' ap# In ser' -pot crete acidul uric, timol (colesta$a", clor (retenie renal", -poate crete volumul datorit reteniei de 4a i

creatina (ndeosebi la renali", fosfata$a alcalin (&epatoxicitate", 4a (retentie", uree (nefrotoxicitate"# In urin' +nefrotoxicitate). )n fecale" gastrointestinale). O$ICAMI l PIRO$ICAM 5inonime' 0iroxicanum (/%I", 1eldene, ;ra$on# Far(ac"ci!etica: a#sor#it digestiv rapid i aproape complet, rar a fi influenat de alimente i antiacide se excret prin urin cea mai mare parte. Far(ac"*i!a(ie: antiinflamator, analgezic, uricozuric, in%i# #iosintez prostaglandinelor i migrarea leucocitelor spre focarul inflamator. Far(ac"t"1ic"l"+ie: tul#urri gastro=intestinale, ameeli, cefalee, astenie, edeme, palpitaii, zgomote n urec%i, tul#urri vizuale, dispnee, erupii cutanate, stomatit, dezec%ili#rul dia#etului insulino dependent. Far(ac"terapie: poliartrita reumatoid, alte tul#urri reumatice, guta acut. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: este contraindicat n sarcin, ulcer digestiv n evoluie. Precau-ii: #olnavii cu %emoragii gastrointestinale n antecedente, ulcer, sensi#ilitate la aspirin +astm, urticarie), tul#urri %epatice, renale. Fa(-a%*g(a1&0:
-?

=pot crete acidul uric +efectul uricozuric), %emoglo#ina, proteine

=se pozitiveaza reacia pentru %emoragii oculte +sngerri

;+(G24

=capsule lDmg,-@mg

1;=/;4;

=capsule lDmg =fiole -@mg>ml K lml -gel ?,!D

923;,I4

-capsule 1?mg, :?mg -supo$itoare# 1?mg# :?mg -fiole :?mg<ml - l ml -crem 1?mg<g 0I+2HI%(, comprimate -@mg, =supozitoare -@@mg D.)/E5 = capsule -@mg

0I+2HI%(, -crem >D, -unguent >D M"* *e a*(i!i.trare: =oral -@mg>zi ntr=o priz. =oral - compr>zi, 9=< zile n guta acut -local cu gel ?,!D n luxaii, tendine,lombosciatic# =in'ecta#il i.m. 4@mg o dat>zi=- zile,-@mg>zi. ALTI O$ICAMI 6.TENO9ICAM Fa(-a%*g(a1&0: 3I=%23I=" =comprimate -@mg -pulbere in-ectabil :?mg .E5D()!0B" =capsule -@mg M*. .0 a.-&/&32(a(0: 4 LORNO9ICAM
-C

oral, intramuscular, intravenos. 1@=-@mg>zi.

Fa(-a%*g(a1&0: (E1D" =compr. 4mg, ?mg

9.MELO9ICAM Fa(-a%*20(ap&0: osteoartrit. artrita reumatoid, spondilit anHilopoetic. M"* *e a*(i!i.trare: oral iniial <,9mg o dat>zi se poate crete la 19mg. Far(ac"+ra,ie: ,27(=I5 ' -comprimate ,!mg, 1!mg =supozitoare 19mg.

3@

CAP III ALTE ANTIINFLAMATOARE

l CO$IBE COLECO$IB Far(ac"*i!a(ie: in%i#itor selectiv al ciclooxigenazei !D(-. Fa(-a%*20(ap&0: tratamentul acut i cronic al #olilor artrozice. simptomatologice,dismenoreei primare, n poliartrita reumatoid =analgezic. Far(ac"+ra,ie: %;=;B+;H -capsule 1 22mg* :??mg# =n artroza -@@mg>zi, n 1=- prize. =n poliartrita reumatoid -@@=4@@mg>zi n 1=-

