Antihistaminicele H1

Sunt medicamente care blocheaza reversibil receptorii his-taminergici de tip H1, impiedicand
eliberarea histaminei de la nivel mastocitar. Consecintele sunt:

combaterea bronhospasmului prin impiedicarea bronhoconstrictiei atenuarea hipotensiunii arteriala

secundare vasodilatatiei si hipo-volemiei induse de histaminasunt active in reactiile alergice de tip I
(urticarie, rinite alergice, boala serului, alergii medicamentoase etc.). In reactia alergica de tip 1 se
elibereaza, pe langa histamina, si serotonina si leucotriene, dar actiunea anti H1 a acestor
medicamente vizeaza doar efectele histaminei. Clasificare:

1. Antihistaminice H1 clasice (sedative) – au fost initial introduse in terapeutica; ele sunt inca
prescrise, deoarece efectul lor sedativ poate fi uneori benefic (de exemplu, in pruri-tul nocturn).

2. Dintre acestea fac parte: Clorfenoxamina – drajeuri; Prometazina – (Romergan, drajeuri, sirop,
fiole); Feniramina – comprimate; Nilfan – comprimate; Clemastina (Tavegyl – comprimate, fiole);
Ciproheptadina (Peritol – comprimate, sirop).

Avand o molecula lipofila, acest tip de antihistaminice H1 trec usor bariera hemato-encefalica,
producand somnolenta.

3. Antihistaminicele H1 de ge-neratia a-II-a, nesedative:

Astemizol (Hismanal), Cetirizina (Zyrtec), Loratadina (Claritine), Terfenadina (Teldane), Generatia a II-
a, avand o lipofi-lie scazuta, penetreaza greu prin bariera hemato-encefalica (lipofobe) si au o
afinitate redusa pentru receptorii H1 din sistemul nervos central, ceea ce inseamna ca nu au efect
sedativ si au, astfel, o toleranta imbunatatita comparativ cu antihis-taminicele clasice, putand fi
administrate si ziua. Disocierea de receptorii H1 a antihistaminicelor de generatia a II-a este mai lenta
comparativ cu prima generatie de antihistaminice H1, prin urmare au un efect clinic prelungit si,
astfel, ritmul de administrare va fi la 12-24 ore, deci o mai buna complianta. AntiH1 clasice tind sa fie
inlocuite de antiH1 moderne, fara efect sedativ.