M*. .0 a.-&/&32(a(0:

prize. /a vrstnici se reduc dozele la'umtateasemeni i n insuficiena %epatic. 5u se administreaz la copii. ROFE$ICOB Far(ac"*i!a(ie: in%i#itor specific al !D(=-. Far(ac"terapie: asemeni !D/E()!D2. Far(ac"t"1ic"l"+ie: edeme ale mem#relor inferioare, %ipertensiune, arsuri gastrice, ulceraii #ucale, sngerari gastrointestinale mai reduse dect ale 0)5 clasice. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: contraindicat n afeciuni renale avansate, sarcin, alptare. Far(ac"+ra,ie: 7I2HH -compr# 1:,!mg* :!mg M"* *e a*(i!i.trare: oral, n boala artro$ic- iniial 1:,!mg odat<$i, la nevoie :!mg<$i# In poliartrita reumatoid :!mg<$i# In dismenoree primar iniial
31

!?mg odat<$i reduc)ndu-se la -umtate ulterior# /o$ele nemodificate i pentru v)rstnici renali cu insuficien uoar-moderat, insuficien &epatic uoarmoderat# NIMESULID Fa(-a%*.&/a-&0: in%i#itor selectiv al !D(=- cu aciune antiinflamatoare, analgezic, antipiretic, inactiveaz radicalii li#eri. Far(ac"terapie: inflamaii articulare ale esuturilor moi. dureri postoperatorii, posttraumatice, fe#r, dureri n inflamaii acute ale cilor respiratorii superioare, dureri menstruale. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: sarcin, alptare, ulcer gastroduodenal, insuficien %epatic, renal. Far(ac"+ra,ie: AULIN =granule suspenda#ile lDDmg =comprimate lDDmg 7ETAZON Far(ac"*i!a(ie: antiinflamator n com#inaie cu antireumatic.!onine He#uzon lg, .rimecan @,@9g soluie in'ecta#il. Far(ac"terapie: afeciuni reumatismale a#articulare, mialgii, nevralgii, migrene. Far(ac"t"1ic"l"+ie: %iperemie local, dureri, frisoane, lipotimie. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: fe#r, insuficien %epatic renal, sarcin, accidente vasculare recente. M"* *e a*(i!i.trare: infiltraii n locurile dureroase 3=9 fiole odat n 19=-@ puncte. e repet la nevoie dup 4=9 zile. ANTIMALARICE DE #INTEZA CLOROC&INA +!%loroLuinum +7!)) denumit i !loroc%in)

3-

Far(ac"ci!etica: se a#soar#e #ine din tu#ul digestiv, dup administrare oral. Este puin meta#olizat, se elimin lent prin urin. 0cidifierea acesteia accelereaz eliminarea renal a cloroc%inei, alcalinizarea ei produce efect opus. Far(ac"*i!a(ie: cloroc%ina produce in%i#iia %ialuronidazei. 0re laten lung. Far(ac"t"1ic"l"+ia =asupra oc%iului" retinopatie care poate fi ireversi#il, depozite reversi#ile n cornee, senzaii de micri intermitente i imagini estompate. 0supra aparatului digestiv" fenomene dispeptice, 5! n caz de nervozitate, insomnie +nu se administreaz seara).0parat circulator" palpitaii, colaps fatal la in'ectarea intravenoas., erupii cutanate, alopecie. Far(ac"terapie: n artrita reumatoid n prima faz. administrndu=se 3=; luni de tratament pentru a o#ine efectul terapeutic, n lupus eritematos continundu=se tratamentul de ntreinere dac reaciile adverse nu=i fac apariia. Fa(-a%*0p&.0-&*,*g&0: este contraindicat n tul#urri oculare, %epatite, ulcer gastric i duodenal, tul#urri neurologice, porfirie, psoriazis, sarcin, discrazii sangvine. Fa(-a%*g(a1&0: %9=2+2I.I4; -comprimate l22mg

!F/D6DMF)5E P:D .0.E =sirop 1,;A. M*. .0 a-&/&32(a(0: oral, la mese. )n artrita reumatoid -9@mg>zi. n lupus doza iniial 19@mg x -=3>zi, doz de ntreinere" 19@mg>zi. I!,lue!-area te.tel"r *e la/"rat"r n s)nge' -poate produce anemie &emolitic# n urin' -coloraia poate deveni galben ruginiu sau brun# &IDRO$ICLOROC&INA 5inonime' 9idroxFc&loroJuinum ( /%I" , 9idroxicloroc&in, 0laJuenil# Fa(-a%*.&/a-&0: antiinflamator asemntor !loroc%inei. Far(ac"terapie asemntoare %loroc&inei#
33

1armacotoxicologie' efecte oculare mai reduse dec)t n ca$ul %loroc&inei# ,od de administrare' poliartrita reumatoid :?? mg x :<$i# 1armacografie' 9I/+2HI%=2+2%9I4( P/0MFE5)/ =dra'euri -@@ mg =comprimate filmate -@@ mg =dra'euri -@@ mg.

ANTIREUMATICE #PECIFICE

' ruri de aur 6 Penicilamina l SRURI DE AUR: 1armacocinetica# aurul se acumulea$ n sistemul reticuloendotelial, ficat, rinic&i, splin, mduva &ematopoetic i n articulaiile afectate# (bsorbie oral redus, mare dup intramuscular# ;liminare lent , n special renal# /erivaii de aur, absorbii prin in-ectarea intramuscular# sunt captai selectiv i depui n celulele sistemului reticuloendotelial# /e aceea se crede c acionea$ specific# 1armacodinamie'acionea$ ca antiinflamator i stimulator pentru sistemul reticuloendotelial# Far(ac"t"1ic"l"+ie: =erupii cutanate cu ras, dermatite exfoliai ve, puruit, cderea prului , stomatit con'unctiv, anemie, al#uminurie, %ematurie, tul#urri %epatice.

34

=asupra 5!" nevrite, encefalit, infiltraie pulmonar cu insuficien respiratorie acut , foarte rar depozite de aur n cornee. Far(ac"terapie: srurile de aur sunt indicate n cazurile de artrit reumatoid care nu pot #eneficia de 0)5 i cloroc%ina. 0cioneaz prin ncetinirea progresului #olii n forme active, progresive, n formele avansate cu deformaii mari nemaiavnd nici un efect. e utilizeaz numai n aceast form de artrit reumatoid, n lupus eritematos, artropatii nereumatoide, artroze. 0r putea avea unele efecte favora#ile n artrita psoriazic, dup care su#stanele pot produce c%iar accentuarea tul#urrilor psoriazice. Far(ac"epi*e(i"l"+ie sunt contraindicate n" dia#et, sarcin, %ipertensiune arterial, insuficien cardiac, %epatic, renal, .2! evolutiv, dermatoze cronice, lupus eritematos diseminat. Far(ac"+ra,ie: 3(.+;/24 -soluie in-ectabil 1? mg<ml -?,! ml 0F6D.)DB0/0. 7E D7)F =-@ mg>ml = @,9 ml =4@ mg>ml = @,9 ml M"* *e a*(i!i.trare: intramuscular iniial 1@ mg odat pe sptmn. Frmtoarea sptmn = -@ mg. 0poi cte 9@ mg> sptmn timp de -@ de sptmni pn la doza total de 3 g. Bai exist i alte sruri ca" aurotioglucoza, aurotiosulfat de sodiu, aurofin

6 PENICILAMINA 5inonime' 0enicilaminum ( /%I" %uprenil, %uprimine# Far(ac"ci!etica: a#sor#ie digestiv n proporie de 9@A. e leag de proteinele plasmatice. Eliminare renal relativ rapid.
39

Far(ac"*i!a(ie: penicilamina are capacitatea de a inactiva factorul reumatoid i a c%eia cuprul. e #nuiete c su#stana ar avea aciune supresiv asupra esutului mezenc%imal, prin in%i#area formrii colagenului. PE// =0B06 conine aminoacizi eseniali cu rol n formarea colagenului. Far(ac"t"1ic"l"+ie: produce efecte adverse mai frecvente dect srurile de aur, alergie, dermatit, stomatit. )n snge produce eozinofilie, leucopenie, trom#openie, agranulocitoz, anemie aplastic. 0supra 5!" ameeli. 0supra rinic%iului" nefroz ce poate persista c%iar i 1 an dup oprirea administrrii, proteinurie. 0supra ficatului" tul#urri ale %epatocitului = icter colestatic fatal. 0supra stomacului" fenomene diseptice. Alte (a!i,e.tri: tul#urri imunologice cu manifestri de miastenia gravis, sindrom lupoid, ntrzierea cicatrizrii rnilor, efecte teratogene. Far(ac"terapie: n poliartrita reumatoid cnd srurile de aur sunt ineficace sau netolerate. e apeleaz la penicilamin n cazuri de poliartrita reumatoid progresiv eroziv , cu tendina de anc%iloz cnd nu se poate controla de terapia conservatoare. 0roduce diminuarea 759 i a factorului reumatoid, crete &emoglobina, ameliorarea semnelor c&imice, nt)r$ierea progresiunii destruciei osului i articulaiei# Alte i!*ica-ii: #oala Nilson, cistinurie, agent c%elator pentru eliminarea cuprului. Far(ac"epi*e(i"l"+ie: alergie la penicilin , leucopenie, trom#openie, #oli renale, %epatice.

3;

Far(ac"+ra,ie: %.0+;4I= -compr# :!? mg ( 1!? mg<terapie"#

M"* *e a*(i!i.trare: 3@@ mg>zi oral n prima lun, ;@@ mg>zi, luna a=-=a. 7ac nu se o#in efecte favora#ile se crete la C@@ mg>zi. e va administra pe stomacul gol. !opii" =7i = 9@ mg>zi = o lun, se crete la intervale de cte o lun . =7.intre = 19=-@ mg>Hg>zi. )n ciroz #iliar primar 7i =-9@ mg>zi, crescnd sptmnal pn la 7.ntre.=@,<9= 1 g>zi n -=3 prize. I!terac-iu!i: penicilamin poate scdea efectul digoxinei. 1ierul poate crete toxicitatea renal a penicilaminei. I!,lue!-area te.tel"r *e la/"rat"r In snge" =pot crete ezinofelele +sensi#ilizare),pot scdea leucocite, numrul de trom#ocite. :ematocrit, %emoglo#ina, numrul de eritrocite + anemie %ipocrom la copii, femei). )n ser" =pot crete creatina, ureea +nefrotoxicitate ,rar).

n urin, =pot crete" !u, 1e, :g, P#, In n intoxicaii cu aceste elemente. #ALAZO#ULFAPIRIDINA #i!"!i(e: salazosulfapiridinum +7!)) , ulp%asalazin, 0zopOrin, alazopOrin. Proprieti fizico=c%imice =este un prodrog. Far(ac"ci!etica: este puin a#sor#it digestiv. 0'uns n colon, su# influena enzimelor #acteriene eli#ereaz cele dou componente. aproape total. Far(ac"t"1ic"l"+ie: greuri, cefalee, %iposalivaie , insomnie, ameeli. /a administrarea prelungit accentueaz anemia pe care o produce prin %emoliz. 7e asemenea produce caren de acid folie, diminundu=i a#sor#ia, %ipersensi#ilitate. ulfapiridina este a#sor#it

3<

Far(ac"terapie: reprezint tratamentul specific n colita ulceroas datorit afinitii sale pentru esutul con'unctiv, n rectocolit %emoragic , n colopatii acute i cronice, poliartrita reumatoid. Fa(-a%*g(a1&0: alazop%Orin comprimate 9@@ mg. M"* *e a*(i!i.trare: =oral, aduli 1=- g x 4=; ori>zi = 3 sptmni. e reduce treptat la @,9 g x 3=4 ori>zi. .ratamentul se poate reduce mai mult sau se oprete n cazul apariiei reaciilor adverse intense . e poate asocia cu corticosteroizi. I/20(a%;&5/&: alazopirina scade digoxinemia cu pn la 9@A.

CAPITOLUL IV ANTIREUMATI#MALE AD:UVANTE

3ratamentul clasic al bolilor reumatice cuprinde n principal antiinflamatoare steroidiene i nesteroidiene cu efecte adverse importante' retenie sodat ( ce duce la creterea tensiunii arteriale", bron&oconstricie, epigastralgii, s)ngerri ale tubului digestiv# 3ot mai mult interes li se acord n terapia bolilor reumatice produselor naturale # S%*a(;a .0 3a,%&0.
3?

%onine un fitocomplex de principii terapeutice active' taninuri cu proprieti tonice i astringente dar mai ales &etero$ide salicilice cu aciune antireumatic , analge$ic, felerifug, antiinflamatoare# E1tractul *e Pell5 A(ar %onine substane anorganice' ionii clorur, sulfat magne$iu, %a:K, LK, %u :K, ,b :K, 5i :K, etc, substane organice reductoare, en$ime existente n nmolul natural# 1oarte important pentru aciunea farmacologic este pre$ena

aminoaci$ilor eseniali cu rol important n formarea colagenului# (u efect biostimulator, antiinflamator, antialgic, decontracturant# I!*ica-ii: afeciuni reumatismale degenerative inflamatorii n stadii neevolutive, afeciuni ale nervilor periferici +radiculite, nevralgii), sec%ele dureroase dup traumatisme. C"!trai!*ica-ii: reumatism poliarticular acut, infecii acute fe#rile, .2!, tumori maligne. Far(ac"+ra,ie: 0ell - (mar

OR)OTEINA #i!"!i(e Drgoteinum + 7!)) Epurox, Peroxinorm. Far(ac"*i!a(ie: aciune anti inflamatoare . Far(ac"t"1ic"l"+ie: poliurie, transpiraie, reacie local eritemato=edematoas. Far(ac"terapie: intraarticular, local i sistematic n afeciuni articulare degenerative reactivate, tendinite, #ursite, artrit cronic 'uvenil, infecii cronice ale aparatului respirator. /ocal = instilaii con'unctivale n afeciuni oculare inflamatorii, n opaciti ale cristalinului.
3C

Far(ac"+ra,ie ;0.+2H -fiole 1 ml pentru u$ sistemic cu :!?? . superoxiddismuta$ i ( 52/" C?#??? .#, catala$ (%(3"# =flacon. 9 ml pentru uz oftalmic cu 3@ F D7P 9@@ F !0.>ml. M*. .0 a.-&/&32(a(0: sistemic i local in'ecta#il intramuscular su#cutanat, intraarticular. AICID ARISTOLO4IC 7erivat din specii de 0ristoloc%ia. Far(ac"*i!a(ie: anti inflamator, stimulator al fagocitozei. Far(ac"+ra,ie: /;5%+;5;03 5ubstana s-a dovedit a avea efecte cancerigene la animale i este admis numai n preparate &omeopate# RUMALON 0reparat obinut din cartilagii i mduva oaselor de animale tinere# ;xperimental mpiedic degerescena cartilagiilor# Indicat n afeciuni

degenerative articulare# M"* *e a*(i!i.trare: in'ecii, intramusculare. profunde" prima zi @,3 ml, a doua zi @,9 ml, apoi de 3 ori > spt. 1 ml timp de ;=? spt. !ontraindicat la alergici. BOICIL ;xtract din 9elleborus species #OICIL FORTE. C*/;&/0: extract total prerificat din :elle#orus species fiole - ml. I!*ica-ii: afeciuni reumatismale a#articulare + mialgii, nevralgii) periartite, migrene. Reac-ii a*0er.e: %iperemie local, dureri, frisoane, lipotimie.
4@

M"* *e a*(i!i.trare: infiltraii n locurile dureroase 3=9 fiole odat n 19=-@ puncte. e poate repeta )a 4=9 zile . BOICIL FORTE UN)UENT 9< extr. selectiv de :elle#orus. I!*ica-ii: afeciuni reumatismale articulare cu caracter degenerativ + artroze ), inflamator + poliartrita reumatoid, spondilent anHilopoetic) i a#articulare + mialgii, nevralgii, diverse), sec%ele dureroase dup traumatisme accidentale sau c%irurgicale. M"* *e a*(i!i.trare: aplicaii locale n straiuri su#iri de -=3 ori>zi cu masa' uor, numai pe suprafeele cutanate intacte. BOICIL FORTE ULTRA#ONABIL ;xtract, selectiv de 9ellebarus - unguent# !D# M"* *e a*(i!i.trare: tratament prin masa' cu ultrasonare la locul dureros. BOICIL FORTE soluie extern. 1@A extract selectiv de :elle#orus. M"* *e a*(i!i.trare: friciuni de -=3 ori>zi pe tegumentele zonelor dureroase sau comprese. C"!trai!*ica-ii: fe#r , insufincien %epatic, renal, cardiac, accidente vasculare cere#rale recente, sarcin. R&EUMA MER C"!-i!e: extract de midii, specia BOrtillus galoprovincialis. 6eprezint o surs de su#stane nutritive i constitutive pentru sinteza de esut con'unctiv. Extractul conine" glicozaminoglicani, acizi grai omega =3, su#stane minerale + !a, P, Bg, Bn, 8 ) i aminoacizi eseniali. timuleaz meta#olismul cartila'elor i al esutului con'unctiv i contri#uie la meninerea mo#ilitii articulaiilor. Far(ac"*i!a(ie: antireumatic, antiinflamator. Far(ac"terapie: coxartroz, gonartroz, spondiloz, artroze ale articulaiilor, ad'uvant n paradontopatii.
41

M"* *e a*(i!i.trare: - cps. ( 3>zi.

ART&RO < MER %onine extract de pete marin mrunt# ;xtractul conine glico$aminoglicani# 6luco$amina este un aminoacid cu rol de component de ba$ a cartila-ului articular# 5e poate administra oral fiind absorbit sub form de glico$aminiglicani cu efecte benefice asupra cartila-elor i a pielii# %artila-ul de rec&in conine mucopoli$a&aride cu rol imunomodulator i efect antiinflamator# ;ste folosit n terapie pentru eficiena sa n profilaxia cancerului i n tratarea unor boli cronice reumatismale# 5tudiile medicale de specialitate recomand M.%%( - un fitocomplex ce conine en$ime, saponine triterpenice, antioxidani# (ciunea sa farmacologic de antiinflamator este comparabil cu a derivailor steroidieni, fiind denumit i Ncorti$on naturalO# M"* *e a*(i!i.trare: > cps#<$i# (socierea seleniului cu $incul s-a dovedit a avea efecte benefice n tratamentul afeciunilor reumatice cu caracter acut# 1armacodinamie' efect imunostimulator, antialgic, antiinflamator# /ac adugm i urzica alturi de seleniu i zinc, i conferim produsului i rol remineralizant. Este cunoscut faptul c urzica + Frticae 7ioica) conine vitamine + 2-,29,acid folie), aminoacizi i proteine. Pentru o mai mare eficacitate a tratamentului, este indicat ca produsele antireumatice, anti inflamatoare s se asocieze cu antioxidani ca" ele $it, truguri roii. PREPARATE CU CAP#ICUM
4-

0P)6E$E5 C"!-i!e: =extract !apsicum, =venin de al#ine, =nicotinat de metil"=camfor. Preze!tare: =unguent. Ac-iu!e: =antireumatic. 52=.BI; (43I+;.,(3I%P C"!-i!e: =mentol, =camfor, =extract fluid !apsicum = -,9 mgA, =.ra arnic = - gA, Preze!tare: soluie extern. Far(ac"terapie: artrite, mialgii, nevralgii, contracturi musculare. M"* *e a*(i!i.trare: =aplicare pe zonele dureroase de 1=- ori>zi, cu fricionare energic, acoperindu=se regiunea pentru a se pstra cldura local.

CONCLUZII

,edicaia antiinflamatoare - antireumatic se ba$ea$ pe substane farmaceutice nesteroidiene i steroidiene# Incidena curent a bolilor reumatismale este cunoscut# =iteratura de specialitate caut s studie$e noi structuri, mai eficiente terapeutic cu efecte adverse din ce n ce mai reduse#

43

#I#LIOGRAFIE: Far(ac"terapie - D5-&2(5 D*)(03%56 =$>=

Far(ac"terapie practica - D5-&2(5 D*)(03%56 =$>$ Bazele ,ar(ac"l"+ice Fa(-a%*p00a R*-a/a - a,0/2&/ S2(*0/03%56 =$>$ M0-*-0.6 2??7 - 0..a 9-a

4;